რისთვის გამოიყენება

ოსტეოართრიტის, რევმატოიდული ართრიტის, მაანკილოზებელი სპონდილოართრიტის, აგრეთვე საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის სხვა დაავადებების, რომლებსაც თან ახლავს ტკივილი (მაგალითად, მხრის პერიართრიტი და რევმატიზმის სხვა არასახსროვანი გამოვლინებები) სიმპტომური მკურნალობა.

სხვადასხვა ლოკალიზაციის ტკივილის მოხსნა (ზურგის ტკივილი, კბილის ტკივილი, პირველადი დისმენორეა).

მიღების წესი და დოზირება

არასასურველი მოვლენები შეიძლება შემცირდეს სიმპტომების კონტროლისათვის აუცილებელი მკურნალობის ხანგრძლივობის შემცირების გზით (იხილეთ პუნქტი „სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას“).

პაკეტის შემცველობა უნდა გაზავდეს 40-60 მლ წყალში და მიღებული იყოს შიგნით მომზადებისთანავე.

საკვების იმავდროული მიღება ანელებს მოქმედი ნივთიერების აბსორბციის სიჩქარეს, თუმცა, არ ამცირებს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან აბსორბციის ხარისხს.

მოზრდილები:

რეკომენდებული დოზა არის 1 პაკეტი დღე-ღამეში 2-ჯერ (ერთი დილით და ერთი საღამოს).

თირკმლის უკმარისობა:

თირკმლის ფუნქციის სუსტად გამოხატული დარღვევების მქონე პაციენტებში აცეკლოფენაკის დოზის შემცირების აუცილებლობის შესახებ მონაცემები არ არსებობს, თუმცა, რეკომენდებულია სიფრთხილის გამოჩენა 100 მგ შიგნით მისაღებად სუსპენზიის მოსამზადებელი პრეპარატ აერტალის ფხვნილის გამოყენებისას.

ღვიძლის უკმარისობა

აცეკლოფენაკის დოზა უნდა შემცირდეს ღვიძლის მსუბუქი ან ზომიერი ხარისხის დაავადებების მქონე პაციენტებში. რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს დღეში 100 მგ-ს.

ბავშვები:

არ არსებობს მონაცემები პრეპარატის ბავშვებში გამოყენების ეფექტიანობისა და უსაფრთხოების შესახებ. პრეპარატ აერტალის გამოყენება ბავშვებში რეკომენდებული არ არის.

ხანდაზმულები:

როგორც წესი, აუცილებელი არ არის დოზის შემცირება; თუმცა, აუცილებელია სიფრთხილის ზომების დაცვა, რომლებიც მითითებულია პუნქტში „სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას“.

უკუჩვენებები

აცეკლოფენაკი უკუნაჩვენებია შემდეგ შემთხვევებში:

მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან „შემადგენლობის“ პუნქტში მითითებული სხვა დამხმარე ნივთიერებების მიმართ;

პაციენტები, რომლებშიც აცეტილსალიცილის მჟავამ ან სხვა არასტეროიდულმა ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებმა გამოიწვია ასთმის შეტევები, ბრონქოსპაზმი, მწვავე რინიტი ან ჭინჭრის ციება; ან თუ არსებობს ჰიპერმგრძნობელობა ამ ნივთიერებების მიმართ;

პაციენტები, რომლებსაც ჰქონდათ სისხლდენა ან კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერფორაცია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღების გამო. პაციენტები, რომლებსაც აქვთ მწვავე, მორეციდივე ან შესაძლო კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული ან სისხლდენა ანამნეზში (წყლულის ან სისხლდენის ორი ან მეტი აშკარა და დადასტურებული ეპიზოდი);

პაციენტები, რომლებსაც აქვთ მწვავე სისხლდენა ან დაავადებები სისხლდენით (ჰემორაგიული დიათეზი ან სისხლის შედედების დარღვევები);

გულის უკმარისობა (ფუნქციური კლასი II-IV NYHA-ს მიხედვით), გულის იშემიური დაავადება, პერიფერიული არტერიების დაავადებები ან ცერებროვასკულარული დაავადებები;

ღვიძლის და თირკმელების მძიმე დარღვევები;

ორსულობის მესამე ტრიმესტრი.

გამოყენება ორსულობის და ძუძუთი კვების პერიოდში

სიფრთხილის ზომები

თავიდან უნდა იქნას აცილებული აერტალის და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების, მათ შორის ციკლოოქსიგენაზა-2-ის სელექციური ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება.

არასასურველი მოვლენების მინიმიზაცია შეიძლება მინიმალური ეფექტური დოზის გამოყენებით და მკურნალობის ხანგრძლივობის შემცირებით (იხ. პუნქტი „გამოყენების წესი და დოზები“ და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის და გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ რისკების აღწერა ქვემოთ).

ზემოქმედება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტზე

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ სისხლდენა, წყლული და პერფორაცია ლეტალური შედეგით აღინიშნა ნებისმიერი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატის გამოყენებისას მკურნალობის ნებისმიერ პერიოდში, როგორც სახიფათო სიმპტომების არსებობისას, ისე მათ გარეშე, როგორც ანამნეზში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სერიოზული პათოლოგიური მდგომარეობების არსებობისას, ისე მათ გარეშე.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ სისხლდენის, წყლულის და პერფორაციის რისკი იზრდება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების დოზების გაზრდისას იმ პაციენტებში, რომლებშიც აღინიშნა წყლული, განსაკუთრებით სისხლდენის ან პერფორაციის თანხლებით (იხილეთ პუნქტი „უკუჩვენებები“), აგრეთვე ხანდაზმულ პაციენტებში. ამ პაციენტებში აუცილებელია პრეპარატის მინიმალური ეფექტური დოზის გამოყენება. ამ პაციენტებში საჭიროა კომბინირებული თერაპია პრეპარატები-პროტექტორების გამოყენებით (მაგალითად, მიზოპროსტოლი ან პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები), ასევე ამგვარი თერაპია აუცილებელია იმ პაციენტებისათვის, რომლებიც იღებენ ასპირინის ან სხვა პრეპარატების დაბალ დოზებს, რომლებიც უარყოფითად მოქმედებენ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მდგომარეობაზე (იხ. პუნქტი „ურთიერთქმედებები სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან“).

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებების მქონე პაციენტებმა, მათ შორის ხანდაზმულებმა, უნდა მიაწოდონ ინფორმაცია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ ნებისმიერი უჩვეულო სიმპტომის შესახებ (განსაკუთრებით სისხლდენისას), მათ შორის პრეპარატის პირველად მიღებისას. განსაკუთრებული სიფრთხილე არის საჭირო იმ პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ ისეთ პრეპარატებს, რომლებმაც შეიძლება გაზარდონ სისხლდენების ან წყლულის განვითარების რისკი, როგორიცაა სისტემური კორტიკოსტეროიდები, ანტიკოაგულანტები (როგორიცაა ვარფარინი), სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციური ინჰიბიტორები ან ანტიაგრეგანტები (როგორიცაა აცეტილსალიცილმჟავა) (იხ. პუნქტი „ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან“).

აერტალის მიმღებ პაციენტებში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის ან წყლულის განვითარებისას მკურნალობა უნდა მოიხსნას.

ზემოქმედება გულ-სისხლძარღვთა და ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე

მსუბუქი ან ზომიერი ხარისხის არტერიული ჰიპერტენზიის და/ან გულის შეგუბებითი უკმარისობის მქონე პაციენტებში აუცილებელია: შესაბამისი მონიტორინგი და განსაკუთრებული მითითებები, რადგან ცნობილია ორგანიზმში სითხის შეკავების და შეშუპებების შემთხვევების შესახებ, რაც დაკავშირებულია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებასთან.

არ არსებობს სარწმუნო მონაცემები აცეკლოფენაკის მიღების დროს ამ რისკის არარსებობის შესახებ.

