დომინალი P

დომინალი-P ნაჩვენებია შემდეგი მდგომარეობების სამკურნალოდ:

• არაჰოსპიტალური პნევმონია
• კანისა და კანის სტრუქტურების გართულებული ინფექციები.

მოქსიფლოქსაცინი გამოიყენება მხოლოდ მაშინ, როდესაც მიზანშეწონილი არ არის იმ ანტიბაქტერიული საშუალებების გამოყენება, რომლებიც ზოგადად რეკომენდებულია ამ ინფექციების საწყისი მკურნალობისთვის.

გათვალისწინებული უნდა იყოს ანტიბაქტერიული საშუალებების სათანადო გამოყენების შესახებ მოქმედი მითითებები.

მოზრდილები:

დოზირება:

ზემოთ ჩამოთვლილი ჩვენებებისთვის, დომინალი-P მიიღება დღეში ერთხელ და არ შეიძლება ამ დოზის გადაჭარბება.

მიღების სიხშირე და დრო:

მკურნალობის ხანგრძლივობა უნდა განისაზღვროს ჩვენების სიმძიმის ან კლინიკური რეაქციის მიხედვით. ზემოთ მითითებული ჩვენებების სამკურნალოდ მოცემულია შემდეგი ზოგადი რეკომენდაციები:

მკურნალობის ხანგრძლივობა არ უნდა აღემატებოდეს ამ ჩვენებისთვის დადგენილ ხანგრძლივობას.

კლინიკური კვლევებისას (კანისა და რბილი ქსოვილების გართულებული ინფექციები), დომინალი-P შესწავლილ იქნა მკურნალობის 21 დღემდე.

ვენაში შეყვანისას ინფუზიის ხანგრძლობა არის 60 წუთი, შეყვანის დრო არ უნდა იყოს 60 წუთზე ნაკლები.

შეყვანის გზა:

დომინალი-P ხსნარის შეყვანა შესაძლებელია პირდაპირ ან საინფუზიო ხსნარებთან ერთად, რომლებთანაც ის თავსებადია, T მილის მეშვეობით.

დომინალი-P-სთან ერთად გამოყენებისას, შემდეგი ხსნარები ქმნიან ნარევებს, რომლებიც სტაბილური რჩება 24 საათის განმავლობაში ოთახის ტემპერატურაზე და თავსებადია დომინალი-P-სთან.

• საინექციო წყალი
• 0.9% ნატრიუმის ქლორიდი
• 1 მოლური ნატრიუმის ქლორიდი
• 5% გლუკოზა
• 10% გლუკოზა
• 40% გლუკოზა
• რინგერის ხსნარი
• ლაქტატირებული რინგერის ხსნარი

დომინალი-P-ს სხვა პრეპარატთან ერთად მიღების შემთხვევაში, ორი პრეპარატის მიღება უნდა მოხდეს ცალ-ცალკე.

გამოიყენება მხოლოდ გამჭვირვალე ხსნარი.

დამატებითი ინფორმაცია სპეციალურ პოპულაციებთან დაკავშირებით

თირკმლის/ღვიძლის უკმარისობა

დოზის კორექცია საჭირო არ არის თირკმლის ფუნქციის მსუბუქიდან მძიმე დარღვევის მქონე პაციენტებში (მათ შორის კრეატინინის კლირენსი ≤ 30 მლ/წთ/ლ.73 მ2) ან ქრონიკულ დიალიზზე, ანუ ჰემოდიალიზზე და უწყვეტ ამბულატორიულ პერიტონეალურ დიალიზზე მყოფ პაციენტებში.

მონაცემები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში არასაკმარისია (იხ. პუნქტი 4.3).

პედიატრიული პოპულაცია:

დომინალი-P-ს ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბავშვებსა და მოზარდებში დადგენილი არ არის (იხ. პუნქტი 4.3).

ხანდაზმულთა პოპულაცია:

ხანდაზმულებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

სხვა:

ეთნიკურ ჯგუფებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

დომინალი-P არ უნდა იქნას გამოყენებული ინტრაარტერიულად.

თუ,

• გაქვთ ალერგია მოქსიფლოქსაცინზე, ქინოლონების ჯგუფის სხვა ანტიბიოტიკებზე ან ამ პრეპარატის რომელიმე დამხმარე ნივთიერებაზე,
• ხართ ორსულად,
• ძუძუთი კვებავთ ბავშვს,
• ხართ 18 წლამდე ასაკის,
• გაქვთ მყესის (რომელიც კუნთებს ძვალთან აკავშირებს) დაზიანება, რომელიც დაკავშირებულია ქინოლონებით თერაპიასთან, ანტიბიოტიკების ჯგუფთან (იხილეთ „გამოიყენეთ დომინალი-P სიფრთხილით შემდეგი მდგომარეობების დროს“ და 4. შესაძლო გვერდითი მოვლენები?),
• გაქვთ გულის რიტმის თანდაყოლილი ან შეძენილი დარღვევა (რაც ვლინდება ელექტროკარდიოგრამაზე),
• გაქვთ მარილის (ნატრიუმის და კალიუმის) ნაკლებობა სისხლში (ელექტროლიტური დარღვევები, განსაკუთრებით არაკორეგირებული ჰიპოკალიემია),
• გაქვთ დაბალი გულისცემა (ბრადიკარდია),
• გაქვთ სუსტი გული (გულის უკმარისობა),
• გაქვთ გულის რითმის დარღვევა (სიმპტომური არითმია),
• იღებთ მოქსიფლოქსაცინს სხვა მედიკამენტებთან ერთად, რომლებიც იწვევენ გულის რენტგენოგრაფიის გაუარესებას (იხილეთ პუნქტი „სხვა მედიკამენტებთან ერთდროული გამოყენება“), რადგან დომინალი-P-მ შეიძლება გამოიწვიოს QT ინტერვალის გახანგრძლივება გულის რენტგენოგრამაზე (ეკგ). მაგალითად: ელექტრული სიგნალების გადაცემის შეფერხება.
• გაქვთ ღვიძლის მძიმე დაავადება (ჩაილდ პიუ C) ან თქვენი ღვიძლის ფერმენტების (ტრანსამინაზების) დონე 5-ჯერ აღემატება ნორმის ზედა ზღვარს.

გამოიყენეთ დომინალი-P სიფრთხილით შემდეგ მდგომარეობების დროს:

თუ პირველად იყენებთ დომინალი P-ს, გამოყენებამდე მიმართეთ თქვენს ექიმს.

დომინალი-P-მ შეიძლება შეცვალოს ეკგ, განსაკუთრებით ქალებსა და ხანდაზმულებში. თუ ცოტა ხნის წინ მიიღეთ სისხლში კალიუმის დონის დამწევი მედიკამენტები, დომინალი P-ს გამოყენებამდე მიმართეთ თქვენს ექიმს (იხილეთ პუნქტი „არ გამოიყენოთ დომინალი P შემდეგი მდგომარეობების დროს“ და „სხვა მედიკამენტების მიღება“).

თუ გაქვთ ეპილეფსია ან მდგომარეობა, რომელიც იწვევს კრუნჩხვებს, დომინალი-P-ს გამოყენებამდე მიმართეთ თქვენს ექიმს.

თუ გაქვთ ან გქონიათ ფსიქიკური დაავადება, დომინალი-P-ს გამოყენებამდე მიმართეთ ექიმს.

