ნიუვასტი პლიუსი

პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია:

ნიუვასტი პლიუსი ინიშნება დიეტასთან ერთად დამატებით, ჩანაცვლებითი თერაპიის სახით ზრდასრულ პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია, რომელიც ადექვატურად კონტროლდება ცალკეული ნივთიერებების ერთდროული მიღების ფონზე, კომბინირებული პრეპარატის დოზებით, თუმცა ცალკეული მედიკამენტების სახით.

გულ-სისხლძარღვთა გართულებების პრევენცია

ნიუვასტი პლიუსი ინიშნება ჩანაცვლებითი თერაპიის სახით ზრდასრულ პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ გულის კორონარული დაავადება (CHD) და მწვავე კორონარული სინდრომი (ACS), რომელიც ადექვატურად კონტროლდება ცალკეული ნივთიერებების ერთდროული მიღების ფონზე, კომბინირებული პრეპარატის დოზებით, თუმცა ცალკეული მედიკამენტების სახით.

მოსალოდნელი გვერდითი ეფექტები

როგორ შევინახოთ ნიუვასტი პლიუსი

შეფუთვის შემადგენლობა და დამატებითი ინფორმაცია

რა არის ნიუვასტი პლიუსი და რა დროს გამოიყენება

ნიუვასტი პლიუსი შეიცავს ორ სხვადასხვა აქტიურ ნივთიერებას ერთ შემოგარსულ ტაბლეტში. ერთ-ერთი აქტიური ნივთიერებაა როზუვასტატინის კალციუმი, რომელიც მიეკუთვნება სამკურნალო საშუალებების ჯგუფს სახელწოდებით „სტატინები“, მეორე აქტიური ნივთიერებაა ეზეტიმიბი.

ნიუვასტი პლიუსი გამოიყენება სისხლში საერთო ქოლესტერინის, „ცუდი“ ქოლესტერინის (LDL-C) და ცხიმოვანი ნივთიერებების, ე.წ. ტრიგლიცერიდების დონის შემცირების მიზნით. გარდა ამისა, ის ასევე ზრდის „კარგი“ ქოლესტერინის (HDL-C) დონეს. პრეპარატი იწვევს სისხლში ქოლესტერინის დონის დაქვეითებას ორმაგი მოქმედებით: ამცირებს ქოლესტერინის შეწოვას საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში და ამცირებს ქოლესტერინის წარმოქმნას ორგანიზმში.

უმეტეს შემთხვევაში ქოლესტერინის მაღალი დონე არ ახდენს გავლენას პაციენტების საერთო მდგომარეობაზე, რადგან არ ვლინდება სიმპტომებით. თუმცა, თუ არ მოხდა მომატებული ქოლესტერინის დონის მკურნალობა, გამოიწვევს სისხლძარღვების კედლებში ცხიმების დაგროვებას და შედეგად, სისხლძარღვების შევიწროვებას.

ზოგჯერ, შეიძლება მოხდეს ამგვარად შევიწროვებული სისხლძარღვების დაცობა და სისხლი აღარ მიეწოდოს გულის ან თავის ტვინის ამა თუ იმ ნაწილს, რაც გამოიწვევს ინფარქტს ან ინსულტს. ქოლესტერინის დონის დაწევამ შეიძლება შეამციროს ინფარქტის, ინსულტის ან მასთან დაკავშირებული ჯანმრთელობის პრობლემების რისკი.

ნიუვასტი პლიუსი გამოიყენება იმ პაციენტებში, რომელთა ქოლესტერინის დონის კონტროლი ვერ ხერხდება მხოლოდ დიეტით. ამ პრეპარატის გამოყენების პერიოდში უნდა გაგრძელდეს ქოლესტერინის დაწევისკენ მიმართული დიეტის დაცვა.

ექიმმა შეიძლება დაგინიშნოთ ნიუვასტი პლიუსი, თუ უკვე იღებთ როზუვასტატინსა და ეზეტიმიბს ამავე დოზებით.

ნიუვასტი პლიუსი ინიშნება გულის დაავადების მქონე პაციენტებში. ნიუვასტი პლიუსი ამცირებს გულის შეტევის, ინსულტის, გულში სისხლის ნაკადის გაზრდის მიზნით ქირურგიული ჩარევის რისკს, ან ჰოსპიტალიზაციას გულმკერდის არეში ტკივილის გამო.

ნიუვასტი პლიუსი გამოიყენება იმ შემთხევვაში, თუ აღგენიშნებათ:

სისხლში ქოლესტერინის მაღალი დონე (პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია).

გულის დაავადება.

ნიუვასტი პლიუსი ხელს არ უწყობს წონის დაკლებას.

რა უნდა იცოდეთ ნიუვასტი პლიუსის მიღებამდე

გაქვთ ალერგია როზუვასტატინის, ეზეტიმიბის ან აღნიშნული პრეპარატის რომელიმე სხვა ინგრედიენტის მიმართ (მითითებულია მე-6 პუნქტში );

აღგენიშნებათ ღვიძლის დაავადება;

გაქვთ თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევა;

გაქვთ კუნთების განმეორებითი ან აუხსნელი წარმოშობის ტკივილი (მიოპათია);

იღებთ ციკლოსპორინს (მაგ. ორგანოს ტრანსპლანტაციის შემდეგ);

ხართ ორსულად ან ლაქტაციის პერიოდში; თუ დაორსულდით ნიუვასტი პლიუსის მიღების დროს, დაუყოვნებლივ შეწყვიტეთ მისი მიღება და მიმართეთ ექიმს. ნიუვასტი პლიუსის მიღებისას დაიცავით თავი ორსულობისგან სათანადო კონტრაცეფციის გამოყენებით;

წარსულში განვითარდა ძლიერი გამონაყარი კანზე ან კანის აქერცვლა, ბუშტუკები და/ან წყლულები პირის ღრუში ნიუვასტი პლიუსის ან სხვა შესაბამისი მედიკამენტების მიღების ფონზე.

გარდა ამისა, არ მიიღოთ როზუვასტატინი 40 მგ დოზით (მაქსიმალური დოზა), თუ:

აღგენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის საშუალო სმიძიმის დარღვევა (ეჭვის შემთხვევაში, მიმართეთ ექიმს);

აღგენიშნებათ ფარისებრი ჯირკვლის დისფუნქცია (ჰიპოთირეოზი);

რეგულარულად მოიხმართ ალკოჰოლს დიდი რაოდენობით;

ხართ აზიური წარმოშობის (იაპონელი, ჩინელი, ფილიპინელი, ვიეტნამელი, კორეელი და ინდოელი);

იღებთ ფიბრატებს ქოლესტერინის დონის დასაწევად (იხილეთ „სხვა სამკურნალო საშუალებები და ნიუვასტი პლიუსი“);

ზემოთ ჩამოთვლილთაგან რომელიმეს არსებობისას (ეჭვის შემთხვევაში) კონსულტაციისთვის მიმართეთ ექიმს.

ნიუვასტი პლიუსის მიღებამდე კონსულტაციისთვის მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს, თუ:

გაქვთ თირკმელებთან დაკავშირებული პრობლემები.

გაქვთ ღვიძლთან დაკავშირებული პრობლემები.

აღგენიშნებათ კუნთების განმეორებითი ან აუხსნელი წარმოშობის ტკივილი, პირად ან ოჯახურ ანამნეზში გაქვთ კუნთების პრობლემები, ან ანამნეზში არსებული კუნთების პრობლემების არსებობისას, ქოლესტერინის დამწევი სხვა საშუალებების მიღების დროს. დაუყონებლივ აცნობეთ ექიმს კუნთების აუხსნელი ტკივილის, განსაკუთრებით სისუსტის და ცხელების შესახებ. ასევე აცნობეთ ექიმს ან ფარმაცევტს კუნთების მუდმივი სისუსტის შესახებ.

ხართ აზიური წარმოშობის (იაპონელი, ჩინელი, ფილიპინელი, ვიეტნამელი, კორეელი და ინდოელი). მკურნალი ექიმი შეგირჩევთ ნიუვასტი პლიუსის თქვენთვის შესაფერის დოზას.

