მელოქსევინი

გამოყენების ინსტრუქცია

პროდუქტის მახასიათებლების შეჯამება

სამედიცინო პროდუქტის დასახელება

მელოქსევინი 15 მგ ტაბლეტი

ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

აქტიური ნივთიერება:

ყოველი ტაბლეტი შეიცავს 15 მგ მელოქსიკამს

შემავსებლები:

ლაქტოზის მონოჰიდრატი 62.50 მგ

ნატრიუმის ციტრატის დიჰიდრატი 15.00 მგ

შემავსებლების ჩამონათვალი იხ. პარაგრაფში 6.1

ფარმაცევტული ფორმა

ღია ყვითელი ფერის, მრგვალი ტაბლეტები, ნაზოლით ერთ მხარეს.

კლინიკური მახასიათებლები

თერაპიული ჩვენება

• ოსტეოართრიტის გამწვავების ხანმოკლე სიმპტომური მკურნალობა.
• რევმატოიდული ართრიტის ან მაანკილოზებელი სპონდილიტის ხანგრძლივი სიმპტომური მკურნალობა.

დოზირება და გამოყენების მეთოდი

დოზირება/გამოყენების სიხშირე და ხანგრძლივობა:

მელოქსიკამის გამოყენების გადაწყვეტამდე ფრთხილად უნდა შეფასდეს მისი გამოყენების პოტენციური სარგებელი და რისკები და მკურნალობის სხვა ვარიანტები. უნდა გამოიყენონ უმცირესი ეფექტური დოზა რაც შეიძლება ხანმოკლე დროის განმავლობაში, ინდივიდუალური პაციენტის მკურნალობის მიზნების მიხედვით.

მელოქსევინით საწყის თერაპიაზე რეაგირების დაკვირვების შემდეგ, დოზა და სიხშირე უნდა შეიცვალოს ინდივიდუალური პაციენტის საჭიროებების შესაბამისად.

• ოსტეოართრიტის გამწვავება: რეკომენდებული დოზაა 7,5 მგ დღეში (ერთი 15 მგ ტაბლეტის 1/2). დოზა შეიძლება გაიზარდოს 15 მგ-მდე დღეში გაუმჯობესების არარსებობის შემთხვევაში (ერთი 15 მგ ტაბლეტი).
• რევმატოიდული ართრიტი, მაანკილოზებელი სპონდილიტი: რეკომენდებული დოზაა 15 მგ დღეში (ერთი 15 მგ ტაბლეტი) (იხილეთ აგრეთვე დამატებითი ინფორმაცია განსაკუთრებული პოპულაციების შესახებ).

თერაპიული პასუხის მიხედვით დოზა შეიძლება შემცირდეს დღე-ღამეში 7.5 მგ-მდე (15 მგ ერთი ტაბლეტის ½).

არ გადააჭარბოთ დღე-ღამეში 15 მგ დოზას.

მიღების მეთოდი:

პერორალური გამოყენებისთვის. საერთო სადღეღამისო დოზა უნდა მიიღონ ერთჯერადად წყალთა ან სხვა სითხეებთან და საკვებთან ერთად.

დამატებითი ინფორმაცია განსაკუთრებული პოპულაციების შესახებ:

ხანდაზმული პაციენტები და პირები რომლებსაც მომატებული აქვთ გვერდითი რეაქციების რისკები:

რევმატოიდული ართრიტისა და მაანკილოზებელი სპონდილიტის ხანგრძლივი მკურნალობის დროს რეკომენდებული დოზაა 7.5 მგ დღეში (იხ. პარაგრაფი 5.2). პაციენტებმა, რომლებსაც აქვთ გვერდითი რეაქციების მომატებული რისკი, მკურნალობა უნდა დაიწყონ 7,5 მგ–ით დღეში (იხ. პარაგრაფი 4.4).

თირკმლის დაზიანება:

თირკმელების მძიმე უკმარისობით დაავადებულ, დიალიზზე მყოფ პაციენტებში დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7,5 მგ-ს დღეში. დოზის შემცირება არ არის საჭირო თირკმელების მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (პაციენტებში კრეატინინის კლირენსი 25 მლ/წთ-ზე მეტი) (იხ. პარაგრაფი 5.2). (პაციენტებისთვის, რომლებიც არ არიან დიალიზირებული თირკმელების მძიმე უკმარისობით, იხილეთ პარაგრაფი 4.3).

ღვიძლის დაზიანება:

დოზის შემცირება არ არის საჭირო პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობით (იხ. პარაგრაფი5.2). (ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის მქონე პაციენტებისთვის, იხილეთ პარაგრაფი 4.3).

პედიატრული პოპულაცია:

მელოქსევინი არ უნდა გამოიყენონ 16 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში (იხ. პარაგრაფი 4.3)

• 3. უკუჩვენება

მელოქსევინი უკუნაჩვენებია პერი-ოპერაიცული ტკივილის სამკურნალოდ კორონარული არტერიების შუნტირების (CABG) ოპერაციის დროს (იხ. პარაგრაფი 4.4)

მელოქსევინი უკუნაჩვენებია ქვემოთ ჩამოთვლილი შემთხვევების დროს:

მომატებული მგრძნობელობა მელოქსევინის აქტიური ნივთირება მელოქსიკამის ან 6.1 პარაგრაფში ჩამოთვლილი რომელიმე შემავსებლის მიმართ;

ორსულობის მესამე ტრიმესტრი (იხ. პარაგრაფი 4.6)

16 წლამდე ასაკის ბავშვები და მოზარდები;

მომატებული მგრძნობელობა მსგავსი მოქმედების ნივთიერებებისადმი (მაგ. სხვა აასს, ასპირინი). მელოქსიკამი არ უნდა გამოიყენონ პაციენტებში, რომლებსაც ასპირინის ან სხვა აასს-ს მიღების შემდეგ განუვითარდათ ასთმის ნიშნები, ნაზალური პოლიპები, ანგიონევროზული შეშუპება ან ურტიკარია. იშვიათად ასეთ პაციენტებში აღწერილიაა აასს-ზე მწვავე ფატალური ანაფილაქსიის მსგავსი რეაქციები *იხ. პარაგრაფი 4.5)

გასტროინტესტინური სისხლდენის ან პერფორაციის ანამნეზი, დაკავშირებული აასს თერაპიასთან;

აქტიური ან ანამნეზში არსებული ან მორეციდივე პეპტიური წყლული/ჰემორაგია (დამტკიცებული წყლულის ან სისხლდენის ორი ან მეტი ცალკეული ეპიზოდი)

პერიოპერაციული ტკივილის მკურნალობა კორონარული არტერიების შუნტირების ოპერაციის (CABG) შემდეგ

ღვიძლის მძიმედ დაზიანებული ფუნქცია;

თირკმლის მძიმე უკმარისობით დაავადებული პაციენტები, რომლებიც დიალიზზე არ იმყოფებიან

გასტროინტესტინური სისხლდენა, ცერებროვასკულური სისხლდენა ან სისხლდენით მიმდინარე სხვა დარღვევები

გულის მძიმე უკმარისობა

• 4. განსაკუთრებული გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები გამოყენებისთვის

კარდიოვასკულური რისკი

NSAIDs შეიძლება გამოიწვიოს სერიოზული გულ-სისხლძარღვთა თრომბოზული მოვლენების, მიოკარდიუმის ინფარქტის და ინსულტის რისკი, რაც შეიძლება ფატალური იყოს. ეს რისკი შეიძლება გაიზარდოს გამოყენების ხანგრძლივობასთან ერთად. პაციენტებს გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით ან გულსისხლძარღვთა დაავადებების რისკფაქტორებით შეიძლება მეტი რისკი ჰქონდეთ.

გასტროინტესტინური რისკი

NSAIDs იწვევს სერიოზული კუჭ-ნაწლავის არასასურველი მოვლენების რისკს, მათ შორის სისხლდენა, წყლული და კუჭის ან ნაწლავების პერფორაცია, რაც შეიძლება ფატალური იყოს. ეს მოვლენები შეიძლება მოხდეს გამოყენების ნებისმიერ დროს და გამაფრთხილებელი სიმპტომების გარეშე. ხანდაზმულ პაციენტებს უფრო დიდი რისკი აქვთ კუჭ-ნაწლავის სერიოზული მოვლენებისთვის.

არასასურველი ეფექტები შეიძლება შემცირდეს სიმპტომების კონტროლისთვის ყველაზე დაბალი ხანგრძლივობის განმავლობაში ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზის გამოყენებით.

რეკომენდებული მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა იყოს გადაჭარბებული არასაკმარისი თერაპიული ეფექტის შემთხვევაში და არც თერაპიას უნდა დაემატოს დამატებითი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება, რადგან ამან შეიძლება გაზარდოს ტოქსიკურობა, ხოლო თერაპიული უპირატესობა არ არის დადასტურებული. თავიდან უნდა იქნას აცილებული მელოქსიკამის გამოყენება თანმხლები არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან, მათ შორის ციკლოოქსიგენაზა -2 სელექციურ ინჰიბიტორებთან ერთად.

მელოქსიკამი განკუთვნილი არ არის იმ პაციენტების მკურნალობისთვის რომლებიც მწვავე ტკივილის მოხსნას საჭიროებენ.

რამდენიმე დღის შემდეგ გაუმჯობესების არ არსებობისას, ხელახლა უნდა შეფასდეს მკურნალობის კლინიკური სარგებელი.

