ლინეზოლიდ დენკი 2 მგ/მლ

ნოზოკომიალური პნევმონია

საზოგადოებაში შეძენილი პნევმონია

ლინეზოლიდ დენკი გამოიყენება საზოგადოებაში შეძენილი პნევმონიის და ნოზოკომიალური პნევმონიის სამკურნალოდ მოზრდილებში, როდესაც ცნობილია ან არსებობს ეჭვი, რომ ისინი მგრძნობიარე გრამ-დადებითი ბაქტერიებით არის გამოწვეული. იმის დასადგენად, არის თუ არა ლინეზოლიდი შესაბამისი თერაპია, უნდა იქნას გათვალისწინებული მიკრობიოლოგიური ტესტების შედეგები ან ინფორმაცია ანტიბიოტიკების მიმართ მდგრადი გრამ-დადებითი მიკროორგანიზმების გავრცელების შესახებ (იხილეთ პუნქტი 5.1 მგრძნობიარე პათოგენები).

ლინეზოლიდი არ არის აქტიური გრამ-უარყოფითი პათოგენებით გამოწვეული ინფექციების სამკურნალოდ. გრამ-უარყოფითი პათოგენის გამოვლენის ან ეჭვის არსებობის შემთხვევაში, სპეციფიკური თერაპია უნდა დაიწყოს გრამ-უარყოფითი პათოგენების წინააღმდეგ.

კანისა და რბილი ქსოვილების მძიმე ინფექციები (იხ. პუნქტი 4.4)

ლინეზოლიდი გამოყენება კანისა და რბილი ქსოვილების მძიმე ინფექციების სამკურნალოდ მოზრდილებში მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მიკრობიოლოგიურმა ტესტმა აჩვენა, რომ ინფექციის გამომწვევია მგრძნობიარე გრამ-დადებითი პათოგენები.

ლინეზოლიდი არ არის ეფექტური გრამ-უარყოფითი პათოგენებით გამოწვეული ინფექციების სამკურნალოდ. პაციენტებში კანისა და რბილი ქსოვილების მძიმე ინფექციების და იმავდროული გრამ-უარყოფითი პათოგენებით გამოწვეული თანმხლები ინფექციის დადასტურების ან ეჭვის შემთხვევაში, ლინეზოლიდი უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ მკურნალობის ალტერნატიული ვარიანტების არარსებობის შემთხვევაში (იხ. პუნქტი 4.4). ამ ვითარებაში, თერაპია უნდა ჩატარდეს ერთდროულად გრამ-უარყოფითი პათოგენების წინააღმდეგ.

ლინეზოლიდით მკურნალობა უნდა დაიწყოს მხოლოდ კლინიკურ პირობებში და შესაბამის სპეციალისტთან, როგორიცაა მიკრობიოლოგი ან ინფექციური დაავადებების სპეციალისტი, კონსულტაციის შემდეგ.

გათვალისწინებული უნდა იქნას, ოფიციალური რეკომენდაციები ანტიბიოტიკების შესაბამისი გამოყენების შესახებ.

მოსალოდნელი გვერდითი ეფექტები

პაციენტები, რომელთაც აღენიშნებათ ჰიპერმგრძნობელობა ლინეზოლიდის ან რომელიმე სხვა ინგრედიენტის მიმართ.

არ შეიძლება ლინეზოლიდის გამოყენება პაციენტებში, რომლებიც ამჟამად ან ბოლო 2 კვირის განმავლობაში იღებდნენ მონოამინოოქსიდაზა AAდა B-ს მაინჰიბირებელ პრეპარატებს (მაგ. ფენელზინი, იზოკარბოქსაზიდი, სელეგილინი, მოკლობემიდი).

თუ არ არსებობს დაწესებულებები, სადაც მოხდება დაკვირვება და არტერიული წნევის კონტროლი, ასეთ შემთხვევაში ლინეზოლიდი არ უნდა დაენიშნოს პაციენტებს, რომელთაც აღენიშნებათ შემდეგი თანმხლები დაავადებები ან იღებენ შემდეგ პრეპარატებს:

პაციენტები უკონტროლო ჰიპერტენზიით, ფეოქრომოციტომით, კარცინოიდით, თირეოტოქსიკოზით, ბიპოლარული დეპრესიით, შიზოაფექტური, ფსიქოზური დაავადებით, მწვავე გონების დაბინდვის მდგომარეობით;

პაციენტები, რომლებიც იღებენ შემდეგ პრეპარატებს:

სეროტონინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, სეროტონინის 5-HT1 რეცეპტორის აგონისტები (ტრიპტანები), პირდაპირი ან არაპირდაპირ მოქმედი სიმპათომიმეტური საშუალებები (მათ შორის ადრენერგული ბრონქოდილატატორები, ფსევდოეფედრინი ან ფენილპროპანოლამინი), ვაზოპრესორული საშუალებები (მაგალითად: ადრენალინი/ეპინეფრინი, ნორადრენალინი/ნორეპინეფრინი), დოფამინერგული საშუალებები (მაგალითად: დოფამინი, დობუტამინი), პეთიდინი ან ბუსპირონი.

მკურნალობამდე ან მკურნალობის დროს ლაქტაცია უნდა შეწყდეს.

სპეციალური გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისათვის

მიელოსუპრესია

ლინეზოლიდით მკურნალობის დროს, პაციენტებს გამოუვლინდათ მიელოსუპრესია (მათ შორის ანემია, ლეიკოპენია, პანციტოპენია და თრომბოციტოპენია). იმ შემთხვევებში, როდესაც მკურნალობის შედეგი ცნობილი იყო, ლინეზოლიდის შეწყვეტის შემდეგ ჰემატოლოგიური პარამეტრები დაუბრუნდა საწყის მაჩვენებლებს. აღნიშნული ეფექტების განვითარების რისკი დაკავშირებულია მკურნალობის ხანგრძლივობასთან. ხანდაზმულ პაციენტებს, რომლებიც მკურნალობენ ლინეზოლიდით უფრო მეტი რისკი აქვთ, რომ განუვითარდეთ სისხლის დისკრაზია, ვიდრე ახალგაზრდებს. თრომბოციტოპენია უფრო ხშირად ვითარდება თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში, მიუხედავად იმისა იმყოფებიან თუ არა ისინი დიალიზზე, ასევე ღვიძლის საშუალო და მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში. შესაბამისად, სისხლის ანალიზის კონტროლია რეკომენდებული იმ პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ: ანემია, გრანულოციტოპენია ან თრომბოციტოპენია ან ამავდროულად იღებენ სხვა პრეპარატებს, რომლებმაც შეიძლება შეამციროს ჰემოგლობინის დონე, დააქვეითოს სისხლის მაჩვენებლები ან უარყოფითი გავლენა მოახდინოს თრომბოციტების რაოდენობასა ან ფუნქციაზე; აღენიშნებათ თირკმელების მძიმე უკმარისობა ან ღვიძლის საშუალო და მძიმე ხარისხის უკმარისობა; თუ მკურნალობა გრძელდება 10-14 დღეზე მეტ ხანს. ასეთ პაციენტებში ლინეზოლიდი ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც შესაძლებელია ჰემოგლობინის დონის, სისხლის ანალიზის მაჩვენებლების და თრომბოციტების რაოდენობის გადამოწმება.

თუ ლინეზოლიდით მკურნალობის დროს გამოვლინდება მნიშვნელოვანი მიელოსუპრესია, ასეთ შემთხვევაში მკურნალობა უნდა შეწყდეს, თუ არ არის მისი გაგრძელების აბოსულუტური აუცილებლობა. ასეთ შემთხვევაში, უნდა მოხდეს სისხლის მაჩვენებლების აქტიური კონტროლი და შესაბამისი ზომები უნდა იქნას მიღებული.

გარდა ამისა, იმ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ ლინეზოლიდით, რეკომენდებულია ყოველკვირეულად მოხდეს სისხლის ყველა მაჩვენებლის გადამოწმება (მათ შორის ჰემოგლობინის, თრომბოციტების და ლეიკოციტების ყველა და სხვადასხვა ფრაქციის დონე) მიუხედავად საწყის ეტაპზე არსებული სისხლის მაჩვენებლებისა.

საქველმოქმედო-საცდელი კვლევებიდან გამოვლინდა, რომ მძიმე ანემიის შემთხვევები გაზრდილი იყო იმ პაციენტებში, რომელთაც ლინეზოლიდით მკურნალობა უტარდებოდათ 28 დღეზე მეტ ხანს. ასეთ პაციენტებს ესაჭიროებოდათ ხშირი სისხლის გადასხმა. ანემიის ისეთი შემთხვევები, როდესაც საჭირო იყო ტრანსფუზიის ჩატარება, ასევე გამოვლინდა პოსტმარკეტინგულადაც. ეს ასევე ხშირი იყო იმ პაციენტბში, რომლებსაც ლინეზოლიდით მკურნალობა უტარდებოდათ 28 დღეზე მეტხანს.

პოსტმარკეტინგული დაკვირვებებიდან ასევე გამოვლინდა, სიდერობლასტური ანემიის შემთხვევები. იმ შემთხვევებში, როდესაც მკურნალობის დაწყების დრო ცნობილი იყო, უმეტესობა პაციენტებში ლინეზოლიდით მკურნალობა გრძელდებოდა 28 დღეზე მეტხანს. მიუხედავად იმისა, ჩატარდა თუ არა ანემიის საწინააღმდეგო მკურნალობა, უმეტესობა პაციენტებში, სრულად ან ნაწილობრივ აღდგა მაჩვენებლები ლინეზოლიდის მკურნალობის დასრულების შემდეგ.

