ჰისტერიქსი

დესლორატადინის სიროფი ინიშნება ალერგიული რინიტის დროს ისეთი სიმპტომების შესამსუბუქებლად, როგორიცაა ცემინება, ცხვირიდან გამონადენი და ქავილი, ცხვირის გაჭედვა, თვალების ქავილი, ცრემლდენა და სიწითლე, სასის ქავილი და ხველა.

დესლორატადინის სიროფი ასევე გამოიყენება ისეთი სიმპტომების მოსახსნელად, როგორიცაა ქავილი ჭინჭრის ციებით, ეგზანთემა და კანის სიწითლე.

6-დან 11 თვემდე ასაკის ბავშვები: დესლორატადინის სიროფის რეკომენდებული დოზაა 2 მლ (1.0 მგ) დღეში ერთხელ (საზომი ჭიქით).

12 თვიდან 5 წლამდე ასაკის ბავშვები: დესლორატადინის სიროფის რეკომენდებული დოზაა 2.5 მლ (1.25 მგ) დღეში ერთხელ (საზომი ჭიქით).

6-დან 11 წლამდე ასაკის ბავშვები: დესლორატადინის სიროფის რეკომენდებული დოზაა 5 მლ (2.5 მგ) დღეში ერთხელ (საზომი ჭიქით).

მოზრდილები და 12 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვები: დესლორატადინის სიროფის რეკომენდებული დოზაა 10 მლ (5 მგ) დღეში ერთხელ (საზომი ჭიქით).

მიღების წესი

მიიღება პერორალურად.

მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან რომელიმე შემავსებლის მიმართ.

დესლორატადინი არ იწვევს მნიშვნელოვან სედაციას, თუმცა ზოგიერთ შემთხვევაში სედაცია მაინც შეიძლება განვითარდეს.

კლინიკური კვლევების ფარგლებში დესლორატადინის ერითრომიცინთან ან კეტოკონაზოლთან ერთად გამოყენებისას კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები არ დაფიქსირებულა.

კლინიკური ფარმაკოლოგიური კვლევის თანახმად, დესლორატადინის ალკოჰოლთან ერთად გამოყენებამ არ გამოიწვია ალკოჰოლის არასასურველი ეფექტების გაძლიერება.

დესლორატადინი ურთიერთქმედებს პერორალურ კონტრაცეპტივებთან. ამიტომ, მკურნალობის დროს უნდა იქნას გამოყენებული ჩასახვის საწინააღმდეგო ალტერნატიული, ეფექტური და უსაფრთხო მეთოდი.

ორსულობის დროს დესლორატადინის გამოყენების უსაფრთხოება დადგენილი არ არის. შესაბამისად, ორსულობის დროს დესლორატადინის გამოყენება რეკომენდებული არ არის, თუ ამის მკაფიო ჩვენება არ არსებობს. დესლორატადინი გამოიყოფა დედის რძეში, ამიტომ დესლორატადინის გამოყენება მეძუძური ქალებისთვის რეკომენდებული არ არის.

ბავშვებში ჩატარებული კლინიკური კვლევების ფარგლებში დესლორატადინი მიიღო 6 თვიდან 11 წლამდე ასაკის 246 ბავშვმა. 2-დან 11 წლამდე ასაკის ბავშვებში გვერდითი მოვლენების საერთო სიხშირე მსგავსი იყო დესლორატადინის სიროფისა და პლაცებოს ჯგუფებში. 6-დან 23 თვემდე ასაკის ჩვილებსა და ბავშვებში პლაცებოსთან შედარებით ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენები იყო დიარეა (3.7%), ცხელება (2.3%) და უძილობა (2.3%). მოზრდილებსა და მოზარდებში ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში სხვადასხვა ჩვენების დროს, მათ შორის ალერგიული რინიტისა და ქრონიკულ იდიოპათიური ურტიკარიის დროს, დესლორატადინის რეკომენდებული დოზით მიღებისას, პაციენტების 3%-ში უფრო მეტი გვერდითი მოვლენა აღინიშნა, ვიდრე პლაცებოს ჯგუფში. პლაცებოსთან შედარებით ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენები იყო დაღლილობა (1.2%), პირის სიმშრალე (0.8%) და თავის ტკივილი (0.6%). არასასურველი მოვლენები ჩამოთვლილია ქვემოთ ორგანოთა სისტემების მიხედვით. სიხშირე განისაზღვრა შემდეგნაირად:

სხვადასხვა ორგანოთა სისტემისთვის,

ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥1/100 - <1/10), არახშირი (≥1/1,000 - <1/100), იშვიათი (≥1/10,000 - <1/1,000), ძალიან იშვიათი (<1/10,000) და უცნობი სიხშირის გვერდითი რეაქციები (მათი გამოვლენის ზუსტი სიხშირე ვერ დგინდება არსებული მონაცემებით).

