ბუდექტონი

სამკურნალო პრეპარატის

სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქცია

ბუდექტონი

სამკურნალო პრეპარატის დასახელება

ბუდექტონი, Budecton

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ბუდესონიდი, Budesonide

შემადგენლობა

პრეპარატის 1 ამპულა შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: ბუდესონიდი 0,5 მგ ან 1 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის ქლორიდი, დინატრიუმის ედეტატი, ნატრიუმის ციტრატი, პოლისორბატი 80, ლიმონმჟავა უწყლო, საინექციო წყალი.

წამლის ფორმა

საინჰალაციო სუსპენზია.

აღწერილობა: თეთრი ან მოთეთრო ფერის სუსპენზია.

გამოყენების ჩვენებები

ბუდექტონი შეიცავს ძლიერმოქმედ არაჰალოგენირებულ კორტიკოსტეროიდს ბუდესონიდს, რომელიც ნაჩვენებია ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში გამოსაყენებლად, რომელთათვისაც წნევითი ინჰალატორების ან მშრალი ფხვნილის ფორმების გამოყენება მიუღებელია ან არ გამოდგება.

ბუდექტონის გამოყენება ასევე რეკომენდებულია კრუპის მქონე ჩვილებისა და ბავშვების სამკურნალოდ (ზედა სასუნთქი გზების მწვავე ვირუსული ინფექცია, ასევე ცნობილი როგორც ვირუსული ლარინგოტრაქიობრონქიტი ან სუბგლოტური ლარინგიტი), იმ შემთხვევებში, როდესაც ნაჩვენებია ჰოსპიტალიზაცია.

გამოყენების წესი და დოზირება

დოზირება

პრეპარატის დოზა უნდა შეირჩეს ინდივიდუალური საჭიროებების მიხედვით.

პაციენტისთვის მიწოდებული დოზა დამოკიდებულია გამოყენებული ნებულაიზერის ტიპზე. შესხურების დრო და მიწოდებული დოზა განისაზღვრება ჰაერის ნაკადის სიჩქარით, კამერის მოცულობით და ნებულაიზერის შევსების მოცულობით. მოწყობილობაში ჰაერის ნაკადის სიჩქარე უნდა შეადგენდეს 6–8 ლიტრს წუთში. ნებულაიზერების უმეტესობისთვის რეკომენდებული შევსების მოცულობაა 2–4 მლ.

დოზა უნდა დარეგულირდეს პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროებების შესაბამისად და შემცირდეს ასთმის ადექვატური კონტროლის შესანარჩუნებლად საჭირო მინიმუმამდე. 12 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის მაქსიმალური დოზა (2 მგ დღე-ღამეში) უნდა განიხილებოდეს მხოლოდ მძიმე ასთმის შემთხვევაში და გამოყენებულ იქნეს შეზღუდული დროის განმავლობაში.

ბრონქული ასთმა

თერაპიის დასაწყისი

მკურნალობის დაწყებისას, ასთმის გამწვავების პერიოდში, ასევე პერორალური გლუკოკორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირების ან შეწყვეტის დროს, რეკომენდებულია შემდეგი დოზირება:

მოზრდილები (ხანდაზმული პაციენტების ჩათვლით): ჩვეულებრივ 1–2 მგ დღე-ღამეში 2-ჯერ. ძალიან მძიმე შემთხვევებში დოზა შეიძლება გაიზარდოს.

12 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვები: დოზირება იგივეა, რაც მოზრდილებისთვის.

3 თვიდან 12 წლამდე ასაკის ბავშვები: 0,5–1 მგ დღე-ღამეში 2-ჯერ.

შემანარჩუნებელი თერაპია

შემანარჩუნებელი დოზა უნდა შეირჩეს ინდივიდუალურად და შეესაბამებოდეს იმ მინიმალურ დოზას, რომლის პირობებშიც პაციენტს არ აღენიშნება დაავადების სიმპტომები.

მოზრდილები (ხანდაზმული პაციენტების და 12 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვების ჩათვლით): 0,5–1 მგ დღე-ღამეში 2-ჯერ.

3 თვიდან 12 წლამდე ასაკის ბავშვები: 0,25–0,5 მგ დღე-ღამეში 2-ჯერ.

პაციენტები, რომლებიც იღებენ პერორალურ გლუკორტიკოსტეროიდებს

ბუდექტონი იძლევა შესაძლებლობას, ასთმის კონტროლის შენარჩუნების ფონზე, პერორალური გლუკოკორტიკოსტეროიდების მიღება შეწყდეს ან მნიშვნელოვნად შემცირდეს. პერორალური სტეროიდებიდან გადასვლისას პაციენტის მდგომარეობა უნდა იყოს შედარებით სტაბილური.

თავდაპირველად ინიშნება ბუდექტონის მაღალი დოზა, ადრე გამოყენებულ პერორალურ სტეროიდულ დოზასთან ერთად, დაახლოებით 10 დღის განმავლობაში. შემდგომ პერორალური სტეროიდის დოზა თანდათან უნდა შემცირდეს მინიმალურ შესაძლო დონემდე, მაგალითად, თვეში 2,5 მგ პრედნიზოლონი ან მისი ეკვივალენტი.

ბევრ შემთხვევაში ბუდექტონი შეიძლება გამოყენებულ იქნას პერორალური სტეროიდების სრულად ჩასანაცვლებლად. პერორალური კორტიკოსტეროიდების შეწყვეტის შესახებ დამატებითი ინფორმაცია მოცემულია განყოფილებაში „სპეციალური გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას“.

