კეტზი ტაბლეტები

პროდუქტის მახასიათებლების შეჯამება

კეტოროლაკ ტრომეტამინი ტაბლეტები USP

კეტზი ტაბლეტები

(KETZY TABLETS)

ფარმაცევტული პროდუქტის შემოთავაზებული სავაჭრო დასახელება:

კეტზი ტაბლეტები

(KETZY TABLETS)

შემადგენლობა:

აპკიანი გარსით დაფარული ყოველი ტაბლეტი შეიცავს:

კეტოროლაკის ტრომეტამინი USP .......... 10 მგ

დამხმარე ნივთიერებები .......................... ს.რ.

საღებავი: გამოყენებულია ნებადართული საღებავი.

ფარმაცევტული ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

კლინიკური მახასიათებლები

თერაპიული ჩვენება:

ფრთხილად გაითვალისწინეთ კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტების სარგებელი და რისკები და მკურნალობის სხვა ვარიანტები ამ ტაბლეტების გამოყენებამდე. გამოიყენეთ უმცირესი ეფექტური დოზა, უმცირესი ხანგრძლივობით, რაც შეესაბამება პაციენტის მკურნალობის მიზნებს.

კეტოროლაკ ტრომეტამინი ნაჩვენებია საშუალო სიმძიმის, მწვავე ტკივილის ხანმოკლე (≤ 5 დღე) მენეჯმენტისთვის, რომელიც საჭიროებს ანალგეზიას ოპიოიდების დონეზე, ჩვეულებრივ, ოპერაციის შემდგომ პერიოდში. აქედან გამომდინარე მკურნალობა ყოველთვის უნდა დაიწყოს კეტოროლაკ ტრომეტამინის ი.ვ./ი.მ. გზით და ტაბლეტები უნდა გამოიყენონ მხოლოდ მკურნალობის გაგრძელების სახით, აუცილებლობის შემთხვევაში. კეტოროლაკ ტრომეტამინის ი.ვ./ი.მ. ფორმის და ტაბლეტების ერთად გამოყენება არ უნდა გაგრძელდეს 5 დღეზე დიდხანს, რადგან არსებობს რეკომენდებულ დოზებთან დაკავშირებული გვერდითი რეაქციების სიხშირის და სიმწვავის ზრდის საშიშროება. პაციენტები რაც შეიძლება მალე უნდა გადავიდნენ ალტერნატიულ ანალგეზურ საშუალებებზე, მაგრამ კეტოროლაკის ტრომეტამინით თერაპიის ხანგრძლივობამ არ უნდა გადააჭარბოს 5 დღეს.

დოზირება და მიღების მეთოდი

კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტების მიღებამდე გაითვალისწინეთ მათი და მკურნალობის სხვა ვარიანტების სარგებელი და რისკები. გამოიყენეთ უმცირესი ეფექტური დოზა ყველაზე ხანმოკლე დროის განმავლობაში, რაც შეესაბამება თითოეული პაციენტის მკურნალობის მიზანს. კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტებით საწყის თერაპიაზე პასუხზე დაკვირვების შემდეგ დოზა და სიხშირე უნდა შეიცვალოს პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროებების მიხედვით.

კეტოროლაკ ტრომეტამინის ი.ვ./ი.მ. ფორმის და ტაბლეტების კომბინირებული გამოყენება არ უნდა გაგრძელდეს ხუთ (5) დღეზე დიდხანს. კეტოროლაკის ტრომეტამინის ტაბლეტების გამოყენება ნაჩვენებია მხოლოდ ი.ვ./ი.მ. ფორმის თერაპიის გაგრძელების სახით.

კეტოროლაკ ტრომეტამინის ი.ვ./ი.მ. ფორმა შეიძლება გამოიყენონ ერთჯერადი, მრავლობითი დოზის სახით ან “საჭიროების დროს გამოსაყენებელი” სქემით, საშუალოდ მძიმე, მწვავე ტკივილის მართვისთვის, რაც საჭიროებს ანალგეზიას ოპიოიდურ დონეზე, ძირითადად, ოპერაციის შემდგომ პერიოდში. კეტოროლაკ ტრომეტამინის მიღებამდე საჭიროა ჰიპოვოლემის კორექცია (იხ. გაფრთხილებები, თირკმლის ეფექტები). პაციენტები რაც შეიძლება მალე უნდა გაიდაყვანონ ალტერნატიულ ანალგეზურ საშუალებებზე, მაგრამ კეტოროლაკის ტრომეტამინით მკურნალობამ არ უნდა გადააჭარბოს 5 დღეს.

კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტები ნაჩვნებია მხოლოდ კეტოროლაკ ტრომეტამინის ი.ვ./ი.მ. ფორმით თერაპიის გაგრძელების სახით საშუალო სიმძიმის მწვავე ტკივილის მენეჯმენტისთვის, რომელიც საჭიროებს ანალგეზიას ოპიოიდურ დონეზე. აგრეთვე იხილეთ უსაფრთხოების ზომები, ინფორმაცია პაციენტებისთვის.

კეტოროლაკ ტრომეტამინის ი.ვ./ი.მ. ფორმიდან კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტებზე გადასვლა

კეტოროლაკ ტრომეტამინის რეკომენდებული დოზა შემდეგია:

65 წელზე ნაკლები ასაკის პაციენტები:

ორი (2) ტაბლეტი, როგორც პირველი პერორალური დოზა პაციენტებისთვის, რომლებმაც ი.ვ./ი.მ. კეტოროლაკის ტრომეტამინი მიიღეს 60 მგ ი.მ. ერთჯერადი დოზით, 30 მგ ი.ვ. ერთჯერადი დოზით ან 30 მგ მრავალჯერადი დოზით. შემდეგ ერთი (1) ტაბლეტი ყოველ 4-6 საათში, მაგრამ კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტები არაუმეტეს 40 მგ/24 სთ–ში.