სიკვდილიანობის შემთხვევათა დისბალანსი კლინიკურ კვლევაში, სადაც მონაწილეობდნენ კათეტერით გამოწვეული გრამ-უარყოფითი ბაქტერემიის მქონე პაციენტები

ღია კვლევაში, სადაც მონაწილეობდნენ ინტრავასკულარული კათეტერით გამოწვეული სერიოზული ინფექციის მქონე პაციენტები, გაზრდილი სიკვდილიანობის შემთხვევები გამოვლინდა ლინეზოლიდით ნამკურნალებ პაციენტთა ჯგუფში შედარებით ვანკომიცინის/დიკლოქსაცილინის/ოქსაცილინის ჯგუფში [78/363 (21,5%) შედარებით 58/363 (16.0%)]. სიკვდილიანობის სიხშირეზე მოქმედი ძირითადი ფაქტორი იყო კვლევის დაწყებისას არსებული გრამ-დადებითი პათოგენით გამოწვეული ინფექციის სტატუსი. სიკვდილიანობის სიხშირე თანაბარი იყო პაციენტებში, რომლებშიც ინფექცია გამოწვეული იყო გრამ-დადებითი პათოგენით (შანსების შეფარდება 0,96; 95% სარწმუნოების ინტერვალი 0,58-დან 1,59-მდე), მაგრამ მნიშვნელოვნად იყო მომატებული ლინეზოლიდით ნამკურნალებ პაციენტთა ჯგუფში (p=0.0162), რომლებსაც კვლევის დაწყებამდე აღენიშნებოდათ ნებისმიერი სხვა პათოგენით გამოწვეული ინფექცია ან საერთოდ არ იყვნენ ინფიცირებულნი პათოგენით (შანსების შეფარდება 2,48, 95% სარწმუნოების ინტერვალი 1,38-დან 4,46-მდე).

ყველაზე დიდი განსხვავება გამოვლინდა საცდელი პრეპარატით მკურნალობის დროს და მისი დამთავრებიდან 7 დღის შემდეგ. კვლევის დროს ლინეზოლიდით ნამკურნალებ უმეტეს პაციენტებს განუვითარდათ და დაიღუპნენ გრამ-უარყოფითი პათოგენით გამოწვეული და პოლიმიკრობული ინფექციით. შესაბამისად იმ პაციენტებში, რომლებშიც დადასტურებულად ან სავარაუდოდ თანდართულია გრამ-უარყოფითი პათოგენით გამოწვეული ინფექცია, ასეთ შემთხვევაში ლინეზოლიდით კანის და რბილი ქსოვილების გართულებული ინფექციის მკურნალობა უნდა დაიწყოს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ სხვა ალერნატიული მკურნალობა არ არსებობს. გარდა ამისა, იმავდროულად უნდა დაიწყოს ასევე გრამ-უარყოფითი პათოგენის საწინააღმდეგო მკურნალობა.

ანტიბიოტიკით-გამოწვეული ფაღარათი და კოლიტი

ანტიბიოტიკით გამოწვეული ფაღარათი და კოლიტი, მათ შორის ფსევდომემბრანული კოლიტი და clostridium-difficile გამოწვეული ფაღარათი, გამოვლინდა ყველა ანტიბიოტიკის, მათ შორის ლინეზოლიდის დანიშვნისას. მათი გამოვლინება ცვალებადობს ზომიერი ხარისხის ფაღარათიდან ფატალურ კოლიტამდე. შესაბამისად, ამ დიაგნოზის გათვალისწინება მნიშვნელოვანია იმ პაციენტებში, რომელთაც ლინეზოლიდით მკურნალობის დროს ან შემდეგ განუვითარდებათ მძიმე ხარისხის ფაღარათი. თუ სავარაუდოა ან დადასტურებულია ანტიბიოტიკებით გამოწვეული ფაღარათის ან კოლიტის განვითარება, ასეთ შემთხვევაში მიმდინარე ანტიბიოტიკოთერაპია, მათ შორის ლინეზოლიდით მკურნალობა უნდა შეწყდეს და დაუყოვნებლივ უნდა განხორციელდეს შესაბამისი ზომები. ასეთ შემთხვევებში, დაუშვებელია იმ პრეპარატების მიღება, რომლებიც ხელს უშლიან პერისტალტიკას.

ლაქტაციდოზი

ლინეზოლიდით მკურნალობის დროს გამოვლინდა ლაქტაციდოზის შემთხვევები. პაციენტებმა, რომელთაც ლინეზოლიდით მკურნალობის დროს განუვითარდებათ მეტაბოლური აციდოზის სიმპტომები (მათ შორის მორეციდივე ფაღარათი ან ღებინება, მუცლის ტკივილი, ნახშირორჟანგის დონის შემცირება ან ჰიპერვენტილაცია), დაუყოვნებლივ უნდა მიმართონ ექიმს. ლაქტაციდოზის გამოვლენის შემთხვევაში, უნდა შედარდეს ლინეზოლიდის მკურნალობის გაგრძელებასთან დაკავშირებული სარგებელი შესაძლო რისკებთათ.

მიტოქონდრიული დისფუნქცია

ლინეზოლიდი აინჰიბირებს მიტოქონდრიის ცილის სინთეზს. ამ ინჰიბირების შედეგად შესაძლებელია განვითარდეს ისეთი გვერდითი ეფექტები, როგორიცაა: ლაქტაციდოზი, ანემია და ნეიროპათია (ოპტიკური და პერიფერიული); ასეთი სიმპტომები უფრო ხშირია იმ შემთხვევაში, როდესაც მკურნალობა გრძელდება 28 დღეზე მეტხანს.

სეროტონინის სინდრომი

გამოვლინდა სეროტონინის სინდრომის სპონტანური შემთხვევები, რაც დაკავშირებულია ლინეზოლიდის და სეროტონინერგული საშუალებების, მათ შორის ანტიდეპრესანტების, როგორიცაა სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების (SSRIs) კომბინირებულ მიღებასთან (იხ. SmPC-ისPპუნქტი 4.5). შესაბამისად, ლინეზოლიდის და სეროტონინერგული საშუალებების კომბინირებული თერაპია უკუნაჩვენებია გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც მათი დანიშვნა აუცილებელია. ასეთ შემთხვევებში, პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს დაკვირვების ქვეშ, რათა არ განვითარდეს სეროტონინის სინდრომის სიმპტომები (მაგალითად: კოგნიტიური დისფუნქცია, ჰიპერპირექსია, ჰიპერრეფლექსია და დისკოორდინაცია). მსგავსი სიმპტომების გამოვლენისას, ექიმმა უნდა გადაწყვიტოს ერთი ან ორივე პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა. თუ მოხდება სეროტონინერგული საშუალების მიღების შეწყვეტა, ასეთ შემთხვევაში შესაძლებელია განვითარდეს მკურნალობის შეწყვეტის სიმპტომები.

ლინეზოლიდის და ბუპრენორფინის ერთდროულმა გამოყენებამ, ასევე შეიძლება გამოიწვიოს სეროტონინის სინდრომი, პოტენციურად სიცოცხლისათვის საშიში მდგომარეობა.

თუ სხვა სეროტონერგულ საშუალებებთან თანმხლები მკურნალობა კლინიკურად არის მითითებული, რეკომენდებულია პაციენტზე ფრთხილი დაკვირვება, განსაკუთრებით მკურნალობის საწყის ეტაპზე და დოზის გაზრდისას.

სეროტონინის სინდრომის სიმპტომები შეიძლება მოიცავდეს ფსიქიკური მდგომარეობის ცვლილებებს, ავტონომიურ არასტაბილურობას, ნეიროკუნთოვან დარღვევებს და/ან გასტროინტესტინურ სიმპტომებს.

თუ არსებობს ეჭვი სეროტონინის სინდრომის განვითარების, უნდა განიხილებოდეს დოზის შემცირება ან მკურნალობის შეწყვეტა, სიმპტომების სიმძიმის მიხედვით.

ჰიპონატრიემია და SIADH

ლინეზოლიდით ნამკურნალებ ზოგიერთ პაციენტში დაფიქსირდა ჰიპონატრიემია და/ან ანტიდიურეზული ჰორმონის არასაკმარისი სეკრეციის სინდრომი (SIADH). რეკომენდებულია შრატში ნატრიუმის დონის რეგულარული მონიტორინგი ჰიპონატრიემიის რისკის მქონე პაციენტებში, მაგ: ხანდაზმულებში, ან იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მედიკამენტებს, რომლებმაც შეიძლება შეამცირონ სისხლში ნატრიუმის დონე (მაგ., თიაზიდური შარდმდენები, მაგ: ჰიდროქლოროთიაზიდი).

პერიფერიული და ოპტიკური ნეიროპათია

ლინეზოლიდით მკურნალობისას, პაციენტებში გამოვლინდა პერიფერიული და/ან ოპტიკური ნეიროპათიის შემთხვევები, რაც ხანდახან პროგრესირებს მხედველობის დაკარგვამდე. ეს შემთხვევები ძირითადად გამოვლინდა მაშინ, როდესაც მკურნალობა გრძელდებოდა რეკომენდირებულ 28 დღეზე მეტ ხანს.

ყველა პაციენტი ინფორმირებული უნდა იყოს შეატყობინონ მხედველობის დარღვევის სიმპტომების შესახებ, როგორიცაა მხედველობის სიმახვილის ან ფერადი მხედველობის, ასევე მხედველობის ველის დარღვევა. მათი გამოვლენისას, რეკომენდებულია დაუყოვნებლივი გამოკვლევა და საჭიროების შემთხვევაში, კონსულტაციისთვის უნდა მიემართოს ოფთალმოლოგს. თუ პაციენტები ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ-ს რეკომენდებულ 28 დღეზე მეტხანს იღებენ, მხედველობა რეგულარულად უნდა გაკონტროლდეს.