მიასთენია გრავისის (კუნთების სისუსტე) გამწვავება: ფტორქინოლონებმა, როგორიცაა დომინალი-P, შეიძლება გამოიწვიოს მიასთენია გრავისის სიმპტომების გაუარესება, როგორიცაა კუნთების სისუსტე და სუნთქვის პრობლემები. თუ გაქვთ მიასთენია გრავისი, თავი უნდა შეიკავოთ ამ პრეპარატის მიღებისგან.

თუ თქვენს ოჯახში ფიქსირდება გლუკოზა-6-ფოსფატ დეჰიდროგენაზას (სისხლში შაქრის) დეფიციტი (იშვიათი მემკვიდრეობითი დაავადება), აცნობეთ ამის შესახებ თქვენს ექიმს და გადაწყვიტეთ, შესაფერისია თუ არა დომინალი-P თქვენთვის.

დომინალი-P შეჰყავთ მხოლოდ ვენაში და არა არტერიაში.

დაუყოვნებლივ აცნობეთ ექიმს, თუ მკურნალობის დროს გაქვთ გულისცემის აჩქარება ან არარეგულარული გულისცემა. ექიმმა შეიძლება საჭიროდ მიიჩნიოს გულის რენტგენოგრაფიის (ეკგ) ჩატარება გულის რითმის გასაზომად.

გულის პრობლემების რისკი შეიძლება გაიზარდოს ვენაში პერფუზიის სიჩქარისა და დოზის გაზრდის გამო.

ძალიან იშვიათად და ზოგჯერ პირველი გამოყენების შემდეგ, შეიძლება განვითარდეს უეცარი და მძიმე ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (ანაფილაქსიური რეაქციები/შოკი), გულმკერდის არეში შებოჭილობა, თავბრუსხვევის შეგრძნება, გულისრევა ან სისუსტე, თავბრუსხვევა წამოდგომისას. ამ შემთხვევაში, დომინალის-P-ს გამოყენება უნდა შეწყდეს და დაუყოვნებლივ უნდა ეცნობოს ექიმს.

დომინალი-P-მ შეიძლება გამოიწვიოს ღვიძლის სწრაფი და მძიმე ანთება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს სიცოცხლისთვის საშიში ღვიძლის უკმარისობა (მათ შორის ფატალური შემთხვევები, იხილეთ თავი „4. შესაძლო გვერდითი მოვლენები?“). თუ მოულოდნელად თავს ცუდად გრძნობთ და/ან გაქვთ გულისრევა, ასევე თვალების გაყვითლება, მუქი შარდი, კანის ქავილი, სისხლდენისადმი მიდრეკილება ან ღვიძლთან დაკავშირებული ტვინის დაავადება (ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითების ან ღვიძლის სწრაფი და მძიმე ანთების ნიშნები), გთხოვთ, პირველ რიგში, მიმართოთ თქვენს ექიმს.

თუ შენიშნავთ კანის რეაქციას ან კანზე ბუშტუკებს/აქერცვლას და/ან ლორწოვანი გარსის რეაქციებს (იხილეთ პუნქტი „4. შესაძლო გვერდითი მოვლენები?“), მკურნალობის გაგრძელებამდე დაუყოვნებლივ მიმართეთ თქვენს ექიმს.

ქინოლონის ანტიბიოტიკებმა, მათ შორის დომინალი P-მ, შეიძლება გამოიწვიოს კრუნჩხვები. თუ ეს მოხდა, დომინალი-P-ით მკურნალობა არ უნდა გაგრძელდეს. შეიძლება შეამჩნიოთ ნერვის დაზიანების (ნეიროპათიის) ნიშნები, როგორიცაა ტკივილი, წვა, ჩხვლეტის შეგრძნება, დაბუჟება და/ან სისუსტე, განსაკუთრებით ტერფებსა და ფეხებში ან ხელებში. ასეთ შემთხვევაში, დომინალი-P-ით მკურნალობის დაწყებამდე დაუყოვნებლივ აცნობეთ თქვენს ექიმს.

ფტორქინოლონური ანტიბიოტიკების, მათ შორის დომინალი-P-ს მიღებისას, შეიძლება აღინიშნოს ფსიქიკური ჯანმრთელობის პრობლემები, მაშინაც კი, თუ მათ პირველად იღებთ. ძალიან იშვიათ შემთხვევებში, დეპრესიამ ან ფსიქიკური ჯანმრთელობის პრობლემებმა გამოიწვია სუიციდური აზრები და თვითდამაზიანებელი ქცევა, როგორიცაა თვითმკვლელობის მცდელობა (იხილეთ პუნქტი „4. შესაძლო გვერდითი მოვლენები?“). თუ ასეთი რეაქციები განვითარდა, შეწყვიტეთ დომინალი-P-ს მიღება და დაუყოვნებლივ აცნობეთ თქვენს ექიმს.

ანტიბიოტიკების, მათ შორის დომინალი-P-ს გამოყენების დროს ან შემდეგ, შეიძლება განვითარდეს დიარეა. თუ ეს სერიოზული და მუდმივი გახდება, ან თუ აღმოაჩენთ, რომ თქვენი განავალი შეიცავს სისხლს ან ლორწოს, დაუყოვნებლივ შეწყვიტეთ დომინალი-P-ს მიღება და მიმართეთ თქვენს ექიმს. არ მიიღოთ ნაწლავების მოქმედების შემაჩერებელი ან შემაფერხებელი პრეპარატები.

დომინალი-P-თ მკურნალობის დაწყებიდან 48 საათის განმავლობაშიც კი, ამ პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს მყესების ტკივილი და ანთება, რაც დომინალი P-თ მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ შესაძლოა რამდენიმე თვემდე გაგრძელდეს. მყესების ანთების და გაწყვეტის რისკი იზრდება, თუ ხანდაზმული ხართ ან ერთდროულად იღებთ კორტიკოსტეროიდებს. შეწყვიტეთ დომინალი-P-ს მიღება ტკივილის ან ანთების პირველივე ნიშნის გამოვლენისთანავე, დაასვენეთ დაზიანებული სახსრები და დაუყოვნებლივ მიმართეთ თქვენს ექიმს. მოერიდეთ არასაჭირო ფიზიკურ დატვირთვას, რადგან ამან შეიძლება გაზარდოს მყესების გაწყვეტის რისკი (იხილეთ პუნქტები „არ გამოიყენოთ დომინალი-P შემდეგი მდგომარეობების დროს“ და „4. შესაძლო გვერდითი მოვლენები“).

თუ ხანდაზმული ხართ და გაქვთ თირკმლის პრობლემები, დომინალი-P-ს მიღებისას დარწმუნდით, რომ საკმარისი რაოდენობით სითხეს იღებთ, რადგან ამან შეიძლება გაზარდოს თირკმლის უკმარისობის რისკი გაუწყლოების შემთხვევაში.

მხედველობის გაუარესებისას ან თვალებთან დაკავშირებული პრობლემების განვითარების შემთხვევაში, დაუყოვნებლივ მიმართეთ ოფთალმოლოგს (იხილეთ პუნქტი 4, „შესაძლო გვერდითი მოვლენები?“). დაუყოვნებლივ შეწყვიტეთ პრეპარატის მიღება და მიმართეთ თქვენს ექიმს.