65 წელზე მეტი ასაკის პაციენტები თირკმლის დაზიანებით და/ან 50 კგ–ზე (110 ფუნტი) ნაკლები სხეულის წონით:

ერთი (1) ტაბლეტი, როგორც პირველი პერორალური დოზა პაციენტებისთვის, რომლებმაც ი.ვ./ი.მ. კეტოროლაკის ტრომეტამინი მიიღეს 30 მგ ი.მ. ერთჯერადი დოზით, 15 მგ ი.ვ. ერთჯერადი დოზით ან 15 მგ მრავალჯერადი დოზით. შემდეგ ერთი (1) ტაბლეტი ყოველ 4-6 საათში, მაგრამ კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტები არაუმეტეს 40 მგ/24 სთ–ში.

დოზირების რეკომენდებული ინტერვალის შემცირებამ შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი რეაქციების სიხშირის და სიმძიმის გაზრდა.

კომბინირებული გამოყენების მაქსიმალური ხანგრძლივობა (პარენტერალური და პერორალური კეტოროლაკის ტრომეტამინი) არ უნდა აღემატებოდეს 5 დღეს.

უკუჩვენება:

კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტები უკუნაჩვენებია კეტოროლაკის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის მქონე პაციენტებში.

კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტები არ უნდა მიიღონ პაციენტებმა, რომლებსაც ასპირინის ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების (ასაპ) მიღების შემდეგ აღენიშნებოდათ ასთმა, ურიტკარია ან ალერგიული ტიპის რეაქციები. ამგვარ პაციენტებში აღწერილია ასაპ-ების მიმართ მწვავე, იშვიათად ფატალური ანაფილაქსიის მსგავსი რეაქციები (იხ. გაფრთხილებები, ანაფილაქტოიდური რეაქციები და უსაფრთხოების ზომები, ადრე არსებული ასთმა).

კეტოროლაკ ტრომეტამინს ტაბლეტები უკუნაჩვენებია პაციენტებში პერი-ოპერაციული ტკივილის სამკურნალოდ კორონარული არტერიის შუნტირების (CABG) ოპერაციის დროს (იხ. გაფრთხილებები).

კეტოროლაკის ტრომეტამინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში აქტიური პეპტიური წყლულით, ცოტა ხნის წინ გადატანილი გასტროინტესტინალური სისხლდენით ან პერფორაციით, წყლულოვანი დაავადებით ან გასტროინტესტინალური სისხლდენით ანამნეზში.

კეტოროლაკის ტრომეტამინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით ან სითხის მოცულობის დაქვეითების გამო თირკმლის უკმარისობის რისკის მქონე პაციენტებში (იხილეთ გაფრთხილებები ორგანიზმში სითხის მოცულობის დაქვეითების კორექტირებისთვის).

კეტოროლაკის ტრომეტამინი უკუნაჩვენებია მშობიარობის და სამშობიარო ჭინთვების დროს, რადგან პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირების ეფექტის გამო, მან შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს ნაყოფის ცირკულირებაზე და დათრგუნოს საშვილოსნოს კუნთოვანი სისტემა და ამით გაზარდოს საშვილოსნოდან სისხლდენის რისკი.

კეტოროლაკ ტრომეტამინის გამოყენება უკუნაჩვენებია მეძუძურ დედებში, ახალშობილებზე პროსტაგლანდინის ინჰიბიტორების შესაძლო გვერდითი ეფექტების გამო.

კეტოროლაკის ტრომეტამინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, როგორც პროფილაქტიკური ანალგეზიური საშუალება ნებისმიერი დიდი ოპერაციული ჩარევის წინ და ოპერაციის მსვლელობისას, როდესაც ჰემოსტაზი კრიტიკულია სისხლდენის გაზრდილი რისკის გამო.

კეტოროლაკის ტრომეტამინი აინჰიბირებს თრომბოციტების ფუნქციას და, შესაბამისად, უკუნაჩვენებია პაციენტებში საეჭვო ან დადასტურებული ცერებროვასკულური სისხლდენით, ჰემორაგიული დიათეზით, არასრული ჰემოსტაზით და პაციენტებში სისხლდენის მაღალი რისკით (იხ. გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები).

კეტოროლაკის ტრომეტამინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებიც ამჟამად იღებენ ასა–ს ან ასაპ-ს მათ მიერ სერიოზული გვერდითი მოვლენების გამოწვევის კუმულაციური რისკის გამო.

კეტოროლაკ ტრომეტამინისა და პრობენეციდის ერთდროული გამოყენება უკუნაჩვენებია.