გულის შეგუბებითი უკმარისობის მქონე პაციენტებში (ფუნქციონალური კლასი I NYHA_ს მიხედვით) გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ რისკის ფაქტორებით (მაგალითად, არტერიული ჰიპერტენზია, ჰიპერლიპიდემია, შაქრიანი დიაბეტი და მოწევა) აუცილებელია განსაკუთრებული სიფრთხილის გამოჩენა აცეკლოფენაკის მიღებისას. რადგან აცეკლოფენაკის კარდიოვასულარული რისკი იზრდება დოზის და მკურნალობის ხანგრძლივობის გაზრდისას, გამოყენებული უნდა იყოს ყველაზე დაბალი დოზა და ყველაზე მცირე ხანგრძლივობის მკურნალობა. პერიოდულად უნდა შეფასდეს მკურნალობა და მისი ეფექტიანობა.

აცეკლოფენაკი სიფრთხილით და ექიმის დაკვირვებით გამოიყენება ანამნეზში ჰემორაგიული ინსულტის მქონე პაციენტებში.

აცეკლოფენაკი სიფრთხილით და ექიმის დაკვირვებით გამოიყენება პაციენტებში შემდეგი მდგომარეობებისას, რადგან არსებობს დაავადების გამწვავების საფრთხე (იხ. პუნქტი „გვერდითი მოქმედება“):

სიმპტომები, რომლებიც მოწმობენ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, მათ შორის მისი ზედა და ქვედა განყოფილებების დაავადებების არსებობას;

ანამნეზში წყლულის, სისხლდენის ან კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერფორაციის არსებობა;

წყლულოვანი კოლიტი;

კრონის დაავადება;

სისხლდენების მიმართ მიდრეკილება, სისტემური წითელი მგლურა, პორფირია და ჰემოპოეზის და ჰემოსტაზის დარღვევები.

ზემოქმედება ღვიძლზე და თირკმელებზე

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს პროსტაგლანდინის წარმოქმნის და თირკმლის უეცარი უკმარისობის დოზადამოკიდებული რედუქცია. თირკმლისმიერი სისხლის ნაკადისთვის პროსტაგლანდინის მნიშვნელობა გათვალისწინებული უნდა იყოს პრეპარატის გამოყენებისას იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ გულის, თირკმელების ან ღვიძლის ფუნქციების დარღვევები, იმ პირებში, რომლებიც იღებენ დიურეტიკებს ან პაციენტებში ქირურგიული ჩარევების შემდეგ, აგრეთვე ხანდაზმულ პაციენტებში.

აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა პრეპარატის მიღებისას იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციების მსუბუქი ან ზომიერი ხარისხის დარღვევები, აგრეთვე სხვა ისეთი მდგომარეობების მქონე პაციენტებში, რომლებიც განაპირობებენ წინასწარგანწყობას ორგანიზმში სითხის შეკავების მიმართ. ამ პაციენტებში არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელების ფუნქციის დარღვევა და სითხის შეკავება. ასევე სიფრთხილე არის საჭირო აერტალის მიღებისას იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ დიურეტიკებს ან ჰიპოვოლემიის მომატებული რისკის მქონე პირებში. აუცილებელია მინიმალური ეფექტური დოზა და თირკმელების ფუნქციის რეგულარული კონტროლი ექიმის მიერ. თირკმელების მხრივ გვერდითი მოვლენები, როგორც წესი, გაივლის აცეკლოფენაკის მიღების შეწყვეტის შემდეგ.

აცეკლოფენაკის მიღება უნდა შეწყდეს, თუ ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების ცვლილებები ნარჩუნდება ან უარესდება, ვითარდება ღვიძლის დაავადების კლინიკური ნიშნები ან სიმპტომები, ან ვითარდება სხვა მოვლენები (ეოზინოფილია, გამონაყარი). ჰეპატიტი შეიძლება განვითარდეს პროდრომალური სიმპტომების გარეშე.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენებამ თირკმლის პორფირიის მქონე პაციენტებში შეიძლება გამოიწვიოს შეტევა.

ჰიპერმგრძნობელობა და კანის რეაქციები

როგორც სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენებისას, პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები, მათ შორის ანაფილაქსური/ანაფილაქტოიდური რეაქციები, მაშინაც კი, თუ ის პირველად გამოიყენება. ძალიან იშვიათად არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების გამოყენების შემდეგ აღინიშნა სერიოზული კანის რეაქციები (ზოგიერთმა შეიძლება გაოიწვიოს ლეტალური შედეგი), მათ შორის ექსფოლიაციური დერმატიტი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (იხილეთ პუნქტი „გვერდითი მოქმედება“). პაციენტებში ამ რეაქციების განვითარების ყველაზე მაღალი რისკი არსებობს პრეპარატის მიღების დაწყებისას, აგრეთვე მოცემული არასასურველი რეაქციების განვითარება აღინიშნება პრეპარატის მიღების პირველი თვის განმავლობაში. კანის გამონაყარის, პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის დაზიანების ან ჰიპერმგრძნობელობის ნებისმიერი სხვა სიმპტომების განვითარების პირველი ნიშნებისას აუცილებელია აცეკლოფენაკის მიღების შეწყვეტა.

განსაკუთრებულ შემთხვევებში, ჩუტყვავილას დროს შეიძლება განვითარდეს გართულებები: კანისა და რბილი ქსოვილების სერიოზული ინფექციები.

დღეისათვის არ შეიძლება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების როლის გამორიცხვა ამ ინფექციების მიმდინარეობაში. ამიტომ რეკომენდებულია 100 მგ აერტალის აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტების მიღებისგან თავის შეკავება ჩუტყვავილას დროს.

ჰემატოლოგიური დარღვევები

აცეკლოფენაკმა შეიძლება გამოიწვიოს თრომბოციტების აგრეგაციის შექცევადი ინჰიბირება (იხილეთ პუნქტი „ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან“).

დარღვევები სუნთქვის სისტემის მხრივ:

აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა პრეპარატის მიღებისას იმ პაციენტებში, რომლებსაც ამჟამად ან ანამნეზში აქვთ ბრონქული ასთმა, რადგან არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენებამ ასეთ პაციენტებში შეიძლება გამოიწვიოს უეცარი ბრონქოსპაზმის განვითარება.

ბავშვები:

პრეპარატ აერტალის გამოყენება ბავშვებში რეკომენდებული არ არის პაციენტთა ამ კატეგორიაში ეფექტიანობისა და უსაფრთხოების შესახებ მონაცემების არარსებობის გამო.

ხანდაზმულები

აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა პრეპარატის გამოყენებისას ხანდაზმულ პაციენტებში, რადგან მათში ყველაზე ხშირად ვლინდება გვერდითი მოვლენები (განსაკუთრებით სისხლდენა და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერფორაცია) არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებისას. გართულებებმა შეიძლება გამოიწვიოს ლეტალური შედეგი. ამასთან, ხანდაზმულ პაციენტებში უფრო ხშირია თირკმელების, ღვიძლის ან გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები.

ხანგრძლივი გამოყენება

ყველა პაციენტი, რომელიც ხანგრძლივად მკურნალობს არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით, უნდა იმყოფებოდეს მკაცრი დაკვირვების ქვეშ (მაგალითად, სისხლის საერთო ანალიზი, ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციონალური ტესტები).

პრეპარატ აერტალის 100 მგ ფხვნილი შიგნით მისაღები სუსპენზიის მოსამზადებლად შეიცავს 2,64 გ სორბიტოლს, რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს დიარეა და სხვა სიმპტომები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ. ფრუქტოზას იშვიათი მემკვიდრეობითი აუტანლობის მქონე პაციენტებში ეს პრეპარატი არ გამოიყენება.