არ მიიღოთ პრეპარატები, რომლებიც აჩერებენ ან ანელებენ ნაწლავების მოქმედებას.

ფტორქინოლონის ანტიბიოტიკებმა შეიძლება გამოიწვიოს სისხლში შაქრის დონის დარღვევები, მაგალითად, როდესაც სისხლში შაქრის დონე ნორმაზე დაბლა ეცემა (ჰიპოგლიკემია) და სისხლში შაქრის დონე ნორმაზე მაღალია (ჰიპერგლიკემია). დომინალი-P-თ მკურნალობისას სისხლში შაქრის დონის დარღვევები ძირითადად ხანდაზმულ პაციენტებში აღინიშნებოდა, რომლებიც ერთდროულად იღებდნენ პერორალურ ანტიდიაბეტურ პრეპარატებს (როგორიცაა სულფონილშარდოვანა) ან ინსულინს, რომლებიც ამცირებენ სისხლში შაქრის დონეს. თუ გაქვთ დიაბეტი, სისხლში შაქრის დონე მკაცრად უნდა გაკონტროლდეს (იხილეთ პუნქტი „4. შესაძლო გვერდითი მოვლენები?“).

ქინოლონის ანტიბიოტიკებმა შეიძლება გაზარდონ კანის მგრძნობელობა მზის ან ულტრაიისფერი სხივების მიმართ. დომინალი-P-ს მიღებისას თავიდან უნდა იქნას აცილებული მზის სხივების ხანგრძლივი ზემოქმედება და არ შეიძლება სოლარიუმის ან სხვა ულტრაიისფერი ნათურის გამოყენება.

დომინალი-P-ს ეფექტურობა არ არის დადასტურებული მძიმე დამწვრობის, ღრმა ქსოვილების ინფექციების, ოსტეომიელიტის (ძვლის ტვინის ინფექციები) და დიაბეტური ტერფის თანმხლები ინფექციების მკურნალობაში.

სიფრთხილით გამოიყენეთ დომინალი-P:

თუ დიაგნოსტირებულია მსხვილი სისხლძარღვის დილატაცია ან „შეშუპება“ (აორტის ანევრიზმა ან მსხვილი სისხლძარღვების პერიფერიული ანევრიზმა),

თუ ადრე გქონიათ აორტის დისექციის შეტევა (აორტის კედლის გახეთქვა),

თუ თქვენს საოჯახო ანამნეზში ფიქსირდება აორტის ანევრიზმა ან აორტის დისექცია, ან თუ გაქვთ მდგომარეოებები, რომლებიც განაპირობებენ სხვა რისკ-ფაქტორების მიმართ წინასწარ განწყობას (მაგ. მარფანის სინდრომი ან სისხლძარღვოვანი ელერს-დანლოსის სინდრომი, ან შემაერთებელი ქსოვილის დაავადებები, როგორიცაა ტაკაიასუს არტერიიტი, გიგანტურუჯრედოვანი არტერიიტი, ბეჰჩეტის დაავადება, მაღალი არტერიული წნევა ან ათეროსკლეროზი).

თუ განვითარდა მუცლის, გულმკერდის ან ზურგის არეში უეცარი, ძლიერი ტკივილი, დაუყოვნებლივ მიმართეთ სამედიცინო დახმარებას.

გთხოვთ, მიმართოთ თქვენს ექიმს, თუ ეს გაფრთხილებები თქვენ გეხებათ, თუნდაც წარსულში ნებისმიერ დროს.

დომინალი-P-ს გამოყენება საკვებთან და სასმელებთან ერთად

დომინალი-P-ზე გავლენას არ ახდენს საკვები, მათ შორის რძის პროდუქტები.

სერიოზული გვერდითი რეაქციები, მათ შორის ტენდინიტი და მყესის გაწყვეტა, პერიფერიული ნეიროპათია, ცენტრალური ნერვული სისტემის ეფექტები და მიასთენია გრავისი

ფტორქინოლონებმა, მათ შორის დომინალი P-მ, შეიძლება გამოიწვიონ ინვალიდობის გამომწვევი და შეუქცევადი გვერდითი რეაქციები, როგორიცაა:

o ტენდინიტი და მყესის გაწყვეტა

o პერიფერიული ნეიროპათია

o ცენტრალური ნერვული სისტემის ეფექტები

რომელიმე ამ რეაქციის მქონე პაციენტებში, დომინალი P-ს გამოყენება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და ფტორქინოლონის მიღება თავიდან უნდა იქნას აცილებული.

ფტორქინოლონებმა, მათ შორის დომინალი P-მ, შეიძლება გაამწვავოს კუნთების სისუსტე მიასთენია გრავისით დაავადებულ პაციენტებში. დომინალი P-ს გამოყენება თავიდან უნდა იქნას აცილებული ანამნეზში დადასტურებული მიასთენია გრავისის მქონე პაციენტებში.

• ადამიანის სამკურნალო პროდუქტის დასახელება

დომინალი-P 400 მგ/250 მლ ხსნარი ინტრავენური ინფუზიისთვის

სტერილური

• თვისობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

აქტიური ნივთიერება:

მოქსიფლოქსაცინი 400 მგ (ჰიდროქლორიდის სახით)

დამხმარე ნივთიერებები:

ნატრიუმის ქლორიდი 2 გ

(საინფუზიო ხსნარის 250 მლ შეიცავს 34 მმოლ ნატრიუმს)

დამხმარე ნივთიერებები იხილეთ პუნქტში 6.1

• ფარმაცევტული ფორმა

საინფუზიო ხსნარი

გამჭვირვალე, ოდნავ ყვითელი, ერთგვაროვანი ხსნარი

• კლინიკური მახასიათებლები

გამორიცხული არ არის დომინალი P-ს და სხვა სამკურნალო საშუალებების დამატებითი ეფექტი QT ინტერვალის გახანგრძლივებაზე, რომლებმაც შეიძლება გაახანგრძლივონ QTc ინტერვალი. ამან შეიძლება გამოიწვიოს პარკუჭოვანი არითმიების, მათ შორის, torsade de pointes-ის განვითარების რისკის გაზრდა. ამიტომ, მოქსიფლოქსაცინის ერთდროული მიღება შემდეგ სამკურნალო პროდუქტებთან ერთად უკუნაჩვენებია (იხილეთ აგრეთვე პუნქტი 4.3 უკუჩვენებები):

• IA კლასის ანტიარითმული საშუალებები (მაგ. ქინიდინი, ჰიდროქინიდინი, დიზოპირამიდი)
• III კლასის ანტიარითმული საშუალებები (მაგ. ამიოდარონი, სოტალოლი, დოფეტილიდი, იბუტილიდი)
• ანტიფსიქოზური საშუალებები (მაგ. ფენოთიაზინები, პიმოზიდი, სერტინდოლი, ჰალოპერიდოლი, სულტოპრიდი)
• ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები
• გარკვეული ანტიმიკრობული საშუალებები (საქვინავირი, სპარფლოქსაცინი, ერითრომიცინი ინტრავენურად, პენტამიდინი, მალარიის საწინააღმდეგო პრეპარატები, განსაკუთრებით ჰალოფანტრინი)
• გარკვეული ანტიჰისტამინური საშუალებები (ტერფენადინი, ასტემიზოლი, მიზოლასტინი)
• სხვა (ცისაპრიდი, ვინკამინი ინტრავენურად, ბეპრიდილი, დიფემანილი).

