ელკოპრაზოლი

ელკოპრაზოლი ინიშნება მოზრდილებში შემდეგ შემთხვევებში:

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება (GERD)

ეროზიული რეფლუქს – ეზოფაგიტის მკურნალობა

ეზოფაგიტის ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი თერაპია რეციდივის პროფილაქტიკის მიზნით

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების (GERD) სიმპტომური მკურნალობა

Helicobacter Pylori-ის ერადიკაციისთვის ანტიბაქტერიულ მკურნალობის სქემასთან კომბინაციაში და

Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების მკურნალობა და

Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული პეპტიური წყლულის რეციდივების პროფილაქტიკა.

პაციენტები, რომლებიც ხანგრძლივად იღებენ არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს (აასს)

აასს-ით (არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები) გამოწვეული კუჭის წყლულის მკურნალობა

აასს-ს მიღებასთან დაკავშირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების პროფილაქტიკა რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში.

პეპტიური წყლულის განმეორებითი სისხლდენის ინტრავენური პროფილაქტიკის შემდგომი ხანგრძლივი მკურნალობა.

ზოლინგერ-ელისონის სინდრომის მკურნალობა.

ეზომეპრაზოლის კაფსულები ნაჩვენებია 12 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდებში შემდეგ შემთხვევებში: გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება (GERD)

ეროზიული რეფლუქს – ეზოფაგიტის მკურნალობა

ეზოფაგიტის ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი თერაპია რეციდივის პროფილაქტიკის მიზნით

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების (GERD) სიმპტომური მკურნალობა

ანტიბიოტიკებთან კომბინაციაში Helicobacter pylori-ით გამოწვეული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის სამკურნალოდ.

მოზრდილები

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება (GERD)

ეროზიული რეფლუქს- ეზოფაგიტის მკურნალობა

40 მგ დღეში ერთხელ 4 კვირის განმავლობაში.

სიმპტომების გახანგრძლივების შემთხვევაში რეკომენდებულია მკურნალობის გაგრძელება შემდეგი 4 კვირის განმავლობაში.

ეზოფაგიტის ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი თერაპია რეციდივის პროფილაქტიკის მიზნით

20 მგ დღეში ერთხელ.

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების (GERD) სიმპტომური მკურნალობა

20მგ დღეში ერთხელ პაციენტებში, რომელთაც არ აღენიშნებათ ეზოფაგიტი. 4-კვირიანი მკურნალობის კურსის შემდეგ სიმპტომების შენარჩუნების შემთხვევაში, პაციენტს უტარდება დამატებითი კვლევა. სიმპტომების ალაგების შემთხვევაში, სიმპტომების შემდგომი კონტროლი შესაძლებელია დოზით 20მგ დღეში ერთხელ. საჭიროების შემთხვევაში, შეიძლება გამოყენებულ იქნას “საჭიროების მიხედვით” (on-demand) სქემა- 20 მგ დღეში ერთხელ. პაციენტებისთვის, რომლებიც განეკუთვნებიან რისკ-ჯგუფს და იღებენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს, “საჭიროების მიხედვით” (on-demand) მკურნალობის სქემა არ არის რეკომენდებული.

Helicobacter Pylori-ის ერადიკაციისთვის ანტიბაქტერიულ მკურნალობის სქემასთან კომბინაციაში და

Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების მკურნალობა და

Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული პეპტიური წყლულის რეციდივების პროფილაქტიკა.

20მგ ეზომეპრაზოლი 1გ ამოქსიცილინთან და 500მგ კლარითრომიცინთან ერთად, ყველა პრეპარატი ორჯერ დღეში 7 დღის განმავლობაში.

პაციენტები, რომლებიც ხანგრძლივად იღებენ არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს (აასს)

აასს-ით (არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები) გამოწვეული კუჭის წყლულის მკურნალობა

ჩვეულებრივი დოზაა 20მგ დღეში ერთხელ. მკურნალობის ხანგრძლივობაა 4-8 კვირა.

აასს-ს მიღებასთან დაკავშირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების პროფილაქტიკა რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში.

20მგ დღეში ერთხელ.

პეპტიური წყლულის განმეორებითი სისხლდენის ინტრავენური პროფილაქტიკის შემდგომი ხანგრძლივი მკურნალობა.

40მგ დღეში ერთხელ 4 კვირის განმავლობაში.

ზოლინგერ-ელისონის სინდრომის მკურნალობა.

რეკომენდებული საწყისი დოზაა 40მგ ეზომეპრაზოლი დღეში ორჯერ. შემდგომში დოზირება და მკურნალობის ხანგრძლივობა კლინიკური სურათიდან გამომდინარე განისაზღვრება. არსებულ კლინიკურ მონაცემებზე დაყრდნობით, პაციენტთა მდგომარეობის კონტროლი ძირითადად შესაძლებელია ეზომეპრაზოლის 80-დან 160 მგ-მდე დოზებით დღეში. დღეღამეში 80 მგ-ზე მეტი დოზის დანიშვნისას, რეკომენდებულია დოზის გაყოფა და დღეში ორჯერ მიღება.

განსაკუთრებული პოპულაციები

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის. თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენების შესახებ არასაკმარისი მონაცემების გამო, რეკომენდებულია სიფრთხილის გამოჩენა პაციენტთა ამ კატეგორიაში (იხ. პუნქტი 5.2).

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის დარღვევების მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო. ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებში ეზომეპრაზოლის მაქსიმალურ დოზაა 20 მგ (იხ. პუნქტი 5.2).

ხანდაზმულები

ხანდაზმულებში არ არის საჭირო დოზის კორექცია.

პედიატრიული პოპულაცია

12 წლამდე ასაკის ბავშვები

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება (GERD)

ეროზიული რეფლუქს – ეზოფაგიტის მკურნალობა

40მგ დღეში ერთხელ 4 კვირის განმავლობაში.

სიმპტომების გახანგრძლივების შემთხვევაში რეკომენდებულია მკურნალობის გაგრძელება შემდეგი 4 კვირის განმავლობაში.

ეზოფაგიტის ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი თერაპია რეციდივის პროფილაქტიკის მიზნით

20მგ დღეში ერთხელ.

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების (GERD) სიმპტომური მკურნალობა

20მგ დღეში ერთხელ პაციენტებში, რომელთაც არ აღენიშნებათ ეზოფაგიტი. 4-კვირიანი მკურნალობის კურსის შემდეგ სიმპტომების შენარჩუნების შემთხვევაში, პაციენტს უტარდება დამატებითი კვლევა. სიმპტომების ალაგების შემთხვევაში, სიმპტომების შემდგომი კონტროლი შესაძლებელია დოზით 20 მგ დღეში ერთხელ.

Helicobacter pylori-ით გამოწვეული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა

შესაბამისი კომბინირებული თერაპიის შერჩევისას მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული ოფიციალური ეროვნული, რეგიონული და ადგილობრივი რეკომენდაციები ბაქტერიული რეზისტენტობის, მკურნალობის ხანგრძლივობისა (ყველაზე ხშირად 7 დღე, მაგრამ ზოგჯერ 14 დღემდე), და ანტიბაქტერიული საშუალებების სათანადო გამოყენების შესახებ. მკურნალობა უნდა წარიმართოს სპეციალისტის მეთვალყურეობის ქვეშ.

დოზირების რეკომენდაციები:

წონა

დოზირება

30-40 კგ

კომბინაცია ორ ანტიბიოტიკთან: ეზომეპრაზოლი 20 მგ, ამოქსიცილინი 750 მგ და კლარითრომიცინი 7,5 მგ/კგ სხეულის წონაზე, ყველა პრეპარატი ინიშნება დღეში ორჯერ ერთი კვირის განმავლობაში.

> 40 კგ

კომბინაცია ორ ანტიბიოტიკთან: ეზომეპრაზოლი 20 მგ, ამოქსიცილინი 1გ და კლარითრომიცინი 500 მგ, ყველა პრეპარატი ინიშნება დღეში ორჯერ ერთი კვირის განმავლობაში.

