ცეფუროქსიმი-GMT 750მგ

ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ ნაჩვენებია ქვემოთ ჩამოთვლილი ინფექციების სამკურნალოდ ზრდასრულებსა და ბავშვებში, მათ შორის ახალშობილებში (დაბადებიდან) (იხ. თავი 4.4 და 5.1).

არაჰოსპიტალური პნევმონია.

ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება.

საშარდე გზების გართულებული ინფექციები, მათ შორის პიელონეფრიტი.

რბილი ქსოვილების ინფექციები: კანქვეშა შემაერთებელი ქსოვილის ანთება, ერიზიპელა და ჭრილობის ინფექციები.

ინტრააბდომინალური ინფექციები (იხ. ნაწილი 4.4).

ინფექციების პროფილაქტიკა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის (მათ შორის საყლაპავის), ორთოპედიული, გულ-სისხლძარღვთა და გინეკოლოგიური ოპერაციებისას (საკეისრო კვეთის ჩათვლით).

ინფექციების მკურნალობისა და პროფილაქტიკისთვის, რომლებშიც დიდია ანაერობული მიკროორგანიზმების შეხვედრის ალბათობა, ცეფუროქსიმი უნდა დაინიშნოს დამატებით შესაბამის ანტიბაქტერიულ საშუალებებთან ერთად.

გასათვალისწინებელია ოფიციალური მითითებები ანტიბაქტერიული აგენტების სათანადო გამოყენების შესახებ.

ცხრილი 1. ზრდასრულები, მოზარდები და ბავშვები ≥ 40 კგ

ჰიპერმგრძნობელობა ცეფუროქსიმის მიმართ.

ცეფალოსპორინის ანტიბიოტიკების მიმართ ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობის მქონე პაციენტები.

ანამნეზში მძიმე ჰიპერმგრძნობელობა (მაგ. ანაფილაქსიური რეაქცია) ნებისმიერი სხვა ტიპის ბეტა-ლაქტამური ანტიბაქტერიული საშუალებების მიმართ (პენიცილინები, მონობაქტამები და კარბაპენემები).

• 4 სპეციალური გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები

როგორც ყველა სხვა ბეტა-ლაქტამური ანტიბაქტერიული საშუალების შემთხვევაში, აღინიშნა სერიოზული და ზოგჯერ ფატალური ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები. არსებობს ცნობები ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების შესახებ, რომლებიც პროგრესირდა კოუნისის სინდრომში (მწვავე ალერგიული კორონარული არტერიოსპაზმი, რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს მიოკარდიუმის ინფარქტი, იხილეთ ნაწილი 4.8). მძიმე ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების შემთხვევაში ცეფუროქსიმით მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და მიღებული იქნას გადაუდებელი ზომები.

მკურნალობის დაწყებამდე უნდა დადგინდეს, აქვს თუ არა პაციენტს ანამნეზში მძიმე ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები ცეფუროქსიმის, სხვა ცეფალოსპორინების ან რომელიმე სხვა ტიპის ბეტა-ლაქტამური აგენტის მიმართ. სიფრთხილეა საჭირო ცეფუროქსიმის დანიშვნისას პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები სხვა ბეტა-ლაქტამური აგენტების მიმართ.

სერიოზული კანის გვერდითი რეაქციები (SCARS)

ცეფუროქსიმით მკურნალობასთან დაკავშირებით დაფიქსირებულია კანის მძიმე გვერდითი რეაქციები, მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომი (SJS), ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (TEN) და წამლისმიერი რეაქცია ეოზინოფილიით და სისტემური სიმპტომებით (DRES), რომელიც შეიძლება იყოს სიცოცხლისთვის საშიში ან ფატალური (იხილეთ ნაწილი 4.8). ამ მედიკამენტის დანიშვნისას, პაციენტებს უნდა ეცნობოთ ნიშნებისა და სიმპტომების შესახებ და ყურადღებით დააკვირდნენ კანის რეაქციებს. თუ გამოვლინდება ამ რეაქციების ნიშნები და სიმპტომები, ცეფუროქსიმის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და განხილული იქნას ალტერნატიული მკურნალობა. თუ პაციენტს ცეფუროქსიმის მიღების დროს განუვითარდება სერიოზული რეაქცია, როგორიცაა SJS, TEN ან DRES, ცეფუროქსიმის მიღება არავითარ შემთხვევაში არ უნდა განახლდეს.

ერთდროული მკურნალობა ძლიერ დიურეტიკებთან ან ამინოგლიკოზიდებთან

მაღალი დოზებით ცეფალოსპორინის ჯგუფის ანტიბიოტიკები სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რომლებიც ამავდროულად მკურნალობენ ძლიერი დიურეტიკებით, როგორიცაა ფუროსემიდი ან ამინოგლიკოზიდები. ამ კომბინაციების გამოყენებისას აღინიშნა თირკმლის უკმარისობის განვითარება. აუცილებელია თირკმელების ფუნქციის მონიტორინგი ხანდაზმულებში და ადრე არსებული თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტებში (იხ. ნაწილი 4.2).