მელოქსიკამით მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია ანამნეზსი ეზოფაგიტის, გასტრიტის და / ან პეპტიური წყლულის ანამნეზში მოძიება, რათა უზრუნველყოს მათი სრული განკურნება. რუტინულად ყურადღებაა საჭირო რეციდივის შესაძლო გამოვლენისთვის პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ მელოქსიკამით ან ანამნეზში აქვთ ამ ტიპის საშუალებების გამოყენება. და ამ ტიპის წარსულში.

სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ პერორალურ კორტიკოსტეროიდებით, ანტიკოაგულანტებით, როგორიცაა ვარფარინი, სეროტონინის უკუმიტაცების შერჩევითი ინჰიბიტორები ან თრომბოციტების საწინააღმდეგო საშუალებები, როგორიცაა ასპირინი, რამაც შეიძლება გაზარდოს წყლულის ან სისხლდენის რისკი, მაგალითად (იხ. პარაგრაფი 4.5).

მოსალოდნელი არარის მელოქსევინით კორტიკოსტეროიდების ჩანაცვლება ან კორტიკოსტეროიდული უკმარისობის მკურნლაობა. კორტიკოსტეროიდების უცბად მოხსნამ შეიძლება გამოიწვიოს დაავადების გამწვავება. ნელა გადაიყვანეთ პაციენტები გახანგრძლივებულ კორტიკოსტეროიდულ თერაპიაზე თუ მიიღება კორტიკოსტეროიდების შეწყვეტის გადაწყვეტილება.

მელოქსევინის ფარმაკოლოგიურმა აქტივობამ ცხელების და ანთების შემცირების მხრივ შეიძლება დააქვეითოს ამ დიაგნოსტიკური ნიშნების გამოყენება არა-ინფექციური, მტკივნეული გართულებების აღმოჩენისას.

გასტროინტესტინური (GI) ეფექტები

GI სისხლდენა, წყლული ან პერფორაცია, რაც შეიძლება ფატალური აღმოჩნდეს, აღწერილია ყველა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებით მკურნალობისას, გამაფრთხილებელი სიმპტომებით ან მის გარეშე, ასევე იმ პირებშიც რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებოდათ სერიოზული GI მოვლენები. სიმპტომურია მხოლოდ ხუთიდან ერთი პაციენტი, რომელსაც უვითარდება სერიოზული ზედა GI მოვლენები აასს-თი მკურნალობის დროს. ზედა GI წყლულები, მასშტაბური სისხლდენა ან აასს-თი გამოწვეული პერფორაცია ვითარდება იმ პაციენტების დაახლოებით 1%-ში, რომლებიც 3 - 6 თვის განმალვობაში მკურნალობენ და იმ პაციენტების დაახლოებით 2-4%-ში, რომლებიც ერთი წლის განმავლობაში მკურნალობენ. ეს ტენდენციები გრძელდება უფრო ხანგრძლივი გამოყენებისას, რაც ზრდის სერიოზული GI მოვლენის განვითარების ალბათობას მკურნალობის კურსის დროს გარკვეულ პერიოდში. თუმცა ხანმოკლე თერაპიაც არ არის რისკისგან თავისუფალი. ამასთან, მოკლევადიანი თერაპიაც კი არ არის რისკის გარეშე.

GI სისხლდენის, წყლულის ან პერფორაციის რისკი უფრო მაღალია აასს დოზების მატებისას, პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ წყლული, განსაკუთრებით ჰემორაგიით ან პერფორაციით გართულებული (იხ. პარაგრაფი 4.3) და ხანდაზმულებში. ამ პაციენტებმა მკურნალობა უნდა დაიწყონ უმცირესი ეფექტური დოზით. უნდა გაითვალისწინონ კომბინირებული თერაპია სხვა დამცავი აგენტებით (მაგ. მიზოპროსტოლი ან პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები) ამ პაციენტებისთვის და ასევე იმ პირებისთვის, რომლებიც საჭიროებენ ასპირინის ან სხვა პრეპარატების თანმხლებ დაბალ დოზას, რომლებიც ზრდის გასტროინტესტინურ რისკს (იხ. ქვემოთ და პარაგრაფი 4.5).

პაციენტებმა, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ GI ტოქსიკურობა, განსაკუთრებით ხანდაზმულებმა, უნდა აღნიშნონ უჩვეულო აბდომინური სიმპტომები (განსაკუთრებით GI სისხლდენა), განსაკუთრებით მკურნალობის საწყის ეტაპზე.

სიფრთხილეა რეკომენდებული პაციენტებში, რომლებიც იღებენ თანმხლებ მედიკამენტებს, რამაც შეიძლება გაზარდოს წყლულის ან სისხლდენის რისკი, მაგალითად, ჰეპარინი სამკურნალო საშუალების სახით ან გერიატრიაში გამოყენებისას, ანტიკოაგულანტები, მაგალითად ვარფარინი, ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, მათ შორის აცეტილსალიცილის მჟავა. ანთების საწინააღმდეგო დოზები (≥ 1 გ ერთჯერადი მიღებისას ან ≥ 3 გ მთლიანი დღიური ოდენობის სახით) (იხ. პარაგრაფი 4.5).

როდესაც GI სისხლდენა ან წყლული ვითარდება პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მელოქსიკამის ოროდისპერგირებად ტაბლეტებს, მკურნალობა უნდა მოიხსნას.

აასს დანიშვნა განსაკუთრებული სიფრთხილით უნდა მოხდეს პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ გასტროინტესტინური დაავადებები (მაგ. წყლულოვანი კოლიტი, კრონის დაავადება), რადგან ეს პრეპარატები შეიძლება ამწვავებდეს ამ დაავადებებს (იხ. პარაგრაფი 4.8).

პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ პეპტიური წყლული და/ან გასტროინტესტინური სისხლდენა და იღებენ აასს-ს 10 პუნქტით მომატებულია GI სისხლდენის განვითარების რისკი ამ რისკ ფაქტორების არმქონე პირებთან შედარებით.

სხვა ფაქტორები, რომლებიც ზრდის GI სისხლდენის რისკს პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ აასს-თი მოიცავს პერორალური კორტიკოსტეროიდების ან ანტიკოაგულანტების ერთდროულ გამოყენებას, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო თერაპიის ხანგრძლივობას, მოწევას, ალკოჰოლის გამოყენებას, ხანდაზმული ასაკის და ზოგადად ჯანმრთელობის ზოგად სტატუსს. სპონტანური ცნობების უმეტესობა ფატალური GI მოვლენების შესახებ გვხვდება ხანდაზმულ ან დასუსტებულ პაციენტებში და ამიტომ განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს ამ პოპულაციის მკურნალობას.

აასს-თი ნამკურნალებ პაციენტებში გვერდითი GI მოვლენის შესაძლო რისკის შესამცირებლად გამოიყენეთ ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზა უმოკლეს ვადებში. პაციენტები და ექიმები უნდა იყვნენ მზადყოფნაში აასს თერაპიის დროს GI წყლულისა და სისხლდენის ნიშნებისა და სიმპტომების გამოსავლენად და სერიოზული GI გვერდითი მოვლენის ეჭვისშემთხვევაში დაუყოვნებლივ უნდა დაიწყოს შეფასება და მკურნალობა. ეს უნდა მოიცავდეს აასს მოხსნას სანამ არ გამოირიცხება სერიოზული GI გვერდითი მოვლენა. მაღალი რისკის მქონე პაციენტებისთვის გაითვალისწინეთ ალტერნატიული თერაპიები, რომლებიც არ შეიცავს აასს-ს.

კარდიოვასკულური და ცერებროვასკულური ეფექტები:

პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ ჰიპერტენზია და / ან მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის გულის შეგუბებითი უკმარისობა, საჭიროა შესაბამისი მონიტორინგი და რჩევა, რადგან აღწერილია სითხის შეკავება და შეშუპება აასს თერაპიასთან ერთად.

რისკის ქვეშ მყოფი პაციენტებისთვის არტერიული წნევის კლინიკური მონიტორინგი რეკომენდებულია დასაწყისში და განსაკუთრებით მელოქსიკამით მკურნალობის დაწყების დროს.

COX-2 სელექტიური და არასელექტიური აასს სამ წლამდე კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა სერიოზული გულ-სისხლძარღვთა (CV) თრომბოზული მოვლენების, მიოკარდიუმის ინფარქტის და ინსულტის რისკი, რაც შეიძლება ფატალური იყოს. ყველა აასს, როგორც COX-2 სელექტიური ისე არასელექტიური, შეიძლება ჰქონდეს მსგავსი რისკი. პაციენტები, რომლებსაც აქვთ ცნობილი CV დაავადება ან აქვთ CV დაავადების რისკფაქტორები, შეიძლება უფრო მეტი რისკის ქვეშ იყვნენ. არასასურველი CV მოვლენის პოტენციური რისკის შესამცირებლად პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ აასს-თი უნდა გამოიყენონ ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზა უმცირესი დროით. ექიმები და პაციენტები მზადყოფნაში უნდა იყვნენ ასეთი მოვლენების განვითარებისათვის, თუნდაც წინა CV სიმპტომების არარსებობის შემთხვევაში. პაციენტები უნდა იყვნენ ინფორმირებულნი სერიოზული CV მოვლენების ნიშნების და / ან სიმპტომების შესახებ და მათი განვითარების შემთხვევაში საჭირო ნაბიჯების შესახებ.

