ლეპაკი დუო

გამოყენების ინსტრუქცია

ლეპაკი დუო

LEPAK DUO

ზოგადი დახასიათება

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: მონტელუკასტი, ლევოცეტირიზინი

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: თეთრიდან მოთეთრო ფერამდე, მრგვალი ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე ტაბლეტები;

შემადგენლობა:

1 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს: მონტელუკასტ ნატრიუმს, 10 მგ მონტელუკასტის ეკვივალენტური, ლევოცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდს 5 მგ;

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, მანიტოლი, კალციუმის კარბონატი, ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, ჰიდროფობური კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი;

გამოშვების ფორმა:

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი, 10/5

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების სამკურნალო საშუალებები, სისტემური გამოყენების სხვა საშუალებები ობსტრუქციული დაავადებების სამკურნალოდ, ლეიკოტრიენების რეცეპტორების ანტაგონისტი კომბინაციაში.

ათქ-კოდი: R03DC53

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა:

მონტელუკასტი

ცისტეინური ლეიკოტრიენები (LTC4, LTD4, LTE4 ) წარმოადგენს მძლავრ ანთების ეიკოზანოიდებს, რომლებიც გამოიყოფა სხვადასხვა უჯრედებისგან, მათ შორის პოხიერი უჯრედებიდან და ეოზინოფილებიდან. ეს მნიშვნელოვანი პროასთმური მედიატორები უკავშირდება ცისტეინურ ლეიკოტრიენულ რეცეპტორებს (CysLT1) სასუნთქ გზებში და იწვევენ ისეთ მოვლენებს, როგორიცაა: ბრონქოკონსტრიქცია, ლორწოს სეკრეცია, სისხლძარღვების განვლადობის მომატება და ეოზინოფილების გამოთავისუფლება.

მონტელუკასტი წამოადგენს ორალურად აქტიურ შენაერთს, რომელსაც გააჩნია მაღალი აფინურობა და სელექციურობა CysLT1 რეცეპტორების მიმართ. ბრონქოდილატაცია ვლინდება პერორალური მიღებიდან 2 საათის განმავლობაში. იგი აინჰიბირებს ანტიგენით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქციის როგორც ნაადრევ, ასევე გვიან ფაზას. პლაცებოსთან შედარებით, მონტელუკასტი ამცირებს ეოზინოფილების რაოდენობას სასუნთქ გზებსა და პერიფერიულ სისხლში, რაც აუმჯობესებს ბრონქული ასთმის კლინიკურ კონტროლს.

ლევოცეტირიზინი

ლევოცეტირიზინი, ცეტირიზინის (R) ენანტიომერია, რომელიც სელექციურად აბლოკირებს ჰისტამინის პერიფერიულ H1-რეცეპტორებს. პრეპარატი მოქმედებს ალერგიული რეაქციის ადრეულ ჰისტამინდამოკიდებულ სტადიაზე, ასევე თრგუნავს იმ მედიატორების გამოთავისუფლებას, რომელიც მონაწილეობს ალერგიული რეაქციის განვითარების გვიან სტადიაში. ლევოცეტირიზინი ამცირებს ეოზინოფილების, ნეიტროფილებისა და ბაზოფილების მიგრაციას ალერგენის შეყვანის საპასუხოდ. ლევოცეტირიზინი ამცირებს ქსოვილის ჰიპერემიასა და შეშუპებას, ხსნის გლუვი მუსკულატურის სპაზმს. პრეპარატს პრაქტიკულად არ აქვს ანტიქოლინერგული და ანტისეროტონინული მოქმედება.

ფარმაკოკინეტიკა

მონტელუკასტი

მონტელუკასტი სწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ. 10 მგ ტაბლეტის უზმოზე მიღების შემდეგ მოზრდილ პაციენტებში პიკური პლაზმური კონცენტრაცია Cmax მიიღწევა 3 საათში. საშუალო ორალური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64%. სტანდარტული საკვები არ ახდენს გავლენას Cmax - ზე და ბიოშეღწევადობაზე.

მონტელუკასტის 99%-ზე მეტი უკავშირდება პლაზმის ცილებს. წონასწორულ მდგომარეობაში განაწილების მოცულობა შეადგენს საშუალოდ 8-11 ლიტრს.

აქტიურად მეტაბოლიზდება, ძირითადად ციტოქრომ P450 2C8-ს მეშვეობით. მეტაბოლიტების როლი მონტელუკასტის თერაპიულ ეფექტში მინიმალურია. მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები თითქმის მთლიანად გამოიყოფა ნაღვლით. პლაზმური კლირენსი ჯანმრთელ პაციენტებში შეადგენს 45 მლ/წთ.

პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობა, დოზის კორექცია საჭირო არ არის. არ არის შესწავლილი მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკა პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ღვიძლის მძიმე უკმარისობა ან ჰეპატიტი.