არამგრძნობიარე მიკროორგანიზმების ჭარბი ზრდა

ცეფუროქსიმის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს Candida-ს ჭარბი ზრდა. ხანგრძლივმა გამოყენებამ შეიძლება ასევე გამოიწვიოს სხვა არამგრძნობიარე მიკროორგანიზმების (მაგ. ენტეროკოკები და Clostridium difficile) ჭარბი ზრდა, რამაც შეიძლება მოითხოვოს მკურნალობის შეწყვეტა (იხ. ნაწილი "გვერდითი მოვლენები").

ანტიბაქტერიული პრეპარატებთან დაკავშირებული ფსევდომემბრანული კოლიტი დაფიქსირდა ცეფუროქსიმის გამოყენებისას, რომელიც შეიძლება მერყეობდეს მსუბუქიდან სიცოცხლისთვის საშიშამდე. ეს დიაგნოზი გასათვალისწინებელია დიარეის მქონე პაციენტებში ცეფუროქსიმის მიღების დროს ან მის შემდეგ (იხ. ნაწილი 4.8). გასათვალისწინებელია ცეფუროქსიმით თერაპიის შეწყვეტა და Clostridium difficile სპეციფიური მკურნალობის დაწყება. არ უნდა იქნას დანიშნული პერესტალტიკის შემაფერხებელი წამლები.

ინტრაკამერალური გამოყენება და მხედველობის დაქვეითება

ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ არ არის განკუთვნილი ინტრაკამერალური გამოყენებისათვის. ინტრავენური/ინტრამასკულარული მიღებისთვის დამტკიცებული ფლაკონებიდან გახსნილი ცეფუროქსიმ ნატრიუმის არასანქცირებული ინტრაკამერალური გამოყენების შემდეგ აღწერილია სერიოზული თვალის გვერდითი რეაქციების იზოლირებული შემთხვევები და კლასტერები. ეს რეაქციები მოიცავდა მაკულურ შეშუპებას, ბადურას შეშუპებას, ბადურას აშრევებას, ბადურას ტოქსიკურობას, მხედველობის დარღვევას, მხედველობის სიმახვილის დაქვეითებას, მხედველობის დაბინდვას, რქოვანას შემღვრევას და რქოვანას შეშუპებას.

ინტრააბდომინალური ინფექციები

მისი აქტივობის სპექტრიდან გამომდინარე, ცეფუროქსიმი არ გამოიყენება გრამუარყოფითი არაფერმენტული ბაქტერიებით გამოწვეული ინფექციების სამკურნალოდ (იხ. პუნქტი 5.1).

სადიაგნოსტიკო ტესტებზე ზეგავლენა

კუმბსის ტესტის დადებითი შედეგის განვითარებამ, რომელიც დაკავშირებულია ცეფუროქსიმის გამოყენებასთან, შეიძლება ხელი შეუშალოს სისხლის ჯვარედინი შეხამებას (იხ. განყოფილება "გვერდითი ეფექტები").

შესაძლებელია დაფიქსირდეს უმნიშვნელო გადახრები სპილენძის აღდგენის მეთოდების გამოყენებისას (ბენედიქტის, ფელინგის, კლინიტესტის მეთოდი). თუმცა, ამან არ უნდა გამოიწვიოს ცრუ დადებითი შედეგები, როგორც ეს შეიძლება მოხდეს ზოგიერთ სხვა ცეფალოსპორინთან.

იმის გამო, რომ ფერიციანიდის ტესტმა შეიძლება გამოიწვიოს ცრუ უარყოფითი შედეგი, რეკომენდებულია გლუკოზის ოქსიდაზას ან ჰექსოკინაზას მეთოდების გამოყენება სისხლში/პლაზმაში გლუკოზის დონის დასადგენად პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ნატრიუმის ცეფუროქსიმს.

მნიშვნელოვანი ინფორმაცია დამხმარე ნივთიერებების შესახებ

ეს სამკურნალო პროდუქტი შეიცავს 42 მგ (1,8 mEq) ნატრიუმს თითო ფლაკონზე, რაც ექვივალენტურია ჯანმო-ს რეკომენდებული მაქსიმალური დღიური მოხმარების 2 გ ნატრიუმის ზრდასრული ადამიანის 2.1%-ისა.

აცნობეთ ექიმს, თუ იღებთ, ახლახან იღებდით ან გეგმავთ სხვა ნებისმიერი მედიკამენტის მიღებას მათ შორის ურეცეპტოდ გასაცემი წამლების.

