ბისოპროლოლი-5

გამოყენების ინსტრუქცია

ბისოპროლოლი-2.5

ბისოპროლოლი-5

სამკურნალო პროდუქტის დასახელება

ბისოპროლოლი-2.5, 2.5 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები

ბისოპროლოლი-5, 5 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები

ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

ბისოპროლოლი-2.5: თითოეული გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს 2.5 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატს USP.

დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, პრეჟელატინირებული სიმინდის სახამებელი, პოლივინილ პიროლიდონი, კოლოიდური უწყლო სილიციუმი, მაგნიუმის სტეარატი;

შემომგარსავი ნივთიერებები: Sheff Coat PVA (პოლივინილის სპირტის, ლეციტინის, გასუფთავებული ტალკის, ტიტანის დიოქსიდის შემადგენლობა), ფერი Lake Blend Purple.

ბისოპროლოლი-5: თითოეული გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს 5 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატს USP.

დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი; მიკროკრისტალური ცელულოზა (Avicel PH 101); პრეჟელატინირებული სიმინდის სახამებელი; პოლივინილ პიროლიდონი, კოლოიდური უწყლო სილიციუმი, მაგნიუმის სტეარატი;

შემომგარსავი ნივთიერებები: Sheff Coat PVA (პოლივინილის სპირტი 2,754 მგ, ლეციტინი 0,81 მგ, გაწმენდილი ტალკი 0,306 მგ, ტიტანის დიოქსიდი 0,63 მგ); PB ვარდისფერი ფერი.

ფარმაცევტული ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი 2.5 მგ და 5 მგ.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ბეტა-ბლოკატორები, სელექციური ბეტა-ბლოკატორები

ATC კოდი: C07AB07

ფარმაკოდინამიკური თვისებები

მოქმედების მექანიზმი

ბისოპროლოლი არის ძლიერი ბეტა1-სელექციური ადრენორეცეპტორების მაბლოკირებელი საშუალება, რომელსაც არ გააჩნია შინაგანი სიმპათომიმეტური და შესაბამისი მემბრანის სტაბილიზაციის აქტივობა. ის აჩვენებს დაბალ აფინურობას მხოლოდ ბრონქებისა და სისხლძარღვების გლუვი კუნთების ბეტა2-რეცეპტორებთან, აგრეთვე ბეტა2-რეცეპტორებთან, რომლებიც დაკავშირებულია მეტაბოლურ რეგულირებასთან. აქედან გამომდინარე, მოსალოდნელია, რომ ბისოპროლოლი არ ახდენს გავლენას სასუნთქი გზების რეზისტენტობაზე და ბეტა2-შუამავლობით მეტაბოლურ ეფექტებზე. მისი ბეტა1 სელექციურობა სცილდება თერაპიული დოზის დიაპაზონს.

ჰიპერტენზია ან სტენოკარდია:

ბისოპროლოლი ასევე გამოიყენება ჰიპერტენზიის და სტენოკარდიის სამკურნალოდ. ისევე როგორც სხვა ბეტა1-ბლოკატორების შემთხვევაში, ჰიპერტენზიის დროს მოქმედების მეთოდი გაურკვეველია. თუმცა ცნობილია, რომ ბისოპროლოლი მნიშვნელოვნად ამცირებს პლაზმური რენინის აქტივობას.

ანტიანგინალური მექანიზმი: ბისოპროლოლი გულის ბეტა რეცეპტორების ინჰიბირებით თრგუნავს რეაქციას, რომელიც მიიღება სიმპათიკურ გააქტიურებაზე. ეს იწვევს გულისცემის და შეკუმშვის შემცირებას, რაც ამცირებს გულის კუნთის ჟანგბადის მოთხოვნილებას.

გულის ქრონიკული უკმარისობის გარეშე პაციენტებში გულის კორონარული დაავადების მწვავე შეყვანისას ბისოპროლოლი ამცირებს გულისცემას და ინსულტის მოცულობას და, შესაბამისად, გულის გამომუშავებას და ჟანგბადის მოხმარებას. ქრონიკული გამოყენებისას თავდაპირველად ამაღლებული პერიფერიული წინააღმდეგობა მცირდება.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

აბსორბცია

ბისოპროლოლი თითქმის მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ღვიძლში პირველი გავლის ძალიან მცირე ეფექტთან ერთად, ეს იწვევს მაღალ ბიოშეღწევადობას დაახლოებით 90%. ბისოპროლოლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება არის დაახლოებით 30%. განაწილების მოცულობა არის 3,5 ლ/კგ. მთლიანი კლირენსი არის დაახლოებით 15 ლ/სთ.