დომინალი-P სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მედიკამენტებს, რომლებსაც შეუძლიათ კალიუმის დონის შემცირება (მაგ. მარყუჟოვანი და თიაზიდური ტიპის შარდმდენები, საფაღარათო საშუალებები და ოყნები [მაღალი დოზებით], კორტიკოსტეროიდები, ამფოტერიცინ B) ან მედიკამენტებს, რომლებიც დაკავშირებულია კლინიკურად მნიშვნელოვან ბრადიკარდიასთან.

ჯანსაღ მოხალისეებში განმეორებითი დოზირების შემდეგ, მოქსიფლოქსაცინმა გაზარდა დიგოქსინის Cmax დაახლოებით 30%-ით AUC-ზე ან მინიმალურ დონეზე გავლენის გარეშე. დიგოქსინთან ერთად გამოყენებისას სიფრთხილის ზომები არ არის საჭირო.

INR-ის ცვლილებები:

ანტიბაქტერიული საშუალებების, განსაკუთრებით ფტორქინოლონების, მაკროლიდების, ტეტრაციკლინების, კოტრიმოქსაზოლის და ზოგიერთი ცეფალოსპორინის მიმღებ პაციენტებში დაფიქსირდა პერორალური ანტიკოაგულანტული აქტივობის ზრდის შემთხვევების დიდი რაოდენობა. ინფექციური და ანთებითი მდგომარეობები, ასაკი და პაციენტის ზოგადი მდგომარეობა, როგორც ჩანს, წარმოადგენს რისკ-ფაქტორებს. ვარფარინთანაც კი არ შეინიშნება ურთიერთქმედება, სიფრთხილის ზომა იქნება INR-ის უფრო ხშირი მონიტორინგი. საჭიროების შემთხვევაში, პერორალური ანტიკოაგულანტის დოზა შესაბამისად უნდა დარეგულირდეს.

კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ მოქსიფლოქსაცინის ერთდროული მიღების შემდეგ ურთიერთქმედება არ შეინიშნება: რანიტიდინთან, პრობენეციდთან, პერორალურ კონტრაცეპტივებთან, კალციუმის დანამატებთან, პარენტერალურად მიღებულ მორფინთან, თეოფილინთან, ციკლოსპორინთან ან იტრაკონაზოლთან.

ადამიანის ციტოქრომ P450 ფერმენტების ინ ვიტრო კვლევებმა დაადასტურა ეს დასკვნები. ამ შედეგების გათვალისწინებით, ციტოქრომ P450 ფერმენტების მეშვეობით მეტაბოლური ურთიერთქმედება ნაკლებად სავარაუდოა.

პედიატრიული პოპულაცია:

დომინალი-P-ს ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბავშვებსა და მოზარდებში არ არის დადგენილი (იხილეთ აგრეთვე პუნქტი 4.3).

ამ პრეპარატის გამოყენებამდე კონსულტაციისთვის მიმართეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს.

თუ ხართ ორსულად, არ უნდა გამოიყენოთ დომინალი-P.

თუ მკურნალობის დროს შეიტყობთ, რომ ორსულად ხართ, დაუყოვნებლივ მიმართეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს.

ლაქტაცია

ამ პრეპარატის გამოყენებამდე კონსულტაციისთვის მიმართეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს.

თუ ძუძუთი კვებავთ ბავშვს, არ უნდა გამოიყენოთ დომინალი-P.

დომინალი-P-მ შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა ან ძილიანობა, მხედველობის უეცარი და დროებითი დაკარგვა. ასეთ შემთხვევაში, დომინალი P-თი მკურნალობის დროს არ უნდა მართოთ ავტომობილი ან გამოიყენოთ მექანიზმები.

მნიშვნელოვანი ინფორმაცია დომინალი-P-ში შემავალი ზოგიერთი დამხმარე ნივთიერების შესახებ

დომინალი-P-ს პაკეტი (250 მლ) შეიცავს 34 მმოლ ნატრიუმს. ეს გასათვალისწინებელია იმ პაციენტებისთვის, რომლებიც აკონტროლებენ საკვებში ნატრიუმის შემცველობას.

სხვა მედიკამენტებთან ერთად მიღება

თუ დომინალი-P-ს გარდა იღებთ სხვა მედიკამენტებს, აცნობეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს.

დომინალი P-ს გამოყენებისას გაითვალისწინეთ შემდეგი:

თუ იღებთ დომინალი-P-ს და გულზე მოქმედ სხვა მედიკამენტებს, გულის რითმის დარღვევის რისკი იზრდება. ამიტომ, დომინალი-P არ გამოიყენოთ შემდეგ პრეპარატებთან ერთად:

• ანტიარითმიული პრეპარატების ჯგუფს მიკუთვნებული პრეპარატები (მაგ. ქინიდინი, ჰიდროქინიდინი, დიზოპირამიდი, ამიოდარონი, სოტალოლი, დოფეტილიდი, იბუტილიდი)
• ანტიფსიქოზური საშუალებები (მაგ. ფენოთიაზინები, პიმოზიდი, სერტინდოლი, ჰალოპერიდოლი, სულტოპრიდი),
• ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები (მაგ. იმიპრამინი, ამიტრიპტილინი, დოქსეპინი, კლომიპრამინი, ნორტრიპტილინი, ოპიპრამოლი, ამოქსაპინი, თიანეპტინი),
• ზოგიერთი ანტიმიკრობული საშუალება (მაგ. საკუნავირი, სპარფლოქსაცინი, ინტრავენური, ერითრომიცინი, პენტამიდინი, მალარიის საწინააღმდეგო პრეპარატები, განსაკუთრებით ჰალოფანტრინი),
• ზოგიერთი ანტიჰისტამინური საშუალება (მაგ. ტერფენადინი, ასტემიზოლი, მიზოლასტინი),
• სხვა პრეპარატები (მაგ. ცისაპრიდი, ინტრავენური ვინკამინი, ბეპრიდილი და დიფემანილი).
• აუცილებლად აცნობეთ თქვენს ექიმს, თუ იღებთ სხვა მედიკამენტებს, რომლებსაც შეუძლიათ სისხლში კალიუმის დონის შემცირება (მაგ., ზოგიერთი შარდმდენი საშუალება, ზოგიერთი საფაღარათო საშუალება და ოყნა [დიდი დოზებით] ან კორტიკოსტეროიდები [ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები], ამფოტერიცინი B) ან რომლებიც იწვევენ გულისცემის შენელებას, რადგან მათ ასევე შეუძლიათ გაზარდონ გულის რითმის სერიოზული დარღვევების რისკი დომინალი-P-ის გამოყენების დროს.
• თუ ამჟამად იღებთ პერორალურ ანტიკოაგულანტებს (მაგ. ვარფარინს), შესაძლოა ექიმმა საჭიროდ მიიჩნიოს სისხლის შედედების დროის მონიტორინგი.

თუ ამჟამად იყენებთ რაიმე რეცეპტით ან ურეცეპტოდ გასაცემ პრეპარატს, ან თუ ბოლო დროს იყენებდით მათ, გთხოვთ, ამის შესახებ აცნობოთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს.