12 წლამდე ასაკის ბავშვები

არასაკმარისი მონაცემების გამო, ელკოპრაზოლის გამოყენება არ არის რეკომენდებული 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

მიღების წესი

კაფსულები მიიღეთ მთლიანად, წყალთან ერთად. არ დაღეჭოთ ან არ დაქუცმაცოთ კაფსულა. პაციენტებს, რომლებსაც უჭირთ ყლაპვა, შეუძლიათ კაფსულები გახსნან და შიგთავსი გააზავონ ნახევარ ჭიქა წყალში (არაგაზიანი). არ არის რეკომენდებული სხვა სითხეების გამოყენება, რადგან ენტეროსოლუბილური გარსი შეიძლება დაიშალოს. მოურიეთ და დალიეთ ნარევი გაზავებისთანავე ან გაზავებიდან 30 წუთის განმავლობაში. გამოავლეთ ჭიქას ნახევარი ჭიქა წყალი და დალიეთ. დაუშვებელია გრანულების დაღეჭვა ან დაქუცმაცება.

პაციენტებისთვის, რომლებსაც საერთოდ არ შეუძლიათ ყლაპვა, რეკომენდებულია კაფსულების შიგთავსის გაზავება წყალში (არაგაზიანი) და შეყვანა გასტრალური ზონდის (G-tube) მეშვეობით პირდაპირ კუჭში. მნიშვნელოვანია, რომ შერჩეული შპრიცისა და ზონდის ვარგისიანობა გულდასმით შემოწმდეს. მომზადებისა და გამოყენების ინსტრუქციები მოცემულია 6.6 პუნქტში.

მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების, შემცვლელი ბენზიმიდაზოლების ან 6.1. პუნქტში მითითებული რომელიმე შემავსებლის მიმართ.

ეზომეპრაზოლის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ნელფინავირთან ერთად (იხ. პუნქტი 4.5).

ნებისმიერი საგანგაშო სიმპტომის (მაგ. წონაში უმიზეზო კლება, განმეორებითი ღებინება, დისფაგია, ჰემატემეზისი ან მელენა) არსებობისას და სავარაუდო ან დადასტურებული კუჭის წყლულის შემთხვევაში, ავთვისებიანი სიმსივნე უნდა გამოირიცხოს, რადგან ეზომეპრაზოლით მკურნალობამ შეიძლება შეამსუბუქოს სიმპტომები და დააყოვნოს დიაგნოსტირება.

ხანგრძლივი გამოყენება

აღნიშნული პრეპარატის ხანგრძლივად მიღების შემთხვევაში აუცილებელია რეგულარული სამედიცინო მეთვალყურეობა (განსაკუთრებით ერთ წელზე მეტი ხნის განმავლობაში მიღების შემთხვევაში).

“საჭიროების მიხედვით” (on-demand) მიღება

“საჭიროების მიხედვით” დანიშვნისას, პაციენტებმა დაუყოვნებლივ უნდა მიმართონ ექიმს სიმპტომების ცვლილების შემთხვევაში.

Helicobacter pylori-ს ერადიკაცია

ეზომეპრაზოლის დანიშვნისას მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული სამმაგი თერაპიის ყველა კომპონენტის შესაძლო წამალთაშორისი ურთიერთქმედება.

კლარითრომიცინი არის CYP3A4-ის ძლიერი ინჰიბიტორი და, შესაბამისად, კლარითრომიცინის უკუჩვენებები და ურთიერთქმედება გასათვალისწინებელია სამმაგი თერაპიის გამოყენებისას პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ CYP3A4-ით მეტაბოლიზებულ სხვა პრეპარატებს, როგორიცაა ციზაპრიდი.

გასტროინტესტინალური ინფექციები

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობამ შეიძლება გაზარდოს კუჭ-ნაწლავის ინფექციური დაავადებების (მაგ.: სალმონელა და კამპილობაქტერია) განვითარების რისკი (იხ. პუნქტი 5.1).

ვიტამინი B-12-ის აბსორბცია

სხვა მჟავაბლოკატორების მსგავსად, ეზომეპრაზოლმა შეიძლება შეამციროს ვიტამინი B12 -ის (ციანოკობალამინი) შეწოვა ჰიპო- ან აქლორჰიდრიის გამო. ეს გასათვალისწინებელია პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ორგანიზმში ვიტამინი B12-ის შემცირებული მარაგი ან ვიტამინი B12-ის შეწოვის შემცირების რისკ- ფაქტორები ხანგრძლივი თერაპიის დროს.

ჰიპომაგნიემია

მძიმე ჰიპომაგნიემია აღინიშნა პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით (PPI), როგორიცაა ეზომეპრაზოლი, მინიმუმ სამი თვის განმავლობაში და, უმეტეს შემთხვევაში, ერთი წლის განმავლობაში. შეიძლება განვითარდეს მძიმე ჰიპომაგნემიის ისეთი გამოვლინებები, როგორიცაა დაღლილობა, ტეტანია, დელირიუმი, კრუნჩხვები, თავბრუსხვევა და პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლია, ამასთან, სიმპტომები შეიძლება დაიწყოს მოულოდნელად, ან შეუმჩნეველი დარჩეს. უმეტეს შემთხვევებში, მდგომარეობა უმჯობესდებოდა მაგნიუმის ჩანაცვლებისა და PPI-ს შეწყვეტის შემდეგ.

პაციენტებში, რომლებშიც დაგეგმილია ხანგრძლივი თერაპია ან პირებში, რომლებიც იღებენ PPI-ებს დიგოქსინთან ან ჰიპომაგნემიის გამომწვევ პრეპარატებთან ერთად (მაგ., დიურეზული საშუალებები), PPI-ით მკურნალობის დაწყებამდე, ასევე პერიოდულად მკურნალობის პერიოდში საჭიროა მაგნიუმის დონის განსაზღვრა.

მოტეხილობის რისკი

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებმა, განსაკუთრებით დიდი დოზებით და ხანგრძლივი დროის განმავლობაში (>1წელი) გამოყენებისას, შეიძლება ოდნავ გაზარდონ ბარძაყის, მაჯის და ხერხემლის მოტეხილობის რისკი, ძირითადად ხანდაზმულებში ან სხვა ცნობილი რისკ- ფაქტორების მქონე პირებში. ექსპერიმენტული კვლევები ადასტურებენ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების უნარს, გაზარდონ მოტეხილობების საერთო რისკი 10 – 40%-ით. ეს ზრდა ნაწილობრივ შესაძლოა განპირობებული იყოს სხვა რისკ-ფაქტორებით. ოსტეოპოროზის განვითარების რისკის მქონე პაციენტებში მკურნალობა უნდა დაინიშნოს მიმდინარე კლინიკური გაიდლაინების მიხედვით. ამას გარდა, აუცილებელია მათთვის D ვიტამინისა და კალციუმის ადექვატური მიღება.

ქვემწვავე კანის წითელი მგლურა (SCLE)

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების მიღებას თან ახლავს SCLE-ის ძალიან იშვიათი შემთხვევები. დაზიანებების განვითარების შემთხვევაში, განსაკუთრებით მზის სხივების ზემოქმედების ქვეშ არსებულ ადგილებში, და თუ მათ თან ახლავს ართრალგია, პაციენტმა დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოს სამედიცინო დახმარებას და ჯანდაცვის სფეროს სპეციალისტმა უნდა განიხილოს {პრეპარატის სახელი}-ის შეწყვეტა. წარსულში პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით გამოწვეულმა SCLE-მ შეიძლება გაზარდოს SCLE-ის განვითარების რისკი სხვა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების გამოყენებისას.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაცია

ეზომეპრაზოლის და ატაზანავირის ერთდროული დანიშვნა რეკომენდებული არ არის (იხ. პუნქტი 4.5). კომბინირებული თერაპიის აუცილებლობისას, საჭიროა გულმოდგინე კლინიკური მონიტორინგის უზრუნველყოფა ატაზანავირის დოზის გაზრდით 400მგ-მდე 100მგ რიტონავირთან ერთად, ამასთან ეზომეპრაზოლის დოზის გაზრდა 20მგ-ზე მეტად რეკომენდებული არ არის.