ზოგიერთმა წამალმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს ცეფუროქსიმის მოქმედებაზე ან გაზარდოს გვერდითი ეფექტების რისკი. მათ შორისაა:

ამინოგლიკოზიდების ტიპის ანტიბიოტიკები

შარდმდენი ტაბლეტები (დიურეტიკები), როგორიც არის ფუროსემიდი

პრობენეციდი

პერორალური ანტიკოაგულანტები

➔ აცნობეთ ექიმს, თუ იყენებთ ამ წამლებს. ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ-ით მკურნალობისას შესაძლოა დაგჭირდეთ თირკმლის ფუნქციის დამატებითი კონტროლი.

ჩასახვის საწინააღმდეგო აბები

ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ-მა შეიძლება შეამციროს ჩასახვის საწინააღმდეგო აბების ეფექტურობა. თუ ამ მედიკამენტით მკურნალობისას იღებთ კონტრაცეპტივებს, დამატებით უნდა გამოიყენოთ ბარიერული მეთოდი (მაგალითად, პრეზერვატივი). რჩევისთვის მიმართეთ ექიმს.

მედიკამენტის მიღებამდე აცნობეთ ექიმს:

თუ ხართ ორსულად, ფიქრობთ რომ ხართ ორსულად ან გეგმავთ ორსულობას.

თუ კვებავთ ბავშვს ძუძუთი.

ექიმი შეაფასებს თქვენთვის მკურნალობის სარგებელს ბავშვისთვის არსებულ პოტენციურ რისკთან შედარებით.

არ მართოთ ავტომობილი ან მექანიზმები, თუ თავს კარგად არ გრძნობთ.

ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ შეიცავს ნატრიუმს

ეს გასათვალისწინებელია იმ პაციენტებისთვის, რომლებიც იმყოფებიან ნატრიუმის შეზღუდულ დიეტაზე.

ყოველი ფლაკონი შეიცავს 42 მგ ნატრიუმს (სუფრის მარილის მთავარი კომპონენტი). ეს შეადგენს მოზრდილისთვის ნატრიუმის მაქსიმალური რეკომენდებული დღიური ნორმის 2.1%-ს.

• როგორ გამოიყენება ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ

ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ ჩვეულებრივ აკეთებს ექიმი ან მედდა. მისი შეყვანა ხდება წვეთოვნით (ინტრავენური ინფუზია) ან ინექციის სახით პირდაპირ ვენაში ან კუნთში.

ჩვეულებრივი დოზირება

ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ ის ზუსტ დოზას განსაზღვრავს ექიმი ინფექციის სიმძიმისა და ტიპის, სხვა ანტიბიოტიკების პარალელურად მიღების, თქვენი წონის, ასაკისა და თირკმლის ფუნქციის გათვალისწინებით.

ახალშობილები (0-დან 3 კვირამდე): ბავშვის ყოველ 1 კგ წონაზე – ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ ის 30-დან 100 მგ-მდე დღეში, გაყოფილი 2 ან 3 მიღებაზე.

ჩვილები (3 კვირაზე უფროსი) და ბავშვები: ბავშვის ყოველ 1 კგ წონაზე ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ ის – 30-დან 100 მგ-მდე დღეში, გაყოფილი 3 ან 4 მიღებაზე.

მოზრდილები და მოზარდები: ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ ორჯერ, სამჯერ ან ოთხჯერ დღეში. მაქსიმალური დოზაა 6 გ დღეში.

თირკმლის პრობლემების მქონე პაციენტები

თუ გაქვთ თირკმლის პრობლემები, ექიმმა შეიძლება შეგიცვალოთ დოზა.

• მიმართეთ თქვენს ექიმს თუ ეს თქვენ გეხებათ

როგორ შევინახოთ ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ

დოზის გადაჭარბებამ შეიძლება გამოიწვიოს ნევროლოგიური შედეგები, მათ შორის ენცეფალოპათია, კრუნჩხვები და კომა. დოზის გადაჭარბების სიმპტომები შეიძლება გამოვლინდეს, თუ თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზა სათანადოდ არ შემცირდება (იხ. პუნქტები 4.2 და 4.4).

ცეფუროქსიმის დონე შრატში შეიძლება შემცირდეს ჰემოდიალიზით ან პერიტონეალური დიალიზით.

• ფარმაკოლოგიური მახასიათებლები
• 1 ფარმაკოლოგიური მახასიათებლები

• რა არის ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ და რისთვის გამოიყენება

ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ არის ანტიბიოტიკი, რომელიც გამოიყენება მოზრდილებსა და ბავშვებში. ის მოქმედებს ინფექციის გამომწვევი ბაქტერიების განადგურებით. მედიკამენტი მიეკუთვნება ანტიბიოტიკების ჯგუფს, რომელსაც ეწოდება ცეფალოსპორინები.

ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ გამოიყენება შემდეგი ორგანოთა სისტემების ინფექციების სამკურნალოდ:

ფილტვები ან გულმკერდის ღრუ

შარდგამომყოფი გზები

კანი და რბილი ქსოვილები

მუცლის ღრუ

ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ ასევე გამოიყენება:

ქირურგიული ოპერაციების დროს ინფექციების პრევენციისთვის

თქვენმა ექიმმა შესაძლოა გამოიკვლიოს თქვენი ინფექციის გამომწვევი ბაქტერიის ტიპი და მკურნალობის განმავლობაში შეამოწმოს, რამდენად მგრძნობიარეა ეს ბაქტერია ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ-ის მიმართ.

• რა უნდა იცოდეთ ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ-ის მიღებამდე

თქვენ არ უნდა დაგინიშნონ ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ:

თუ გაქვთ ალერგია ცეფალოსპორინების ჯგუფის ნებისმიერი ანტიბიოტიკის ან ამ მედიკამენტის სხვა რომელიმე კომპონენტის მიმართ

თუ ოდესმე გქონიათ მძიმე ალერგიული რეაქცია (ჰიპერმგრძნობელობა) სხვა ტიპის ბეტა-ლაქტამურ ანტიბიოტიკებზე (პენიცილინები, მონობაქტამები და კარბაპენემები).

თუ ოდესმე განგივითარდათ კანის მძიმე გამონაყარი, კანის აცლა, ბუშტუკების გაჩენა ან პირის ღრუს წყლულები ცეფუროქსიმით ან სხვა ცეფალოსპორინით მკურნალობის შემდეგ.

➔ აცნობეთ ექიმს მკურნალობის დაწყებამდე, თუ ფიქრობთ, რომ რომელიმე მათგანი გეხებათ. ასეთ შემთხვევაში მედიკამენტი არ უნდა გაგიკეთდეთ.

განსაკუთრებული სიფრთხილე ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ-ის გამოყენებისას

ცეფუროქსიმით მკურნალობისას დაფიქსირდა კანის მძიმე რეაქციები, მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი და წამლისმიერი რეაქცია ეოზინოფილიითა და სისტემური სიმპტომებით (DRESS). სასწრაფოდ მიმართეთ სამედიცინო დახმარებას, თუ შეამჩნევთ მე-4 ნაწილში აღწერილ კანის ამ მძიმე რეაქციებთან დაკავშირებულ სიმპტომებს.

მკურნალობის დროს ყურადღება მიაქციეთ ისეთ სიმპტომებს, როგორიცაა ალერგიული რეაქციები, კანის გამონაყარი, კუჭ-ნაწლავის დარღვევები როგორიც არის დიარეა ან სოკოვანი ინფექციები. ეს შეამცირებს შესაძლო გართულებების რისკს იხ. (საყურადღებო მდგომარეობები ) მე-4 ნაწილი. თუ გქონიათ ალერგია სხვა ანტიბიოტიკებზე (მაგ. პენიცილინზე), შესაძლოა ალერგიული იყოთ ამ მედიკამენტის მიმართაც.

თუ გესაჭიროებათ სისხლის ან შარდის ანალიზები

ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ-მა შეიძლება გავლენა მოახდინოს შარდში ან სისხლში შაქრის განსაზღვრის ანალიზებზე, ასევე სისხლის ანალიზზე, რომელიც ცნობილია როგორც კუმბსის ტესტი.

➔ თუ გეგმავთ ანალიზების ჩაბარებას, აცნობეთ ნიმუშების ამღებ პირს რომ გადიხართ მკურნალობას ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ-ით.

მშრალი ფხვნილი: 3 წელი.

ხსნარის შენახვის ვადა აღდგენის შემდეგ:

აღდგენის შემდეგ პროდუქტი უნდა იქნას გამოყენებული დაუყოვნებლივ ან 24 საათის განმავლობაში, 2-დან 8°C-მდე ტემპერატურაზე.

• 4 განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები შენახვისას

შეინახეთ 25 °C-მდე ტემპერატურაზე. სინათლისგან დასაცავად, ფლაკონი შეინახეთ გარე კოლოფში.

• 5 შეფუთვა

75 მგ ფხვნილი საინექციო/საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებლად მინის ფლაკონი N 10

• 6 განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები მოხმარებისას და განადგურებისას

აღდგენის ინსტრუქციები

დამატებული ხსნარის მოცულობა და მიღებული ხსნარის კონცენტრაცია, რაც შეიძლება სასარგებლო იყოს, თუ საჭიროა ფრაქციული დოზირება.