ნერვული სისტემის დარღვევები

ხშირი: დაღლილობა.

არახშირი: თავის ტკივილი.

გასტროინტესტინალური დარღვევები

არახშირი: პირის სიმშრალე.

პოსტმარკეტინგული გამოცდილება: ქვემოთ მოცემულია სხვა გვერდითი მოვლენები, რომლებიც ძალიან იშვიათად აღინიშნა პოსტმარკეტინგულ პერიოდში.

ფსიქიკური დარღვევები

ძალიან იშვიათი: ჰალუცინაციები.

ნერვული სისტემის დარღვევები

ძალიან იშვიათი: თავბრუსხვევა, ძილიანობა, უძილობა, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტიურობა, კრუნჩხვები.

დარღვევები გულის მხრივ

ძალიან იშვიათი: ტაქიკარდია, პალპიტაცია.

გასტროინტესტინალური დარღვევები

ძალიან იშვიათი: ტკივილი მუცლის არეში, გულისრევა, ღებინება, დისპეფსია, დიარეა.

ჰეპატობილიარული დარღვევები

ძალიან იშვიათი: ღვიძლის ფერმენტების მომატება, ბილირუბინის დონის მატება და ჰეპატიტი.

ძვალ-კუნთოვანი სისტემისა და შემაერთებელი ქსოვილის დარღვევები

ძალიან იშვიათი: მიალგია.

ზოგადი დარღვევები და ადგილობრივი რეაქციები

ძალიან იშვიათი: ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები (როგორიცაა ანაფილაქსია, ანგიონევროზული შეშუპება, დისპნოე, ქავილი, გამონაყარი და ჭინჭრის ციება).

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში მიიღეთ სტანდარტული ზომები არააბსორბირებული აქტიური ნივთიერების გამოსადევნად. რეკომენდებულია სიმპტომური და დამხმარე მკურნალობა

დესლორატადინი ორგანიზმიდან არ გამოიდევნება ჰემოდიალიზით; უცნობია გამოიდევნება თუ არა პერიტონეალური დიალიზით.

ვარგისიანობის ვადა

36 თვე

ყოველი 5მლ-ს შემადგენლობაში შედის:

დესლორატადინი BP: 2.5მგ

არომატული სიროფის ბაზაში

ფერი: Sunset Yellow FCF

მოქმედების მექანიზმი

დესლორატადინი წარმოადგენს არასედატიურ, ხანგრძლივი მოქმედების ჰისტამინურ ანტაგონისტს პერიფერიული H1-რეცეპტორების სელექციური ანტაგონისტური მოქმედებით. პერორალური მიღების შემდეგ, დესლორატადინი შერჩევით ბლოკავს პერიფერიულ ჰისტამინურ H1 რეცეპტორებს და არ გამოიყოფა ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში.

in vitro კვლევებმა აჩვენა, რომ დესლორატადინს აქვს ანტიალერგიული თვისებები.

აღნიშნული მოიცავს ადამიანის პოხიერი უჯრედებიდან/ბაზოფილებიდან პროანთებითი ციტოკინების, როგორიცაა IL-4, IL-6, IL-8 და IL-13, გამოთავისუფლების დათრგუნვას, ასევე ენდოთელიურ უჯრედებში ადჰეზიის მოლეკულის, P-სელექტინის, ექსპრესიის დათრგუნვას. ასეთი დაკვირვებების კლინიკური მნიშვნელობა დამტკიცებული არ არის.

შეინახეთ არაუმეტეს 30°C ტემპერატურის პირობებში.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვა

100მლ PET ფლაკონი, საზომ ჭიქასა და ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე

წარმოებულია

Saitech Medicare Pvt. Ltd. -ის მიერ

ინდოეთი, ჰიმაჩალ-პრადეში - 173030, სირმაურის რაიონი, კალა ამბი, ტრილოკპური, სოფელი ხერი.