განაწილება

პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი (10-12 საათი) უზრუნველყოფს 24 საათის ეფექტურობას დღეში ერთხელ დოზის შემდეგ.

ბიოტრანსფორმაცია და ელიმინაცია

ბისოპროლოლი ორგანიზმიდან გამოიყოფა ორი გზით. 50% ღვიძლში მეტაბოლიზდება არააქტიურ მეტაბოლიტებად, რომლებიც გამოიყოფა თირკმელებით. დარჩენილი 50% გამოიყოფა თირკმელებით არამეტაბოლიზებული სახით. ვინაიდან ელიმინაცია ხდება თირკმელებში და ღვიძლში იმავე ზომით, დოზის კორექცია არ არის საჭირო ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ან თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის.

სპეციალური პოპულაცია

პაციენტებში გულის ქრონიკული უკმარისობით (NYHA სტადია III) პლაზმაში ბისოპროლოლის დონე უფრო მაღალია და ნახევარგამოყოფის პერიოდი გახანგრძლივებულია ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია წონასწორობისას არის 64±21 ნგ/მლ 10 მგ დღიური დოზით და ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 17±5 საათს.

თერაპიული ჩვენებები

ჰიპერტენზიის მკურნალობა.

ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდიის მკურნალობა.

ქრონიკული სტაბილური გულის უკმარისობის მკურნალობა მარცხენა პარკუჭის სისტოლური ფუნქციის დაქვეითებით აგფ ინჰიბიტორებთან, შარდმდენებთან და შერჩევით საგულე გლიკოზიდებთან ერთად.

დოზირება და მიღების წესი

დოზირება

ჰიპერტენზიის და ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდიის მკურნალობა:

ზრდასრულები

დოზა ინდივიდუალურად უნდა დარეგულირდეს. რეკომენდებულია დღეში 5 მგ-ით დაწყება. ჩვეულებრივი დოზაა 10 მგ დღეში ერთხელ, მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა 20 მგ დღეში.

თირკმლის უკმარისობა

პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი < 20 მლ/წთ) დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ-ს დღეში ერთხელ. საბოლოოდ შესაძლებლია ამ დოზის ორად დაყოფა.

ღვიძლის მძიმე უკმარისობა

დოზის კორექცია საჭირო არ არის, თუმცა რეკომენდებულია ფრთხილი მონიტორინგი.

ხანდაზმულები

დოზის კორექცია ჩვეულებრივ არ არის საჭირო. რეკომენდებულია ყველაზე დაბალი დოზით დაწყება.

პედიატრიული პოპულაცია

ბავშვებში ბისოპროლოლის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს, ამიტომ მისი გამოყენება არ არის რეკომენდებული ბავშვებისთვის.

მკურნალობის შეწყვეტა

მკურნალობა არ უნდა შეწყდეს უეცრად. დოზა უნდა შემცირდეს ნელ-ნელა დოზის ყოველკვირეული განახევრებით.

სტაბილური ქრონიკული გულის უკმარისობის მკურნალობა:

ზრდასრულები

CHF-ის სტანდარტული მკურნალობა მოიცავს აგფ ინჰიბიტორს (ან ანგიოტენზინის რეცეპტორის ბლოკატორს აგფ ინჰიბიტორების მიმართ აუტანლობის შემთხვევაში), ბეტა-მაბლოკირებელ აგენტს, დიურეტიკებს და საჭიროების შემთხვევაში საგულე გლიკოზიდებს. ბისოპროლოლით მკურნალობის დაწყებისას პაციენტის მდგომარეობა უნდა იყოს სტაბილური (მწვავე უკმარისობის გარეშე).

რეკომენდირებულია, რომ მკურნალ ექიმს ჰქონდეს გულის ქრონიკული უკმარისობის მართვის გამოცდილება.

გულის უკმარისობის, ჰიპოტენზიის ან ბრადიკარდიის გარდამავალი გაუარესება შეიძლება მოხდეს ტიტრირების პერიოდში და შემდგომ.

ტიტრირების ფაზა

სტაბილური ქრონიკული გულის უკმარისობის მკურნალობა ბისოპროლოლით მოითხოვს ტიტრაციის ფაზას.