განსაკუთრებული გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები გამოყენებისას:

გაფრთხილება

კარდიოვასკულური ეფექტები

გასტროინტესტინალური ეფექტები - დაწყლულების, სისხლდენის და პერფორაციის რისკი

ასაპ-მა კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტების ჩათვლით, შეიძლება გამოიწვიონ სერიოზული გასტროინტესტინური (GI) გვერდითი მოვლენები კუჭის, წვრილი ან მსხვილი ნაწლავის ანთების, სიხლდენის, დაწყლულების და პერფორაციის ჩათვლით, რაც შეიძლება იყოს ფატალური. ეს სერიოზული გვერდითი მოვლენები შეიძლება განვითარდეს ნებისმიერ დროს, გამაფრთხილებელი სიმპტომებით ან მათ გარეშე, პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ ასაპ-ებით. ხუთი პაციენტიდან, რომლებსაც უვითარდებათ ასაპ-ების მიღების პასუხად სერიოზული ზემო GI მოვლენა, მხოლოდ ერთია სიმპტომური. ასაპ-ებით გამოწვეული ზედა GI წყლულები, მასშტაბური სისხლდენა ან პერფორაცია ვითარდება დაახლოებით 1%-ში, 3-6 თვის მკურნალობის შემთხვევაში და 2-4%-ში ერთი წლის განმავლობაში მკურნალობის შემთხვევაში. მკურნალობის ხანგრძლივობის გაზრდასთან ერთად იზრდება სერიოზული GI მოვლენების რისკი, თერაპიის მიმდინარეობისას. თუმცა ხანმოკლე თერაპიაც არ არსებობს რისკის გარეშე.

ასაპ-ები განსაკუთრებული სიფრთხილით უნდა დაენიშნოს მათ, ვისაც ადრე ჰქონდათ წყლულოვანი დაავადება ან კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა ანამნეზში. პაციენტებს, რომლებსაც აქვთ პეპტიური წყლულოვანი დაავადება ან/და კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა ანამნეზში და ღებულობენ ასაპ-ს, GI სისხლდენის განვითარების 10-ჯერ მეტი რისკი აქვთ, ვიდრე იმ პაციენტებს, რომლებსაც არცერთი რისკის ფაქტორი არ აქვთ. სხვა ფაქტორები, რომლებიც ზრდის GI სისხლდენის რისკს პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ ასაპ-ით, მოიცავს ორალური კორტიკოსტეროიდების ან ანტიკოაგულანტების ერთდროულ გამოყენებას, ასაპ-ით თერაპიის ხანგრძლივობას, მოწევას, ალკოჰოლის გამოყენებას, ხანდაზმულ ასაკს და ჯანმრთელობის ცუდ მდგომარეობას. GI ფატალური მოვლენების სპონტანური შეტყობინებების უმეტესობა ხანდაზმულ ან დასუსტებულ პაციენტებს ეხება და, შესაბამისად, განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო ამ პოპულაციის მკურნალობის დროს.

გვერდითი მოვლენების პოტენციური რისკის შესამცირებლად პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ ასაპ-ით, პრეპარატი უნდა იქნას გამოყენებული უმცირესი ეფექტური დოზირებით ხანმოკლე დროის განმავლობაში. პაციენტები და ექიმები ასაპ-ით თერაპიის დროს უნდა იყვნენ ყურადღებით GI წყლულისა და სისხლდენის ნიშნების და სიმპტომების მიმართ, რათა სერიოზული GI გვერდითი მოვლენების განვითარებაზე ეჭვის გაჩენის შემთხვევაში, დაუყონებლივ განხორციელდეს დამატებითი შეფასება და მკურნალობა. ეს უნდა მოიცავდეს ასაპ-ის მიღების შეწყვეტას, სანამ არ მოხდება სერიოზული GI გვერდითი მოვლენის ალაგება. მაღალი რისკის მქონე პაციენტებისთვის უნდა განიხილებოდეს ალტერნატიული თერაპია, რომელიც არ მოიცავს ასაპ-ის გამოყენებას.

თირკმლის ეფექტები:

ასაპ-ის ხანგრძლივმა გამოყენებამ გამოიწვია თირკმლის პაპილარული ნეკროზი და თირკმელების სხვა დაზიანება. თირკმლის ტოქსიკურობა ასევე გამოვლინდა პაციენტებში, რომლებშიც თირკმლის პროსტაგლანდინები კომპენსატორულ როლს ასრულებენ თირკმლის პერფუზიის შენარჩუნებაში. ამ პაციენტებში არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალების მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს პროსტაგლანდინების წარმოქმნის დოზადამოკიდებული შემცირება და, ამავე დროს, სისხლის ნაკადის შემცირება თირკმელებში, რამაც შეიძლება დააჩქაროს თირკმლის გამოხატული დეკომპენსაციის განვითარება. აღნიშნული რეაქციის ყველაზე დიდი რისკის ქვეშ არიან პაციენტები თირკმელების ფუნქციის დარღვევით, გულის უკმარისობით, ღვიძლის დისფუნქციით, პაციენტები, რომლებიც ღებულობენ შარდმდენებს და აგფ ინჰიბიტორებს, და ხანდაზმული პაციენტები. ასაპ-ის თერაპიის შეწყვეტას, როგორც წესი, მოჰყვება გამოჯანმრთელება მკურნალობის წინა პერიოდში არსებულ მდგომარეობამდე.

თირკმელების მძიმე დაავადება:

კონტროლირებადი კლინიკური კვლევებიდან არ მოიპოვება მონაცემები კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტების გამოყენების შესახებ, თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში. შესაბამისად, კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტებით მკურნალობა არ არის რეკომენდებული თირკმელების მძიმე დაავადებების მქონე პაციენტებში. იმ შემთხვევაში, თუ საჭიროა კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტებით მკურნალობის დაწყება, პაციენტის თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგის ჩატარება მიზანშეწონილია.

