ცეფპოდო

სამკურნალო პრეპარატის

სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქცია

ცეფპოდო

სამკურნალო პრეპარატის დასახელება

ცეფპოდო, Cefpodo

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ცეფპოდოქსიმი, Cefpodoxime

შემადგენლობა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: ცეფპოდოქსიმი (ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილის ფორმით) 200 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები : კალციუმის კარმელოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სილიციუმის დიოქსიდი უწყლო კოლოიდური, მაგნიუმის სტეარატი.

გარსის შემადგენლობა: ოპადრი თეთრი Y -1-7000 (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, ტიტანის დიოქსიდი).

სამკურნალო ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

აღწერა: თეთრი ფერის მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, ერთ მხარეს გამყოფი ხაზით.

გამოყენების ჩვენებები

ცეფპოდო ნაჩვენებია ზრდასრულებსა და 12 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდებში გამოსაყენებლად ცეფპოდოქსიმის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების შტამებით გამოწვეული ინფექციების პერორალური თერაპიისთვის:

• ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები: სინუსიტი;
• რესპირატორული ინფექციები: ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება, ბაქტერიული პნევმონია;
• საშარდე გზების ინფექციები: მწვავე გაურთულებელი პიელონეფრიტი;
• მწვავე გაურთულებელი გონორეური ურეთრიტი მამაკაცებში და ცერვიციტი ქალებში;
• კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები.

აუცილებელია მხედველობაში მივიღოთ ის ოფიციალური ინფორმაცია, რომელიც მოცემულია ანტიბაქტერიული საშუალებების სათანადო გამოყენების შესახებ ოფიციალური სახელმძღვანელოებში.

მიღების წესი და დოზირება

დოზირება

ზრდასრულები და 12 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდები, როგორც წესი, იღებენ ცეფპოდოს 200 მგ-იან 1 ტაბლეტს ყოველ 12 საათში. სადღეღამისო დოზა შეადგენს ცეფპოდოქსიმის 400 მგ (იხ. ქვემოთ მოცემული ცხრილი). გამონაკლისს წარმოადგენენ თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები (იხ. ქვემოთ).

მამაკაცებში მწვავე გონორული ურეთრიტისა და ქალებში ცერვიციტის სამკურნალოდ საკმარისია ცეფპოდოს 1 ტაბლეტის (200 მგ ცეფპოდოქსიმი ) ერთჯერადი დოზის მიღება. თერაპიის ეფექტურობა უნდა გაკონტროლდეს მკურნალობის დასრულებიდან 3-4 დღის შემდეგ კულტურალური მეთოდის გამოყენებით.

ცხრილი: ცეფპოდო 200 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტების დოზირება

ინფექციის ტიპი

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტების რაოდენობა, ცეფპოდო 200 მგ, დღე-ღამეში

სადღეღამისო დოზა, მგ

მიღების ინტერვალი: 12 საათი

სინუსიტი

1 ტაბლეტი 2-ჯერ

400 მგ

ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება

1 ტაბლეტი 2-ჯერ

400 მგ

ბაქტერიული პნევმონია

1 ტაბლეტი 2-ჯერ,

400 მგ

მწვავე გაურთულებელი პიელონეფრიტი

1 ტაბლეტი 2-ჯერ,

400 მგ

მწვავე გონორეული ურეთრიტი მამაკაცებში და ცერვიციტი ქალებში*

ერთჯერადი მიღება,

1 ტაბლეტი

200 მგ

კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები

1 ტაბლეტი 2 ჯერ

400 მგ

• მამაკაცებში მწვავე გაურთულებელი გონორეული ურეთრიტის და ქალებში ცერვიციტის თერაპიის ეფექტურობა უნდა გაკონტროლდეს მკურნალობის დასრულებიდან 3-4 დღის შემდეგ, კულტურული მეთოდის მეშვეობით.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები

• პაციენტებში, რომელთა კრეატინინის კლირენსი 40-დან 10 მლ/წთ/1.73 მ2-მდეა, ,დოზა შეადგენს 1 ტაბლეტს (200 მგ ცეფპოდოქსიმი) ყოველ 24 საათში ერთხელ;
• პაციენტებში, რომელთა კრეატინინის კლირენსი 10 მლ/წთ/1.73 მ2-ზე ნაკლებია, დოზა შეადგენს 1 ტაბლეტს (200 მგ ცეფპოდოქსიმი) ყოველ 48 საათში ერთხელ;
• ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტებისთვის დოზა შეადგენს 1 ტაბლეტს (200 მგ ცეფპოდოქსიმი) დიალიზის თითოეული პროცედურის შემდეგ.

გონორეული ურეთრიტის/ცერვიციტის სამკურნალოდ, თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მიუხედავად, პაციენტები ღებულობენ 1 ტაბლეტს (200 მგ ცეფპოდოქსიმი) ერთხელ.

პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით და თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

გამოყენების წესი

ტაბლეტები უნდა მიიღოთ საკვების მიღების დროს, რადგან ამ შემთხვევაში აქტიური ინგრედიენტი უკეთესად შეიწოვება ორგანიზმის მიერ.

ცეფპოდოს ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად დიდი რაოდენობით სითხის მიყოლებით (მაგალითად, 1 ჭიქა წყლით).

თერაპიის ხანგრძლივობა ჩვეულებრივ შეადგენს 5-10 დღეს, გარდა მამაკაცებში მწვავე გაურთულებელი გონორეული ურეთრიტის და ქალებში ცერვიციტის მკურნალობისა (ერთჯერადი მიღება).

ინფექციების მკურნალობისას, რომლებიც გამოწვეულია Streptococcus pyogenes ბაქტერიული სახეობებით, სიფრთხილის მიზნით, ნაჩვენებია თერაპიის მინიმუმ 10 დღიანი ხანგრძლივობა, რათა თავიდან იქნას აცილებული გვიანი გართულებები, ისეთი, როგორიცაა რევმატული ცხელება ან თირკმლის მძიმე დაავადება (გლომერულონეფრიტი).

უკუჩვენებები

• ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების, სხვა ცეფალოსპორინების ან პრეპარატის ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;
• ჰიპერმგრძნობელობის მყისიერი ტიპის რეაქციები და/ან ჰიპერმგრძნობელობის მძიმე რეაქციები (მაგალითად, ანაფილაქსია) ანამნეზში, რომლებიც დაკავშირებულია β- ლაქტამური ანტიბიოტიკების გამოყენებასთან.

განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენების დროს

პენიცილინისა და β-ლაქტამური ანტიბიოტიკების მიმართ ნებისმიერი ტიპის ჰიპერმგრძნობელობის მქონე პაციენტებში პრეპარატ ცეფპოდოს გამოყენებამდე უნდა გამოიჩინოთ განსაკუთრებული სიფრთხილე, რადგან შესაძლოა არსებობდეს ჯვარედინი ალერგია (ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების უკუჩვენებები იხ. განყოფილებაში „უკუჩვენებები“).

პრეპარატი ცეფპოდო ასევე განსაკუთრებული სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რომლებიც მიდრეკილნი არიან სხვადასხვა სახის ალერგიული რეაქციებისკენ (მაგალითად, ალერგიული რინიტი ან ბრონქული ასთმა), რადგან ამ შემთხვევებში იზრდება ჰიპერმგრძნობელობის სერიოზული რეაქციების რისკი.

ცეფპოდოქსიმის გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ყველა სიმძიმის ხარისხის (ანაფილაქსიურ შოკამდე) ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები.

ჰიპერმგრძნობელობის მძიმე რეაქციების განვითარების შემთხვევაში სამკურნალო საშუალებით მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და უნდა ჩატარდეს შესაბამისი გადაუდებელი მკურნალობა.

ღებინებითა და დიარეით მიმდინარე კუჭ-ნაწლავის მძიმე დარღვევების შემთხვევაში ცეფპოდოქსიმის ტაბლეტების მიღება რეკომენდებული არ არის, რადგან არ არის გარანტირებული კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან ადექვატური შეწოვა.

თუ ცეფპოდოქსიმით მკურნალობის დროს ან მის შემდეგ განვითარდა მძიმე პერსისტირებადი დიარეა, არსებობს ეჭვი სერიოზულ და სიცოცხლისთვის პოტენციურად საშიშ ნაწლავურ ანთებით დაავადებაზე (ფსევდომემბრანული ენტეროკოლიტი), რომელიც ჩვეულებრივ გამოწვეულია Clostridium difficile-თი. ამ შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და დაიწყოს შესაბამისი მკურნალობა.

პერისტალტიკის დამთრგუნველი პრეპარატები უკუნაჩვენებია.

პრეპარატ ცეფპოდოს მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ღებინება და დიარეა. ამ შემთხვევაში ამ და/ან მიღებული სხვა პრეპარატების (მაგალითად, ორალური კონტრაცეპტივების) ეფექტურობა შეიძლება შემცირდეს.

პრეპარატ ცეფპოდოს ხანგრძლივმა ან განმეორებითმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სუპერინფექცია და კოლონიზაცია რეზისტენტული მიკროორგანიზმებით ან საფუარის სოკოებით (მაგალითად, სტომატიტი, ვაგინიტი).

მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ლაიელის სინდრომი): ამ სიმპტომების გამოვლენისას პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა

თუ კრეატინინის კლირენსი 40 მლ/წთ-ზე მეტია, დოზის კორექცია საჭირო არ არის. დოზის კორექცია საჭიროა 40 მლ/წთ-ზე ნაკლები კრეატინინის კლირენსის შემთხვევაში და პაციენტებში , რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე.