ღებულობთ მედიკამენტებს ინფექციების, მათ შორის აივ ინფექციის ან C ჰეპატიტის სამკურნალოდ, მაგ.: ლოპინოვირი/რიტონავირი და/ან ატაზანავირი ან სიმეპრევირი, იხილეთ „სხვა სამკურნალო საშუალებები და ნიუვასტი პლიუსი“.

აღგენიშნებათ მწვავე რესპირატორული პრობლემები;

იღებთ ფიბრატებს ქოლესტერინის დონის დასაწევად. იხილეთ „სხვა სამკურნალო საშუალებები და ნიუვასტი პლიუსი“.

რეგულარულად მოიხმართ დიდი რაოდენობით ალკოჰოლს;

აღგენიშნებათ ფარისებრი ჯირკვლის დისფუნქცია (ჰიპოთირეოზი);

ხართ 70 წელზე მეტი ასაკის (ექიმმა უნდა შეარჩიოს ნიუვასტი პლიუსის თქვენთვის შესაფერისი დოზა);

ღებულობთ ან ბოლო 7 დღის განმავლობაში იღებდით მედიკამენტს სახელწოდებით ფუზიდის მჟავა (ბაქტერიული ინფექციის დროს) პერორალურად ან ინექციის სახით. ფუზიდის მჟავისა და ნიუვასტი პლიუსის ერთად მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს კუნთების სერიოზული პრობლემები (რაბდომიოლიზი).

გაქვთ ან ოდესმე გქონიათ მიასთენია (დაავადება, რომელსაც ახასიათებს კუნთების, ზოგიერთ შემთხვევაში, მათ შორის სუნთქვაში მონაწილე კუნთების სისუსტე) ან თვალის მიასთენია (მდგომარეობა, რომელიც იწვევს თვალის კუნთების სისუსტეს), რადგან სტატინებმა შეიძლება გააუარესოს აღნიშნული მდგომარეობა. ზოგიერთ შემთხვევაში სტატინებს ასევე შეუძლია გამოიწვიოს მიასთენია (იხ. მე-4 პუნქტი).

თუ ზემოთ ჩამოთვლილიდან რომელიმე მდგომარეობა გეხებათ (ან თუ არ ხართ დარწმუნებული): გაესაუბრეთ მკურნალ ექიმს ან ფარმაცევტს ნიუვასტი პლიუსის დოზის მიღებამდე.

ზოგიერთ შემთხვევაში, სტატინები იწვევს ღვიძლის პრობლემებს. ამის გაგება შესაძლებელია მარტივი ანალიზის მეშვეობით სისხლში ღვიძლის ენზიმების მომატების შემოწმებით. ამისთვის, ექიმი პერიოდულად გაგიკეთებთ სისხლის ანალიზს (ღვიძლის ფუნქციური სინჯი) ნიუვასტი პლიუსით მკურნალობის დროს.

ნიუვასტი პლიუსით მკურნალობის დროს დაფიქსირდა კანის სერიოზული რეაქციები, მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და წამლისმიერი გამონაყარი ეოზინოფილიითა და სისტემური სიმპტომებით (DRESS). მე-4 პუნქტში მითითებული რომელიმე სიმპტომის განვითარების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ შეწყვიტეთ ნიუვასტი პლიუსის მიღება და მიმართეთ ექიმს.

თუ გაქვთ დიაბეტი ან მიეკუთვნებით დიაბეტის განვითარების რისკ-ჯგუფს, მოცემული მედიკამენტით მკურნალობისას აუცილებელია სამედიცინო დაკვირვება. თუ სისხლში აღგენიშნებათ შაქრის და ცხიმების მაღალი შემცველობა, გაქვთ ჭარბი წონა და მაღალი არტერიული წნევა, თქვენ მიეკუთვნებით დიაბეტის განვითარების რისკ-ჯგუფს.

ბავშვები და მოზარდები

ნიუვასტი პლიუსის გამოყენება არ არის რეკომენდებული 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში.

აცნობეთ მკურნალ ექიმს, თუ ღებულობთ, ახლო წარსულში იღებდით ან შეიძლება მიიღოთ რომელიმე სხვა სამკურნალო საშუალება, მათ შორის ურეცეპტოდ გასაცემი მედიკამენტები.

აცნობეთ ექიმს, თუ ღებულობთ რომელიმე შემდეგ სამკურნალო საშუალებას:

ციკლოსპორინი (გამოიყენება, მაგალითად, ორგანოების ტრანსპლანტაციის შემდეგ. ერთდროული გამოყენება აძლიერებს როზუვასტატინის მოქმედებას). არ მიიღოთ ნიუვასტი პლიუსი, თუ იღებთ ციკლოსპორინს.

სისხლის გამათხელებლები, როგორიცაა ვარფარინი, აცენოკუმაროლი ან ფლუიდიონი (ნიუვასტი პლიუსთან ერთად მიღება ზრდის მათ მოქმედებას სისხლის შედედებაზე და სისხლდენის რისკს), ტიკაგრელორი ან კლოპიდოგრელი.

სხვა სამკურნალო საშუალებები, ფიბრატები (გემფიბროზილი და სხვ.), რომლებიც გამოიყენება ქოლესტერინის დონის დასაწევად, აგრეთვე სისხლში ტრიგლიცერიდების დონის კორექციისათვის. ერთდროული მიღებისას როზუვასტატინის მოქმედება ძლიერდება.

ქოლესტირამინი (ქოლესტერინის დამწევი პრეპარატი), რადგან გავლენას ახდენს ეზეტიმიბის მოქმედების მექანიზმზე.

საჭმლის მოსანელებელი საშუალებები, რომლებიც შეიცავს ალუმინს და მაგნიუმს (გამოიყენება კუჭის მჟავის გასანეიტრალებლად; ისინი ამცირებენ როზუვასტატინის პლაზმურ დონეს). აღნიშნული ეფექტი შეიძლება შესუსტდეს, თუ ეს პრეპარატები მიიღება როზუვასტატინის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ.

ერითრომიცინი (ანტიბიოტიკი): ამგვარი კომბინაცია იწვევს როზუვასტატინის ეფექტის შემცირებას.

ფუზიდის მჟავა. თუ თქვენთვის აუცილებელია ფუზიდის მჟავის პერორალურად მიღება ბაქტერიული ინფექციის სამკურნალოდ, მაშინ დროებით უნდა შეწყვიტოთ აღნიშნული მედიკამენტის მიღება. ექიმი გეტყვით, როდის არის უსაფრთხო ნიუვასტი პლიუსის მიღების დაწყება. ნიუვასტი პლიუსის მიღებამ ფუზიდის მჟავასთან ერთად იშვიათ შემთხვევებში შეიძლება გამოიწვიოს კუნთების სისუსტე ან ტკივილი (რაბდომიოლიზი). რაბდომიოლიზთან დაკავშირებით დამატებითი ინფორმაცია მოცემულია მე-4 პუნქტში.

ორალური კონტრაცეპტივები (აბები); აბიდან შეწოვილი სქესობრივი ჰორმონების დონე იზრდება.

ჰორმონის ჩანაცვლებითი თერაპია (ზრდის სისხლში ჰორმომების დონეს).

რეგორაფენიბი (სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატი).

ანტივირუსული პრეპარატები, რომლებიც გამოიყენება აივ ან C ჰეპატიტის ინფექციების სამკურნალოდ, ცალკე ან კომბინაციაში (იხილეთ „განსაკუთრებული მითითებები და უსაფრთხოების ზომები“): რიტონავირი, ლოპინავირი, ატაზანავირი, სიმეპრევირი, ომბიტასვირი, პარიტაპრევირი, დასაბუვირი, ველპატასვირი, გრაზოპრევილი, ელბასვირი, გლეცაპრევირი, პიბრენტასვირი.

საავადმყოფოში მოხვედრისას ან სხვა მდგომარეობის გამო მკურნალობის მიღებისას აცნობეთ სამედიცინო პერსონალს, რომ იღებთ ნიუვასტი პლიუსს.

ნიუვასტი პლიუსის მიღება ალკოჰოლთან ერთად

არ მიიღოთ ნიუვასტი პლიუსი თუ ხართ ორსულად, ან ეჭვი გაქვთ ორსულობაზე ან გეგმავთ ორსულობას. ნიუვასტი პლიუსის მიღების დროს დაორსულების შემთხვევაში, დაუყოვნებლივ შეწყვიტეთ მისი მიღება და მიმართეთ ექიმს. ნიუვასტი პლიუსის მიღებისას ქალებმა უნდა გამოიყენონ კონტრაცეპციული საშუალებები.