ანაფილაქტოიდური რეაქციები:

სხვა ასაპ-ის მსგავსად, კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტების მიღების შედეგად ანაფილაქტოიდური რეაქციები შეიძლება განვითარდეს პაციენტებში, რომლებშიც წინასწარი ზემოქმედება უცნობი იყო. კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტების გამოყენება დაუშვებელია ასპირინის ტრიადის მქონე პაციენტებში. ეს სიმპტომოკომპლექსი ძირითადად გვხვდება ასთმიან პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ რინიტი ცხვირის პოლიპებით ან მის გარეშე, ან რომლებსაც აღენიშნებათ მძიმე, პოტენციურად ფატალური ბრონქოსპაზმი ასპირინის ან სხვა ასაპ-ის მიღების შემდეგ (იხ. უკუჩვენებები და სიფრთხილის ზომები, ადრე არსებული ასთმა). საჭიროა გადაუდებელი დახმარების აღმოჩენა იმ შემთხვევებში, როდესაც პაციენტს აღენიშნება ანაფილაქტოიდური რეაქციის ნიშნები.

კანის რეაქციები:

ასაპ-მა, მათ შორის - კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტებმა, შეიძლება გამოიწვიოს კანის სერიოზული გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა ექსფოლიატიური დერმატიტი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი (SJS) და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (TEN), რაც შეიძლება ფატალური იყოს. ეს სერიოზული მოვლენები შეიძლება განვითარდეს უეცრად. პაციენტები უნდა იყვნენ ინფორმირებული კანის მხრივ სერიოზული ნიშნებისა და სიმპტომების გამოვლინების შესახებ და პრეპარატის გამოყენება უნდა შეწყვიტონ კანზე გამონაყარის ან ჰიპერმგრძნობელობის ნებისმიერი სხვა ნიშნის გამოჩენისთანავე.

ორსულობა:

ისევე როგორც სხვა ასაპ-ის შემთხვევაში, კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტები არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის გვიან პერიოდში, რადგან ამან შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული სადინრის ნაადრევი დახურვა.

უსაფრთხოების ზომები:

ზოგადი:

კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტები ვერ ჩაანაცვლებს კორტიკოსტეროიდებს და ვერ უმკურნალებს კორტიკოსტეროიდულ უკმარისობას. კორტიკოსტეროიდების უცბად მოხსნამ შეიძლება გამოიწვიოს დაავადების გამწვავება. პაციენტებში, რომლებიც ხანგრძლივად მკურნალობენ კორტიკოსტეროიდებით, მათი მოხსნა საჭიროა დოზის თანდათან კლებით.

კეტოროლაკ ტრომეტამინის ფარმაკოლოგიური მოქმედება ანთების შემცირებისას, ამცირებს დიაგნოსტიკური ნიშნების გამოყენებას გართულებების აღმოსაჩენად არაინფექციური, მტკივნეული მდგომარეობისას.

ღვიძლის ეფექტები:

ღვიძლის ფუნქციის ერთი ან რამდენიმე მაჩენებლის ზღვრული მატება შეიძლება დაფიქსირდეს 15%-მდე პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ასაპ-ებს, მათ შორის - კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტებს. აღნიშნული ლაბორატორიული დარღვევები შეიძლება პროგრესირებდეს, დარჩეს უცვლელი ან იყოს გარდამავალი თერაპიის პროცესში. ALT ან AST-ის დონეების შესამჩნევი მატება (დაახლოებით სამჯერ ან მეტჯერ ნორმის ზედა ზღვართან შედარებით) დაფიქსირდა ასაპ-ის კლინიკურ კვლევებში პაციენტების დაახლოებით 1%-ში. გარდა ამისა, აღწერილია ღვიძლის მძიმე რეაქციების იშვიათი შემთხვევები, მათ შორის სიყვითლე და ფატალური ფულმინანტური ჰეპატიტი, ღვიძლის ნეკროზი და ღვიძლის უკმარისობა, ზოგიერთი მათგანი ფატალური შედეგით.

პაციენტი, რომელსაც აქვს სიმპტომები და/ან ნიშნები, რომლებიც მიუთითებს ღვიძლის დისფუნქციაზე, ან რომლსაც გამოუვლინდა ღვიძლის ფუნქციის პათოლოგიური მაჩვენებელი, კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტებით თერაპიის დროს უნდა შეფასდეს ღვიძლის უფრო მძიმე რეაქციის განვითარების მტკიცებულებაზე. იმ შემთხვევაში, თუ განვითარდება ღვიძლის დაავადების შესაბამისი კლინიკური ნიშნები და სიმპტომები, ან თუ სახეზეა სისტემური გამოვლინებები (მაგ., ეოზინოფილია, გამონაყარი და ა.შ.), კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტების მიღება უნდა შეწყდეს.

ჰემატოლოგიური ეფექტები:

პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ასაპ-ს, მათ შორის კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტებს, ზოგჯერ აღინიშნება ანემია. ეს შეიძლება გამოწვეული იყოს სითხის შეკავებით, სისხლის ფარული ან გამოხატული დაკარგვით GI ტრაქტიდან ან არასრულად აღწერილი ზემოქმედებით ერითროპოეზზე. პაციენტებში, რომლებიც ხანგრძლივად მკურნალობენ ასაპ-ით, მათ შორის კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტებით, უნდა შემოწმდეს ჰემოგლობინი ან ჰემატოკრიტი, თუ მათ აღენიშნებათ ანემიის ნიშნები ან სიმპტომები.

ასაპ-ები თრგუნავს თრომბოციტების აგრეგაციას და ნაჩვენებია, რომ ზოგიერთ პაციენტში ახანგრძლივებს სისხლდენის დროს. ასპირინისგან განსხვავებით, მათი გავლენა თრომბოციტების ფუნქციაზე რაოდენობრივად ნაკლები, ხანმოკლე და შექცევადია. კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტებით მკურნალობის დროს საჭიროა პაციენტების მდგომარეობის მონიტორინგი, მათ შორის კოაგულაციური დარღვევების მქომე პაციენტების ან პაციენტების, რომლებიც იღებენ ანტიკოაგულანტებს, ვინაიდან თრომბოციტების ფუნქციის ცვლილებებმა შესაძლოა უარყოფითი გავლენა იქონიოს მათზე.