ფლაკონის ზომა

ადმინისტრირების გზა

ფიზიკური მდგომარეობა

დასამატებელი წყლის რაოდენობა (მლ)

ცეფუროქსიმის მიახლოებითი კონცენტრაცია (მგ/მლ)**

750 მგ ფხვნილი საინექციო ან საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებლად

750 მგ

ინტრამუსკულური შეყვანა

ინტრავენური ბოლუსური შეყვანა

ინტრავენური ინფუზია

სუსპენზია

ხსნარი

ხსნარი

3მლ

მინიმუმ 6 მლ

მინიმუმ 6 მლ*

216

116

116

• აღდგენილი ხსნარი უნდა დაემატოს თავსებადი საინფუზიო ხსნარის 50 ან 100 მლ-ს (თავსებადობის შესახებ ინფორმაცია იხილეთ ქვემოთ).
• * ცეფუროქსიმის ხსნარის მოცულობა აღდგენით გარემოში იზრდება ნივთიერების გადაადგილების კოეფიციენტით, რის შედეგადაც მიიღება მითითებული კონცენტრაციები მგ/მლ-ში.

თავსებადობა

ცეფუროქსიმ ნატრიუმის (5 მგ/მლ) გამოყენება შესაძლებელია ქსილიტოლის საინექციო ხსნართან 50 მგ/მლ ან 100 მგ/მლ.

ცეფუროქსიმ ნატრიუმი თავსებადია ხსნართან, რომელიც შეიცავს 10 მგ/მლ-მდე ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდს.

ნატრიუმის ცეფუროქსიმი თავსებადია შემდეგ საინფუზიო ხსნარებთან:

• ნატრიუმის ქლორიდი 9მგ/მლ
• გლუკოზა 50მგ/მლ
• 1,8მგ/მლ ნატრიუმის ქლორიდი და გლუკოზა 40მგ/მლ
• გლუკოზა 50 მგ/მლ და ნატრიუმის ქლორიდი 9 მგ/მლ
• გლუკოზა 50 მგ/მლ და ნატრიუმის ქლორიდი 4.5 მგ/მლ
• გლუკოზა 50 მგ/მლ და ნატრიუმის ქლორიდი 2.25 მგ/მლ
• გლუკოზა 100 მგ/მლ
• რინგერის ლაქტატის ხსნარი.
• M/6 ნატრიუმის ლაქტატის ხსნარი.
• ჰარტმანის ხსნარი.

ცეფუროქსიმ ნატრიუმის სტაბილურობა 9 მგ/მლ ნატრიუმის ქლორიდისა და 50 მგ/მლ გლუკოზის საინფუზიო ხსნარში არ იცვლება ჰიდროკორტიზონის ნატრიუმის ფოსფატის არსებობით.

ასევე დადგინდა, რომ ცეფუროქსიმ ნატრიუმი თავსებადია ინტრავენური ინფუზიისთვის შემდეგ ნივთიერებებთან შერევისას:

• ჰეპარინი (10 და 50 ერთეული/მლ) ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში 9 მგ/მლ;
• კალიუმის ქლორიდი (10 და 40 მექვ/ლ) ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში 9 მგ/მლ.

გამოუყენებელი პროდუქტი ან მისით დაბინძურებული მასალები უნდა განადგურდეს ადგილობრივი რეგულაციების შესაბამისად.

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

GMT Pharma LLC, საქართველო

მწარმოებელი

ACS Dobfar S.p.A., იტალია

ტექსტის გადახედვის თარიღი

2026 წლის ივლისი

ანტიბაქტერიული საშუალებები სისტემური გამოყენებისთვის, მეორე თაობის ცეფალოსპორინები, ათქ კოდი: J01DC02

მოქმედების მექანიზმი

ცეფუროქსიმი აინჰიბირებს ბაქტერიული უჯრედის კედლის სინთეზს პენიცილინის დამაკავშირებელ ცილებთან (PBPs) მიერთების შემდეგ. ეს იწვევს უჯრედის კედლის (პეპტიდოგლიკანის) ბიოსინთეზის შეფერხებას, რაც თავის მხრივ იწვევს ბაქტერიული უჯრედის ლიზისს და დაღუპვას.

რეზისტენტობის მექანიზმი

ცეფუროქსიმის მიმართ ბაქტერიების რეზისტენტობა შეიძლება განპირობებული იყოს ერთი ან რამდენიმე შემდეგი მექანიზმით:

ბეტა-ლაქტამაზებით ჰიდროლიზი, მათ შორის (მაგრამ არ შემოიფარგლება) გაფართოებული სპექტრის ბეტა-ლაქტამაზებით (ESBLs) და Amp-C ფერმენტებით, რომელიც შესაძლოა ინდუცირებული ან სტაბილურად დეპრესირებული იყოს აერობული გრამუარყოფითი ბაქტერიების ზოგიერთ სახეობაში;

პენიცილინის დამაკავშირებელი ცილების შემცირებული აფინურობა ცეფუროქსიმის მიმართ;

გარე მემბრანის არაგამტარიანობა, რაც ზღუდავს ცეფუროქსიმის წვდომას გრამუარყოფითი ბაქტერიების პენიცილინის დამაკავშირებელ ცილებთან;

ბაქტერიული გადინების ტუმბოები.