აასს, მათ შორის მელოქსევინმა შეიძლება გამოიწვიოს ახალი ჰიპერტენზიის დაწყება ან არსებული ჰიპერტენზიის გაუარესება, ამან შეიძლება ხელი შეუწყოს CV მოვლენების გახშირებას. პაციენტებს, რომლებიც იღებენ თიაზიდებს, ან მარყუჟის დიურეტიკებს, შეიძლება ჰქონდეთ დაქვეითებული რეაქცია ამ თერაპიებზე აასს მიღებისას. აასს მათ შორის მელოქსევინი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში. არტერიული წნევის (BP) მონიტორინგი უნდა მოხდეს აასს მკურნალობის დაწყებისას და თერაპიის განმავლობაში.

პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ უკონტროლო ჰიპერტენზია, გულის შეგუბებითი უკმარისობა, გულის იშემიური დაავადება, პერიფერიული არტერიული დაავადება და / ან თავის ტვინის სისხლძარღვთა დაავადება, მელოქსიკამით მკურნალობა უნდა დაიწყოს მხოლოდ ფრთხილი განხილვის შემდეგ. მსგავსი განხილვა უნდა გაკეთდეს გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების რისკფაქტორებით დაავადებულთა გრძელვადიანი მკურნალობის დაწყებამდე (მაგ. ჰიპერტენზია, ჰიპერლიპიდემია, შაქრიანი დიაბეტი, მოწევა).

არ არსებობს მყარი მტკიცებულება, რომ ასპირინის გამოყენება ამცირებს აასს-ს გამოყენებასთან დაკავშირებული სერიოზული CV თრომბოზული მოვლენების გაზრდილ რისკს. ასპირინის და აასს ერთად გამოყენება ზრდის სერიოზული GI მოვლენების რისკს (იხ. ზემოთ გასტროინტესტინური ეფექტები).

ორ დიდ, კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევაში, COX-2 სელექტიური აასს გამოყენებისას ტკივილის მკურნალობისთვის CABG ოპერაციიდან პირველი 10-14 დღის განმავლობაში აღინიშნა მიოკარდიუმის ინფარქტის და ინსულტის სიხშირის ზრდა (იხ. პარაგრაფი 4.3).

კანის რეაქციები:

აასს-ს გამოყენების დროს მელოქსიკამის ჩათვლით ძალიან იშვიათად აღწერილია კანის სერიოზული რეაქციები, ზოგჯერ ფატალური, ექსფოლიაციური დერმატიტის, სიტვენს-ჯონსონის სინდრომის (SJS), და ტოქსიური ეპიდერმალური ნეკროლიზის (TEN) ჩათვლით (იხ. პარაგრაფი 4.8). ეს სერიოზული მოვლენები შეიძლება განვითარდეს გაფრთხილების გარეშე. პაციენტებში ამ რეაქციების რისკი უფრო მაღალია თერაპიის კურსის დასაწყისში. რეაქციის უმრავლესობა ვითარდება მკურნალობის პირველი თვის განმავლობაში. პაციენტებს უნდა აცნობონ კანის რეაქციების ნიშნების და სიმპტომების შესახებ და საჭიროა მათი ინტენსიური მონიტორინგი. SJS ან TEN განვითარების რისკი ყველაზე მაღალია მკურნალობის პირველი კვირების დროს. SJS ან TEN სიმტპომების შემთხვევაში (მაგ. პროგრესირებადი გამონაყარი ხშირად ბლისტერებით ან ლორწოვანის დაზიანება), მელოქსიკამით მკურნალობა უნდა შეწყდეს. SJS და TEN მენეჯმენტის საუკეთესო შედეგებია ადრეული დიაგნოსტიკის და საეჭვო პრეპარატის დაუყოვნებლივ მოხსნისას. ნაადრევი მოხსნა დაკავშირებულია უკეთეს პროგნოზთან. თუ მელოქსიკამის გამოყენებისას პაციენტს აღენიშნება SJS ან TEN, ამ პაციენტში არასდროს არ უნდა განახლდეს მისი გამოყენება.

ლაბორატორიული ტესტებია:

ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციის პარამეტრები:

როგორც უმრავლესი აასს დროს, აღწერილია შრატში ბილირუბინის ან ღვიძლის ფუნქციის სხვა პარამეტრების ზრდა, აგრეთვე შრატში კრეატინინის და სისხლში შარდოვანას აზოტის მომატება და სხვა ლაბორატორიული შედეგები. რადგან კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მწვავე წყლული და სისხლდენა შეიძლება განვითარდეს ყოველგვარი მასტიმულირებელი სიმპტომების გარეშე, ექიმებმა უნდა აკონტროლონ პაციენტები კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის ნიშნებისა და სიმპტომების გამოვლენის მიზნით. პაციენტებს, რომლებიც ხანგრძლივად მკურნალობენ აასს-თი პერიოდულად უნდა შეუმოწმონ CBC და ქიმიის პროფილი. თუ ვითარდება კლინიკური ნიშნები და სიმპტომები, რომლებიც შეესაბამება ღვიძლის ან თირკმელების დაავადებას, აღინიშნება სისტემური გამოვლინებები (მაგ., ეოზინოფილია, გამონაყარი და ა.შ.) ან თუ ღვიძლის პათოლოგიური ტესტები პერსისტირებს ან უარესდება, მელოქსიკამი უნდა მოიხსნას.

ღვიძლისმიერი ეფექტები:

იმ პაციენტების 15%-ამდე, რომლებიც იღებენ აასს-ს მელოქსიკამის ჩათვლით, შეიძლება განუვითარდეს ღვიძლის ერთი ან მეტი ტესტის ზღვრულ დონემდე მომატება. ეს ლაბორატორიული ანომალიები შეიძლება პროგრესირებდეს, შეიძლება უცვლელი დარჩეს ან დროებითი იყოს თერაპიის გაგრძელებისას. აღინიშნა ALT ან AST მნიშვნელოვანი მომატებები (ნორმის ზედა ზღვარზე დაახლოებით სამჯერ ან მეტჯერ მეტი) შეიძლება აღწერილი იყოს კლინიკურ კვლევაში ჩართული პაციენტების დაახლოებით 1%-ში, რომლებიც აასს-ს იღებენ. დამატებით, აასს გამოყენებისას იშვიათ შემთხვევებში აღწერილია ღვიძლის მძიმე რეაქციები, მათ შორის სიყვითლე და ფატალური ფულმინანტული ჰეპატიტი, ღვიძლის ნეკროზი და ღვიძლის უკმარისობა, ზოგი მათგანი ფატალური შედეგით.

პაციენტები, რომლებსაც აქვთ ნიშნები და / ან სიმპტომები, რომლებიც ღვიძლის დისფუნქციაზე მიუთითებს ან რომელთაც აქვთ ღვიძლის პათოლოგიური ტესტი, უნდა შეფასდნენ ღვიძლის უფრო მძიმე რეაქციის გამოსავლენად, მელოქსევინით თერაპიის დროს. ღვიძლის დაავადებასთან შეთავსებადი კლინიკური ნიშნების ან სიმპტომების განვითარების ან სისტემური მანიფესტაციის შემთხვევაში (მაგ. ეოზინოფილია, გამონაყარი) მელოქსევინი უნდა მოიხსნას.

თირკმლისმიერი ეფექტები:

აასს-ს ხანგრძლივმა გამოყენებამ გამოიწვია თირკმლის პაპილარული ნეკროზი და სხვა მედულარული ცვლილებები. თირკმლის ტოქსიურობა ასევე აღინიშნა პაციენტებში, რომლებშიც თირკმლის პროსტაგლანდინებს კომპენსატორული როლი აქვს თირკმლის პერფუზიის შენარჩუნებაში. ამ პაციენტებში, აასს-ს გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს პროსტაგლანდინების წარმოქმნის და მეორადად თირკმლის სისხლის მიმოქცევის დოზა-დამოკიდებული შემცირება და რამაც შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის დეკომპენსაცია. ამ რეაქციის ყველაზე დიდი რისკის ქვეშ მყოფი პაციენტები არიან ის პირები, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება, გულის უკმარისობა, ღვიძლის დისფუნქცია, იღებენ დიურეტიკებს და აგფ ინჰიბიტორების, მოხუცები. აასს თერაპიის შეწყვეტას, როგორც წესი, მოსდევს გამოჯანმრთელება მკურნალობის წინა მდგომარეობამდე.

აასს-მ თირკმლის პროსტაგლანდინების ვაზოდილატაციური ეფექტის ინჰიბირებით შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის ფუნქციური უკმარისობა გლომერულარული ფილტრაციის შემცირებით. ეს გვერდითი მოვლენა დოზადამოკიდებულია. მკურნალობის დასაწყისში ან დოზის მომატების შემდეგ რეკომენდებულია დიურეზისა და თირკმლის ფუნქციის ფრთხილად კონტროლი პაციენტებში შემდეგი რისკ ფაქტორებით:

ხანდაზმულები

აგფ ინჰიბიტორებით, ანგიოტენზინ-II ანტაგონისტებით, სარტანებით, დიურეტიკებით თანმხლები მკურნალობა (იხ. პარაგრაფი 4.5 ურთიერთქმედება სხვა სამედიცინო პროდუქტებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები)

ჰიპოვოლემია (ნებისმიერი მიზეზით)

გულის შეგუბებითი უკმარისობა

თირკმლის უკმარისობა

ნეფროზული სინდრომი

მგლურათი გამოწვეული ნეფროპათია

ღვიძლის მძიმე დისფუნქცია (შრატის ალბუმინი <25 გ/ლ ან ჩაილდ პიუს შკალა ≥10)

იშვიათ შემთხვევებში აასს შეიძლება იყოს ინტერსტიციალური ნეფრიტის, გლომერულონეფრიტის, თირკმლის მედულარული ნეკროზის ან ნეფროზული სინდრომის მიზეზი.

