რისთვის გამოიყენება

რიმონალი ნაჩვენებია თვალშიდა წნევის შესამცირებლად ღიაკუთხიანი გლაუკომის ან თვალის ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში:

მონოთერაპიის სახით, იმ შემთხვევებში, როდესაც ადგილობრივი β- ადრენობლოკატორებით მკურნალობა უკუნაჩვენებია;

დამატებითი თერაპიის სახით (თვალშიდა წნევის დამწევ სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში), იმ შემთხვევებში, როცა მონოთერაპიით თვალშიდა სამიზნე წნევის მიღწევა შეუძლებელია.

მიღების წესი და დოზირება

მოზრდილები, მათ შორის ხანდაზმული ასაკის პაციენტებიც

რეკომენდებულია ხსნარის 1 წვეთის ჩაწვეთება დაზიანებულ თვალ(ებ)ში დღეში 2-ჯერ, დაახლოებით 12 საათიანი ინტერვალით (ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის).

პაციენტები თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით

თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენების შესახებ კვლევები არ ჩატარებულა.

ბავშვები

მოზარდებში (12-17 წელი) პრეპარატის გამოყენების კვლევები არ ჩატარებულა.

რიმონალის გამოყენება 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში რეკომენდებული არ არის. პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია ახალშობილებსა და 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში; ახალშობილებში შეიძლება განვითარდეს მძიმე გვერდითი მოვლენები. პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა 2-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში დადგენილი არ არის.

გამოყენების წესი

როგორც სხვა თვალის წვეთების შემთხვევაში, პრეპარატის სისტემურ სისხლის მიმოქცევაში მოხვედრის თავიდან ასაცილებლად, რეკომენდებულია ჩაწვეთებისთანავე 1 წუთის განმავლობაში თვალის შიდა კუთხეში არსებულ საცრემლე პარკზე ზეწოლა (საცრემლე სადინრის ოკლუზია), რამაც შეიძლება შეამციროს სისტემური გვერდითი რეაქციები და გააძლიეროს პრეპარატის ადგილობრივი მოქმედება.

ხსნარის ან თვალების მიკროორგანიზმებით კონტამინაციის თავიდან ასაცილებლად, მოერიდეთ საწვეთურის წვერის შეხებას ნებისმიერ ზედაპირთან.

თუ აუცილებელია რიმონალის სხვა ადგილობრივი გამოყენების ოფთალმოლოგიური პრეპარატების ერთად გამოყენება, ჩაწვეთებებს შორის ინტერვალი უნდა იყოს მინიმუმ 5-15 წუთი. თვალის მალამოების გამოყენება უნდა მოხდეს ბოლოს.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა მოქმედი ნივთიერების ან პრეპარატის რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ;

2 წლამდე ბავშვთა ასაკი;

მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორებთან (მაო-ს ინჰიბიტორებთან) ერთდროული გამოყენება;

ნორადრენერგულ ნეიროტრანსმისიაზე მოქმედ ანტიდეპრესანტებთან ერთდროული გამოყენება (მაგ., ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები და მიანსერინი).

სიფრთხილის ზომები

ბავშვები

რიმონალის 2 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვებში გამოყენებისას, განსაკუთრებით 2-7 წლის და/ან 20 კგ ან ნაკლები წონის ბავშვებში, საჭიროა სიფრთხილე; ამ ასაკობრივი ჯგუფის პაციენტებზე აუცილებელია განსაკუთრებული ზედამხედველობა ძილიანობის მაღალი სიხშირისა და მისი სიმძიმის გამო.

დარღვევები გულის მხრივ

პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ გულ-სისხლძარღვთა მძიმე დაავადება ან არასტაბილური ჰემოდინამიკით გამოწვეული უკონტროლო გულ-სისხლძარღვთა დაავადება, რიმონალი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული.

დარღვევები მხედველობის ორგანოების მხრივ

კლინიკურ კვლევებში, ზოგიერთ პაციენტს (12.7%) პრეპარატის გამოყენებისას განუვითარდა ალერგიული რეაქციები მხედველობის ორგანოების მხრივ; ალერგიული რეაქციების განვითარების შემთხვევაში, რიმონალის გამოყენება უნდა შეწყდეს.

სამკურნალო საშუალების გამოყენებისას აღინიშნა ჰიპერმგრძნობელობის დაყოვნებული რეაქციები მხედველობის ორგანოების მხრივ, რომელთაგან ზოგიერთი დაკავშირებული იყო თვალშიდა წნევის მომატებასთან.

დარღვევები სისხლძარღვების მხრივ

რიმონალი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული დეპრესიის, ცერებრალური ან კორონარული სისხლის მიმოქცევის უკმარისობის, რეინოს სინდრომის, ორთოსტატული ჰიპოტენზიის ან თრომბანგიიტის მქონე პაციენტებში.

ღვიძლისა და თირკმლის უკმარისობა

ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენების კვლევები არ ჩატარებულა, ამიტომ ასეთ პაციენტებში რიმონალის გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილე.