ეზომეპრაზოლი წარმოადგენს CYP2C19 ინჰიბიტორს. ეზომეპრაზოლით მკურნალობის დაწყებისას, ან დასრულებისას, გასათვალისწინებელია CYP2C19-ით მეტაბოლიზებულ სამკურნალო საშუალებებთან მისი შესაძლო რეაქციების შეფასება. ცნობილია ომეპრაზოლის და კლოპიდოგრელის ურთიერთქმედების შესახებ (იხ. პუნქტი 4.5). ამ ურთიერთქმედების კლინიკური მნიშვნელობა განსაზღვრული არ არის. სიფრთხილის მიზნით, თავიდან უნდა იქნას აცილებული ეზომეპრაზოლისა და კლოპიდოგრელის ერთდროული გამოყენება.

ეზომეპრაზოლის დანიშვნისას “საჭიროების მიხედვით” თერაპიის სახით, საჭიროა სხვა პრეპარატებთან მისი ურთიერთქმედების საკითხის, მათ შორის პლაზმაში ეზომეპრაზოლის კონცენტრაციის ცვალებადობის გათვალისწინება. (იხ. პუნქტი 4.5).

საქაროზა

ეს ფარმაცევტული პროდუქტი შეიცავს საქაროზას. პაციენტებმა, რომელთაც აღენიშნებათ ფრუქტოზას იშვიათი მემკვიდრული აუტანლობა, გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია ან საქარაზა-იზომალტაზას დეფიციტი, არ უნდა მიიღონ ეს პრეპარატი.

ნატრიუმი

აღნიშნული პრეპარატი შეიცავს 1 მმოლ-ზე ნაკლებ ნატრიუმს (23მგ) ერთ კაფსულაში, ანუ არსებითად „ნატრიუმისგან თავისუფალია“.

გავლენა ლაბორატორიული ანალიზების შედეგებზე

ქრომოგრანი A-ს (CgA) მომატებულმა დონემ შესაძლოა ხელი შეუშალოს კვლევების შედეგებს ნეიროენდოკრინული სიმსივნეების გამოსავლენად. ამ გავლენის თავიდან ასაცილებლად, ეზომეპრაზოლით მკურნალობა უნდა შეწყდეს CgA-ს განსაზღვრამდე სულ მცირე 5 დღით ადრე (იხ. პუნქტი 5.1). იმ შემთხვევაში, თუ CgA და გასტრინის დონეები არ დაუბრუნდა რეფერენს ფარგლებს პირველი გაზომვის შემდეგ, გაზომვა უნდა განმეორდეს პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობის შეწყვეტიდან 14 დღის შემდეგ.

ეზომეპრაზოლის ზემოქმედება სხვა პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე

პროტეაზას ინჰიბიტორები

ომეპრაზოლი ურთიერთქმედებს ზოგიერთ პროტეაზას ინჰიბიტორთან. აღნიშნული ურთიერთქმედებების კლინიკური მნიშვნელობა და მექანიზმები ყოველთვის ცნობილი არ არის. ომეპრაზოლით მკურნალობის დროს, კუჭის მომატებულმა pH-მა შეიძლება შეცვალოს პროტეაზას ინჰიბიტორების შეწოვა. ურთიერთქმედების სხვა შესაძლო მექანიზმები CYP2C19-ის დათრგუნვით არის განპირობებული.

ომეპრაზოლთან ერთად მიღებისას დაფიქსირდა შრატში ატაზანავირის და ნელფინავირის დონის დაქვეითება, შესაბამისად, მათი ერთად გამოყენება რეკომენდებული არ არის. ჯანმრთელ მოხალისეებში ომეპრაზოლის (40 მგ ერთხელ დღეში) ატაზანავირთან 300 მგ/რიტონავირთან 100 მგ ერთად გამოყენებამ გამოიწვია ატაზანავირის ექსპოზიციის მნიშვნელოვანი შემცირება (AUC, Cmax და Cmin შემცირება დაახლოებით 75%-ით). ატაზანავირის დოზის 400 მგ-მდე გაზრდამ არ მოახდინა ატაზანავირის ექსპოზიციაზე ომეპრაზოლის ზეგავლენის კომპენსაცია. ჯანმრთელ მოხალისეებში ომეპრაზოლის (20 მგ დღეში) ატაზანავირთან 400 მგ/რიტონავირთან 100 მგ ერთად გამოყენებისას ატაზანავირის ექსპოზიცია შემცირდა დაახლოებით 30%-ით იმ ექსპოზიციასთან შედარებით, რომელიც დაფიქსირდა ატაზანავირის 300მგ/რიტონავირის 100მგ ერთხელ დღეში გამოყენებისას ომეპრაზოლის (20მგ დღეში ერთხელ) მიღების გარეშე. კომბინაციაში ომეპრაზოლის (40 მგ დღეში ერთხელ) მიღებამ შეამცირა ნელფინავირის საშუალო AUC, Cmax და Cmin მნიშვნელობები 36-39%-ით, ხოლო ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტის M8-ის საშუალო AUC, Cmax და Cmin მნიშვნელობები შემცირდა 75-92%. ომეპრაზოლისა და ეზომეპრაზოლის მსგავსი ფარმაკოდინამიკური ეფექტებისა და ფარმაკოკინეტიკური თვისებების გამო, არ არის რეკომენდებული ეზომეპრაზოლთან და ატაზანავირთან ერთად გამოყენება (იხ. პუნქტი 4.4), ხოლო ეზომეპრაზოლთან და ნელფინავირთან ერთად გამოყენება უკუნაჩვენებია (იხ. პუნქტი 4.3).

ომეპრაზოლთან (40 მგ დღეში ერთხელ) ერთად გამოყენებისას აღინიშნა შრატში საქვინავირის (რიტონავირთან ერთად) დონის მომატება (80-100%). დღეში ერთხელ 20მგ ომეპრაზოლის გამოყენებამ არ იქონია გავლენა დარუნავირის (რიტონავირთან ერთად) და ამპრენავირის (რიტონავირთან ერთად) ზემოქმედების ხარისხზე. ეზომეპრაზოლის გამოყენებამ დოზით 20მგ დღეში ერთხელ არ იქონია გავლენა ამპრენავირის ზემოქმედების ხარისხზე (რიტონავირთან ერთად ან მის გარეშე). ომეპრაზოლის გამოყენებამ დოზით 40მგ დღეში ერთხელ არ იქონია გავლენა ლოპინავირის ზემოქმედების ხარისხზე (რიტონავირთან ერთად).

მეთოტრექსატი

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებისას, ზოგიერთ პაციენტში აღინიშნა მეთოტრექსატის დონის მომატება. დიდი დოზით მეთოტრექსატის გამოყენებისას, მიზანშეწონილია ეზომეპრაზოლის დროებით მოხსნა.

ტაკროლიმუსი

ეზომეპრაზოლთან ერთად გამოყენება ზრდის შრატში ტაკროლიმუსის დონეს.უნდა გაძლიერდეს ტაკროლიმუსის კონცენტრაციის, აგრეთვე თირკმლის ფუნქციის (კრეატინინის კლირენსის) მონიტორინგი, ხოლო საჭიროების შემთხვევაში, ტაკროლიმუსის დოზა უნდა დაკორექტირდეს.

სამკურნალო საშუალებები, რომელთა აბსორბცია დამოკიდებულია pH მნიშვნელობაზე

კუჭის მჟავიანობის დათრგუნვამ ეზომეპრაზოლითა და სხვა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობის დროს შეიძლება გაზარდოს ან შეამციროს იმ სამკურნალო საშუალებების შეწოვა, რომელთა აბსორბცია დამოკიდებულია კუჭის წვენის pH-ზე. სხვა პრეპარატების მსგავსად, რომლებიც ამცირებენ კუჭის წვენის მჟავიანობას, ეზომეპრაზოლით მკურნალობისას შეიძლება შემცირდეს ისეთი სამკურნალო საშუალებების შეწოვა, როგორიცაა კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი და ერლოტინიბი, ხოლო დიგოქსინის აბსორბცია შეიძლება გაიზარდოს. ომეპრაზოლის (20მგ დღეში ერთხელ) და დიგოქსინის ერთად გამოყენებამ ჯანმრთელ სუბიექტებში გაზარდა დიგოქსინის ბიოშეღწევადობა 10%-ით (30%-მდე ათიდან ორ პაციენტში). იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნა დიგოქსინის ტოქსიკურობა. თუმცა საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა ხანდაზმულ პაციენტებში ეზომეპრაზოლის დიდი დოზებით დანიშვნისას. დიგოქსინის თერაპიული მონიტორინგი ასეთ შემთხვევაში უნდა გაძლიერდეს.

სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYPC19-ით

ეზომეპრაზოლი აინჰიბირებს CYP2C19-ს, ეზომეპრაზოლის ძირითად მეტაბოლურ ფერმენტს. შესაბამისად, ეზომეპრაზოლის გამოყენებისას იმ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYPC19-ით, როგორიცაა დიაზეპამი, ციტალოპრამი, იმიპრამინი, კლომიპრამინი, ფენიტოინი და ა.შ., ამ პრეპარატების პლაზმური კონცენტრაცია შეიძლება გაიზარდოს და შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის შემცირება. ეს განსაკუთრებით მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული ეზომეპრაზოლის დანიშვნისას “საჭიროების მიხედვით” თერაპიის სახით.

დიაზეპამი

30მგ ეზომეპრაზოლთან ერთად გამოყენებამ გამოიწვია დიაზეპამის CYP2C19 სუბსტრატის კლირენსის 45%-ით შემცირება.

ფენიტოინი

40მგ ეზომეპრაზოლთან ერთად გამოყენებამ ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში განაპირობა პლაზმაში ფენიტოინის დონის მატება 13%-ით. რეკომენდებულია პლაზმაში ფენიტოინის კონცენტრაციის მონიტორინგი ეზომეპრაზოლით მკურნალობის დაწყებისას ან შეწყვეტისას.

ვორიკონაზოლი

ომეპრაზოლმა (40 მგ დღეში ერთხელ) გაზარდა ვორიკონაზოლის (CYP2C19 სუბსტრატი) Cmax და AUCt, შესაბამისად, 15% და 41%-ით.

ცილოსტაზოლი

ომეპრაზოლი, ისევე როგორც ეზომეპრაზოლი, მოქმედებს CYP2C19-ის ინჰიბიტორის სახით. ომეპრაზოლის გამოყენებამ 40მგ დოზით ჯანმრთელ პირებში, ჯვარედინ კვლევაში, გაზარდა ცილოსტაზოლის Cmax და AUC, შესაბამისად, 18% და 26%-ით, ხოლო მისი ერთ-ერთი აქტიური მეტაბოლიტის Cmax და AUC, შესაბამისად, 29% და 69%-ით.

ციზაპრიდი

ჯანმრთელ მოხალისეებში, ეზომეპრაზოლის გამოყენებამ 40 მგ დოზით გამოიწვია მრუდის ქვეშ ფართობის (АUС) 32%-ით ზრდა და ნახევარგამოყოფის პერიოდის (t1/2) 31%-ით ზრდა, მაგრამ ციზაპრიდის მაქსიმალური პლაზმური დონის მნიშვნელოვანი მატება არ აღინიშნა. მხოლოდ ციზაპრიდის გამოყენებისას დაფიქსირებული ოდნავ გახანგრძლივებული QTc ინტერვალი არ გაიზარდა ციზაპრიდის ეზომეპრაზოლთან ერთად მიღებისას (იხილეთ აგრეთვე პუნქტი 4.4).

ვარფარინი

კლინიკურ კვლევაში 40მგ ეზომეპრაზოლთან ერთად გამოყენებამ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ვარფარინს, აჩვენა, რომ შედედების დრო მისაღებ ფარგლებში იყო.

თუმცა, პოსტმარკეტინგულ პრაქტიკაში, კომბინირებული მკურნალობის დროს კლინიკური მნიშვნელობის საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობის მომატების რამდენიმე ცალკეული შემთხვევა აღინიშნა. ვარფარინით ან სხვა კუმარინული წარმოებულებით მკურნალობის დროს ეზომეპრაზოლის კომბინირებული მკურნალობის დაწყებისას და დასრულებისას რეკომენდებულია მონიტორინგი.

კლოპიდოგრელი

ჯანმრთელ პირებზე ჩატარებული კვლევების შედეგებმა აჩვენა ფარმაკოკინეტიკური (PK)/ფარმაკოდინამიკური (PD) ურთიერთქმედება კლოპიდოგრელსა (300 მგ დამტვირთავი დოზა/75 მგ დღიური შემანარჩუნებელი დოზა) და ეზომეპრაზოლს შორის (40მგ დღიური პერორალური დოზა), რამაც გამოიწვია კლოპიდოგრელის აქტიური მეტაბოლიტის ექსპოზიციის შემცირება საშუალოდ 40%-ით და, შედეგად, თრომბოციტების აგრეგაციის მაქსიმალური ინჰიბირების (ADP ინდუცირებული) შემცირება საშუალოდ 14%-ით.

ჯანმრთელ პირებში 20მგ ეზომეპრაზოლი + 81მგ აცეტილსალიცილის მჟავას ფიქსირებული დოზების კომბინაციასთან ერთად კლოპიდოგრელის გამოყენებისას, კლოპიდოგრელის მონოთერაპიის კვლევასთან შედარებით, აღინიშნა კლოპიდოგრელის აქტიური მეტაბოლიტის თითქმის 40%-ით შემცირებული ექსპოზიცია. თუმცა, თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბირების (ADP ინდუცირებული) მაქსიმალური დონე იყო იგივე, რაც კლოპიდოგრელისა და კლოპიდოგრელი+კომბინირებული (ეზომეპრაზოლი+ასმ) პრეპარატების ჯგუფებში.

როგორც ობსერვაციული, ასევე კლინიკური კვლევებიდან მიღებულ იქნა ურთიერთსაწინააღმდეგო მონაცემები ეზომეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკური/ ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედების კლინიკურ შედეგებთან დაკავშირებით გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ძირითადი მოვლენებთან მიმართებაში. სიფრთხილის მიზნით, თავიდან უნდა იქნას აცილებული კლოპიდოგრელთან ერთად გამოყენება.

საკვლევი სამკურნალო საშუალებები, კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედების გარეშე

ამოქსიცილინი და ქინიდინი

ეზომეპრაზოლს არ აქვს კლინიკურად მნიშვნელოვანი გავლენა ამოქსიცილინის ან ქინიდინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

ნაპროქსენი ან როფეკოქსიბი

ეზომეპრაზოლისა და ნაპროქსენის ან როფეკოქსიბის ერთდროული გამოყენების მოკლევადიანმა კვლევებმა არ გამოავლინა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება.

სხვა პრეპარატების ზემოქმედება ეზომეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკაზე

CYP2C19 და/ან CYP3A4-ის ინჰიბიტორი სამკურნალო საშუალებები

ეზომეპრაზოლი მეტაბოლიზდება CYP2C19-ით და CYP3A4-ით. ეზომეპრაზოლისა და CYP3A4 ინჰიბიტორის, კლარითრომიცინის (500მგ დღეში ორჯერ) ერთად გამოყენებამ გამოიწვია ეზომეპრაზოლის ექსპოზიციის (AUC) გაორმაგება. ეზომეპრაზოლისა და CYP2C19-ისა და CYP3A4-ის კომბინირებული ინჰიბიტორის ერთად გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ეზომეპრაზოლის ექსპოზიციის ორჯერ და მეტად გაზრდა. CYP2C19 და CYP3A4 ინჰიბიტორმა ვორიკონაზოლმა გაზარდა ომეპრაზოლის AUCτ 280%-ით. არცერთ ამ შემთხვევაში, ეზომეპრაზოლის დოზის კორექცია ჩვეულებრივ არ მოითხოვება. თუმცა, დოზის კორექცია გასათვალისწინებელია ღვიძლის მწვავე უკმარისობისა და ხანგრძლივი მკურნალობის დროს.

CYP2C19 და/ან CYP3A4-ის ინდუქტორი სამკურნალო საშუალებები

პრეპარატებმა, რომლებიც ასტიმულირებენ CYP2C19 ან CYP3A4-ს ან ორივეს (მაგალითად, რიფამპიცინი და კრაზანა), შეიძლება გამოიწვიოს შრატში ეზომეპრაზოლის დონის შემცირება ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის გაზრდით.