არ მიღოთ ნიუვასტი პლიუსი, თუ ძუძუთი კვებავთ ბავშვს, ვინაიდან, უცნობია, გადადის თუ არა ეს პრეპარატი დედის რძეში.

სატრანსპორტო საშუალებების მართვა ან მექანიზმებთან მუშაობა

მოსალოდნელი არ არის, რომ ნიუვასტი პლიუსმა უარყოფითად იმოქმედოს ავტოტრანსპორტის ან მექანიზმების მართვის უნარზე. თუმცა, ზოგიერთ შემთხვევაში ნიუვასტი პლიუსის მიღებისას აღინიშნება თავბრუსხვევა. თავბრუსხვევის განვითარების შემთხვევაში ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვამდე კონსულტაციისთვის მიმართეთ ექიმს.

ნიუვასტი პლიუსი შეიცავს ლაქტოზას

ნიუვასტი პლიუსის ტაბლეტები შეიცავს შაქარს, ლაქტოზას. ზოგიერთი შაქრის აუტანლობის შემთხვევაში ნიუვასტი პლიუსის მიღების დაწყებამდე გაიარეთ სამედიცინო კონსულტაცია.

ნიუვასტი პლიუსი შეიცავს ნატრიუმს

პრეპარატი შეიცავს 1 მმოლ-ზე (23 მგ) ნაკლებ ნატრიუმს თითო ტაბლეტზე, რაც იმას ნიშნავს, რომ ის ფაქტობრივად „ნატრიუმის გარეშეა“.

ძალიან ხშირი (შეიძლება გამოვლინდეს 10-დან 1-ზე მეტ პაციენტში)

ხშირი (შეიძლება გამოვლინდეს 10-დან 1 პაციენტში)

არახშირი (შეიძლება გამოვლინდეს 100-დან 1 პაციენტში)

იშვიათი (შეიძლება გამოვლინდეს 1.000-დან 1 პაციენტში)

ძალიან იშვიათი (შეიძლება გამოვლინდეს 10.000-დან 1 პაციენტში, მათ შორის ცალკეული შემთხვევები).

ხშირი გვერდითი ეფექტები

თავის ტკივილი

კონსტიპაცია

გულისრევა

კუნთების ტკივილი

სისუსტის შეგრძნება

თავბრუსხვევა

დიაბეტი. აღნიშნული მოსალოდნელია, თუ სისხლში აღგენიშნებათ შაქრის და ცხიმების მაღალი შემცველობა, გაქვთ ჭარბი წონა და მაღალი არტერიული წნევა. აუცილებელია სამედიცინო დაკვირვება.

ტკივილი მუცლის არეში

დიარეა

მეტეორიზმი (აირების დაგროვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში);

დაღლილობის შეგრძნება

ღვიძლის ფუნქციის ზოგიერთი ლაბორატორიული მაჩვენებლის მომატება (ტრანსამინაზების)

შარდში ცილების შემცველობის მომატება - როგორც წესი, შარდში ცილის კონცენტრაცია ნორმალიზდება დამოუკიდებლად და არ არის აუცილებელი ნიუვასტი პლიუსის ტაბლეტების მიღების შეწყვეტა (მხოლოდ 40 მგ/10მგ ნიუვასტი პლიუსის მიღებისას).

არახშირი გვერდითი ეფექტები

გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება

შარდში ცილების შემცველობის მომატება - როგორც წესი, შარდში ცილის კონცენტრაცია ნორმალიზდება დამოუკიდებლად და არ არის აუცილებელი როზუვასტატინის მიღების შეწყვეტა (მხოლოდ 5 მგ+10 მგ, 10 მგ+10 მგ და 20 მგ+10 მგ ნიუვასტი პლიუსის მიღებისას).

კუნთოვანი ქსოვილის ზოგიერთი ლაბორატორიული მაჩვენებლის (CK) მომატება

ხველა

დისპესია

გულძმარვა

ტკივილი სახსრებში

კუნთების სპაზმი

კისრის ტკივილი

მადის დაქვეითება

ტკივილი

ტკივილი გულმკერდის არეში

წამოცხელება

მომატებული არტერიული წნევა

ჩხვლეტის შეგრძნება

პირის სიმშრალე

კუჭის ლორწოვანი გარსის ანთება

ზურგის ტკივილი

კუნთების სისუსტე

ხელებისა და ფეხების ტკივილი

შეშუპება, განსაკუთრებით ხელებისა და ფეხების.

იშვიათი გვერდითი ეფექტები

კუჭქვეშა ჯირკვლის ანთება, რომელიც იწვევს ძლიერ ტკივილს მუცელში და გადადის ზურგის არეში, სისხლში თრომბოციტების რაოდენობის შემცირება.

ლუპუსის მსგავსი სინდრომი

კუნთების რუპტურა

ძალიან იშვიათი გვერდითი ეფექტები

სიყვითლე (კანის და თვალის სკლერების ყვითელი შეფერილობა), ჰეპატიტი (ღვიძლის ანთება), შარდში სისხლის კვალი, ზედა და ქვედა კიდურების ნერვების ფუნქციის დარღვევა (მაგალითად, დაბუჟება), მეხსიერების დაკარგვა, სარძევე ჯირკვლების გადიდება მამაკაცებში (გინეკომასტია)

უცნობი სიხშირის გვერდითი ეფექტები :

ქოშინი, შეშუპება, ძილის დარღვევა, მათ შორის უძილობა და კოშმარული სიზმრები, სასქესო ფუნქციის დარღვევა, დეპრესია, სუნთქვის პრობლემები, მათ შორის პერსისტული ხველა და/ან ქოშინი ან ცხელება, მყესის დაზიანება, მუდმივი კუნთების სისუსტე, ნაღვლის ბუშტის კენჭები ან ანთება (რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს მუცლის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება).

მიასთენია გრავისი (დაავადება, რომელსაც ახასიათებს კუნთების, ზოგიერთ შემთხვევაში, მათ შორის სუნთქვაში მონაწილე კუნთების სისუსტე).

თვალის მიასთენია (მდგომარეობა, რომელიც იწვევს თვალის კუნთების სისუსტეს).

აცნობეთ ექიმს, თუ განვითარდა სისუსტე ხელებსა და ფეხებში, რომელიც უარესდება ფიზიკური დატვირთვის შემდეგ, გაორებული მხედველობა ან ქუთუთოების დაწევა, ყლაპვის გაძნელება ან ქოშინი.

შეტყობინება გვერდითი ეფექტების შესახებ

თუ შენიშნავთ ნებისმიერ გვერდით მოვლენას, მათ შორის ისეთ ეფექტებს, რომლებიც არ არის აღწერილი გამოყენების ინსტრუქციაში, აცნობეთ ექიმს ან ფარმაცევტს. გვერდითი ეფექტების შესახებ შეგიძლიათ განაცხადოთ პირდაპირ V დანართში მითითებული ეროვნული სისტემის მეშვეობით. გვერდითი ეფექტების შესახებ შეტყობინებით თქვენ უზრუნველყოფთ აღნიშნული მედიკამენტის უსაფრთხოების შესახებ მეტ ინფორმაციას.

როგორ შევინახოთ ნიუვასტი პლიუსი

შეინახეთ თავდაპირველ შეფუთვაში ტენისა და სინათლისგან დასაცავად. აღნიშნული ფარმაცევტული პროდუქტი არ საჭიროებს შენახვის განსაკუთრებულ ტემპერატურულ პირობებს.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

არ გამოიყენოთ აღნიშნული პრეპარატი კოლოფსა და ფლაკონზე დატანილი ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. ვარგისიანობის ვადა ვრცელდება აღნიშნული თვის ბოლო დღემდე.

მედიკამენტი არ გადააგდოთ კანალიზაციაში ან საყოფაცხოვრებო ნარჩენებთან ერთად. ჰკითხეთ ფარმაცევტს მისი უტილიზაციის შესახებ. აღნიშნული ზომები ხელს შეუწყობს გარემოს დაცვას.