დოზის გაყოფა და შერევა

ბუდექტონის შერევა შესაძლებელია 0,9%-იან ნატრიუმის ქლორიდის ხსნართან, აგრეთვე ტერბუტალინის, სალბუტამოლის, ფენოტეროლის, აცეტილცისტეინის, ნატრიუმის ქრომოგლიკატის ან იპრატროპიუმის ბრომიდის ნებულაიზერისთვის განკუთვნილ ხსნარებთან.

მომზადებული ნარევი უნდა იქნას გამოყენებული მომზადებიდან 30 წუთის განმავლობაში.

რეკომენდებული დოზების ცხრილი

დოზა (მგ)

მოცულობა (მლ)

ბუდექტონი 0,5 მგ/2 მლ

ბუდექტონი 1 მგ/2 მლ

0,25

1

-

0,5

2

1

0,75

3

-

1,0

4

2

1,5

6

3

2,0

8

4

თუ გამოიყენება მხოლოდ სუსპენზიის 1 მლ, დარჩენილი სუსპენზია ითვლება არასტერილურად და არ უნდა იქნას გამოყენებული.

იმ შემთხვევებში, როდესაც სასურველია თერაპიული ეფექტის გაძლიერება, განსაკუთრებით იმ პაციენტებში, რომელთაც არ აღენიშნებათ სასუნთქ გზებში ლორწოს უხვი სეკრეცია, სისტემური ეფექტების შედარებით დაბალი რისკის გათვალისწინებით რეკომენდებულია ბუდექტონის უფრო მაღალი დოზის გამოყენება, პერორალურ კორტიკოსტეროიდებთან კომბინირებული მკურნალობის ნაცვლად.

კრუპი

კრუპის მქონე ჩვილებისა და ბავშვებისთვის ჩვეულებრივი დოზაა 2 მგ გაფრქვეული ბუდესონიდი. აღნიშნული დოზა შეიძლება დაინიშნოს ერთჯერადად ან ორ მიღებად, თითო მგ, 30-წუთიანი ინტერვალით. საჭიროების შემთხვევაში, დოზირება შეიძლება განმეორდეს ყოველ 12 საათში, მაქსიმუმ 36 საათის განმავლობაში ან კლინიკური გაუმჯობესების მიღწევამდე.

გამოყენების წესი

ბუდექტონი შეჰყავთ შესაბამისი ნებულაიზერის გამოყენებით.

პრეპარატის სწორი გამოყენების ინსტრუქცია

ამპულა უნდა მოიხსნას სტრიპიდან, ფრთხილად შეინჯღრეს და გაიხსნას წვერის მოცილებით. ამპულის შიგთავსი ფრთხილად გადაიტანეთ ნებულაიზერის ჭიქაში. ცარიელი ამპულა გადააგდეთ და ნებულაიზერის ჭიქას დაახურეთ თავსახური.

ბუდექტონი უნდა შეიყვანოთ მუნდშტუკით ან შესაბამისი ნიღბით აღჭურვილი ჭავლური ნებულაიზერის გამოყენებით. ნებულაიზერი უნდა იყოს დაკავშირებული ჰაერის კომპრესორთან, რომელსაც აქვს საკმარისი ჰაერის ნაკადი (6–8 ლ/წთ). შევსების რეკომენდებული მოცულობაა 2–4 მლ.

აუცილებელია პაციენტის ინსტრუქტაჟი:

• ყურადღებით გაეცნოს ნებულაიზერთან ერთად მოწოდებულ გამოყენების ინსტრუქციას;
• ულტრაბგერითი ნებულაიზერები არ არის შესაფერისი ბუდექტონის შესაყვანად და შესაბამისად, მათი გამოყენება არ არის რეკომენდებული;
• პრეპარატის შერევა შესაძლებელია 0,9%-იან ფიზიოლოგიურ ხსნართან, აგრეთვე ნებულაიზერისთვის განკუთვნილ ტერბუტალინის, სალბუტამოლის, ფენოტეროლის, აცეტილცისტეინის, ნატრიუმის კრომოგლიკატის ან იპრატროპიუმის ბრომიდის ხსნარებთან; მომზადებული ნარევი უნდა იქნას გამოყენებული მომზადებიდან არაუგვიანეს 30 წუთისა;
• ინჰალაციის შემდეგ, ოროფარინგეალური კანდიდოზის განვითარების რისკის შესამცირებლად, აუცილებელია პირის გამორეცხვა წყლით;
• ნიღბის გამოყენების შემდეგ, კანის გაღიზიანების თავიდან ასაცილებლად, რეკომენდებულია სახის ჩამობანა წყლით;
• ნებულაიზერი უნდა გაიწმინდოს და მოვლილ იქნას სათანადოდ, მწარმოებლის მიერ მითითებული ინსტრუქციის შესაბამისად.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან პრეპარატის რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო ფილტვის ტუბერკულოზის აქტიური ან ლატენტური ფორმის მქონე პაციენტებში, აგრეთვე სასუნთქი გზების სოკოვანი ან ვირუსული ინფექციების არსებობის შემთხვევაში.

პაციენტები, რომლებიც არ არიან სტეროიდებზე დამოკიდებულნი

თერაპიული ეფექტი, როგორც წესი, მიიღწევა 10 დღის განმავლობაში. ბრონქული ლორწოს ჭარბი სეკრეციის მქონე პაციენტებში შესაძლებელია თავდაპირველად პერორალური კორტიკოსტეროიდების ხანმოკლე დამატებითი კურსის (დაახლოებით 2 კვირა) დანიშვნა. პერორალური მკურნალობის დასრულების შემდეგ, ბუდექტონით მონოთერაპია, როგორც წესი, საკმარისია დაავადების კონტროლისთვის.