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე

პაციენტებმა, რომლებსაც არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღებისას გამოუვლინდათ ისეთი მოვლენები, როგორიცაა სისუსტე, თავბრუსხვევა, დეზორიენტაცია ან სხვა სიმპტომები ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ, არ უნდა მართონ სატრანსპორტო საშუალებები და მექანიზმები.

შეფუთვა

3 გ ფხვნილი პაკეტში (ქაღალდის/ალუმინის ფოლგის/დაბალი სიმკვრივის პოლიეთილენი).

20 პაკეტი მუყაოს კოლოფში სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან

პრეპარატების ურთიერთქმედების კვლევები ჩატარებული არ არის, გარდა ვარფარინისა.

აცეკლოფენაკი მეტაბოლიზდება P450 2C9 ციტოქრომის დახმარებით და ინ ვიტრო მონაცემები აჩვენებს, რომ აცეკლოფენაკი შეიძლება იყოს ამ ფერმენტის ინჰიბიტორი. ამგვარად, შეიძლება არსებობდეს ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების რისკი ფენიტოინთან, ციმეტიდინთან, ტოლბუტამიდთან, ფენილბუტაზონთან, ამიოდარონთან, მიკონაზოლთან და სულფაფენაზოლთან. როგორც არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ჯგუფის სხვა პრეპარატების შემთხვევაში, იზრდება ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებების რისკი სხვა პრეპარატებთან, რომლებიც გამოიყოფა ორგანიზმიდან აქტიური თირკმლისმიერი ექსკრეციით, როგორიცაა მეთოტრექსატი და ლითიუმის პრეპარატები. აცეკლოფენაკი პრაქტიკულად სრულად უკავშირდება პლაზმის ალბუმინს და შედეგად, არსებობს სხვა ისეთ პრეპარატებთან ურთიერთქმედების რისკი, რომლებიც უკავშირდებიან ცილებს.

აცეკლოფენაკის ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების შესახებ არასაკმარისი კვლევების გამო, შემდეგი ინფორმაცია ეფუძნება სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების შესახებ მონაცემებს:

თავიდან უნდა იქნას აცილებული შემდეგი პრეპარატების ერთდროული გამოყენება:

მეთოტრექსატი: არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები აინჰიბირებენ მეთოტრექსატის მილაკოვან სეკრეციას; გარდა ამისა, შეიძლება აღინიშნოს მცირე მეტაბოლური ურთიერთქმედება, რაც იწვევს მეთოტრექსატის კლირენსის შემცირებას. ამიტომ თავიდან უნდა იქნას აცილებული არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების დანიშვნა მეთოტრექსატის მაღალი დოზების გამოყენებისას.

ლითიუმის პრეპარატები და დიგოქსინი: ზოგიერთი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება აინჰიბირებს ლითიუმის და დიგოქსინის თირკმლისმიერ კლირენსს, რაც იწვევს შრატში ორივე ნივთიერების კონცენტრაციის ზრდას. თავიდან უნდა იქნას აცილებული ერთობლივი გამოყენება, თუ არ ტარდება ლითიუმის და დიგოქსინის კონცენტრაციების ხშირი მონიტორინგი.

ანტიკოაგულანტები: არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები აინჰიბირებენ თრომბოციტების აგრეგაციას და აზიანებენ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვან გარსს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ანტიკოაგულანტების მოქმედების გაძლიერება და გაზარდოს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის რისკი ანტიკოაგულანტების მიმღებ პაციენტებში. თავიდან უნდა იქნას აცილებული აცეკლოფენაკის და კუმარინის ჯგუფის პერორალური ანტიკოაგულანტების ტიკლოპიდინის და თრომბოლიტიკების ერთობლივი გამოყენება, თუ არ ტარდება პაციენტის მდგომარეობის მკაცრი კონტროლი.

ანტიაგრეგანტულმა პრეპარატებმა და სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიურმა ინჰიბიტორებმა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან კომბინაციაში შეიძლება გაზარდონ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის რისკი (იხ. პუნქტი „სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას“).

შემდეგი კომბინაციებისას საჭიროა დოზების შერჩევა და სიფრთხილით გამოყენება:

მეთოტრექსატი: გათვალისწინებული უნდა იყოს შესაძლო ურთიერთქმედებები არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებსა და მეთოტრექსატს შორის მეთოტრექსატის დაბალი დოზებით მკურნალობის დროსაც კი, განსაკუთრებით თირკმელების ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში. ერთდროული გამოყენებისას აუცილებელია თირკმელების ფუნქციის მაჩვენებლების კონტროლი. აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა ისეთ შემთხვევებში, როდესაც ორივე პრეპარატი, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები და მეთოტრექსატი შეჰყავთ 24 საათის განმავლობაში, რადგან მეთოტრექსატის კონცენტრაცია შეიძლება გაიზარდოს, რაც იწვევს ამ პრეპარატის ტოქსიკურობის გაზრდას.

ციკლოსპორინი, ტაკროლიმუსი: არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების და ციკლოსპორინის ან ტაკროლიმუსის ერთდროული გამოყენებისას გათვალისწინებული უნდა იყოს ნეფროტოქსიკურობის მომატებული რისკი თირკმლისმიერი პროსტაციკლინის წარმოქმნის შემცირების გამო. ამიტომ მკაცრად უნდა გაკონტროლდეს თირკმელების ფუნქციის მაჩვენებლები ერთდროული მიღებისას.

სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები: აცეტილსალიცილმჟავას და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს გვერდითი მოვლენების სიხშირე, ამიტომ, აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა.

კორტიკოსტეროიდები: იზრდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის ან წყლულის განვითარების რისკი (იხ. პუნქტი „სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას“).

დიურეტიკები: აცეკლოფენაკმა, როგორც სხვა არასტეროიდულმა ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებმა, შეიძლება დათრგუნოს დიურეტიკების აქტივობა, შეამციროს ფუროსემიდის და ბუმეტანიდის დიურეზული ეფექტი და თიაზიდების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი. კალიუმდამზოგავი დიურეტიკებით ერთდროულმა მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს კალიუმის შემცველობის მომატება; შედეგად, აუცილებელია სისხლის შრატში კალიუმის შემცველობის რეგულარული კონტროლი.

ჰიპოტენზიური პრეპარატები: არასტეროიდულმა ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებმა შეიძლება შეამცირონ განსაზღვრული ჰიპოტენზიური პრეპარატების ეფექტიანობა. აგფ ინჰიბიტორების ან ანგიოტენზინი II რეცეპტორების ანტაგონისტებმა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან კომბინაციაში შეიძლება გამოიწვიონ თირკმელების ფუნქციის დარღვევა. თირკმელების ფუნქციის დაქვეითების მქონე ზოგიერთ პაციენტში, მაგალითად, ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში ან გაუწყლოების მქონე პაციენტებში, შეიძლება არსებობდეს თირკმელების მწვავე უკმარისობის რისკი, რაც, როგორც წესი, შექცევადია. შესაბამისად, აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა ამ პრეპარატების არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან კომბინაციაში გამოყენებისას, განსაკუთრებით ხანდაზმული პაციენტების ან გაუწყლოების მქონე პაციენტების მკურნალობისას. აუცილებელია პაციენტთა ჰიდრატირება საკმარისი ხარისხით, გარდა ამისა, რეკომენდებულია თირკმელების ფუნქციის მონიტორინგი კომბინირებული მკურნალობის დაწყების შემდეგ, აგრეთვე შემდგომში პერიოდულად.

ნაჩვენები იქნა, რომ აცეკლოფენაკი ზეგავლენას არ ახდენს არტერიული წნევის კონტროლზე ბენდროფლუაზიდთან ერთდროული შეყვანისას, მიუხედავად იმისა, რომ გამორიცხული არ არის ურთიერთქმედება სხვა დიურეტიკებთან.