ბისოპროლოლით მკურნალობა უნდა დაიწყოს ეტაპობრივი ტიტრაციით შემდეგი საფეხურების მიხედვით:

• 25 მგ ერთხელ დღეში 1 კვირის განმავლობაში, თუ კარგად გადაიტანება გაზარდეთ
• 25 მგ ერთხელ დღეში შემდეგი კვირის განმავლობაში, თუ კარგად გადაიტანება გაზარდეთ
• 75 მგ ერთხელ დღეში შემდეგი კვირის განმავლობაში, თუ კარგად გადაიტანება გაზარდეთ

5 მგ ერთხელ დღეში შემდეგი 4 კვირის განმავლობაში, თუ კარგად გადაიტანება გაზარდეთ

• 5 მგ ერთხელ დღეში შემდეგი 4 კვირის განმავლობაში, თუ კარგად გადაიტანება გაზარდეთ

10 მგ დღეში ერთხელ შემანარჩუნებელი თერაპიისთვის.

მაქსიმალური რეკომენდებული დოზაა 10 მგ დღეში ერთხელ.

ტიტრაციის ფაზაში რეკომენდებულია სასიცოცხლო ნიშნების (გულისცემის სიხშირე, არტერიული წნევა) და გულის უკმარისობის გაუარესების სიმპტომების მჭიდრო მონიტორინგი. სიმპტომები შეიძლება უკვე გამოვლინდეს თერაპიის დაწყებიდან პირველ დღეს.

მკურნალობის მოდიფიკაცია

თუ მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა კარგად არ გადაიტანება, შესაძლებელია განიხილებოდეს დოზის თანდათანობითი შემცირება.

გულის უკმარისობის, ჰიპოტენზიის ან ბრადიკარდიის გარდამავალი გაუარესების შემთხვევაში რეკომენდებულია თანმხლები მედიკამენტის დოზის გადახედვა. ასევე შეიძლება საჭირო გახდეს ბისოპროლოლის დოზის დროებით შემცირება ან მისი შეწყვეტის განხილვა.

ბისოპროლოლის ხელახალი შეყვანა და/ან ტიტრირება ყოველთვის უნდა იყოს გათვალისწინებული, როდესაც პაციენტი კვლავ სტაბილური გახდება.

თუ განიხილება პრეპარატის შეწყვეტა, რეკომენდებულია დოზის თანდათანობითი შემცირება, რადგან უეცარმა მოხსნამ შეიძლება გამოიწვიოს პაციენტის მდგომარეობის მწვავე გაუარესება.

სტაბილური ქრონიკული გულის უკმარისობის მკურნალობა ბისოპროლოლით, როგორც წესი, ხანგრძლივი მკურნალობაა.

კონკრეტული პოპულაცია

ღვიძლის ან თირკმელების უკმარისობა

არ არსებობს ინფორმაცია ბისოპროლოლის ფარმაკოკინეტიკის შესახებ პაციენტებში გულის ქრონიკული უკმარისობით და ღვიძლის ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევით. ამიტომ ამ პოპულაციებში დოზის გაზრდა უნდა მოხდეს დამატებითი სიფრთხილით.

ხანდაზმულები

დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

პედიატრიული პოპულაცია

ბავშვებში ბისოპროლოლის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს, ამიტომ მისი გამოყენება არ არის რეკომენდებული ბავშვებისთვის.

მიღების წესი

პერორალური გამოყენებისთვის

ბისოპროლოლის ტაბლეტები უნდა იქნას მიღებული დილით და შეიძლება მიღებულ იქნას საკვებთან ერთად. ისინი უნდა გადაიყლაპოს სითხესთან ერთად და არ უნდა დაიღეჭოს.

უკუჩვენებები

ბისოპროლოლი უკუნაჩვენებია გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში რომლებსაც აქვთ:

• ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ
• გულის მწვავე უკმარისობა ან გულის უკმარისობის ეპიზოდების დროს დეკომპენსაცია, რომელიც საჭიროებს ი.ვ. ინოტროპულ თერაპიას.
• კარდიოგენური შოკი
• მეორე ან მესამე ხარისხის AV ბლოკადა (კარდიოსტიმულატორის გარეშე)
• ავადმყოფი სინუსის სინდრომი
• სინოატრიული ბლოკადა
• სიმპტომური ბრადიკარდია
• სიმპტომური ჰიპოტენზია
• მძიმე ბრონქული ასთმა ან მძიმე ქრონიკული ობსტრუქციული ფილტვების დაავადება
• პერიფერიული არტერიული ოკლუზიური დაავადების მძიმე ფორმები ან რეინოს სინდრომის მძიმე ფორმები
• არანამკურნალევი ფეოქრომოციტომა
• მეტაბოლური აციდოზი

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

არა რეკომენდებული კომბინაციები

ეხება მხოლოდ გულის ქრონიკულ უკმარისობას:

I კლასის ანტიარითმული პრეპარატები (მაგ. ქინიდინი, დიზოპირამიდი, ლიდოკაინი, ფენიტოინი, ფლეკაინიდი, პროპაფენონი): ეფექტი ატრიო-პარკუჭოვანი გამტარობის დროზე შეიძლება გაძლიერდეს და უარყოფითი ინოტროპული ეფექტი გაიზარდოს.