პერიფერიული ან ოტპიკური ნეიროპათიის განვითარების შემთხვევაში, უნდა შეფასდეს ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ-ის მკურნალობის გაგრძელება პოტენციურ რისკებთან.

ნეიროპათიების განვითარების რისკი შესაძლოა გაიზარდოს, როდესაც ლინეზოლიდი ინიშნება პაციენტებში, რომლებიც ამჟამად ან უახლოეს პერიოდში იღებდნენ ანტიმიკრობულ საშუალებებს ტუბერკულოზის სამკურნალოდ.

გულყრები

ლინეზოლიდით მკურნალობისას პაციენტებში გამოვლინდა გულყრის შემთხვევები. ამ შემთხვევების უმეტესობაში, პაციენტებს ანამნეზში აღენიშნებოდათ ეპილეფსიური გულყრა ან მისი განვითარების რისკ-ფატორები. პაციენტი უნდა იქნას გაფრთხილებული, რომ თუ ანამნეზში აღინიშნება გულყრის შემთხვევა, მან უნდა აცნობოს მკურნალ ექიმს.

მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორები

ლინეზოლიდი წარმოადგენს მონოამინოქსიდაზას (მაო) უკუშექცევად, არასელექციურ ინჰიბიტორს. თუმცა იმ დოზით, რაც გამოიყენება ანტიბაქტერიული თერაპიისთვის, არ გააჩნია ანტიდეპრესიული ეფექტი. წამალთაშორის ურთიერთქმედების შესახებ ჩატარებული კვლევებიდან მიღებული მონაცემები მწირია და ლინეზოლიდის შესახებ, როდესაც ის გამოიყენება პაციენტებისთვის, რომლებსაც აღენიშნებათ რაიმე თანმხლები დაავადება და/ან იღებენ ისეთ მედიკამენტებს, რომელთაც შეუძლიათ რისკის ქვეშ დააყენონ მაო-ს ინჰიბირების გამო. შესაბამისად, ლინეზოლიდის გამოყენება ამ შემთხვევაში რეკომენდებული არ არის, თუ პაციენტის მჭიდრო დაკვირვება და მონიტორინგი შეუძლებელია.

თირამინით მდიდარი საკვების მიღება

პაციენტებს უნდა ურჩიონ., რომ არ მიიღონ დიდი რაოდენობით თირამინით მდიდარი საკვები.

სუპერინფექციები

კლინიკურ კვლევებში, ლინეზოლიდით თერაპიის გავლენა ნორმალურ ნაწლავურ ფლორაზე არ არის შესწავლილი.

ზოგჯერ ანტიბიოტიკების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს არასელექციური ორგანიზმების ჭარბი ზრდა. მაგალითად, კლინიკურ კვლევებში პაციენტთა 3%-ს, რომლებიც იღებდნენ ლინეზოლიდის რეკომენდებულ დოზებს, განუვითარდათ წამლით გამოწვეული კანდიდიაზი. თერაპიის დროს, სუპერინფექციის შემთხვევაში, საჭიროა შესაბამისი ზომების მიღება.

განსაკუთრებული პოპულაციები

თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ლინეზოლიდი ინიშნება განსაკუთრებული სიფრთხილით და მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს თეორიულ რისკს. (იხ. SmPC-ის 4.2 და 5.2 პუნქტები).

ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ლინეზოლიდით მკურნალობა რეკომენდებულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს თეორიულ რისკს.

ფერტილობის დარღვევა

მამრ ვირთაგვებში, ლინეზოლიდმა გამოიწვია ფერტილობის შექცევადი შემცირება და გამოიწვია სპერმის მორფოლოგიის ცვლილება, მაგალითად, ადამიანებში მოსალოდნელი ექსპოზიციის დონეზე. მამაკაცის რეპროდუქციულ ორგანოებზე ლინეზოლიდის შესაძლო ეფექტები არ არის ცნობილი.

კლინიკური კვლევები

ლინეზოლიდის უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის გამოკვლეული იმ შემთხვევებში, როდესაც მკურნალობა გრძელდება 28 დღეზე მეტხანს.

კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევებში არ მონაწილეობდნენ “დიაბეტური ტერფის”, ნაწოლების ან იშემიური დაზიანებების, ძლიერი დამწვრობის ან განგრენის მქონე პაციენტები. შესაბამისად, ამ მდგომარეობების დროს ლინეზოლიდის გამოყენების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია.

დამხმარე ნივთიერებები

ხსნარის თითოეული მილილიტრი (მლ) შეიცავს 45.7 მგ (ანუ 13.7გ/300 მლ) გლუკოზას. ეს გასათვალისწინებელია შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში.

პრეპარატი შეცავს 182 მგ ნატრიუმს 300 მლ ხსნარზე, რაც შეესაბამება მაქსიმალური ყოველდღიური დიეტური ნატრიუმის 9.1%-ს, რომელიც რეკომენდებულია ჯანმრთელობის მსოფლიო ორგანიზაციის მიერ, ზრდასრული ადამიანებისთვის.

ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ-ის გამოყენებამდე აუცილებელია მიმართოთ მკურნალ ექიმს, ფარმაცევტს ან ჯანდაცვის პროფესიონალს.

ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ-ის გამოყენება არ არის სასურველი პაციენტისთვის, თუ რომელიმე ქვემოთ ჩამოთვლილ კითხვაზე პასუხი არის დადებითი. ასეთ შემთხვევაში კონსულტაციისთვის უნდა მიემართოს ექიმს, რადგან მკურნალობამდე და მკურნალობის დროს მან უნდა შეაფასოს ჯანმრთელობის ზოგადი მდგომარეობა და არტერიული წნევა ან შეიძლება გადაწყვიტოს სხვა პრეპარატის დანიშვნა.

თუ არ ხართ დარწმუნებული, გეხებათ თუ არა ქვემოთ აღნიშნული კატეგორიები, მიმართეთ ექიმს.

აღენიშნება პაციენტს მაღალი არტერიული წნევა მიუხედავად იმისა, იღებს თუ არა ამისთვის შესაბამის პრეპარატებს?

დაისვა თუ არა ჰიპერთირეოზის დიაგნოზი?

პაციენტს აქვს თირკმელზედა ჯირკვლის სიმსივნე (ფეოქრომოციტომა) ან კარცინოიდული სინდრომი (გამოწვეული ჰორმონალური სისტემის სიმსივნით, რომელსაც თან ახლავს ფაღარათი, კანის სიწითლე ან მსტვენავი სახის ხიხინი)?

აქვს პაციენტს მანიაკალური დეპრესია, შიზოაფექტური აშლილობა, ფსიქიკური აშლილობა ან სხვა სახის მენტალური პრობლემები?

გაქვთ ჰიპონატრიემიის (სისხლში ნატრიუმის დაბალი დონ) ანამნეზი ან იღებთ მედიკამენტებს, რომლებიც ამცირებენ სისხლში ნატრიუმის დონეს, მაგ: გარკვეულ შარდმდენებს (ასევე ცნობილია, როგორც “შარდმდენი ტაბლეტები”), როგორიცაა ჰიდროქლოროთიაზიდი?

იღებთ თუ არა რაიმე ოპიოიდს?

გარკვეული მედიკამენტების, მათ შორის ანტიდეპრესანტების და ოპიოიდების (მაგ., ბუპრენორფინი) ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ-თან ერთად გამოყენებამ, შეიძლება გამოიწვიოს სეროტონინის სინდრომი, რომელიც პოტენციურად სიცოცხლისთვის საშიში მდგომარეობაა (იხილეთ მე-2 პუნქტი „სხვა მედიკამენტები და ლინეზოლიდ დენკი 2 მგ/მლ“ და მე-4 პუნქტი).

განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ-ის მიღებისას

აღნიშნული პრეპარატის მიღებამდე უნდა მიმართოთ მკურნალ ექიმს, თუ:

ხართ ხანდაზმული

ადვილად ვითარდება სისხლჩაქცევები და სისხლდენები

აღინიშნება ანემია (სისხლის წითელი უჯრედების დაბალი მაჩვენებელი);

ადვილად ვითარდება ინფექციები;

ანამნეზში აღინიშნება გულყრები;

აღინიშნება ღვიძლის ან თირკმელების პრობლემები, განსაკუთრებით თუ პაციენტს უტარდება დიალიზი;

აღინიშნება ფაღარათი.

დაუყოვნებლივ უნდა მიემართოს მკურნალ ექიმს, თუ მკურნალობის დროს გამოვლინდება რომელიმე ქვემოთ მითითებული სიმპტომი:

პრობლემები თვალის მხრივ, როგორიცაა დაბინდული მხედველობა, დარღვეული ფერადი მხედველობა, დეტალების გარჩევის გაძნელება ან მხედველობის ველის შეზღუდვა;

მგრძნობელობის დარღვევა ხელებსა და ფეხებში ან ჩხვლეტის ან ნემსის ჩხვლეტის მსგავსი შეგრძნება.

ანტიბიოტიკით, მათ შორის ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ, მკურნალობის დროს, ან შემდგომ შეიძლება განვითარდეს ფაღარათი. თუ ის გახდება მწვავე ან მუდმივი სახის ან თუ პაციენტი შეამჩნევს, რომ განავლოვან მასაში აღინიშნება სისხლი ან ლორწო, ასეთ შემთხვევაში უნდა შეწყდეს ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ-ით მკურნალობა და კონსულტაციისთვის მიემართოს ექიმს. ასეთ შემთხვევაში, არ შეიძლება იმ პრეპარატების მიღება, რომლებიც აფერხებენ ან ამცირებენ ნაწლავის მოქმედებას.