დამხმარე ნივთიერებები

რიმონალი შეიცავს კონსერვანტ ბენზალკონიუმის ქლორიდს (პრეპარატის 1 მლ შეიცავს 0.05 მგ ბენზალკონიუმის ქლორიდს), რამაც შეიძლება გამოიწვიოს თვალის გაღიზიანება, „მშრალი თვალის“ სინდრომის სიმპტომების განვითარება ან დარღვევები საცრემლე აპკის და რქოვანას მხრივ.

ბენზალკონიუმის ქლორიდი შეიძლება აბსორბირდეს რბილ კონტაქტურ ლინზებზე და გამოიწვიოს მათი ფერის შეცვლა. კონტაქტური ლინზები უნდა მოიხსნას პრეპარატის გამოყენებამდე და ჩაწვეთებიდან მინიმუმ 15 წუთი უნდა გავიდეს ხელახლა ჩასმამდე.

რიმონალი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული „მშრალი თვალის“ სინდრომის და რქოვანას პოტენციური დაზიანების მქონე პაციენტებში, ხოლო ხანგრძლივი გამოყენებისას პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ მეთვალყურეობის ქვეშ.

თუ პრეპარატის გამოყენების შემდეგ ვითარდება უჩვეულო შეგრძნებები, ჩხვლეტის შეგრძნება ან თვალის ტკივილი, მიმართეთ ექიმს.

შეუთავსებლობა

არ გამოიყენება.

ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან

რიმონალინის გამოყენება უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ მაო-ს ინჰიბიტორებით ან ანტიდეპრესანტებით, რომლებიც გავლენას ახდენენ ნორადრენერგულ ნეიროტრანსმისიაზე (მაგ., ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები და მიანსერინი).

კვლევები რიმონალის სპეციფიური წამლისმიერი ურთიერთქმედების შესახებ არ ჩატარებულა; თუმცა, ალკოჰოლთან და ცენტრალური ნერვული სისტემის (ცნს) დამთრგუნველ პრეპარატებთან (ბარბიტურატები, ოპიატები, სედატიური საშუალებები ან საანესთეზიო საშუალებები) ერთად გამოყენებისას, გასათვალისწინებელია ადიტიური ან გამაძლიერებელი ეფექტების რისკი.

არ არსებობს მონაცემები რიმონალის გავლენის შესახებ სისხლში მოცირკულირე კატექოლამინების დონეზე; თუმცა, სიფრთხილეა საჭირო პრეპარატის იმ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად მიღებისას, რომლებმაც შეიძლება გავლენა იქონიონ სისხლში მოცირკულირე კატექოლამინების მეტაბოლიზმსა და უკუმიტაცებაზე (მაგ., ქლორპრომაზინი, მეთილფენიდატი, რეზერპინი).

ზოგიერთ პაციენტს პრეპარატის გამოყენების შემდეგ აღენიშნებოდა არტერიული წნევის კლინიკურად უმნიშვნელო დაქვეითება. სიფრთხილეა საჭირო რიმონალის ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან და/ან საგულე გლიკოზიდებთან ერთად გამოყენებისას.

კომბინირებული თერაპიის საწყის ეტაპზე, ასევე სისტემური გამოყენების სამკურნალო საშუალებების დოზირების რეჟიმის შეცვლისას (წამლის ფორმის მიუხედავად), რომლებმაც შეიძლება ურთიერთქმედება ჰქონდეთ α-ადრენორეცეპტორების აგონისტებთან ან შეცვალონ მათი აქტივობა (მაგალითად, ადრენორეცეპტორების აგონისტები ან ანტაგონისტები, როგორიცაა იზოპრენალინი, პრაზოზინი), რიმონალი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული.

ორსულობა და ძუძუთი კვება

ორსულ ქალებში ამ პრეპარატის უსაფრთხოება დადგენილი არ არის. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ აჩვენა ბრიმონიდინის ტარტრატის ტერატოგენული პოტენციალი. ბოცვრებზე ჩატარებულ კვლევებში, როდესაც ბრიმონიდინის ტარტრატი შეჰყავდათ იმ დოზებით, რის შედეგად ცხოველთა სისხლის პლაზმაში მიღწეული კონცენტრაციები აღემატებოდა ადამიანებში სამკურნალო საშუალების თერაპიული გამოყენებისას მიღწეულ მაჩვენებელს, დაფიქსირდა ემბრიონის გადარჩენის შემცირება პრეიმპლანტაციურ პერიოდში და შთამომავლობის ზრდის შეფერხება პოსტნატალურ პერიოდში. რიმონალი ორსულ ქალებში უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ მაშინ, როდესაც დედისთვის პოტენციური სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. სისტემური შეწოვის შემცირების რეკომენდაციებისთვის იხ. პარაგრაფი „დოზირება და მიღების წესი“.