დაუყონებლივ მიმართეთ მკურნალ ექიმს ან უახლოეს საავადმყოფოს, ვინაიდან შეიძლება დაგჭირდეთ სამედიცინო დახმარება.

დოზის გამოტოვება

ნუ იღელვებთ, არ მიიღოთ გამოტოვებული დოზა, მიიღეთ შემდეგი დოზა განსაზღვრულ დროს. არ მიიღოთ ორმაგი დოზა გამოტოვებული დოზის სანაცვლოდ.

ნიუვასტი პლიუსის მიღების შეწყვეტა

ნიუვასტი პლიუსის მიღების შეწყვეტის გადაწყვეტილების შესახებ აცნობეთ მკურნალ ექიმს. ნიუვასტი პლიუსის მიღების შეწყვეტის გამო შესაძლებელია თქვენი ქოლესტერინის დონემ კვლავ მოიმატოს.

აღნიშნული მედიკამენტის გამოყენებასთან დაკავშირებით დამატებითი ინფორმაციისთვის მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

მოსალოდნელი გვერდითი ეფექტები

სხვა მედიკამენტების მსგავსად, აღნიშნულმა პრეპარატმაც შესაძლოა გამოიწვიოს გვერდითი ეფექტები, თუმცა არა ყველა პაციენტში.

მნიშვნელოვანია იცოდეთ რა სახის გვერდითი მოვლენები შეიძლება განვითარდეს.

შეწყვიტეთ ნიუვასტი პლიუსის მიღება და დაუყონებლივ მიმართეთ სამედიცინო დახმარებას შემდეგი ალერგიული რეაქციების განვითარების შემთხვევაში:

სუნთქვის გართულება, სახის, ტუჩების, ენის და/ან ყელის შეშუპებით ან მის გარეშე;

სახის, ტუჩების, ენის და/ან ყელის შეშუპება, რომლის შედეგადაც რთულდება ყლაპვის უნარი;

კანის ძლიერი ქავილი (ამობურცული გამონაყარი).

კანის ფართო უბნებზე გავრცელებული გამონაყარი ბუშტუკებით და კანის აქერცვლით, განსაკუთრებით პირის ღრუს, ცხვირის, თვალებისა და გენიტალიების არეში. კანის ამ მძიმე გამონაყარს შესაძლოა წინ უსწრებდეს ცხელება და გრიპის მსგავსი სიმპტომები (სტივენს-ჯონსონის სინდრომი).

გამონაყარი, სხეულის მაღალი ტემპერატურა და გადიდებული ლიმფური კვანძები (DRESS სინდრომი ან წამლისმიერი ჰიპერმგრძნობელობის სინდრომი (DHS)).

ასევე, დაუყოვნებლივ შეწყვიტეთ ნიუვასტი პლიუსის მიღება და მიმართეთ ექიმს, თუ:

აღგენიშნათ კუნთების უჩვეულო ტკივილი, რომელიც გრძელდება მოსალოდნელზე უფრო დიდხანს. კუნთებთან დაკავშირებული სიმპტომები უფრო ხშირია ბავშვებსა და მოზარდებში, მოზრდილებთან შედარებით. სხვა სტატინებით თერაპიის ანალოგიურად, იშვიათად აღინიშნება არასასურველი ეფექტები კუნთოვანი სისტემის მხრივ და იშვიათად ასეთი არასასურველი ეფექტები შეიძლება გახდეს სიცოცხლისთვის საშიში და რაბდომიოლიზში გადაიზარდოს (კუნთოვანი ქსოვილის დაზიანება).

გაქვთ კუნთების რუპტურა.

აღგენიშნებათ ლუპუსის მსგავსი დაავადება (მათ შორის გამონაყარი, სახსრების პრობლემები და ზემოქმედება სისხლის უჯრედებზე).

ნიუვასტი პლიუსის შემადგენლობაში შედის:

აქტიური ნივთიერებებია როზუვასტატინი (როზუვასტატინის კალციუმის სახით) და ეზეტიმიბი.

ნიუვასტი პლიუსი 5მგ+10მგ:

თითო ტაბლეტის შემადგენლობაში შედის 5.20მგ როზუვასტატინის კალციუმი (5მგ როზუვასტატინის ექვივალენტი) და 10 მგ ეზეტიმიბი.

ნიუვასტი პლიუსი 10მგ+10მგ:

თითო ტაბლეტის შემადგენლობაში შედის 10.40მგ როზუვასტატინის კალციუმი (10მგ როზუვასტატინის ექვივალენტი) და 10მგ ეზეტიმიბი.

ნიუვასტი პლიუსი 20მგ+10მგ:

თითო ტაბლეტის შემადგენლობაში შედის 20.80 მგ როზუვასტატინის კალციუმი (20მგ როზუვასტატინის ექვივალენტი) და 10 მგ ეზეტიმიბი.

ნიუვასტი პლიუსი 40მგ+10მგ:

თითო ტაბლეტის შემადგენლობაში შედის 41.60მგ როზუვასტატინის კალციუმი (40მგ როზუვასტატინის ექვივალენტი) და 10 მგ ეზეტიმიბი.

სხვა ინგრედიენტები

ტაბლეტის ბირთვი (ყველა კონცენტრაციისთვის): მიკროკრისტალური ცელულოზა (E460), უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი (E551), მაგნიუმის სტეარატი (E572), პოვიდონი (E1201), ნატრიუმის კროსკარმელოზა (E468), ნატრიუმის ლაურილსულფატი (E487), ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ჰიპრომელოზა (E464),

გარსი:

Opadry Yellow (5მგ/10მგ): ჰიპრომელოზა (E464), ტიტანის დიოქსიდი (E171), მაკროგოლი (E1521), რკინის ოქსიდი ყვითელი (E172), ტალკი (E553b), რკინის ოქსიდი წითელი (E171),

Opadry Beige (10 მგ/10 მგ): ჰიპრომელოზა (E464), ტიტანის დიოქსიდი (E171), მაკროგოლი (E1521), რკინის ოქსიდი ყვითელი (E172), ტალკი (E553b),

Vivacoat Yellow (20 მგ/10 მგ): ჰიპრომელოზა (E464), ტიტანის დიოქსიდი (E171), მაკროგოლი (E1521), რკინის ოქსიდი ყვითელი (E172), ტალკი (E553b),

Opadry White (40 მგ/10 მგ): ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ჰიპრომელოზა (E464). ტიტანის დიოქსიდი (E171), მაკროგოლი (E1521).

ნიუვასტი პლიუსის გარეგნული სახე და შეფუთვის შემადგენლობა

ნიუვასტი პლიუსი 5მგ+10მგ შემოგარსული ტაბლეტები: ღია ყვითელი ფერის, მრგვალი, ორმხრივ ამოზნექილი, შემოგარსული ტაბლეტები, დაახლოებით 10მმ დიამეტრის, ერთ მხარეს დატანილი წარწერით „EL 5“.

ნიუვასტი პლიუსი 10მგ+10მგ შემოგარსული ტაბლეტები: ბეჟი ფერის, მრგვალი, ორმხრივ ამოზნექილი, შემოგარსული ტაბლეტები, დაახლოებით 10მმ დიამეტრის, ერთ მხარეს დატანილი წარწერით „EL 4“.

ნიუვასტი პლიუსი 20მგ+10მგ შემოგარსული ტაბლეტები: ყვითელი ფერის, მრგვალი, ორმხრივ ამოზნექილი, შემოგარსული ტაბლეტები, დაახლოებით 10მმ დიამეტრის, ერთ მხარეს დატანილი წარწერით „EL 3“.

ნიუვასტი პლიუსი 40მგ+10მგ შემოგარსული ტაბლეტები: თეთრი ფერის, მრგვალი, ორმხრივ ამოზნექილი, შემოგარსული ტაბლეტები, დაახლოებით 10მმ დიამეტრის, ერთ მხარეს დატანილი წარწერით „EL 2“.

შეფუთვაში შედის 30 შემოგარსული ტაბლეტი.

ყველა ზომის შეფუთვა შეიძლება არ იყოს ხელმისაწვდომი ბაზარზე.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი და მწარმოებელი

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

მწარმოებელი:

Rontis Hellas Medical and Pharmaceutical Products S.A.