განმეორებითი გულისრევა ან ღებინება, მუცლის ტკივილი ან სწრაფი სუნთქვა.

ავადობისა და შეუძლოდ ყოფნის შეგრძნება კუნთების სისუსტით, თავის ტკივილით, დაბნეულობით და მეხსიერების დაქვეითებით, რაც შეიძლება მიუთითებდეს ჰიპონატრიემიაზე (სისხლში ნატრიუმის დაბალი დონე).

არსებობს რისკი, რომ ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ ზოგჯერ შეიძლება ურთიერთქმედებდეს სხვა გარკვეულ მედიკამენტებთან და გამოიწვიოს ისეთი გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა არტერიული წნევის, ტემპერატურის ან გულის რითმის ცვლილებები.

მიმართეთ ექიმს, ფარმაცევტს ან მედდას, თუ იღებთ სხვა მედიკამენტებს, მიიღეთ ბოლო პერიოდში ან აპირებთ მიღებას.

თუ პაციენტი ამჟამად იღებს ან ბოლო 2 კვირის განმავლობაში იღებდა ქვემოთ მითითებულ პრეპარატებს, მან უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს, რადგან არ შეიძლება მათი კომბინირებული მიღება ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ-თან ერთად (იხილეთ ასევე “არ შეიძლება ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ-ის მიღება”):

მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორები (მაო-ინჰიბიტორები, მაგალითად ფენელზინი, იზოკარბოქსაზიდი, სელეგილინი, მოკლობემიდი). აღნიშნული პრეპარატები გამოიყენება დეპრესიის ან პარკინსონის დაავადების სამკურნალოდ.

ასევე უნდა ეცნობოს ექიმს, თუ პაციენტი იღებს ქვემოთ მითითებულ პრეპარატებს. ექიმმა შეიძლება მაინც გადაწყვეტოს ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ-ის დანიშვნა, მაგრამ მკურნალობის დაწყებამდე და მისი მიმდინარეობისას გადაამოწმებს ჯანმრთელობის ზოგად მდგომარეობას და არტერიულ წნევას. მეორეს მხრივ, ექიმმა შესაძლებელია გადაწყვიტოს სხვა პრეპარატის დანიშვნა.

ფსევდოეფედრინის ან ფენილპროპანოლამინის შემცველი დეკონგესტანტები, გაციების და გრიპის სამკურნალო საშუალებები;

ასთმის სამკურნალო ზოგიერთი პრეპარატი, როგორიცაა სალბუტამოლი, ტერბუტალინი ან ფენოტეროლი;

ზოგიერთი ანტიდეპრესანტი, რომელთაც ეწოდებათ ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები ან სეროტონინის უკუმიტაცების სელეციური ინჰიბიტორები (SSRIs), როგორებიცაა ამიტრიპტილინი, ციტალოპრამი, კლომიპრამინი, დოსულეპინი, დოქსეპინი, ფლუოქსეტინი, ფლუვოქსამინი, იმიპრამინ, ლოფეპრამინი, პაროქსეტინი ან სერტრალინი;

შაკიკის სამკურნალო პრეპარატები, როგორიცაა სუმატრიპტანი და ზოლმიტრიპტანი;

უეცარი, მძიმე ალერგიული რეაქციების სამკურნალო პრეპარატები, როგორიცაა ადრენალინი (ეპინეფრინი);

პრეპარატები, რომლებიც ზრდიან არტერიულ წნევას, მაგალითად ნორადრენალინი (ნორეპინეფრინი) დოფამინი და დობუტამინი;

ზომიერი და ძლიერი ტკივილის სამკურნალო პრეპარატები, ოპიოიდები, მაგალითად პეთიდინი;

ბუპრენორფინი, ტკივილის საწინააღმდეგო მედიკამენტი. ეს წამალი შეიძლება ურთიერთქმედებდეს ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ-თან და გამოიწვიოს ისეთი სიმპტომები როგორიცაა:Lარანებაყოფლობითი, რიტმული კუნთების შეკუმშვა, მათ შორის ის კუნთები, რომლებიც აკონტროლებენ თვალის მოძრაობას, აჟიტაცია, ჰალუცინაციები, კომა, ჭარბოფლიანობა, კანკალი, გამძაფრებული რეფლექსები, კუნთების დაჭიმულობის და სხეულის ტემპერატურის მომატება 38°C-ზე მაღლა; თუ გამოვლინდა მსგავსი სიმპტომები, მიმართეთ ექიმს.

შფოთვის სამკურნალო პრეპარატები, მაგალითად ბუსპირონი;

პრეპარატები, რომლებიც ხელს უშლიან სისხლის შედედებას, მაგალითად ვარფარინი.

ანტიბიოტიკი, რომელიც შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას რიფამპიცინს.

ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ-ის მიღება საკვებთან, სასმელთან და ალკოჰოლთან ერთად

თქვენ შეგიძლიათ მიიღოთ ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ ჭამამდე, ჭამის დროს ან მის შემდეგ.

პაციენტმა თავი უნდა აარიდოს დიდი რაოდენობით “მწიფე” ყველის, საფუარის ან სოიოს მარცვლებისგან მიღებული ექსტრაქტის (მაგალითად სოიოს სოუსის) და ალკოჰოლის (განსაკუთრებით ლუდი და ღვინო) მიღებას, რადგან აღნიშნული პრეპარატი შესაძლებელია ურთიერთქმედებაში შევიდეს ნივთიერებასთან, რომელსაც ეწოდება თირამინი, რომელიც ბუნებრივად არსებობს ზოგიერთ საკვებში. აღნიშნულმა ურთიერთქმედებამ შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის მომატება.

თუ ჭამის ან დალევის შემდეგ განვითარდება მფეთქავი თავის ტკივილი, დაუყოვნებლივ უნდა მიემართოს ექიმს, ფარმაცევტს ან ჯანდაცვის პროფესიონალს.

ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ-ის მოქმედება ორსულებზე არ არის ცნობილი. შესაბამისად, ექიმის რეკომენდაციის გარეშე იგი არ ინიშნება ორსულობისას. თუ პაციენტი არის ორსულად ან ლაქტაციის პერიოდში, ეჭვობს ამის შესახებ ან გეგმავს დაორსულებას, აღნიშნული პრეპარატის გამოყენებამდე კონსულტაციისთვის უნდა მიმართოს ექიმს ან ფარმაცევტს.

ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ მკურნალობისას არ შეიძლება ლაქტაცია, რადგან ის გადადის დედის რძეში და შესაძლოა ზიანი მიაყენოს ბავშვს.

მანქანის და სხვა მექანიზმების მართვა

ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ-მა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა ან მხედველობის პრობლემები. ასეთ შემთხვევაში, არ შეიძლება მანქანის და სხვა მექანიზმების მართვა. აღსანიშნავია, რომ თუ პაციენტი თავს არ გრძნობს კარგად, ამან შესაძლებელია გავლენა იქონიოს მანქანის და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე.

ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ შეიცავს გლუკოზას

ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ საინფუზიო ხსნარის თითო მილილიტრი (მლ) შეიცავს 45.7 მგ გლუკოზას (რაც შეესაბამება 13.7 გ გლუკოზას ერთ საინფუზიო ჩანთაზე). ეს გასათვალისწინებელია შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში.

ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ შეიცავს ნატრიუმს

ეს მედიკამენტი შეიცავს 182 მგ ნატრიუმს (მთავარი კომპონენტი სუფრის მარილი) 300 მლ ხსნარზე. ეს ზრდასრულებისთვის რეკომენდებული მაქსიმალური დღიური ნორმის 9.1%-ს შეადგენს.

პაციენტები გაფრთხილებულნი უნდა იქნან, რომ თავბრუსხვევა ან მხედველობის დარღვევა (როგორც აღწერილია 4.4 და 4.8 პუნქტებში) შეიძლება განვითარდეს ლინეზოლიდით მკურნალობის დროს და გირჩევთ, მსგავსი სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში არ მართოთ მანქანა ან სხვა მექანიზმები.

ყველა პრეპარატის მსგავსად, აღნიშნულმა პრეპარატმაც შესაძლებელია გამოიწვიოს გვერდითი ეფექტები, თუმცა ისინი ყველას არ უვითარდება.

თუ პაციენტს ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ-ით მკურნალობის განმავლობაში გამოუვლინდება ქვემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი ეფექტებიდან რომელიმე, უნდა მიემართოს ექიმს, მედპერსონალს ან ფარმაცევტს:

ლინეზოლიდის სერიოზული გვერდითი მოვლენებია (სიხშირე მოცემულია ფრჩხილებში):

კანის მძიმე რეაქციები (არახშირი), შეშუპება, ძირითადად, სახის და კისრის (სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი) (არახშირი), ხიხინი და/ან ქოშინი (იშვიათი). ეს შეიძლება იყოს ალერგიული რეაქცია და შესაძლოა საჭირო გახდეს ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ-ით მკურნალობის შეწყვეტა. კანის რეაქციები, როგორიცაა: ამობურცული იისფერი გამონაყარი სისხლძარღვების ანთების გამო (იშვიათი), გაწითლებული, მტკივნეული კანი, კანის აქერცვლით (დერმატიტი) (არახშირი), გამონაყარი (ხრიშად), ქავილი (ხშირად).

მხედველობის დარღვევები (არახშირი), მაგალითად დაბინდული მხედველობა (არახშირი), ფერის აღქმის ცვლილებები (უცნობი სიხშირით), დეტალების აღქმის გაძნელება (უცნობი სიხშირით) ან მხედველობის ველის შევიწროვება (იშვიათად).