ლაქტაცია

უცნობია, გამოიყოფა თუ არა ბრიმონიდინი ადამიანის რძეში; თუმცა, დადგენილია, რომ პრეპარატი გამოიყოფა ვირთაგვების რძეში. რიმონალი არ უნდა იქნას გამოყენებული მეძუძური ქალების მიერ.

ზეგავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

რიმონალის გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს დაღლილობა და/ან ძილიანობა, რამაც შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. პრეპარატის გამოყენებისას, ასევე, შეიძლება განვითარდეს მხედველობის სიმახვლის და/ან მხედველობის სხვა დარღვევები, რამაც შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე, განსაკუთრებით ღამით ან არასაკმარისი განათების პირობებში. ასეთ სიტუაციებში პაციენტებმა თავი უნდა შეიკავონ სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობისგან, სანამ ზემოხსენებული სიმპტომები სრულად არ გაქრება.

გვერდითი მოვლენები

პრეპარატით მკურნალობის დროს ყველაზე ხშირად დაფიქსირებული გვერდითი მოვლენებია (პაციენტების 25.9-31.2%-ში) პირის სიმშრალე, თვალის ჰიპერემია და თვალებში წვის/ჩხვლეტის შეგრძნება; ეს მოვლენები, როგორც წესი, გარდამავალი ხასიათისაა და იშვიათად იყო საჭიროებს მკურნალობის შეწყვეტას.

კლინიკურ კვლევებში, მხედველობის ორგანოებთან დაკავშირებული ალერგიული რეაქციის სიმპტომები დაფიქსირდა პაციენტების 12.7%-ში (პაციენტების 11.5%-მა შეწყვიტა მკურნალობა); პაციენტების უმეტესობაში ისინი განვითარდა მკურნალობის მე-3 და მე-9 თვეებს შორის.

გვერდითი მოვლენები ქვემოთ ჩამოთვლილია MedDRA-ს სისტემურ-ორგანული კლასების მიხედვით. გვერდითი მოვლენების სიხშირის კატეგორიები განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥ 1/10); ხშირი (≥ 1/100-დან < 1/10-მდე); არახშირი (≥ 1/1,000-დან < 1/100-მდე); იშვიათი (≥ 1/10,000-დან < 1/1,000-მდე); ძალიან იშვიათი (< 1/10,000); უცნობია (არსებული მონაცემებით შეფასება შეუძლებელია). სიხშირის თითოეულ ჯგუფში გვერდითი მოვლენები წარმოდგენილია სიმძიმის კლების მიხედვით.

იმუნური სისტემის მხრივ: არახშირი - ალერგიული რეაქციები.

ფსიქიკური დარღვევები: არახშირი - დეპრესია; ძალიან იშვიათი - უძილობა.

ნერვული სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირი - თავის ტკივილი; ხშირად - თავბრუსხვევა, გემოვნების დარღვევა.

მხედველობის ორგანოების მხრივ: ძალიან ხშირი - თვალის ჰიპერემია, წვის და ჩხვლეტის შეგრძნება, მხედველობის სიმახვლის დარღვევა, უცხო სხეულის შეგრძნება, კონიუნქტივის ფოლიკულები, თვალების ქავილი, თვალისმიერი ალერგიული რეაქციები (მათ შორის ალერგიული ბლეფარიტი, ალერგიული ბლეფაროკონიუნქტივიტი, ალერგიული კონიუნქტივიტი და ფოლიკულური კონიუნქტივიტი); ხშირი - ქუთუთოების ჰიპერემია, ქუთუთოების შეშუპება, ბლეფარიტი, კონიუნქტივის შეშუპება, კონიუნქტივიდან გამონადენი, თვალის ტკივილი, ცრემლდენა, ფოტოფობია, ქუთუთოების ერითემა, რქოვანას ეროზია და ფერის შეცვლა, თვალის სიმშრალე, კონიუნქტივის გაფერმკრთალება, მხედველობითი დარღვევები, კონიუნქტივიტი, თვალის გაღიზიანება, ხაოების წარმოქმნა კონიუნქტივზე; ძალიან იშვიათი - ირიტი, მიოზი.

გულის მხრივ: არახშირი - პალპიტაცია/არითმიები (მათ შორის ბრადიკარდია და ტაქიკარდია).

სისხლძარღვების მხრივ: ძალიან იშვიათი - არტერიული ჰიპერტენზია, არტერიული ჰიპოტენზია.

სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის ორგანოებისა და შუასაყარის მხრივ: ხშირი - სიმპტომები ზედა სასუნთქი გზების მხრივ; არახშირი - ცხვირის ლორწოვანი გარსის სიმშრალე; იშვიათი - ქოშინი.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ძალიან ხშირი - პირის სიმშრალე; ხშირი - სიმპტომები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ.

ზოგადი დარღვევები: ძალიან ხშირი - დაქანცულობა/ძილიანობა; ხშირი - ასთენია.