• როგორ გამოიყენება დომინალი-P?

ინსტრუქცია სათანადო გამოყენებისა და დოზირების/გამოყენების ინტერვალების შესახებ:

თქვენი ექიმი ან ჯანდაცვის სპეციალისტი გადაწყვეტს პრეპარატის მიღების ხანგრძლივობას.

მიღების გზა და წესი:

დომინალი-P შეჰყავთ ინტრავენური ინფუზიის სახით (ვენაში წვეთოვანი ინექცია) 60 წუთის განმავლობაში. მოზრდილებისთვის რეკომენდებული დღიური დოზა არის ერთი პაკეტი.

სხვადასხვა ასაკობრივი ჯგუფები:

პედიატრიული გამოყენება:

ეს პრეპარატი არ გამოიყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში, რადგან ამ ასაკობრივი ჯგუფისთვის ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის (იხილეთ პუნქტი „არ გამოიყენოთ დომინალი-P“.).

გამოყენება ხანდაზმულებში:

ხანდაზმულებისთვის დომინალი-P-ს დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

გამოყენება განსაკუთრებული მდგომარეობების დროს

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა:

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე ხანდაზმულმა პაციენტებმა ყურადღება უნდა მიაქციონ სითხის ადეკვატურ მიღებას, რადგან დეჰიდრატაციამ შეიძლება გაზარდოს თირკმლის უკმარისობის რისკი.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

ღვიძლის დისფუნქციის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

თუ გაქვთ შთაბეჭდილება, რომ დომინალი-P-ს ეფექტი ძალიან ძლიერი ან ძალიან სუსტია, მიმართეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს.

თუ მიიღეთ დომინალი-P საჭიროზე მეტი რაოდენობით:

თუ ფიქრობთ, რომ იყენებთ დომინალი-P-ს საჭიროზე მეტი რაოდენობით, დაუყოვნებლივ მიმართეთ თქვენს ექიმს.

მიმართეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს, თუ გამოიყენეთ დომინალი-P საჭიროზე მეტი რაოდენობით.

თუ დაგავიწყდათ დომინალი-P-ს მიღება:

გამოტოვებული დოზის დასაბალანსებლად არ მიიღოთ ორმაგი დოზა.

თუ ფიქრობთ, რომ გამოტოვეთ დომინალი-P-ს დოზა, დაუყოვნებლივ მიმართეთ თქვენს ექიმს.

• როგორ ინახება დომინალი-P
• რა არის დომინალი-P და რისთვის გამოიყენება?

დომინალის-P-ს საინფუზიო ხსნარი წარმოდგენილია გამოსაყენებელად მზა ხსნარის სახით. ყოველი პაკეტი შეიცავს 400 მგ აქტიურ ნივთიერებას (მოქსიფლოქსაცინს).

დომინალი-P შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას მოქსიფლოქსაცინს, რომელიც მიეკუთვნება ანტიბიოტიკების ჯგუფს სახელწოდებით ფტორქინოლონები. დომინალი-P მოქმედებს ინფექციების გამომწვევი სხვადასხვა სახის ბაქტერიების განადგურებით, თუ ინფექციები გამოწვეულია მოქსიფლოქსაცინის მიმართ მგრძნობიარე ბაქტერიებით.

დომინალი-P ხელმისაწვდომია 250 მილილიტრიან „პპ“ (PP) პაკეტებში.

დომინალი-P ნაჩვენებია შემდეგი ბაქტერიული ინფექციების სამკურნალოდ:

საავადმყოფოს გარეთ შეძენილი პნევმონია

კანისა და რბილი ქსოვილების გართულებული ინფექციები

დომინალი-P გამოიყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც მიზანშეწონილი არ არის ისეთი ანტიბაქტერიული საშუალებების გამოყენება, რომლებიც ზოგადად რეკომდენდებულია ამ ინფექციების საწყისი მკურნალობისთვის.

• დომინალი-P-ს გამოყენებამდე

ანტიბიოტიკების ჯგუფმა, სახელწოდებით მოქსიფლოქსაცინი, და მოქსიფლოქსაცინმა, დომინალი-P-ს აქტიურმა ინგრედიენტმა, შეიძლება გამოიწვიოს შემდეგი ინვალიდობის გამომწვევი და შეუქცევადი გვერდითი მოვლენები:

o ტენდინიტი (მყესის ანთება) და მყესის (კუნთების ძვლებთან დამაკავშირებელი იოგების) გაწყვეტა

o პერიფერიული ნეიროპათია (ნერვის დაზიანება)

o ეფექტები ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ (ჰალუცინაციები (მხედველობითი, სმენითი ან შეგრძნებითი), შფოთვა (შფოთვა), დეპრესია, სუიციდისადმი მიდრეკილება, უძილობა (ძილის დარღვევა), ძლიერი თავის ტკივილი და დაბნეულობა (უეცარი დაბნეულობა))

რომელიმე ამ რეაქციის მქონე პაციენტებში, დომინალი-P-ს გამოყენება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და თავიდან უნდა იქნას აცილებული ფტორქინოლონის მიღება.

ფტორქინოლონებმა, მათ შორის დომინალი-P-მ, შეიძლება გაამწვავონ კუნთების სისუსტე მიასთენია გრავისით დაავადებულ პაციენტებში (დაავადება, რომელიც იწვევს კუნთების სისუსტეს). დომინალი-P-ს გამოყენება თავიდან უნდა იქნას აცილებული ანამნეზში მიასთენია გრავისის მქონე პაციენტებში.

ვინაიდან ცნობილია, რომ ფტორქინოლონების ჯგუფის პრეპარატები, მათ შორის დომინალი-P, სერიოზულ გვერდით მოვლენებს იწვევს, შესაძლებელია მისი გამოყენება შემდეგი ჩვენებისას, თუ სხვა ალტერნატივა არ არის.

ფტორქინოლონები, მათ შორის დომინალი-P, დაკავშირებულია სერიოზულ გვერდით მოვლენებთან, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიოს ინვალიდობა და რომლებიც პოტენციურად შეუქცევადია. გავრცელებული გვერდითი მოვლენებია ძვალ-კუნთოვანი და პერიფერიული ნერვული სისტემის (ტენდინიტი) დაზიანება და მყესების გაწყვეტა, მყესების შეშუპება ან ანთება, ხელებისა და ფეხების არეში ჩხვლეტის შეგრძნება და დაბუჟება, კუნთების ტკივილი, კუნთების სისუსტე, სახსრების ტკივილი, ართრალგია (სახსრების ტკივილი), მიალგია (კუნთების ტკივილი), პერიფერიული ნეიროპათია (ნერვების დაზიანებას), ცენტრალური ნერვული სისტემის ეფექტები (ჰალუცინაციები) (მხედველობითი, სმენითი ან შეგრძნებითი), შფოთვა (შფოთვა), დეპრესია, სუიციდისადმი მიდრეკილება, უძილობა, ძლიერი თავის ტკივილი და დაბნეულობა (უეცარი დაბნეულობა) (იხილეთ პუნქტი „შესაძლო გვერდითი მოვლენები?“).

ეს გვერდითი მოვლენები შეიძლება განვითარდეს დომინალი-P-ს მიღების დაწყებიდან რამდენიმე საათში ან კვირაში ან ეს გვერდითი მოვლენები განვითარდა პაციენტებში, რომლებსაც არ ჰქონდათ წინასწარი რისკ-ფაქტორები.