ორგანიზმები, რომლებიც გახდნენ რეზისტენტული სხვა საინექციო ცეფალოსპორინების მიმართ, მოსალოდნელია, რომ რეზისტენტული იქნებიან ცეფუროქსიმის მიმართაც. რეზისტენტობის მექანიზმიდან გამომდინარე, პენიცილინების მიმართ შეძენილი რეზისტენტობის მქონე მიკროორგანიზმებმა შეიძლება გამოავლინონ ცეფუროქსიმის მიმართ შემცირებული მგრძნობელობა ან რეზისტენტობა.

ნატრიუმის ცეფუროქსიმის ზღვრული მნიშვნელობები

ანტიმიკრობული მგრძნობელობის ტესტირების ევროპული კომიტეტის (EUCAST) მიერ დადგენილი მინიმალური ინჰიბიტორული კონცენტრაციის (MIC) ზღვრული მნიშვნელობები შემდეგია:

მიკროორგანიზმი

ზღვრული მნიშვნელობები (მგ/ლ)

მგრძნობიარე

რეზისტენტული

Enterobacteriaceae1

≤82

>8

Staphylococcus spp.

შენიშვნა3

შენიშვნა3

Streptococcus A, B, C and G

შენიშვნა4

შენიშვნა4

Streptococcus pneumoniae

≤0.5

>1

Streptococcus (other)

≤0.5

>0.5

Haemophilus influenzae

≤1

>2

Moraxella catarrhalis

≤4

>8

სახეობებთან არადაკავშირებული

ზღვრული მნიშვნელობები 1

≤45

>85

1 ცეფალოსპორინების ზღვრული მნიშვნელობები Enterobacteriaceae-სთვის შესაძლებელს ხდის გამოვლინდეს რეზისტენტობის ყველა კლინიკურად მნიშვნელოვანი მექანიზმი (მათ შორის ESBL და პლაზმიდით შუამავალი AmpC). ზოგიერთი ბეტა-ლაქტამაზას წარმომქმნელი შტამი მგრძნობიარეა ან შუალედურია მე-3 ან მე-4 თაობის ცეფალოსპორინების მიმართ ამ ზღვრული მნიშვნელობებით და უნდა იყოს მოხსენებული, როგორც გამოვლენილი, ანუ ESBL-ის არსებობა ან არარსებობა თავისთავად არ ახდენს გავლენას მგრძნობელობის კლასიფიკაციაზე. ბევრ რეგიონში ESBL-ის გამოვლენა და დახასიათება რეკომენდებულია ან სავალდებულოა ინფექციის კონტროლის მიზნით.

2 ზღვრული წერტილი ეხება მხოლოდ E. coli, P. mirabilis და Klebsiella spp. 1,5 გ × 3 დოზას

3 სტაფილოკოკის მგრძნობელობა ცეფალოსპორინების მიმართ გამოითვლება მეთიცილინის მგრძნობელობის მიხედვით, გარდა ცეფტაზიდიმისა და ცეფიქსიმისა და ცეფტიბუტენისა, რომლებსაც არ აქვთ ზღვრული წერტილები და არ უნდა იქნას გამოყენებული სტაფილოკოკური ინფექციების დროს.

4 სტრეპტოკოკის A, B, C და G ჯგუფების მგრძნობელობა ცეფალოსპორინების მიმართ გამოითვლება პენიცილინის მგრძნობელობის მიხედვით.

5 ზღვრული წერტილები ვრცელდება 750 მგ × 3 დღიურ ინტრავენურ დოზაზე და მაღალ დოზაზე მინიმუმ 1,5 გ × 3.

მიკრობიოლოგიური მგრძნობელობა

შეძენილი რეზისტენტობის გავრცელება შეიძლება განსხვავდებოდეს გეოგრაფიულად და დროთა განმავლობაში ცალკეული სახეობებისთვის და მნიშვნელოვანია ადგილობრივი ინფორმაცია რეზისტენტობის შესახებ, განსაკუთრებით მძიმე ინფექციების მკურნალობისას. საჭიროების შემთხვევაში, უნდა მოიძიოთ სპეციალისტის რჩევა, თუ ცნობილია რეზისტენტობის ადგილობრივი გავრცელება და პათოგენის სარგებლიანობა საეჭვოა, სულ მცირე, ზოგიერთი ტიპის ინფექციების დროს.

ცეფუროქსიმი ზოგადად აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების წინააღმდეგ in vitro.