რადგან მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები არ გამოიყოფა შარდით, პაციენტებში, თირკმლის უკმარისობით დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ლევოცეტირიზინი

ლევოცეტირიზინის ფარმაკოკინეტიკა ხაზოვანია, დოზა და დრო-დამოუკიდებელია.

ლევოცეტირიზინი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში 0.9 საათში მიიღწევა და შეადგენს 270 ნგ/მლ ერთჯერადი და 308 ნგ/მლ განმეორებითი დოზის მიღებისას. წონასწორული კონცენტრაცია სისხლის შრატში მიიღწევა 2 დღის შემდეგ. საკვების მიღება არ მოქმედებს შეწოვის ხარისხზე, მაგრამ ახანგრძლივებს და ამცირებს.

ლევოცეტირიზინი 90%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ლევოცეტირიზინის განაწილება შეზღუდულია, რადგან გადანაწილების მოცულობა შეადგენს 0.4ლ/კგ-ს.

პრეპარატის 14%-ზე ნაკლები მეტაბოლიზდება ღვიძლში და მოიცავს არომატულ დაჟანგვას, N- და O- დეალკილირებას და ტაურინთან კონიუგაციას. ლევოცეტირიზინი და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფა შარდის საშუალებით, რაც დოზის დაახლოებით 85,4% შეადეგნს, დაახლოებით 12,9% - განავლით.

ჩვენება:

ალერგიული რინიტი (წლიური და სეზონური)

ბრონქული ასთმა (ალერგიულ რინიტთან თანაარსებობის დროს)

ალერგიული რინოკონიუნქტივიტი

ჭინჭრის ციება

ატოპიური დერმატიტი

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილები და მოზარდები 15 წლის ასაკის ზემოთ: 1 ტაბლეტი დღეში ერთხელ.

ლეპაკი დუო მიიღება საღამოს, კვებისგან დამოუკიდებლად. პრეპარატის თერაპიული ეფექტი ვლინდება პირველივე დღეს.

მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ჩივილების ხანგრძლივობასა და პროგრესირებაზე.

გვერდითი მოვლენები:

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მუცლის ტკივილი, პირის სიმშრალე, გულისრევა, ზოგჯერ დიარეა.

რესპირატორული სისტემის მხრივ: ფარინგიტი

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: იშვიათად ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები.

ნერვული სისტემის მხრივ: ძილიანობა და აგზნებადობა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, იშვიათად ცნობიერების დარღვევა, დეპრესია, ჰალუცინაციები, უძილობა, კრუნჩხვები, მოძრაობის დარღვევები, ძალზე იშვიათად გემოს შეგრძნების დარღვევა, ტრემორი, დისტონია.

მგრძნობელობის ორგანოების მხრივ: ძალიან იშვიათად აკომოდაციის დარღვევა, მხედველობის გაუარესება, თვალის კაკლის მოძრაობა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად ტაქიკარდია.

საშარდე სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად ენურეზი, დიზურია.

იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათად ჰიპერმგრძნობელობა, ძალიან იშვიათად ანაფილაქსიური შოკი.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ: ზოგჯერ ქავილი, გამონაყარი, იშვიათად ჭინჭრის ციება, ძალიან იშვიათად კვინკეს შეშუპება.

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად თრომბოციტოპენია.

ზოგადი დარღვევები: დაღლილობა, სისუსტე, იშვიათად შეშუპება.

უკუჩვენება:

მომატებული მგრძნობელობა მონტელუკასტისა და ლევოცეტირიზინის ან/და პიპერაზინის წარმოებულების მიმართ. თირკმლის და ღვიძლის მძიმე უკმარისობა, გალაქტოზას თანდაყოლილი აუტანლობა, ლაქტაზის დეფიციტი ან გლუკოზო-გალაქტოზას მალაბსორბცია. 15 წლამდე ასაკის ბავშვები.

სამკურნალო საშუალებებთან სხვადასხვა სახის ურთიერთქმედება:

მონტელუკასტის ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან:

მონტელუკასტი შეიძლება დაინიშნოს სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში, რომლებიც ჩვეულებრივ გამოიყენება ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკისა და ხანგრძლივი მკურნალობისთვის.

რეკომენდებული დოზით გამოყენებისას, მონტელუკასტი არ ავლენს კლინიკურად მნიშვნელოვან ეფექტს შემდეგი პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე: თეოფილინი, პრედნიზოლონი, პერორალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები, ტერფენადინი, დიგოქსინი და ვარფარინი.

მონტელუკასტის პლაზმური კონცენტრაციის მრუდის ქვედა არე (AUC) მცირდება დაახლოებით 40%-ით პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ ფენობარბიტალს.

მიუხედავად იმისა, რომ მონტელუკასტი წარმოადგენს CYP 2C8 ფერმენტის ძლიერ ინჰიბიტორს, არ არის მოსალოდნელი მისი ზემოქმედება ისეთი პრეპარატების ბიოტრანსფორმირებაზე, რომელთა მეტაბოლიზმი მიმდინარეობს ამ ფერმენტის მეშვეობით (მაგ. პაკლიტაქსელი, როსიგლიტაზონი, რეპაგლიდინი).