ჰიპოგლიკემიური პრეპარატები: კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ დიკლოფენაკის გამოყენება პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან ერთად შეიძლება მათ კლინიკურ ეფექტზე ზემოქმედების გარეშე. თუმცა, არსებობს ცალკეული ცნობები ამ პრეპარატის ჰიპოგლიკემიური და ჰიპერგლიკემიური მოქმედებების შესახებ. შესაბამისად, აცეკლოფენაკის გამოყენებისას აუცილებელია იმ პრეპარატების დოზების კორექცია, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიონ ჰიპოგლიკემია.

ზიდოვუდინი: არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების და ზიდოვუდინის ერთდროული გამოყენებისას მატულობს ჰემატოლოგიური ტოქსიკურობის რისკი. არსებობს მონაცემები ჰემართროზების და ჰემატომების განვითარების რისკის გაზრდის შესახებ აივ (+) პაციენტებში ჰემოფილიით, რომლებიც იღებენ ზიდოვუდინს და იბუპროფენს.

ორსულობა და ძუძუთი კვება

არ არსებობს მონაცემები ორსულობის დროს აცეკლოფენაკის გამოყენების შესახებ.

პროსტაგლანდინის სინთეზის ინჰიბირებამ შეიძლება არასახარბიელო ზემოქმედება მოახდინოს ორსულობაზე და/ან ნაყოფის განვითარებაზე.

მონაცემები მიუთითებს, რომ ორსულობის ადრეულ ეტაპებზე პროსტაგლანდინის სინთეზის ინჰიბიტორების გამოყენების შემდეგ შეიძლება გაიზარდოს თვითნებური აბორტის, გულის დაზიანების და გასტროშიზის რისკი. გულის დაზიანების აბსოლუტური რისკი იზრდებოდა 1%-ზე ნაკლებიდან დაახლოებით 1.5%-მდე. რისკი მატულობს დოზის და მკურნალობის ხანგრძლივობის ზრდასთან ერთად. ცხოველებში პროსტაგლანდინის სინთეზის ინჰიბიტორების შეყვანა იწვევს ნაყოფის პრე- და პოსტიმპლანტაციურ დანაკარგს და ემბრიონის სიკვდილს. გარდა ამისა, ცხოველებში ორგანოგენეზის პერიოდში პროსტაგლანდინის სინთეზის ინჰიბიტორების მიღებისას იზრდება სხვადასხვა დაზიანებების, მათ შორის გულის დაზიანების შემთხვევების რაოდენობა.

აცეკლოფენაკის შემცველი პრეპარატები ორსულობის პირველ და მეორე ტრიმესტრებში არ ინიშნება უკიდურესი აუცილებლობის გარდა. თუ აცეკლოფენაკს იღებს ქალი, რომელიც გეგმავს ორსულობას ან იმყოფება ორსულობის პირველ ან მეორე ტრიმესტრში, გამოყენებული უნდა იყოს მაქსიმალურად დაბალი დოზები, ხოლო მკურნალობის პერიოდი მაქსიმალურად ხანმოკლე უნდა იყოს.

ორსულობის მესამე ტრიმესტრში პროსტაგლანდინის სინთეზის ყველა ინჰიბიტორმა:

შეიძლება ზემოქმედება მოახდინოს ნაყოფზე, რადგან აქვს კარდიო-პულმონური ტოქსიკურობა (ბოტალოს სადინრის ნაადრევი დახურვით და ფილტვის ჰიპერტენზიით);

შეიძლება ზემოქმედება მოახდინოს ნაყოფზე თირკმლის დისფუნქციის გამოწვევით, რაც შეიძლება პროგრესირდეს თირკმლის უკმარისობად და ოლიგოჰიდრამნიონად.

დედები და ახალშობილები ორსულობის ბოლოს:

პრეპარატმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს სისხლდენის ხანგრძლივობაზე ანტიაგრეგაციული მოქმედების გამო, რაც შეიძლება განვითარდეს პრეპარატის ძალიან დაბალი დოზებით მკურნალობის შემდეგაც კი;

პრეპარატმა შეიძლება დათრგუნოს საშვილოსნოს შეკუმშვა, რაც იწვევს მშობიარობის გადავადებას ან გახანგრძლივებას.

ამგვარად, აცეკლოფენაკი უკუნაჩვენებია ორსულობის მესამე ტრიმსეტრში (იხ. პუნქტები „უკუჩვენებები“ და „სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას“).

ლაქტაცია:

არ არსებობს ინფორმაცია აცეკლოფენაკის დედის რძეში გადასვლის შესახებ. ამიტომ, თავიდან უნდა იქნას აცილებული აცეკლოფენაკის გამოყენება ძუძუთი კვების დროს. ძუძუთი კვების გაგრძელების/შეწყვეტის ან აცეკლოფენაკის გაგრძელების/მოხსნის შესახებ გადაწყვეტილება მიიღება ბავშვისათვის ძუძუთი კვების სარგებლის და დედისათვის აცეკლოფენაკის მიღების სარგებლის გათვალისწინებით.

ფერტილობა:

პრეპარატ აერტალის, ისევე როგორც ციკლოოქსიგენაზა/პროსტაგლანდინის სინთეზის სხვა ინჰიბიტორების გამოყენებამ შეიძლება დააქვეითოს ფერტილობა და რეკომენდებული არ არის იმ ქალებისთვის, რომლებიც გეგმავენ ბავშვის ყოლას. იმ ქალების მკურნალობისას, რომლებსაც აქვთ სირთულეები დაორსულებასთან, ან გადიან კვლევებს უნაყოფობის გამოსარიცხად, პრეპარატ აერტალის მიღება უნდა შეწყდეს.

გვერდითი მოვლენები

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ყველაზე ხშირად აღინიშნება გვერდითი მოვლენები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ. შეიძლება განვითარდეს კუჭის წყლული, წყლულის პერფორაცია ან სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, რამაც ზოგჯერ შეიძლება გაოიწვიოს ლეტალური გამოსავალი, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში (იხილეთ პუნქტი „სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას“). არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენებისას აღინიშნა გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ნაწლავების შებერილობა, ყაბზობა, დისპეფსია, მუცლის ტკივილი, მელენა, ღებინება სისხლით, წყლულოვანი სტომატიტი, კოლიტის გამწვავება და კრონის დაავადება (იხილეთ პუნქტი „სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას). ნაკლები სიხშირით აღინიშნა გასტრიტი.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით მკურნალობის ფონზე განვითარდა შეშუპება, არტერიული ჰიპერტენზია და გულის უკმარისობა.

აცეკლოფენაკი სტრუქტურულად დიკლოფენაკის მსაგავსია, გააჩნია მსგავსი მეტაბოლიზმი. დიკლოფენაკთან მიმართებით არსებობს მონაცემები, რომლებიც მიუთითებს არტერიული თრომბოზული მოვლენების მომატებულ რისკზე (მაგალითად, მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ინსულტი), განსაკუთრებით მაღალი დოზების მიღებისას და ხანგრძლივად გამოყენებისას. ეპიდემიოლოგიური მონაცემები მიუთითებს მწვავე კორონარული სინდრომის და მიოკარდიუმის ინფარქტის მომატებულ რისკზე აცეკლოფენაკის გამოყენებისას (იხ. პუნქი „უკუჩვენებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას’).

ქვემოთ ცხრილში წარმოდგენილია არასასურველი გვერდითი რეაქციები, რომლებიც დაჯგუფებულია ორგანოთა სისტემების კლასების და განვითარების სიხშირის მიხედვით. ძალიან ხშირად (≥1/10); ხშირად (>1/100 - ≤1/10); არახშირად (>1/1,000 - ≤1/100); იშვიათად (>1/10,000 - ≤1/1000); ძალიან იშვიათად (<1/10,000).