საბერძნეთი, 41500,ლარისა, Larissa Industrial Area, საფოსტო ინდექსი 3012

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი:

შპს „ნიუ ფარმ გრუპი“

საქართველო, თბილისი, 0119, ი. ევდოშვილის ქ.# 18

ინსტრუქციის გადასინჯვის თარიღი:

არ საჭიროებს შენახვის განსაკუთრებულ ტემპერატურულ პირობებს. შეინახეთ თავდაპირველ შეფუთვაში ტენისა და სინათლისგან დასაცავად.

შეფუთვა

შეფუთვაში შედის 30 შემოგარსული ტაბლეტი ბლისტერზე (OPA/Alu/PVC/Alu).

ყველა ზომის შეფუთვა შეიძლება არ იყოს ხელმისაწვდომი ბაზარზე.

ნარჩენების განკარგვა

ნებისმიერი გამოუყენებელი სამკურნალო პროდუქტი ან ნარჩენი მასალა უნდა განადგურდეს ადგილობრივი მოთხოვნების შესაბამისად.

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

შპს „ნიუ ფარმ გრუპი“

საქართველო, თბილისი, 0119, ი. ევდოშვილის ქ.# 18

სავაჭრო ლიცენზიის ნომერი:

პირველი ავტორიზაციის/ავტორიზაციის განახლების თარიღი:

ტექსტის გადახედვის თარიღი:

ფარმაკოდინამიური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ლიპიდური ცვლის მარეგულირებელი საშუალებები; HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორები სხვა ლიპიდური ცვლის მარეგულირებელ საშუალებებთან კომბინაციაში;

ათქ კოდი: C10BA06

მოქმედების მექანიზმი

როზუვასტატინი

როზუვასტატინი წარმოადგენს HMG-CoA რედუქტაზას შერჩევით და კონკურენტულ ინჰიბიტორს, რომელიც გარდაქმნის 3-ჰიდროქსი-3-მეთილგლუტარილკოენზიმ A-ს ქოლესტერინის პრეკურსორ მევალონატად. როზუვასტატინის მოქმედება ძირითადად ვლინდება ღვიძლში.

როზუვასტატინი უჯრედების ზედაპირზე ზრდის ღვიძლის დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (დსლპ) რეცეპტორების რიცხვს, აძლიერებს დსლპ-ის მიტაცებასა და კატაბოლიზმს, რაც თავის მხრივ ხელს უწყობს ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (ძდსლპ) სინთეზის ინჰიბირებას და შესაბამისად, დსლპ და ძდსლპ-ის საერთო რაოდენობის შემცირებას.

ეზეტიმიბი

ეზეტიმიბი განეკუთვნება ჰიპოლიპიდემიური საშუალებების ახალ კლასს, რომელიც სელექტიურად ამცირებს ქოლესტერინის და მასთან დაკავშირებული მცენარეული სტეროლების ნაწლავებში შეწოვას. ეზეტიმიბი პერორალურად აქტიურია და აქვს ქოლესტერინის მარეგულირებელი ნაერთების სხვა კლასებისგან (მაგ., სტატინები, ნაღვლის მჟავათა სეკვესტრანტები [ფისები], ფიბრომჟავას წარმოებულები და მცენარეული სტანოლები) განსხვავებული მოქმედების მექანიზმი. ეზეტიმიბის მოლეკულური სამიზნე არის სტეროლის გადამტანი Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), რომელიც პასუხისმგებელია ნაწლავში ქოლესტერინისა და ფიტოსტეროლების შეწოვაზე.

ფარმაკოდინამიკური მოქმედება

როზუვასტატინი

როზუვასტატინი ამცირებს დსლპ -ქოლესტერინის, საერთო ქოლესტერინისა და ტრიგლიცერიდების მომატებულ კონცენტრაციებს და ზრდის მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (მსლპ) - ქოლესტერინის კონცენტრაციას. ასევე ამცირებს აპოლიპოპროტეინ B-ს, არამსლპ-ქოლესტერინის, ძდსლპ- ქოლესტერინის, ძდსლპ- ტრიგლიცერიდების კონცენტრაციას და ზრდის აპოლიპოპროტეინი A1-ის კონცენტრაციას (იხ. ცხრილი #1). როზუვასტატინი ასევე ამცირებს დსლპ- ქოლესტერინის/მსლპ -ქოლესტერინის, საერთო ქოლესტერინის/მსლპ- ქოლესტერინის და არამსლპ-ქოლესტერინის/მსლპ -ქოლესტერინისა და აპოლიპოპროტეინ B/აპოლიპოპროტეინი A1-ის წილებს.

ცხრილი #1: დოზა-დამოკიდებული ეფექტი პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიის (ტიპები IIა და ტიპი IIბ) მქონე პაციენტებში (საშუალო კორექტირებული პროცენტული ცვლილება საწყის მნიშვნელობასთან შედარებით)

დოზა

N

დსლპ- ქოლესტერინი

საერთო ქოლესტერინი

მსლპ- ქოლესტერინი

ტრიგლი

ცერიდები

არამსლპ-ქოლესტერინი

ApoB

ApoA-I

პლაცებო

13

• 7
• 5

3

• 3
• 7
• 3

0

5მგ

17

• 45
• 33

13

• 35
• 44
• 38

4

10მგ

17

• 52
• 36

14

• 10
• 48
• 42

4

20მგ

17

• 55
• 40

8

• 23
• 51
• 46

5

40მგ

18

• 63
• 46

10

• 28
• 60
• 54

0

თერაპიული ეფექტი მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 1 კვირაში, ხოლო მაქსიმალური ეფექტის 90% მიიღწევა 2 კვირის შემდეგ. მაქსიმალური ეფექტი, როგორც წესი, მიიღწევა 4 კვირაში და ეს ეფექტი ნარჩუნდება.

ეზეტიმიბი

ეზეტიმიბი ლოკალიზდება წვრილი ნაწლავის ხაოზე და ამცირებს ქოლესტერინის აბსორბციას, რაც იწვევს ქოლესტერინის მიწოდების შემცირებას წვრილი ნაწლავიდან ღვიძლში; სტატინები ამცირებენ ქოლესტერინის სინთეზს ღვიძლში და ეს სხვადასხვა მექანიზმი ერთად უზრუნველყოფს ქოლესტერინის დამატებით შემცირებას. ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე 18 პაციენტის მონაწილეობით ჩატარებულ ორკვირიან კლინიკურ კვლევაში გამოვლინდა, რომ ეზეტიმიბმა, პლაცებოსთან შედარებით, ნაწლავებში ქოლესტერინის აბსორბცია 54%-ით შეაფერხა.

ეზეტიმიბის მიერ ქოლესტერინის შეწოვის შეფერხების სელექციურობის განსასაზღვრად ჩატარდა პრეკლინიკური კვლევების სერია. ეზეტიმიბი აფერხებდა [14C]-ქოლესტერინის შეწოვას, მაგრამ არ მოქმედებდა ტრიგლიცერიდების, ცხიმოვანი მჟავების, ნაღვლის მჟავების, პროგესტერონის, ეთინილესტრადიოლის ან ცხიმგამხსნელი A და D ვიტამინების შეწოვაზე.

კლინიკური ეფექტურობა და უსაფრთხოება

6-კვირიან რანდომიზებულ, ორმაგ-ბრმა კლინიკურ კვლევაში მონაწილე პარალელურ ჯგუფებში შეფასდა ეზეტიმიბის (10მგ) უსაფრთხოება და ეფექტურობა, რაც დამატებული იყო როზუვასტატინის მუდმივი დოზის თერაპიაზე, როზუვასტატინის დოზის მომატებასთან შედარებით (10-დან 20 მგ-მდე ან 5-დან 10 მგ-მდე) (N=440). მიღებული მონაცემების მიხედვით ეზეტიმიბის დამატება 5 ან 10მგ როზუვასტატინის თერაპიაზე ამცირებდა დსლპ ქოლესტერინის დონეს 21%-ით. ამის საპირისპიროდ, როზუვასტატინის დოზების გაორმაგებამ 10-დან 20 მგ-მდე გამოიწვია დსლპ ქოლესტერინის შემცირება 5,7%-ით (ჯგუფებს შორის სხვაობა15,2% , P<0,001). ცალკეული ანალიზების მიხედვით, ეზეტიმიბი პლუს როზუვასტატინი 5 მგ უფრო მეტად ამიცრებდა დსლპ ქოლესტერინის დონეს 10მგ როზუვასტატინის მიღებასთან შედარებით (12,3% სხვაობა, P<0.001), ხოლო ეზეტიმიბი+როზუვასტატინი 10 მგ უფრო მნიშვნელოვნად ამცირებდა დსლპ ქოლესტერინის დონეს 20მგ როზუვასტატინის მიღებასთან შედარებით (17,5% სხვაობა, P<0,001).