თირკმლის უკმარისობის ბოლო სტადიით დაავადებულ ან ჰემოდიალიზზე მყოფ პირებში მელოქსიკამის დოზა არ უნდა იყოს 7.5 მგ-ზე მეტი. დოზის შემცირება საჭირო არ არის თირკმლის მსუბუქი ან საშუალო უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში (მაგ. პაციენტებში, რომელთა კრეატინინის კლირენსიც 25 მლ/წთ-ზე მეტია).

თირკმლის შორსწასული დაავადების მქონე პაციენტებში მელოქსიკამის გამოყენების კონტროლირებული კლინიკური კვლევის მონაცემები არ არსებობს. აქედან გამომდინარე ასეთ პაციენტებში მელოქსევინი რეკომენდებული არ არის.

თუ მელოქსევინით თერაპია უნდა დაიწყოს, საჭიროა პაციენტის თირკმლის ფუნქციის ინტენსიური მონიტორინგი.

ჰემატოლოგიური ეფექტები

ანემია ზოგჯერ ვლინდება პაციენტებში, რომლებიც იღებენ აასს-ს, მელოქსევინის ჩათვლით. ეს შეიძლება იყოს სითხის შეკავების, GI სისხლის დაკარგვის ან ერითროპოეზის არასწორად აღწერილი ეფექტის გამო. პაციენტებში, რომლებიც ხანგრძლივად მკურნალობენ აასს-თი, მათ შორის მელოქსევინით, უნდა გადამოწმდეს ჰემოგლობინი ან ჰემატოკრიტი, თუ მათ აქვთ ანემიის ნიშნები და სიმპტომები.

აასს თრგუნავს თრომბოციტების აგრეგაციას და ნაჩვენებია, რომ ზოგიერთ პაციენტში ახანგრძლივებს სისხლდენის დროს. ასპირინისგან განსხვავებით, მათი მოქმედება თრომბოციტების ფუნქციაზე რაოდენობრივად ნაკლებია, ან უფრო ხანმოკლე და შექცევადია. საჭიროა იმ პაციენტების ინტენსიური მონიტორინგი, რომლებიც მელოქსევინს იღებენ და რომლებზეც შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს თრომბოციტების ფუნქციის ცვლილებამ, როგორიცაა კოაგულაციის დარღვევის მქონე პირები ან ის პაციენტები რომლებიც ანტიკოაგულანტებს იღებენ.

ანაფილაქტოიდური რეაქციები

სხვა აასს მსგავსად, ანაფილაქტოიდური რეაქციები შეიძლება აღინიშნოს პაციენტებში, რომლებსაც ადრე არ ქონიათ მიღებული მელოქსევინი. მელოქსევინი არ უნდა დაინიშნოს პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ასპირინის ტრიადა. ეს სიმპტომოკომპლექსი ჩვეულებრივ გვხვდება ასთმურ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ რინიტი ცხვირის პოლიპებით ან მის გარეშე, ან რომელთაც აღენიშნებათ მძიმე, პოტენციურად ფატალური ბრონქოსპაზმი ასპირინის ან სხვა აასს მიღების შემდეგ (იხილეთ ქვემოთ; არსებული ასთმა). გადაუდებელი დახმარება უნდა ვეძებოთ იმ შემთხვევებში, როდესაც ვითარდება ანაფილაქტოიდური რეაქცია.

არსებული ასთმა:

ასთმით დაავადებულ პაციენტებს შეიძლება ჰქონდეთ ასპირინის მიმართ მგრძნობიარე ასთმა. ასპირინის გამოყენება ასპირინის მიმართ მგრძნობიარე ასთმით დაავადებულ პაციენტებში ასოცირდება მძიმე ბრონქოსპაზმთან, რაც შეიძლება ფატალური აღმოჩნდეს. რადგან ასპირინისადმი მგრძნობიარე პაციენტებში დაფიქსირებულია ასპირინსა და სხვა აასს შორის ჯვარედინი რეაქტიულობა, მათ შორის ბრონქოსპაზმი, მელოქსევინი არ უნდა გამოიყენონ ასპირინის მგრძნობელობის ამ ფორმის მქონე პაციენტებისთვის და სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ასთმით დაავადებულ პირებში.

ნატრიუმი, კალიუმი და წყლის შეკავება:

ნატრიუმის, კალიუმის და წყლის შეკავების ინდუქცია და შარდმდენების ნატრიურეზულ მოქმედებაში ჩარევა შეიძლება აღინიშნოს აასს გამოყენებისას. გარდა ამისა, შეიძლება მოხდეს ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის შემცირება (იხ. პარაგრაფი4.5). შედეგად, მგრძნობიარე პაციენტებში შეიძლება განვითარდეს შეშუპება, გულის უკმარისობა ან ჰიპერტენზია. ამიტომ კლინიკური მონიტორინგი აუცილებელია რისკის ქვეშ მყოფი პაციენტებისთვის (იხ. პარაგრაფი 4.2 და 4.3).

ჰიპერკალიემია

ჰიპერკალიემია შეიძლება დაკავშირებული იყოს დიაბეტთან ან ისეთ თანმხლებ მკურნალობასთან, რომელიც ზრდის კალიემიას (იხ. არაგრაფი 4.5). ამ შემთხვევებში საჭროა კალიუმის დონის რეგულარული მონიტორინგი.

პემეტრექსედთან კომბინაცია:

თირკმლის მსუბუქი ან საშუალო უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებიც პემეტრექსედს იღებენ მელოქსიკამის გამოყენება უნდა შეწყდეს მის მიღებამდე მინიმუმ 5 დღით ადრე, მიღების დღეს და მიღებიდან მინიმუმ 2 დღის განმავლობაში (იხ. პარაგრაფი 4.5)

სხვა გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები:

გვერდითი რეაქციები ხშირად ნაკლებად აიტანება ხანდაზმულ, მყიფე ან დასუსტებულ პირებში, რომლებიც ამიტომ საჭიროებენ ფრთხილად მონიტორინგს. სხვა აასს მსგავსად, განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო ხანდაზმულებში, რომელთა თირკმლის, ღვიძლისა და გულის ფუნქციები ხშირად დარღვეულია. ხანდაზმულებში მომატებულია აასს გვერდითი რეაქციების სიხშირე, განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა და პერფორაცია, რაც შეიძლება ფატალური იყოს (იხ. პარაგრაფი 4.2)

მელოქსიკამმა, ისევე როგორც აასს-მ შეიძლება შენიღბოს ძირითადი ინფექციური დაავადების სიმპტომები.

მელოქსიკამის გამოყენებამ, როგორც ციკლოოქსიგენაზას / პროსტაგლანდინების სინთეზის მაინჰიბირებელმა ნებისმიერმა ნივთიერებამ შეიძლება ხელი შეუშალოს ნაყოფიერებას და არ არის რეკომენდებული ქალებში, რომლებიც ცდილობენ დაორსულებას. ქალებში, რომლებსაც აქვთ ჩასახვის სირთულეები, ან რომლებიც იტარებენ უნაყოფობის გამოკვლევას, გასათვალისწინებელია მელოქსიკამის მოხსნა.

ორსულობის გვიან პერიოდში, ისევე როგორც აასს-ს, მელოქსევინის გამოყენებას უნდა მოერიდონ რადგან ამან შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული სადინარის ნაადრევი დახურვა (იხ. პარაგრაფი 4.6).

ეს სამკურნალო პრეპარატი შეიცავს 62,50 მგ ლაქტოზას მონოჰიდრატს 15 მგ დოზაზე. პაციენტებმა, რომლებსაც აქვთ გალაქტოზას აუტანლობის იშვიათი მემკვიდრეობითი პრობლემები, ლაპლაქტოზას უკმარისობა ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია, ეს პრეპარატი არ უნდა გამოიყენონ.

ეს სამკურნალო პრეპარატი შეიცავს 1 მმოლზე ნაკლები (23 მგ) ნატრიუმს 15 მგ დოზაზე, ამ დოზაზე ნატრიუმის გამო უარყოფითი მოქმედება არ არის მოსალოდნელი.

ურთიერთქმედება სხვა სამედიცინო პროდუქტებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ჰიპერკალიემიასთან დაკავშირებული რისკები:

ზოგიერთმა სამკურნალო საშუალებამ ან თერაპიულმა ჯგუფმა შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერკალიემია: კალიუმის მარილები, კალიუმის შემანარჩუნებელი შარდმდენები, ანგიოტენზინ–გარდამქმნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორები, ანგიოტენზინ II–ის რეცეპტორების ანტაგონისტები, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, (დაბალი მოლეკულური წონის ან არაფრაქცირებული) ჰეპარინები, ციკლოსპორინი, ტაკროლიმუსი და ტრიმეტოპრიმი.

ჰიპერკალიემიის დაწყება შეიძლება იყოს დამოკიდებული იმაზე, არსებობს თუ არა ასოცირებული ფაქტორები.

ეს რისკი იზრდება, როდესაც ზემოხსენებული სამკურნალო საშუალებები მელოქსიკასთან ერთდროულად მიიღება.

ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება

სხვა არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო საშუალებები (აასს) და აცეტილსალიცილის მჟავა >3 გ/დ:

მელოქსევინის აცეტილსალიცილის მჟავასთან ერთად მიღებისას ცილებთან შეკავშირების სიჩქარე მცირდება, თუმცა თავისუფალი მელოქსიკამის კლირენსი არ იცვლება. ამ ურთიერთქმედების კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია.

არ არის რეკომენდებული კომბინაცია სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან, მათ შორის აცეტილსალიცილის მჟავასთან, ანთების საწინააღმდეგო დოზებით (≥ 500 მგ ერთჯერადი მიღებისას ან 3 გ, როგორც ყოველდღიური საერთო რაოდენობა)(იხ. პარაგრაფი 4.4)

კორტიკოსტეროიდები (მაგ.გლუკოკორტიკოიდები):

კორტიკოსტეროიდებთან ერთად გამოყენება საჭიროებს სიფრთხილეს სისხლდენის ან გასტროინტესტინური წყლულის მომატებული რისკის გამო.

ანტიკოაგულანტები ან ჰეპარინი (გამოყენებული გერიატრიული ან სამკურნალო დოზებით):

მნიშვნელოვნად გაიზარდა სისხლდენის რისკი, თრომბოციტების ფუნქციის დათრგუნვისა და კუჭ-ნაწლავის ლორწოვანი გარსის დაზიანების გზით. აასს-მ შეიძლება გააძლიეროს ანტიკოაგულანტების მოქმედება, მაგალითად ვარფარინი (იხ. პარაგრაფი 4.4). არ არის რეკომენდებული აასს პრეპარატების და ანტიკოაგულანტების ან ჰეპარინის ერთდროული გამოყენება გერიატრიაში ან სამკურნალო დოზით (იხ. პარაგრაფი 4.4).

დანარჩენ შემთხვევებში (მაგ. პროფილაქტიკური დოზები) საჭიროა ჰეპარინის გამოყენების სიფრთხილე სისხლდენის მომატებული რისკის გამო.

საჭიროა INR- ის ფრთხილად მონიტორინგი, თუ შეუძლებელია ასეთი კომბინაციის თავიდან აცილება.

თრომბოლიზური და ანტითრომბოციტური პრეპარატები:

სისხლდენის მომატებული რისკი, თრომბოციტების ფუნქციის დათრგუნვით და გასტროდუოდენური ლორწოვანი გარსის დაზიანებით (იხ. პარაგრაფი 4.4).

სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციური ინჰიბიტორები (SSRIs):

გასტროინტესტინური სისხლდენის მომატებული რისკი (იხ. პარაგრაფი 4.4)

სეროტონინი/ნორეპინეფრინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორები (SNRIs):

აასს ზრდის პრეპარატების თრომბოციტების საწინააღმდეგო ეფექტს (სელექციურობის გარეშე).

დიურეტიკები, აგფ ინჰიბიტორები და ანგიოტენზინ -II ანტაგონისტები:

კლინიკურმა კვლევებმა და აგრეთვე მარკეტინგის შემდგომმა დაკვირვებებმა აჩვენეს, რომ აასს შეუძლიათ შეამცირონ ფუროსემიდისა და თიაზიდების ნატრიურეზული მოქმედება ზოგიერთ პაციენტში. ამ რეაქციას მიეკუთვნება თირკმლის პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვა.

აასს, შეიძლება შეამცირონ შარდმდენების და სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების მოქმედება. ზოგიერთ პაციენტში თირკმელების კომპრომეტირებული ფუნქციით (მაგ. დეჰიდრატირებული პაციენტები ან ხანდაზმული პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით) აგფ ინჰიბიტორის ან ანგიოტენზინ- II ანტაგონისტების და აგენტების ერთდროულმა გამოყენებამ, რომლებიც თრგუნავენ ოქსიგენაზას შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის ფუნქციის შემდგომი გაუარესება, მათ შორის შესაძლებელია თირკმლის მწვავე უკმარისობა, რომელიც ჩვეულებრივ შექცევადია. ამიტომ, კომბინაცია უნდა იქნას მიღებული სიფრთხილით, განსაკუთრებით ხანდაზმულებში. პაციენტებში უნდა შენარჩუნდეს ადექვატური ჰიდრატაცია და გათვალისწინებული უნდა იყოს თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი თანმხლები თერაპიის დაწყებისას და შემდეგ პერიოდულად (აგრეთვე იხ. პარაგრაფი 4.4)

სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები (მაგ. ბეტა-ბლოკერები):

რაც შეეხება ამ უკანასკნელს, შეიძლება მოხდეს ბეტა-ბლოკატორების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის შემცირება (ვაზოდილატაციური ეფექტით პროსტაგლანდინების ინჰიბირების გამო).

კალციუმის ინჰიბიტორები (მაგ. ციკლოსპორინი, ტაკროლიმუსი):

კალცინეურინის ინჰიბიტორების ნეფროტოქსიკურობა შეიძლება გაძლიერდეს აასს-თი, ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების საშუალებებით თირკმლის პროსტაგლანდინებით მედიატირებული ეფექტებით. კომბინირებული მკურნალობის დროს იზომება თირკმლის ფუნქცია. რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის ფრთხილად კონტროლი, განსაკუთრებით ხანდაზმულებში.

საშვილოსნოსშიდა საშუალებები:

ადრე აღინიშნა აასს მიერ საშვილოსნოსშიდა მოწყობილობების ეფექტურობის შემცირება, მაგრამ საჭიროა დამატებითი დადასტურება

დეფერაზიროქსი:

მელოქსიკამის დეფერაზიროქსთან ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გაზარდოს კუჭ-ნაწლავის არასასურველი რეაქციების რისკი. ამ სამკურნალო პროდუქტების კომბინირებისას საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა.

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება (მელოქსიკამის ეფექტი სხვა პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე):

ლითიუმი:

აღწერილია აასს-თი მიერ სისხლში ლითიუმის დონის გაზრდა (თირკმელებით ლითიუმის შემცირებული გზით), რამაც შეიძლება მიაღწიოს ტოქსიკურ მნიშვნელობებს. ლითიუმის საშუალო მინიმალური კონცენტრაცია გაიზარდა 15% -ით, ხოლო თირკმლისმიერი კლირენსი შემცირდა დაახლოებით 20% -ით. ამ ეფექტებს მიეკუთვნება თირკმლის პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვა აასს მიერ. ლითიუმის და აასს ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული (იხ. პარაგრაფი 4.4). თუ ეს კომბინაცია საჭირო აღმოჩნდა, მელოქსიკამის მკურნალობის დაწყების, რეგულირებისა და მოხსნის დროს ფრთხილად უნდა მოხდეს ლითიუმის პლაზმური კონცენტრაციების კონტროლი.

მეტოტრექსატი:

აასს-ს შეუძლიათ შეამცირონ მეტოტრექსატის მილაკოვანი სეკრეცია, რითაც გაზარდონ მეტოტრექსატის პლაზმური კონცენტრაციები. ამ მიზეზით, მეტოტრექსატის მაღალი დოზების მქონე პაციენტებისთვის (15 მგ-ზე მეტი კვირაში) არ არის რეკომენდებული აასს ერთდროული გამოყენება (იხ.პარაგრაფი 4.4)

აასს და მეტოტრექსატს შორის ურთიერთქმედების რისკი უნდა იქნას გათვალისწინებული აგრეთვე მეტოტრექსატის დაბალი დოზით ნამკურნალებ პაციენტებში, განსაკუთრებით თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პირებში. იმ შემთხვევაში, თუ აუცილებელია კომბინირებული მკურნალობა, უნდა მოხდეს სისხლის უჯრედების რაოდენობა და თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი.

სიფრთხილეა საჭირო იმ შემთხვევაში, აასს და მეტოტრექსატის მიღება ხდება 3 დღის განმავლობაში, ამ შემთხვევაში მეტოტრექსატის პლაზმური დონე შეიძლება გაიზარდოს და გამოიწვიოს ტოქსიკურობის მომატება.

მიუხედავად იმისა, რომ მეტოტრექსატის ფარმაკოკინეტიკაზე (15 მგ / კვირაში) შესაბამისი გავლენა არ მოახდინა მელოქსიკამით ერთდროულმა მკურნალობამ, გასათვალისწინებელია, რომ მეტოტრექსატის ჰემატოლოგიური ტოქსიკურობის გაძლიერება შესაძლებელია აასს მკურნალობით (იხილეთ ზემოთ). (იხილეთ პარაგრაფი 4.8)

პემეტრექსედი:

მელოქსიკამის პემეტრექსედთან ერთდროული გამოყენებისას თირკმლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი 45-დან 79 მლ / წთ-მდე), მელოქსიკამის მიღება უნდა შეჩერდეს პემეტრექსიდის მიღებამდე 5 დღით ადრე, მკურნალობის დღეს და მიღებიდან 2 დღის განმავლობაში. თუ მელოქსიკამის პემეტრექსედთან კომბინაცია აუცილებელია, საჭიროა პაციენტების ინტენსიური მინიტორინგი, განსაკუთრებით მიელოდეპრესიისა და კუჭ-ნაწლავის არასასურველი რეაქციების გამო. თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი 45 მლ / წთ-ზე ნაკლები) არ არის რეკომენდებული მელოქსიკამის პემეტრექსედთან ერთდადი მიღება.

თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი ≥ 80 მლ / წთ), 15 მგ მელოქსიკამის დოზებმა შეიძლება შეამციროს პემეტრექსიდის ელიმინაცია და, შესაბამისად, გაზარდოს პემეტრექსიდის გვერდითი მოვლენები. ამიტომ, საჭიროა სიფრთხილე გამოიჩინოთ 15 მგ მელოქსიკამის პემეტრექსიდთან ერთად გამოყენებისას ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებისთვის (კრეატინინის კლირენსი ≥ 80 მლ / წთ).

• ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება (სხვა პრეპარატების ეფექტი მელოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკაზე):

ქოლესტირამინი:

ქოლესტირამინი აჩქარებს მელოქსიკამის ელიმინაციას ენტეროჰეპატური ცირკულაციის შეწყვეტით, ისე რომ მელოქსიკამის კლირენსი იზრდება 50% -ით და ნახევარგამოყოფის პერიოდი მცირდება 13 ± 3 სთ-მდე ამ ურთიერთქმედებას აქვს კლინიკური მნიშვნელობა.

ანტაციდების, ციმეტიდინისა და დიგოქსინის ერთდროულ მიღებასთან დაკავშირებით კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური მედიკამენტური ურთიერთქმედება არ გამოვლენილა.

• ურთიერთქმედება ალკოჰოლთან/საკვებ პროდუქტებთან/მცენარეულ პროდუქტებთან:

ალკოჰოლი:

რადგან შეიძლება აღინიშნოს კუჭის ლორწოვანის გაღიზიანება, არ უნდა გამოიყენონ ალკოჰოლთან ერთად.

ურთიერთქმედება საკვებთან/მცენარეულ პროდუქტებთან

მელოქსიკამით მკურნალობისას არ უნდა გამოიყენონ იონჯის, ანისონის, მოცვის, ბუშტის ნატეხი, ბრომელაინი, კატის ბრჭყალი, ნიახური, გვირილა, კოლეუსი, კორდიცეპსის სოკო, დონგ ქუაი (ჩინური ანგელოზა / Angelica sinensis), Primula officinalis, fenugreek, feverfew, ნიორი, გინგკო ბილობა, ჟენშენი (ამერიკული, პანაქსი, ციმბირული), ყურძნის თესლი, მწვანე ჩაი, გულგული, ცხენის წაბლის თესლი, პირშუშხა, ძირტკბილა, ოპუნტია, წითელი სამყურა, რეიშის სოკო, SAMe (S-Adenosyl methionin), Melissa officinalis, კურკუმა, Salix alba– ს შემცველი პროდუქტები, რადგან ყველა ეს პროდუქტი წარმოქმნის დამატებით ანტითრომბოციტურ აქტივობას.

დამატებითი ინფორმაცია განსაკუთრებული პოპულაციების შესახებ

განსაკუთრებული პოპულაციების შესახებ დამატებითი ინფორმაცია არ არსებობს.

პედიატრული პოპულაცია:

ურთიერთქმედების კვლევები ჩატარდა მხოლოდ მოზრდილებში.

• 6. ორსულობა და ლაქტაცია

ზოგადი რეკომენდაცია

ორსულობის კატეგორია: C/D (მე-3 ტრიმესტრი)

შვილოსნობის უნარის მქონე ქალები/ჩასახვის კონტროლი (კონტრაცეფცია)

მელოქსიკამმა, როგორც ციკლოოქსიგენაზას / პროსტაგლანდინების სინთეზის მაინჰიბირებელმა ნებისმიერმა პრეპარატმა, შეიძლება ხელი შეუშალოს ნაყოფიერებას, ამიტომ არ არის რეკომენდებული მისი გამოყენება ქალებში, რომლებიც ბავშვის ჩასახვას ცდილობენ.

თუ მელოქსიკამი გამოიყენება ქალის მიერ, რომელიც ცდილობს დაორსულებას, დოზა უნდა იყოს მაქსიმალურად დაბალი და მკურნალობის ხანგრძლივობა მაქსიმალურად მოკლე. ქალებისთვის, რომლებსაც აქვთ ჩასახვის სირთულეები, ან რომლებიც უშვილობის გამოკვლევას გადიან, გათვალისწინებული უნდა იყოს მელოქსიკამის მკურნალობის შეწყვეტა.

ორსულობა

პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებამ შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს ორსულობაზე და / ან ემბრიონის / ნაყოფის განვითარებაზე. ეპიდემიოლოგიური კვლევების მონაცემები მიუთითებს ორსულობის ადრეულ პერიოდში პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორის გამოყენების შემდეგ მუცლის მოშლის და გულის მანკის და გასტროშიზის რისკის გაზრდაზე. გულ-სისხლძარღვთა დარღვევების აბსოლუტური რისკი გაიზარდა 1% -ზე ნაკლებით, დაახლოებით 1,5%-მდე. ითვლება, რომ რისკი იზრდება დოზით და თერაპიის ხანგრძლივობით. ცხოველებში ნაჩვენებია, რომ პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორის დანიშვნის შედეგად გაიზარდა წინა და შემდგომი იმპლანტაციის დაკარგვა და ემბრიო-ფეტალური ლეტალობა. გარდა ამისა, ორგანოგენეტიკური პერიოდის განმავლობაში პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორების გამოყენებისას ცხოველებში დაფიქსირდა სხვადასხვა მანკების, გულსისხლძარღვთა ჩათვლით გახშირებული შემთხვევები.

ორსულობის პირველ და მეორე ტრიმესტრში მელოქსიკამის მიღება არ შეიძლება, თუ ეს არ არის მკაფიოდ საჭირო. თუ მელოქსიკამი გამოიყენება ქალის მიერ დაორსულების მცდელობისას ან ორსულობის პირველ და მეორე ტრიმესტრში, დოზა უნდა იყოს მაქსიმალურად დაბალი და მკურნალობის ხანგრძლივობა მაქსიმალურად მცირე.

ორსულობის მესამე ტრიმესტრის განმავლობაში, პროსტაგლანდინების სინთეზის ყველა ინჰიბიტორებმა შეიძლება გამოიწვიოს ნაყოფის ექსპოზიცია:

• კარდიოპულმონარული ტოქსიკურობისადმი (არტერიული სადინრის ნაადრევი დახურვა და ფილტვისმიერი ჰიპერტენზია);
• თირკმლის დისფუნქცია, რომელიც შეიძლება პროგრესირდეს თირკმლის უკმარისობამდე, ოლიგო-ჰიდრამნიოზით;

დედა და ახალშობილი ორსულობის დასასრულს:

• სისხლდენის დროის შესაძლო გახანგრძლივებამდე (ანტი-აგრეგანტული ეფექტი, რომელიც შეიძლება აღინიშნოს ძალიან დაბალი დოზის გამოყენების დროსაც)
• საშვილოსნოს შეკუმშვების ინჰიბირება (იწვევს დაგვიანებულ ან გახანგრძლივებულ მშობიარობას).

შედეგად, მელოქსიკამი უკუნაჩვენებია ორსულობის მესამე ტრიმესტრში.

ლაქტაცია

მიუხედავად იმისა, რომ მელოქსიკამის შესახებ რაიმე განსაკუთრებული გამოცდილება არ არსებობს, ცნობილია, რომ აასს გადადის დედის რძეში. ამიტომ მელოქსიკამის მიღება არ არის რეკომენდებული მეძუძურ ქალებში.

რეპროდუქცია/ფერტილობა:

მელოქსიკამმა, როგორიცაა ციკლოოქსიგენაზას / პროსტაგლანდინების სინთეზის მაინჰიბირებელმა ნებისმიერმა პრეპარატმა, შეიძლება ხელი შეუშალოს ნაყოფიერებას, ამიტომ არ არის რეკომენდებული მისი გამოყენება ორსულობის დაგეგმვისას. ქალებში, რომლებსაც აქვთ ჩასახვის სირთულეები ან უნაყოფობის გამოკვლევას გადიან, უნდა განიხილებოდეს მელოქსიკამის მოხსნა

ეფექტი ავტომობილის მართვის და მექანიზმების გამოყენების უნარზე

არ არსებობს კონკრეტული კვლევები ავტომობილის მართვისა და მანქანების გამოყენების უნარზე. ამასთან, ფარმაკოდინამიკური პროფილისა და მედიკამენტების უარყოფითი რეაქციების საფუძველზე, მელოქსიკამს, სავარაუდოდ, არ ექნება ან უმნიშვნელო გავლენა ექნება ამ შესაძლებლობებზე. ამასთან, როდესაც ხდება მხედველობის დარღვევა, მათ შორის მხედველობის დაბინდვა, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, ვერტიგო ან ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვა დარღვევები, სასურველია თავი შეიკავოთ მანქანების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობისგან.

• 8. არასასურველი ეფექტები

a) ზოგადი აღწერა

კლინიკური კვლევისა და ეპიდემიოლოგიური მონაცემების თანახმად, ზოგიერთი აასს-ს გამოყენება (განსაკუთრებით მაღალ დოზებში და ხანგრძლივ მკურნალობაში) შეიძლება უკავშირდებოდეს არტერიული თრომბოზული მოვლენების მცირე მომატებულ რისკს (მაგალითად, მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ინსულტი) (იხ. პარაგრაფი 4.4).

აასს მკურნალობასთან დაკავშირებით აღწერილია შეშუპება, ჰიპერტენზია და გულის უკმარისობა.

ყველაზე ხშირად დაფიქსირებული გვერდითი მოვლენები კუჭ-ნაწლავის ხასიათისაა. შეიძლება განვითარდეს პეპტიური წყლულები, პერფორაცია ან GI სისხლდენა, ზოგჯერ სასიკვდილო, განსაკუთრებით ხანდაზმულებში (იხ. პარაგრაფი 4.4). მიღების შემდეგ დაფიქსირდა გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მეტეორიზმი, ყაბზობა, დისპეფსია, მუცლის ტკივილი, მელენა, ჰემატემეზისი, წყლულოვანი სტომატიტი, კოლიტის გამწვავება და კრონის დაავადება (იხ. პარაგრაფი 4.4). ნაკლებად ხშირად დაფიქსირდა გასტრიტი.