გავლენა კლინიკურ-ქიმიურ მაჩვენებლებზე

ცეფალოსპორინებით მკურნალობის დროს კუმბსის ტესტმა და შარდში გლუკოზის განსაზღვრის არაფერმენტულმა მეთოდებმა შეიძლება მოგვცეს ცრუ დადებითი შედეგები.

კანისმიერი მძიმე არასასურველი რეაქციები

ცეფპოდოქსიმის გამოყენებისას მიღებულია შეტყობინებები კანისმიერი მძიმე არასასურველი რეაქციების განვითარების შესახებ (სიხშირე უცნობია), სტივენს-ჯონსონის სინდრომის (სჯს), ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზის (ტენ), მედიკამენტოზური რეაქციის ეოზინოფილიით და სისტემური სიმპტომებით ( DRESS ) და მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემატოზური პუსტულოზის (მგეპ) ჩათვლით, რომლებიც შეიძლება იყოს სიცოცხლისთვის საშიში ან რომლებიც შეიძლება დამთავრდეს ლეტალური შედეგით.

პრეპარატის დანიშვნისას აუცილებელია პაციენტებს მიეწოდოს ინფორმაცია კანისმიერი მძიმე რეაქციების ნიშნებისა და სიმპტომების შესახებ და ჩატარდეს გულდასმითი კონტროლი მათ განვითარებასთან დაკავშირებით.

ისეთი ნიშნებისა და სიმპტომების წარმოქმნის შემთხვევაში, რომლებიც დამახასიათებელია ამ რეაქციებისთვის, ცეფპოდოქსიმის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და განხილული უნდა იქნას ალტერნატიული მკურნალობის შესაძლებლობა.

იმ შემთხვევაში, თუ ცეფპოდოქსიმის მიღების დროს პაციენტს განუვითარდა კანისმიერი მძიმე არასასურველი რეაქცია, როგორიცაა სჯს, ტენ, DRESS ან მგეპ, ამ პაციენტისთვის მომავალში ცეფპოდოქსიმით მკურნალობის განახლება არ შეიძლება.

დამხმარე ნივთიერებები

ცეფპოდო შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ პაციენტებმა, რომლებსაც აქვთ იშვიათი მემკვიდრეობითი დაავადებები, რომლებიც ხასიათდება გალაქტოზის აუტანლობით, ლაქტაზას დეფიციტით ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციით, არ უნდა მიიღონ ეს პრეპარატი.

ცეფპოდო შეიცავს 1 მმოლზე (23 მგ) ნაკლებ ნატრიუმს თითო ტაბლეტში, ესე იგი ის პრაქტიკულად „არ შეიცავს ნატრიუმს“ .

შეუთავსებლობა

მონაცემები პრეპარატის შეუთავსებლობის შესახებ არ არსებობს.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

პარენტერალურად შეყვანილი ცეფალოსპორინების მაღალი დოზებით მკურნალობისა და ძლიერმოქმედი სალურეზულების (მაგალითად, ფუროსემიდის) ან პოტენციურად ნეფროტოქსიური პრეპარატების (მაგალითად, ამინოგლიკოზიდური ანტიბიოტიკების) ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში არ შეიძლება გამოირიცხოს თირკმლის ფუნქციის დარღვევები. თუმცა, ფარმაკოლოგიური მონაცემები და კლინიკური გამოცდილება გვაჩვენებს, რომ ეს ნაკლებად სავარაუდოა ცეფპოდოქსიმის გამოყენებისას, რომელიც უნდა იქნას გამოყენებული პერორალურად რეკომენდებული დოზებით.

ანტაციდები და H2- ჰისტამინის რეცეპტორების ბლოკატორები

ისეთ სამკურნალო საშუალებებთან ერთდროულად მიღებისას, რომლებიც ზრდიან კუჭში pH-ის მნიშვნელობას, ცეფპოდოქსიმის ბიოშეღწევადობა მცირდება დაახლოებით 30%-ით იმ სუბიექტებში, რომლებიც მას უზმოზე ღებულობენ.

დღემდე ჩატარებული კვლევები შემდეგ შედეგებს აჩვენებს:

ანტაციდები:

• ალუმინის ჰიდროქსიდი - 27%;
• ნატრიუმის ბიკარბონატი - 32%.

H2 -რეცეპტორების ბლოკატორები:

• რანიტიდინი - 29%.

აქედან გამომდინარე, ეს პრეპარატები უნდა იქნას მიღებული ცეფპოდოს მიღებამდე 2-3 საათით ადრე ან მისი მიღების შემდეგ.