დომინალი-P-ს მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს, თუ გამოვლინდება სიმპტომები ან ნიშნები. გარდა ამისა, ფტორქინოლონების, მათ შორის დომინალი-P-ს გამოყენება თავიდან უნდა იქნას აცილებული იმ პაციენტებში, რომლებსაც ჰქონიათ ფტორქინოლონებთან დაკავშირებული რომელიმე ეს სერიოზული გვერდითი მოვლენა.

დოზის გადაჭარბების შესახებ მხოლოდ შეზღუდული მონაცემებია ხელმისაწვდომი. ჯანმრთელ მოხალისეებს 10 დღის განმავლობაში ეძლეოდათ 1200 მგ-მდე ერთჯერადი დოზები და 600 მგ მოქსიფლოქსაცინის განმეორებითი დოზები მნიშვნელოვანი გვერდითი მოვლენების გარეშე. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, პაციენტის კლინიკური მდგომარეობის შესაბამისად, რეკომენდებულია შესაბამისი დამხმარე თერაპია ეკგ-ს გაზომვებით.

შეუთავსებლობა

ნაჩვენებია, რომ შემდეგი საინფუზიო ხსნარები არათავსებადია დომინალი-P-სთან.

ამიტომ, დომინალი-P არ გამოიყენება ამ ხსნარებთან ერთად.:

• 10% ნატრიუმის ქლორიდი
• 20% ნატრიუმის ქლორიდი
• 4,2% ნატრიუმის ჰიდრობიკარბონატი
• 8,4% ნატრიუმის ჰიდრობიკარბონატი

ადამიანის სამკურნალო საშუალებებიდან დარჩენილი ნივთიერებების განადგურება და სხვა განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები

გამოუყენებელი პროდუქტები ან ნარჩენები უნდა განადგურდეს „სამედიცინო ნარჩენების კონტროლის შესახებ რეგულაციის“ და „შეფუთვისა და შეფუთვის ნარჩენების კონტროლის შესახებ რეგულაციის“ შესაბამისად. პროდუქტი არ გამოიყენება, თუ ის შეიცავს რაიმე ხილულ ნაწილაკებს ან შემღვრეულია.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

24 თვე

• 4 განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები შენახვისას

შეინახეთ ოთახის ტემპერატურაზე 25°C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე.

15°C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე, შეიძლება წარმოიიქმნას ნალექი, რომელიც კვლავ იხსნება ოთახის ტემპერატურაზე (15°C-25°C). ამიტომ, დომინალი P-ს მაცივარში შენახვა არ არის რეკომენდებული.

• 5 შეფუთვის სახეობა და შიგთავსი

დომინალი-P 400 მგ/250 მლ ინტრავენური საინფუზიო ხსნარი შეფუთულია 250 მლ პპ პაკეტებში.

• 6 ადამიანის სამკურნალო პროდუქტის ნარჩენების განადგურება და სხვა განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები

გამოუყენებელი პროდუქტები ან პროდუქტის ნარჩენები უნდა გადაიყაროს „სამედიცინო ნარჩენების კონტროლის შესახებ რეგულაციის“ და „შეფუთვისა და შეფუთვის ნარჩენების კონტროლის შესახებ რეგულაციის“ შესაბამისად.

არ გამოიყენოთ, თუ არსებობს ხილული ნაწილაკები ან თუ ხსნარი შემღვრეულია.

• სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი:

POLİFARMA ILAÇ SANAYİ VE TİC. A.Ş.

Vakıflar OSB Mahallesi,

Sanayi Caddesi, No:22/1

Ergene/TEKIRDAĞ/TUKEY

ტელეფონი: +90 282 675 14 04

ფაქსი: +90 282 675 04 05

• სავაჭრო ნებართვის ნომერი

2014/778

• პირველი ნებართვის/ნებართვის განახლების თარიღი

პირველი ნებართვის თარიღი: 14.10.2014

ნებართვის განახლება:

• ტექსტის გადახედვის თარიღი

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

ქინოლონის ანტიბაქტერიული საშუალებები, ფტორქინოლონები

ათქ კოდი: J01MA14

მოქმედების მექანიზმი

მოქსიფლოქსაცინი თრგუნავს ბაქტერიულ II ტიპის ტოპოიზომერაზებს (დნმ-გირაზას და ტოპოიზომერაზა IV-ს), რომლებიც აუცილებელია ბაქტერიული დნმ-ის რეპლიკაციის, ტრანსკრიფციისა და აღდგენისთვის.

ფარმაკოკინეტიკა/ფარმაკოდინამიკა

ფტორქინოლონები ავლენენ კონცენტრაციაზე დამოკიდებულ ბაქტერიების განადგურების უნარს. ცხოველებში ინფექციის მოდელებსა და ადამიანებზე ჩატარებული ფტორქინოლონების ფარმაკოდინამიკური კვლევები მიუთითებს, რომ ეფექტურობის ძირითადი განმსაზღვრელი ფაქტორია AUC24/MIC თანაფარდობა.

რეზისტენტობის მექანიზმი

ფტორქინოლონების მიმართ რეზისტენტობა შეიძლება წარმოიშვას დნმ-გირაზასა და ტოპოიზომერაზა IV-ში მუტაციების შედეგად. სხვა მექანიზმები შეიძლება მოიცავდეს ეფლუქსური ტუმბოების ზედმეტ ექსპრესიას, შეუღწევადობას და დნმ-გირაზას ცილით განპირობებულ დაცვას. მოსალოდნელია ჯვარედინი რეზისტენტობა მოქსიფლოქსაცინსა და სხვა ფტორქინოლონებს შორის.

მოქსიფლოქსაცინის აქტივობაზე გავლენას არ ახდენს სხვა კლასის ანტიბაქტერიული საშუალებების სპეციფიკური რეზისტენტობის მექანიზმები.

ზღვრული ნიშნულები

EUCAST კლინიკური მინიმალური მაინჰიბირებელი კონცენტრაცია და დისკის დიფუზიის ზღვარი მოქსიფლოქსაცინისთვის (01.01.2011):

ორგანიზმი

მგრძნობიარე

რეზისტენტული

Staphylococcus spp.

≤0,5 მგ/ლ

≥24 მმ

>1 მგ/ლ

<21 მმ

S. pneumoniae

≤0,5 მგ/ლ

≥22 მმ

>0,5 მგ/ლ

<22 მმ

Streptococcus groups A, B, C, G

≤0,5 მგ/ლ

≥18 მმ

>1 მგ/ლ

<15 მმ

H. influenza

≤0,5 მგ/ლ

≥25 მმ

>0,5 მგ/ლ

≥25 მმ

M. catarrhalis

≤0,5 მგ/ლ

≥23 მმ

>0.5 მგ/ლ

<23 მმ

Enterobacteriaceae

≤0,5 მგ/ლ

≥20 მმ

>1 მგ/ლ

<17 მმ

არასახეობთან დაკავშირებული ზღვრული წერტილები**

≤0,5 მგ/ლ

>1 მგ/ლ

• არასახეობებთან დაკავშირებული ზღვრული წერტილები ძირითადად განისაზღვრა ფარმაკოკინეტიკური/ფარმაკოდინამიკური მონაცემების საფუძველზე და არის კონკრეტული სახეობების მინიმალური მაინჰიბირებელი კონცენტრაციის განაწილებისგან დამოუკიდებელია. ისინი გამოიყენება მხოლოდ იმ სახეობებისთვის, რომლებსაც არ აქვთ მინიჭებული სახეობისთვის სპეციფიკური ზღვარი და არ გამოიყენება იმ სახეობებისთვის, რომელთა ინტერპრეტაციის კრიტერიუმები ჯერ კიდევ დასადგენია.