ადრე არსებული ასთმა:

ასთმიან პაციენტებში შეიძლება ასევე აღინიშნებოდეს ასპირინ-სენსიტიური ასთმა. ასპირინის გამოყენება ასპირინ-სენსიტიური ასთმის მქონე პაციენტებში დაკავშირებულია მძიმე ბრონქოსპაზმის განვითარებასთან, რომელიც შეიძლება ფატალური იყოს. ვინაიდან ასეთ ასპირინ-სენსიტიურ პაციენტებში აღინიშნა ჯვარედინი რეაქტიულობა, მათ შორის ბრონქოსპაზმი, ასპირინსა და სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს შორის, კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტები არ უნდა დაინიშნოს ასპირინისადმი ამ ფორმის მგრძნობელობის მქონე პაციენტებში და სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში ადრე არსებული ასთმით.

ინფორმაცია პაციენტებისთვის:

ასაპ-ით თერაპიის დაწყებამდე და პერიოდულად მიმდინარე თერაპიის განმავლობაში პაციენტები უნდა გაეცნონ ქვემოთმოყვანილ ინფორმაციას. პაციენტებს უნდა მიეცეთ რეკომენდაცია, რომ წაიკითხონ ასაპ-ის სამედიცინო სახელმძღვანელო, რომელიც თან ახლავს თითოეულ გაცემულ რეცეპტს.

კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტებმა, ისევე როგორც სხვა ასაპ-ებმა, შეიძლება გამოიწვიოს სერიოზული კარდიოვასკულარული გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ინსულტი, რამაც შეიძლება თავის მხრივ გამოიწვიოს ჰოსპიტალიზაციის საჭიროება და სიკვდილიც კი. მიუხედავად იმისა, რომ სერიოზული კარდიოვასკულარული მოვლენები შეიძლება განვითარდეს გამაფრთხილებელი ნიშნების გარეშე, პაციენტები უნდა იყვნენ ყურადღებით გულმკერდის არეში ტკივილის, ქოშინის, სისუსტის, მეტყველების არევის ნიშნების და სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში და უნდა მოითხოვონ სამედიცინო რჩევა, როდესაც უვლინდებათ რაიმე ნიშანი ან სიმპტომი. პაციენტებმა უნდა გააცნობიერონ აღნიშნული დაკვირვების მნიშვნელობა (იხ. გაფრთხილებები, კარდიოვასკულარული ეფექტები).

კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტებმა, ისევე როგორც სხვა ასაპ-ებმა, შეიძლება გამოიწვიოს GI დისკომფორტი და, იშვიათად, GI მხრივ სერიოზული გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა წყლულები და სისხლდენა, რამაც შეიძლება თავის მხრივ გამოიწვიოს ჰოსპიტალიზაციის საჭიროება და სიკვდილიც კი. მიუხედავად იმისა, რომ GI სერიოზული წყლულები და სისხლდენა შეიძლება განვითარდეს გამაფრთხილებელი ნიშნების გარეშე, პაციენტები უნდა იყვნენ ყურადღებით წყლულების და სისხლდენის ნიშნებსა და სიმპტომებზე და უნდა მოითხოვონ სამედიცინო რჩევა, როდესაც უვლინდებათ რაიმე ნიშანი ან სიმპტომი, მათ შორის ტკივილი ეპიგასტრიუმში, დისპეფსია, მელენა და ჰემატემეზი. პაციენტებმა უნდა გააცნობიერონ აღნიშნული დაკვირვების მნიშვნელობა (იხ. გაფრთხილებები, გასტროინტესტინალური ეფექტები - დაწყლულების, სისხლდენის და პერფორაციის რისკი).

კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტებმა, ისევე როგორც სხვა ასაპ-ებმა, შეიძლება გამოიწვიოს კანის სერიოზული გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა ექსფოლიატიური დერმატიტი, SJS და TEN, რამაც შეიძლება თავის მხრივ გამოიწვიოს ჰოსპიტალიზაციის საჭიროება და სიკვდილიც კი. მიუხედავად იმისა, რომ კანის სერიოზული რეაქციები შეიძლება განვითარდეს გამაფრთხილებელი ნიშნების გარეშე, პაციენტები უნდა იყვნენ ყურადღებით კანზე გამონაყარისა და ბუშტუკების წარმოქმნასთან დაკავშირებით, ცხელების ან ჰიპერმგრძნობელობის სხვა ნიშნებზე, როგორიცაა ქავილი, და უნდა მოითხოვონ სამედიცინო რჩევა, როდესაც უვლინდებათ რაიმე ნიშანი ან სიმპტომი. პაციენტებს უნდა მიეცეთ რეკომენდაცია, დაუყოვნებლივ შეწყვიტონ პრეპარატის მიღება ნებისმიერი სახის გამონაყარის განვითარების შემთხვევაში და რაც შეიძლება მალე დაუკავშირდნენ ექიმს.

პაციენტებმა დაუყოვნებლივ უნდა შეატყობინონ ექიმებს წონის აუხსნელი მატების ან შეშუპების ნიშნების ან სიმპტომების შესახებ.