სტეროიდებზე დამოკიდებულების მქონე პაციენტები

პერორალური კორტიკოსტეროიდებიდან ბუდექტონზე გადასვლისას პაციენტის მდგომარეობა უნდა იყოს შედარებით სტაბილური. თავდაპირველად ბუდექტონი ინიშნება ადრე გამოყენებულ პერორალურ სტეროიდულ დოზასთან ერთად, დაახლოებით 10 დღის განმავლობაში.

შემდგომ პერორალური კორტიკოსტეროიდის დოზა თანდათან უნდა შემცირდეს (მაგალითად, პრედნიზოლონის ან მისი ეკვივალენტის 2.5 მგ-ით თვეში) მინიმალურ შესაძლო დონემდე. ბევრ შემთხვევაში პერორალური კორტიკოსტეროიდების სრულად ჩანაცვლება შესაძლებელია ბუდექტონით.

სისტემური ეფექტები შეიძლება განვითარდეს ნებისმიერი ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდის გამოყენებისას, განსაკუთრებით მაშინ, როდესაც მაღალი დოზები მიიღება ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში.

ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდების გამოყენებისას ასეთი ეფექტების განვითარების ალბათობა მნიშვნელოვნად დაბალია, ვიდრე პერორალური მიღების შემთხვევაში. პოტენციური სისტემური ეფექტები მოიცავს კუშინგის სინდრომს, კუშინგოიდურ სიმპტომებს, თირკმელზედა ჯირკვლის ფუნქციის დათრგუნვას, ზრდის ჩამორჩენას ბავშვებსა და მოზარდებში, ძვლის მინერალური სიმკვრივის შემცირებას, კატარაქტას, გლაუკომას და, უფრო იშვიათი, სხვადასხვა ფსიქოლოგიურ ან ქცევით დარღვევებს, მათ შორის ფსიქომოტორულ ჰიპერაქტიურობას, ძილის დარღვევას, შფოთვას, დეპრესიას ან აგრესიას (განსაკუთრებით ბავშვებში).

ამიტომ მნიშვნელოვანია ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდების დოზის ტიტრაცია იმ ყველაზე დაბალ დოზამდე, რომელიც უზრუნველყოფს ასთმის ეფექტურ კონტროლს.

ბუდექტონი არ არის განკუთვნილი მწვავე ასთმური შეტევების სწრაფი შემსუბუქებისთვის, რომლებიც საჭიროებენ ხანმოკლე მოქმედების ინჰალაციური ბრონქოდილატატორების გამოყენებას. თუ პაციენტი არ რეაგირებს ხანმოკლე მოქმედების ბრონქოდილატატორებზე ან საჭიროებს ჩვეულებრივზე უფრო ხშირ ინჰალაციას, აუცილებელია ექიმთან მიმართვა.

ასეთ სიტუაციებში უნდა განიხილებოდეს სტანდარტული თერაპიის გაძლიერება, მათ შორის ინჰალაციური ბუდესონიდის დოზის გაზრდა, ხანგრძლივი მოქმედების ბეტა-აგონისტის დამატება ან პერორალური კორტიკოსტეროიდების კურსის დანიშვნა.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა გავლენას ახდენს კორტიკოსტეროიდების ელიმინაციაზე, ამცირებს მათ გამოყოფის სიჩქარეს და ზრდის სისტემურ ზემოქმედებას. შესაბამისად, გასათვალისწინებელია სისტემური გვერდითი მოვლენების განვითარების პოტენციალი.

ბუდესონიდის ინტრავენური შეყვანის შემდეგ პლაზმური კლირენსი ციროზით დაავადებულ პაციენტებში და ჯანმრთელ სუბიექტებში მსგავსი იყო. თუმცა, პერორალური მიღების შემდეგ ბუდესონიდის სისტემური ბიოშეღწევადობა ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის გამო იზრდება, რაც დაკავშირებულია პირველადი გავლის მეტაბოლიზმის შემცირებასთან.

ამ მონაცემების კლინიკური მნიშვნელობა ინჰალაციური ბუდესონიდით მკურნალობისთვის უცნობია, რადგან შესაბამისი კვლევები არ არსებობს. მიუხედავად ამისა, მოსალოდნელია პლაზმური კონცენტრაციის მომატება და, შესაბამისად, სისტემური გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკის გაზრდა.

ბუდესონიდის ინტრავენური შეყვანის შემდეგ პლაზმური კლირენსი მსგავსი იყო ციროზით დაავადებულ პაციენტებში და ჯანმრთელ სუბიექტებში. პერორალური მიღების შემდეგ ბუდესონიდის სისტემური ბიოშეღწევადობა ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის გამო იზრდება, რაც დაკავშირებულია პირველადი გავლის მეტაბოლიზმის შემცირებასთან. აღნიშნული მონაცემების კლინიკური მნიშვნელობა ბუდესონიდით მკურნალობისთვის უცნობია, რადგან ინჰალაციური ბუდესონიდის შესახებ შესაბამისი მონაცემები არ არსებობს. მიუხედავად ამისა, მოსალოდნელია პლაზმური კონცენტრაციის მომატება და, შესაბამისად, სისტემური გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკის გაზრდა.

CYP3A ინჰიბიტორებთან, როგორიცაა იტრაკონაზოლი, კეტოკონაზოლი, აივ პროტეაზას ინჰიბიტორები და კობიცისტატის შემცველი პროდუქტები, ერთდროული გამოყენება, სავარაუდოდ, ზრდის სისტემური კორტიკოსტეროიდების გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკს. ასეთი კომბინაციის გამოყენება თავიდან უნდა იქნას აცილებული, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება გაზრდილ რისკს. ასეთ ვითარებაში პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ სისტემური კორტიკოსტეროიდების გვერდითი მოვლენების მონიტორინგის ქვეშ.

იტრაკონაზოლით, კეტოკონაზოლით ან სხვა ძლიერი CYP3A ინჰიბიტორებით ხანმოკლე (1–2 კვირა) მკურნალობის დროს ამ ურთიერთქმედებას შეზღუდული კლინიკური მნიშვნელობა აქვს, თუმცა ხანგრძლივი მკურნალობის შემთხვევაში აღნიშნული რისკი უნდა იქნას გათვალისწინებული. ასეთ შემთხვევებში ასევე უნდა განიხილებოდეს ბუდესონიდის დოზის შემცირება.

ნებულაიზერის კამერა ყოველი გამოყენების შემდეგ უნდა გაიწმინდოს. ნებულაიზერის კამერა და მუნდშტუკი ან ნიღაბი უნდა გაირეცხოს ცხელი წყლითა და რბილი სარეცხი საშუალებით, რის შემდეგაც ნებულაიზერის კამერა უნდა გაშრეს კომპრესორთან ან ჰაერის შემშვებ მილთან შეერთებით.

ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდებით თერაპიის დროს შეიძლება განვითარდეს პირის ღრუს კანდიდოზი. ამ ინფექციამ შესაძლოა საჭირო გახადოს შესაბამისი სოკოს საწინააღმდეგო მკურნალობა, ხოლო ზოგიერთ პაციენტში — თერაპიის დროებითი შეწყვეტა.

პნევმონია ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების (COPD) მქონე პაციენტებში

საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების მიმღებ ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების მქონე პაციენტებში დაფიქსირდა პნევმონიის შემთხვევების მატება, მათ შორის პნევმონიის შემთხვევები, რომლებიც საჭიროებენ ჰოსპიტალიზაციას. არსებობს გარკვეული მტკიცებულება ჰოსპიტალიზაციის დროს პნევმონიის განვითარების რისკის გაზრდის შესახებ.

პნევმონიის განვითარების რისკი შესაძლოა გაიზარდოს სტეროიდების დოზის მატებასთან ერთად, თუმცა ეს ყველა კვლევაში ერთმნიშვნელოვნად არ არის დადასტურებული.

არ არსებობს დამაჯერებელი კლინიკური მტკიცებულება, რომელიც მიუთითებს ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდების კლასშიდა განსხვავებებზე პნევმონიის განვითარების რისკის თვალსაზრისით.

ექიმებმა განსაკუთრებული სიფრთხილე უნდა გამოიჩინონ ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების მქონე პაციენტებში პნევმონიის შესაძლო განვითარების მიმართ, ვინაიდან ამ ინფექციის კლინიკური ნიშნები ხშირად ემთხვევა COPD-ის გამწვავების სიმპტომებს.

ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების მქონე პაციენტებში პნევმონიის განვითარების რისკ-ფაქტორებია მოწევა, ხანდაზმული ასაკი, სხეულის მასის დაბალი ინდექსი (BMI) და დაავადების მძიმე ფორმა.

მხედველობის დაქვეითება

სისტემური და ადგილობრივი კორტიკოსტეროიდების გამოყენებისას შესაძლებელია მხედველობის დარღვევების განვითარება. თუ პაციენტს აღენიშნება ისეთი სიმპტომები, როგორიცაა მხედველობის დაბინდვა ან სხვა მხედველობის დარღვევები, მან უნდა მიმართოს ოფთალმოლოგს შესაძლო მიზეზების შეფასებისთვის. აღნიშნული მიზეზები შეიძლება მოიცავდეს კატარაქტას, გლაუკომას ან იშვიათ მდგომარეობებს, როგორიცაა ცენტრალური სეროზული ქორიორეტინოპათია, რომლებიც აღწერილია სისტემური ან ადგილობრივი კორტიკოსტეროიდების გამოყენების შემდეგ.

პედიატრიული მოსახლეობა

გავლენა ზრდაზე

ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდებით ხანგრძლივი მკურნალობის მიმღები ბავშვებისთვის რეკომენდებულია ზრდის რეგულარული მონიტორინგი. თუ აღინიშნება ზრდის შეფერხება, მკურნალობის სქემა უნდა გადაიხედოს ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდის დოზის შემცირების მიზნით, შესაძლებლობის ფარგლებში — ასთმის კონტროლისთვის საჭირო ყველაზე დაბალ ეფექტურ დოზამდე.

კორტიკოსტეროიდული თერაპიის სარგებელი უნდა შეფასდეს ზრდის შეფერხების პოტენციურ რისკებთან შედარებით. ასევე მიზანშეწონილია ბავშვთა რესპირატორული სპეციალისტის კონსულტაციის განხილვა.

სხვა მედიკამენტებთან ურთიერთქმედება და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ბუდესონიდის მეტაბოლიზმი ძირითადად ხორციელდება CYP3A4 ფერმენტით. CYP3A4 ინჰიბიტორებთან, როგორიცაა იტრაკონაზოლი, კეტოკონაზოლი, აივ პროტეაზას ინჰიბიტორები და კობიცისტატის შემცველი პრეპარატები, ერთდროული გამოყენება სავარაუდოდ ზრდის სისტემური გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკს.

ძლიერ CYP3A ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენება უნდა იქნას აცილებული, გარდა შემთხვევებისა, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება გაზრდილ რისკს. ასეთ სიტუაციებში პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ სისტემური კორტიკოსტეროიდების გვერდითი მოვლენების მონიტორინგის ქვეშ. თუ ბუდექტონი გამოიყენება სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებებთან (მაგალითად იტრაკონაზოლი ან კეტოკონაზოლი) ერთად, დოზებს შორის ინტერვალი უნდა იყოს რაც შეიძლება ხანგრძლივი. შესაძლებელია ბუდესონიდის დოზის შემცირებაც.

ინჰალაციური ბუდესონიდის მაღალი დოზით ჩატარებული შეზღუდული მონაცემები მიუთითებს, რომ პლაზმური კონცენტრაცია შეიძლება მნიშვნელოვანი დონის (საშუალოდ 4-ჯერ) მატებას მიაღწიოს დღეში ერთხელ 200 მგ იტრაკონაზოლისა და ინჰალაციური ბუდესონიდის (ერთჯერადი დოზა 1000 მკგ) ერთდროული მიღებისას.

ქალებში, რომლებიც იღებენ ესტროგენებს და კონტრაცეპტივებს, აღინიშნა პლაზმური კორტიკოსტეროიდების კონცენტრაციის მომატება და ეფექტის პოტენცირება. თუმცა, ბუდესონიდისა და დაბალი დოზის კომბინირებული პერორალური კონტრაცეპტივების ერთდროული მიღებისას მსგავსი ეფექტი არ დაფიქსირებულა.

რადგან თირკმელზედა ჯირკვლის ფუნქცია შესაძლოა დათრგუნული იყოს, ჰიპოფიზის უკმარისობის დიაგნოსტიკისთვის ჩატარებულ ადრენოკორტიკოტროპული ჰორმონის (ACTH) სტიმულაციის ტესტზე შეიძლება ცრუ შედეგები (დაბალი მაჩვენებლები) დაფიქსირდეს.

პედიატრიული მოსახლეობა

ურთიერთქმედების კვლევები ჩატარდა მხოლოდ მოზრდილებში.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

პერსპექტიული ეპიდემიოლოგიური კვლევების შედეგების უმეტესობა და პოსტმარკეტინგული გამოყენების საერთაშორისო გამოცდილება მიუთითებს, რომ ბუდესონიდის ინჰალაციური გამოყენება ორსულობის დროს არ არის დაკავშირებული ნაყოფზე ან ახალშობილზე გვერდითი მოვლენების მომატებულ რისკთან.

ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ კორტიკოსტეროიდები იწვევს თანდაყოლილ დეფექტებს. აღნიშნული მონაცემები ადამიანისთვის რეკომენდებული დოზებით მიღებული ინჰალაციური თერაპიის რელევანტურობას არ წარმოადგენენ. მიუხედავად ამისა, ორსულობის დროს ინჰალაციური ბუდესონიდით მკურნალობა რეგულარულად უნდა გადაიხედოს და პრეპარატი უნდა დაინიშნოს ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზით.

ორსულობის პერიოდში ასთმის ადეკვატური კონტროლის უზრუნველყოფა მნიშვნელოვანია როგორც დედისთვის, ასევე ნაყოფისთვის. როგორც სხვა მედიკამენტების შემთხვევაში ორსულობაში, დედისთვის ბუდესონიდის სარგებელი უნდა შეფასდეს ნაყოფისთვის შესაძლო რისკებთან შედარებით.

ინჰალაციური გლუკოკორტიკოსტეროიდები, პერორალურ გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან შედარებით, გამოირჩევიან უფრო დაბალი სისტემური ეფექტებით იმავე ფილტვისმიერი რეაქციის მისაღწევად საჭირო დოზების ფარგლებში.

გავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

პრეპარატს არ აქვს ან მცირე გავლენა აქვს სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე.

გვერდითი რეაქციები

გვერდითი მოვლენების სიხშირის პარამეტრები განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥ 1/10); ხშირი (≥ 1/100, მაგრამ <1/10); არახშირი (≥ 1/1000, მაგრამ <1/100); იშვიათი (≥ 1/10000, მაგრამ <1/1000); ძალიან იშვიათი (< 1/10000); სიხშირე უცნობია (არსებული მონაცემებით შეფასება შეუძლებელია).

ინფექციური და პარაზიტული დაავადებები: ხშირი პნევმონია (COPD-ით დაავადებულ პაციენტებში). არახშირი: ოროფარინგეალური კანდიდოზი.

დაუყოვნებელი და დაგვიანებული რეაქციები: დერმატიტი, ჭინჭრის ციება, მათ შორის გამონაყარი, კონტაქტური ჰიპერმგრძნობელობა*, ანგიონევროზული შეშუპება და ანაფილაქსიური რეაქცია.

იმუნური სისტემა: იშვიათი.

ენდოკრინული სისტემა: იშვიათი — სისტემური კორტიკოსტეროიდების ეფექტების ნიშნები და სიმპტომები, მათ შორის თირკმელზედა ჯირკვლის სუპრესია და ზრდის შენელება**.