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი:

Riveca Pharmaceuticals Pvt. Ltd.

ინდოეთი, გუჯარათი, აჰმადაბადი - 380054, ბოდაკდევი, Judges Bunglow, Primate, 203/C.

ელ-ფოსტა: [email protected]

ოფიციალური დისტრიბუტორი საქართველოში - შპს „ნიუ ფარმა“.

H1 ჰისტამინორეცეპტორების ბლოკატორები, ათქ კოდი: R06AX27

მოქმედების მექანიზმი

დესლორატადინი წარმოადგენს არასედატიურ, ხანგრძლივი მოქმედების ჰისტამინურ ანტაგონისტს პერიფერიული H1-რეცეპტორების სელექციური ანტაგონისტური მოქმედებით. პერორალური მიღების შემდეგ, დესლორატადინი შერჩევით ბლოკავს პერიფერიულ ჰისტამინურ H1 რეცეპტორებს და არ გამოიყოფა ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში.

in vitro კვლევებმა აჩვენა, რომ დესლორატადინს აქვს ანტიალერგიული თვისებები.

აღნიშნული მოიცავს ადამიანის პოხიერი უჯრედებიდან/ბაზოფილებიდან პროანთებითი ციტოკინების, როგორიცაა IL-4, IL-6, IL-8 და IL-13, გამოთავისუფლების დათრგუნვას, ასევე ენდოთელიურ უჯრედებში ადჰეზიის მოლეკულის, P-სელექტინის, ექსპრესიის დათრგუნვას. ასეთი დაკვირვებების კლინიკური მნიშვნელობა დამტკიცებული არ არის.

კლინიკური ეფექტურობა და უსაფრთხოება

დესლორატადინის სიროფის ეფექტურობა ცალკეულ პედიატრიულ კვლევებში არ არის შესწავლილი. დესლორატადინის უსაფრთხოება დადასტურებულია სამ პედიატრიულ კვლევაში. 6 თვიდან 1 წლამდე ასაკის ბავშვები, რომლებიც ანტიჰისტამინური მკურნალობის კანდიდატები იყვნენ, იღებდნენ დესლორატადინს დღიური დოზით 1 მგ (6-დან 11 თვემდე), 1.25 მგ (1-დან 5 წლამდე) ან 2.5 მგ (6-დან 11 წლამდე).

კლინიკის ლაბორატორიულმა კვლევებმა, სასიცოცხლო მაჩვენებლებმა და ეკგ, მათ შორის QTc ინტერვალის (კორექტირებული QT) მონაცემებმა აჩვენა, რომ მკურნალობა კარგად იქნა გადატანილი. რეკომენდებული დოზებით მიღებისას, დესლორატადინის ფარმაკოკინეტიკური აქტივობა ბავშვებსა და მოზრდილებში ანალოგიური იყო. ვინაიდან, ალერგიული რინიტის/ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების მიმდინარეობა და დესლორატადინის მოქმედების პროფილი მოზრდილებსა და ბავშვებში მსგავსია, მოზრდილებში დესლორატადინის ეფექტურობის ექსტრაპოლირება შესაძლებელია პედიატრიულ პოპულაციაზე.

სტატისტიკურად ან კლინიკურად მნიშვნელოვანი გულ-სისხლძარღვთა ეფექტები არ დაფიქსირებულა მრავალჯერადი დოზის კლინიკურ კვლევაში, რომლის ფარგლებშიც გამოიყენებოდა 20 მგ-მდე დესლორატადინი ყოველდღიურად 14 დღის განმავლობაში. კლინიკურ-ფარმაკოლოგიურ კვლევაში, რომლის ფარგლებშიც გამოიყენებოდა დღეში 45 მგ დესლორატადინი (კლინიკურ დოზაზე ცხრაჯერ დიდი დოზა) ათი დღის განმავლობაში, QTc ინტერვალის (დრო Q-ტალღასა და T-ტალღას შორის ეკგ-ზე) გახანგრძლივება არ დაფიქსირებულა.

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიურ კვლევებში ალკოჰოლთან ერთად გამოყენებამ არ გამოიწვია ალკოჰოლის ისეთი ეფექტის გაძლიერება, როგრიცაა ფსიქომოტორული ფუნქციის დარღვევა და ძილიანობა. ფსიქომოტორული ტესტის შედეგები არსებითად არ განსხვავდებოდა დესლორატადინისა და პლაცებოს ჯგუფებს შორის. დესლორატადინი, როგორც დამოუკიდებლად, ასევე ალკოჰოლთან ერთად მიღებისას, არ იწვევდა ალკოჰოლთან დაკავშირებული შედეგების გაუარესებას.