სისტემურ ორგანოთა კლასი MedDRA-ს მიხედვით

((MedicalDictionaryforRegulatoryActivities, ნორმატიულ-სამართლებრივი საქმიანობის სამედიცინო ლექსიკონი

ხშირი

≥1/100 - <1/10

არახშირი ≥1/1,000 - <1/100

იშვიათი

≥1/10,000 - <1/1,000

ძალიან იშვიათი <1/10,000

დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ

ანემია

ძვლის ტვინის ფუნქციის დარღვევა გრანულოციტოპენია თრომბოციტოპენია ნეიტროპენია ჰემოლიზური ანემია

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ

ანაფილაქსური რეაქციები (შოკის ჩათვლით) ჰიპერმგრძნობელობა

დარღვევები ნივთიერებათა ცვლისა და კვების მხრივ

ჰიპერკალიემია

ფსიქიკის დარღვევები

დეპრესია უჩვეულო სიზმრები უძილობა

დარღვევები ნერვული სისტემი ს მხრივ

თავბრუსხვევა

პარესთეზია

ტრემორი

ძილიანობა

თავის ტკივილი

დისგევზია (გემოს დარღვევა)

დარღვევები მხედველობის ორგანოს მხრივ

მხედველობის დარღვევა

დარღვევები სმენის ორგანოსა და წონასწორობის მხრივ

ვერტიგო

ხმაური ყურებში

დარღვევები გულის მხრივ

გულის უკმარისობა

გულისცემის შეგრძნება

დარღვევები სისხლძარღვების მხრივ

არტერიული ჰიპერტენზია არტერიული ჰიპერტენზიის გამწვავება

კანის ჰიპერემია სისხლის მოწოლა ვასკულიტი

დარღვევები სუნქთვის სისტემის, გულ-მკერდის ორგანოებისა და შუასაყარის მხრივ

ქოშინი

ბრონქოსპაზმი

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ

დისპეფსია

მუცლის ტკივილი

გულისრევა

დიარეა

ნაწლავების შებერილობა

გასტრიტი

ყაბზობა

ღებინება

პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის დაწყლულება

მელენა

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვანი გარსის დაწყლულება ჰემორაგიული დიარეა

ჰემორაგიები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში

სტომატიტი

ღებინება სისხლით

ნაწლავების პერფორაცია

კრონის დაავადებისა და წყლულოვანი კოლიტის გამწვავება

პანკრეატიტი

დარღვევები ღვიძლისა და ნაღვლგამომყოფი გზების მხრივ

ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება

ღვიძლის დაზიანება (მათ შორის ჰეპატიტი) ტუტე ფოსფატაზას აქტივობის მომატება

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ

ქავილი

გამონაყარი

დერმატიტი

ჭინჭრის ციება

ანგიონევროზული შეშუპება

პურპურა

ეგზემა

კანის და ლორწოვანი გარსის მძიმე რეაქციები (მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი)

დარღვევები თირკმელებისა და შარდგამომყოფი გზების მხრივ

სისხლში შარდოვანას და კრეატინინის კონცენტრაციის მომატება

სისხლის შრატში კრეატინინის კონცენტრაციის მომატება

ნეფროზული სინდრომი

თირკმლის უკმარისობა

ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას

შეშუპება

მომატებული დაღლილობა

კუნთების სპაზმი

ზეგავლენა ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული კვლევების შედეგებზე

სხეულის მასის მომატება

კლასის სხვა სპეციფიკური ეფექტები, რომლებიც ვლინდება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენებისას, მოიცავს:

ძალიან იშვიათი (<1/10,000):

დარღვევები თირკმელებისა და შარდგამომყოფი გზების მხრივ: ინტერსტიციალური ნეფრიტი.

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: ბულოზური რეაქციები, მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ძალიან იშვიათი).

ძალიან იშვიათ შემთხვევებში, ჩუტყვავილას დროს არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღებისას აღინიშნა სერიოზული კანის ინფექციები და რბილი ქსოვილების ინფექციები.

იხილეთ აგრეთვე პუნქტები „სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას“ და „ურთიერთქმედებები სხვა სამკურნალო საშუალებებთან“.

არასასურველი რეაქციების ინფორმირება

სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ საეჭვო არასასურველი რეაქციების შესახებ ინფორმაციის მიწოდება მნიშვნელოვანია. ეს საშუალებას იძლევა, რომ გაგრძელდეს პრეპარატის სარგებლის და რისკის შეფარდების მონიტორინგი. ისეთი არასასურველი რეაქციების განვითარებისას, რომლებიც მითითებული არ არის ამ ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს ექიმს.

სამედიცინო მუშაკებს ეძლევათ რეკომენდაცია, რომ სამკურნალო საშუალების ნებისმიერი საეჭვო არასასურველი რეაქციების შესახებ ინფორმაცია მიაწოდონ არასასურველი რეაქციების ინფორმირების ეროვნულ სისტემას.

ჭარბი დოზა

მონაცემები ადამიანებში აცეკლოფენაკის ჭარბი დოზირების შედეგების შესახებ არ არსებობს.

სიმპტომები შეიძლება მოიცავდეს გულისრევას, ღებინებას, ტკივილს ეპიგასტრიუმში, თავბრუსხვევას, ძილიანობას და თავის ტკივილს.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით მწვავე მოწამვლის მკურნალობა, როგორც წესი, მოიცავს ანტაციდების გამოყენებას აუცილებლობის მიხედვით და ისეთი გართულებების შემანარჩუნებელი და სიმპტომური მკურნალობის სხვა სახეობებს, როგორიცაა არტერიული ჰიპოტენზია, თირკმლის უკმარისობა, კრუნჩხვები, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გაღიზიანება და სუნთქვის დათრგუნვა.

შიგნით მისაღები აცეკლოფენაკით მწვავე მოწამვლის მკურნალობა მოიცავს პრეპარატის აბსორბციის მაქსიმალურად სწრაფად აღმოფხვრას კუჭის გამორეცხვით და გააქტიურებული ნახშირის მრავალჯერადი მიღებით. ფორსირებული დიურეზი, დიალიზი და ჰემოპერფუზია შეიძლება არაეფექტური აღმოჩნდეს არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოსადევნად, სისხლის პლაზმების ცილებთან მაღალი მსგავსების და აქტიური მეტაბოლიზმის გამო.

შენახვის პირობები

სამკურნალო საშუალება არ საჭიროებს შენახვის სპეციალურ პირობებს.

ინახება ბავშვებისაგან მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა

4 წელი

არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე

მწარმოებელი:

ინდასტრიას ფარმასიუტიკას ალმირალ ს.ა., ესპანეთი.

ხარისხის გამშვები კონტროლი:

ღსს „გედეონ რიხტერი“, ბუდაპეშტი, უნგრეთი.

კომპანია, რომელიც წარმოადგენს მწარმოებლის და განმცხადებლის ინტერესებს:

ღსს „გედეონ რიხტერი“

1103 ბუდაპეშტი, დემრეის ქ. 19-21, უნგრეთი

ცხელი ხაზის ნომერი (ზარი უფასოა): 7-800-555-00777

ელექტრონული მისამართი: [email protected]

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული საშუალებები. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული საშუალებები.

ათქ კოდი:

M01AB16

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

აცეკლოფენაკი არის არასტეროიდული საშუალება, რომელსაც გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო და ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტები. მიიჩნევა, რო მისი მოქმედების მექანიზმის საფუძველია პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვა.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია:

შიგნით მიღების შემდეგ აცეკლოფენაკი სწრაფად შეიწოვება, მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს თითქმის 100%-ს. მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა დაახლოებით 1,25-3 საათში მიღების შემდეგ. საკვების მიღება ანელებს შეწოვას, თუმცა, გავლენას არ ახდენს მის ხარისხზე.