სისხლის და/ან ლორწოს შემცველი მძიმე ფაღარათი (ანტიბიოტიკებით გამოწვეული კოლიტი, მათ შორის ფსევდომემბრანული კოლიტი) (არახშირი), რაც იშვიათ შემთხვევაში შეიძლება გადაიზარდოს სიცოცლისთვის საშიშ მდგომარეობაში.

განმეორებითი გულისრევა და ღებინება, მუცლის ტკივილი ან სწრაფი სუნთქვა (იშვიათი).

ლინეზოლიდის გამოყენებისას აღინიშნა კრუნჩხვები (არახშირი).

სეროტონინის სინდრომი (უცნობია): თუ ანტიდეპრესანტების (ცნობილი როგორც SSRIs ან ოპიოიდები) ერთდროული მიღებისას (იხ ნაწილი 2) აღინიშნა მომატებული აგზნებადობა, დაბნეულობა, დელირიუმი, რიგიდობა, ტრემორი, კოორდინაციის დარღვევა, კრუნჩხვები, გულისცემის აჩქარება, სუნთქვის პრობლემები, და დიარეა (მიუთითებს სეროტონინის სინდრომზე), აუცილებლად უნდა აცნობოთ ექიმს.

მოულოდნელი სისხლდენა ან სისხლჩაქცევები, სისხლის გარკვეული უჯრედების რაოდენობის ცვლილების გამო, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის შედედება ან ანემია (ხშირად).

ცვლილებები სისხლის გარკვეული უჯრედების რაოდენობაში, რამაც შეიძლება გავლენა მოახდინოს ინფექციასთან ბრძოლის უნარზე (არახშირად), ინფექციის ზოგიერთი ნიშანია: ცხელება (ხშირად), ყელის ტკივილი (არახშირი), პირის ღრუს წყლულები (არახშირი) და დაღლილობა (არახშირი).

პანკრეასის ანთება (არახშირი).

კრუნჩხვები (არახშირი).

გარდამავალი იშემიური შეტევები (თავის ტვინის სისხლით მომარაგების დროებითი დარღვევა, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ხანმოკლე სიმპტომები, როგორიცაა: მხედველობის დაკარგვა, ფეხებისა და ხელების სისუსტე, მეტყველების და გონების დაკარგვა (არახშირი).

ხმაური ყურებში (ტინიტუსი) (არახშირი).

დაბუჟება, ჩხვლეტის შეგრძნება ან დაბინდული მხედველობა აღინიშნა პაციენტებში, რომლებიც ლინეზოლიდს 28 დღეზე მეტი ხნის განმავლობაში იღებდნენ. თუ მხედველობასთან დაკავშირებით სირთულეებს განიცდით, რაც შეიძლება მალე უნდა მიმართოთ მკურნალ ექიმს.

სხვა გვერდითი ეფექტები მოიცავს:

ხშირი (შეიძლება გამოვლინდეს 10-დან 1 პაციენტში)

სოკოვანი ინფექციები (ძირითადად საშოს ან პირის ლორწოვანის)

თავის ტკივილი

პირში მეტალის გემოს შეგრძნება

ფაღარათი, გულისრევა ან ღებინება

ცვლილებები სისხლის ანალიზში, მათ შორის თირკმელების ან ღვიძლის ფუნქციის ამსახველ ანალიზებში ან სისხლის გლუკოზის დონის მაჩვენებლებში

ძილის დარღვევა

მომატებული არტერიული წნევა

ანემია (სისხლის წითელი უჯრედების რაოდენობის შემცირება)

თავბრუსხვევა

მთლიანი მუცლის ან ზოგიერთი ადგილის ტკივილი

ყაბზობა

მონელების პრობლემები

ტკივილი გარკვეულ ადგილებში

თრომბოციტების შემცირება

არახშირი (შეიძლება გამოვლინდეს 100 პაციენტიდან 1-ში):

საშოს ან ქალის სასქესო ორგანოების ანთება;

მგრძნობელობის დარღვევა, როგორიცაა ჩხვლეტის შეგრძნება და დაბუჟება;

შეშუპებული, მტკინვეული ან შეფერილი ენა

პირის სიმშრალე

ტკივილი ინფუზიის შეყვანის ადგილას ან მის სიახლოვეს;

ვენების ანთება (მათ შორის იმ ადგილას, სადაც ინფუზია იქნა შეყვანილი)

შარდვის გახშირება;

შემცივნება;

წყურვილის შეგრძნება

ოფლიანობის გაძლიერება

ჰიპონატრემია (სისხლში ნატრიუმის დაბალი დონე);

თირკმელების უკმარისობა;

გაბერილი მუცელი

ტკივილი ინექციის ადგილას

კრეატინინის დონის მომატება;

მუცლის ტკივილი;

გულის რითმის ცვლილება (მაგ. აჩქარებული გულისცემა).

სისხლის უჯრედების რაოდენობის შემცირება;

სისუსტე და/ან სენსორული ცვლილებები

იშვიათი (ვლინდება 1,000 პაციენტიდან 1-ში):

კბილების ფერის შეცვლა, რაც შორდება პროფესიონალური სტომატოლოგიური გაწმენდით;

ასევე გამოვლინდა ქვემოთ მითითებული გვერდითი ეფექტები (არსებული მონაცემებიდან მათი სიხშირის დადგენა ვერ ხერხდება):

ალოპეცია (თმის ცვენა);

გვერდითი ეფექტების შეტყობინება:

ნებისმიერი გვერდითი ეფექტის გამოვლენისას, უნდა მიემართოს მკურნალ ექიმს, ფარმაცევტს ან მედდას. ეს ასევე ეხება იმ გვერდით ეფექტებს, რაც არ არის აღწერილი აღნიშნულ ინსტრუქციაში.

გვერდითი ეფექტების შეტყობინებით, პაციენტი ეხმარება, რომ უფრო მეტი ინფორმაცია შეგროვდეს აღნიშნული პრეპარატის უსაფრთხოების შესახებ.

სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.

დოზის გადაჭარბების შემთხვევები არ გამოვლენილა. თუმცა, ქვემოთ მოცემული ინფორმაცია შეიძლება სასარგებლო იყოს:

რეკომენდებულია სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება და გლომერულური ფილტრაციის შენარჩუნება. ლინეზოლიდის დოზის დაახლოებით 30% გამოდის ორგანიზმიდან 3 საათის განმავლობაში ჰემოდიალიზის გზით, თუმცა არარსებობს მონაცემები პერიტონეალური დიალიზით ან ჰემოპერფუზიით ლინეზოლიდის მოშორების შესახებ.

ინსტრუქცია გამოყენების და შენახვის შესახებ

მხოლოდ ერთჯერადი გამოყენებისთვის. იმის გადასამოწმებლად ხდება თუ არა გაჟონვა, მაგრად უნდა მოეჭიროს კონტეინერს ხელი. თუ კონტეინერიდან პრეპარატი ჟონავს, ასეთ შემთხვევაში მისი გამოყენება არ შეიძლება, რადგან სტერილურობა შესაძლებელია დარღვეული იყოს. გამოყენებამდე პრეპარატი ვიზუალურად უნდა დათვალიერდეს და უნდა მოხდეს მხოლოდ სუფთა, ნაწილაკებისგან თავისუფალი ხსნარის გამოყენება. არ შეიძლება ამ პაკეტების რამდენიმეჯერ გამოყენება. ნებისმიერი გამოუყენებელი ხსნარი უნდა განადგურდეს. არ შეიძლება ნახევრად გამოყენებული რამდენიმე ხსნარის ერთ კონტეინერში გაერთიანება.

თავსებადობები

ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ საინფუზიო ხსნარი თავსებადია შემდეგ ხსნარებთან: 5% გლუკოზის ხსნარი ინტრავენური ინფუზიისთვის, 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარი ინტრავენური ინფუზიისთვის, რინგერ-ლაქტატის საინექციო ხსნარი (ჰარტმანის ხსნარი ინექციისთვის).

შეუთავსებლობა

არ შეიძლება ამ ხსნარში სხვა პრეპარატების დამატება. თუ აუცილებელია ლინეზოლიდის კომბინირებული მიღება სხვა პრეპარატთან ერთად, ასეთ შემთხვევაში თითოეული პრეპარატი უნდა შეიყვანონ ცალ-ცალკე, თითოეულის გამოყენების წესის შესაბამისად. ასევე, თუ რამდენიმე წამლის თანმიმდევრული ინფუზიისთვის გამოყენებული უნდა იქნას ერთი და იგივე საინფუზიო მილი, მაშინ ლინეზოლიდის შეყვანამდე და მის შემდეგ მილი უნდა ჩაირეცხოს შესაბამისი საინფუზიო ხსნარით.

ცნობილია, რომ ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ საინფუზიო ხსნარი ფიზიკურად შეუთავსებელია შემდეგ ნაერთებთან: ამფოტერიცინი B, ქლორპრომაზინის ჰიდროქლორიდი, დიაზეპამი, პენტამიდინი, ისეთიონატი, ერითრომიცინის ლაქტობიონატი, ფენიტოინ ნატრიუმი და სულფამეთოქსაზოლი/ტრიმეტოპრიმი. გარდა ამისა, იგი ქიმიურად შეუთავსებელია ცეფტრიაქსონის ნატრიუმთან.