ბაქტერიოსტატიკური ანტიბიოტიკები

ცეფპოდოქსიმი არ უნდა იქნას გამოყენებული ბაქტერიოსტატიკურ ანტიბიოტიკებთან (მაგალითად, ქლორამფენიკოლთან, ერითრომიცინთან, სულფონამიდებთან ან ტეტრაციკლინებთან) კომბინაციაში, რადგან შესაძლოა შემცირდეს სამკურნალო საშუალების ეფექტურობა.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

კლინიკური მონაცემები ცეფპოდოქსიმის გამოყენების შესახებ ქალებში ორსულობის დროს არ არსებობს. ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში არ გამოვლენილა ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილის რაიმე ტერატოგენული ან ფეტოტოქსიური ეფექტი. კლინიკური გამოცდილების არარსებობის გამო, ცეფპოდო უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ რისკისა და სარგებლის გულდასმითი შეფასების შემდეგ, განსაკუთრებით ორსულობის პირველი 3 თვის განმავლობაში

ლაქტაცია

ცეფპოდოქსიმი მცირე რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად. მაშასადამე, ჩვილებს, რომლებიც იმყოფებიან ძუძუთი კვებაზე, შეიძლება აღენიშნებოდეთ ნაწლავის ფლორის ცვლილებები დიარეითა და საფუარის სოკოების კოლონიზაციით, ამიტომ შესაძლოა საჭირო გახდეს ძუძუთი კვების შეწყვეტა. აუცილებელია ასევე გათვალისწინებული იქნას სენსიბილიზაციის რისკი. ამიტომ პრეპარატ ცეფპოდო ძუძუთი კვების დროს გამოყენება უნდა მოხდეს მხოლოდ სარგებლისა და რისკის გულდასმითი შეფასების შემდეგ.

გავლენა ავტოტრანსპორტის ტარებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე

არსებული გამოცდილების თანახმად, ცეფპოდოქსიმი ჩვეულებრივ არ მოქმედებს კონცენტრაციისა ან რეაგირების უნარზე. თუმცა, იშვიათ შემთხვევებში, არასასურველი რეაქციები, ისეთები, როგორიცაა არტერიული წნევის დაქვეითება ან თავბრუსხვევა, შეიძლება საფრთხეს წარმოადგენდეს ზემოთ ხსენებული საქმიანობების შესრულებისას.

არასასურველი რეაქციები

არასასურველი რეაქციების სიხშირის პარამეტრები განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥ 1/10); ხშირი (≥ 1/100 მაგრამ < 1/10); არახშირი (≥ 1/1000 მაგრამ < 1/100); იშვიათი (≥ 1/10000 მაგრამ < 1/1000); ძალიან იშვიათი (< 1/10000); სიხშირე უცნობია (არსებული მონაცემებით შეფასება შეუძლებელია).

ინფექციური და პარაზიტული დაავადებები: ხშირი - სუპერინფექცია არამგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით (მაგალითად, საფუარის სოკოები, Candida ).

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: არახშირი - თრომბოციტოზი (როგორც წესი, შექცევადია მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ); იშვიათად - აგრანულოციტოზი, ჰემოლიზური ანემია, ეოზინოფილია, ლიმფოციტოზი, ანემია, ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, ლეიკოციტოზი, თრომბოციტოპენია.

იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათი - ყველა ხარისხის სიმძიმის ჰიპერმგრძნობელობა (მაგალითად, ანგიონევროზული შეშუპება, ბრონქოსპაზმი სიცოცხლისთვის საშიშ შოკამდე).

ნივთიერებათა ცვლისა და კვების მხრივ: ხშირი - მადის დაკარგვა.

ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირი - თავის ტკივილი, პარესთეზია, თავბრუსხვევა.

სმენის ორგანოს მხრივ და ლაბირინთული დარღვევები : იშვიათი - ხმაური ყურებში.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირი - დარღვევები კუჭში სიმძიმის შეგრძნების, გულისრევის, ღებინების, მეტეორიზმის ან დიარეის სახით; იშვიათი - ფსევდომემბრანული ენტეროკოლიტი, მწვავე პანკრეატიტი.

ღვიძლისა და ნაღველგამომყოფი გზების მხრივ: არახშირი - ღვიძლის ფერმენტების (ტრანსამინაზების, ტუტე ფოსფატაზას) და/ან ბილირუბინის დონის მომატება, მაგალითად, ღვიძლის უჯრედების ქოლესტაზური დაზიანების ნიშნის სახით; იშვიათი - მწვავე ჰეპატიტი.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: არახშირი - კანისმიერი რეაქციები ქავილით და ქავილის გარეშე (ერითემა, ეგზანთემა, ჭინჭრის ციება, პურპურა), ქავილი; იშვიათად - მულტიფორმული ერითემა, სტივენს -ჯონსონის სინდრომი, ლაიელის სინდრომი ; სიხშირე უცნობია - მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემატოზური პუსტულოზი (მგეპ), წამლისმიერი რეაქცია ეოზინოფილიით და სისტემური სიმპტომებით ( DRESS ).