განაწილება:

აცეკლოფენაკი მაღალი ხარისხით უკავშირდება პლაზმის ცილებს (>99.7%). აცეკლოფენაკი აღწევს სინოვიალურ სითხეში, სადაც მისი კონცენტრაცია აღწევს პლაზმაში არსებული კონცენტრაციის დაახლოებით 60%-ს. განაწილების მოცულობა შეადგენს თითქმის 30 ლიტრს.

გამოყოფა:

ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი შეადგენს 4-4,3 საათს. კლირენსი შეადგენს 5 ლ/სთ-ს. პრეპარატის შეყვანილი დოზის დაახლოებით ორი მესამედი გამოიყოფა შარდში, ძირითადად კონიუგირებული ჰიდროქსი-მეტაბოლიტების სახით. შიგნით მიღებული ერთჯერადი დოზის მხოლოდ 1% გამოიყოფა უცვლელი სახით.

შესაძლოა აცეკლოფენაკი მეტაბოლიზდება CYP2C9-ით, ძირითადი მეტაბოლიტია 4-OH-აცეკლოფენაკი, რომლის როლი პრეპარატის კლინიკურ აქტივობაში, როგორც ჩანს, მინიმალურია. მრავალ მეტაბოლიტს შორის აღმოჩნდა დიკლოფენაკი და 4-OH-დიკლოფენაკი.

განსაკუთრებული პოპულაციები:

თირკმელების ფუნქციის დარღვევა

სუსტად ან ზომიერად გამოხატული თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების კლინიკურად მნიშვნელოვანი სხვაობები არ გამოვლენილა აცეკლოფენაკის ერთჯერადი გამოყენების შემდეგ.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

იმ პაციენტებში, რომლებშიც დაქვეითებულია ღვიძლის ფუნქცია, აცეკლოფენაკის ერთჯერადი მიღების შემდეგ გამოვლინდა პრეპარატის უფრო ნელა გამოყოფა. აცეკლოფენაკის მრავალჯერადი გამოყენების კვლევებში, რომლის დროსაც გამოიყენებოდა 100 მგ დღე-ღამეში ერთხელ, არ გამოვლენილა ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების სხვაობები ღვიძლის სუსტად და ზომიერად გამოხატული ციროზის მქონე მონაწილეებსა და ჯანმრთელ მოხალისეებს შორის.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები

ხანდაზმულ პაციენტებში აცეკლოფენაკის ფარმაკოკინეტიკის მხრივ სხვაობა არ აღინიშნება.

ინსტრუქციის სრული ტექსტი · სამედიცინო ინსტრუქცია

სამკურნალო საშუალების სამედიცინო გამოყენების

ინსტრუქცია

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: აერტალი ®(AIRTAL®)

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება: აცეკლოფენაკი (aceclofenac)

წამლის ფორმა

შიგნით მისაღები სუსპენზიის მოსამზადებელი ფხვნილის პრეპარატ აერტალის ყოველი პაკეტი შეიცავს:

მოქმედი ნივთიერება: აცეკლოფენაკი - 100 მგ

დამხმარე ნივთიერებები: სორბიტოლი (E420), ნატრიუმის საქარინატი, ასპარტამი (E951), სილიციუმის კოლოიდური დიოქსიდი, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E171), არომატიზატორი რძის, არომატიზატორი კარამელის, არომატიზატორი ნაღების.

აღწერა

თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ფხვნილი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული საშუალებები. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული საშუალებები.

ათქ კოდი:

M01AB16

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

აცეკლოფენაკი არის არასტეროიდული საშუალება, რომელსაც გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო და ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტები. მიიჩნევა, რო მისი მოქმედების მექანიზმის საფუძველია პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვა.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია:

შიგნით მიღების შემდეგ აცეკლოფენაკი სწრაფად შეიწოვება, მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს თითქმის 100%-ს. მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა დაახლოებით 1,25-3 საათში მიღების შემდეგ. საკვების მიღება ანელებს შეწოვას, თუმცა, გავლენას არ ახდენს მის ხარისხზე.

განაწილება:

აცეკლოფენაკი მაღალი ხარისხით უკავშირდება პლაზმის ცილებს (>99.7%). აცეკლოფენაკი აღწევს სინოვიალურ სითხეში, სადაც მისი კონცენტრაცია აღწევს პლაზმაში არსებული კონცენტრაციის დაახლოებით 60%-ს. განაწილების მოცულობა შეადგენს თითქმის 30 ლიტრს.

გამოყოფა:

ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი შეადგენს 4-4,3 საათს. კლირენსი შეადგენს 5 ლ/სთ-ს. პრეპარატის შეყვანილი დოზის დაახლოებით ორი მესამედი გამოიყოფა შარდში, ძირითადად კონიუგირებული ჰიდროქსი-მეტაბოლიტების სახით. შიგნით მიღებული ერთჯერადი დოზის მხოლოდ 1% გამოიყოფა უცვლელი სახით.

შესაძლოა აცეკლოფენაკი მეტაბოლიზდება CYP2C9-ით, ძირითადი მეტაბოლიტია 4-OH-აცეკლოფენაკი, რომლის როლი პრეპარატის კლინიკურ აქტივობაში, როგორც ჩანს, მინიმალურია. მრავალ მეტაბოლიტს შორის აღმოჩნდა დიკლოფენაკი და 4-OH-დიკლოფენაკი.

განსაკუთრებული პოპულაციები:

თირკმელების ფუნქციის დარღვევა

სუსტად ან ზომიერად გამოხატული თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების კლინიკურად მნიშვნელოვანი სხვაობები არ გამოვლენილა აცეკლოფენაკის ერთჯერადი გამოყენების შემდეგ.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

იმ პაციენტებში, რომლებშიც დაქვეითებულია ღვიძლის ფუნქცია, აცეკლოფენაკის ერთჯერადი მიღების შემდეგ გამოვლინდა პრეპარატის უფრო ნელა გამოყოფა. აცეკლოფენაკის მრავალჯერადი გამოყენების კვლევებში, რომლის დროსაც გამოიყენებოდა 100 მგ დღე-ღამეში ერთხელ, არ გამოვლენილა ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების სხვაობები ღვიძლის სუსტად და ზომიერად გამოხატული ციროზის მქონე მონაწილეებსა და ჯანმრთელ მოხალისეებს შორის.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები

ხანდაზმულ პაციენტებში აცეკლოფენაკის ფარმაკოკინეტიკის მხრივ სხვაობა არ აღინიშნება.

გამოყენების ჩვენებები

ოსტეოართრიტის, რევმატოიდული ართრიტის, მაანკილოზებელი სპონდილოართრიტის, აგრეთვე საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის სხვა დაავადებების, რომლებსაც თან ახლავს ტკივილი (მაგალითად, მხრის პერიართრიტი და რევმატიზმის სხვა არასახსროვანი გამოვლინებები) სიმპტომური მკურნალობა.

სხვადასხვა ლოკალიზაციის ტკივილის მოხსნა (ზურგის ტკივილი, კბილის ტკივილი, პირველადი დისმენორეა).

უკუჩვენებები

აცეკლოფენაკი უკუნაჩვენებია შემდეგ შემთხვევებში:

მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან „შემადგენლობის“ პუნქტში მითითებული სხვა დამხმარე ნივთიერებების მიმართ;

პაციენტები, რომლებშიც აცეტილსალიცილის მჟავამ ან სხვა არასტეროიდულმა ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებმა გამოიწვია ასთმის შეტევები, ბრონქოსპაზმი, მწვავე რინიტი ან ჭინჭრის ციება; ან თუ არსებობს ჰიპერმგრძნობელობა ამ ნივთიერებების მიმართ;

პაციენტები, რომლებსაც ჰქონდათ სისხლდენა ან კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერფორაცია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღების გამო. პაციენტები, რომლებსაც აქვთ მწვავე, მორეციდივე ან შესაძლო კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული ან სისხლდენა ანამნეზში (წყლულის ან სისხლდენის ორი ან მეტი აშკარა და დადასტურებული ეპიზოდი);

პაციენტები, რომლებსაც აქვთ მწვავე სისხლდენა ან დაავადებები სისხლდენით (ჰემორაგიული დიათეზი ან სისხლის შედედების დარღვევები);

გულის უკმარისობა (ფუნქციური კლასი II-IV NYHA-ს მიხედვით), გულის იშემიური დაავადება, პერიფერიული არტერიების დაავადებები ან ცერებროვასკულარული დაავადებები;

ღვიძლის და თირკმელების მძიმე დარღვევები;

ორსულობის მესამე ტრიმესტრი.