მიკრობიოლოგიური მგრძნობელობა

შეძენილი რეზისტენტობის გავრცელება შეიძლება განსხვავდებოდეს გეოგრაფიულად და დროთა განმავლობაში შერჩეული სახეობებისთვის და სასურველია რეზისტენტობის შესახებ ადგილობრივი ინფორმაციის მიღება, განსაკუთრებით მძიმე ინფექციების მკურნალობისას. საჭიროების შემთხვევაში, უნდა მოიძიოთ ექსპერტის რჩევა, როდესაც რეზისტენტობის ადგილობრივი გავრცელება ისეთია, რომ აგენტის სარგებლიანობა ინფექციების სულ მცირე ზოგიერთი ტიპის დროს საეჭვოა.

ზოგადად მგრძნობიარე სახეობები

აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები

Staphylococcus aureus*+

Streptococcus agalactiae

(ჯგუფი B)

Streptococcus milleri ჯგუფი* (S. anginosus, S. constellatus და S. intermedius)

Streptococcus pneumoniae*

Streptococcus pyogenes*(ჯგუფი A)

Streptococcus viridans ჯგუფი (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus)

აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები

Acinetobacter baumanii

Haemophilus influenzae*

Legionella pheumophila

Moraxella (Branhamella) catarrhalis*

ანაერობული მიკროორგანიზმები

Prevotella spp.

„სხვა“ მიკროორგანიზმები

Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae*

Coxiella burnetii

Mycoplasma pneumoniae*

სახეობები, რომელთა მიმართაც შეძენილი რეზისტენტობა შეიძლება პრობლემას წარმოადგენდეს

აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები

Enterococcus faecalis*

Enterococcus faecium*

აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები

Enterobacter cloacae*

Escherichia coli*#

Klebsiella pneumoniae*#

Proteus mirabilis*

ანაერობული მიკროორგანიზმები

Bakterioides fragilis*

თანდაყოლილი რეზისტენტული ორგანიზმები

აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები

Pseudomonas aeruginosa

• აქტივობა დამაკმაყოფილებლად არის ნაჩვენები კლინიკურ კვლევებში.

ფტორქინოლონების მიმართ +მეთიცილინ-რეზისტენტულ S. aureus-ის რეზისტენტობის ალბათობა მაღალია. მოქსიფლოქსაცინის მიმართ რეზისტენტობის მაჩვენებელი > 50%-ია მეთიცილინ-რეზისტენტული S. aureus-ისთვის.

#ESBL-ის წარმომქმნელი შტამები, როგორც წესი, ასევე რეზისტენტულია ფტორქინოლონების მიმართ.

• 2 ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

ზოგადი თვისებები

შეწოვა და ბიოშეღწევადობა

400 მგ ინტრავენური ერთჯერადი 1-საათიანი ინფუზიის შემდეგ ინფუზიის ბოლოს დაფიქსირდა დაახლოებით 4.1 მგ/ლ პიკური პლაზმური კონცენტრაცია, რაც შეესაბამება საშუალოდ დაახლოებით 26%-იან ზრდას პერორალური მიღების შემდეგ დაფიქსირებულ მაჩვენებლებთან შედარებით (3.1 მგ/ლ). ინტრავენური მიღების შემდეგ დაახლოებით 39 მგ∙სთ/ლ AUC მნიშვნელობა მხოლოდ ოდნავ აღემატება პერორალური მიღების შემდეგ დაფიქსირებულ მაჩვენებელს (35 მგ∙სთ/ლ), დაახლოებით 91%-იანი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობის შესაბამისად.

ინტრავენური მოქსიფლოქსაცინის დოზის კორექცია პაციენტებში ასაკის ან სქესის მიხედვით საჭირო არ არის.

ფარმაკოკინეტიკა წრფივია 50-1200 მგ ერთჯერადი პერორალური დოზის, 600 მგ-მდე ერთჯერადი ინტრავენური დოზის და 600 მგ-მდე დღეში ერთხელ 10 დღის განმავლობაში დოზირების დიაპაზონში.

განაწილება:

მოქსიფლოქსაცინი სწრაფად ნაწილდება ექსტრავასკულარულ სივრცეებში. განაწილების მყარი მოცულობა (Vss) დაახლოებით 2 ლ/კგ-ია. ინ ვიტრო და ექს ვიტრო ექსპერიმენტებმა აჩვენა ცილებთან შეკავშირება დაახლოებით 40-42%-ით, პრეპარატის კონცენტრაციისგან დამოუკიდებლად.

ბრონქების ლორწოვან გარსსა და ეპითელურ სითხეში მაქსიმალური კონცენტრაცია, შესაბამისად, 5.4 მგ/კგ და 20.7 მგ/ლ (გეომეტრიული საშუალო) მიღწეული იქნა პერორალური დოზის მიღებიდან 2.2 საათის შემდეგ. ალვეოლურ მაკროფაგებში შესაბამისი პიკური კონცენტრაცია შეადგენდა 56.7 მგ/კგ-ს. კანის ბუშტუკოვან სითხეში 1.75 მგ/ლ კონცენტრაცია დაფიქსირდა ინტრავენური შეყვანიდან 10 საათის შემდეგ. ინტერსტიციულ სითხეში აღმოჩნდა შეუკავშირებელი კონცენტრაციის დროის პროფილები, რომლებიც პლაზმაში არსებულის მსგავსი იყო, შეუკავშირებელი პიკური კონცენტრაციები 1.0 მგ/ლ (გეომეტრიული საშუალო) ინტრავენური დოზის მიღებიდან დაახლოებით 1.8 საათის შემდეგ.

ბიოტრანსფორმაცია:

მოქსიფლოქსაცინი გადის II ფაზის ბიოტრანსფორმაციას და გამოიყოფა თირკმლის (დაახლოებით 40%) და ნაღვლის/განავლის (დაახლოებით 60%) გზებით უცვლელი პრეპარატის სახით, ასევე სულფო-ნაერთის (M1) და გლუკურონიდის (M2) სახით. M1 და M2 ერთადერთი მეტაბოლიტებია, რომლებიც მნიშვნელოვანია ადამიანებში, ორივე მიკრობიოლოგიურად არააქტიურია.

I ფაზის კლინიკურ და in vitro კვლევებში არ დაფიქსირებულა მეტაბოლური ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან, რომლებიც განიცდიან I ფაზის ბიოტრანსფორმაციას, ციტოქრომ P450 ფერმენტების მონაწილეობით. ჟანგვითი მეტაბოლიზმის ნიშნები არ არსებობს.