თირკმელებისა და შარდგამომყოფი გზების მხრივ: იშვიათი - სისხლის შრატში კრეატინინისა და შარდოვანას დონის მომატება, თირკმლის მწვავე უკმარისობა.

ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას: არახშირი - მდგომარეობები, რომლებიც ხასიათდება სუსტად ყოფნით, ისეთები, როგორიცაა ასთენია, დაღლილობა და ცუდად (შეუძლოდ) ყოფნა.

შეტყობინებები საეჭვო არასასურველი რეაქციების შესახებ

სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ საეჭვო არასასურველი რეაქციების შესახებ შეტყობინება მნიშვნელოვანია. პაციენტთან სამკურნალო საშუალებაზე სერიოზული არასასურველი რეაქციის ან ისეთი ახალი არასასურველი რეაქციის განვითარების შემთხვევაში, რომელიც ამ განყოფილებაში არ არის აღწერილი, გთხოვთ, ამის შესახებ შეატყობინოთ ეროვნული ფარმაკოზედამხედველობის სისტემის შესაბამისად.

დოზის გადაჭარბება

მონაცემები ადამიანებში დოზის მნიშვნელოვანი გადაჭარბების შესახებ არ არსებობს. დაფიქსირებულია ცეფპოდოქსიმის დღე-ღამეში 1000 მგ-მდე დოზის გადაჭარბების რამდენიმე შემთხვევა. დაფიქსირებული არასასურველი მოვლენები იყო ისეთივე, რომლებიც ცნობილია რეკომენდებული დოზის მიღების დროს. ცეფპოდოქსიმი ორგანიზმიდან გამოიყოფა დიალიზის საშუალებით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტიბაქტერიული საშუალებები სისტემური გამოყენებისთვის. სხვა β- ლაქტამური ანტიბიოტიკები. მესამე თაობის ცეფალოსპორინები. ათქ კოდი: J01DD13.

მოქმედების მექანიზმი

ცეფპოდოქსიმის მოქმედების მექანიზმი ეფუძნება ბაქტერიული უჯრედის კედლის სინთეზის ინჰიბირებას (ზრდის ფაზაში) პენიცილინ-შემაკავშირებელი ცილების, ისეთების, როგორიცაა ტრანსპეპტიდაზები, ბლოკირების ხარჯზე. ეს იწვევს ბაქტერიციდულ ეფექტს.

ურთიერთკავშირი ფარმაკოკინეტიკასა და ფარმაკოდინამიკას შორის

ეფექტურობა არსებითადაა დამოკიდებული დროის შუალედზე, რომლის დროსაც პრეპარატის დონე აღემატება პათოგენის მინიმალურ მაინჰიბირებელ კონცენტრაციას (მმკ).

მიკროორგანიზმების რეზისტენტობის მექანიზმები

მიკროორგანიზმების რეზისტენტობა ცეფპოდოქსიმის მიმართ შეიძლება განპირობებული იყოს შემდეგი მექანიზმებით:

• ინაქტივაცია β- ლაქტამაზებით: ცეფპოდოქსიმი შეიძლება ჰიდროლიზებული იქნას ზოგიერთი β-ლაქტამაზებით, კერძოდ, მოქმედების გაფართოებული სპექტრის მქონე β-ლაქტამაზებით, რომლებიც, მაგალითად, აღმოჩენილია Escherichia coli-ს ან Klebsiella pneumoniae-ს შტამებში, ან კონსტიტუციურად სინთეზირებული AmpC ტიპის β-ლაქტამაზებით, რომლებიც აღმოჩენილია, მაგალითად, Enterobacter cloacae- ში. ინფექციების დროს, რომლებიც გამოწვეულია ინდუცირებადი AmpC ტიპის β- ლაქტამაზით და ცეფპოდოქსიმის მიმართ in vitro მგრძნობელობით, არსებობს იმისი რისკი, რომ თერაპიის დროს შერჩეულნი იქნებიან AmpC ტიპის β-ლაქტამაზების კონსტიტუციური (დერეპრესირებული) პროდუცირების მქონე მუტანტები;
• პენიცილინ - შემაკავშირებელი ცილის შემცირებული აფინურობა ცეფპოდოქსიმის მიმართ: პნევმოკოკების და სხვა სტრეპტოკოკების შეძენილი რეზისტენტობა განპირობებულია არსებული პენიცილინ - შემაკავშირებელი ცილების მოდიფიკაციებით მუტაციის შედეგად. პირიქით, ცეფპოდოქსიმის მიმართ შემცირებული აფინურობით დამატებითი პენიცილინის შემაკავშირებელი ცილის წარმოქმნა პასუხისმგებელია მეთიცილინ-(ოქსაცილინის) - რეზისტენტული სტაფილოკოკების რეზისტენტობაზე ;
• ცეფპოდოქსიმის არასაკმარისმა შეღწევამ გრამუარყოფითი ბაქტერიების გარეთა უჯრედის კედელში შეიძლება გამოიწვიოს პენიცილინ - შემაკავშირებელი ცილების არასაკმარისი ინჰიბირება;
• ცეფპოდოქსიმი შეიძლება აქტიურად გამოიყოს უჯრედიდან ეფლუქსიური ტუმბოების მეშვეობით.