გამოყენება ორსულობის და ძუძუთი კვების პერიოდში

ორსულობა

არ არსებობს მონაცემები ორსულობის დროს აცეკლოფენაკის გამოყენების შესახებ.

პროსტაგლანდინის სინთეზის ინჰიბირებამ შეიძლება არასახარბიელო ზემოქმედება მოახდინოს ორსულობაზე და/ან ნაყოფის განვითარებაზე.

მონაცემები მიუთითებს, რომ ორსულობის ადრეულ ეტაპებზე პროსტაგლანდინის სინთეზის ინჰიბიტორების გამოყენების შემდეგ შეიძლება გაიზარდოს თვითნებური აბორტის, გულის დაზიანების და გასტროშიზის რისკი. გულის დაზიანების აბსოლუტური რისკი იზრდებოდა 1%-ზე ნაკლებიდან დაახლოებით 1.5%-მდე. რისკი მატულობს დოზის და მკურნალობის ხანგრძლივობის ზრდასთან ერთად. ცხოველებში პროსტაგლანდინის სინთეზის ინჰიბიტორების შეყვანა იწვევს ნაყოფის პრე- და პოსტიმპლანტაციურ დანაკარგს და ემბრიონის სიკვდილს. გარდა ამისა, ცხოველებში ორგანოგენეზის პერიოდში პროსტაგლანდინის სინთეზის ინჰიბიტორების მიღებისას იზრდება სხვადასხვა დაზიანებების, მათ შორის გულის დაზიანების შემთხვევების რაოდენობა.

აცეკლოფენაკის შემცველი პრეპარატები ორსულობის პირველ და მეორე ტრიმესტრებში არ ინიშნება უკიდურესი აუცილებლობის გარდა. თუ აცეკლოფენაკს იღებს ქალი, რომელიც გეგმავს ორსულობას ან იმყოფება ორსულობის პირველ ან მეორე ტრიმესტრში, გამოყენებული უნდა იყოს მაქსიმალურად დაბალი დოზები, ხოლო მკურნალობის პერიოდი მაქსიმალურად ხანმოკლე უნდა იყოს.

ორსულობის მესამე ტრიმესტრში პროსტაგლანდინის სინთეზის ყველა ინჰიბიტორმა:

შეიძლება ზემოქმედება მოახდინოს ნაყოფზე, რადგან აქვს კარდიო-პულმონური ტოქსიკურობა (ბოტალოს სადინრის ნაადრევი დახურვით და ფილტვის ჰიპერტენზიით);

შეიძლება ზემოქმედება მოახდინოს ნაყოფზე თირკმლის დისფუნქციის გამოწვევით, რაც შეიძლება პროგრესირდეს თირკმლის უკმარისობად და ოლიგოჰიდრამნიონად.

დედები და ახალშობილები ორსულობის ბოლოს:

პრეპარატმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს სისხლდენის ხანგრძლივობაზე ანტიაგრეგაციული მოქმედების გამო, რაც შეიძლება განვითარდეს პრეპარატის ძალიან დაბალი დოზებით მკურნალობის შემდეგაც კი;

პრეპარატმა შეიძლება დათრგუნოს საშვილოსნოს შეკუმშვა, რაც იწვევს მშობიარობის გადავადებას ან გახანგრძლივებას.

ამგვარად, აცეკლოფენაკი უკუნაჩვენებია ორსულობის მესამე ტრიმსეტრში (იხ. პუნქტები „უკუჩვენებები“ და „სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას“).

ლაქტაცია:

არ არსებობს ინფორმაცია აცეკლოფენაკის დედის რძეში გადასვლის შესახებ. ამიტომ, თავიდან უნდა იქნას აცილებული აცეკლოფენაკის გამოყენება ძუძუთი კვების დროს. ძუძუთი კვების გაგრძელების/შეწყვეტის ან აცეკლოფენაკის გაგრძელების/მოხსნის შესახებ გადაწყვეტილება მიიღება ბავშვისათვის ძუძუთი კვების სარგებლის და დედისათვის აცეკლოფენაკის მიღების სარგებლის გათვალისწინებით.

ფერტილობა:

პრეპარატ აერტალის, ისევე როგორც ციკლოოქსიგენაზა/პროსტაგლანდინის სინთეზის სხვა ინჰიბიტორების გამოყენებამ შეიძლება დააქვეითოს ფერტილობა და რეკომენდებული არ არის იმ ქალებისთვის, რომლებიც გეგმავენ ბავშვის ყოლას. იმ ქალების მკურნალობისას, რომლებსაც აქვთ სირთულეები დაორსულებასთან, ან გადიან კვლევებს უნაყოფობის გამოსარიცხად, პრეპარატ აერტალის მიღება უნდა შეწყდეს.

მიღების წესი და დოზები

არასასურველი მოვლენები შეიძლება შემცირდეს სიმპტომების კონტროლისათვის აუცილებელი მკურნალობის ხანგრძლივობის შემცირების გზით (იხილეთ პუნქტი „სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას“).

პაკეტის შემცველობა უნდა გაზავდეს 40-60 მლ წყალში და მიღებული იყოს შიგნით მომზადებისთანავე.

საკვების იმავდროული მიღება ანელებს მოქმედი ნივთიერების აბსორბციის სიჩქარეს, თუმცა, არ ამცირებს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან აბსორბციის ხარისხს.

მოზრდილები:

რეკომენდებული დოზა არის 1 პაკეტი დღე-ღამეში 2-ჯერ (ერთი დილით და ერთი საღამოს).

თირკმლის უკმარისობა:

თირკმლის ფუნქციის სუსტად გამოხატული დარღვევების მქონე პაციენტებში აცეკლოფენაკის დოზის შემცირების აუცილებლობის შესახებ მონაცემები არ არსებობს, თუმცა, რეკომენდებულია სიფრთხილის გამოჩენა 100 მგ შიგნით მისაღებად სუსპენზიის მოსამზადებელი პრეპარატ აერტალის ფხვნილის გამოყენებისას.

ღვიძლის უკმარისობა

აცეკლოფენაკის დოზა უნდა შემცირდეს ღვიძლის მსუბუქი ან ზომიერი ხარისხის დაავადებების მქონე პაციენტებში. რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს დღეში 100 მგ-ს.

ბავშვები:

არ არსებობს მონაცემები პრეპარატის ბავშვებში გამოყენების ეფექტიანობისა და უსაფრთხოების შესახებ. პრეპარატ აერტალის გამოყენება ბავშვებში რეკომენდებული არ არის.

ხანდაზმულები:

როგორც წესი, აუცილებელი არ არის დოზის შემცირება; თუმცა, აუცილებელია სიფრთხილის ზომების დაცვა, რომლებიც მითითებულია პუნქტში „სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას“.

გვერდითი მოქმედება

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ყველაზე ხშირად აღინიშნება გვერდითი მოვლენები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ. შეიძლება განვითარდეს კუჭის წყლული, წყლულის პერფორაცია ან სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, რამაც ზოგჯერ შეიძლება გაოიწვიოს ლეტალური გამოსავალი, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში (იხილეთ პუნქტი „სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას“). არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენებისას აღინიშნა გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ნაწლავების შებერილობა, ყაბზობა, დისპეფსია, მუცლის ტკივილი, მელენა, ღებინება სისხლით, წყლულოვანი სტომატიტი, კოლიტის გამწვავება და კრონის დაავადება (იხილეთ პუნქტი „სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას). ნაკლები სიხშირით აღინიშნა გასტრიტი.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით მკურნალობის ფონზე განვითარდა შეშუპება, არტერიული ჰიპერტენზია და გულის უკმარისობა.

