პანტოზოლი

გამოყენების ინსტრუქცია

პანტოზოლი

PANTOZOL

ზოგადი დახასიათება:

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: პანტოპრაზოლ ნატრიუმი.

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: თეთრიდან მოთეთრო ფერამდე ფხვნილი.

შემადგენლობა: პანტოპრაზოლ ნატრიუმი და მანიტოლი.

გამოშვების ფორმა: სტერილური ფხვნილი საინიექციო ხსნარის მოსამზადებლად.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

კუჭის წვენის მჟავიანობის დამწევი საშუალებები, პეპტიური წყლულისა და გასტროეზოფაგური რეფლუქს-დაავადების სამკურნალო საშუალებები. პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები.

ათქ-კოდი: A02BC02

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პანტოზოლი გამოიყენება როგორც კუჭის წვენის მჟავიანობის დამაქვეითებელი, პეპტიური წყლულისა და გასტროეზოფაგური რეფლუქსის სამკურნალო საშუალება.

ფარმაკოკინეტიკა:

განაწილება: პანტოპრაზოლის 98% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. განაწილების მოცულობა შეადგენს 0.15 ლ/კგ-ზე.

მეტაბოლიზმი: პანტოპრაზოლი თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P-450 სისტემის მონაწილეობით. ძირითადი მეტაბოლური გზაა დემეთილირება CYP2C19 ფერმენტით შემდეგი სულფატური კონიუგაციით, სხვა მეტაბოლური გზა არის დაჟანგვა CYP3A4 ფერმენტით.

ელიმინაცია: პრეპარატის ნახევარგამოყოფის დროა 1 სთ, კლირენსი კი - 0.1 ლ/სთ/კგ. მეტაბოლიტების სახით თირკმელებით გამოიყოფა შეყვანილი დოზის დაახლოებით 80%, დანარჩენი კი ფეკალიების სახით. პანტოპრაზოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) 1 საათია, მთავარი მეტაბოლიტის კი – დაახლოებით 1,5 საათი.

განსაკუთრებული შემთხვევები:

სუსტი მეტაბოლიტები: ევროპული მოსახლეობის დაახლოებით 3%-ს აქვს CYP2C19 ფერმენტის სიმცირე (სუსტი მეტაბოლიტები). ასეთ პირებში პანტოპრაზოლი ძირითადად კატალიზდება CYP3A4 ფერმენტით. პანტოზოლის 40 მგ-ის ერთჯერადი მიღებისას, მისი მრუდქვეშა ფართობი AUC მრუდზე საშუალოდ 6 ჯერ იზრდება ამ ანომალიის არმქონე სუბიექტებთან შედარებით.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები: თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პანტოპრაზოლის დოზის შემცირება არ არის რეკომენდებული. ისევე როგორც ჯანმრთელ პირებში, პანტოპრაზოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მოკლეა, თუმცა ძირითადი მეტაბოლიტის T1/2 ზომიერად ხანგრძლივია - 2-3 სთ, აქდან გამომდინარე კუმულაცია არ ვითარდება.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: ღვიძლის ციროზის მქონე პაციენტებში (ჩაილ-პიუს კლასიფიკაციით A და B კლასი) პრეპარატის ნახევარდაშლის დრო გაიზარდა 7-9 საათამდე, მრუდქვეშა ფართობმა კი 5-7 ჯერ მოიმატა, ხოლო სისხლის შრატში პანტოპრაზოლის კონცენტრაცია 1.5-ჯერ მეტია ჯანმრთელ პაციენტებში ამავე პარამეტრთან შედარებით.

ხანდაზმულები: შეიმჩნევა მრუდქვეშა ფართობისა და Cmax-ის მცირე მომატება ჯანმრთელ პირებთან შედარებით, რაც ასევე, კლინიკურად უმნიშვნელოა და არ საჭიროებს დოზის კორექციას.

პედიატრიული ასაკის პაციენტები: 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის მონაცემები არ არის დადგენილი, რის გამოც პანტოზოლის გამოყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში არ არის რეკომენდებული.

ჩვენება:

გასტროეზოფაგური რეფლუქს-დაავადება (გერდ), ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის მკურნალობა;

ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი და სხვა ჰიპერსეკრეციული მდგომარეობები.