ქვემოთ ჩამოთვლილია გვერდითი მოვლენები, რომლებიც ნებაყოფლობით იქნა დაფიქსირებული პოსტმარკეტინგულ პერიოდში (პრეპარატის კლინიკურ პრაქტიკაში გამოყენების დროს). რადგან ეს შეტყობინებები ნებაყოფლობითია და პოპულაციის ზომა უცნობია, მათი სიხშირის შეფასება შეუძლებელია (სიხშირე უცნობია).

მხედველობის ორგანოების მხრივ: ირიტი, ირიდოციკლიტი (წინა უვეიტი), მიოზი, კონიუნქტივიტი, ქუთუთოების ქავილი.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, კანისმიერი რეაქციები, მათ შორის ერითემა, სახის შეშუპება, ქავილი, გამონაყარი და ვაზოდილატაცია.

გულის მხრივ: გულისცემა/არითმიები (მათ შორის ბრადიკარდია და ტაქიკარდია).

ფსიქიკური დარღვევები: დეპრესია.

სისხლძარღვების მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, გულის წასვლა.

როდესაც ბრიმონიდინი გამოიყენებოდა კომბინირებულ თერაპიაში ახალშობილებსა და 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში თანდაყოლილი გლაუკომით, აღინიშნა სამკურნალო საშუალების დოზის გადაჭარბების შემდეგი სიმპტომები: გონების დაკარგვა, მოთენთილობა, ძილიანობა, არტერიული ჰიპოტენზია, ჰიპოტონუსი, ბრადიკარდია, ჰიპოთერმია, ციანოზი, სიფერმკრთალე, სუნთქვის დათრგუნვა და აპნოე.

3-თვიან კლინიკურ კვლევაში (ფაზა 3), რომელშიც მონაწილეობდნენ 2-7 წლის ასაკის ბავშვები, რომლებსაც β-ადრენობლოკატორების გამოყენების მიუხედავად არასათანადოდ კონტროლირებადი გლაუკომა ჰქონდათ, ბრიმონიდინის ტარტრატის თვალის წვეთების დამატებით გამოყენებისას დაფიქსირდა ძილიანობის მაღალი სიხშირე (აღინიშნა პაციენტების 55%-ში; მათგან 8%-ში ჰქონდა მძიმე ფორმა და 13%-ში გახდა მკურნალობის შეწყვეტის მიზეზი).

ძილიანობის შემთხვევები ასაკის მატებასთან ერთად მცირდებოდა და ყველაზე დაბალი იყო 7 წლის ასაკის ჯგუფში (25%); თუმცა, ზემოთ აღნიშნულ პარამეტრზე უფრო ძლიერ გავლენას ახდენდა პაციენტის სხეულის წონა - ძილიანობა უფრო ხშირად აღინიშნებოდა 20 კგ ან ნაკლები წონის ბავშვებში (63%), ვიდრე 20 კგ-ზე მეტი წონის ბავშვებში (25%).

შეტყობინება საეჭვო გვერდითი მოვლენების შესახებ

სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ მნიშვნელოვანია სავარაუდო გვერდითი მოვლენების შესახებ შეტყობინება. თუ პაციენტს სამკურნალო საშუალებაზე სერიოზული გვერდითი მოვლენა განუვითარდება ან ახალი გვერდითი რეაქცია აღინიშნა, რომელიც ამ პარაგრაფში არ არის აღწერილი, გთხოვთ, ამის შესახებ შეატყობინოთ ეროვნული ფარმაკოზედამხედველობის სისტემის შესაბამისად.

ჭარბი დოზა

ადგილობრივი გამოყენებისას პრეპარატით დოზის გადაჭარბების შემთხვევებში აღინიშნა სიმპტომები, რომლებიც ძირითადად შეესაბამება ზემოთ აღნიშნულ გვერდით მოვლენებს.

დოზის გადაჭარბება მოზრდილებში პრეპარატის შემთხვევითი გადაყლაპვისას (პერორალური მიღებისას)

მოზრდილებში პერორალურად დოზის შემთხვევითი გადაჭარბების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია. ამ დროისთვის აღწერილია მხოლოდ ისეთი სიმპტომი, როგორიცაა არტერიული ჰიპოტენზია; არტერიული ჰიპოტენზიის ეპიზოდის შემდეგ აღინიშნებოდა არტერიული წნევის რიკოშეტული მატება.

რიმონალით პერორალურად დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, უნდა ჩატარდეს დამხმარე და სიმპტომური მკურნალობა; პაციენტებში აუცილებელია სასუნთქი გზების გამავლობის უზრუნველყოფა.

α2-ადრენორეცეპტორების სხვა აგონისტებით დოზის გადაჭარბებისას (პერორალური მიღება) დაფიქსირდა შემდეგი სიმპტომები: არტერიული ჰიპოტენზია, ასთენია, ღებინება, მოთენთილობა, სედაცია, ბრადიკარდია, არითმია, მიოზი, აპნოე, ჰიპოტონუსი, ჰიპოთერმია, სუნთქვის დათრგუნვა და კრუნჩხვები.