აცეკლოფენაკი სტრუქტურულად დიკლოფენაკის მსაგავსია, გააჩნია მსგავსი მეტაბოლიზმი. დიკლოფენაკთან მიმართებით არსებობს მონაცემები, რომლებიც მიუთითებს არტერიული თრომბოზული მოვლენების მომატებულ რისკზე (მაგალითად, მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ინსულტი), განსაკუთრებით მაღალი დოზების მიღებისას და ხანგრძლივად გამოყენებისას. ეპიდემიოლოგიური მონაცემები მიუთითებს მწვავე კორონარული სინდრომის და მიოკარდიუმის ინფარქტის მომატებულ რისკზე აცეკლოფენაკის გამოყენებისას (იხ. პუნქი „უკუჩვენებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას’).

ქვემოთ ცხრილში წარმოდგენილია არასასურველი გვერდითი რეაქციები, რომლებიც დაჯგუფებულია ორგანოთა სისტემების კლასების და განვითარების სიხშირის მიხედვით. ძალიან ხშირად (≥1/10); ხშირად (>1/100 - ≤1/10); არახშირად (>1/1,000 - ≤1/100); იშვიათად (>1/10,000 - ≤1/1000); ძალიან იშვიათად (<1/10,000).

სისტემურ ორგანოთა კლასი MedDRA-ს მიხედვით

((MedicalDictionaryforRegulatoryActivities, ნორმატიულ-სამართლებრივი საქმიანობის სამედიცინო ლექსიკონი

ხშირი

≥1/100 - <1/10

არახშირი ≥1/1,000 - <1/100

იშვიათი

≥1/10,000 - <1/1,000

ძალიან იშვიათი <1/10,000

დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ

ანემია

ძვლის ტვინის ფუნქციის დარღვევა გრანულოციტოპენია თრომბოციტოპენია ნეიტროპენია ჰემოლიზური ანემია

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ

ანაფილაქსური რეაქციები (შოკის ჩათვლით) ჰიპერმგრძნობელობა

დარღვევები ნივთიერებათა ცვლისა და კვების მხრივ

ჰიპერკალიემია

ფსიქიკის დარღვევები

დეპრესია უჩვეულო სიზმრები უძილობა

დარღვევები ნერვული სისტემი ს მხრივ

თავბრუსხვევა

პარესთეზია

ტრემორი

ძილიანობა

თავის ტკივილი

დისგევზია (გემოს დარღვევა)

დარღვევები მხედველობის ორგანოს მხრივ

მხედველობის დარღვევა

დარღვევები სმენის ორგანოსა და წონასწორობის მხრივ

ვერტიგო

ხმაური ყურებში

დარღვევები გულის მხრივ

გულის უკმარისობა

გულისცემის შეგრძნება

დარღვევები სისხლძარღვების მხრივ

არტერიული ჰიპერტენზია არტერიული ჰიპერტენზიის გამწვავება

კანის ჰიპერემია სისხლის მოწოლა ვასკულიტი

დარღვევები სუნქთვის სისტემის, გულ-მკერდის ორგანოებისა და შუასაყარის მხრივ

ქოშინი

ბრონქოსპაზმი

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ

დისპეფსია

მუცლის ტკივილი

გულისრევა

დიარეა

ნაწლავების შებერილობა

გასტრიტი

ყაბზობა

ღებინება

პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის დაწყლულება

მელენა

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვანი გარსის დაწყლულება ჰემორაგიული დიარეა

ჰემორაგიები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში

სტომატიტი

ღებინება სისხლით

ნაწლავების პერფორაცია

კრონის დაავადებისა და წყლულოვანი კოლიტის გამწვავება

პანკრეატიტი

დარღვევები ღვიძლისა და ნაღვლგამომყოფი გზების მხრივ

ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება

ღვიძლის დაზიანება (მათ შორის ჰეპატიტი) ტუტე ფოსფატაზას აქტივობის მომატება

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ

ქავილი

გამონაყარი

დერმატიტი

ჭინჭრის ციება

ანგიონევროზული შეშუპება

პურპურა

ეგზემა

კანის და ლორწოვანი გარსის მძიმე რეაქციები (მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი)

დარღვევები თირკმელებისა და შარდგამომყოფი გზების მხრივ

სისხლში შარდოვანას და კრეატინინის კონცენტრაციის მომატება

სისხლის შრატში კრეატინინის კონცენტრაციის მომატება

ნეფროზული სინდრომი

თირკმლის უკმარისობა

ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას

შეშუპება

მომატებული დაღლილობა

კუნთების სპაზმი

ზეგავლენა ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული კვლევების შედეგებზე

სხეულის მასის მომატება

კლასის სხვა სპეციფიკური ეფექტები, რომლებიც ვლინდება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენებისას, მოიცავს:

ძალიან იშვიათი (<1/10,000):

დარღვევები თირკმელებისა და შარდგამომყოფი გზების მხრივ: ინტერსტიციალური ნეფრიტი.

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: ბულოზური რეაქციები, მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ძალიან იშვიათი).

ძალიან იშვიათ შემთხვევებში, ჩუტყვავილას დროს არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღებისას აღინიშნა სერიოზული კანის ინფექციები და რბილი ქსოვილების ინფექციები.

იხილეთ აგრეთვე პუნქტები „სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას“ და „ურთიერთქმედებები სხვა სამკურნალო საშუალებებთან“.

არასასურველი რეაქციების ინფორმირება

სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ საეჭვო არასასურველი რეაქციების შესახებ ინფორმაციის მიწოდება მნიშვნელოვანია. ეს საშუალებას იძლევა, რომ გაგრძელდეს პრეპარატის სარგებლის და რისკის შეფარდების მონიტორინგი. ისეთი არასასურველი რეაქციების განვითარებისას, რომლებიც მითითებული არ არის ამ ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს ექიმს.

სამედიცინო მუშაკებს ეძლევათ რეკომენდაცია, რომ სამკურნალო საშუალების ნებისმიერი საეჭვო არასასურველი რეაქციების შესახებ ინფორმაცია მიაწოდონ არასასურველი რეაქციების ინფორმირების ეროვნულ სისტემას.

ჭარბი დოზა

მონაცემები ადამიანებში აცეკლოფენაკის ჭარბი დოზირების შედეგების შესახებ არ არსებობს.

სიმპტომები შეიძლება მოიცავდეს გულისრევას, ღებინებას, ტკივილს ეპიგასტრიუმში, თავბრუსხვევას, ძილიანობას და თავის ტკივილს.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით მწვავე მოწამვლის მკურნალობა, როგორც წესი, მოიცავს ანტაციდების გამოყენებას აუცილებლობის მიხედვით და ისეთი გართულებების შემანარჩუნებელი და სიმპტომური მკურნალობის სხვა სახეობებს, როგორიცაა არტერიული ჰიპოტენზია, თირკმლის უკმარისობა, კრუნჩხვები, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გაღიზიანება და სუნთქვის დათრგუნვა.

შიგნით მისაღები აცეკლოფენაკით მწვავე მოწამვლის მკურნალობა მოიცავს პრეპარატის აბსორბციის მაქსიმალურად სწრაფად აღმოფხვრას კუჭის გამორეცხვით და გააქტიურებული ნახშირის მრავალჯერადი მიღებით. ფორსირებული დიურეზი, დიალიზი და ჰემოპერფუზია შეიძლება არაეფექტური აღმოჩნდეს არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოსადევნად, სისხლის პლაზმების ცილებთან მაღალი მსგავსების და აქტიური მეტაბოლიზმის გამო.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან