ვალსაკორი

არტერიული ჰიპერტენზია.

გულის ქრონიკული უკმარისობა (II-IV ფუნქციური ჯგუფი NYHA კლასიფიკაციის მიხედვით) კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში (სტანდარტული თერაპიის ფონზე) და პაციენტებში, რომლებიც არ ღებულობენ აგფ ინჰიბიტორებს.

სიცოცხლისუნარიანობის გაუმჯობესება პაციენტებში მიოკარდიუმის ინფარქტით, რომელიც გართულებულია მარცხენა პარკუჭის უკმარისობით და/ან მარცხენა პარკუჭის სისტოლური დისფუნქციით, ჰემოდინამიკის სტაბილური მაჩვენებლების არსებობისას.

გამოყენების წესები და დოზები

პრეპარატი მიიღება პერორალურად, საკვების მიღებისაგან დამოუკიდებლად. საჭიროების შემთხვევაში შესაძლებელია ტაბლეტის შუაზე გაყოფა.

არტერიული ჰიპერტენზია

რეკომენდებული დოზა შეადგენს 80 მგ-ს დღე-ღამეში ერთხელ პაციენტის ასაკის, სქესის თუ რასის მიუხედავად. ანტიჰიპერტენზული ეფექტი ვითარდება 2 კვირის განმავლობაში და თავის მაქსიმუმს აღწევს 4 კვირის შემდეგ. საჭიროების შემთხვევაში დოზა იზრდება 160 მგ-მდე ან უმატებენ დიურეზულს. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა – 320 მგ-ა. პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით ან ღვიძლის არაბილიარული წარმოშობის და ქოლესტაზის გარეშე დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატის დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

შესაძელებელია კომბინირება სხვა ჰიპოტენზიურ პრეპარატებთან.

გულის ქრონიკული უკმარისობა

რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 40 მგ-ს დღე-ღამეში ორჯერ. შესაძლებელია თანდათანობითი მომატება 80 მგ-მდე, კარგი ამტანობისას– 160 მგ-მდე დღე-ღამეში ორჯერ, ანუ მაქსიმალურ დოზამდე, რომელსაც აიტანს პაციენტი. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა – 320 მგ 2 მიღებაზე. პაციენტებში, რომლებიც ამავდროულად ღებულობენ შარდმდენებს, და ასევე პაციენტებში გულის უკმარისობით აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის, არტერიული წნევის მუდმივი კონტროლი. არტერიული ჰიპოტენზიის კლინიკური ნიშნების გამოვლენისთანავე აუცილებელია დოზის შემცირება.

მიოკარდიუმი ინფარქტი

მკურნალობა იწყება მიოკარდიუმის ინფარქტის გადატანიდან 12 საათის შემდეგ. საწყისი დოზა შეადგენს 20 მგ-ს დღე-ღამეში 2-ჯერ, რამდენიმე კვირის განმავლობაში დოზა თანდათანობით იზრდება პაციენტის ამტანობის გათვალისწინებით სამიზნე დოზამდე 160 მგ დღე-ღამეში 2-ჯერ. სიმპტომური ჰიპოტენზიის განვითარებისას ან თირკმლის უკმარისობის დროს შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის შემცირება. ვალსარტანი შეიძლება გამოიყენებული იქნას პაციენტებში მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში, მაგალითად თრომბოლიტიკებთან, აცეტილსალიცილის მჟავასთან, ბეტა-ბლოკატორებთან და სტატინებთან.

ჰიპერტენზია

ვალსარტანის რეკომენდებული დოზაა 80 მგ დღეში ერთხელ, პაციენტის ასაკის, სქესის ან რასის მიუხედავად. ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ვლინდება ორ კვირაში, ხოლო მაქსიმალური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი - ოთხი კვირის შემდეგ. პაციენტებში, რომელთა არტერიული წნევა სათანადოდ არ კონტროლდება, დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 160 მგ-მდე ან დაემატოს შარდმდენი საშუალება. მაქსიმალური დღიური დოზაა 320 მგ.

დოზის კორექცია საჭირო არ არის თირკმლის ფუნქციის ან არაბილიარული წარმოშობის ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, ქოლესტაზის გარეშე.

ვალსარტანის მიღება ასევე შესაძლებელია სხვა ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებთან ერთად.

გულის უკმარისობა

ვალსარტანის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 40 მგ დღეში ორჯერ. დოზა თანდათან იზრდება 80 მგ-მდე, შემდეგ კი 160 მგ-მდე დღეში ორჯერ, პაციენტის მიერ ასატანი მაქსიმალური დოზის მიღწევამდე. თუ პაციენტი ერთდროულად იღებს შარდმდენებს, უნდა განიხილონ დოზის შემცირების შესაძლებლობა. კლინიკურ კვლევებში მიღებული მაქსიმალური დღიური დოზა იყო 320 მგ ვალსარტანი ორ დოზად. გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში უნდა ჩატარდეს თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი.

ბოლოდროინდელი მიოკარდიუმის ინფარქტი

მკურნალობა შეიძლება დაიწყოს მიოკარდიუმის ინფარქტიდან 12 საათის შემდეგ. 20 მგ დღეში ორჯერ საწყისი დოზის მიღების შემდეგ, ვალსარტანი თანდათან უნდა გაიზარდოს 40 მგ-მდე, 80 მგ-მდე და 160 მგ-მდე დღეში ორჯერ მომდევნო რამდენიმე კვირის განმავლობაში. მკურნალობის დასაწყებად უნდა იქნას გამოყენებული 40 მგ ტაბლეტი, რომელსაც გამყოფი ზოლი. სამიზნე დოზა, 160 მგ დღეში ორჯერ, მიიღწევა დოზის თანდათანობითი კორექტირებით პაციენტის ტოლერანტობის მიხედვით. თუ განვითარდება სიმპტომური ჰიპოტენზია ან თირკმლის უკმარისობა, უნდა განიხილებოდეს დოზის შემცირება. ვალსარტანი შეიძლება გამოყენებულ იქნას მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდგომ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ სხვა პრეპარატებით, მაგალითად, თრომბოლიტიკებით, აცეტილსალიცილის მჟავით, ბეტა-ბლოკატორებით და სტატინებით.

უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ შეზღუდული მონაცემების გამო, ვალსაკორის გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული.

მომატებული მგრძნობელობა ვალსარტანის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ;

ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრი;

ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები, ციროზი, ბილიარული ობსტრუქცია.

პრეპარატი ვალსაკორის ერთდროულად მიღება ალისკირენის შემცველ პრეპარატებთან ერთად უკუნაჩვენებია შაქრიანი დიაბეტის ან თირკმლის უკმარისობის მქონე (გფს < 60მლ/წთ/1,73 მ2) პაციენტებში.

ჰიპერკალიემია

არ არის რეკომენდებული ერთდროული გამოყენება კალიუმის დანამატებთან, კალიუმის შემნახველ დიურეზულებთან, მარილის შემცვლელებთან, რომლებიც შეიცავენ კალიუმის და სხვა ნივთიერებებს ერთად, რომლებიც ზრდიან კალიუმის დონეს (ჰეპარინი და ა.შ.). ამ პრეპარატებთან ერთდროულად მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა სისხლის პლაზმაში კალიუმის დონის კონტროლი.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევები

ამ დროისათვის არ მოიპოვება მონაცემები ვალსარტანის გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ პაციენტებში კრეატინინის კლირენსით <10 მლ/წთ და პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, ამიტომ ასეთ შემთხვევებში პრეპარატი უნდა გამოიყენოთ სიფრთხილით. ზრდასრულ პაციენტებში კრეატინინის კლირენსით >10მლ/წთ, დოზის კორექცია არ არის საჭირო. უკუნაჩვენებია არა-ს პრეპარატების, მათ შორის ვალსარტანის, ან აგფ-ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება ალისკირენთან ერთდროულად თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში (გფს < 60 მლ/წთ, 1.73 მ2).

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი ფუნქციის დარღვევებით ქოლესტაზის მოვლენების გარეშე ვალსარტანი გამოიყენება სიფრთხილით.

პაციენტები ჰიპონატრიემიით და/ან ჰიპოვოლემიით

პაციენტებში გამოხატული ჰიპონატრიემიით და/ან ჰიპოვოლემიით, მაგალითად დიურეზულების დიდი დოზებით მიღებისას, იშვიათ შემთხვევებში ვალსარტანით თერაპიის დაწყებამდე შეიძლება განვითარდეს სიმპტომური ჰიპოტენზია. ვალსარტანით მკურნალობის დაწყებამდე რეკომენდებულია ნატრიუმის და მოცირკულირე სისხლის მოცულობის დონის კორექტირება, კერძოდ, დიურეზულების დოზის შემცირების გზით.

თირკმლის არტერიის სტენოზი

პაციენტებში თირკმელების არტერიის ორმხრივი სტენოზით ან ერთადერთი თირკმლის არტერიის სტენოზით ვალსარტანით მკურნალობის უსაფრთხოება არ არის დადგენილი. ვალსარტანის გამოყენება ხანმოკლე კურსით 12 პაციენტთან რენოვასკულარული ჰიპერტენზიით, რომელიც განვითარდა მეორადად თირკმლის არტერიის ერთმხრივი სტენოზის გამო, არ იწვევდა თირკმლის ჰემოდინამიკის მაჩვენებლების, სისხლის შრატში კრეატინინის დონის ან სისხლში შარდოვანაში აზოტის დონის არსებით ცვლილებებს. თუმცა თუ გავითვალისწინებთ იმას, რომ სხვა სამკურნალო საშუალებებმა, რომლებიც ზეგავლენას ახდენენ რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე, შეიძლება გამოიწვიონ სისხლის შრატში შარდოვანასა და კრეატინინის დონის ზრდა თირკმლის არტერიის ცალმხრივი სტენოზის მქონე პაციენტებში, მათი ვალსარტანით მკურნალობისას რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის კონტროლი.

თირკმლის ტრანსპლანტაცია

ვალსარტანის გამოყენების უსაფრთხოება პაციენტებში, რომლებმაც ცოტა ხნის წინ გადაიტანეს თირკმლის ტრანსპლანტაცია, არ არის დადგენილი.

პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი

პაციენტებში პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმით არ შეიძლება დაენიშნოთ ვალსარტანით მკურნალობა, ვინსიდან არ არის გააქტიურებული მათი რაას-ი.

ნაწლავის ანგიონევროზული შეშუპება

იყო შეტყობინება ნაწლავის ანგიონევროზული შეშუპების შესახებ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ თერაპიას ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტებით, ვალსარტანის ჩათვლით (იხ. ნაწილი 4.8). ამ პაციენტებს აღენიშნებოდათ ტკივილი მუცლის არეში, გულისრევა, ღებინება და დიარეა. სიმპტომები ქრებოდა ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტების მიღების შეწყვეტის შემდეგ. თუ დასმულია ნაწლავეს ანგიონევროზული შეშუპება, ვალსარტანის მიღება უნდა შეწყდეს და ჩატარდეს შესაფერისი დაკვირვება პაციენტზე, სანამ სიმპტომები ბოლომდე არ ალაგდება.

აორტული და მიტრალური სარქველების სტენოზი, ობსტრუქციული ჰიპერტროფული კარდიომიოპათია

სხვა ვაზოდილატატორების გამოყენების მსგავსად, უნდა იქნას დაცული სიფრთხილე პაციენტებში აორტული ან მიტრალური სტენოზით ან ობსტრუქციული კარდიომიოპათიით (გოკმპ).

რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის (რაას) ორმაგი ბლოკადა

კლინიკური კვლევების შედეგებმა აჩვენა, რომ რაას-ის ორმაგი ბლოკადა აგფ-ინჰიბიტორების, ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ბლოკატორების ან ალისკირენის კომბინირებული გამოყენებისას დაკავშირებულია არასასურველი მოვლენების უფრო მაღალ სიხშირესთან, ისეთ მოვლენებთან, როგორიცაა არტერიული ჰიპოტენზია, ჰიპერკალიემია და თირკმელების ფუნქციის დაქვეითება (თირკმლის მწვავე უკმარისობის ჩათვლით), იმ პრეპარატით მონითერაპიის გამოყენებასთან შედარებით, რომელიც მოქმედებს რაას-ზე.

ერთობლივი გამოყენება არ არის რეკომენდებული

ლითიუმი

აგფ-ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნა ლითიუმის შრატისმიერი კონცენტრაციის შექცევადი ზრდა და ტოქსიურობის განვითარება. ვალსარტანის ლითიუმთან კომბინაციაში გამოყენების შესახებ არასაკმარისი გამოცდილების გამო, აღნიშნული კომბინაცია არ არის რეკომენდებული. ამ კომბინაციის დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში რეკომენდებულია სისხლის შრატში ლითიუმის დონის გულდასმითი დაკვირვება.

კალიუმის შემნახველი დიურეზულები, კალიუმის დანამატები, კალიუმის შემცველი მარილის შემცვლელები და სხვა ნივთიერებები, რომლებმაც შესაძლოა გაზარდონ კალიუმის დონე

ვალსარტანის ერთდროულად გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში იმ პრეპარატებთან, რომლებიც ახდენენ ზემოქმედებას კალიუმის დონეზე, რეკომენდებულია სისხლის პლაზმაში კალიუმის დონის კონტროლირება.

ერთდროული გამოყენება, რომელიც მოითხოვს სიფრთხილეს

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები (აასპ), მათ შორის ცოგ-2 სელექციური ინჰიბიტორები, აცეტილსალიცილის მჟავა (> 3 გ/დღეში), არასელექციური აასპ

არა II-ს და აასპ-ს ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ანტიჰიპერტენზული ეფექტის შემცირება. გარდა ამისა, არა II-ისა და აასპ-ს ერთდროულად გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელების ფუნქციის დარღვევის რისკის მატება და სისხლის შრატში კალიუმის დონის ზრდა. ამიტომ რეკომენდებულია თირკმელების ფუნქციის კონტროლი მკურნალობის დასაწყისში და ასევე პაციენტის ადეკვატური ჰიდრატაცია.

სატრანსპორტო ცილები

In vitro კვლევების შედეგებმა აჩვენეს, რომ ვალსარტანი წარმოადგენს OATP1B1/OATP1B3 ღვიძლის მიტაცების გადამტანის სუბსტრატს და MRP2 ღვიძლისმიერი უკუქცევის გადამტანის სუბსტრატს. ამ ურთიერთქმედების კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია. მიტაცების გადამტანის ინჰიბიტორების (რიფამპიცინი, ციკლოსპორინი) ან უკუქცევის გადამტანის (რიტონავირი) ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლოა გაზარდოს ვალსარტანის სისტემური ექსპოზიცია. აუცილებელია დაცული იქნას სიფრთხილე ვალსარტანის ზემოთ აღნიშნულ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენების დაწყებისას ან მათი მოხსნის შემდეგ.

სხვა

ვალსარტანის მედიკამენტოზური ურთიერთქმედების კვლევებისას არ ყოფილა გამოვლენილი კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები შემდეგ ნივთიერებებთან: ციმეტიდინი, ვარფარინი, ფუროსემიდი, დიგოქსინი, ატენოლოლი, ინდომეტაცინი, ჰიდროქლოროთიაზიდი, ამლოდიპინი, გლიბენკლამიდი.

ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტებით (არა II) მკურნალობის დაწყება არ შეიძლება ორსულობის პერიოდში. იმ შემთხვევების გამოკლებით, როდესაც არა II -ით მკურნალობის გაგრძელება წარმოადგენს აუცილებლობას, პაციენტებში, რომლებიც გეგმავენ ორსულობას, ეს პრეპარატები უნდა იქნას ჩანაცვლებული ალტერნატიული ანტიჰიპერტენზული პრეპარატებით, რომლებსაც აქვთ დადგენილი უსაფრთხოების პროფილი ორსულობის პერიოდში გამოყენების დროს. ორსულობის დიაგნოსტირებისას არა II-ის გამოყენება დაუყოვნებლად უნდა შეწყდეს და აუცილებლობის შემთხვევაში დაინიშნოს ალტერნატიული თერაპია.

ცოტა ხნის წინ გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტი

კაპტოპრილისა და ვალსარტანის კომბინაციამ არ გამოავლინა დამატებითი კლინიკური უპირატესობები; პირიქით, იზრდებოდა არასასურველი რეაქციების რისკი სხვა თერაპიებთან შედარებით. მაშასადამე, ვალსარტანის და აგფ-ინჰიბიტორების კომბინაცია არ არის რეკომენდებული. აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა თერაპიის დანიშვნისას პაციენტებში პოსტინფარქტული მდგომარეობით. მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ პაციენტის მდგომარეობის შეფასება ყოველთვის უნდა მოიცავდეს თირკმლის ფუნქციის შეფასებას. მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდგომ პერიოდში პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ვალსარტანს, ჩვეულებრივ აღინიშნება არტერიული წნევის გარკვეული შემცირება, მაგრამ, როგორც წესი, ხანგრძლივი სიმპტომური ჰიპოტენზიის გამო თერაპიის შეწყვეტა არ არის საჭირო, თუ დაცული იქნება დოზირების ინსტრუქცია.

გულის უკმარისობა

არასასურველი რეაქციების რისკი, განსაკუთრებით ჰიპოტენზიის, ჰიპერკალიემიისა და თირკმელების ფუნქციის დაქვეითების (მათ შორის თირკმლის მწვავე უკმარისობა) შესაძლოა გაიზარდოს პრეპარატ ვალსაკორის აგფ-ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში გამოყენებისას. გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში აგფ-ინჰიბიტორების, ბეტა-ბლოკატორების და პრეპარატ ვალსაკორის სამკომპონენტიანმა კომბინაციამ არ გამოავლინა არავითარი კლინიკური უპირატესობა. როგორც ჩანს, ეს კომბინაცია ზრდის არასასურველი მოვლენების განვითარების რისკს და ამიტომ მისი გამოყენება არ არის რეკომენდებული. სამ-კომპონენტიანი კომბინირებული თერაპიის გამოყენება, რომელიც მოიცავს აგფ-ინჰიბიტორს, მინერალოკორტიკოიდების რეცეპტორების ანტაგონისტებსა და ვალსარტანს, ასევე არ არის რეკომენდებული. მსგავსი კომბინაციებით მკურნალობა უნდა ტარდებოდეს სპეციალისტის მეთვალყურეობის ქვეშ და თირკმელების ფუნქციის, ელექტროლიტებისა და არტერიული წნევის გულდასმითი კონტროლის ქვეშ.

აუცილებელია იქნას დაცული სიფრთხილე გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში თერაპიის დანიშვნისას. გულის უკმარისობის მქონე პაციენტების მდგომარეობის შეფასება ყოველთვის უნდა მოიცავდეს ასევე თირკმლის ფუნქციის კონტროლს. გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ პრეპარატ ვალსაკორს, ჩვეულებრივ აღენიშნებათ არტერიული წნევის გარკვეული დაქვეითება, მაგრამ თერაპიის შეწყვეტა ხანგრძლივი სიმპტომური ჰიპონტეზიის გამო, როგორც წესი, არ არის საჭირო, თუკი დაცული იქნება დოზირების ინსტრუქცია.

პაციენტებში, რომელთა თირკმლის ფუნქცია შეიძლება დამოკიდებული იყოს რაას-ის აქტივობაზე (მაგალითად, პაციენტები გულის მძიმე შეგუბებითი უკმარისობით), აგფ-ინჰიბიტორებით მკურნალობა ასოცირდება ოლიგურიასთან და/ან პროგრესირებად აზოტემიასთან და, იშვიათ შემთხვევებში, თირკმლის მწვავე უკმარისობასთან და/ან სიკვდილთან. ვინაიდან ვალსარტანი წარმოადგენს ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ბლოკატორს, არ არის გამორიცხული თირკმელების ფუნქციის დარღვევების განვითარება პრეპარატ ვალსაკორის გამოყენების ფონზე.

ანგიონევროზული შეშუპება ანამნეზში

შემოდიოდა შეტყობინებები, რომ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდბენ ვალსარტანით მკურნალობას, აღინიშნა ანგიონევროზული შეშუპება, მათ შორის ყელის და ხმის იოგების შეშუპება, რამაც გამოიწვია სასუნთქი გზების ობსტრუქცია და/ან სახის, ტუჩების, ხორხის და/ან ენის შეეშუპება; ზოგიერთ ასეთ პაციენტს ანგიონევროზული შეშუპება აღენიშნა ადრე სხვა პრეპარატების, მათ შორის აგფ-ინჰიბიტორების, გამოყენებისას. ანგიონევროზული შეშუპების განვითარებისას პრეპარატი დაუყონებლივ უნდა მოიხსნას და გამოირიცხოს მისი განმეორებითი გამოყენების შესაძლებლობა.

რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის (რაას) ორმაგი ბლოკადა

არსებობს მონაცემები იმის შესახებ, რომ აგფ-ინჰიბიტორების და ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტების ან ალისკირენის ერთობლივი გამოყენება ზრდის არტერიული ჰიპოტენზიის, ჰიპერკალიემიისა და თირკმელების ფუნქციის დაქვეითების (მათ შორის თირკმლის მწვავე უკმარისობის) რისკს. ამის გამო რაას-ის ორმაგი ბლოკადა აგფ-ინჰიბიტორების, ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტების ან ალისკირენის კომბინაციის გზით არ არის რეკომენდებული.

თუ თერაპია ორმაგი ბლოკადის მეშვეობით წარმოადგენს აბსოლუტურ აუცილებლობას, მაშინ ის უნდა ტარდებოდეს სპეციალისტის დაკვირვების ქვეშ და თირკმელების ფუნქციის, ელექტროლიტების კონცენტრაციის და არტერიული წნევის გულდასმითი კონტროლით. აგფ ინჰიბიტორების და ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტების გამოყენება არ შეიძლება ერთდროულად დიაბეტური ნეფროპათიის მქონე პაციენტებში.

ორსულობა და ძუძუთი კვება

არა-ს გამოყენება არ არის რეკომენდებული ორსულობის პირველ ტრიმესტრში. არა-ს გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრში.

ორსულობის დროს არა-ს თერაპიის დაწყება არ შეიძლება. გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც შეუძლებელია არა-ს ჩანაცვლება სხვა ალტერნატიული თერაპიით, პაციენტები, რომლებიც გეგმავენ ორსულობას, უნდა იქნან გადაყვანილნი ანტიჰიპერტენზიულ თერაპიაზე ისეთი სამკურნალო საშუალებებით, რომელთა ორსულთა უსაფრთხოების პროფილი კარგად არის შესწავლილი. თუმცა, რისკის გარკვეული მომატება გამორიცხული არ არის. მიუხედავად იმისა, რომ არა-სთვის არ არსებობს კონტროლირებადი ეპიდემიოლოგიური მონაცემები რისკის შესახებ, ამ ჯგუფის პრეპარატებისათვის ანალოგიური რისკის გამორიცხვა არ შეიძლება.

არა-ს გამოყენებისას ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრებში დადგენილია ფეტოტოქსიური მოქმედების (თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, ოლიგოჰიდრამნიოზი, თავის ქალას გაძვლოვანების შენელება) და ნეონატალური ტოქსიურობის (თირკმლის უკმარისობა, ჰიპოტენზია, ჰიპერკალიემია) გამოვლენა. იმ შემთხვევაში, თუ არა-ს მიღება ხორციელდებოდა ორსულობის მეორე ტრიმესტრიდან, რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციისა და თავის ქალას ძვლების ულტრაბგერითი გამოკვლევა. ახალშობილებში, რომელთა დედები ღებულობდნენ არა-ს, აუცილებელია არტერიული წნევის გულდასმითი კონტროლი ჰიპოტენზიის შესაძლო განვითარების პრევენციისათვის.

ადამიანებში მონაცემები დედის რძესთან ერთად ვალსარტანის გამოყოფის შესახებ არ არსებობს. ვალსარტანი გამოიყოფა რძეში ვირთხებში. ამიტომ ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს ან მოიხსნას ვალსაკორით თერაპია დედისათვის მისი გამოყენების აუცილებლობის გათვალისწინებით.

სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატის მიღების მსგავსად, ვალსარტანით მკურნალობის დროს პაციენტებმა უნდა გამოიჩინონ სიფრთხილე ავტომობილის მართვისა და სხვა ისეთ მექანიზმებთან მუშაობისას, რომლებიც მოითხოვენ განსაკუთრებული ყურადღებას.

არტერიული ჰიპერთენზიის მქონე პაციენტებში კონტროლირებული კლინიკური კვლევების მსვლელობისას არასასურველი მედიკამენტოზური რეაქციის (ამრ) საერთო სიხშირე შედარებადი იყო ანალოგიურთან პლაცებოს გამოყენებისას და შეესაბამებოდა ვალსარტანის ფარმაკოლოგიურ თვისებებს. არასასურველი მედიკამენტოზური რეაქციების გამოვლენის სიხშირე, როგორც წარმოგვიდგენია, არ იყო დამოკიდებული დოზაზე ან მკურნალობის ხანგრძლივობაზე, ასევე არც სქესზე, ასაკზე ან რასაზე.

არასასურველი მედიკამენტოზური რეაქციები, რომლებიც დარეგისტრირებულია კლინიკურ კვლევებში, პოსტრეგისტრაციული გამოყენების გამოცდილებაში და ლაბორატორიული კვლევების შედეგებში, ჩამოთვლილია ქვევით სისტემურ-ორგანული კლასის მიხედვით.