მიღების წესი და დოზირება:

პანტოზოლის ინტრავენურად შეყვანა რეკომენდებულია მხოლოდ იმ შემთხვევებში, როცა პრეპარატის შიგნით მიღება შეუძლებელია.

გასტროეზოფაგური რეფლუქს-დაავადების (გერდ), ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის მკურნალობა:

რეკომენდებული დოზა - 40 მგ ერთხელ დღე-ღამეში, 7-10 დღის განმავლობაში.

ინტრავენურად მისაღებ ხსნარს ამზადებენ შემდეგი წესის მიხედვით: 10 მლ ნატრიუმის ქლორიდის 0.9% ხსნარს (ფიზიოლოგიური ხსნარი) ურევენ ფლაკონში არსებულ ფხვნილს. მიღებული ხსნარის მიღება შეიძლება როგორც პირდაპირ, ასევე მისი შერევით ფიზიოლოგიური ხსნარის 100 მლ-თან ან გლუკოზის (5%) ხსნარის 50 მლ-თან.

ორი ფლაკონიდან მომზადებულ ხსნარს ერთმანეთში შეურევენ და შეჰყავთ ინტრავენურად 2 წუთის განმავლობაში.

გვერდითი მოვლენები:

პანტოზოლი, ისევე როგორც სხვა პრეპარატები, პანტოზოლი შეიძლება იწვევდეს გვერდით რეაქციებს, რომლებიც ყველასთან არ ვლინდება.

გვერდითი მოვლენების სიხშირე: ძალიან ხშირად (≥1/10); ხშირად (≥1/100-დან <1/10-მდე); არახშირად (≥1/1000-დან <1/100-მდე); იშვიათად (≥1/10000-დან <1/1000-მდე); ძალიან იშვიათად (<1/10000); უცნობია (შეუძლებელია განისაზღვროს არსებული მონაცემებით).

ნერვული სისტემის მხრივ: არახშრად - თავის ტკივილი, თავბრუ, იშვიათად - გემოს გაუკუღმართება, სიხშრე უცნობია - პარესთეზია;

ფსიქიკური სფეროს მხრივ: არახშირად - ძილის დარღვევები, იშვიათად - დეპრესია, ძალიან იშვიათად - დეზორიენტაცია, სიხშრე უცნობია - ჰალუცინაციები, დაბნეულობა;

სისხლმბადი ორგანობის მხრივ: იშვიათად - აგრანულოციტოზი, ძალიან იშვიათად - თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, პანციტოპენია;

იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათად - ზემგრძნობელობა (მათ შორის ანაფილაქსიური რეაქციები);

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: არახშირად - ღვიძლის ფერმენტების (ტრანსამინაზების) დონის მომატება, იშვიათად - ბილირუბინის დონის მომატება, სიხშირე უცნობია - ჰეპატოცელულური დაზიანება, სიყვითლე, ჰეპატოცელულური უკმარისობა;

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ხშირად - ფუნდალური ჯირკვლების პოლიპები (კეთილთვისებიანი), არახშირად - დიარეა, ღებინება, მუცლის შებერილობა, შეკრულობა, ტკივილი და დისკომფორტი მუცლის არეში.

საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: არახშირად - მენჯის, მაჯისა და ხერხემლის მოტეხილობა, იშვიათად - ართრალგია, მიალგია, სიხშირე უცნობია - კუნთების სპაზმი;

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების დაავადებები: არახშირად - გამონაყარი, ქავილი, იშვიათად - ურტიკარია, ანგიოედემა, სიხშირე უცნობია - სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ლაიელის სინდრომი, მულტიფორმული ერითემა;

შარდ-გამომყოფი სისტემის მხრივ: სიხშირე უცნობია - ინტერსტიციული ნეფრიტი (შესაძლო განვითარებით თირკმლის უკმარისობისობამდე);

ენდოკრინული სისტემის მხრივ: იშვიათად - გინეკომასტია;

სისტემური დარღვევები და გართულებები შეყვანის ადგილას: ხშირად - თრომბოფლებითი პრეპარატის შეყვანის ადგილას, არახშირად - ასთენია და დაღლილობა;