კეტოკონაზოლისა და ერითრომიცინის მრავალჯერადი დოზის ურთიერთქმედების კვლევებში არ დაფიქსირებულა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები დესლორატადინის პლაზმურ კონცენტრაციებში.

ალერგიული რინიტი სიმპტომების ხანგრძლივობის მიხედვით შეიძლება დაიყოს ინტერმიტირებულ ალერგიულ რინიტად და პერსისტენტულ ალერგიულ რინიტად. ინტერმიტირებული ალერგიული რინიტის სიმპტომები გრძელდება კვირაში 4 დღეზე ნაკლებ ხანს ან 4 კვირაზე ნაკლები პერიოდით. პერსისტენტული ალერგიული რინიტის დროს სიმპტომები გრძელდება კვირაში 4 დღეს ან უფრო დიდხანს, ან 4 კვირაზე მეტი პერიოდით.

ჭინჭრის ციების კლასიკური მოდელის სახით ხდებოდა ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების შესწავლა, მათი ძირითადი პათოფიზიოლოგიური მექანიზმების მსგავსების საფუძველზე, ეტიოლოგიის მიუხედავად, იმ პაციენტთა პროსპექტიული შერჩევისას, რომლებსაც ქრონიკული დაავადებები აქვთ. იმის გამო, რომ ჰისტამინის გამოყოფა წარმოადგენს მიზეზობრივ ფაქტორს ჭინჭრის ციების ყველა სახეობაში, მოსალოდნელია, რომ დესლორატადინი ეფექტური საშუალება იქნება ჭინჭრის ციების სხვა სახეობების სიმპტომების შემსუბუქებაში, მათ შორის ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციებისას, როგორც მითითებულია კლინიკურ რეკომენდაციებში.

ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების მქონე პაციენტებში ორ პლაცებო-კონტროლირებად ექვსკვირიან კვლევაში დესლორატადინმა ეფექტურად შეამსუბუქა ქავილი და შეამცირა გამონაყარის ზომა და რაოდენობა მკურნალობის პირველივე კურსის დასრულებისას. თითოეულ კვლევაში ეფექტი შენარჩუნებული იყო დოზის მიღებიდან 24 საათის განმავლობაში. ისევე, როგორც ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციებისას ანტიჰისტამინური პრეპარატების სხვა კვლევებისას, გამოირიცხებოდა იმ პაციენტთა მცირე ნაწილი, რომლებიც რეზისტენტულად ითვლებოდნენ ანტიჰისტამინური საშუალებებით მკურნალობის მიმართ. ქავილის 50%-ით შემცირება აღინიშნა პაციენტების 55%-ში, რომლებიც დესლორატადინით მკურნალობდნენ, პაციენტების იმ 19%-თან შედარებით, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს. დესლორატადინით მკურნალობამ ასევე მნიშვნელოვნად შეამცირა დაავადების უარყოფითი გავლენა ძილსა და აქტიურობაზე დღის განმავლობაში, რაც განისაზღვრა ამ ცვლადების შესაფასებლად გამოყენებული ოთხბალიანი შკალით.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

აბსორბცია:

დესლორატადინის პლაზმური კონცენტრაცია შესამჩნევი ხდება მიღებიდან 30 წუთის განმავლობაში ზრდასრულებსა და მოზარდებში. დესლორატადინი კარგად შეიწოვება და მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა დაახლოებით 3 საათის შემდეგ. ტერმინალური ფაზის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 27 საათს. დესლორატადინის აკუმულაციის ხარისხი შეესაბამება მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდს (დაახლოებით 27 საათი) და დღეში ერთხელ მიღების სიხშირეს. დესლორატადინის ბიოშეღწევადობა მიღებული დოზის პროპორციულია 5 - 20 მგ დოზის დიაპაზონში.

განაწილება:

ფარმაკოკინეტიკური და კლინიკური კვლევების სერიაში, დესლორატადინის უფრო მაღალი კონცენტრაციები დაფიქსირდა მონაწილეთა 6%-ში. ამ სუსტი მეტაბოლიზატორის ფენოტიპის გავრცელება მსგავსი იყო მოზრდილებსა (6%) და 2-დან 11 წლამდე ასაკის ბავშვებში (6%), ხოლო უფრო მაღალი იყო შავკანიანებში (ზრდასრულთა 18%, ბავშვების 16%), ვიდრე თეთრკანიანებში (ზრდასრულთა 2%, ბავშვების 3%) ორივე პოპულაციაში.