გამოყოფა:

მოქსიფლოქსაცინი გამოიყოფა პლაზმიდან საშუალოდ 12 საათის ნახევარგამოყოფის პერიოდით. ​​400 მგ დოზის შემდეგ საშუალო აშკარა საერთო კლირენსი მერყეობს 179-დან 246 მლ/წთ-მდე. 400 მგ-ს ინტრავენური ინფუზიის შემდეგ, უცვლელი პრეპარატის აღდგენა შარდიდან დაახლოებით 22% იყო, ხოლო განავლიდან დაახლოებით 26%. პრეპარატის ინტრავენური შეყვანის შემდეგ დოზის (უცვლელი პრეპარატის და მეტაბოლიტების) აღდგენა დაახლოებით 98%-ს შეადგენდა. თირკმლის კლირენსი შეადგენდა დაახლოებით 24-53 მლ/წთ-ს, რაც მიუთითებს პრეპარატის ნაწილობრივ მილაკოვან რეაბსორბციაზე თირკმელებიდან. მოქსიფლოქსაცინის რანიტიდინთან ან პრობენეციდთან ერთად მიღებამ არ შეცვალა საწყისი პრეპარატის თირკმლისმიერი კლირენსი.

მახასიათებლები პაციენტებში

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები

მოქსიფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკური თვისებები მნიშვნელოვნად არ განსხვავდება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში (მათ შორისაა კრეატინინის კლირენსი > 20 მლ/წთ/1.73 მ2). თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებისას M2 მეტაბოლიტის (გლუკურონიდის) კონცენტრაცია იზრდება 2.5-ჯერ (კრეატინინის კლირენსით < 30 მლ/წთ/1.73 მ2).

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (ჩაილდ პიუს კლასი A, B) ჩატარებული ფარმაკოკინეტიკური კვლევების საფუძველზე, შეუძლებელია იმის დადგენა, არის თუ არა რაიმე განსხვავება ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა დაკავშირებული იყო პლაზმაში M1-ის უფრო მაღალ ზემოქმედებასთან, მაშინ როდესაც საწყისი პრეპარატის ზემოქმედება შედარებადი იყო ჯანმრთელ მოხალისეებში ზემოქმედებასთან. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში მოქსიფლოქსაცინის კლინიკური გამოყენების გამოცდილება არასაკმარისია.

• 3 პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

ტრადიციულ განმეორებითი დოზის კვლევებში მოქსიფლოქსაცინმა გამოავლინა ჰემატოლოგიური და ღვიძლისმიერი ტოქსიკურობა მღრღნელებსა და არამღრღნელებში. მაიმუნებში დაფიქსირდა ტოქსიკური ეფექტები ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე. ეს ეფექტები მოქსიფლოქსაცინის მაღალი დოზების მიღების ან ხანგრძლივი მკურნალობის შემდეგ გამოვლინდა.

ძაღლებში, მაღალი პერორალური დოზებისას (≥ 60 მგ/კგ) მიღწეულმა ≥ 20 მგ/ლ პლაზმურმა კონცენტრაციამ გამოიწვია ელექტრორეტინოგრამაზე ცვლილებები და ცალკეულ შემთხვევებში, ბადურის ატროფია.

ვენაში შეყვანის შემდეგ, სისტემური ტოქსიკურობის ნიშნები ყველაზე გამოხატული იყო მოქსიფლოქსაცინის ბოლუსური ინექციის (45 მგ/კგ) დროს, მაგრამ ისინი არ დაფიქსირებულა მოქსიფლოქსაცინის (40 მგ/კგ) ნელი ინფუზიის სახით 50 წუთის განმავლობაში მიღებისას.

ინტრაარტერიული ინექციის შემდეგ დაფიქსირდა პერიარტერიული რბილი ქსოვილების ანთებითი ცვლილებები, რაც მიუთითებს, რომ მოქსიფლოქსაცინის ინტრაარტერიული შეყვანა თავიდან უნდა იქნას აცილებული.

მოქსიფლოქსაცინი გენოტოქსიკური იყო ბაქტერიების ან ძუძუმწოვრების უჯრედების გამოყენებით in vitro ტესტებში. In vivo ტესტებში გენოტოქსიკურობის ნიშნები არ აღმოჩნდა, მიუხედავად იმისა, რომ მოქსიფლოქსაცინის ძალიან მაღალი დოზები გამოიყენეს. ვირთხებში ჩატარებულ ინიციაცია-ხელშეწყობის კვლევაში მოქსიფლოქსაცინი არ იყო კანცეროგენული.

ინ ვიტრო, მოქსიფლოქსაცინმა გამოავლინა გულის ელექტროფიზიოლოგიური თვისებები, რომლებსაც შეუძლიათ გამოიწვიონ QT ინტერვალის გახანგრძლივება, თუმცა მაღალი კონცენტრაციებისას.

ძაღლებში მოქსიფლოქსაცინის ინტრავენური შეყვანის შემდეგ (30 მგ/კგ შეყვანილი 15, 30 ან 60 წუთის განმავლობაში), QT ინტერვალის გახანგრძლივების ხარისხი აშკარად დამოკიდებული იყო ინფუზიის სიჩქარეზე, ანუ რაც უფრო მოკლე იყო ინფუზიის დრო, მით უფრო გამოხატული იყო QT ინტერვალის გახანგრძლივება. QT ინტერვალის გახანგრძლივება არ დაფიქსირებულა, როდესაც 30 მგ/კგ დოზა შეყვანილი იყო 60 წუთის განმავლობაში.

ვირთხებზე, კურდღლებსა და მაიმუნებზე ჩატარებული რეპროდუქციული კვლევები მიუთითებს, რომ ხდება მოქსიფლოქსაცინის პლაცენტური გადატანა. ვირთხებზე (პერორალურად და ინტრავენურად) და მაიმუნებზე (პერორალურად) ჩატარებულმა კვლევებმა არ აჩვენა ტერატოგენურობის ან ნაყოფიერების დარღვევის ნიშნები მოქსიფლოქსაცინის შეყვანის შემდეგ. კურდღლის ნაყოფში დაფიქსირდა ხერხემლისა და ნეკნების მანკების ოდნავ გაზრდილი შემთხვევები, მაგრამ მხოლოდ იმ დოზით (20 მგ/კგ ინტრავენურად), რაც დაკავშირებული იყო დედისთვის მძიმე ტოქსიკურობასთან. მაიმუნებსა და კურდღლებში ადამიანის პლაზმური თერაპიული კონცენტრაციებისას გაიზარდა აბორტების შემთხვევები.

ცნობილია, რომ ქინოლონები, მათ შორის მოქსიფლოქსაცინი, იწვევენ დაზიანებებს ძირითადი დიართროდიული სახსრების ხრტილებში მოუმწიფებელ ცხოველებში.

• ფარმაცევტული მახასიათებლები
• 1 დამხმარე ნივთიერებების ჩამონათვალი

ნატრიუმის ქლორიდი

0,1 N ნატრიუმის ჰიდროქსიდის ხსნარი

0,1 N მარილმჟავას ხსნარი

საინექციო წყალი

• 2 შეუთავსებლობა

შემდეგი ხსნარები არ არის თავსებადი დომინალი-P-სთან:

10% ნატრიუმის ქლორიდი

20% ნატრიუმის ქლორიდი

• 2% ნატრიუმის ჰიდრობიკარბონატი
• 4% ნატრიუმის ჰიდრობიკარბონატი