კანის მწვავე გვერდითი რეაქციები: სტივენს-ჯონსონის სინდრომი (SJS) და ტოქსიკური ეპიდერმალური ნეკროლიზი (TEN) (იხ.პარაგრაფი 4.4).

ქვემოთ მოცემული არასასურველი რეაქციების სიხშირე ემყარება აღწერილი გვერდით მოვლენების 27 კლინიკური კვლევებს, მკურნალობის მინიმუმ 14 დღიანი ხანგრძლივობით. ინფორმაცია ემყარება კლინიკურ კვლევებს, რომელზეც მონაწილეობდა 15197 პაციენტი, რომლებიც მკურნალობდნენ ყოველდღიურად პერორალური დოზებით 7.5 ან 15 მგ მელოქსიკამის ტაბლეტებით ან კაფსულებით ერთ წლამდე.

შედის პრეპარატის გვერდითი რეაქციები, რომლებიც გამოვლინდა ბაზარზე არსებული პროდუქტის გამოყენების შედეგად აღწერილი ანგარიშების საფუძველზე.

კლინიკური კვლევების დროს მელოქსიკამის არასასურველი ეფექტები ჩამოთვლილია შემდეგი სიხშირის ხარისხების მიხედვით:

ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥1/100, - <1/10), ნაკლებად ხშირი (≥1/1,000- <1/100),იშვიათი (≥1/10,000 -<1/1,000) ძალიან იშვიათი (<1/10,000) უცნობია (შეფასება შეუძლებელია არსებული მონაცემებით).

b) გვერდითი რეაქციების ცხრილი

სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ დარღვევები

ნაკლებად ხშირი: ანემია

იშვიათი: სისხლის უჯრდების რაოდენობის ანომალიები (მათ შორის დიფერენცირებული თეთრი უჯრედების რაოდენობა), ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია

დაფიქსირებულია აგრანულოციტოზის ძალიან იშვიათი შემთხვევები (იხ. პარაგრაფი c).

იმუნური სისტემის მხრივ დარღვევები

ნაკლებად ხშირი: მომატებული მგრძნობელობა, ალერგიული რეაქციები ანაფილაქსიის ან ანაფილაქტოიდური რეაქციების გარდა.

იშვიათი: ანაფილაქსიური რეაქცია, ანაფილაქტოიდური რეაქცია.

ფსიქიატრიული დარღვევები

იშვიათი: განწყობის ცვლილება, კოშმარები

უცნობია: კონფუზიური მდგომარეობა, დეზორიენტაცია

ნერვული სისტემის მხრივ დარღვევები

ხშირი: თავის ტკივილი

ნაკლებად ხშირი: თავბრუსხვევა, ძილიანობა

თვალის მხრივ დარღვევები

იშვიათი: ვიზუალური დარღვევები მხედველობის დაბინდვის ჩათვლით; კონიუნქტივიტი.

ყურის და ლაბირინთის მხრივ დარღვევები

ნაკლებად ხშირი: ვერტიგო

იშვიათი: ტინიტუსი

გულის მხრივ დარღვევები

იშვიათი: პალპიტაცია

აასს-თი მკურნალობასთან დაკავშირებით აღწერილია გულის უკმარისობა.

ვასკულური დარღვევები

ნაკლებად ხშირი: სისხლის წნევის მომატება (იხ. პარაგრაფი 4.4), ალები.

რესპირატორული, თორაკალური და შუასაყრის ორგანოების მხრივ დარღვევები

იშვიათი: ასთმა იმ პირებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ალერგია ასპირინის ან სხვა აასს მიმართ.

გასტროინტესტინური დარღვევები

ძალიან ხშირი: გასტოინტესტინური დარღვევები როგორიცაა დისპეფსია, გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, შებერილობა, დიარეა.

ნაკლებად ხშირი: ფარული ან მაკროსკოპული გასტროინტესტინური ჰემორაგია, სტომატიტი, გასტრიტი, ბოყინი.

იშვიათი: კოლიტი, გასტროდუოდენალური წყლული, ეზოფაგიტი

ძალიან იშვიათი: გასტროინტესტინური პერფორაცია

უცნობია: პანკრეატიტი

გასტროინტესტინური ჰემორაგია, დაწყლულება ან პერფორაცია ზოგჯერ შეიძლება იყოს მძიმე და პოტენციურად ფატალური, განსაკუთრებით ხანდაზმულებში (იხ. პარაგრაფი 4.4).

ჰეპატობილიარული დარღვევები

ნაკლებად ხშირი: ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა (მაგ. ტრანსამინაზების ან ბილურიბინის მომატება)

ძალიან იშვიათი: ჰეპატიტი

კანის და კანქვეშა ქსოვილის მხრის დარღვევები

ნაკლებად ხშირი: ანგიოედემა, ქავილი, გამონაყარი.

იშვიათი: სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმალური ნეკროლიზი, ურტიკარია

ძალიან იშვიათი: ბულოზური დერმატიტი, მულტიფორმული ერითემა

უცნობია: ფოტომგრძნობელობის რეაქცია

თირკმელების და შარდის მხრით დარღვევები

ნაკლებად ხშირი: ნატრიუმის და წყლის შეკავება, ჰიპერკალიემია (იხ. პარაგრაფი 4.4), თირკმლის ფუნქციური ტესტების ანომალიები როგორიცაა შრატში კრეატინინის და/ან შარდოვანა აზოტის მომატება

ძალიან იშვიათი: თირკმელების მწვავე უკმარისობა, განსაკუთრებით რისკ-ფაქტორების მქონე პაციენტებში (იხ. პარაგრაფი 4.4).

ზოგადი დარღვევები და მდგომარეობა გამოყენების ადგილას

ნაკლებად ხშირი: შეშუპება, ქვემო კიდურების შეშუპების ჩათვლით.

c) ინფორმაცია, რომელიც ახასიათებს ინდივიდუალურ სერიოზულ და/ან ხშირად განვითარებად გვერდით რეაქციებს

აგრანულოციტოზის ძალიან იშვიათი შემთხვევები დაფიქსირდა პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ მელოქსიკამით და სხვა პოტენციურად მიელოტოქსიკური საშუალებებით (იხ. პარაგრაფი 4.5)

d)გვერდითი რეაქციები, რომლებიც ჯერ დაფიქსირებული არ არის პროდუქტთან დაკავშირებით, მაგრამ რომელიც ჩვეულებრივ მიეკუთვნება ამ კლასის სხვა შენაერთებს

თირკმლის ორგანული დაზიანება, რასაც სავარაოდოდ მოყვება თირკმლის მწვავე უკმარისობა: ძალიან იშვიათი შემთხვევებია ინტერსტიციული ნეფრიტის, მწვავე მილაკოვანი ნეკროზის, ნეფროზული სინდრომისა და პაპილარული ნეკროზის (იხ. პარაგრაფი 4.4).

საეჭვო გვერდითი რეაქციების შეტყობინება

სამედიცინო პროდუქტის ლიცენზირების შემდეგ მნიშვნელოვანია საეჭვო გვერდითი რეაქციების შეტყობინება. ეს იძლევა სამედიცინო პროდუქტის სარგებლის/რისკის მონიტორინგის საშუალებას. ჯანდაცვის სფეროს პროფესიონალებს თხოვენ საეჭვო გვერდითი რეაქციების შეტყობინებას.

• 9. დოზის გადაჭარბება და მკურნალობა

სიმპტომები:

აასს დოზის გადაჭარბება ჩვეულებრივ შემოიფარგლება ლეთარგიით, ძილიანობით, გულისრევით, ღებინებით და ეპიგასტრალური ტკივილით, რაც ჩვეულებრივ შექცევადია დამხმარე მკურნალობისას. შეიძლება განვითარდეს გასტროინტესტინური სისხლდენა. მწვავე მოწამვლამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერტენზია, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ღვიძლის დისფუნქცია, რესპირატორული დეპრესია, კომა, კონვულსიები, კარდიოვასკულური კოლაფსი და გულის გაჩერება. ანაფილაქტოიდური რეაქციები აღწერილია აასს თერაპიული შიგნით მიღებისას და შეიძლება განვითარდეს დოზის გადაჭარბების შემდეგ.

მკურნალობა:

პაციენტების მართვა უნდა მოხდეს სიმპტომური და დამხმარე მოვლის საშუალებით, აასს დოზის გადაჭარბების შემდეგ. კლინიკურ კვლევაში ნაჩვენები იყო მელოქსიკამის დაჩქარებული გამოყოფა დღე-ღამეში სამჯერ 4 გ ქოლესტირამინის პერორალური დოზით.

• ფარმაკოლოგიური მახასიათებლები
• 1. ფარმაკოდინამიური მახასიათებლები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები, ოქსიკამები

ათქ კოდი: M01AC06

მელოქსიკამი არის ოქსიკამის ოჯახის ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალება (აასს), ანთების საწინააღმდეგო, ანალგეზური და ანტიპირეტული მოქმედებით.

მელოქსიკამის ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება დადასტურებულია ანთების კლასიკურ მოდელებში. ისევე, როგორც სხვა აასს შემთხვევაში, მისი ზუსტი მოქმედების მექანიზმი კვლავ უცნობია. ამასთან, მოქმედებს მინიმუმ ერთი საერთო რეჟიმი, რომელიც იზიარებს ყველა აასს, მელოქსიკამის ჩათვლით: პროსტაგლანდინების - ანთების ცნობილი მედიატორების ბიოსინთეზის დათრგუნვა.

• 2. ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლები

ზოგადი მახასიათებლები

აბსორბცია:

მელოქსიკამი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, რაც აისახება მაღალი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობით, დაახლოებით 90% პერორალური მიღების შემდეგ (კაფსულა). ტაბლეტები, პერორალური სუსპენზია და კაფსულები ნაჩვენებია, რომ ბიოეკვივალენტურია.