ვრცელდება ყველა ჩვენებაზე:

კალციუმის ანტაგონისტები ვერაპამილის ტიპისა და ნაკლებად დილთიაზემის ტიპის: უარყოფითი გავლენა კონტრაქტურაზე და ატრიო-პარკუჭოვან გამტარობაზე. ვერაპამილის ინტრავენურად შეყვანამ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ ბეტა-ბლოკერებით, შეიძლება გამოიწვიოს ღრმა ჰიპოტენზია და ატრიო-ვენტრიკულური ბლოკადა.

ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები (მაგ. კლონიდინი, მეთილდოპა, მოქსონიდინი, რილმენიდინი): ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება კიდევ უფრო შეამციროს ცენტრალური სიმპათიკური ტონუსი და ამით გამოიწვიოს გულისცემის და გულის გამომუშავების დაქვეითება და ვაზოდილატაცია. უეცარმა მოხსნამ, განსაკუთრებით იმ შემთხვევაში, თუ ეს ხდება ბეტა-ბლოკერების შეწყვეტამდე, შეიძლება გაზარდოს „რეაუნტული ჰიპერტენზიის“ რისკი.

კომბინაციები რომლებიც სიფრთხილით გამოიყენება

ეხება მხოლოდ ჰიპერტენზიას ან სტენოკარდიას:

I კლასის ანტიარითმული პრეპარატები (მაგ. ქინიდინი, დიზოპირამიდი; ლიდოკაინი, ფენიტოინი; ფლეკაინიდი პროპაფენონი): ეფექტი ატრიოვენტრიკულური გამტარობის დროზე შეიძლება გაძლიერდეს და უარყოფითი ინოტროპული ეფექტი გაიზარდოს.

ვრცელდება ყველა ჩვენებაზე

დიჰიდროპირიდინის ტიპის კალციუმის ანტაგონისტები, როგორიცაა ფელოდიპინი და ამლოდიპინი: ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს ჰიპოტენზიის რისკი და არ არის გამორიცხული პარკუჭოვანი ტუმბოს ფუნქციის შემდგომი გაუარესების რისკი გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

III კლასის ანტიარითმული პრეპარატები (მაგ. ამიოდარონი): ეფექტი ატრიო-პარკუჭოვანი გამტარობის დროზე შეიძლება გაძლიერდეს.

პარასიმპატომიმეტური საშუალებები: ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს ატრიო-პარკუჭოვანი გამტარობის დრო და ბრადიკარდიის რისკი.

ადგილობრივი ბეტა-მაბლოკირებელი აგენტები (მაგ. თვალის წვეთები გლაუკომის სამკურნალოდ) შეიძლება დაემატოს ბისოპროლოლის სისტემურ ეფექტს.

ინსულინი და პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებები: სისხლში შაქრის შემცირების ეფექტის გაზრდა. ბეტა-ადრენორეცეპტორების ბლოკადამ შეიძლება შენიღბოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები.

საანესთეზიო საშუალებები: რეფლექსური ტაქიკარდიის შესუსტება და ჰიპოტენზიის რისკის მომატება.

ციფრული გლიკოზიდები: ატრიო-პარკუჭოვანი გამტარობის დროის გაზრდა, გულისცემის შემცირება.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები (არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები): არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებმა შეიძლება შეამცირონ ბისოპროლოლის ჰიპოტენზიური ეფექტი.

β-სიმპათომიმეტური საშუალებების (მაგ. იზოპრენალინი, დობუტამინი): ბისოპროლოლთან კომბინაციამ შეიძლება შეამციროს ორივე აგენტის ეფექტი.

სიმპათომიმეტიკები, რომლებიც ააქტიურებენ როგორც β- და α-ადრენორეცეპტორებს (მაგ. ნორეპინეფრინი, ეპინეფრინი): ბისოპროლოლთან კომბინაციამ შეიძლება გამოაშკარავოს ამ აგენტების α-ადრენორეცეპტორების შუამავლობით გამოწვეული ვაზოკონსტრიქტორული ეფექტები, რაც იწვევს არტერიული წნევის მატებას და წყვეტილი კლოდიკაციის გამწვავებას. ასეთი ურთიერთქმედება უფრო სავარაუდოა არასელექციურ β-ბლოკატორებთან.

ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან, ისევე როგორც სხვა წამლებთან, რომლებსაც აქვთ არტერიული წნევის დამწევი პოტენციალი (მაგ. ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ბარბიტურატები, ფენოთიაზინები) ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს ჰიპოტენზიის რისკი.

გასათვალისწინებელია კომბინაციები

მეფლოქინი: ზრდის ბრადიკარდიის განვითარების რისკს;

მონოამინ ოქსიდაზას ინჰიბიტორები (მაო-B ინჰიბიტორების გარდა): ბეტა-ბლოკატორების ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება, მაგრამ ასევე ჰიპერტენზიული კრიზისის რისკი.

რიფამპიცინი: ბისოპროლოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდის უმნიშვნელო შემცირება შესაძლებელია ღვიძლის წამლების მეტაბოლური ფერმენტების ინდუქციის გამო. როგორც წესი, დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

ერგოტამინის წარმოებულები: პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევის გამწვავება.

ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა:

ბისოპროლოლს აქვს ფარმაკოლოგიური ეფექტი, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს მავნე ზემოქმედება ორსულობაზე და/ან ნაყოფზე/ახალშობილზე. ზოგადად, ბეტა-ადრენორეცეპტორების მაბლოკირებელი აგენტები ამცირებს პლაცენტურ პერფუზიას, რაც ასოცირდება ნაყოფის ზრდის შეფერხებასთან, საშვილოსნოსშიდა სიკვდილთან, აბორტთან ან ადრეულ მშობიარობასთან. გვერდითი ეფექტები (მაგ. ჰიპოგლიკემია და ბრადიკარდია) შეიძლება განვითარდეს ნაყოფსა და ახალშობილში. თუ საჭიროა ბეტა-ადრენორეცეპტორების მაბლოკირებელი საშუალებებით მკურნალობა, სასურველია ბეტა1-სელექტიური ადრენორეცეპტორების მაბლოკირებელი საშუალებები.

ბისოპროლოლის მიღება არ არის რეკომენდებული ორსულობის დროს, გარდა იმ შემთხვევისა, როდესაც აშკარად აუცილებელია. თუ ბისოპროლოლით მკურნალობა ჩათვლილია საჭიროდ, უნდა მოხდეს საშვილოსნო პლაცენტური სისხლის ნაკადის და ნაყოფის ზრდის მონიტორინგი. ორსულობის ან ნაყოფზე მავნე ზემოქმედების შემთხვევაში უნდა განიხილებოდეს ალტერნატიული მკურნალობა. ახალშობილი ჩვილი უნდა იყოს მჭიდრო დაკვირვების ქვეშ. ჰიპოგლიკემიისა და ბრადიკარდიის სიმპტომები ჩვეულებრივ მოსალოდნელია პირველი 3 დღის განმავლობაში.

ძუძუთი კვება:

არ არსებობს მონაცემები ბისოპროლოლის დედის რძეში გამოყოფის ან ჩვილებში ბისოპროლოლის ექსპოზიციის უსაფრთხოების შესახებ. ამიტომ ბისოპროლოლის მიღებისას ძუძუთი კვების დროს არ არის რეკომენდებული.

არასასურველი ეფექტები

შემდეგი განმარტებები ეხება შემდგომში გამოყენებული გვერდითი ეფექტების სიხშირის ტერმინოლოგიას:

ძალიან ხშირი (≥ 1/10); ხშირი (≥ 1/100 to, < 1/10); არახშირი (≥ 1/1,000 to, < 1/100); იშვიათი (≥ 1/10,000 to, < 1/1,000); ძალიან იშვიათი (< 1/10,000); უცნობია (არ შეიძლება შეფასდეს არსებული მონაცემებით);

ფსიქიატრიული დარღვევები:

არახშირი: ძილის დარღვევა, დეპრესია; იშვიათი: კოშმარები, ჰალუცინაციები.

ნერვული სისტემის დარღვევები:

ხშირი: თავბრუსხვევა*, თავის ტკივილი*; იშვიათი: სინკოპე

თვალის დარღვევები:

იშვიათი: ცრემლსადენი ნაკადის შემცირება (გაითვალისწინება, თუ პაციენტი იყენებს ლინზებს).

ძალიან იშვიათად: კონიუნქტივიტი.

ყურის და ლაბირინთის დარღვევები:

იშვიათი: სმენის დარღვევები

გულის დარღვევები:

ძალიან ხშირი: ბრადიკარდია (პაციენტებში გულის ქრონიკული უკმარისობით);

ხშირი: უკვე არსებული გულის უკმარისობის გაუარესება (გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში).