ფსიქიკური დარღვევები: იშვიათი — შფოთვა, დეპრესია; იშვიათი — ფსიქომოტორული ჰიპერაქტიურობა, ძილის დარღვევა, აგრესია, ქცევის ცვლილებები (ძირითადად ბავშვებში).

ნერვული სისტემა: არახშირი — ტრემორი***.

მხედველობის ორგანო: არახშირი — კატარაქტა, მხედველობის სიმახვილის დარღვევა; სიხშირე უცნობია — გლაუკომა.

სასუნთქი სისტემა: ხველა, ხმის ჩახლეჩა, ყელის გაღიზიანება; იშვიათი — ბავშვებში გულმკერდის და შუასაყარის დისფონია, ბრონქოსპაზმი, ხმის ჩახლეჩა****.

კანი და კანქვეშა ქსოვილი: იშვიათი — სისხლჩაქცევები.

ძვალ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილი: არახშირი — კუნთების სპაზმი.

• იხილეთ ქვემოთ „შერჩეული გვერდითი რეაქციების აღწერა“, სახის კანის გაღიზიანება. **იხილეთ „პედიატრიული მოსახლეობა“ ქვემოთ. ***კლინიკურ კვლევებში დაფიქსირებული სიხშირის მიხედვით. ****იშვიათი ბავშვებში.

იშვიათ შემთხვევებში, ინჰალაციური გლუკოკორტიკოსტეროიდების გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს გლუკოკორტიკოსტეროიდების სისტემური გვერდითი მოვლენების ნიშნები და სიმპტომები, რაც, სავარაუდოდ, დამოკიდებულია დოზაზე, ზემოქმედების დროზე, კორტიკოსტეროიდების თანმხლებ და წარსულ ზემოქმედებაზე და ინდივიდუალურ მგრძნობელობაზე.

შერჩეული გვერდითი რეაქციების აღწერა

ოროფარინგეალური კანდიდოზი ვითარდება პრეპარატის დეპონირების გამო.

პაციენტის რჩევა, რომ პრეპარატის ყოველი გამოყენების შემდეგ პირის ღრუ წყლით გამოივლეს, რისკს მინიმუმამდე დაიყვანავს.

როგორც სხვა ინჰალაციური თერაპიის შემთხვევაში, ძალიან იშვიათ შემთხვევებში შეიძლება განვითარდეს პარადოქსული ბრონქოსპაზმი.

ნიღბით ნებულაიზერის გამოყენებისას ზოგიერთ შემთხვევაში აღინიშნა სახის კანის გაღიზიანება, რაც ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციის მაგალითია. გაღიზიანების თავიდან ასაცილებლად, ნიღბის გამოყენების შემდეგ სახე წყლით ჩამოიბანეთ.

ასევე, პლაცებო-კონტროლირებად კვლევებში პლაცებო ჯგუფში კატარაქტა იშვიათი აღინიშნა.

გაერთიანებულ კლინიკურ კვლევებში, 13,119 პაციენტმა მიიღო ინჰალაციური ბუდესონიდი, ხოლო 7,278 პაციენტმა — პლაცებო. შფოთვის შემთხვევები ინჰალაციური ბუდესონიდის მიღებისას შეადგენდა 0.52%, ხოლო პლაცებოს მიღებისას — 0.63%; დეპრესიის შემთხვევები ინჰალაციური ბუდესონიდის მიღებისას — 0.67%, ხოლო პლაცებოს მიღებისას — 1.15%.

პედიატრიული მოსახლეობა

ბავშვებში ზრდის შეფერხების რისკის გამო, ზრდის მონიტორინგი უნდა მოხდეს, როგორც ეს აღწერილია ნაწილში „სპეციალური გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები გამოყენებისას“.

საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ შეტყობინება

მნიშვნელოვანია სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ სავარაუდო გვერდითი რეაქციების შესახებ შეტყობინება. თუ პაციენტს სამკურნალო პროდუქტზე სერიოზული გვერდითი რეაქცია განუვითარდება ან ახალი გვერდითი რეაქცია განვითარდება, რომელიც ამ ნაწილში არ არის აღწერილი, გთხოვთ, ამის შესახებ შეატყობინოთ ეროვნული ფარმაკოზედამხედველობის სისტემის შესაბამისად.

დოზის გადაჭარბება

ბუდექტონი შეიცავს 0.1 მგ/მლ დინატრიუმის ედეტატს, რომელიც, როგორც დადასტურებულია, 1.2 მგ/მლ-ზე მეტი დონით იწვევს ბრონქების შევიწროებას.

დოზის გადაჭარბების მწვავე შემთხვევები მოსალოდნელი არ არის.

პრეპარატი, თუნდაც ჭარბი დოზით გამოყენების შემთხვევაში, ჩვეულებრივ, კლინიკურ პრობლემას არ იწვევს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების სამკურნალო სხვა პრეპარატები, საინჰალაციო გამოყენებისთვის. გლუკოკორტიკოიდები. ათქ კოდი: R03BA02.

ბუდესონიდი არის გლუკოკორტიკოსტეროიდი გამოხატული ადგილობრივი ანთების საწინააღმდეგო მოქმედებით, გვერდითი მოვლენების უფრო დაბალი სიხშირით და სიმძიმით, ვიდრე პერორალური კორტიკოსტეროიდები.

ადგილობრივი ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი

ასთმის მკურნალობაში გლუკოკორტიკოსტეროიდების მოქმედების ზუსტი მექანიზმი ბოლომდე არ არის შესწავლილი.