არსებობს ცეფპოდოქსიმის სხვა ცეფალოსპორინებთან და პენიცილინებთან ნაწილობრივი ან სრული ჯვარედინი რეზისტენტობა.

ზღვრული კონცენტრაციები

განმარტებები: S - მგრძნობიარე მიკროორგანიზმი სტანდარტული ექსპოზიციის დროს; I - მგრძნობიარე მიკროორგანიზმი გაზრდილი ექსპოზიციის დროს; R - რეზისტენტული მიკროორგანიზმი.

ცეფპოდოქსიმის ტესტირება ხდება სტანდარტული განზავების სერიის გამოყენებით. მგრძნობიარე და რეზისტენტული მიკროორგანიზმებისთვის განსაზღვრული იყო შემდეგი მინიმალური ინჰიბიტორული კონცენტრაციები.

EUCAST-ის (ანტიმიკრობული პრეპარატების მიმართ მგრძნობელობის განსაზღვრის ევროპული კომიტეტი) საკონტროლო წერტილები (ვერსია 10.0)

პათოგენური მიკროორგანიზმი

S

R

Enterobacteriaceae 1

≤ 1 მგ/ლ

> 1 მგ/ლ

Staphylococcus spp. 2

• 2
• 2

Streptococcus spp. ( ჯგუფები A, B, C, G) 3

• 3
• 3

Streptococcus pneumoniae

≤ 0.25 მგ/ლ

> 0.5 მგ/ლ

Haemophilus influenzae

≤ 0.25 მგ/ლ

> 0.25 მგ/ლ

1 შარდგამომყოფი გზების მხოლოდ გაურთულებელი ინფექციები .

2 Staphylococcus spp-ის მგრძნობელობა განისაზღვრა ოქსაცილინის ან ცეფოქსიტინის მიმართ მგრძნობელობის კვლევების შედეგების საფუძველზე. მეთიცილინის (ოქსაცილინი/ ცეფოქსიტინი ) მიმართ რეზისტენტული სტაფილოკოკები ითვლება რეზისტენტულად ტესტის შედეგის მიუხედავად.

3 Streptococcus spp.. სახეობისთვის (ჯგუფები A, B, C, G) საფუძვლად აღებულია პენიცილინ G-ს ტესტის შედეგი.

შეძენილი რეზისტენტობის გავრცელება გერმანიაში

შეძენილი რეზისტენტობის გავრცელება ცალკეულ ბაქტერიულ სახეობებში შეიძლება განსხვავდებოდეს გეოგრაფიული რეგიონისა და დროის სვლის განმავლობაში. აქედან გამომდინარე, აუცილებელია გვქონდეს ინფორმაცია მიკროორგანიზმების რეზისტენტობის შესახებ კონკრეტულ გეოგრაფიულ რეგიონში დროის გარკვეული პერიოდში, განსაკუთრებით მძიმე ინფექციების სათანადო მკურნალობისთვის. თუ ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილის ეფექტურობა ადგილობრივი რეზისტენტობის მიზეზით საეჭვოა, კონსულტაციისთვის უნდა მიმართოთ სპეციალისტებს. სერიოზული ინფექციების ან, კერძოდ, მკურნალობის არაეფექტურობის შემთხვევაში, უნდა შევეცადოთ ჩატარდეს მიკრობიოლოგიური დიაგნოსტიკა პათოგენის არსებობისა და ცეფპოდოქსიმის მიმართ მისი მგრძნობელობის დასადასტურებლად.