ჯანმრთელ ზრდასრულ პაციენტებში პრეპარატის ტაბლეტის ფორმის მრავალჯერადი დოზებით ჩატარებულ ფარმაკოკინეტიკურ კვლევაში, ოთხ პაციენტს დესლორატადინის სუსტი მეტაბოლიზმი აღმოაჩნდა. ამ პაციენტებში Cmax კონცენტრაცია იყო დაახლოებით 3-ჯერ მაღალი დაახლოებით 7 საათში, ხოლო ტერმინალური ფაზის ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 89 საათი იყო.

მსგავსი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები დაფიქსირდა სიროფის მრავალჯერადი დოზებით ჩატარებულ ფარმაკოკინეტიკურ კვლევაში 2-დან 11 წლამდე ასაკის ბავშვებში, რომლებსაც აღენიშნებოდათ ცუდი მეტაბოლიზმი და ჰქონდათ ალერგიული რინიტის დიაგნოზი. დესლორატადინის ექსპოზიცია (AUC) იყო დაახლოებით 6-ჯერ მაღალი, ხოლო Cmax - დაახლოებით 3-4-ჯერ მაღალი 3-6 საათის შემდეგ, ტერმინალური ფაზის ნახევარგამოყოფის პერიოდი - დაახლოებით 120 საათი. ექსპოზიცია მსგავსი იყო მოზრდილებსა და სუსტი მეტაბოლიზმის მქონე ბავშვებში, ასაკის შესაბამისი დოზებით მკურნალობისას. ამ პაციენტებში საერთო უსაფრთხოების პროფილი არ განსხვავდებოდა ზოგადი პოპულაციის პროფილისგან. დესლორატადინის გავლენა 2 წლამდე ასაკის ბავშვებზე, რომლებსაც აქვთ ცუდი მეტაბოლიზმი, არ არის შესწავლილი.

დესლორატადინი საშუალო ხარისხით (83-87%) უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მოზარდებსა და მოზრდილებში დღეში ერთხელ 5- 20მგ დოზით, 14 დღის განმავლობაში დესლორატადინის მიღებისას პრეპარატის კლინიკური მნიშვნელობის მქონე კუმულაციის ნიშნები არ აღინიშნა.

დესლორატადინის ერთჯერადი დოზის ჯვარედინი კვლევის ფარგლებში, ტაბლეტისა და სიროფის ფორმულაციები ბიოექვივალენტური იყო.

ბავშვებში რეკომენდებული დოზებით დესლორატადინის ერთჯერადი დოზის ცალკეულ კვლევებში, დესლორატადინის AUC და Cmax მნიშვნელობები იყო მსგავსი იმ მოზრდილებში არსებული მაჩვენებლებისა, რომლებიც იღებდნენ 5 მგ დესლორატადინის სიროფს.

ბიოტრანსფორმაცია

ფერმენტი, რომელიც პასუხისმგებელია დესლორატადინის მეტაბოლიზმზე, ჯერ არ არის გამოვლენილი და, შესაბამისად არ შეიძლება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან შესაძლო ურთიერთქმედების სრულიად უგულებელყოფა. CYP3A4 ან CYP2D6 სპეციფიკური ინჰიბიტორებით ჩატარებულმა In vitro კვლევებმა აჩვენა, რომ ეს ფერმენტები არაეფექტურია დესლორატადინის მეტაბოლიზმში. დესლორატადინი არ აინჰიბირებს CYP3A4 ან CYP2D6 მოქმედებას და არ წარმოადგენს P-გლიკოპროტეინის არც სუბსტრატს და არც ინჰიბიტორს.

ელიმინაცია:

• 5მგ დოზით დესლორატადინის ერთჯერადი მიღებისას ჩატარებულ კვლევაში დადგინდა, რომ საკვები (ცხიმიანი, მაღალკალორიული საუზმე) არ მოქმედებს დესლორატადინის დისპოზიციაზე. სხვა კვლევაში, გრეიპფრუტის წვენს არ ჰქონდა გავლენა დესლორატადინის დისპოზიციაზე.