ჩვეულებრივ მგრძნობიარე სახეობები

გრამდადებითი აერობები:

Staphylococcus aureus (methicillin-susceptible) $

Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae

გრამუარყოფითი აერობები:

Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis

მიკროორგანიზმები, რომლებისთვისაც შეძენილი რეზისტენტობა შეიძლება იყოს პრობლემა

გრამდადებითი აერობები:

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus mitis (ვირიდანების ჯგუფი)

გრამუარყოფითი აერობები:

Citrobacter spp. not including C. freundii

Enterobacter spp. not including E. aerogenes and E. cloacae Escherichia coli

Haemophilus influenzae Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis

Proteus spp. not including P. penneri and P.

Vulgaris Providencia spp.

Salmonella spp.

გრამდადებითი ანაერობები:

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

გრამუარყოფითი ანაერობები:

Fusobacterium spp.

Bacteroides spp.

არსებითად რეზისტენტული მიკროორგანიზმები

გრამდადებითი აერობები:

Enterococcus faecalis Enterococcus faecium

გრამუარყოფითი აერობები:

Acinetobacter spp. Burkholderia cepacia Campylobacter spp. Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Morganella morganii Proteus penneri

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens Stenotrophomonas maltophilia

გრამდადებითი ანაერობები:

Clostridioides difficile

გრამუარყოფითი ანაერობები:

Bacteroides fragilis

სხვა:

Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp.

$ მეთიცილინ-რეზისტენტული S. aureus-ის ყველა შტამი მდგრადია ცეფუროქსიმის მიმართ.

In vitro, ნატრიუმის ცეფუროქსიმისა და ამინოგლიკოზიდური ანტიბიოტიკების კომბინაციის მოქმედება ნაჩვენებია, როგორც მინიმუმ, ადიტიური სინერგიის იშვიათი ნიშნებით.

• 2 ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლები

აბსორბცია

ჯანმრთელ მოხალისეებში ცეფუროქსიმის ინტრამუსკულური (ი.მ) ინექციის შემდეგ, შრატში საშუალო პიკური კონცენტრაცია მერყეობდა 27-დან 35 მკგ/მლ-მდე 750 მგ დოზისთვის და 33-დან 40 მკგ/მლ-მდე 1000 მგ დოზისთვის და მიიღწეოდა 30-დან 60 წუთში. 750 და 1500 მგ დოზების ინტრავენური (ი,ვ) შეყვანიდან 15 წუთის შემდეგ, შრატში კონცენტრაცია შესაბამისად შეადგენდა დაახლოებით 50 და 100 მკგ/მლ.

AUC და Cmax სწორხაზოვნად იზრდება დოზის გაზრდით, ერთჯერადი დოზების დიაპაზონში 250-დან 1000 მგ-მდე ინტრამუსკულური და ინტრავენური შეყვანის შემდეგ. ჯანმრთელი მოხალისეების შრატში ცეფუროქსიმის დაგროვება არ დაფიქსირებულა 1500 მგ-ის ყოველ 8 საათში ერთხელ განმეორებითი ინტრავენური შეყვანის შემდეგ.

განაწილება

გამოყენებული მეთოდოლოგიიდან გამომდინარე, ცილებთან შეკავშირება მერყეობს 33-დან 50%-მდე, განაწილების საშუალო მოცულობა მერყეობს 9,3-დან 15,8 ლ/1,73 მ2-მდე ინტრამუსკულური ან ინტრავენური შეყვანის შემდეგ, დოზის დიაპაზონში 250-დან 1000 მგ-მდე. ცეფუროქსიმის კონცენტრაცია, რომელიც აჭარბებს საერთო პათოგენების მინიმალურ ინჰიბიტორულ დონეს, შეიძლება მიღწეული იყოს ტონზილებში, სინუსურ ქსოვილებში, ბრონქების ლორწოვან გარსში, ძვლებში, პლევრის სითხეში, სახსრების სითხეში, სინოვიალურ სითხეში, ინტერსტიციულ სითხეში, ნაღველში, ნახველსა და წყლიან ხსნარებში. ცეფუროქსიმი გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს ტვინის გარსების ანთების დროს.

ბიოტრანსფორმაცია

ცეფუროქსიმი არ მეტაბოლიზდება.

ელიმინაცია

ცეფუროქსიმი გამოიყოფა გლომერულური ფილტრაციით და მილაკოვანი სეკრეციით. შრატში ნახევარგამოყოფის პერიოდი ინტრამუსკულური ან ინტრავენური ინექციის შემდეგ არის დაახლოებით 70 წუთი. შარდში უცვლელი ცეფუროქსიმის თითქმის სრული აღდგენა (85-90%) მიღებიდან 24 საათის განმავლობაში ხდება. ცეფუროქსიმის უმეტესი ნაწილი გამოიყოფა პირველი 6 საათის განმავლობაში. საშუალო თირკმლის კლირენსი მერყეობს 114-დან 170 მლ/წთ/1,73 მ2-მდე ინტრამუსკულური ან ინტრავენური შეყვანის შემდეგ, დოზირების დიაპაზონში 250-დან 1000 მგ-მდე.