ანთების საწინააღმდეგო ეფექტები, როგორიცაა ანთებითი მედიატორების გამოთავისუფლების ინჰიბირება და ციტოკინებით განპირობებული იმუნური პასუხის ინჰიბირება, სავარაუდოდ, მნიშვნელოვან როლს ასრულებს.

ასთმით დაავადებულ პაციენტებში ჩატარებულმა კლინიკურმა კვლევამ, რომელშიც შედარდა ინჰალაციური და პერორალური ბუდესონიდი მსგავსი სისტემური ბიოშეღწევადობის მისაღწევად გათვლილი დოზებით, აჩვენა სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი მტკიცებულება ინჰალაციური, მაგრამ არა პერორალური ბუდესონიდის ეფექტურობის შესახებ პლაცებოსთან შედარებით.

ამგვარად, ინჰალაციური ბუდესონიდის ჩვეულებრივი დოზების თერაპიული ეფექტი დიდწილად შეიძლება აიხსნას მისი პირდაპირი მოქმედებით სასუნთქ გზებზე.

პროვოკაციულ კვლევაში, ბუდესონიდით 4 კვირის განმავლობაში წინასწარმა მკურნალობამ აჩვენა ბრონქების შევიწროების შემცირება როგორც დაუყოვნებელი, ისე დაგვიანებული ასთმური რეაქციების დროს.

ეფექტის დაწყება

მშრალი ფხვნილის ინჰალატორის მეშვეობით ინჰალაციური ბუდესონიდის ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, ფილტვების ფუნქციის გაუმჯობესება ზოგადად რამდენიმე საათში აღინიშნება.

დადასტურებულია, რომ ბუდესონიდის მშრალი ფხვნილის სახით ინჰალაციის თერაპიული გამოყენების შემდეგ ფილტვების ფუნქციის გაუმჯობესება მკურნალობის დაწყებიდან 2 დღის განმავლობაში აღინიშნა, თუმცა მაქსიმალური ეფექტი შესაძლოა 4 კვირამდე არ იყოს მიღწეული.

სასუნთქი გზების რეაქტიულობა

ბუდესონიდი ამცირებს სასუნთქი გზების რეაქტიულობას ჰისტამინისა და მეტაქოლინის მიმართ ჰიპერრეაქტიულობის მქონე პაციენტებში.

ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ასთმა

ინჰალაციური ბუდესონიდით თერაპია ეფექტურად გამოიყენება ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ასთმის პრევენციისთვის.

სიმაღლე

ხანმოკლე კვლევებში დაფიქსირდა ზრდის ტემპის მცირე და, როგორც წესი, დროებითი შემცირება, რაც ჩვეულებრივ მკურნალობის პირველი წლის განმავლობაში ხდება.

გრძელვადიანი დაკვირვებითი კვლევები ვარაუდობენ, რომ ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდებით მკურნალები ბავშვები და მოზარდები საშუალოდ აღწევენ სამიზნე სიმაღლეს ზრდასრულ ასაკში.

თუმცა, ერთ კვლევაში, ბავშვები, რომლებიც იღებდნენ მაღალი დოზით ინჰალაციურ ბუდესონიდს მშრალი ფხვნილის ინჰალატორის საშუალებით (400 მკგ დღეში) 6 წლის განმავლობაში, მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე ტიტრაციის გარეშე, საშუალოდ 1.2 სმ-ით დაბლები იყვნენ ზრდასრულ ასაკში, ვიდრე ისინი, ვინც იღებდა პლაცებოს მსგავსი პერიოდის განმავლობაში.

ბავშვებში მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე ტიტრაციისა და ზრდის მონიტორინგის შესახებ ინფორმაცია იხილეთ განყოფილებაში „სპეციალური გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები გამოყენებისას“.

გავლენა პლაზმაში კორტიზოლის კონცენტრაციაზე

ჯანმრთელ მოხალისეებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა დოზადამოკიდებული ეფექტები პლაზმაში და შარდში კორტიზოლის დონეზე.

რეკომენდებული დოზების მიღებისას, ბუდესონიდს თირკმელზედა ჯირკვლის ფუნქციაზე მნიშვნელოვნად ნაკლები გავლენა აქვს, ვიდრე პრედნიზონს 10 მგ, რაც დასტურდება ადრენოკორტიკოტროპული ჰორმონის (ACTH) სტიმულაციის ტესტებში.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

შეწოვა

მოზრდილებში, ბუდესონიდის სისტემური შეღწევადობა ჭავლური ნუბლაიზერის მეშვეობით სუსპენზიის ინჰალაციის შემდეგ შეადგენს ნომინალური დოზის დაახლოებით 15%-ს და შეყვანილი დოზის 40–70%-ს. სისტემურად შეღწევადი პრეპარატის მცირე ნაწილი წარმოიქმნება პრეპარატის გადაყლაპვით.

ნუბლაიზერის მეშვეობით 2 მგ ერთჯერადი დოზის ინჰალაციის შემდეგ, მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა დაახლოებით 10–30 წუთში და შეადგენს დაახლოებით 4 ნმოლ/ლ-ს.

განაწილება

ბუდესონიდის განაწილების მოცულობა დაახლოებით 3 ლ/კგ-ია. ბუდესონიდის პლაზმის ცილებთან შეკავშირების მაჩვენებელი საშუალოდ 85–90%-ს შეადგენს.