პაციენტები უნდა იყვნენ ინფორმირებული ჰეპატოტოქსიურობის გამაფრთხილებელი ნიშნებისა და სიმპტომების შესახებ (მაგ., გულისრევა, დაღლილობა, ლეთარგია, ქავილი, სიყვითლე, მარჯვენა ზედა კვადრატის მგრძნობელობა და "გრიპისმაგვარი" სიმპტომები). თუ ეს მოხდება, პაციენტებს უნდა მიეცეთ მითითება, რომ შეწყვიტონ მკურნალობა და მიმართონ სასწრაფო სამედიცინო დახმარებას.

პაციენტებს უნდა ეცნობოთ ანაფილაქტოიდური რეაქციის ნიშნების შესახებ (მაგ., სუნთქვის გაძნელება, სახის ან ყელის არეში შეშუპება). თუ ეს მოხდება, პაციენტებს უნდა მიეცეთ მითითება, რომ მიმართონ სასწრაფო სამედიცინო დახმარებას (იხ. გაფრთხილებები).

ორსულობის ბოლო პერიოდში, კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტები, ისევე როგორც სხვა ასაპ-ების მიღება, თავიდან უნდა იქნას აცილებული, რადგან ეს იწვევს არტერიული სადინრის ნაადრევ დახურვას.

ლაბორატორიული ტესტები:

ვინაიდან კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ სერიოზული რეაქციები წყლულების და სისხლდენის სახით შეიძლება განვითარდეს გამაფრთხილებელი სიმპტომების გარეშე, ექიმებმა უნდა აკონტროლონ GI სისხლდენის ნიშნების ან სიმპტომების არსებობა. პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ ასაპ-ებით, პერიოდულად უნდა ჩაუტარდეთ CBC და ქიმიური პროფილის შემოწმება. იმ შემთხვევაში, თუ ვლინდება ღვიძლის ან თირკმელების დაავადების შესაბამისი კლინიკური ნიშნები და სიმპტომები, ვითარდება სისტემური გამოვლინებები (მაგ., ეოზინოფილია, გამონაყარი და ა.შ.) ან თუ ღვიძლის ფუნქციის პათოლოგიური ტესტები გრძელდება ან გაუარესდება, კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტების მიღება უნდა შეწყდეს.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

კანცეროგენეზი, მუტაგენეზი, ნაყოფიერების დაქვეითება:

თაგვებზე ჩატარებულმა 18 თვიანმა კვლევამ კეტოროლაკ ტრომეტამინის პერორალური დოზებით 2 მგ/კგ/დღეში (0.9-ჯერ მეტი ადამიანის სისტემური ექსპოზიციით რეკომენდებული ი.მ. ან ი.ვ. დოზით 30 მგ დღეში, რომელიც ეფუძნება პლაზმის კონცენტრაციის მრუდის ქვეშ ფართობს [AUC]) და ვირთაგვებზე ჩატარებულმა 24 თვიანმა კვლევამ დოზით 5 მგ/კგ/დღეში (0.5-ჯერ მეტი ადამიანის AUC-ზე), სიმსივნის წარმოქმნის მტკიცებულება არ გამოავლინა.

კეტოროლაკის ტრომეტამინი არ იყო მუტაგენური Ames ტესტში, დნმ-ის დაუგეგმავ სინთეზსა და აღდგენაში და შემდგომ მუტაციის ანალიზში. კეტოროლაკის ტრომეტამინი არ იწვევდა ქრომოსომის რღვევას in vivo თაგვის მიკრობირთვულ ანალიზში. 1590 მკგ/მლ და უფრო მაღალ კონცენტრაციებში, კეტოროლაკის ტრომეტამინმა გაზარდა ქრომოსომული აბერაციების სიხშირე ჩინური ზაზუნის საკვერცხის უჯრედებში.

ფერტილობის დარღვევა არ დაფიქსირებულა მამრ ან მდედრ ვირთაგვებში 9 მგ/კგ (ადამიანის AUC-ზე 0.9-ჯერ მეტი) და 16 მგ/კგ (ადამიანის AUC-ზე 1.6-ჯერ მეტი) კეტოროლაკ ტრომეტამინის პერორალური დოზების მიღებისას, შესაბამისად.

ორსულობა და ლაქტაცია

ტერატოგენური ეფექტები

ორსულობა და მშობიარობა

ვირთაგვებში ასაპ-ებით, როგორც პროსტაგლანდინების სინთეზის მაინჰიბირებელი სხვა პრეპარატებით მკურნალობისას, აღინიშნა დისტოციის, დაგვიანებული მშობიარობის და ნაყოფის გადარჩენის დაქვეითების ზრდა. კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტების ეფექტი ორსულობასა და მშობიარობაზე უცნობია.

მეძუძური დედები:

ადამიანებში 10 მგ კეტოროლაკ ტრომეტამინის ტაბლეტების ერთჯერადი მიღების შემდეგ, რძეში მაქსიმალური კონცენტრაცია შეადგენდა 7.3 ნგ/მლ-ს და ლაქტატში-პლაზმაში მაქსიმალური შეფარდება იყო 0.037. დოზირების ერთი დღის შემდეგ (ქ.ი.დ.), ლაქტატში მაქსიმალური კონცეტრაცია შეადგენდა 7.9 ნგ/მლ-ს და ლაქტატში-პლაზმაში შეფარდება იყო 0.025. ახალშობილებზე პროსტაგლანდინების მაინჰიბირებელი ეფექტების შესაძლო გვერდითი ეფექტების გამო მეძუძურ დედებში გამოყენება უკუნაჩვენებია.

გამოყენება პედიატრიაში:

უსაფრთხოება და ეფექტურობა პედიატრიულ პაციენტებში (16 წელზე ნაკლები ასაკის) დადგენილი არ არის.