ბავშვები

თვალის წვეთების ფორმით წარმოდგენილი ბრიმონიდინის ტარტრატის შემთხვევითი პერორალური მიღებისას ბავშვებში აღინიშნებოდა ცენტრალური ნერვული სისტემის დამთრგუნველ მოქმედებასთან დაკავშირებული სიმპტომები: ცნობიერების ხანმოკლე არევა ან კომა, მოთენთილობა, ძილიანობა, ჰიპოტონუსი, ბრადიკარდია, ჰიპოთერმია, სიფერმკრთალე, სუნთქვის დათრგუნვა და აპნოე. ასეთ შემთხვევებში საჭირო ხდებოდა ბავშვების ჰოსპიტალიზაცია ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში; ჩვენებების მიხედვით ტარდებოდა ტრაქეის ინტუბაცია. ყველა რეგისტრირებულ შემთხვევაში გადაჭარბებული დოზირების სიმპტომები, როგორც წესი, ქრებოდა 6-24 საათის განმავლობაში.

შემადგენლობა

პრეპარატის 1 მლ შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: ბრიმონიდინის ტარტრატი 2 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ბენზალკონიუმის ქლორიდი, ბორის მჟავა, კალციუმის ქლორიდის დიჰიდრატი, მაგნიუმის ქლორიდის ჰექსაჰიდრატი, კალიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ბორატის დეკაჰიდრატი, ჰიპრომელოზა, ნატრიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი და/ან მარილმჟავა, საინექციო წყალი.

წამლის ფორმა

თვალის წვეთები 0,2%.

აღწერა: გამჭვირვალე ყვითელი ხსნარი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ოფთალმოლოგიაში გამოსაყენებელი საშუალებები. გლაუკომის საწინააღმდეგო პრეპარატები და მიოზური საშუალებები. გლაუკომის სამკურნალოდ გამოყენებული სიმპათომიმეტიკები.

ათქ კოდი: S01EA05.

ბრიმონიდინი არის α2-ადრენორეცეპტორების აგონისტი, რომელსაც ახასიათებს 1000-ჯერ მეტი სელექტიურობა α2-ადრენორეცეპტორების მიმართ, α1-ადრენორეცეპტორებთან შედარებით. სამკურნალო საშუალების სელექტიურობა განაპირობებს მიდრიაზის და მიკროვასკულური შევიწროების არარსებობას ადამიანის ბადურას ქსენოტრანსპლანტატებში. ადამიანებში თვალის წვეთების სახით გამოყენებისას, ბრიმონიდინის ტარტრატი ამცირებს თვალშიდა წნევას, ამავდროულად მინიმალური ეფექტი აქვს გულ-სისხლძარღვთა და სასუნთქი სისტემის ფუნქციაზე.

პრეპარატის გამოყენების შესახებ მონაცემები ბრონქული ასთმითდაავადებულ პაციენტებში შეზღუდულია (გვერდითი მოვლენები არ აღინიშნებოდა).

ბრიმონიდინის მოქმედება სწრაფად ვითარდება, მაქსიმალური ჰიპოტენზიური ეფექტი აღინიშნება ჩაწვეთებიდან 2 საათის შემდეგ. ორ კლინიკურ კვლევაში (ხანგრძლივობა 1 წელი), პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ბრიმონიდინის ტარტრატის თვალის წვეთებით, თვალშიდა წნევის მაჩვენებელი დაახლოებით 4-6 მმ.ვწყ.სვ.-ით შემცირდა.

ადამიანებზე და ცხოველებზე ჩატარებულ ფლუოროფოტომეტრიულ კვლევებში დადგინდა, რომ ბრიმონიდინის ტარტრატს აქვს მოქმედების ორმაგი მექანიზმი. ვარაუდობენ, რომ სამკურნალო საშუალება ამცირებს თვალშიდა წნევას (თშწ) როგორც თვალშიდა სითხის წარმოქმნის შემცირებით, ასევე თვალშიდა სითხის განდევნის გაძლიერებით უვეოსკლერალური გზით.

კლინიკურმა კვლევებმა დაადგინა ბრიმონიდინის ტარტრატის თვალის წვეთების ეფექტურობა ადგილობრივ β-ადრენობლოკატორებთან კომბინაციაში. ხანმოკლე კლინიკურმა კვლევებმა ასევე აჩვენა, რომ ბრიმონიდინის ტარტრატის თვალის წვეთები ავლენს კლინიკურად მნიშვნელოვან ადიტიურ ეფექტს ტრავოპროსტთან (კვლევის ხანგრძლივობა: 6 კვირა) და ლატანოპროსტთან (კვლევის ხანგრძლივობა: 3 თვე) კომბინაციაში გამოყენებისას.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