პაციენტების სპეციალური პოპულაციები

სქესი

ცეფუროქსიმის ფარმაკოკინეტიკაში განსხვავება მამაკაცებსა და ქალებს შორის არ დაფიქსირებულა 1000 მგ ცეფუროქსიმის ნატრიუმის მარილის ერთჯერადი ბოლუსური ინექციის შემდეგ.

ხანდაზმულები

ინტრამუსკულური ან ინტრავენური შეყვანის შემდეგ, ცეფუროქსიმის შეწოვა, განაწილება და ელიმინაცია ხანდაზმულ პაციენტებში მსგავსია რაც თირკმლის იმავე ფუნქციის მქონე ახალგაზრდა პაციენტებში, იმის გამო, რომ ხანდაზმულ პაციენტებს აქვთ თირკმელების ფუნქციის დაქვეითების ალბათობა, ცეფუროქსიმის დოზა სიფრთხილით უნდა ტიტრირდეს და შესაძლოა სასარგებლო იყოს თირკმელების ფუნქციის მონიტორინგი (იხ. ნაწილი "გვერდითი მოვლენები").

პედიატრიული პოპულაცია

ნაჩვენებია, რომ ცეფუროქსიმის შრატში ნახევარგამოყოფის პერიოდი მნიშვნელოვნად ხანგრძლივდება ახალშობილებში გესტაციური ასაკის მიხედვით. თუმცა, უფრო მეტი ასაკის ჩვილებში (3 კვირაზე მეტი ასაკის) და ბავშვებში, შრატიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი 60-დან 90 წუთამდეა და მსგავსია რაც მოზრდილებში.

თირკმლის უკმარისობა

ცეფუროქსიმი ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით. როგორც ყველა მსგავსი ანტიბიოტიკის შემთხვევაში, პაციენტებში თირკმელების მძიმე უკმარისობით (მაგ. C1cr < 20 მლ/წთ), რეკომენდებულია ცეფუროქსიმის დოზის შემცირება, მისი შენელებული ელიმინაციის კომპენსაციის მიზნით (იხ. ნაწილი "გვერდითი მოვლენები"). ცეფუროქსიმი ეფექტურად გამოიყოფა ჰემოდიალიზით და პერიტონეალური დიალიზით.

ღვიძლის უკმარისობა

ვინაიდან ცეფუროქსიმი ძირითადად თირკმელებით გამოიყოფა, ნაკლებსავარაუდოა, რომ ღვიძლის უკმარისობამ იმოქმედოს ცეფუროქსიმის ფარმაკოკინეტიკაზე.

ფარმაკოკინეტიკურ-ფარმაკოდინამიკური კავშირი

ცეფალოსპორინებისთვის, ყველაზე მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკურ-ფარმაკოდინამიკურ პარამეტრად, რომელიც დაკავშირებულია in vivo ეფექტურობასთან, მიჩნეულია დოზირების ინტერვალის პროცენტი (%T), როდესაც შეუკავშირებელი კონცენტრაცია აღემატება ცალკეული სამიზნე სახეობებისთვის ცეფუროქსიმის მინიმალური ინჰიბიტორული კონცენტრაციას (MIC) (ანუ %T>MIC).

• 3 პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

ტრადიციული ფარმაკოლოგიური უსაფრთხოების, განმეორებითი დოზის ტოქსიკურობის, გენოტოქსიკურობის და რეპროდუქციული და განვითარების ტოქსიკურობის კვლევების საფუძველზე, არაკლინიკურმა მონაცემებმა არ აჩვენა რაიმე განსაკუთრებული საფრთხე ადამიანებისთვის. კანცეროგენურობის კვლევები არ ჩატარებულა; თუმცა, არ არსებობს მტკიცებულება კანცეროგენული პოტენციალის შესახებ.

გამა-გლუტამილ ტრანსპეპტიდაზას აქტივობა ვირთხების შარდში ინჰიბირებულია სხვადასხვა ცეფალოსპორინების მიერ, მაგრამ ინჰიბირების დონე ცეფუროქსიმთან შედარებით ნაკლებია. ეს შეიძლება იყოს ღირებული ადამიანების კლინიკურ ლაბორატორიულ ტესტებში ჩარევისას.

• ფარმაცევტული მახასიათებლები
• 1 დამხმარე ნივთიერებების ჩამონათვალი

არ არის აღნიშნული.

• 2 შეუთავსებლობა

არ შეიძლება ცეფუროქსიმი-GMT 750 მგ ს შერევა სხვა სამკურნალო საშუალებებთან, გარდა პუნქტი 6.6-ში მითითებული პრეპარატებისა.