გამოყენება გერიატრიაში:

როგორც ნებისმიერი ასაპ-ის შემთხვევაში, ხანდაზმული პაციენტების (65 წლის და უფროსი ასაკის) მკურნალობისას საჭიროა სიფრთხილე.

არასასურველი ეფექტები

გვერდითი რეაქციების სიხშირე იზრდება კეტოროლაკ ტრომეტამინის მაღალ დოზებთან ერთად. ექიმები ინფორმირებულნი უნდა იყვნენ კეტოროლაკის ტრომეტამინით მკურნალობის მწვავე გართულებების შესახებ, როგორიც არის GI დაწყლულება, სისხლდენა და პერფორაცია, პოსტოპერაციული სისხლდენა, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ანაფილაქსიური და ანაფილაქტოიდური რეაქციები, ღვიძლის უკმარისობა (იხ. პარაგრაფი გაფრთხილება, გაფრთხილებები, უსაფრთხოების ზომები და დოზირება და მიღება). ასას-თან დაკავშირებული ეს რეაქციები შეიძლება შეიძლება სერიოზული იყოს ცალკეულ პაციენტებში, რომლებშიც ნაჩვენებია კეტოროლაკ ტრომეტამინი, განსაკუთრებით როდესაც პრეპარატი არასათანადოდ გამოიყენება.

ქვემოაღნიშნული გვერდითი რეაქციები აღწერილი იყო კლინიკურ კვლევებში როგორც სავარაუდოდ კეტოროლაკის ტრომეტამინთან დაკავშირებული :

■ სიხშირე 1%-ზე მეტი

[ფრჩხილებში მითითებულია სიხშირის პროცენტი იმ მოვლენებისთვის, რომლებიც მოხსენებულია 3% ან მეტ პაციენტში]

სხეული მთლიანობაში: შეშუპება (4%).

კარდიოვასკულარული მოვლენები: ჰიპერტენზია.

დერმატოლოგიური მოვლენები: ქავილი, გამონაყარი.

გასტროინტესტინალური მოვლენები: გულისრევა (12%), დისპეფსია (12%), მუცლის არეში ტკივილი (13%), დიარეა (7%), შეკრულობა, მეტეორიზმი, კუჭ-ნაწლავის გადავსების შეგრძნება, ღებინება, სტომატიტი.

სისხლი და ლიმფური სისტემა: პურპურა.

ნერვული სისტემა: თავის ტკივილი (17%), ძილიანობა (6%), თავბრუსხვევა (7%), ოფლიანობა.

■ სიხშირე 1% ან ნაკლები

სხეული მთლიანობაში: წონის მატება, ცხელება, ინფექციები, ასთენია.

კარდიოვასკულარული მოვლენები: პალპიტაცია, სიფერმკრთალე, სინკოპე.

დერმატოლოგიური მოვლენები: ურტიკარია.

გასტოინტესტინალური მოვლენები: გასტრიტი, რექტალური სისხლდენა, ბოყინი, ანორექსია, მადის მომატება.

სისხლი და ლიმფური სისტემა: სისხლდენა ცხვირიდან, ანემია, ეოზინოფილია..

ნერვული სისტემა: ტრემორი, უჩვეული სიზმრები, ჰალუცინაციები, ეიფორია, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები, ვერტიგო, პარესთეზია, დეპრესია, უძილობა, ნევროზულობა, ძლიერი წყურვილის შეგრძნება, პირის სიმშრალე, უჩვეულო ფიქრები, კონცეტრირების უნარის დაქვეითება, ჰიპერკინეზი, სტუპორი.

რესპირატორული მოვლენები: დისპნოე, პულმონარული შეშუპება, რინიტი, ხველა.

განსაკუთრებული შეგრძნებები: გემოს გაუკუღმართება, მხედველობის ცვლილება, დაბინდული მხედველობა, ტინიტუსი, სმენის დაკარგვა.

უროგენიტალური მოვლენები: ჰემატურია, პროტეინურია, ოლიგურია, შარდის შეკავება, პოლიურია, შარდვის გახშირება.

შემდეგი გვერდითი მოვლენები დაფიქსირდა პოსტმარკეტინგული გამოცდილებიდან.

სხეული მთლიანობაში: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, როგორიცაა ანაფილაქსია, ანაფილაქტოიდური რეაქცია, ხორხის შეშუპება, ენის შეშუპება (იხ. გაფრთხილება, გაფრთხილებები), მიალგია.

კარდიოვასკულარული მოვლენები: ჰიპოტენზია და სიწითლე.

დერმატოლოგიური მოვლენები: ლაიელის სინდრომი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ექსფოლიაციური დერმატიტი, მაკულო-პაპულური გამონაყარი, ჭინჭრის ციება.

გასტროინტესტინალური მოვლენები: პეპტიური წყლული, GI სისხლდენა, GI ტრაქტის პერფორაცია (იხ. გაფრთხილება, გაფრთხილებები), მელენა, მწვავე პანკრეატიტი.

სისხლი და ლიმფური სისტემა: პოსტოპერაციული ჭრილობიდან სისხლდენა, იშვიათად საჭიროებს სისხლის გადასხმას (იხ. გაფრთხილება, გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები), თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია.

ღვიძლის მხრივ მოვლენები: ჰეპატიტი, ღვიძლის უკმარისობა, ქოლესტაზური სიყვითლე.

ნერვული სისტემა: კრუნჩხვები, ფსიქოზი, ასეპტიური მენინგიტი.

რესპირატორული მოვლენები: ასთმა, ბრონქოსპაზმი.