პედიატრიული პოპულაცია

ურთიერთქმედების კვლევები ჩატარდა მხოლოდ მოზრდილებში.

ორსულებში ეზომეპრაზოლით მკურნალობის შესახებ კლინიკური მონაცემები არასაკმარისია. ომეპრაზოლის რაცემიული ნარევის გამოყენებისას, ეპიდემიოლოგიური კვლევებიდან მიღებული ორსულობის დროს ექსპოზიციის შესახებ უფრო დიდი რაოდენობის მონაცემები არ მიუთითებს არც განვითარების დეფექტებზე და არც ფეტოტოქსიურ ეფექტზე. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ აჩვენა ეზომეპრაზოლის პირდაპირი ან არაპირდაპირი დამაზიანებელი ზეგავლენა ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა რაცემიური ნარევის გამოყენებით არ აჩვენა პირდაპირი ან არაპირდაპირი მავნე ზემოქმედება ორსულობაზე, მშობიარობაზე ან პოსტნატალურ განვითარებაზე. საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა ორსულებში ამ პრეპარატის დანიშვნისას.

ორსულებში საშუალო რაოდენობის მონაცემები (300-1000 ორსული) ეზომეპარზოლის მალფორმაციულ ან ნაყოფის/ნეონატალურ ტოქსიურობას არ უჩვენებენ.

ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ აჩვენა პირდაპირი თუ არაპირდაპირი მავნე ზემოქმედება რეპროდუქციულ ტოქსიკურობის თვალსაზრისით (იხ. პუნქტი 5.3).

ლაქტაცია

უცნობია გამოიყოფა თუ არა ეზომეპრაზოლი დედის რძეში.არ არსებობს საკმარისი ინფორმაცია ახალშობილებზე/ჩვილებზე ეზომეპრაზოლის ზეგავლენის შესახებ. აქედან გამომდინარე, არ არის რეკომენდებული ეზომეპრაზოლის გამოყენება ძუძუთი კვების დროს.

ფერტილობა

ცხოველებში ომეპრაზოლის რაცემიული ნარევის პერორალურად მიღების კვლევებმა არ აჩვენა ზემოქმედება ფერტილობაზე.

ზეგავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმების გამოყენების უნარზე

ეზომეპრაზოლი უმნიშვნელო გავლენას ახდენს სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე. დაფიქსირდა გვერდითი რეაქციები, როგორიცაა თავბრუსხვევა (არახშირი) და მხედველობის დაბინდვა (იშვიათი) (იხ. პუნქტი 4.8). ასეთი მოვლენების განვითარების შემთხვევაში, მოერიდეთ ავტომობილების მართვასა და მექანიზმებთან მუშაობას.

არასასურველი გვერდითი ეფექტები

უსაფრთხოების პროფილის მოკლე აღწერა

თავის ტკივილი, მუცლის ტკივილი, დიარეა და გულისრევა არის ის გვერდითი რეაქციები რომლებიც ყველაზე ხშირად გამოვლინდა კლინიკურ კვლევებში (და ასევე პრეპარატის რეალიზაციის პერიოდში). გარდა ამისა, უსაფრთხოების პროფილი მსგავსია სხვადასხვა მკურნალობის ჩვენებებისთვის, ასაკობრივი ჯგუფებისა და პაციენტთა პოპულაციისთვის. დოზასთან დაკავშირებული გვერდითი რეაქციები არ გამოვლენილა.

ქვემოთ მოცემულია გვერდითი რეაქციები, რომლებიც გამოვლინდა ეზომეპრაზოლის კლინიკური კვლევის პროგრამისა და პოსტმარკეტინგული გამოყენების დროს. არცერთი არ აღმოჩნდა დოზასთან დაკავშირებული. სიხშირე განისაზღვრა შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥1/10); ხშირი (≥1/100 - <1/10); არახშირი (≥1/1,000 - <1/100); იშვიათი (≥1/10,000 - <1/1,000); ძალიან იშვიათი (<1/10, 000); უცნობი სიხშირის (მათი გამოვლენის ზუსტი სიხშირე ვერ დგინდება არსებული მონაცემებით).

ორგანოთა სისტემა

სიხშირე

გვერდითი რეაქცია

სისხლისა და ლიმფური სისტემის დარღვევები

იშვიათი

ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია

ძალიან იშვიათი

აგრანულოციტოზი, პანციტოპენია

იმუნური სისტემის დარღვევები

იშვიათი

ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები, როგორიცაა ცხელება, ანგიონევროზული შეშუპება და ანაფილაქსიური რეაქცია/შოკი

მეტაბოლური და კვებითი დარღვევები

არახშირი

პერიფერიული შეშუპება

იშვიათი

ჰიპონატრიემია

უცნობი

ჰიპომაგნიემია (იხ. პუნქტი 4.4); მძიმე ჰიპომაგნიემია შეიძლება დაკავშირებული იყოს ჰიპოკალციემიასთან. ჰიპომაგნიემია ასევე შეიძლება დაკავშირებული იყოს ჰიპოკალიემიასთან.

ფსიქიკური დარღვევები

არახშირი

უძილობა

იშვიათი

აჟიტაცია, დაბნეულობა, დეპრესია

ძალიან

იშვიათი

აგრესიულობა, ჰალუცინაციები

ნერვული სისტემის დარღვევები

ხშირი

თავის ტკივილი

არახშირი

თავბრუსხვევა, პარესთეზია, ძილიანობა

იშვიათი

გემოს შეგრძნების დარღვევა

დარღვევები მხედველობის ორგანოს მხრივ

იშვიათი

მხედველობის დაბინდვა

დარღვევები სმენის ორგანოს მხრივ

არახშირი

ვერტიგო

რესპირატორული სისტემის, გულმკერდისა და შუასაყარის მხრივი დარღვევები

იშვიათი

ბრონქოსპაზმი

გასტროინტესტინალური დარღვევები

ხშირი

მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, დიარეა, მეტეორიზმი, გულისრევა/ღებინება, ფუნდალური ჯირკვლის პოლიპები (კეთილთვისებიანი)

არახშირი

პირის სიმშრალე

იშვიათი

სტომატიტი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის კანდიდოზი

უცნობი

მიკროსკოპული კოლიტი

ჰეპატობილიარული დარღვევები

უცნობი

ღვიძლის ფერმენტების მომატება

იშვიათი

ჰეპატიტი სიყვითლით ან მის გარეშე

ძალიან

იშვიათი

ღვიძლის უკმარისობა, ენცეფალოპათია ღვიძლის დაავადების მქონე პაციენტებში

დარღვევები კანისა და

კანქვეშა ქსოვილის მხრივ

არახშირი

დერმატიტი, ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება

იშვიათი

ალოპეცია, ფოტომგრძნობელობა

ძალიან

იშვიათი

მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (TEN)

უცნობი

ქვემწვავე კანის წითელი მგლურა (იხ. პუნქტი 4.4).

დარღვევები ძვალ-კუნთოვანი სისტემისა და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ

არახშირი

თეძოს, მაჯის ან ხერხემლის მოტეხილობა (იხილეთ პუნქტი 4.4)

იშვიათი

ართრალგია, მიალგია

ძალიან

იშვიათი

კუნთების სისუსტე

დარღვევები თირკმლებისა და შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ

ძალიან

იშვიათი

ინტერსტიციული ნეფრიტი; ზოგიერთ პაციენტში აღინიშნა თირკმლის უკმარისობასთან ერთად

დარღვევები

რეპროდუქციული სისტემის და სარძევე ჯირკვლის მხრივ

ძალიან

იშვიათი

გინეკომასტია

ზოგადი დარღვევები და ადგილობრივი რეაქციები

იშვიათი

სისუსტე, ჭარბი ოფლიანობა

შეტყობინება საეჭვო გვერდითი მოვლენების შესახებ

ფარმაცევტული პროდუქტის ავტორიზაციის შემდეგ შეტყობინებას საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ დიდი მნიშვნელობა ენიჭება. მისი მეშვეობით შესაძლებელია ფარმაცევტული პროდუქტის სარგებლის/რისკის ბალანსის უწყვეტი მონიტორინგი. ჯანდაცვის სპეციალისტებს ვთხოვთ, მოგვაწოდონ ინფორმაცია საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ Yellow Card Scheme ვეგვერდის მეშვეობით: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

დაფიქსირებულია განზრახ ჭარბი დოზირების ძალიან იშვიათი შემთხვევები. 280მგ დოზასთან დაკავშირებით გამოვლენილი სიმპტომებია კუჭ- ნაწლავის ტრაქტის დარღვევები და სისუსტე. ეზომეპრაზოლის 80მგ ერთჯერადი დოზის გამოყენებას არ ახლდა გართულებები. არ არის ცნობილი სპეციფიური ანტიდოტი. ეზომეპრაზოლი ინტენსიურად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ამიტომ, დიალიზი ნაკლებად ეფექტურია. ჭარბი დოზირების შემთხვევაში საჭიროა სიმპტომური და ზოგადი შემანარჩუნებელი მკურნალობის ჩატარება.