არასასურველი რეაქციები სიხშირის მიხედვით იყოფა შემდეგნაირად:

ძალიან ხშირი (>1/10)

ხშირი (>1/100 - <1/10),

არახშირი (>1/1000 - <1/100),

იშვიათი (>1/10 000 - <1/1000),

ძალიან იშვიათი (<1/10 000),

უცნობი (სიხშირის შეფასება შეუძლებელია არსებული მონაცემების მიხედვით).

არასასურველი მედიკამენტოზური რეაქციების (ამრ) სიხშირის ყოველი ჯგუფის ფარგლებში წარმოდგენილია სიძლიერის ხარისხის კლებადობის მიხედვით.

ამრ-თვის, რომლებიც გამოვლენილია პრეპარატის პოსტრეგისტრაციულ პერიოდში გამოყენებისას ან ლაბორატორიული კვლევებისას, შეუძლებელია გამოიყენო სიხშირის რომელიმე კატეგორია, ამიტომ ისინი აღნიშნულია კატეგორიაში ,,სიხშირე უცნობია“.

არტერიული ჰიპერტენზია

დარღვევები სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ

სიხშირე უცნობია

ჰემოგლობინის შემცირება, ჰემატოკრიტის შემცირება, ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ

სიხშირე უცნობია

მომატებული მგრძნობელობა, შრატისმიერი დაავადების ჩათვლით

მეტაბოლიზმის და კვების დარღვევები

სიხშირე უცნობია

სისხლის შრატში კალიუმის შემცველობის მომატება, ჰიპონატრიემია

დარღვევები სმენის ორგანოების და ლაბირინთის მხრივ

არახშირი

ვერტიგო

დარღვევები სისხლძარღვების მხრივ

სიხშირე უცნობია

ვასკულიტი

დარღვევები სუნთქვის სისტემის, გულმკერდისა და შუასაყარის ორგანოების მხრივ

არახშირი

ხველა

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის მხრივ

არახშირი

მუცლის ტკივილი

ძალიან იშვიათი

ნაწლავის ანგიონევროზული შეშუპება

დარღვევები ღვიძლისა და ნაღვლგამომყოფი გზების მხრივ

სიხშირე უცნობია

ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების მომატება, მათ შორის სისხლის შრატში ბილირუბინის დონის

დარღვევები კანის და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ

სიხშირე უცნობია

ანგიონევროზული შეშუპება, ბულოზური დერმატიტი, გამონაყარი, ქავილი

დარღვევები ჩონჩხ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ

სიხშირე უცნობია

მიალგია

დარღვევები თირკმელების და შარდგამომყოფი ორგანოების მხრივ

სიხშირე უცნობია

თირკმლის უკმარისობა ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, სისხლის შრატში კრეატინინის დონის მომატება

ზოგადი დარღვევები და რეაქციები შეყვანის ადგილზე

არახშირი

დაღლილობა

უსაფრთხოების პროფილი, რომელიც აღინიშნება კლინიკურ კონტროლირებად კვლევებში გულის მიოკარდის ინფარქტის და/ან გულის უკმარისობის მქონე ზრდასრულ პაციენტების მონაწილეობით განსხვავდება არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტების უსაფრთხოების ზოგადი პროფილისგან. ეს შესაძლოა დაკავშირებული იყოს იმასთან, რომ პაციენტს აქვს ძირითადი დაავადება. ამრ, რომლებიც აღინიშნა ზრდასრულ პაციენტებში გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტით და/ან აღენიშნებათ გულის უკმარისობა, ჩამოთვლილია ქვემოთ:

მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ და/ან გულის უკმარისობისას

სისხლისა და ლიმფური სისტემის დარღვევების მხრივ

სიხშირე უცნობია

თრომბოციტოპენია

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ

სიხშირე უცნობია

მომატებული მგრძნობელობა, შრატისმიერი დაავადების ჩათვლით

მეტაბოლიზმისა და კვების დარღვევები

არახშირი

ჰიპერკალიემია

სიხშირე უცნობია

სისხლის შრატში კალიუმის შემცველობის მომატება, ჰიპონატრიემია

დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ

ხშირი

თავბრუსხვევა, პოსტურალური თავბრუსხვევა

არახშირი

გულის წასვლა, თავის ტკივილი

დარღვევები სმენისა ორგანოების და ლაბირინთის მხრივ

არახშირი

ვერტიგო

დარღვევები გულის მხრივ

არახშირი

გულის უკმარისობა

დარღვევები სისხლძარღვების მხრივ

ხშირი

არტერიული ჰიპოტენზია, ორთოსტატიური ჰიპოტენზია

სიხშირე უცნობია

ვასკულიტი

დარღვევები სასუნთქი სისტემის, გულმკერდისა და შუასაყარის ორგანოების მხრივ

არახშირი

ხველა

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის მხრივ

არახშირი

ღებინება, დიარეა

ძალიან იშვიათი

ნაწლავის ანგიონევროზული შეშუპება

დარღვევები ღვიძლის და ნაღველგამომყოფი გზების მხრივ

სიხშირე უცნობია

ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების მომატება

დარღვევები კანის და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ

არახშირი

ანგიონევროზული შეშუპება

სიხშირე უცნობია

ბულოზური დერმატიტი, გამონაყარი, ქავილი

დარღვევები ჩონჩხ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ

სიხშირე უცნობია

მიალგია

დარღვევები თირკმელების და შარდგამომყოფი ორგანოების მხრივ

ხშირი

თირკმლის უკმარისობა ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევა

არახშირი

თირკმლის მწვავე უკმარისობა, სისხლის შრატში კრეატინინის დონის მომატება

სიხშირე უცნობია

სისხლის პლაზმაში შარდოვანას დონის მომატება

ზოგადი დარღვევები და რეაქციები გამოყენების ადგილზე

არახშირი

ასთენია, დაღლილობა

სიმპტომები: მონაცემები ვალსარტანის დოზის გადაჭარბების შედეგების შესახებ არ მოიპოვება. მიუხედავად არასაკმარისი მონაცემების არსებობისა, პრეპარატის დოზის გადაჭარბების მოსალოდნელ გამოვლინებად ითვლება არტერიული წნევის გამოხატული დაცემა, რამაც შესაძლოა გამოიწვიოს კოლაფსი და/ან შოკი.

მკურნალობა: სიმპტომური მკურნალობა, რეკომენდებულია ღებინების გამოწვევა ან კუჭის ამორეცხვა. არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარებისას ინტრავენურად შეიყვანება მარილის ხსნარები. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

1 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: ვალსარტანი 80 მგ ან 160 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, პოვიდონი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, კაჟბადის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E171), საღებავი რკინის ოქსიდი (E172), მაკროგოლი 4000.

აღწერა

ტაბლეტები 80 მგ: მრგვალი, ორმხრივ ამობურცული ტაბლეტები ჩამოთლილი კიდეებით, ერთ მხარეზე ნაზოლით, დაფარული ვარდისფერი აპკიანი გარსით.

ტაბლეტები 160 მგ: ოვალური, ორმხრივამობურცული ტაბლეტები ერთ მხარეზე ნაზოლით, დაფარული ყავისფერი-მოყვითალო ფერის გარსით.

ინახება არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე ნესტისაგან დაცულ ადგილზე.

შეინახეთ ბავშვებისაგან მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისობის ვადა

ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტი. ათქ კოდი [C09CA03].

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ვალსარტანი წარმოადგენს ანგიოტენზინ II რეცეპტორის სელექტიურ ანტაგონისტს (არა).

ის ახდენს შერჩევითად ანტაგონისტურ მოქმედებას AT1 რეცეპტორებზე. AT1 – რეცეპტორების ბლოკადის შედეგია ანგიოტენზინ II პლაზმური კონცენტრაციის გაზრდა, რომელსაც შეუძლია AT2 ქვეტიპის არაბლოკირებული რეცეპტორების სტიმულირება, რაც სავარაუდოდ არეგულირებს AT1 – რეცეპტორების ეფექტებს. ვალსარტანს არ გააჩნია აგონისტური აქტივობა AT1 – რეცეპტორების მიმართ. მისი აფინურობა AT1 – ქვეტიპის რეცეპტორებთან დაახლოებით 20000-ჯერ მეტია , ვიდრე AT2 რეცეპტორების ქვეტიპთან.

ვალსარტანი არ აინჰიბირებს ანგიოტენზინ-გარდამქმნელ ფერმენტს (აგფ), რომელიც ასევე ცნობილია კინინაზა II-ის სახელით, რომელიც ანგიოტენზინ I-ს გარდაქმნის ანგიოტენზინ II-ად და იწვევს ბრადიკინინის დარღვევას. აგფ-ზე ზეგავლენის არარსებობის გამო არ პოტენცირდება ბრადიკინინისა და P სუბსტანციის ეფექტები, ამიტომ არა-ს მიღებისას მშრალი ხველის განვითარება ნაკლებად მოსალოდნელია. ვალსარტანი არ შედის ურთიერთქმედებაში და არ ბლოკავს სხვა ჰორმონების რეცეპტორებს ან იონურ არხებს, რომლებიც მონაწილეობენ გულ-სისხლძარღვოვანი ფუნქციის რეგულაციაში.

არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობის დროს ვალსარტანი აქვეითებს არტერიულ წნევას, არ ახდენს რა ზეგავლენას გულის შეკუმშვის სიხშირეზე (გშს).

პრეპარატის ერთჯერადი დოზის შინაგანად მიღების შემდეგ ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ვითარდება 2 საათის განმავლობაში, ხოლო არტერიული წნევის (აწ) მაქსიმალური დაქვეითება მიიღწევა 4-6 საათის განმავლობაში. პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ნარჩუნდება მისი მიღებიდან 24 საათის განმავლობაში. ვალსარტანის განმეორებითი დანიშვნის დროს არტერიული წნევის მაქსიმალური დაქვეითება, დოზის მიუხედავად, მიიღწევა 2-4 კვირის შემდეგ და ნარჩუნდება მიღწეულ დონეზე ხანგრძლივი თერაპიის მსვლელობისას. კომბინაცია ჰიდროქლორთიაზიდთან იძლევა აწ-ს დამატებით მნიშვნელოვანი დაქვეითების საშუალებას. ვალსარტანის უეცარი შეწყვეტა არ იწვევს არტერიული წნევის მკვეთრ მომატებას ან სხვა არასასურველ კლინიკურ შედეგებს.