ზოგადი მახასიათებლები

თვალის წვეთების სახით (0.2%-იანი ხსნარი) 10 დღის განმავლობაში დღეში ორჯერ ადგილობრივი გამოყენებისას, დაფიქსირდა ბრიმონიდინის დაბალი პლაზმური კონცენტრაციები (მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) საშუალოდ 0.06 ნგ/მლ იყო). განმეორებითი გამოყენების შემდეგ (დღეში ორჯერ 10 დღის განმავლობაში), აღინიშნა სამკურნალო საშუალების უმნიშვნელო კუმულაცია სისხლში; კონცენტრაცია-დროის მრუდის ქვეშ არსებული ფართობი 12 საათის განმავლობაში (AUC0-12) სტაბილურ მდგომარეობაში იყო 0.31 ნგ·სთ/მლ, პირველი გამოყენების შემდეგ, ზემოთ აღნიშნული მაჩვენებლის მნიშვნელობა იყო 0.23 ნგ·სთ/მლ. ადამიანებში თვალის წვეთების სახით ადგილობრივი გამოყენების შემდეგ, ბრიმონიდინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი სისტემური სისხლის მიმოქცევის სისტემიდან საშუალოდ დაახლოებით 3 საათს შეადგენდა.

ადამიანებში თვალის წვეთების სახით ადგილობრივი გამოყენებისას ბრიმონიდინის შეკავშირების მაჩვენებელი პლაზმურ ცილებთან დაახლოებით 29%-ს შეადგენს.

In vitro და in vivo კვლევების მონაცემების თანახმად, ბრიმონიდინი შექცევადად უკავშირდება მელანინს თვალის ქსოვილში. თვალის წვეთების სახით ორკვირიანი გამოყენების შემდეგ, ბრიმონიდინის კონცენტრაცია ფერადი გარსში, წამწამოვან სხეულში, ქოროიდულ გარსსა და ბადურაში 3-17-ჯერ მეტი იყო, ვიდრე ერთჯერადი დოზის გამოყენების შემდეგ; მელანინის არარსებობის შემთხვევაში დაგროვება არ ხდება.

ბრიმონიდინის მელანინთან შეკავშირების მნიშვნელობა ადამიანებში უცნობია. ბიომიკროსკოპული კვლევებით, პაციენტებში, რომლებიც ერთი წლის განმავლობაში მკურნალობდნენ სამკურნალო საშუალებით, არ დაფიქსირებულა მნიშვნელოვანი გვერდითი მოვლენები მხედველობის ორგანოების მხრივ. გარდა ამისა, მაიმუნებზე ჩატარებულ ერთწლიანი ხანგრძლივობის უსაფრთხოების კვლევაში, თვალის წვეთების სახით გამოყენებულმა ბრიმონიდინის ტარტრატმა (ადამიანებისთვის რეკომენდებული დოზის დაახლოებით ოთხჯერ მეტი დოზით) არ გამოავლინა მნიშვნელოვანი ტოქსიკური მოქმედება მხედველობის ორგანოების მხრივ.

ადამიანებში პერორალურად მიღებისას ბრიმონიდინი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში და შემდგომ სწრაფად გამოიყოფა ორგანიზმიდან. შეყვანილი დოზის დიდი ნაწილი (დაახლოებით 75%) გამოიყოფა ორგანიზმიდან შარდთან ერთად მეტაბოლიტების სახით 5 დღის განმავლობაში; პრეპარატის შეყვანილი დოზის 5%-ზე ნაკლები გამოიყოფა შარდით უცვლელი სახით (თხელშრიანი ქრომატოგრაფიული ანალიზის მონაცემების საფუძველზე). In vitro კვლევებში, ცხოველებისა და ადამიანის ღვიძლის უჯრედების გამოყენებით დადგინდა, რომ ბრიმონიდინის მეტაბოლიზმის პროცესში ძირითადად მონაწილეობენ ალდეჰიდოქსიდაზა და ციტოქრომ P450-ის სისტემის იზოფერმენტები. შესაბამისად, ვარაუდობენ, რომ ბრიმონიდინის სისტემური სისხლის მიმოქცევიდან გამოყოფის პროცესი უპირატესად განპირობებულია სამკურნალო საშუალების მეტაბოლიზმით ღვიძლში.

ფარმაკოკინეტიკური პროფილი

თვალის წვეთების სახით ერთჯერადი ადგილობრივი გამოყენებისას (0.08%-იანი, 0.2%-იანი და 0.5%-იანი ხსნარები), Cmax-ის და AUC-ის მნიშვნელობების პროპორციული დამოკიდებულების მნიშვნელოვანი გადახრები პრეპარატის დოზაზე არ გამოვლენილა.

პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები

ერთჯერადი გამოყენების შემდეგ, ბრიმონიდინის Cmax-ის, AUC-ის და ნახევარგამოყოფის პერიოდის მნიშვნელობები ხანდაზმული ასაკის სუბიექტებში (65 წლის და უფროსი ასაკის) უთანაბრდებოდა მონაცემებს ახალგაზრდა სუბიექტებში, რაც იმას ნიშნავს, რომ ასაკი გავლენას არ ახდენს სამკურანლო საშუალების სისტემურ შეწოვასა და ორგანიზმიდან გამოყოფაზე.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში ჩატარებული 3-თვიანი კლინიკური კვლევის მონაცემების საფუძველზე, ბრიმონიდინის სისტემური ექსპოზიცია ამ ასაკობრივი კატეგორიის პაციენტებშივ დაბალი იყო.