აქტიური ნივთიერება არის ელკოპრაზოლი.

ელკოპრაზოლის კაფსულები ხელმისაწვდომია ორი სახით, რომელიც შეიცავს 20 მგ ან 40 მგ ეზომეპრაზოლს (ნატრიუმის მარილის სახით).

სხვა ინგრედიენტებია:

კაფსულის შიგთავსი:

შაქრის ბურთულები (შეიცავს სიმინდის სახამებელს და საქაროზას), მეთილცელულოზა, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (E-171), გლიცერილმონოსტეარატი, პოლისორბატი-80, ნატრიუმის ლაურილ სულფატი, მეთაკრილის მჟავა - ეთილის აკრილატის კოპოლიმერი და ტრიეთილციტრატი.

კაფსულის გარსი:

კარაგენანი, კალიუმის ქლორიდი, რკინის ოქსიდი წითელი (E 172), ტიტანის ტიოქსიდი (E-171), ჰიპრომელოზა, საბეჭდი მელანი (Shellac, კალიუმის ჰიდროქსიდი და რკინის ოქსიდი შავი (E172)).

ელკოპრაზოლის გარეგნული სახე და შეფუთვის შემადგენლობა

ეზომეპრაზოლის 20მგ მყარი კაფსულები, კაფსულის კორპუსი და თავსახური გაუმჭვირვალე ღია ვარდისფერია, ზომა 4 (დაახლოებით 14 მმ), დაბეჭდილი (cap ES/body 20), რომელიც შეიცავს სფერულ გრანულებს.

ეზომეპრაზოლის 40მგ მყარი კაფსულები, კაფსულის კორპუსი და თავსახური გაუმჭვირვალე ღია ვარდისფერია, ზომა 2 (დაახლოებით 18 მმ), დაბეჭდილი (cap ES/body 40), რომელიც შეიცავს სფერულ გრანულებს.

ელკოპრაზოლი 20 მგ ხელმისაწვდომია:

ალუმინის/ალუმინის ბლისტერები: 28 კაფსულა

ელკოპრაზოლი 40 მგ ხელმისაწვდომია:

ალუმინის/ალუმინის ბლისტერები: 28 კაფსულა.

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი და მწარმოებელი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

შპს „ნიუ ფარმ გრუპი“

ფაქტობრივი მისამართი: საქართველო, 0119 თბილისი, ევდოშვილის ქ. #18

მწარმოებელი

TOWA Pharmaceutical Europe, S.L.

ესპანეთი, 08107 ბარსელონა, მარტორელესი, C / de Sant Marti,75-97.

ინსტრუქციის ბოლო გადახედვის თარიღი: 01/2023

ბლისტერი: შეინახეთ არაუმეტეს 300C-ზე ტემპერატურის პირობებში. შეინახეთ თავდაპირველ შეფუთვაში ტენიანობისგან დაცვის მიზნით.

შეფუთვა

ელკოპრაზოლი ხელმისაწვდომია:

ალუმინის/ალუმინის ბლისტერები: 28 (4x7) კაფსულა

ნარჩენების განკარგვა

არ საჭიროებს განსაკუთრებულ მოთხოვნებს.

პრეპარატის მიღება გასტრალური ზონდის მეშვეობით

კაფსულის შიგთავსი გახსენით დაახლოებით 25 მლ ან 50 მლ წყალში. (ზოგიერთი ზონდის შემთხევვაში საჭიროა პრეპარატის 50 მლ წყალში გაზავება, რათა თავიდან იქნას აცილებული ზონდის დახშობა). მოურიეთ.

გადაიტანეთ სუსპენზია შპრიცში და შეავსეთ დაახლოებით 5 მლ ჰაერით.

შეანჯღრიეთ შპრიცი დაახლოებით 2 წუთის განმავლობაში გრანულების დასაშლელად.

დაიჭირეთ შპრიცი ვერტიკალურად (წვერით ზემოთ) და შეამოწმეთ, წვერი ხომ არ არის დახშული.

მიამაგრეთ შპრიცი ზონდზე, ზემოთ მოცემული პოზიციის შენარჩუნებით.

შეანჯღრიეთ შპრიცი და დაიჭირეთ წვერით ქვემოთ. დაუყოვნებლივ შეიყვანეთ ზონდში 5-10 მლ. ინექციის შემდეგ შემოაბრუნეთ შპრიცი და შეანჯღრიეთ (შპრიცი უნდა დაიჭიროთ წვერით ზემოთ, რათა თავიდან აიცილოთ წვერის დახშობა).

დაიჭირეთ შპრიცი წვერით ქვემოთ და დაუყოვნებლივ შეიყვანეთ მილში კიდევ 5-10 მლ. გაიმეორეთ ეს პროცედურა, სანამ შპრიცი არ დაიცლება.

შეავსეთ შპრიცი 25 მლ წყლით და 5 მლ ჰაერით და, საჭიროების შემთხვევაში, გაიმეორეთ მე-6 ეტაპი შპრიცში დარჩენილი ნალექის გამოსარეცხად. ზოგიერთი მილისთვის საჭიროა 50 მლ წყალი.

ნებისმიერი გამოუყენებელი პროდუქტი ან ნარჩენი მასალა უნდა განადგურდეს ადგილობრივი მოთხოვნების შესაბამისად.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

შპს „ნიუ ფარმ გრუპი“, საქართველო, 0119 თბილისი, ევდოშვილის ქ. #18

სავაჭრო ლიცენზიის ნომერი

პირველი რეგისტრაციის/ განახლებული რეგისტრაციის თარიღი

ტექსტის გადახედვის თარიღი: 25/01/2021წ.

ფარმაკოდინამიური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: მჟავიანობის დარღვევასთან დაკავშირებული დაავადებების სამკურნალო საშუალებები, პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები

ათქ კოდი: A02BC05

ეზომეპრაზოლი არის ომეპრაზოლის S-იზომერი და ამცირებს კუჭის მჟავას სეკრეციას მოქმედების სპეციფიკური მექანიზმის მეშვეობით – პარიეტალურ უჯრედებში სპეციფიურად აინჰიბირებს პროტონულ ტუმბოს. ომეპრაზოლის R- და S-იზომერებს აქვთ ერთნაირი ფარმაკოდინამიკური აქტივობა.

მოქმედების მექანიზმი

ეზომეპრაზოლი არის სუსტი ფუძე, რომელიც კუჭის ლორწოვანი გარსის პარიეტალური უჯრედების სეკრეტორული მილაკების მჟავა გარემოში აქტიურ ფორმაში გადადის და აინჰიბირებს პროტონულ ტუმბოს - H+K+-ATPase ფერმენტს, ამ დროს ხდება მჟავის როგორც ბაზალური, ასევე სტიმულირებული სეკრეციის ინჰიბირება.

ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

ეზომეპრაზოლის მოქმედება იწყება 20მგ ან 40მგ-ს პერორალური მიღებიდან 1 საათის განმავლობაში. პრეპარატის ყოველდღიური მიღებისას 5 დღის განმავლობაში დღეში 20მგ დოზით, პენტაგასტრინით სტიმულირების შემდეგ მჟავის საშუალო პიკური კონცენტრაცია ქვეითდება 90%-ით (განისაზღვრება თერაპიის მე-5 დღეს, პრეპარატის მიღებიდან 6-7 საათის შემდეგ).

პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებოდათ გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების (GERD) სიმპტომები, პერორალურად ეზომეპრაზოლის 20მგ ან 40მგ დოზით 5 დღის განმავლობაში მიღების შემდეგ, კუჭში рН >4 შენარჩუნდა საშუალოდ 13 და 17 საათის განმავლობაში. დღეში 20მგ დოზით ეზომეპრაზოლის მიღების ფონზე, კუჭში рН>4 შენარჩუნდა არანაკლებ 8, 12 და 16 საათის განმავლობაში პაციენტების 76%, 54% და 24%-ში, შესაბამისად. დღეში 40მგ ეზომეპრაზოლის გამოყენების შემთხევვაში, ეს შეფარდება შეადგენს 97%, 92% და 56%-ს, შესაბამისად.

კონცენტრაციის შესაფასებლად AUC პარამეტრის გამოყენებით გამოვლენილი იქნა კორელაცია პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციასა და მჟავის სეკრეციის ინჰიბირებას შორის.

ეზომეპრაზოლის 40მგ დოზით მიღებისას რეფლუქს ეზოფაგიტის მკურნალობის თერაპიული ეფექტი დგება პაციენტთა დაახლოებით 78%-ში ოთხი კვირის შემდეგ და 93%-ში რვა კვირის შემდეგ.

20მგ ეზომეპრაზოლის დღე-ღამეში 2-ჯერ მიღება შესაბამის ანტიბიოტიკებთან ერთად ერთი კვირის განმავლობაში იწვევს H. pylori-ის წარმატებულ ერადიკაციას პაციენტების დაახლოებით 90%-ში. თორმეტგოჯა ნაწლავის გაურთულებელი წყლულის დროს, ერთკვირიანი ერადიკაციული მკურნალობის შემდეგ, სიმპტომების ეფექტური კონტროლისა და წყლულის შეხორცებისათვის ანტისეკრეტორული პრეპარატებით შემდგომი მონოთერაპია საჭირო არ არის.

რანდომიზებული, ორმაგ- ბრმა, პლაცებო- კონტროლირებადი კლინიკური კვლევის ფარგლებში, პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებოდათ პეპტიური წყლულიდან ენდოსკოპიურად დადასტურებული სისხლდენა, Forrest Ia, Ib, IIa ან IIb (9%, 43%, 38% და 10%, შესაბამისად), რანდომულად განაწილდნენ ჯგუფებში, რომლებიც ღებულობდნენ ეზომეპრაზოლის საინფუზიო ხსნარს (n=375) ან პლაცებოს (n=389). ენდოსკოპიური ჰემოსტაზის შემდეგ, პაციენტები იღებდნენ 80მგ ეზომეპრაზოლს ინტრავენური ინფუზიის სახით 30 წუთის განმავლობაში, შემდგომი უწყვეტი (8 მგ/სთ) ინფუზიით, ან პლაცებოს 72 საათის განმავლობაში. საწყისი 72-საათიანი პერიოდის შემდეგ, ყველა პაციენტი პერორალურად ღებულობდა ეზომეპრაზოლს 40 მგ დოზით 27 დღის განმავლობაში მჟავას სეკრეციის დათრგუნვის მიზნით. 3 დღის განმავლობაში განმეორებითი სისხლდენის შემთხვევები იყო 5,9% ეზომეპრაზოლის ჯგუფში, ხოლო 10,3% - პლაცებოს ჯგუფში. მკურნალობიდან 30 დღის შემდეგ, ეზომეპრაზოლის ჯგუფში განმეორებითი სისხლდენის სიხშირე იყო 7.7%, ხოლო პლაცებოს ჯგუფში - 13.6%.

ანტისეკრეტორული პრეპარატების მიღების ფონზე, მჟავას სეკრეციის დაქვეითების შედეგად შრატში გასტრინის კონცენტრაცია იზრდება. ასევე კუჭის წვენის მჟავიანობის დაქვეითების გამო, იზრდება ქრომოგრანინი (CgA). CgA-ს მომატებულმა დონემ შესაძლოა ხელი შეუშალოს კვლევების შედეგებს ნეიროენდოკრინული სიმსივნეების გამოსავლენად.

გამოქვეყნებული მონაცემები ადასტურებენ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით თერაპიის შეწყვეტის აუცილებლობას CgA-ს განსაზღვრამდე 5 დღიდან 2 კვირამდე პერიოდით ადრე. ამ პერიოდში შესაძლებელია პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობის შემდეგ მომატებული CgA-ს დონე დაუბრუნდეს ნორმალურ რეფერენს მაჩვენებელებს.

როგორც ბავშვებში, ასევე მოზრდილებში, რომლებიც ხანგრძლივად იღებდნენ ეზომეპრაზოლს, აღინიშნა ECL უჯრედების მომატებული რაოდენობა, რაც შესაძლოა დაკავშირებული იყოს შრატში გასტრინის კონცენტრაციის მატებასთან. მიღებულ შედეგებს კლინიკური მნიშვნელობა არ აქვს.

ანტისეკრეტორული პრეპარატებით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს დაფიქსირდა კუჭის ჯირკვლოვანი კისტების გაჩენა გარკვეულწილად გაზრდილი სიხშირით. ეს ცვლილებები მჟავას სეკრეციის გამოხატული დათრგუნვის ფიზიოლოგიური შედეგია, არის კეთილთვისებიანი და, როგორც ჩანს, შექცევადია.

კუჭში მჟავას სეკრეციის დამთრგუნავი პრეპარატების, მათ შორის პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების გამოყენებას თან ახლავს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში არსებული ბაქტერიების რაოდენობის მომატება. პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობისას შეიძლება უმნიშვნელოდ გაიზარდოს ისეთი კუჭ-ნაწლავის ინფექციების განვითარების რისკი, როგორიცაა სალმონელა, კამპილობაქტერია და ჰოსპიტალიზირებულ პაციენტებში, ასევე Clostridium difficile.

კლინიკური ეფექტურობა

ორ კვლევაში, რანიტიდინთან შედარებით, ეზომეპრაზოლი უფრო ეფექტური აღმოჩნდა კუჭის წყლულის მკურნალობისას პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს, მათ შორის არაშერჩევით COX-2 ინჰიბიტორებს.

ორ კვლევაში, პლაცებოსთან შედარებით, ეზომეპრაზოლმა აჩვენა უკეთესი ეფექტი კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების პროფილაქტიკის თვალსაზრისით პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს (>60 ასაკის და/ან წყლულის მქონე პაციენტები), მათ შორის არაშერჩევით COX-2 ინჰიბიტორებს.

პედიატრიული პოპულაცია

კვლევის ფარგლებში GERD-ის მქონე პედიატრიულ პაციენტებს (1-დან 17 წლამდე) მკურნალობდნენ PPI-ებით ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში, ბავშვების 61%-ს განუვითარდა მსუბუქი ECL უჯრედების ჰიპერპლაზია, კლინიკურად უმნიშვნელო და ატროფიული გასტრიტის ან კარცინოიდული სიმსივნეების განვითარების გარეშე.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

აბსორბცია

ეზომეპრაზოლი მჟავალაბილურია და მიიღება პერორალურად ენტეროსოლუბილური გარსით დაფარული გრანულების სახით. In vivo გარდაქმნა R-იზომერად უმნიშვნელოა. ეზომეპრაზოლი სწრაფად შეიწოვება, პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს მიღებიდან დაახლოებით 1-2 საათის შემდეგ. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64%-ს 40მგ ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ და იზრდება 89%-მდე დღე-ღამეში ერთხელ პრეპარატის განმეორებითი მიღების შემდეგ; 20მგ დოზით მიღების შემთხვევაში – 50% და 68%, შესაბამისად.

საკვების მიღება ანელებს და ამცირებს ეზომეპრაზოლის შეწოვას, თუმცა მჟავის სეკრეციის მიმართ ეზომეპრაზოლის მოქმედებაზე ეს მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს.