არახშირი: AV გამტარობის დარღვევა, უკვე არსებული გულის უკმარისობის გაუარესება (ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში); ბრადიკარდია (ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში).

სისხლძარღვთა დარღვევები: ხშირი: სიცივის ან დაბუჟების შეგრძნება კიდურებში, ჰიპოტენზია განსაკუთრებით გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში; არახშირი: ორთოსტატული ჰიპოტენზია.

სუნთქვის, გულმკერდის და შუასაყარის დარღვევები:

არახშირი: ბრონქოსპაზმი პაციენტებში ბრონქული ასთმით ან ობსტრუქციული სასუნთქი გზების დაავადების ანამნეზით; იშვიათი: ალერგიული რინიტი.

კუჭ-ნაწლავის დარღვევები:

ხშირი: კუჭ-ნაწლავის ჩივილები, როგორიცაა გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა.

ჰეპატობილიარული დარღვევები:

იშვიათი: ​​ჰეპატიტი;

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები:

იშვიათი: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (ქავილი, სიწითლე, გამონაყარი და ანგიონევროზული შეშუპება).

ძალიან იშვიათი: ბეტა-ბლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიოს ან გააუარესოს ფსორიაზი ან ინდუცირებული ფსორიაზი, როგორიცაა გამონაყარი, ალოპეცია.

კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის დარღვევები:

არახშირი: კუნთების სისუსტე და კრუნჩხვები.

რეპროდუქციული სისტემის და მკერდის დარღვევები:

იშვიათი: ერექციული დისფუნქცია.

ზოგადი დარღვევები:

ხშირი: ასთენია (გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში), დაღლილობა*.

არახშირი: ასთენია (ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში).

გამოკვლევები:

იშვიათად: ტრიგლიცერიდების მომატება, ღვიძლის ფერმენტების მომატება (ALAT, ASAT).

ეხება მხოლოდ ჰიპერტენზიას ან სტენოკარდიას:

• ეს სიმპტომები განსაკუთრებით ვლინდება თერაპიის დასაწყისში. ისინი ძირითადად მსუბუქია და ჩვეულებრივ ქრება 1-2 კვირაში.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები:

ბეტა-ბლოკატორის ჭარბი დოზირებისას მოსალოდნელი ყველაზე გავრცელებული ნიშნებია ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, ბრონქოსპაზმი, გულის მწვავე უკმარისობა და ჰიპოგლიკემია. ბისოპროლოლის ჭარბი დოზირების გამოცდილება შეზღუდულია, ბისოპროლოლის დოზის გადაჭარბების მხოლოდ რამდენიმე შემთხვევაა დაფიქსირებული. აღინიშნა ბრადიკარდია და/ან ჰიპოტენზია. ყველა პაციენტი გამოჯანმრთელდა. არსებობს ბისოპროლოლის ერთჯერადი მაღალი დოზის მიმართ მგრძნობელობის დიდი ცვალებადობა და გულის უკმარისობის მქონე პაციენტები, სავარაუდოდ, ძალიან მგრძნობიარენი არიან.

მართვა:

ზოგადად, დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, რეკომენდებულია ბისოპროლოლით მკურნალობის შეწყვეტა და დამხმარე და სიმპტომატური მკურნალობა.

მოსალოდნელი ფარმაკოლოგიური მოქმედებების და სხვა ბეტა-ბლოკატორების რეკომენდაციების საფუძველზე, შემდგომი ზოგადი ზომები უნდა განიხილებოდეს თუ ისინი კლინიკურადაა გამართლებული.

ბრადიკარდია: ატროპინის ინტრავენური შეყვანა. თუ რეაქცია არაადეკვატურია, იზოპრენალინი ან სხვა დადებითი ქრონოტროპული თვისებების მქონე აგენტი შეიძლება დაინიშნოს სიფრთხილით. ზოგიერთ შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს კარდიოსტიმულატორის ტრანსვენური ჩადგმა.

ჰიპოტენზია: უნდა შეიყვანოთ ინტრავენური სითხეები და ვაზოპრესორები. ინტრავენური გლუკაგონი შეიძლება სასარგებლო იყოს.

AV ბლოკადა (მეორე ან მესამე ხარისხი): პაციენტები უნდა იყვნენ მჭიდრო დაკვირვების ქვეშ და მკურნალობდნენ იზოპრენალინის ინფუზიით ან დროებითი პეისინგით.

გულის უკმარისობის მწვავე გაუარესება: შეიყვანეთ ი.ვ. დიურეზულები, ინოტროპული საშუალებები, ვაზოდილატაციური საშუალებები.