შეფუთვა და დამატებითი ინფორმაცია

რა არის ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ და რითვის გამოიყენება იგი

ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ არის ოქსაზოლიდინონების ჯგუფის ანტიბიოტიკი, რომელიც აჩერებს ინფექციის გამომწვევი ზოგიერთი ტიპის ბაქტერიის (პათოგენის) ზრდას. გამოიყენება ფილტვების ანთების და ასევე ზოგიერთი კანის ან კანქვეშა ინფექციის სამკურნალოდ. მკურნალი ექიმის გადაწყვეტილებით, აღნიშნული პრეპარატი მიესადაგება ინფექციის მკურნალობას.

რა უნდა იცოდეთ ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ-ის გამოყენებამდე

არ შეიძლება ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ-ის მიღება თუ:

პაციენტი ალერგიულია ლინეზოლიდის ან სხვა ნებისმიერი ინგრედიენტის მიმართ (ჩამოთვლილია მე-6 პუნქტში).

პაციენტი იღებს ან ბოლო 2 კვირის განმავლობაში იღებდა პრეპარატებს, რომელთაც ეწოდებათ მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორები (MAO ინჰიბიტორები, მაგალითად: ფენელზინი, ისოკარბოქსაზიდი, სელეგილინი, მოკლობემიდი). აღნიშნული პრეპარატები გამოიყენება დეპრესიის ან პარკინსონის სამკურნალოდ.

პაციენტი ლაქტაციის პერიოდშია, რადგან ლინეზოლიდი გადადის დედის რძეში და შესაძლოა გავლენა იქონიოს ბავშვზე.

სისტემური გამოყენების ანტიბაქტერიული საშუალებები, სხვა ანტიბაქტერიული საშუალებები

ATC კოდი: J01XX08

ზოგადი თვისებები

ლინეზოლიდი არის სინთეზური ანტიბაქტერიული ნივთიერება, რომელიც მიეკუთვნება ანტიბიოტიკების ახალ კლასს, სახელწოდებით ოქსაზოლიდინონები. ნივთიერება აჩვენებს in-vitro-აქტივობას აერობული გრამდადებითი ბაქტერიების და ანაერობული მიკროორგანიზმების საწინააღმდეგოდ. ლინეზოლიდი მოქმედებს ბაქტერიული ცილების სინთეზის შერჩევითი ინჰიბირებით, მოქმედების უნიკალური მექანიზმის საშუალებით. იგი უკავშირდება ბაქტერიულ რიბოსომის ბმის ადგილს (50S ქვედანაყოფის 23S) და ამით ხელს უშლის ფუნქციონალური 70S-ინიცირების კომპლექსის წარმოქმნას, რომელიც წარმოადგენს ტრანსლაციის პროცესის არსებით ნაწილს.

ლინეზოლიდის in vitro პოსტ – ანტიბიოტიკურ ეფექტს (PAE/შესვლის პროცესის წესი) დაახლოებით 2 საათს შეადგენდა Staphylococcus aureus-თვის. ცხოველების მოდელში in vivo Staphylococcus aureus-თვის და Streptococcus pneumoniae- სთვის გამოვლინდა PAE 3,6, შესაბამისად 3,9 საათი. ცხოველებზე ჩატარებულმა ექსპერიმენტებმა აჩვენა, რომ ფარმაკოდინამიკური პარამეტრი, რომელიც გადამწყვეტია ეფექტურობისთვის, არის ის პერიოდი, როდესაც ლინეზოლიდის პლაზმური დონე აღემატება შესაბამისი ჩანასახის მინიმალურ ინჰიბიტორულ კონცენტრაციას (MIC).

მგრძნობელობა

შეძენილი რეზისტენტულობის დადგენა შეიძლება განსხვავდებოდეს როგორც გეოგრაფიულად, ასევე დროის მიხედვით შერჩეული სახეობებისგან, ამიტომ ადგილობრივი რეზისტენტული სიტუაციის ცოდნა სასურველია, განსაკუთრებით მწვავე ინფექციების მკურნალობისას. საჭიროების შემთხვევაში, ექსპერტის რჩევაა საჭირო, თუ ლოკალური რეზისტენტობის სიტუაცია პრეპარატის სარგებელობას სულ მცირე ზოგიერთი ტიპის ინფექციისთვის საეჭვოდ ხდის.

კატეგორია

მგრძნობიარე ორგანიზმები

გრამდადებითი აერობები:

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium *

Staphylococcus aureus *

კოაგულაზა-უარყოფითი სტაფილოკოკები

Streptococcus agalactiae *

Streptococcus pneumoniae *

Streptococcus pyogenes *

C ჯგუფის სტრეპტოკოკები

G ჯგუფის სტრეპტოკოკები

გრამდადებითი ანაერობები:

Clostridium perfringens

Peptostreptococcus anaerobius

Peptostreptococcus species

რეზისტენტული ორგანიზმები

Haemophilus influenzae

Moraxella catarrhalis

Neisseria Spezies

Enterobacteriaceae

Pseudomonas-Spezies

• მგრძნობიარე იზოლატების კლინიკური ეფექტურობა ნაჩვენებია დაშვებული კლინიკური გამოყენების პროგრამებში.

მიუხედავად იმისა, რომ ლინეზოლიდს აქვს გარკვეული მოქმედება Legionella-ს, Chlamydia pneumoniae-ს და Mycoplasma pneumoniae-ს წინააღმდეგ in vitro, კლინიკური ეფექტურობის დასადასტურებლად საკმარისი მონაცემები არ არის.

რეზისტენტობა

ჯვარედინი რეზისტენტობა

ლინეზოლიდის მოქმედების წესი ანტიბიოტიკების ყველა სხვა კლასისგან განსხვავდება. ინ ვიტრო გამოკვლევები კლინიკური იზოლატებით, მეთიცილინისადმი მდგრადი სტაფილოკოკების ჩათვლით, ვანკომიცინის მიმართ მდგრადი ენტეროკოკები და პენიცილინისა და ერითრომიცინისადმი მდგრადი სტრეპტოკოკები მიუთითებს, რომ ლინეზოლიდი ზოგადად ეფექტურია ორგანიზმების წინააღმდეგ, რომლებიც ერთი ან ანტიბიოტიკების რამდენიმე სხვა კლასის მიმართ რეზისტენტულია.

ლინეზოლიდის მიმართ რეზისტენტობა დაკავშირებულია წერტილოვან მუტაციებთან 23S-rRNA-ში.

როგორც ეს აღწერილია სხვა ანტიბიოტიკებთან, როდესაც ლინეზოლიდი გამოიყენებოდა პაციენტებში, რომლებსაც რთულად სამკურნალო ინფექციები და/ან ხანგრძლივი ფორმა აღენიშნებოდათ, მგრძნობელობის შემცირება დაფიქსირდა. ლინეზოლიდის მიმართ რეზისტენტობა დაფიქსირებულია ენტეროკოკებში, სტაფილოკოკების აურეუსსა და კოაგულაზაზე უარყოფით სტაფილოკოკებში. ეს ძირითადად გამოვლინდა თერაპიის ხანგრძლივი ციკლების შემდეგ და პროთეზებისას, რომლებიც არ იქნა მოცილებული ან არადრენირებული აბსცესების დროს. თუ საავადმყოფოში არსებობს ანტიბიოტიკების მიმართ რეზისტენტული პათოგენები, აუცილებელია ინფექციის კონტროლის მკაცრი პროცედურული წესის დაცვა.

ინფორმაცია კლინიკური კვლევების შესახებ

კვლევები პედიატრიულ მოსახლეობაში

ღია კვლევის დროს, 11 წლამდე ასაკის ბავშვებში შედარებულია ლინეზოლიდის (10 მგ /კგ ყოველ 8 საათში) ეფექტურობა ვანკომიცინის (10-15 მგ/კგ ყოველ 6-დან 24 საათში) ეფექტურობასთან. მკურნალობდნენ ინფექციებს, რომლებიც გამოწვეულია სავარაუდო ან დადასტურებული რეზისტენტული გრამდადებითი პათოგენებით (მათ შორის, საავადმყოფოს პნევმონია, კანის და კანის სტრუქტურის რთული ინფექციები, კათეტერთან დაკავშირებული ბაქტერიემია, გაურკვეველი წარმოშობის ბაქტერიემია და სხვა ინფექციები). კლინიკური განკურნების მაჩვენებლები შეფასებულ პოპულაციაში იყო 89.3% (134/150) ლინეზოლიდისთვის და 84.5% (60/71) ვანკომიცინისთვის (95%-CI: -4.9, 14.6).

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

ლინეზოლიდი არსებითად შეიცავს (S)-ლინეზოლიდს, როგორც ბიოლოგიურად აქტიურ ნივთიერებას და მეტაბოლიზდება არააქტიურ წარმოებულებად.

შეწოვა

პერორალური მიღების შემდეგ, ლინეზოლიდი სწრაფად და ინტენსიურად შეიწოვება. პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციები მიიღწევა დოზირებიდან 2 საათში. ლინეზოლიდის აბსოლუტური პერორალური ბიოშეღწევადობა (პერორალური და ინტრავენური დოზირება Cross-over-კვლევის დროს) სრულყოფილია (დაახლოებით 100%).

საკვები საშუალებებისგან რეზორფციაზე მნიშვნელოვნი ზეგავლენა არ ხდება და სუსპენზიის რეზორფცია იგივეა, რაც მიღებულია გარსით დაფარული ტაბლეტით.

ლინეზოლიდის Cmax და Cmin (საშუალო მაჩვენებელი[სტანდარტული გადახრა]) Steady State-ში 600 მგ ინტრავენურად დღეში ორჯერ მიღების შემდეგ განისაზღვრა შემდეგნაირად 15,1 [2,5] მგ/ლ და 3,68 [2,68] მგ/ლ.