ვალსარტანის ფიზიკურ დატვირთვის ამტანობაზე ზემოქმედების შეფასებისას (რომელიც ინიშნებოდა დამატებით გულის უკმარისობის სტანდარტული თერაპიასთან ერთად) პაციენტებში NYHA-ს კლასიფიკაციით II-IV ფუნქციური ჯგუფის გულის ქრონიკული უკმარისობით და მარცხენა პარკუჭის (მცპ) განდევნის ფრაქციით <40%, აღინიშნული იყო ფიზიკური დატვირთვის დროის გაზრდა საწყის მაჩვენებლებთან შედარებით.

მიოკარდიუმის ინფარქტის და მარცხენა პარკუჭის დისფუნქციის და/ან უკმარისობის ნიშნების მქონე პაციენტებში ჩატარებულმა ფართო მასშტაბიანმა კვლევამ აჩვენა, რომ ვალსარტანი, კაპტოპრილის მსგავსად, ეფექტურად ამცირებს საერთო და გულ-სისხლძარღვოვან სიკვდილიანობას, ამცირებს ჰოსპიტალიზაციის საჭიროებას გულის უკმარისობის და განმეორებითი მიოკარდიუმის ინფარქტის გამო, ახანგრძლივებს დროს გულ-სისხლძარღვოვანი სიკვდილის დადგომამდე. ვალსარტანისა და კაპტოპრილის კომბინაციისა და ასევე ვალსარტანით მონოთერაპიისა და კაპტოპრილის მონოთერაპიის ხელსაყრელი ეფექტი ვლინდებოდა პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად ღებულობდნენ ბეტა-ბლოკატორებს.

ფარმაკოკინეტიკა

ვალსარტანი სწრაფად შეიწოვება შინაგანად მიღების შემდეგ, თუმცა აბსორბციის ხარისხი მერყეობს ფართო ფარგლებში. ვალსარტანის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობის საშუალო სიდიდე შეადგენს 23%-ს. მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 2 საათში. რეგულარული მიღების შემდეგ არტერიული წნევის მაქსიმალური დაქვეითება აღინიშნება 4 კვირის შემდეგ. პრეპარატის დღე-ღამეში ერთჯერადი მიღებისას მისი დაგროვება უმნიშვნელოა. ვალსარტანის პლაზმური კონცენტრაციები მამაკაცებსა და ქალებში მსგავსია.

ვალსარტანი აქტიურად უკავშირდება შრატის ცილებს (94-97%), უპირატესად შრატის ალბუმინს. პრეპარატის განაწილების წონასწორებრივი მოცულობა არ არის დიდი, დაახლოებით 17 ლიტრია. პლაზმური კლირენსი შედარებით დაბალია (დაახლოებით 2 ლ/სთ) ღვიძლში სისხლის ნაკადთან შედარებით (დაახლოებით 30 ლ/სთ). მეტაბოლიზდება ციტოქრომ CYP2C9 ფერმენტული სისტემით. ნახევრად დაშლის პერიოდი შეადგენს 9 საათს. ნაწლავებით გამოყოფილი ვარლსარტანის რაოდენობა შეადგენს პერორალური მიღების შემდეგ შეწოვილი დოზის 70%-ს. შარდთან ერთად გამოიყოფა მიღებული დოზის 30%, უპირატესად შეუცვლელი სახით.

ვალსარტანის საკვებთან ერთად მიღებისას ფართობი ”კონცენტრაცია-დროის” მრუდის ქვეშ (AUC) მცირდება 48%. ამისდამიუხედავად, პრეპარატის მიღებიდან 8 საათის შემდეგ უზმოზე და საკვებთან ერთად მიღებული ვალსარტანის პლაზმური კონცენტრაციები მსგავსია. AUC-ის შემცირებას თან არ ახლავს ვალსარტანის თერაპიული ეფექტის კლინიკურად მნიშვნელოვანი შემცირება, ამიტომ პრეპარატის მიღება შეიძლება როგორც ჭამის წინ, ასევე ჭამის შემდეგ.

პაციენტების განსაკუთრებული ჯგუფები

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები

იმის გათვალისწინებით, რომ თირკმლის კლირენსი შეადგენს საერთო კლირენსის მხოლოდ 30%-ს, პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევებით პრეპარატის დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ვინაიდან ვალსარტანის შეკავშირება პლაზმის ცილებთან მაღალია, მისი გამოყოფა ჰემოდიალიზის მეშვეობით ნაკლებად მოსალოდნელია.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები:

ვალსარტანის შეწოვილი დოზის დაახლოებით 70% გამოიყოფა ნაღველთან ერთად, უმთავრესად, შეუცვლელი სახით. ვალსარტანი არ განიცდის მნიშვნელოვან ბიოტრანსფორმაციას, ამიტომ მისი სისტემური მოქმედება არ კორელირებს ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ხარისხთან.

პაციენტებში არაბილიარული წარმოშობის ღვიძლის უკმარისობით და ქოლესტაზის არარსებობისას ვალსარტანის დოზის ცვლილება საჭირო არ არის. ღვიძლის ბილიარული ციროზის ან ნაღვლგამომყოფი გზების ობსტრუქციის მქონე პაციენტებში, ვალსარტანის AUC იზრდება დაახლოებით 2-ჯერ.