უროგენიტალური მოვლენები: თირკმლის მწვავე უკმარისობა (იხ. გაფრთხილება, გაფრთხილებები), გვერდითი ტკივილი ჰემატურიით ან მის გარეშე და/ან აზოტემიით, ნეფრიტი, ჰიპონატრიემია, ჰიპერკალიემია, ჰემოლიზური ურემიული სინდრომი.

ჭარბი დოზირება

კონტროლირებული დოზის გადაჭარბებისას კეტოროლაკ ტრომეტამინის ინტრავენურმა/ინტრამუსკულარულმა ფორმამ დღიური დოზით 360 მგ, 5 დღის განმავლბოაში (რეკომენდებულზე 3-ჯერ მეტი) გამოიწვია მუცლის ტკივილი და პეპტიური წყლული, რომელიც ალაგდა დოზირების შეწყვეტის შემდეგ. მეტაბოლური აციდოზი აღწერილია ინტენსიური დოზის გადაჭარბების შემდეგ.

დიალიზი საკმარისად ვერ გამოდევნისს კეტოროლაკის ტრომეტამინს სისხლის ნაკადიდან.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

კეტოროლაკის ტრომეტამინი არის ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატი (ასაპ). კეტოროლაკის ტრომეტამინი აინჰიბირებს პროსტაგლანდინებს და შეიძლება მიიჩნიონ პერიფერიულ ანალგეზურ საშუალებად. კეტოროლაკ ტრომეტამინის ბიოლოგიური აქტივობა დაკავშირებულია S-ფორმასთან. კეტოროლაკის ტრომეტამინი არ ავლენს სედაციურ ან ანქსიოლიზურ თვისებებს.

ტკივილის მოხსნა სტატისტიკურად არ განსხვავდებოდა კეტოროლაკ ტრომეტამინის და პლაცებოს დოზირების შემთხვევაში 1/2 საათის შემდეგ (გაზომვის პირველი დრო) კეტოროლაკ ტრომეტამინის უდიდესი რეკომენდებული დოზის შემდეგ და 1 საათის შემდეგ უმცირესი რეკომენდბეული დოზის მიღებიდან. ანალგეზური ეფექტის პიკი აღინიშნა 2-3 საათის შემდეგ და სტატისტიკურად არ განსხვავდებოდა რეკომენდებული დოზირების რეჟიმის შემთხვევაში. კეტოროლაკ ტრომეტამინის უდიდეს და უმცირეს დოზებს შორის უდიდესი განსხვავება მიღების გზის მიუხედავად იყო ანალგეზიის ხანგრძლივობაში.

ფარმაკოკინეტიკა

კეტოროლაკის ტრომეტამინი არის [-]S- და [+]R-ენანთიომერული ფორმების რაცემიული ნარევი, S -ფორმებს აქვთ ალანგეზური აქტივობა.

კინეტიკა განსაკუთრებულ პოპულაციაში

კლინიკური კვლევები

ინტრამუსკულურად, ინტრავენურად და ორალურად მიღებული კეტოროლაკ ტრომეტამინის ანალგეზური ეფექტი გამოიკვლიეს ორ პოსტოპერაციულ ტკივილის მოდელში: ზოგად ქირურგიაში (ორთოპედული, გინეკოლოგიური და აბდომინური) და პირის ღრუს ქირურგიაში (მესამე ძირითადი დაზიანებული კბილის ამოღება). კვლევები იყო ორმაგი-ბრმა, ერთჯერად და მრავალ-დოზიანი, პარალელური კვლევების დიზაინის, პაციენტებში, რომლებსაც დასაწყსში აღენიშნებოდათ საშუალო და მწვავე ტკივილი. კეტოროლაკის ტრომეტამინი ი.ვ/ი.მ შეადარეს შემდეგს: ინტრამუსკულარული მეპერიდინს ან მორფინს (ინტრამუსკულარული ფორმა) და ინტრავენური მორფინს, რომლის გამოყენებაც ხდებოდა უშუალოდ ინტრავენურად ან PCA-(პაციენტ-კონტროლირბეული ანალგეზია) ტუმბოთი.

ფარმაცევტული მახასიათებლები

დამხმარე ნივთიერებები

ტაბლეტის ბირთვი:

მიკროკრისტალური ცელულოზა BP

ლაქტოზას მონოჰიდრატი BP

კროსპოვიდონი BP

სიმინდის სახამებებლი BP

მაგნიუმის სტეარატი BP

ტაბლეტის გარსი:

საღებავი Sunset Yellow Lake

Tabcoat TC 1000-თეთრი

იზოპროპილის სპირტი BP

მეთილენქლორიდი BP

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე

ვარგისობის ვადა

ვარგისიანობის ვადა მითითებულია ბლისტერზე ან მუყაოს კოლოფზე „EXP“-ის შემდეგ. ვარგისიანობის ვადა ეხება მოცემული თვის ბოლო დღეს. არ გამოიყენოთ ეს წამალი ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

შენახვის სპეციალურ პირობები:

ინახება მშრალ ადგილზე, ოთახის, არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. დაიცავით სინათლის სხივების პირდაპირი მოქმედებისგან.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე

კონტეინერის ტიპი და შემცველობა:

1x10 ტაბლეტები.

წარმოებულია:

Biodeal Pharmaceuticals Ltd -ის მიერ

სოფელი-საინი მაჯრა,

ნალაგარჰ-როპარის გზა,

ქალაქი Nalagarh, Distt. სოლან-174101,

ჰიმაჩალ პრადეში, ინდოეთი

ბაზარზე იყიდება:

CSBS Healthcare Pvt. Ltd-ის მიერ

ოფისი No: 101, პირველი სართული, Roots Tower,

ნაკვეთი No. 7, რაიონული ცენტრი, Laxmi Nagar,

დელი-110092, ინდოეთი.