სხვა: იშვიათად - ჰიპერლიპიდემია, ლიპიდების დონის მომატება (ტრიგლიცერიდების, ქოლესტეროლის), წონის მომატება, სიხშირე უცნობია - ჰიპონატრემია, ჰიპომაგნემია, ჰიპოკალცემია, ჰიპოკალემია;

უკუჩვენება:

გამოხატული ზემგრძნობელობა მოქმედი ნივთიერების, ჩანაცვლებული ბენზიმიდაზოლების ან ამ პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ (იხილეთ დამხმარე ნივთიერებების ჩამონათვალი);

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:

პანტოპრაზოლი ამცირებს კუჭის მიერ მარილმჟავას სეკრეციას, რის გამოც შესაძლოა პრეპარატმა შეამციროს იმ სამკურნალო საშალებების აბსორბცია, რომელთა აღნიშნული პარამეტრი კორელირებს კუჭის pH-თან (მაგ.: კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, პოსაკონაზოლი და სხვა).

აივ პროტეაზას ინჰიბიტორები:

პანტოპრაზოლის ერთდროული გამოყენება აივ პროტეაზას ინჰიბიტორებთან (მაგ.: ატანაზავირთან), რომელთა აბსორბცია დამოკიდებულია კუჭის pH მაჩვენებელზე, არ არის რეკომენდებული ასეთი პრეპარატიების შემცირებული ბიოშეღწევადობის გამო. ასეთი კომბინაციის თავიდან არიდების შეუძლებლობის შემთხვევაში მიზანშეწონილია დეტალური კლინიკური მონიტორინგი.

კუმარინული ანტიკოაგულანტები (ფენპროკუმონი ან ვარფარინი):

პანტოპრაზოლისა და ვარფარინის ან ფენპროკუმონის ერთდროული გამოყენება არ მოქმედებს ჩამოთვლილი პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკასა და საერთაშორისო ნორმალიზებულ თანაფარდობაზე (INR). მაგრამ, არსებობს მონაცემები ამ პრეპარატების ერთდროული გამოყენების შესახებ, კერძოდ, გაზრდილია INR და პროთრომბინული დრო. ამ პარამეტრების გაზრდა შესაძლოა გახდეს სისხლდენის ან/და სიკვდილის მიზეზიც კი. პრეპარატების ერთდროულად გამოყენების შემთხვევაში საჭიროა დაკვირვება პაციენტის პროთრომბინის დროსა და საერთაშორისო ნორმალიზებულ თანაფარდობაზე (INR).

მეტოტრექსატი:

არსებობს მონაცემები, რომ მეტოტრექსატის მაღალი დოზების (300 მგ) და პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება ზრდის პირველის კონცენტრაციას სისხლში.

სხვა ურთიერთქმედებები:

პანტოპრაზოლი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450 ფერმენტული სისტემით. ძირითადი მეტაბოლური გზაა დემეთილირება CYP2C19. პრეპარატები, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან ამავე ფერმენტთა ჯგუფით (მაგ.: კარბამაზეპინი, დიაზეპამი, გლიბენკლამიდი, ნიფედიპინი, ორალური კონტრაცეპტივები, რომლებიც შეიცავენ ლევონორგესტრელს და ეთილესტრადიოლს), არ გამოირჩევიან მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებით პანტოპრაზოლთან.

კვლევები ცხადყოფს, რომ პანტოპრაზოლი არ მოქმედებს იმ პრეპარატების მეტაბოლიზმზე, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან CYP1A2 (კოფეინი, თეოფილინი), CYP2C9 (პიროქსიკამი, დიკლოფენაკი, ნაპროქსენი), CYP2D6 (მეტოპროლოლი) და CYP2E1 (ეთანოლი) ფერმენტებით. ასევე ის არ მოქმედებს P-გლიკოპროტეინ დამოკიდებულ დიგოქსინის აბსორბციაზე.

არ არის გამოვლენილი ურთიერთქმედება ანტაციდებთან.