სხვა გამოკვლევაში ლინეზოლიდის 600 მგ დღეში ორჯერ, პერორალური მიღებისას Steady State -ში განისაზღვრა Cmax და Cmin იყო 21,2 [5,8] მგ / ლ და 6,15 [2,94] მგ / ლ. Steady State -პირობები მიღწეულ იქნა გამოყენების მეორე დღეს.

განაწილება

განაწილების მოცულობა Steady State-ში ჯანმრთელ მოზრდილებში დაახლოებით 40-დან 50 ლიტრამდეა, რაც უდრის საერთო ქსოვილის სითხეს. პლაზმის ცილებთან კავშირი არის დაახლოებით 31% და არ არის დამოკიდებული კონცენტრაციაზე.

სუბიექტების შეზღუდულ რაოდენობაში, მრავალჯერადი დოზირების შემდეგ გამოკვლეულია ლინეზოლიდის კონცენტრაცია განსხვავებულ საერთო ქსოვილის სითხეებში. ლინეზოლიდის თანაფარდობა ნერწყვში და ოფლში პლაზმაში იყო 1,2-დან 1,0-მდე და 0,55-დან 1,0-მდე, შესაბამისად. Steady State-პირობებში, ფილტვის ეპითელური საფარის სითხისა და ალვეოლარული უჯრედების თანაფარდობა Cmax-ზე წონასწორული მდგომარეობის პირობებში იყო 4,5-დან 1,0-მდე და 0,15-დან 1,0-მდე, შესაბამისად.

მონაწილეთა მცირე გამოკვლევისას ვენტრიკულო-პერიტონეალური შუნტებით და მენინგეალურ გარსში არაანთებითი ცვლილებებით ცერებროსპინალური სითხეში ლინეზოლიდის მრავალჯერადი მიღების შემდეგ პლაზმასთან თანაფარდობა იყო Cmax 0.7 : 1.0.

ბიოტრანსფორმაცია

ლინეზოლიდი პირველ რიგში მეტაბოლიზდება მორფოლინის ციკლური ოქსიდაციით, როდესაც ძირითადად კარბოქსილის მჟავის ორი არააქტიური წარმოებული ღია ციკლური სტრუქტურებით წარმოიქმნება; ამინოეთოქსიაცეტილ -მჟავა-მეტაბოლიტი (PNU-142300) და ჰიდროქსიეთილგლიცინის-მეტაბოლიტი (PNU-142586). ჰიდროქსიეთილგლიცინის მეტაბოლიტი (PNU 142586) ადამიანში წარმოადგენს მთავარ მეტაბოლს და ითვლება, რომ იგი წარმოიქმნება არა ფერმენტული პროცესით. ამინოეთოქსიაცეტილ-მჟავას მეტაბოლიტი (PNU-142300) ნაკლებად გვხვდება. მცირე მასშტაბით ჩამოყალიბებული სხვა არააქტიური მეტაბოლიტები აღწერილია.

ელიმინაცია

პაციენტებში, თირკმლის ნორმალური ფუნქციით ან თირკმლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობით, ლინეზოლიდი Steady State-პირობებში გამოიყოფა, ძირითადად შარდში, როგორც PNU-142586 (40%), როგორც უცვლელი სუბსტანცია (30%) და როგორც PNU-142300 (10%). პრაქტიკულად უცვლელი სუბსტანცია არ ჩნდება განავალში, მაშინ როდესაც თითოეული დოზის დაახლოებით 6% გვხვდება როგორც PNU-142586 და 3% როგორც PNU-142300 განავალში. ლინეზოლიდის ნახევარგამოყოფის პერიოდი არის საშუალოდ დაახლოებით 5-დან 7 საათამდე.

არა თირკმლისმიერი კლირენსი შეესაბამება მთლიანი ლინეზოლიდის კლირენსის დაახლოებით 65%-ს. მცირე მოცულობით ვლინდება ლინეზოლიდის მზარდი დოზირებებით კლირენსის მცირე არაწრფივობა. ეს აიხსნება უფრო დაბალი რენალური და არა-რენალური კლირენსით ლინეზოლიდის უფრო მაღალ კონცენტრაციებში. კლირენსში განსხვავება თუმცა იმდენად მცირეა, რომ ის არ აისახება ნახევარგამოყოფის პერიოდში.

პაციენტთა სპეციალური ჯგუფები

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები

პაციენტებთან თირკმლის მწვავე უკმარისობით, (კრეატინინის კლირენსი < 30 მლ/წთ) ლინეზოლიდის ერთჯერადი 600 მგ გამოყენების შემდეგ ორი ძირითადი მეტაბოლიტის 7-8–ჯერ მომატება გამოვლინდა პლაზმაში. ლინეზოლიდის AUC (HYPERLINK "https://www.multitran.com/m.exe?s=%D0%BF%D0%BB%D0%BE%D1%89%D0%B0%D0%B4%D1%8C+%D0%BF%D0%BE%D0%B4+%D0%BA%D1%80%D0%B8%D0%B2%D0%BE%D0%B9+%D0%BE%D1%82+eng.+Area+Under+the+Curve&l1=2&l2=3"Area Under the Curve) დარჩა ზეგავლენის გარეშე. მიუხედავად იმისა, რომ ლინეზოლიდის ძირითადი მეტაბოლიტები მცირე რაოდენობით სცილდება ჰემოდიალიზით, მეტაბოლიტების პლაზმური დონე მნიშვნელოვნად მაღალი იყო დიალიზის შემდეგ, 600 მგ ერთჯერადი დოზის შემდეგ, ვიდრე პაციენტებში თირკმლის ნორმალური ფუნქციით ან პაციენტებში თირკმლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობით.

თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე 24 პაციენტში, რომელთაგან 21 რეგულარულად იმყოფებოდა ჰემოდიალიზზე, პლაზმაში ორი ძირითადი მეტაბოლიტის პიკური კონცენტრაცია ლინეზოლიდის მიღების რამდენიმე დღის შემდეგ დაახლოებით 10-ჯერ მეტი იყო, ვიდრე თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში. ლინეზოლიდის პიკურ კონცენტრაციზე ზეგავლენა არ იყო მოხდენილი.

ამ დაკვირვების კლინიკური მნიშვნელობა დადგენილი არ არის, რადგან უსაფრთხოების მონაცემები ამჟამად შეზღუდულად არის წარმოდგენილი (იხილეთ პუნქტები 4.2 და 4.4).

პაციენტები ღვიძლის უკმარისობით

შეზღუდული მონაცემები მიუთითებს, რომ ლინეზოლიდის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები, PNU-142300 და PNU-142586 პაციენტებში მსუბუქი და ზომიერი ღვიძლის უკმარისობით (მაგ. Child-Pugh A ან B) უცვლელი რჩება.

ღვიძლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (მაგ. Child-Pugh C) კინეტიკა ამ დრომდე არ არის შესწავლილი. ვინაიდან, ლინეზოლიდი მეტაბოლიზდება არა ფერმენული პროცესით, ღვიძლის ფუნქციის შეზღუდვას მნიშვნელოვანი გავლენა არ ექნება ნივთიერებათა ცვლაზე (იხ. პუნქტები 4.2 და 4.4).

პედიატრიული მოსახლეობა (<18 წლის)

ბავშვებსა და მოზარდებში ლინეზოლიდის ამტანობასა და ეფექტურობის შესახებ მონაცემები (<18 წლის) არასაკმარისია, ამ ასაკობრივ ჯგუფში ლინეზოლიდის გამოყენების რეკომენდაციისთვის (იხ. პუნქტი 4.2). საჭიროა დამატებითი კვლევები დოზირების უსაფრთხო და ეფექტური რეკომენდაციების მისაღებად. ფარმაკოკინეტიკურმა გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ ლინეზოლიდის კლირენსი (კგ სხეულის მასაზე) უფრო მაღალი იყო ერთჯერადი მიღების შემდეგ, ასევე მრავალჯერადი დოზის მიღების შემდეგ ბავშვებში (1 კვირიდან 12 წლამდე), ვიდრე მოზრდილებში, მაგრამ ასაკთან ერთად შემცირდა.

1 კვირიდან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში 10 მგ/კგ დღეში 8 საათში ერთხელ, წამლის მიღებამ აჩვენა ის სურათი, რაც მოზრდილებში დღეში ორჯერ 600 მგ-ის მიღებამ.

ერთ კვირამდე ახალშობილებში ლინეზოლიდის სისტემური კლირენსი (კგ სხეულის მასაზე) სწრაფად გაიზარდა სიცოცხლის პირველი კვირის განმავლობაში. ამიტომ, ახალშობილებს, რომლებსაც დღეში 10 მგ/კგ ყოველ 8 საათში აძლევდნენ, ყველაზე დიდი სისტემური ზემოქმედება აქვთ დაბადებიდან პირველ დღეს. ამასთან, ამ დოზაზე გადაჭარბებული დაგროვება მოსალოდნელი არ არის სიცოცხლის პირველ კვირაში, რადგან ამ დროს კლირენსი სწრაფად იზრდება.

მოზარდებში (12-დან 17 წლამდე) ლინეზოლიდის ფარმაკოკინეტიკა მსგავსი იყო მოზრდილებისაზე 600 მგ დოზის მიღების შემდეგ. ამიტომ, მოზარდებში, რომლებიც დღეში იღებენ 600 მგ ყოველ 12 საათში, ისეთივე ზემოქმედება აქვთ, როგორც მოზრდილებს, რომლებიც იღებენ იგივე დოზას.