მელოქსიკამის ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, პლაზმაში საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა სუსპენზიისთვის 2 საათის განმავლობაში და 5-6 საათის განმავლობაში მყარი პერორალური დოზირების ფორმებით (კაფსულები და ტაბლეტები).

მრავალჯერადი დოზირებით, სტაბილური მდგომარეობა მიიღწეოდა 3-5 დღეში. დღეში ერთხელ დოზირება იწვევს პლაზმაში პრეპარატის შედარების მცირე პიკს, ფლუქტუაცია - 0.4 - 1.0 µგ / მლ 7.5 მგ დოზებზე და 0.8 - 2.0 µg / მლ 15 მგ დოზებზე, შესაბამისად (Cmin და Cmax სტაბილურ მდგომარეობაში). მელოქსიკამის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მყარ მდგომარეობაში მიიღწევა ტაბლეტის, კაფსულისა და პერორალური სუსპენზიისთვის შესაბამისად ხუთიდან ექვს საათში. პერორალური მიღების შემდეგ მელოქსიკამის აბსორბციის ზომა არ იცვლება თანმხლები საკვების მიღებით ან არაორგანული ანტაციდების გამოყენებით.

განაწილება:

მელოქსიკამი ძალიან ძლიერად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, არსებითად ალბუმინს (99%). მელოქსიკამი აღწევს სინოვიალურ სითხეში და პლაზმაში კონცენტრაციების დაახლოებით ნახევარს აღწევს.

განაწილების მოცულობა დაბალია, ანუ ი.მ. ან ი.ვ. გამოყენებიდან დაახლოებით 11 საათის შემდეგ გვიჩვენებს ინდივიდუალურ ვარიაციას 7-20%-ით. თანმიმდევრობით. მელოქსიკამის მრავალჯერადი პერორალური დოზის მიღების შემდეგ (7.5-დან 15 მგ-მდე) განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 16 ლ-ს ვარიაციის კოეფიციენტებით 11-დან 32% -მდე.

ბიოტრანსფორმაცია:

მელოქსიკამი გადის ღვიძლის ფართო ბიოტრანსფორმაციას. შარდში გამოვლენილია მელოქსიკამის ოთხი სხვადასხვა მეტაბოლიტი, რომლებიც ფარმაკოდინამიკურად არააქტიურია. ძირითადი მეტაბოლიტი, 5'-კარბოქსიმელოქსიკამი (დოზის 60%), წარმოიქმნება შუალედური მეტაბოლიტის 5'-ჰიდროქსიმეთილმელოქსიკამის დაჟანგვის შედეგად, რომელიც ასევე გამოიყოფა ნაკლები მოცულობით (დოზის 9%).

In vitro კვლევები აჩვენებს რომ CYP 2C9 მნიშვნელოვან როლს ასრულებს ამ მეტაბოლურ გზაში, მცირეა CYP 3A4 იზოფერმენტის წვლილი. პაციენტის პეროქსიდაზას აქტივობა, სავარაუდოდ, პასუხისმგებელია დანარჩენ ორ მეტაბოლიტზე, რომლებიც შეადგენს შეყვანილი დოზის 16% და 4%.

ელიმინაცია:

მელოქსიკამი გამოიყოფა ძირითადად მეტაბოლიტების სახით და თანაბარი რაოდენობით ხდება შარდსა და განავალში. სადღეღამისო დოზის 5% -ზე ნაკლები გამოიყოფა განავლით უცვლელი სახით, ხოლო შარდთან ერთად მხოლოდ წინაპარი ნაერთის ნარჩენი გამოიყოფა.

ელიმინაციის საშუალო ნახევარგამოყოფის პერიოდი ვარირებს 13–დან 25 საათამდე ორალური, ი.მ. და ი.ვ. გამოყენების შემდეგ. პლაზმიდან ტოტალური კლირენსი დაახლოებით 7-12 მლ/წთ-ს შეადგენს ერთჯერადი დოზების ორალური, ინტრავენური ან რექტალური მიღების შემდეგ.

ხაზოვნება-არახაზოვნება:

მელოქსიკამი ავლენს ხაზოვან ფარმაკოკინეტიკას, თერაპიული დოზის ფარგლებში 7.5-15 მგ ორალური და ინტრამუსკულარული გამოყენებისას.

განსაკუთრებული პოპულაციები:

ღვიძლის/თირკმლის უკმარისობა:

არც ღვიძლის, არც მსუბუქი და არც ზომიერი თირკმლის უკმარისობა არსებით გავლენას არ ახდენს მელოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკაზე. თირკმლის საშუალო უკმარისობით დაავადებულ სუბიექტებს ქონდათ მნიშვნელოვანი უფრო მაღალი ტოტალური კლირენსი. პაციენტებში თირკმლის ტერმინალური უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში შემცირებულია ცილებთან კავშირი. თირკმლის ტერმინალური უკმარისობის დროს, განაწილების მოცულობის ზრდამ შეიძლება გამოიწვიოს თავისუფალი მელოქსიკამის უფრო მაღალი კონცენტრაციები, ხოლო დღიური დოზა 7.5 მგ-ს არ უნდა აჭარბებდეს.

ხანდაზმულები:

ხანდაზმული მამაკაცი სუბიექტებს გამოუვლინდათ ახალგაზრდების მსგავსი საშუალო ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები. ხანდაზმულ ქალ პაციენტებს აღენიშნებოდათ AUC მაღალი მნიშვნელობები და უფრო გრძელი ელიმინაციური ნახევარგამოყოფის პერიოდი, ორივე სქესის ახალგაზრდა სუბიექტებთან შედარებით.

პლაზმური საშუალო კლირენსი სტაბილურ მდგომარეობაში ხანდაზმულ სუბიექტებში ოდნავ დაბალი იყო, ვიდრე ახალგაზრდა პაციენტებში.

• 3. პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

პრეკლინიკურ კვლევებში ნაპოვნი მელოქსიკამის ტოქსიკოლოგიური პროფილი აასს იდენტური იყო: კუჭ-ნაწლავის წყლულები და ეროზია, თირკმლის პაპილარული ნეკროზი მაღალ დოზებში ქრონიკული მიღების დროს ცხოველის ორ სახეობაში.

ვირთაგვებში პერორალურმა რეპროდუქციულმა კვლევებმა აჩვენეს ოვულაციების შემცირება და იმპლანტაციების და ემბრიოტოქსიკური ეფექტების დათრგუნვა (რეზორბციების მომატება) დედისთვის ტოქსიურო დოზის დონეზე 1 მგ/კგ-ზე და მეტი. ვირთაგვების და ბოცვრების რეპროდუქციული ტოქსიკურობის კვლევებმა არ გამოავლინა ტერატოგენობა 4 მგ/კგ ორალური დოზისას ვირთაგვებში და 80 მგ/კგ დოზისას ბოცვრებში.

დაზარალებულმა დოზამ გადააჭარბა კლინიკურ დოზას (7.5-15 მგ) 10-5-პუნქტიანი ფაქტორით ფაქტორით მგ/კგ დოზაზე (75 კგ ადამიანი). აღწერილია ორსულობის ბოლოს ფეტოტოქსიური მოქმედება, რომელსაც პროსტაგლანდინების სინთეზის ყველა ინჰიბიტორი იზიარებს. არ არის ნაპოვნი რაიმე სახის მუტაგენური მოქმედების დადასტურება in vitro ან in vivo. კარცინოგენური რისკი არ აღინიშნა ვირთაგვებში და თაგვებში კლინიკურზე მაღალი დოზების გამოყენებისას.

• ფარმაცევტული მახასიათებლები
• 1. შემავსებლების ჩამონათვალი

ნატრიუმის ციტრატის დიჰიდრატი

ლაქტოზის მონოჰიდრატი

მიკროკრისტალური ცელულოზა PH 102

მიკროკრისტალური ცელულოზა PH 200

კროსპოვიდონი

აეროზოლი 200

მაგნიუმის სტეარატი

• 2. შეუთავსებლობა

უცნობია

• 3. ვარგისიანობის ვადა

24 თვე

• 4. განსაკუთრებული ზომები შენახვისთვის

ინახება 25o C-ზე დაბალ, ოთახის ტემპერატურაზე.

• 5. კონტეინერის აღწერა და შემადგენლობა

შეფუთულია პვქ / პე / პვდქ ფოლგის ბლისტერში, შეიცავს 15 მგ-იან მელოქსიკამის 10 ტაბლეტს და პაციენტის საინფორმაციო ფურცელს.

• 6. განსაკუთრებული უსაფრთხოების ზომები განადგურებისთვის

გამოუყენებელი პროდუქტი ან ნარჩენი მასალა უნდა განადგურდეს „სამედიცინო ნარჩენების კონტროლის“ და „შეფუთვის და შეფუთვის ნარჩენების კონტროლის“ რეგულაციების მიხედვით.

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

სახელი

:

Recordati İlaç San. ve Tic. A.Ş.

მისამართი

:

Ç.O.S.B. Karaağaç Mah. Atatürk Cad.

No:36 Kapaklı / Tekirdağ / TURKEY

ტელეფონი

:

+90 282 999 16 00

სარეგისტრაციო მოწმობის ნომერი

… … …

პირველი ლიცენზირების/ლიცენზიის განახლების თარიღი

პირველი ლიცენზიის თარიღი: დღე/თვე/წელი

ბოლო განახლების თარიღი

ტექსტის რევიზიის თარიღი

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.