ბრონქოსპაზმი: ბრონქოდილატაციური თერაპიის ჩატარება, როგორიცაა იზოპრენალინი, ბეტა2-სიმპათომიმეტური საშუალებები და/ან ამინოფილინი.

ჰიპოგლიკემია: შეიყვანეთ ი.ვ. გლუკოზა.

შეზღუდული მონაცემები მიუთითებს, რომ ბისოპროლოლი ძნელად დიალიზებადია.

სპეციალური გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

სპეციალური გაფრთხილებები

ეხება მხოლოდ გულის ქრონიკულ უკმარისობას:

სტაბილური ქრონიკული გულის უკმარისობის მკურნალობა ბისოპროლოლით უნდა დაიწყოს სპეციალური ტიტრაციის ფაზაში.

ვრცელდება ყველა ჩვენებაზე:

განსაკუთრებით გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში, ბისოპროლოლით თერაპიის შეწყვეტა არ უნდა მოხდეს მკვეთრად, თუ არ არის მკაფიო ჩვენება, რადგან ამან შეიძლება გამოიწვიოს გულის მდგომარეობის გარდამავალი გაუარესება.

სიფრთხილის ზომები

ეხება მხოლოდ ჰიპერტენზიას ან სტენოკარდიას:

ბისოპროლოლი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში და თანმხლები გულის უკმარისობით.

ეხება მხოლოდ გულის ქრონიკულ უკმარისობას:

სტაბილური ქრონიკული გულის უკმარისობის ბისოპროლოლით მკურნალობის დაწყება საჭიროებს რეგულარულ მონიტორინგს. დოზირებისა და მიღების მეთოდისთვის.

არ არსებობს გულის უკმარისობის ბისოპროლოლით მკურნალობის თერაპიული გამოცდილება შემდეგი დაავადებებისა და მდგომარეობების მქონე პაციენტებში:

• ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი (ტიპი I)
• თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევა
• ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევა
• შემზღუდველი კარდიომიოპათია
• თანდაყოლილი გულის დაავადება
• ჰემოდინამიურად მნიშვნელოვანი ორგანული სარქვლოვანი დაავადება
• მიოკარდიუმის ინფარქტი 3 თვის განმავლობაში

ვრცელდება ყველა ჩვენებაზე:

ბისოპროლოლი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული:

• ბრონქოსპაზმი (ბრონქული ასთმა, სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებები). ბრონქული ასთმის ან ფილტვების სხვა ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებების დროს, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიონ სიმპტომები, რეკომენდებულია ბრონქოდილატაციური თერაპიის ერთდროულად მიღება. ზოგჯერ ასთმის მქონე პაციენტებში შეიძლება მოხდეს სასუნთქი გზების წინააღმდეგობის გაზრდა, ამიტომ ბეტა2-სტიმულატორების დოზა შეიძლება გაიზარდოს.
• შაქრიანი დიაბეტი სისხლში გლუკოზის მაჩვენებლების დიდი რყევებით; ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები (მაგ. ტაქიკარდია, პალპიტაცია ან ოფლიანობა) შეიძლება შენიღბული იყოს
• მკაცრი მარხვა
• მიმდინარე დესენსიბილიზაციის თერაპია. როგორც სხვა ბეტა-ბლოკერების შემთხვევაში, ბისოპროლოლმა შეიძლება გაზარდოს მგრძნობელობა ალერგენების მიმართ და ანაფილაქსიური რეაქციების სიმძიმე. ეპინეფრინის მკურნალობა ყოველთვის არ იძლევა მოსალოდნელ თერაპიულ ეფექტს.
• პირველი ხარისხის AV ბლოკი
• პრინცმეტალის სტენოკარდია; დაფიქსირდა კორონარული ვაზოსპაზმის შემთხვევები. მიუხედავად მისი მაღალი ბეტა1 სელექციურობისა, სტენოკარდიის შეტევები არ არის მთლიანად გამორიცხული, როდესაც ბისოპროლოლი ინიშნება პრინცმეტალის სტენოკარდიით დაავადებულ პაციენტებში.
• პერიფერიული არტერიული ოკლუზიური დაავადება. სიმპტომების გამწვავება შესაძლებელია განსაკუთრებით თერაპიის დაწყებისას.
• ზოგადი ანესთეზია

პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებათ ზოგადი ანესთეზია, ბეტა-ბლოკადა ამცირებს არითმიების და მიოკარდიუმის იშემიის სიხშირეს ინდუქციისა და ინტუბაციის დროს და პოსტოპერაციულ პერიოდში. ამჟამად რეკომენდირებულია შემანარჩუნებელი ბეტა ბლოკადა გაგრძელდეს პერიოპერაციულად. ანესთეზიოლოგმა უნდა იცოდეს ბეტა-ბლოკადის გამოყენების აუცილებლობა სხვა წამლებთან ურთიერთქმედების შესაძლებლობის გამო, რაც იწვევს ბრადიარითმიას, რეფლექსური ტაქიკარდიის შესუსტებას და სისხლის დაკარგვის კომპენსაციის რეფლექსური უნარის დაქვეითებას. თუ ჩათვლილია, რომ აუცილებელია ბეტა-ბლოკერების თერაპიის შეწყვეტა ოპერაციამდე, ეს უნდა გაკეთდეს თანდათანობით და დასრულდეს ანესთეზიამდე დაახლოებით 48 საათით ადრე.

ბისოპროლოლის კომბინაცია ვერაპამილის ან დილთიაზემის ტიპის კალციუმის ანტაგონისტებთან, I კლასის ანტიარითმიულ საშუალებებთან და ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან, როგორც წესი, არ არის რეკომენდებული.

მიუხედავად იმისა, რომ კარდიოსელექტიურ (ბეტა1) ბეტა-ბლოკატორებს შეიძლება ჰქონდეთ ნაკლები გავლენა ფილტვების ფუნქციაზე, ვიდრე არასელექტიური ბეტა-ბლოკერები, როგორც ყველა ბეტა-ბლოკერების შემთხვევაში, ისინი თავიდან უნდა იქნას აცილებული სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების მქონე პაციენტებში, თუ არ არსებობს მათი გამოყენების დამაჯერებელი კლინიკური მიზეზები. თუ ასეთი მიზეზები არსებობს, ბისოპროლოლი შეიძლება გამოყენებულ იქნას სიფრთხილით. სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების მქონე პაციენტებში ბისოპროლოლით მკურნალობა უნდა დაიწყოს რაც შეიძლება დაბალი დოზით და პაციენტები უნდა იყვნენ მჭიდრო დაკვირვების ქვეშ ახალი სიმპტომების აღმოსაჩენად (მაგ. ქოშინი, ვარჯიშის აუტანლობა, ხველა). ბრონქული ასთმის ან ფილტვების სხვა ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებების დროს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომები, უნდა ჩატარდეს თანმხლები ბრონქოდილაციური თერაპია. ზოგჯერ ასთმის მქონე პაციენტებში შეიძლება მოხდეს სასუნთქი გზების წინააღმდეგობის გაზრდა, ამიტომ ბეტა2-სტიმულატორების დოზა შეიძლება გაიზარდოს.

ფსორიაზის ან ფსორიაზის ანამნეზის მქონე პაციენტებს უნდა მიეცეთ ბეტა-ბლოკატორები (მაგ. ბისოპროლოლი), მხოლოდ სარგებელის და რისკების საგულდაგულო აწონ-დაწონის შემდეგ.

ფეოქრომოციტომის მქონე პაციენტებში ბისოპროლოლი არ უნდა დაინიშნოს ალფა რეცეპტორის ბლოკადამდე.

ბისოპროლოლით მკურნალობისას თირეოტოქსიკოზის სიმპტომები შეიძლება შენიღბული იყოს.

გავლენა ავტომობილის მართვისა და დანადგარებთა მუშაობის უნარზე

გულის კორონარული დაავადების მქონე პაციენტებთან ჩატარებულ კვლევაში, ბისოპროლოლი არ არღვევდა ავტომობილის მართვას. თუმცა, მკურნალობაზე ინდივიდუალური პაციენტის რეაქციის მიხედვით, არ არის გამორიცხული ეფექტი მანქანის მართვის ან დანადგარებთან მუშაობის უნარზე. ეს გასათვალისწინებელია განსაკუთრებით მკურნალობის დაწყებისას, წამლის შეცვლისას ან ალკოჰოლთან ერთად.

შენახვის ვადა

3 წელი

განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები შენახვისას

შეინახეთ 30°C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე.

დაიცავით სინათლისგან და ტენიანობისაგან.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვა

ბისოპროლოლი-2.5: თითოეული ყუთი შეიცავს 4x14 ტაბლეტს ბლისტერში

ბისოპროლოლი-5: თითოეული ყუთი შეიცავს 3x14 ტაბლეტს ბლისტერში.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

მწარმოებელი:

DRUG INTERNATIONAL LIMITED

ტანგი, ღაზიპური, ბანგლადეში.