პედიატრიულ პაციენტებში, რომლებსაც ჰქონდათ ვენტრიკულოპერაციული შუნტირება და რომლებსაც ენიშნებოდათ ლინეზოლიდი 10 მგ/კგ დოზით ყოველ 12 საათში ან 8 საათში, ლინეზოლიდის ერთჯერადი ან მრავალჯერადი დოზირების შემდეგ აღინიშნებოდა ლინეზოლიდის ცვალებადი კონცენტრაცია ცერებროსპინალურ სითხეში (CSF). ცერებროსპინალურ სითხეში თერაპიული კონცენტრაციები არც ხანგრძლივად იქნა მიღწეული და არც ხანგრძლივად იყო შენარჩუნებული. ამიტომ, ლინეზოლიდი არ არის რეკომენდებული ცნს-ის ინფექციით დაავადებული ბავშვებისა და მოზარდების ემპირიული მკურნალობისთვის.

ხანდაზმული ადამიანები

ლინეზოლიდის ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლება 65 წლის და უფროსი ასაკის პირებში.

ქალები

ქალებს მამაკაცებთან შედარებით ოდნავ ნაკლები განაწილების მოცულობა აქვთ და საშუალო კლირენსი, სხეულის წონაზე კორექტირებული, დაახლოებით 20%-ით ნაკლებია, ვიდრე მამაკაცებში. პლაზმური კონცენტრაციები უფრო მაღალია ქალებში, ნაწილობრივ სხეულის წონის განსხვავებების გამო. თუმცა, რადგან ლინეზოლიდის საშუალო ნახევარგამოყოფის პერიოდი მამაკაცებში და ქალებში არსებითად არ განსხვავდება, იქედან უნდა გამომდინარეობდეს, რომ ქალებში პლაზმური კონცენტრაციები არ არის ამტანებზე არსებითად მაღალი. ამიტომ, დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

უსაფრთხოების პრეკლინიკური მონაცემები

მამრობით ვირთაგვში შეინიშნებოდა ნაყოფიერების და რეპროდუქციული უნარის შემცირება, რაც დაახლოებით ექვივალენტური იყო ადამიანებთან. სქესობრივად მომწიფებულ ცხოველებში შედეგები შექცევადი იყო. მცირეწლოვნებს, რომლებსაც ლინეზოლიდით მკურნალობდნენ სქესობრივი სიმწიფის უმეტეს პერიოდში, არ გამოვლენილა ნორმალიზაცია.

სპერმის მორფოლოგია ზრდასრული მამრი ვირთხების სათესლე ჯირკვლებში შეიცვალა და ეპიდიდიმის ეპითელური უჯრედების ჰიპერტროფია და ჰიპერპლაზია დაფიქსირდა. როგორც ჩანს, ლინეზოლიდმა გავლენა მოახდინა ვირთხების სპერმატოზოიდების მომწიფებაზე. ტესტოსტერონის მიღებამ გავლენა არ მოახდინა ნაყოფიერების არასასურველ ზემოქმედებაზე. ეპიდიდიმის ჰიპერტროფია ძაღლებში არ დაფიქსირებულა მკურნალობის ერთი თვის შემდეგ. ამასთან, შეიცვალა პროსტატის წონის, სათესლეების და ეპიდიდიმის წონა.

თაგვებსა და ვირთხებზე რეპროდუქციული ტოქსიკურობის კვლევებში არ დაფიქსირებულა ტერატოგენული ეფექტი კონტაქტისას, რაც ოთხჯერ აღემატებოდა ვიდრე ეს ადამიანებში იყო მოსალოდნელი. თაგვებში, ლინეზოლიდის იგივე კონცენტრაცია ტოქსიკური იყო დედა ცხოველებისათვის, ემბრიონებში სიკვდილიანობის ზრდით, მთლიანი მოცემული ნაყოფის დაკარგვის ჩათვლით, ნაყოფის სხეულის წონის შემცირებით, ასევე ნორმალური გენეტიკური მიდრეკილების გამწვავებით და თაგვის გამოყენებულ შტამში მკერდის ძვლის ცვლილებებით. ვირთხებში მცირე ტოქსიკურობა დედა ცხოველებში დაფიქსირდა წონის მომატების შემცირების ფორმით, ადამიანისთვის მოსალოდნელზე ნაკლები ზემოქმედებით. დაფიქსირდა ნაყოფის მცირე ტოქსიკურობა. ეს გამოიხატა, როგორც ნაყოფის შემცირებული სხეულის წონა, მკერდი ძვლის შემცირებული ოსიფიკაცია, მცირეწლოვანი ცხოველების მაღალი სიკვდილიანობა და მომწიფების მცირე შეფერხება. შემდეგ შეწყვილებისას ამ მცირეწლოვანმა ცხოველებმა აჩვენეს იმპლანტაციის შექცევადი, დოზაზე დამოკიდებული შემცირების შედეგი, აქედან გამომდინარე შემცირებული ნაყოფიერებით. კურდღლებში მხოლოდ ნაყოფის სხეულის წონის შემცირება მოხდა დედის ტოქსიკურობის ფარგლებში (კლინიკური ნიშნებით, წონის მომატების შემცირებით და საკვების მოხმარების შემცირებით), ეს გამოვლინდა დაბალი კონცენტრაციისას, რაც AUC– ზე დაყრდნობით, 0,06 –ჯერ აღემატება მოსალოდნელ კონცენტრაციას ადამიანებში.

ცნობილია, რომ ცხოველთა ეს სახეობა ძალიან მგრძნობიარეა ანტიბიოტიკების მოქმედების მიმართ.

ლინეზოლიდი და მისი მეტაბოლიტები გადადიან მეძუძური ვირთაგვების დედის რძეში; მიღწეული კონცენტრაციები უფრო მაღალი იყო, ვიდრე დედა ცხოველის პლაზმაში.

ლინეზოლიდმა გამოიწვია შექცევადი მიელოპრესია ვირთაგვებსა და ძაღლებში.

საჯდომის ნერვის მსუბუქი და ზომიერი აქსონალური დეგენერაცია დაფიქსირდა ვირთაგვებში, რომლებსაც პერორალურად აძლევდნენ ლინეზოლიდს 6 თვის განმავლობაში, 80 მგ კგ სხეულის მასაზე დღეში. შუალედური ნეკროფსიის დროს, სამი თვის შემდეგ, მამრ ვირთხებში აგრეთვე დაფიქსირდა საჯდომის ნერვის უმნიშვნელო გადაგვარება ამ დოზით. მხედველობის ნერვის დეგენერაციის დადასტურების მოსაძებნად პერფუზირებულ ქსოვილზე ჩატარდა მგრძნობიარე მორფოლოგიური გამოკვლევები. 6 თვის შემდეგ 3 მამრი ვირთხიდან 2-ს ჰქონდა ოპტიკური ნერვის მსუბუქი და ზომიერი გადაგვარება; ამ შედეგის მწვავე ხასიათისა და მათი ასიმეტრიული განაწილების საფუძველზე საეჭვოა პრეპარატთან პირდაპირი კავშირი. დაფიქსირებული მხედველობის ნერვის დეგენერაცია იყო მიკროსკოპულად ხანდაზმულ ვირთაგვებთან მხედველობის ნერვის სპონტანურად წარმოქმნით, ცალმხრივი გადაგვარებით შედარებადი და შესაძლოა წარმოადგენდეს თვალის ფსკერის ზოგადი ცვლილების გაუარესებას.

წინასწარმა კლინიკურმა დასკვნებმა, მრავალჯერადი დოზის ტოქსიკურობისა და გენოტოქსიკურობის კვლევებზე დაყრდნობით, არ გამოავლინა ადამიანზე გამოყენებისთვის რაიმე განსაკუთრებული რისკი, რომლებიც ამ სპეციალური ინფორმაციის სხვა მონაკვეთებში მოყვანილი ინფორმაციებიდან გამომდინარეობს. გამოყენების ხანმოკლე ხანგრძლივობისა და გენეტიკურ კვლევებში ტოქსიკურობის არარსებობის გამო, კანცეროგენულობის და სიმსივნის წარმოქმნის შესახებ კვლევები არ ჩატარებულა.

ფარმაცევტული მახასიათებლები

დამხმარე ნივთიერებების ჩამონათვალი

გლუკოზის მონოჰიდრატი

ნატრიუმის ციტრატის დიჰიდრატი

უწყლო ლიმონმჟავა

მარილის მჟავა

ნატრიუმის ჰიდროქსიდის ხსნარი

საინექციო წყალი

შეუთავსებლობები

ხსნარს სხვა ნივთიერებები არ უნდა დაემატოს. თუ ლინეზოლიდი მიიღება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად, თითოეული უნდა იქნას გამოყენებული ინდივიდუალურად მწარმოებლის მითითებების შესაბამისად. ანალოგიურად, თუ ერთი და იგივე ინტრავენური ხაზი გამოიყენება სხვადასხვა მედიკამენტების შესაყვანად, ეს ხაზი უნდა გაირეცხოს ლინეზოლიდის მიღების წინ და შემდეგ თავსებადი საინფუზიო ხსნარით (იხ. პუნქტი 6.6).

ლინეზოლიდ დენკ 2 მგ/მლ საინფუზიო ხსნარი აჩვენებს ფიზიკურ შეუთავსებლობას შემდეგ ნივთიერებებთან: ამფოტერიცინი B, ქლორპრომაზინ ჰიდროქლორიდი, დიაზეპამი, პენტამიდინი იზოთიონატი, ერითრომიცინ ლაქტბიონატი, ნატრიუმის ფენიტოინი და სულფამეტოქსაზოლი/ტრიმეტოპრიმი. გარდა ამისა, არსებობს ცეფტრიაქსონ-ნატრიუმთან ქიმიური შეუთავსებლობა.