CYP2C19 ფერმენტის ინჰიბიტორები/ინდუქტორები:

CYP2C19 ფერმენტის ინჰიბიტორები, როგორიცაა ფლუვოქსამინი, ზრდიან პანტოპრაზოლის სისტემურ კონცენტრაციას. შესაძლოა საჭირო გახდეს პანტოპრაზოლის დოზის შემცირება.

CYP2C19 და CYP3A4 ფერმენტების ინდუქტორებმა, როგორებიცაა რიფამპიცინი და კრაზანას პრეპარატები, შესაძლოა შეამცირონ პანტოპრაზოლისა და სხვა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების პლაზმური კონცენტრაცია, რომლებიც ამ ფერმენტთა სისტემით მეტაბოლიზდებიან.

ჭარბი დოზირება:

პანტოზოლის 240 მგ-მდე 2 წუთში გამოყენების შემთხვევაში არ გამოვლინდა კლინიკურად მნიშვნელოვანი გვერდითი მოვლენები. პრეპარატი ძირითადად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ამიტომაც ის ცუდად ექვემდებარება დიალიზს.

ზედოზირების შემთხვევაში საჭიროა სიმპტომური და მხარდამჭერი მკურნალობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

არასაკმარისი მონაცემების გამო, პანტოპრაზოლი არ გამოიყენება ორსულ ქალებში. პანტოზოლი გამოიყოფა რძესთან ერთად, ამიტომაც მისი გამოყენება ლაქტაციის დროს დაუშვებელია.

განსაკუთრებული მითითებები:

ღვიძლის უკმარისობა:

პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით საჭიროა ღვიძლის ფერმენტების მონიტორინგი. ღვიძლის ფერმენტების ზრდის შემთხვევაში მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

აივ-ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენება:

პანტოპრაზოლის მიღება აივ-ინჰიბიტორებთან ერთად (მაგ.: ატანაზავირი), რომელთა აბსორბცია დამოკიდებულია კუჭის pH მაჩვენებელზე, არ არის რეკომენდებული შემცირებული ბიოშეღწევადობის გამო.

ჰიპომგნეზემია:

პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით (პტი), შესაძლოა იშვიათად განვითარდეს სერიოზული ჰიპომაგნეზემია. ჰიპომაგნეზემიამ შესაძლოა გამოიწვიოს ჰიპოკალციემია და/ან ჰიპოკალიემია. აღნიშნული ელემენტის კონცენტრაცია უბრუნდება ნორმას დამატებით მაგნიუმის მიღებით და პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების მიღების შეწყვეტის შემდეგ.

ძვლების მოტეხილობა:

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები, განსაკუთრებით თუ მიღება ხდება დიდი ხნის განმავლობაში (1 წელზე მეტი), ზრდიან მენჯის, მაჯისა და ხერხემლის მოტეხილობის რისკს, განსაკუთრებით ასაკოვან პაციენტებში, რომლებთაც აღენიშნებათ სხვა რისკ-ფაქტორები. ოსტეოპოროზის განვითარების მაღალი რისკის მქონე პაციენტებმა უნდა მიიღონ D ვიტამინისა და კალციუმის საკმარისი რაოდენობა.

კუჭის ავთვისებიანი სიმსივნე:

პანტოპრაზოლმა შესაძლოა დაფაროს კუჭის ავთვისებიანი სიმსივნის სიმპტომები და დააგვიანოს დიაგნოზი. საგანგაშო სიმპტომების (მაგ.: წონის უეცარი დაკლება, ღებინება, დისფაგია, სისხლიანი მასებით ღებინება, ანემია ან მელენა) არსებობისას, ან თუ ეჭვია კუჭის წყლულზე, ავთვისებიანი სიმსივნე უნდა გამოირიცხოს.

ბაქტერიებით გამოწვეული კუჭ-ნაწლავის ინფექციები:

პანტოპრაზოლით მკურნალობისას იზრდება კუჭ-ნაწლავის ბაქტერიებით დაინფიცირების რისკი.

შეფუთვა: სტერილური ფხვნილი საინიექციო ხსნარის მოსამზადებლად ფლაკონში. 50 ფლაკონი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა:

2 წელი

შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

მწარმოებელი:

შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:

საქართველო 0198, თბილისი, დავით კობახიძის ქ. 33.

www.rational.ge