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი წარმოების დღიდან.

არ შეიძლება გამოყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

ფლაკონის გახსნის შემდეგ, პრეპარატი გამოიყენება 28 დღის განმავლობაში.

ინსტრუქციის სრული ტექსტი · ინსტრუქცია პაციენტისთვის

სამკურნალო პრეპარატის სამედიცინო

გამოყენების ინსტრუქცია

რიმონალი

სამკურნალო პრეპარატის დასახელება

რიმონალი, Rimonal

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ბრიმონიდინი, Brimonidine

შემადგენლობა

პრეპარატის 1 მლ შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: ბრიმონიდინის ტარტრატი 2 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ბენზალკონიუმის ქლორიდი, ბორის მჟავა, კალციუმის ქლორიდის დიჰიდრატი, მაგნიუმის ქლორიდის ჰექსაჰიდრატი, კალიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ბორატის დეკაჰიდრატი, ჰიპრომელოზა, ნატრიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი და/ან მარილმჟავა, საინექციო წყალი.

წამლის ფორმა

თვალის წვეთები 0,2%.

აღწერა: გამჭვირვალე ყვითელი ხსნარი.

გამოყენების ჩვენებები

რიმონალი ნაჩვენებია თვალშიდა წნევის შესამცირებლად ღიაკუთხიანი გლაუკომის ან თვალის ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში:

მონოთერაპიის სახით, იმ შემთხვევებში, როდესაც ადგილობრივი β- ადრენობლოკატორებით მკურნალობა უკუნაჩვენებია;

დამატებითი თერაპიის სახით (თვალშიდა წნევის დამწევ სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში), იმ შემთხვევებში, როცა მონოთერაპიით თვალშიდა სამიზნე წნევის მიღწევა შეუძლებელია.

გამოყენების წესი და დოზირება

დოზირება

მოზრდილები, მათ შორის ხანდაზმული ასაკის პაციენტებიც

რეკომენდებულია ხსნარის 1 წვეთის ჩაწვეთება დაზიანებულ თვალ(ებ)ში დღეში 2-ჯერ, დაახლოებით 12 საათიანი ინტერვალით (ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის).

პაციენტები თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით

თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენების შესახებ კვლევები არ ჩატარებულა.

ბავშვები

მოზარდებში (12-17 წელი) პრეპარატის გამოყენების კვლევები არ ჩატარებულა.

რიმონალის გამოყენება 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში რეკომენდებული არ არის. პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია ახალშობილებსა და 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში; ახალშობილებში შეიძლება განვითარდეს მძიმე გვერდითი მოვლენები. პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა 2-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში დადგენილი არ არის.

გამოყენების წესი

როგორც სხვა თვალის წვეთების შემთხვევაში, პრეპარატის სისტემურ სისხლის მიმოქცევაში მოხვედრის თავიდან ასაცილებლად, რეკომენდებულია ჩაწვეთებისთანავე 1 წუთის განმავლობაში თვალის შიდა კუთხეში არსებულ საცრემლე პარკზე ზეწოლა (საცრემლე სადინრის ოკლუზია), რამაც შეიძლება შეამციროს სისტემური გვერდითი რეაქციები და გააძლიეროს პრეპარატის ადგილობრივი მოქმედება.

ხსნარის ან თვალების მიკროორგანიზმებით კონტამინაციის თავიდან ასაცილებლად, მოერიდეთ საწვეთურის წვერის შეხებას ნებისმიერ ზედაპირთან.

თუ აუცილებელია რიმონალის სხვა ადგილობრივი გამოყენების ოფთალმოლოგიური პრეპარატების ერთად გამოყენება, ჩაწვეთებებს შორის ინტერვალი უნდა იყოს მინიმუმ 5-15 წუთი. თვალის მალამოების გამოყენება უნდა მოხდეს ბოლოს.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა მოქმედი ნივთიერების ან პრეპარატის რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ;

2 წლამდე ბავშვთა ასაკი;

მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორებთან (მაო-ს ინჰიბიტორებთან) ერთდროული გამოყენება;

ნორადრენერგულ ნეიროტრანსმისიაზე მოქმედ ანტიდეპრესანტებთან ერთდროული გამოყენება (მაგ., ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები და მიანსერინი).

განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

ბავშვები

რიმონალის 2 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვებში გამოყენებისას, განსაკუთრებით 2-7 წლის და/ან 20 კგ ან ნაკლები წონის ბავშვებში, საჭიროა სიფრთხილე; ამ ასაკობრივი ჯგუფის პაციენტებზე აუცილებელია განსაკუთრებული ზედამხედველობა ძილიანობის მაღალი სიხშირისა და მისი სიმძიმის გამო.

დარღვევები გულის მხრივ

პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ გულ-სისხლძარღვთა მძიმე დაავადება ან არასტაბილური ჰემოდინამიკით გამოწვეული უკონტროლო გულ-სისხლძარღვთა დაავადება, რიმონალი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული.