შეძენილი რეზისტენტობის გავრცელება გერმანიაში ბოლო 5 წლის განმავლობაში (2020 წლის აპრილის მდგომარეობით) ეროვნული რეზისტენტობის მონიტორინგის პროექტებისა და კვლევების მონაცემების საფუძველზე:

მიკროორგანიზმების ჩვეულებრივ მგრძნობიარე შტამები

აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები

Staphylococcus aureus (მეთიცილინ-მგრძნობიარენი)

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები

Citrobacter koseri°

Haemophilus influenzae

Moraxella catarrhalis

Neisseria gonorrhoeae°

Proteus mirabilis%

შტამები, რომლებისთვისაც შეძენილი რეზისტენტობა შეიძლება წარმოადგენდეს პრობლემას პრეპარატის გამოყენებისას

აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები

Staphylococcus aureus ∋

Staphylococcus epidermidis +

Staphylococcus haemolyticus +

Staphylococcus hominis +

Streptococcus pneumoniae პენიცილინების მიმართ შემცირებული მგრძნობელობით (I კატეგორია )

აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები

Citrobacter freundii

Enterobacter cloacae

Escherichia coli %, &, ∋

Klebsiella pneumoniae %

Serratia marcescens

ბუნებრივად რეზისტენტული შტამები

აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები

Enterococcus spp.

Staphylococcus aureus (მეთიცილინ-რეზისტენტული)

Streptococcus pneumoniae (პენიცილინ-რეზისტენტული)

აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები

Legionella pneumophila

Morganella morganii

Pseudomonas aeruginosa

სხვა მიკროორგანიზმები

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Mycoplasma spp.

° გამოქვეყნების მომენტისთვის განახლებული მონაცემები არ გაგვაჩნდა. მგრძნობელობა ივარაუდება პირველად ლიტერატურაში, სტანდარტული ნაშრომებსა და რეკომენდაციებში თერაპიის შესახებ.

+ სულ მცირე ერთ რეგიონში მაინც წინააღმდეგობის მაჩვენებელი აღემატება 50%-ს.

% შტამები, რომლებიც წარმოქმნიან გაფართოებული სპექტრის β- ლაქტამაზებს ყოველთვის მდგრადია.

&გაურთულებელი ცისტიტის მქონე პაციენტების იზოლატებში რეზისტენტობის დონე შეადგენს < 10%, სხვა შემთხვევებში > 10%-ია.

∋ ამბულატორიულ პირობებში რეზისტენტობის მაჩვენებელი შეადგენს < 10%.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

ცეფპოდოქსიმი პროქსეტილი წარმოადგენს ცეფპოდოქსიმის პროწამალს.

შეწოვა

პერორალური მიღების შემდეგ ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილი შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და სწრაფად ჰიდროლიზდება ცეფპოდოქსიმად ნაწლავის ლორწოვან გარსში.

განაწილება

ბავშვები

5 მგ ცეფპოდოქსიმის*/კგ სხეულის მასაზე ერთჯერადი პერორალური დოზის (მაქსიმუმ 200 მგ*) მიღების შემდეგ 4-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში (C max ) 2.6 მგ/ლ მიღწეული იქნა 2-4 საათის შემდეგ ( T max ). საშუალო კონცენტრაცია პლაზმაში დოზის მიღებიდან 8 და 12 საათის შემდეგ შეადგენდა შესაბამისად 0.39 მგ/ლ და 0.08 მგ/ლ.

ერთჯერადი დოზა ზრდასრულებისთვის

ცეფპოდოქსიმის* 100 მგ დოზით ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ, C max აღწევდა 1-1.2 მგ/ლ-ს, ცეფპოდოქსიმის* 200 მგ დოზით ერთჯერადი მიღების შემდეგ, C max შეადგენდა 2.2-2.5 მგ/ლ. ორივე შემთხვევაში (100 მგ/200 მგ) C max მიღწეული იქნა 2-3 საათის შემდეგ (T max ).

რამოდენიმე დოზა ზრდასრულებში

ცეფპოდოქსიმის* მრავალჯერადი მიღების შემდეგ 100 მგ ან 200 მგ დოზით 12-საათიანი ინტერვალებით 14.5 დღის განმავლობაში, ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ შეცვლილა, შესაბამისად, არ ხდება კუმულაცია.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები

70 წლისა და უფროსი ასაკის პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ცეფპოდოქსიმს 6-10 დღის განმავლობაში, წონასწორული მდგომარეობა მიიღწევა 200 მგ ცეფპოდოქსიმის* დოზის განმეორებით მიღებიდან 12 საათის შემდეგ. წონასწორულ მდგომარეობაში, C max შეაგენს 3.05 მგ/ლ, ხოლო T max - 2.7 საათს.

ღვიძლის ციროზით დაავადებული პაციენტები

ღვიძლის ციროზის მქონე პაციენტებში ასციტით ან მის გარეშე 200 მგ დოზით ცეფპოდოქსიმის* ერთჯერადი მიღების შემდეგ C max საშუალოდ შეადგენს 1.67 მგ/ლ-ს, ხოლო დონე სისხლის პლაზმაში მიღებიდან 12 საათის შემდეგ ჯანმრთელ პირებში არსებული დონის ექვივალენტურია.

თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტები

თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში დონეები პლაზმაში იზრდება დაავადების სიმძიმის მატებასთან ერთად. 40 მლ/წთ-ზე ნაკლები (10-40 მლ/წთ) კრეატინინის კლირენსის დროს ცეფპოდოქსიმის* 200 მგ დოზით მიღების შემდეგ C max საშუალოდ ორჯერ მეტია ვიდრე ჯანმრთელ პირებში, T max შეადგენს დაახლოებით 4 საათს.

ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტები

პაციენტებში, რომელთა კრეატინინის კლირენსი 10 მლ/წთ-ზე ნაკლებია, C max ჯანმრთელ პირებთან შედარებით საშუალოდ 1.5-ჯერ უფრო მაღალია, ხოლო T max შეადგენს დაახლოებით 6 საათს. ცეფპოდოქსიმი ექვემდებარება დიალიზს, ამიტომ ის უნდა იქნას შეყვანილი დიალიზის საათების გარეთ.

განაწილების მოცულობა

ახალგაზრდა პაციენტებში განაწილების მოცულობა შეადგენს 32.3 ლ-ს (= 0.43 ლ/კგ).

• შეიყვანება ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილის სახით.

შეკავშირება პლაზმის ცილებთან

შეკავშირება პლაზმის ცილებთან ხდება უპირატესად ალბუმინთან შეკავშირების ხარჯზე და შეადგენს დაახლოებით 40%-ს. შეკავშირება უჯერია.

ქსოვილებში განაწილება

ცეფპოდოქსიმი კარგად აღწევს ფილტვის პარენქიმაში, ბრონქების ლორწოვან გარსში, პლევრალურ სითხეში, ნუშურებში, თირკმელებში, პროსტატასა და ინტერსტიციულ სითხეში. კონცენტრაციები, რომლებიც დაკვირვებისას აღინიშნება, აღემატება მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების მმკ-ს მნიშვნელობებს.

ბიოტრანსფორმაცია და გამოყოფა

შეწოვის შემდეგ, ცეფპოდოქსიმ პროქსეტილის ჰიდროლიზი იწვევს ძირითადი მეტაბოლიტის, ცეფპოდოქსიმის წარმოქმნას. ცეფპოდოქსიმი პრაქტიკულად არ მეტაბოლიზდება; ცეფპოდოქსიმ პროქსეტილის შეწოვის შემდეგ ცეფპოდოქსიმის 80% გამოიყოფა უცვლელი სახით თირკმელებით. ცეფპოდოქსიმის საერთო კლირენსი შეადგენს 9.98 ლ/სთ-ს, თირკმლის საშუალო კლირენსი კი 7 ლ/სთ-ს.

ცეფპოდოქსიმის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T½ ) შეადგენს 2.4 საათს.

70 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში, T 1/2 იზრდება საშუალოდ 3.6 საათით.

ქრონიკული თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში და 40 მლ/წთ-ზე ნაკლები კრეატინინის კლირენსით T 1/2 შეადგენს 6 საათზე მეტს (საშუალოდ 7.7 საათს კრეატინინის კლირენსით 10-დან 40 მლ/წთ-მდე).

აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა

აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა ცეფპოდოქსიმ პროქსეტილის ერთი ტაბლეტის პერორალური მიღების შემდეგ (რაც 200 მგ ცეფპოდოქსიმის ექვივალენტურია) უზმოზე შეადგენს დაახლოებით 40-50%-ს.

შეწოვა იზრდება საკვების ერთდროული მიღებისას, ამიტომ ცეფპოდოს ტაბლეტები უნდა იქნას მიღებული კვების დროს.

ვარგისობის ვადა

5 წელი წარმოების თარიღიდან.

არ გამოიყენოთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

განსაკუთრებული მითითებები შენახვისას

შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!

შეფუთვის ტიპი და შიგთავსი

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

10 ან 15 ტაბლეტი ბლისტერზე. 1 ბლისტერი სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

7 ან 10 ტაბლეტი ბლისტერზე. 2 ბლისტერი სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციით მუყაოს კოლოფში.

სიფრთხილის განსაკუთრებული ზომები უტილიზაციისა და სხვა სამუშაოების დროს

განსაკუთრებული მოთხოვნები არ არსებობს.

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

მწარმოებელი

სავაჭრო ნიშნისა და რეგისტრაციის სერტიფიკატის მფლობელია კომპანია

„ვორლდ მედიცინ ილაჩ სან. ვე. ტიჯ. ა.შ.“, თურქეთი

(“WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.”, TURKEY).

წარმოებულია

„ფარმავიჟენ სანაი ვე ტიჯარეტ ა.შ.“-ს მიერ, თურქეთი

(დავუთპაშა ჯადესი №145, ტოპკაპი, სტამბული)

“PharmaVision Sanayi ve Ticaret A.Ş.”, Turkey

(Davutpaşa Caddesi No.145, Topkapı, İstanbul).