ჩატარდა 6-კვირიანი რანდომიზებული კვლევა 40მგ როზუვასტატინის (მონოთერაპიის სახით ან 10მგ ეზეტიმიბთან კომბინაციით) ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესაფასებლად გულის კორონარული დაავადების მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში (n=469). დსლპ-ქოლესტერინის სამიზნე დონეების მიღწევა ATP III–ის პირობებში (<100 მგ/დლ) მნიშვნელოვნად უფრო ხშირი იყო პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ როზუვასტატინსა და ეზეტიმიბს, როზუვასტატინის მონოთერაპიასთან შედარებით (94,0% და 79,1%, შესაბამისად, p<0,001). როზუვასტატინი 40 მგ დოზით ეფექტურად აუმჯობესებდა ათეროგენულ ლიპიდურ პროფილს ამ მაღალი რისკის მქონე პაციენტებთა პოპულაციებში.

ღია რანდომიზებულ 12-კვირიან კვლევაში აფასებდნენ დსლპ-ის შემცირების დონეს თითოეულ ჯგუფში (როზუვასტატინი 10მგ + ეზეტიმიბი 10მგ, როზუვასტატინი 20მგ/ეზეტიმიბი 10მგ, სიმვასტატინი 40მგ/ეზეტიმიბი 10მგ, სიმვასტატინი 80მგ/ეზეტიმიბი 10მგ). ქოლესტერინის შემცირება საწყის დონესთან შედარებით, შეადგენდა 59,7%-ს როზუვასტატინის დაბალი დოზის კომბინაციის მიღებისას, რაც მნიშვნელოვნად მეტია, ვიდრე სიმვასტატინის დაბალი დოზის კომბინაციის გამოყენებისას: 55,2% (p <0,05). როზუვასტატინის დიდი დოზის კომბინაციის გამოყენება ამცირებდა ქოლესტერინის დონეს 63,5-ით, სიმვასტატინის დიდი დოზის კომბინაციის გამოყენებასთან შედარებით (p <0,001), სადაც შემცირება შეადგენდა 57,4%-ს.

ბავშვები

„ევროპის წამლის სააგენტომ“ უარი განაცხადა მაღალი ქოლესტერინის მკურნალობასთან დაკავშირებით პედიატრიული პაციენტების ყველა ქვეჯგუფში ჩატარებული ნიუვასტი პლიუსის კვლევის შედეგების წარდგენის ვალდებულებაზე (ბავშვებში გამოყენებასთან დაკავშირებით იხილეთ პუნქტი 4.2).

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

კომბინირებული თერაპია როზუვასტატინით და ეზეტიმიბით

10 მგ როზუვასტატინისა და 10 მგ ეზეტიმიბის ერთად გამოყენებამ გამოიწვია როზუვასტატინის AUC-ის 1,2-ჯერ მომატება ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში. როზუვასტატინისა და ეზეტიმიბის შორის ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება გვერდითი ეფექტების თვალსაზრისით არ შეიძლება გამოირიცხოს.

როზუვასტატინი

აბსორბცია: როზუვასტატინის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა პერორალური მიღებიდან დაახლოებით 5 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 20%-ს შეადგენს.

განაწილება: როზუვასტატინი მეტაბოლიზდება ძირითადად ღვიძლში, რომელიც წარმოადგენს ქოლესტერინის სინთეზისა და დსლპ- ქოლესტერინის კლირენსის ძირითად ადგილს. როზუვასტატინის განაწილების მოცულობა დაახლოებით 134 ლიტრია. როზუვასტატინის დაახლოებით 90% უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ძირითადად ალბუმინს.

ბიოტრანსფორმაცია: როზუვასტატინი განიცდის შეზღუდულ მეტაბოლიზმს (დაახლოებით 10%). In vitro პირობებში ადამიანის ჰეპატოციტების გამოყენებით ჩატარებული მეტაბოლიზმის კვლევები მიუთითებს, რომ როზუვასტატინი არის ციტოქრომ Р450 სისტემის სუსტი სუბსტრატი. CYP2C9 არის ძირითადი იზოფერმენტი, რომელიც მის მეტაბოლიზმში მონაწილეობს, 2С19, 3А4 და 2D6 ჩართულია მეტაბოლიზმში ნაკლები ხარისხით. ძირითადი გამოვლენილი მეტაბოლიტებია N-დესმეთილი და ლაქტონური მეტაბოლიტები. მეტაბოლიტი N-დესმეთილი დაახლოებით 50%-ით ნაკლებ აქტიურია, ვიდრე როზუვასტატინი, ხოლო ლაქტონური მეტაბოლიტები კლინიკურად არააქტიურია. მოცირკულირე HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბირების 90%-ზე მეტი ხორციელდება როზუვასტატინის მიერ.

ელიმინაცია: როზუვასტატინის დოზის დაახლოებით 90% გამოიყოფა უცვლელი სახით ნაწლავებიდან (აბსორბირებული და არააბსორბირებული მოქმედი ნივთიერების ჩათვლით), ხოლო დარჩენილი ნაწილი გამოიყოფა თირკმელებით. დოზის დაახლოებით 5% გამოიყოფა უცვლელი სახით თირკმელებით. პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 19 საათს. ნახევარგამოყოფის პერიოდი არ იზრდება დიდი დოზების მიღების შემთხვევაში. საშუალო გეომეტრიული პლაზმური კლირენსი დაახლოებით 50 ლ/სთ-ია (ვარიაციის კოეფიციენტი 21.7%). როგორც HMG-CoA რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების შემთხვევაში, როზუვასტატინის ღვიძლისმიერი მიტაცების პროცესში ჩართულია OATP-ქოლესტერინის მემბრანული გადამტანი, რომელიც მნიშვნელოვან როლს თამაშობს როზუვასტატინის ღვიძლისმიერ ელიმინაციაში.

ხაზოვნება: როზუვასტატინის სისტემური ზემოქმედება იზრდება დოზის პროპორციულად. ყოველდღიური მიღებისას ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები არ იცვლება.

პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები:

ასაკი და სქესი: მოზრდილებში ასაკი და სქესი როზუვასტატინის ფარმაკოკინეტიკაზე კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს. ჰეტეროზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე ბავშვებსა და მოზარდებში როზუვასტატინის ფარმაკოკინეტიკა იყო მოზრდილ მოხალისეებში დაფიქსირებული მაჩვენებლების მსგავსი (იხილეთ ქვემოთ „პედიატრიული პოპულაცია“ ).

რასა: ფარმაკოკინეტიკურმა კვლევებმა აჩვენა აზიური წარმოშობის პირებში (იაპონელები, ჩინელები, ფილიპინელები, ვიეტნამელები და კორეელები) როზუვასტატინის AUC მედიანასა და მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციის (Cmax) დაახლოებით ორჯერ ზრდა კავკასიელებთან შედარებით; აზიელ -ინდოელებში საშუალო AUC-სა და Cmax-ის დაახლოებით 1.3-ჯერ მომატება. პოპულაციის ფარმაკოკინეტიკური ანალიზის მიხედვით, კავკასიელებსა და ნეგროიდებს შორის კლინიკურად მნიშვნელოვანი სხვაობა არ გამოვლენილა.

თირკმლის უკმარისობა: თირკმლის სხვადასხვა ხარისხის უკმარისობის მქონე პაციენტების კვლევის მიხედვით, თირკმლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის დაავადებების შემთხვევაში არ იცვლება როზუვასტატინის ან მეტაბოლიტ N-დესმეთილის პლაზმური კონცენტრაცია. მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებში (CrCl <30 მლ/წთ), როზუვასტატინის პლაზმური კონცენტრაცია 3-ჯერ, ხოლო მეტაბოლიტ N-დესმეთილის – 9-ჯერ მეტია ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით. ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში როზუვასტატინის პლაზმური კონცენტრაცია წონასწორულ მდგომარეობაში იყო დაახლოებით 50%-ით მაღალი ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით.