გემფიბროზილთან ან CYP 2C8 ფერმენტის სხვა ძლიერ ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენების დროს მონტელუკასტის დოზის რუტინული კორექცია არ მოითხოვება, მაგრამ გათვალისწინებული უნდა იყოს გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკის პოტენციური მატება.

CYP 2C8-ის ნაკლებად ძლიერ ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში (მაგ. ტრიმეტოპრიმთან) კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედების განვითარება მოსალოდნელი არ არის. მონტელუკასტის და იტრაკონაზოლის, CYP 3A4 ფერმენტის ძლიერი ინჰიბიტორის, ერთდროული დანიშვნა არ იწვევს მონტელუკასტის სისტემური მოქმედების გაძლიერებას.

ლევოცეტირიზინის ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან:

თეოფილინი (400 მგ/დღ) ამცირებს ლევოცეტირიზინის საერთო კლირენსს 16%-ით, ამასთანავე თეოიფილინის კინეტიკა არ იცვლება.

მაკროლიდებთან ან კეტოკონაზოლთან ერთდროული გამოყენება არ იწვევდა დადასტურებულ ცვლილებებს ელექტროკარდიოგრამაზე.

შესაძლებელია გააძლიეროს ცენტრალური ნერვული სისტემის დამთრგუნველი საშუალებების და ეთანოლის მოქმედება.

ჭარბი დოზირება:

მონტელუკასტი: ჭარბი დოზირების სიმპტომებია მუცლის ტკივილი, ძილიანობა, წყურვილის შეგრძნება, თავის ტკივილი, ღებინება და ფსიქომოტორული ჰიპერაქტივობა. დოზის გადაჭარბებისას რეკომენდირებულია სიპტომური თერაპია.

ლევოცეტირიზინი: ჭარბი დოზირების სიმპტომია მოზრდილებში მომატებული ძილიანობა, ხოლო ბავშვებში ჯერ აჟიტირება და მოუსვენრობა და შემდეგ ძილიანობა, სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბებისას რეკომენდირებულია სიმპტომური მკურნალობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

FDA კატეგორიის მიხედვით პრეპარატი მიეკუთვნება B კატეგორიას. პრეპარატის გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე უარყოფითი მოქმედების პოტენციურ რისკს.

ლეპაკი დუოს გამოყენება არ არის რეკომენდებული ძუძუთი კვების პერიოდში.

განსაკუთრებული მითითებები:

ლეპაკი დუო არ გამოიყენება ასთმის შეტევის კუპირებისათვის და ასეთ შემთხვევაში საჭიროა პაციენტების ინფორმირება, რომ უნდა იქონიონ შესაბამისი სასწრაფო დახმარების პრეპარატი. თუმცა თუ პაციენტს ლეპაკი დუოს მიღების ფონზე მაინც განუვითარდა ასთმის გამწვავება, პრეპარატის მიღება არ უნდა შეწყდეს.

მიუხედავად იმისა, რომ პრეპარატის მიღების ფონზე, ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ, შესაძლებელია თანმხლები საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების დოზის თანდათანობით შემცირება, არ შეიძლება ორალური ან საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების მიღების მკვეთრი შეწყვეტა.

იშვიათ შემთხვევაში ზოგ პაციენტს აღენიშნება ეოზინოფილიის სიმპტომები, ზოგჯერ ჩერჯ-სტროსის სინდრომისთვის დამახასიათებელი ვასკულიტის კლინიკური ნიშნებით. ეს შემთხვევები ზოგჯერ უკავშირდება ორალური კორტიკოსტეროიდებით თერაპიის შემცირებას ან შეწყვეტას. მიუხედავად იმისა, რომ მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი ლეიკოტრიენების რეცეპტორების ანტაგონიზმთან დადგენილი არ არის, მკურნალმა ექიმმა უნდა გაითვალისწინოს ეოზინოფილიის, ვასკულიტის, ფილტვისმიერი სიმპტომების გაუარესების, კარდიოლოგიური გართულებების და/ან ნეიროპათიის განვითარების რისკი ასეთ პაციენტებში.

ასპირინული ასთმით დაავადებულმა პაცინტებმა, პრეპარატით მკურნალობის მიუხედავად, თავი უნდა აარიდონ ასპირინის და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენებას.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმის მართვის უნარზე:

ინდივიდუალურ შემთხვევებში ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარი შეიძლება შეიზღუდოს განვითარებული გვერდითი მოვლენების გამო (ძილიანობა, დაღლილობა, სისუსტე).

შეფუთვა:

10 ტაბლეტი ბლისტერში, 3 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე ორიგინალურ შეფუთვაში. ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვიზუალურად დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა:

2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა № 3 რეცეპტით.

მწარმოებელი:

შპს „ავერსი-რაციონალი“.

მისამართი:

საქართველო 0198, თბილისი, დავით კობახიძის ქ. 33.

www.rational.ge