განაწილება

ჯანმრთელ პირებში წონასწორული კონცენტრაციებისას განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 0,22 ლ/კგ სხეულის მასაზე. ეზომეპრაზოლის 97% უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

ბიოტრანსფორმაცია

ეზომეპრაზოლი მთლიანად მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 (CYP) სისტემით. ეზომეპრაზოლის ძირითადი ნაწილი მეტაბოლიზდება პოლიმორფული იზოფორმის CYP2C19 მეშვეობით, რომელიც პასუხისმგებელია ეზომეპრაზოლის ჰიდროქსილირებული და დემეთილირებული მეტაბოლიტების წარმოქმნაზე. დანარჩენი დამოკიდებულია სხვა სპეციფიკურ იზოფორმაზე, CYP3A4, რომელიც პასუხისმგებელია ეზომეპრაზოლის სულფონის, პლაზმის მთავარი მეტაბოლიტის წარმოქმნაზე.

ელიმინაცია

ქვემოთ მოყვანილი პარამეტრები ასახავს ძირითადად ფარმაკოკინეტიკას ფუნქციური CYP2C19 ფერმენტის მქონე პირებში, აქტიურ მეტაბოლიზატორებში.

საერთო პლაზმური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 17 ლ/სთ-ს ერთჯერადი დოზის შემდეგ და დაახლოებით 9ლ/სთ-ს- განმეორებითი მიღების შემდეგ. პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1,3 საათს პრეპარატის დღე-ღამეში ერთხელ რეგულარული მიღების შემდეგ. დღეში ერთხელ მიღებისას ეზომეპრაზოლი მთლიანად გამოიყოფა პლაზმიდან მიღებებს შორის შუალედში დაგროვების გარეშე.

ეზომეპრაზოლის ძირითადი მეტაბოლიტები არ ახდენენ გავლენას კუჭის მჟავას სეკრეციაზე. ეზომეპრაზოლის პერორალურად მიღებისას, თითქმის 80% გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით შარდით, დანარჩენი – განავლით. შარდში უცვლელი სახით გამოიყოფა პრეპარატის 1%-ზე ნაკლები.

ხაზოვანი / არახაზოვანი ფარმაკოკინეტიკა

ეზომეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკა შესწავლილია დღეში ორჯერ 40მგ-მდე დოზებით გამოყენებისას. მრუდის ქვეშ ფართობი (რომელიც ასახავს სისხლის პლაზმაში არსებული წამლის კონცენტრაციის დამოკიდებულებას დროსთან) იზრდება ეზომეპრაზოლის განმეორებით მიღებისას. ეს ზრდა დამოკიდებულია დოზაზე და იწვევს AUC-ის დოზის პროპორციულზე მეტად მომატებას განმეორებითი მიღების შემთხვევაში. აღნიშნული დროზე და დოზაზე დამოკიდებულება განპირობებულია პირველი გავლის მეტაბოლიზმის და სისტემური კლირენსის დაქვეითებით, რაც სავარაუდოდ გამოწვეულია ეზომეპრაზოლის და/ან მისი სულფონის მეტაბოლიტის მიერ CYP2C19 ფერმენტის ინჰიბირებით.

განსაკუთრებული პოპულაციები

სუსტი მეტაბოლიზატორები

პოპულაციის დაახლოებით 2.9 ± 1.5%-ს აღენიშნება ფუნქციური CYP2C19 ენზიმის ნაკლებობა და მათ უწოდებენ სუსტ მეტაბოლიზატორებს. ამ პირებში, ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი ძირითადად კატალიზირებულია CYP3A4-ით. ეზომეპრაზოლის 40მგ დღეში ერთხელ რეგულარული მიღების ფონზე, მრუდის ქვეშ ფართობი დაახლოებით 100%-ით მაღალი იყო სუსტ მეტაბოლიზატორებში იმ პირებთან შედარებით, რომლებსაც აქვთ ფუნქციური CYP2C19 ფერმენტი (ძლიერი მეტაბოლიზატორები). საშუალო პიკური პლაზმური კონცენტრაცია გაიზარდა დაახლოებით 60%-ით. ეს მონაცემები არ ახდენენ გავლენას ეზომეპრაზოლის დოზირებაზე.

სქესი

40მგ ეზომეპრაზოლის ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, მრუდის ქვეშ ფართობი ქალებში დაახლოებით 30%-ით მეტია მამაკაცებთან შედარებით. სქესის მიხედვით განსხვავება არ აღინიშნება დღეში ერთხელ განმეორებითი მიღების შემდეგ. ეს მონაცემები არ ახდენენ გავლენას ეზომეპრაზოლის დოზირებაზე.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის დარღვევის მქონე პაციენტებში ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი შეიძლება დაირღვეს. ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის შემთხვევაში მეტაბოლიზმის სიჩქარე მცირდება, რაც იწვევს მრუდის ქვეშ ფართობის ორჯერ გაზრდას. ამიტომ, მძიმე დარღვევის მქონე პაციენტებში დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 20 მგ-ს. ეზომეპრაზოლი ან მისი ძირითადი მეტაბოლიტები არ აკუმულირდება დღე-ღამეში ერთხელ მიღებისას.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა

თირკმლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში კვლევები არ ჩატარებულა. ვინაიდან, თირკმელი პასუხისმგებელია ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიტების, მაგრამ არა საწყისი ნივთიერების, ელიმინაციაზე, ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის ცვლილება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში მოსალოდნელი არ არის.

ხანდაზმულები

ხანდაზმულ პაციენტებში (71-80 წლის ასაკის) ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი მნიშვნელოვნად არ იცვლება.

პედიატრიული პოპულაცია

12-18 წლის მოზარდები:

20მგ და 40მგ ეზომეპრაზოლის განმეორებითი დოზის მიღების შემდეგ, მთლიანი ექსპოზიცია (AUC) და პლაზმაში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (tmax) 12-დან 18 წლამდე ასაკის პირებში ეზომეპრაზოლის ორივე დოზისთვის იყო მოზრდილებში აღნიშნულის ანალოგიური.

პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

ფარმაკოლოგიის, განმეორებითი დოზის ტოქსიკურობის, გენოტოქსიკურობის, კანცეროგენული პოტენციალის, რეპროდუქციისა და განვითარების ტოქსიკურობის სტანდარტული კვლევების საფუძველზე პრეკლინიკურმა მონაცემებმა არ გამოავლინა რაიმე განსაკუთრებული საფრთხე ადამიანისთვის. ქვემოთ მოცემულია გვერდითი რეაქციები, რომლებიც არ გამოვლენილა კლინიკურ კვლევებში, მაგრამ დაფიქსირდა ცხოველებში ექსპოზიციის დონეზე, რომელიც კლინიკური ექსპოზიციის დონის მსგავსია და აქვთ კლინიკური გამოყენების შესაძლო მნიშვნელობა: ვირთხებში რაცემიური ნარევის კანცეროგენურობის კვლევებმა გამოავლინა კუჭის ECL უჯრედების ჰიპერპლაზია და კარცინოიდები.

ვირთხებში კუჭზე აღნიშნული ეფექტები არის კუჭში მჟავის წარმოქმნის შემცირებით გამოწვეული მდგრადი, მძიმე ჰიპერგასტრინემიის შედეგი, და აღინიშნება ვირთხებში კუჭის მჟავის სეკრეციის ინჰიბიტორებით ხანგრძლივი მკურნალობის შემთხვევაში.

ფარმაცევტული მონაცემები

შემავსებლების ჩამონათვალი

კაფსულის შიგთავსი:

შაქრის ბურთულები (შეიცავს სიმინდის სახამებელს და საქაროზას), მეთილცელულოზა, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (E-171), გლიცერილმონოსტეარატი, პოლისორბატი-80, ნატრიუმის ლაურილ სულფატი, მეთაკრილის მჟავა - ეთილის აკრილატის კოპოლიმერი, ტრიეთილციტრატი.

კაფსულის გარსი:

კარაგენანი, კალიუმის ქლორიდი, რკინის ოქსიდი წითელი (E-172), ტიტანის ტიოქსიდი (E-171), ჰიპრომელოზა, საბეჭდი მელანი (Shellac, დეჰიდრატებული სპირტი, იზოპროპილის სპირტი, პროპილენგლიკოლი, ბუტილის სპირტი, ძლიერი ამიაკის ხსნარი, კალიუმის ჰიდროქსიდი, დისტილირებული წყალი, რკინის ოქსიდი, შავი (E172)).

შეუთავსებლობა

არ გამოიყენება.

ვარგისიანობის ვადა

ბლისტერი: 36 თვე.