ღვიძლის უკმარისობა: ღვიძლის სხვადასხვა ხარისხის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ჩატარებული კვლევის მიხედვით, პაციენტებში, Child-Pugh შკალის მიხედვით 7 და ნაკლები ქულით, როზუვასტატინის ექსპოზიციის ზრდა არ გამოვლენილა. თუმცა, ორ პაციენტში, Child-Pugh შკალის მიხედვით 8 და 9 ქულით, აღინიშნა სისტემური ექსპოზიციის 2-ჯერ ზრდა, Child-Pugh შკალის მიხედვით ნაკლები ქულის მქონე პაციენტებთან შედარებით. Child-Pugh შკალის მიხედვით 9-ზე მეტი ქულის მქონე პაციენტებში როზუვასტატინის გამოყენების პრაქტიკა არ არსებობს.

გენეტიკური პოლიმორფიზმი: HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორები, მათ შორის როზუვასტატინი, უკავშირდება გადამტან ცილებს OATP1B1 და BCRP. გენეტიკური პოლიმორფიზმის SLCO1B1 (OATP1B1) ან/და ABCG2 (BCRP)-ის მტარებელ პაციენტებში არსებობს როზუვასტატინის ექსპოზიციის გაზრდის რისკი. SLCO1B1 c.521CC და ABCG2 c.421AA-ის ინდივიდუალური პოლიმორფიზმი დაკავშირებულია როზუვასტატინის უფრო მაღალ ექსპოზიციასთან (AUC), შესაბამისად, SLCO1B1 c.521TT ან ABCG2 c.421CC-ის გენოტიპის მტარებლებთან შედარებით. აღნიშნული სპეციფიკური გენოტიპები არ არის შესწავლილი კლინიკურ პრაქტიკაში, თუმცა თუ ცნობილია აღნიშნული ტიპის პოლიმორფიზმის შესახებ, პაციენტებისთვის რეკომენდებულია ნიუვასტი პლიუსის სადღეღამისო დოზის შემცირება.

პედიატრიული პოპულაცია: ჰეტეროზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე 10-17 წლის ან 6-17 წლის ასაკის პედიატრიულ პაციენტებში (საერთო ჯამში 214 პაციენტი) ჩატარებული როზუვასტატინის ფარმაკოკინეტიკის შემსწავლელი ორი კვლევით (წარმოდგენილია ცხრილების სახით) ნაჩვენებია, რომ პედიატრიულ პაციენტებში როზუვასტატინის ექსპოზიცია მსგავსია ან უფრო დაბალია, ვიდრე მოზრდილ პაციენტებში. გარდა ამისა, 2-წლიანი კვლევის შედეგებმა აჩვენა, რომ როზუვასტატინის ზემოქმედება დამოკიდებულია დოზაზე და მკურნალობის ხანგრძლივობაზე.

ეზეტიმიბი

აბსორბცია: პერორალურად მიღების შემდეგ ეზეტიმიბი სწრაფად შეიწოვება, მნიშვნელოვანი ხარისხით კონიუგირდება და ქმნის ფარმაკოლოგიურად აქტიურ ფენოლურ გლუკურონიდს (ეზეტიმიბის გლუკურონიდი). ეზეტიმიბის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში (Cmax) მიიღწევა მიღებიდან 1-2საათში და 4-12 საათში, შესაბამისად, ეზეტიმიბის გლუკურონიდისთვის და ეზეტიმიბისთვის. ეზეტიმიბის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობის განსაზღვრა შეუძლებელია, ვინაიდან მოცემული ნივთიერება პრაქტიკულად არ იხსნება ინექციისთვის შესაფერის წყალში. საკვებთან ერთად მიღებამ (ცხიმების მაღალი და დაბალი შემცველობით) არ იმოქმედა ეზეტიმიბის პერორალურ ბიოშეღწევადობაზე. ეზეტიმიბი შეიძლება დაინიშნოს საკვებთან ერთად ან მის გარეშე.

განაწილება: ეზეტიმიბის და მისი გლუკურონიდის შეკავშირება ადამიანის პლაზმურ ცილებთან

შეადგენს 99,7%-ს და 88-92%-ს, შესაბამისად.

ბიოტრანსფორმაცია: ეზეტიმიბი ძირითადად მეტაბოლიზდება წვრილ ნაწლავსა და ღვიძლში გლუკურონირების გზით (II ფაზის რეაქცია) და გამოიყოფა ნაღველით. ყველა გამოკვლეულ სახეობაში აღინიშნა მინიმალურად გამოხატული ეზეტიმიბის ჟანგვითი მეტაბოლიზმი (I ფაზის რეაქცია). ეზეტიმიბი და მისი გლუკურონიდი არის სამკურნალო საშუალების ძირითადი წარმოებულები, რომლებიც ვლინდება პლაზმაში. შესაბამისად, ისინი შეადგენენ პლაზმაში პრეპარატის საერთო შემცველობის 10-20%-ს და 80-90%-ს. როგორც ეზეტიმიბი, ასევე მისი გლუკურონიდი ნელა გამოიყოფა პლაზმადან; არსებობს მოცემული ნაერთების არსებითი ენტეროჰეპატური ცირკულაციის ნიშნები. ეზეტიმიბისა და მისი გლუკურონიდის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 22საათს.

ელიმინაცია: ადამიანებში 14C-ეზეტიმიბის (20მგ) პერორალური მიღების შემდეგ, მთლიანი ეზეტიმიბი შეადგენდა პლაზმაში მთლიანი რადიოაქტიურობის დაახლოებით 93%-ს. მიღებული დოზის დაახლოებით 78% და 11% გამოიყოფოდა ნაწლავებისა და თირკმელების მეშვეობით 10 დღის განმავლობაში, შესაბამისად. 48 საათის შემდეგ, პლაზმაში პრეპარატის რადიოაქტიური კვალი არ გამოვლენილა.

პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები:

ასაკი და სქესი: საერთო ეზეტიმიბის პლაზმური კონცენტრაციები დაახლოებით 2-ჯერ მაღალია ხანდაზმულებში (≥65 წლის), ვიდრე ახალგაზრდა (18-45 წლის) პირებში. დსლპ-ქოლესტერინის შემცირება და ეზეტიმიბის უსაფრთხოების პროფილი მსგავსია საშუალო და ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში. ამიტომ, ხანდაზმულებში დოზების კორექცია არ არის საჭირო. საერთო ეზეტიმიბის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში ოდნავ მაღალია (დაახლოებით 20%-ით) ქალებში, ვიდრე მამაკაცებში. დსლპ-ქოლესტერინის შემცირება და ეზეტიმიბის თერაპიის უსაფრთხოების პროფილი მსგავსია ქალებსა და მამაკაცებში. ამიტომ დოზის კორექცია პაციენტის სქესის მიხედვით საჭირო არ არის.

თირკმლის უკმარისობა: ეზეტიმიბის ერთჯერადი 10 მგ დოზის მიღების შემდეგ თირკმლის მძიმე დაავადების მქონე პაციენტებში (n=8; mean CrCl ≤30 ml/min/1.73m2), საერთო ეზეტიმიბის საშუალო AUC გაიზარდა დაახლოებით 1.5-ჯერ, ჯანმრთელ სუბიექტებთან შედარებით (n=9). აღნიშნული შედეგი არ განიხილება კლინიკურად მნიშვნელოვნად. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებისთვის დოზის კორექცია საჭირო არ არის. მოცემული კვლევის ფარგლებში კიდევ ერთ პაციენტში (გადაიტანა თირკმლის ტრანსპლანტაცია, იღებდა სხვადასხვა პრეპარატს, მათ შორის ციკლოსპორინს) ეზეტიმიბის საერთო ზემოქმედება მომატებული იყო 12-ჯერ.

ღვიძლის უკმარისობა: 10მგ ეზეტიმიბის ერთჯერადი მიღების შემდეგ, ეზეტიმიბის საშუალო AUC გაიზარდა დაახლოებით 1,7-ჯერ ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი სიმძიმის დარღვევის (5-6 ქულა Child-Pugh-ის შკალის მიხედვით) მქონე პაციენტებში, ჯანმრთელ პირებთან შედარებით. 14-დღიან კვლევაში, დღე-ღამეში 10მგ ეზეტიმიბის ყოველდღიური მიღებისას, ეზეტიმიბის საშუალო AUC გაიზარდა დაახლოებით 4-ჯერ ღვიძლის ფუნქციის საშუალო სიმძიმის დარღვევის (7-9 ქულა Child-Pugh-ის შკალის მიხედვით) მქონე პაციენტებში, ჯანმრთელ პირებთან შედარებით (კვლევის პირველ და მე-14 დღეს). ღვიძლის ფუნქციის საშუალო სიმძიმის დარღვევის შემთხვევაში დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ვინაიდან, უცნობია ეზეტიმიბის გაზრდილი ექსპოზიციის ეფექტები, ნიუვასტი პლიუსის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ღვიძლის ფუნქციის საშუალო სიმძიმის ან მძიმე დარღვევის (>9 ქულა Child-Pugh-ის შკალის მიხედვით) მქონე პაციენტებში (იხ. პუნქტი 4.4).

პედიატრიული პოპულაცია: ეზეტიმიბის ფარმაკოკინეტიკა 6 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვებსა და მოზრდილებში მსგავსია. არ არსებობს ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში. ბავშვებსა და მოზარდებში პრეპარატის გამოყენების კლინიკური გამოცდილება მოიცავს პაციენტებს ჰომო- ან ჰეტეროზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით ან სიტოსტროლემიით.

პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

ეზეტიმიბის და სტატინების ერთად გამოყენების კვლევებში დაფიქსირდა ტოქსიური ეფექტები, ძირითადად სტატინებისთვის დამახასიათებელი. ზოგიერთი ტოქსიური ეფექტი უფრო მეტად გამოხატული იყო, ვიდრე მხოლოდ სტატინების გამოყენებისას, რაც უკავშირდება ორივე პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკურ და ფარმაკოდინამიკურ ურთიერთქმედებას. კლინიკური კვლევების დროს ასეთი ურთიერთქმედება არ დაფიქსირებულა. მიოპათია ვირთხებში განვითარდა მხოლოდ ადამიანის თერაპიულ დოზაზე რამდენჯერმე დიდ დოზების გამოყენების შემდეგ (დაახლოებით 20-ჯერ მაღალი AUC სტატინებისთვის და 500-2000-ჯერ მაღალი AUC აქტიური მეტაბოლიტებისთვის).

in vivo და in vitro კვლევებში ეზეტიმიბმა (მონოთერაპიის სახით ან სტატინებთან ერთად) არ გამოავლინა გენოტოქსიური თვისებები. ეზეტიმიბმა არ გამოავლინა კანცეროგენული მოქმედება გრძელვადიან კვლევებში.

ვირთაგვებში ეზეტიმიბისა და სტატინების ერთად გამოყენებისას არ დაფიქსირებულა ტერატოგენული ეფექტი. მაკე ბოცვერებში დაფიქსირდა ჩონჩხის დეფორმაციების მცირე შემთხვევები (გულმკერდისა და კუდის მალების შეერთება, კუდის მალების რაოდენობის შემცირება).

როზუვასტატინი: უსაფრთხოების, გენოტოქსიურობისა და კანცეროგენული პოტენციალის სტანდარტული კვლევების დროს მიღებულმა არაკლინიკურმა მონაცემებმა არ გამოავლინა რაიმე განსაკუთრებული საფრთხე ადამიანისთვის. სპეციალიზებული კვლევები hERG-ზე ზემოქმედების შესახებ არ ჩატარებულა. ქვემოთ მოცემულია გვერდითი რეაქციები, რომლებიც არ გამოვლინდა კლინიკურ კვლევებში, თუმცა დაფიქსირდა ცხოველებში კლინიკური ექსპოზიციის დონის ანალოგიური ექსპოზიციის დონეზე: განმეორებითი დოზის ტოქსიკურობის კვლევებში, ღვიძლის ჰისტოპათოლოგიური ცვლილებები, სავარაუდოდ როზუვასტატინის ფარმაკოლოგიური მოქმედების გამო, დაფიქსირდა თაგვებში, ვირთხებში და, ნაკლებად, ძაღლებში, ნაღვლის ბუშტზე ზემოქმედებით, თუმცა არა მაიმუნებში. გარდა ამისა, ტესტიკულური ტოქსიკურობა დაფიქსირდა მაიმუნებსა და ძაღლებში დიდი დოზებით გამოყენებისას. რეპროდუქციული ტოქსიკურობა გამოვლინდა ვირთხებში, ნაშიერების ზომის, წონისა და სიცოცხლისუნარიანობის დაქვეითება დაფიქსირდა დედა ცხოველისთვის ტოქსიკური დოზების გამოყენების შემთხვევაში, როცა სისტემური ექსპოზიცია რამდენჯერმე აღემატებოდა თერაპიულ დონეს.

ეზეტიმიბი: ცხოველებში ეზეტიმიბის ქრონიკული ტოქსიკურობის კვლევებმა არ გამოავლინა რაიმე სამიზნე ორგანოს სპეციფიკური ტოქსიკურობა. ძაღლებში ეზეტიმიბის გამოყენებისას ოთხი კვირის განმავლობაში (≥0,03 მგ/კგ/დღეში), ნაღვლის ბუშტში ქოლესტერინის კონცენტრაცია გაიზარდა 2,5-3,5-ჯერ. თუმცა, ძაღლებზე ჩატარებულ კვლევებში, სადაც 1 წლის განმავლობაში ძაღლები იღებდნენ ეზეტიმიბის დოზებს 300მგ/კგ-მდე დღე-ღამეში, ქოლელითიაზის ან სხვა ჰეპატობილიარული ცვლილებების შემთხვევების ზრდა არ დაფიქსირებულა. ამ მონაცემების მნიშვნელობა ადამიანებისთვის უცნობია. ეზეტიმიბის თერაპიულ გამოყენებასთან დაკავშირებით ლითოგენური რისკი არ შეიძლება გამოირიცხოს.

ეზეტიმიბი არ მოქმედებდა მამალი ან დედალი ვირთხების ნაყოფიერებაზე; არ გამოავლინა ტერატოგენული თვისებები ვირთხებში ან კურდღლებში, აგრეთვე არ მოქმედებდა პრენატალურ ან პოსტნატალურ განვითარებაზე. ეზეტიმიბი კვეთდა პლაცენტარულ ბარიერს მაკე ვირთხებსა და კურდღლებში 1000 მგ/კგ/დღეში დოზის მრავალჯერადი გამოყენებისას. ეზეტიმიბის ლოვასტატინთან ერთად გამოყენებამ გამოიწვია ემბრიოლეტალური ეფექტი.

ფარმაცევტული მონაცემები

შემავსებლების ჩამონათვალი

ტაბლეტის ბირთვი (ყველა კონცენტრაციისთვის):

მიკროკრისტალური ცელულოზა (E460), უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი (E551), მაგნიუმის სტეარატი (E572), პოვიდონი (E1201), ნატრიუმის კროსკარმელოზა (E468), ნატრიუმის ლაურილსულფატი (E487), ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ჰიპრომელოზა (E464).

გარსი:

Opadry Yellow (5მგ/10მგ), ჰიპრომელოზა (E464), ტიტანის დიოქსიდი (E171), მაკროგოლი (E1521), რკინის ოქსიდი ყვითელი (E172), ტალკი (E553b), რკინის ოქსიდი წითელი (E171).

Opadry Beige (10 მგ/10 მგ), ჰიპრომელოზა (E464), ტიტანის დიოქსიდი (E171), მაკროგოლი (E1521), რკინის ოქსიდი ყვითელი (E172), ტალკი (E553b).

Vivacoat Yellow (20 მგ/10 მგ), ჰიპრომელოზა (E464), ტიტანის დიოქსიდი (E171), მაკროგოლი (E1521), რკინის ოქსიდი ყვითელი (E172), ტალკი (E553b).

Opadry White (40 მგ/10 მგ), ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ჰიპრომელოზა (E464), ტიტანის დიოქსიდი (E171), მაკროგოლი (E1521).

შეუთავსებლობა

არ გამოიყენება

ვარგისიანობის ვადა

2 წელი