ბიოტრანსფორმაცია

ბუდესონიდი ღვიძლში განიცდის მნიშვნელოვან (≈90%) პირველად ბიოტრანსფორმაციას დაბალი გლუკოკორტიკოსტეროიდული აქტივობის მქონე მეტაბოლიტების წარმოქმნით. გავლენის მნიშვნელოვანი მეტაბოლიტებია 6-ჰიდროქსიბუდესონიდი და 16α-ჰიდროქსიპრედნიზოლონი, რომელთა გლუკოკორტიკოსტეროიდული აქტივობა ბუდესონიდის 1%-ზე ნაკლებია. ბუდესონიდის მეტაბოლიზმი ძირითადად CYP3A-ს მეშვეობით ხორციელდება, რომელიც ციტოქრომ P450-ის ქვეოჯახია.

გამოყოფა

ბუდესონიდის მეტაბოლიტები ძირითადად თირკმელებით გამოიყოფა უცვლელი ან კონიუგირებული ფორმით. უცვლელი ბუდესონიდი შარდში არ ვლინდება. ჯანმრთელ მოზრდილებში ბუდესონიდს აქვს მაღალი სისტემური კლირენსი (დაახლოებით 1.2 ლ/წთ), ხოლო ინტრავენური შეყვანის შემდეგ ბუდესონიდის საბოლოო ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ 2–3 საათს შეადგენს.

წრფივობა

ბუდესონიდის კინეტიკა კლინიკურად მნიშვნელოვან დოზებში დოზის პროპორციულია.

კვლევაში, რომელშიც პაციენტები იღებდნენ 100 მგ კეტოკონაზოლს დღეში ორჯერ, დაფიქსირდა, რომ ერთდროულად მიღებული პერორალური ბუდესონიდის (10 მგ ერთჯერადი დოზა) პლაზმური დონე საშუალოდ 7.8-ჯერ გაიზარდა. ინჰალაციურ ბუდესონიდთან მსგავსი ურთიერთქმედების შესახებ ინფორმაცია არ არსებობს, თუმცა მოსალოდნელია პლაზმური დონის მნიშვნელოვანი ზრდა.

პედიატრიული პოპულაცია

4–დან 6 წლამდე ასაკის ასთმით დაავადებულ ბავშვებში ბუდესონიდის სისტემური კლირენსი დაახლოებით 0,5 ლ/წთ-ია. ბავშვებში კლირენსი (კგ/სხეულის წონა) დაახლოებით 50%-ით მეტია, ვიდრე მოზრდილებში.

ასთმით დაავადებულ ბავშვებში ინჰალაციის შემდეგ ბუდესონიდის ტერმინალური ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 2,3 საათია, რაც ჯანმრთელ ზრდასრულებში არსებული მაჩვენებლების მსგავსია.

4–დან 6 წლამდე ასაკის ასთმით დაავადებულ ბავშვებში სუსპენზიის ინჰალაციის შემდეგ ბუდესონიდის სისტემური ხელმისაწვდომობა ჭავლური ნუბლაიზერის მეშვეობით შეადგენს ნომინალური დოზის დაახლოებით 6%-ს და შეყვანილი დოზის 26%-ს. ბავშვებში სისტემური ხელმისაწვდომობა დაახლოებით ორჯერ მეტია, ვიდრე ჯანმრთელ ზრდასრულებში.

4–6 წლის ასაკის ასთმით დაავადებულ ბავშვებში, 1 მგ ნუბლაიზერის დოზით ინჰალაციის დაწყების შემდეგ, Cmax მიიღწევა დაახლოებით 20 წუთში და შეადგენს დაახლოებით 2.4 ნმოლ/ლ-ს.

4–6 წლის ასაკის ბავშვებში ნუბლაიზერის საშუალებით 1 მგ ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ ბუდესონიდის ექსპოზიციის პარამეტრები (Cmax და კონცენტრაცია-დროის მრუდის ქვეშ ფართობი – AUC) შედარებადია ჯანმრთელ ზრდასრულებში არსებულ მაჩვენებლებთან, რომლებიც ბუდესონიდს იღებენ იმავე დოზით მსგავსი ნუბლაიზერის მეშვეობით.

ვარგისობის ვადა

3 წელი წარმოების თარიღიდან.

არ გამოიყენოთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

განსაკუთრებული მითითებები შენახვისას

შეინახეთ სინათლისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!

ამპულები შეინახეთ ვერტიკალურ მდგომარეობაში. არ გაყინოთ.

პაკეტის გახსნის შემდეგ, პრეპარატი გამოიყენეთ 3 თვის განმავლობაში.

ამპულის გახსნის შემდეგ, პრეპარატი გამოიყენეთ 12 საათის განმავლობაში.

შეფუთვის ტიპი და შიგთავსი

საინჰალაციო სუსპენზიის 2 მლ პოლიეთილენის ამპულებში, ერთმანეთთან დალუქული ზოლის სახით.

5 ამპულა სტრიპზე. 1 სტრიპი ლამინირებული ალუმინის ფოლგის პაკეტში.

4 პაკეტი სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

სიფრთხილის ზომები უსაფრთხოებისა და სხვა სამუშაოების შესრულებისას

არ არის განსაკუთრებული მოთხოვნები.

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის II ჯგუფი, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

წარმოებულია

„ვორლდ მედიცინ ილაჩ სან. ვე ტიჯ. ა.შ.“-ს მიერ, თურქეთი

(ჩოსბ გ.ო. პაშა მაჰ. 6. ჯად. No. 30 ჩერკეზკეი/ტეკირდაგი)

“WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TIC. A.Ş.”, TURKEY

(ÇOSB GO Paşa Mah. 6. Cad . No: 30 Cerkezköy / Tekirdaĝ).