დარღვევები მხედველობის ორგანოების მხრივ

კლინიკურ კვლევებში, ზოგიერთ პაციენტს (12.7%) პრეპარატის გამოყენებისას განუვითარდა ალერგიული რეაქციები მხედველობის ორგანოების მხრივ; ალერგიული რეაქციების განვითარების შემთხვევაში, რიმონალის გამოყენება უნდა შეწყდეს.

სამკურნალო საშუალების გამოყენებისას აღინიშნა ჰიპერმგრძნობელობის დაყოვნებული რეაქციები მხედველობის ორგანოების მხრივ, რომელთაგან ზოგიერთი დაკავშირებული იყო თვალშიდა წნევის მომატებასთან.

დარღვევები სისხლძარღვების მხრივ

რიმონალი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული დეპრესიის, ცერებრალური ან კორონარული სისხლის მიმოქცევის უკმარისობის, რეინოს სინდრომის, ორთოსტატული ჰიპოტენზიის ან თრომბანგიიტის მქონე პაციენტებში.

ღვიძლისა და თირკმლის უკმარისობა

ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენების კვლევები არ ჩატარებულა, ამიტომ ასეთ პაციენტებში რიმონალის გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილე.

დამხმარე ნივთიერებები

რიმონალი შეიცავს კონსერვანტ ბენზალკონიუმის ქლორიდს (პრეპარატის 1 მლ შეიცავს 0.05 მგ ბენზალკონიუმის ქლორიდს), რამაც შეიძლება გამოიწვიოს თვალის გაღიზიანება, „მშრალი თვალის“ სინდრომის სიმპტომების განვითარება ან დარღვევები საცრემლე აპკის და რქოვანას მხრივ.

ბენზალკონიუმის ქლორიდი შეიძლება აბსორბირდეს რბილ კონტაქტურ ლინზებზე და გამოიწვიოს მათი ფერის შეცვლა. კონტაქტური ლინზები უნდა მოიხსნას პრეპარატის გამოყენებამდე და ჩაწვეთებიდან მინიმუმ 15 წუთი უნდა გავიდეს ხელახლა ჩასმამდე.

რიმონალი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული „მშრალი თვალის“ სინდრომის და რქოვანას პოტენციური დაზიანების მქონე პაციენტებში, ხოლო ხანგრძლივი გამოყენებისას პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ მეთვალყურეობის ქვეშ.

თუ პრეპარატის გამოყენების შემდეგ ვითარდება უჩვეულო შეგრძნებები, ჩხვლეტის შეგრძნება ან თვალის ტკივილი, მიმართეთ ექიმს.

შეუთავსებლობა

არ გამოიყენება.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

რიმონალინის გამოყენება უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ მაო-ს ინჰიბიტორებით ან ანტიდეპრესანტებით, რომლებიც გავლენას ახდენენ ნორადრენერგულ ნეიროტრანსმისიაზე (მაგ., ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები და მიანსერინი).

კვლევები რიმონალის სპეციფიური წამლისმიერი ურთიერთქმედების შესახებ არ ჩატარებულა; თუმცა, ალკოჰოლთან და ცენტრალური ნერვული სისტემის (ცნს) დამთრგუნველ პრეპარატებთან (ბარბიტურატები, ოპიატები, სედატიური საშუალებები ან საანესთეზიო საშუალებები) ერთად გამოყენებისას, გასათვალისწინებელია ადიტიური ან გამაძლიერებელი ეფექტების რისკი.

არ არსებობს მონაცემები რიმონალის გავლენის შესახებ სისხლში მოცირკულირე კატექოლამინების დონეზე; თუმცა, სიფრთხილეა საჭირო პრეპარატის იმ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად მიღებისას, რომლებმაც შეიძლება გავლენა იქონიონ სისხლში მოცირკულირე კატექოლამინების მეტაბოლიზმსა და უკუმიტაცებაზე (მაგ., ქლორპრომაზინი, მეთილფენიდატი, რეზერპინი).

ზოგიერთ პაციენტს პრეპარატის გამოყენების შემდეგ აღენიშნებოდა არტერიული წნევის კლინიკურად უმნიშვნელო დაქვეითება. სიფრთხილეა საჭირო რიმონალის ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან და/ან საგულე გლიკოზიდებთან ერთად გამოყენებისას.

კომბინირებული თერაპიის საწყის ეტაპზე, ასევე სისტემური გამოყენების სამკურნალო საშუალებების დოზირების რეჟიმის შეცვლისას (წამლის ფორმის მიუხედავად), რომლებმაც შეიძლება ურთიერთქმედება ჰქონდეთ α-ადრენორეცეპტორების აგონისტებთან ან შეცვალონ მათი აქტივობა (მაგალითად, ადრენორეცეპტორების აგონისტები ან ანტაგონისტები, როგორიცაა იზოპრენალინი, პრაზოზინი), რიმონალი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა