ბლოკარტ B-12

გამოყენების ინსტრუქცია: ინფორმაცია სპეციალისტებისთვის

პრეპარატის დასახელება

ბლოკარტ B-12

BLOKART B-12

შემადგენლობა

აქტიური ნივთიერებები:

თითოეული ფლაკონი შეიცავს 10 მგ ჰიდროქსოკობალამინს;

თითოეული ამპულა შეიცავს 75 მგ კალიუმის დიკლოფენაკს და 2.63 მგ ბეტამეტაზონის ნატრიუმის ფოსფატს.

დამხმარე ნივთიერებები:

ფლაკონი:

სრული ჩამონათვალი იხ. პ. 6.1.

ამპულა:

ბენზილის სპირტი.

სრული ჩამონათვალი იხ. პ. 6.1.

ფარმაცევტული ფორმა

ფლაკონი:

ლიოფილიზირებული ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად.

მუქი წითელი ფერის ლიოფილიზირებული ფხვნილი.

ამპულა:

გამხსნელი.

მუქი წითელი ფერის ხსნარი.

კლინიკური მახასიათებლები

თერაპიული ჩვენებები

მწავე ანთებითი პროცესებით გამოწვეული სომატური ტკივილი;

ხერხემლის ტკივილი გავა-წელის არეში;

ცერვიკობრაქიალგია;

ნევრიტი და ნევრალგია.

მიღების წესი და დოზირება

დოზირება / მიღების სიხშირე

დოზა განისაზღვრება ინდივიდუალურად, ექიმის გადაწყვეტილებით და პაციენტის კლინიკური მდგომარეობის მიხედვით.

მოზრდილებში ინიშნება 1-2 ფლაკონი ერთხელ დღეში.

მკურნალობის ხანგრძლივობა

მკურნალობა არ უნდა აღემატებოდეს 3 დღეს.

გამოყენების წესი

ბლოკარტ B-12-ის საინექციო ხსნარის მომზადების შემდეგ, მისი გამოიყენება უნდა მოხდეს დაუყოვნებლივ. ინექცია კეთდება ღრმად კუნთში.

განსაკუთრებული პოპულაციები

თირკმლის უკმარისობა / ღვიძლის უკმარისობა

დიკლოფენაკი უკუნაჩვენებია პაციენტებში თირკმლის ან/და ღვიძლის მძიმე უკმარისობით.

პედიატრიული პოპულაცია

ბლოკარტ B-12 არ არის განკუთვნილი 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში და ბავშვებში გამოყენებისთვის.

ბლოკარტ B-12 შეიცავს ბენზილის სპირტს. არ გამოიყენება დღენაკლულ და დროულად დაბადებულ ახალშობილებში. Pპრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს ტოქსიკური და ალერგიული რეაქციები ჩვილებსა და 3 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

ხანდაზმული პაციენტები

ხანდაზმულ პაციენტებში რეკომენდებულია მინიმალური ეფექტური დოზის გამოყენება.

უკუჩვენება:

ბლოკარტ B-12 უკუნაჩვენებია პაციენტებში ჰიპერმგრძნობელობით პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი აქტიური და დამხმარე ნივთიერებების მიმართ.

პრეპარატი არ ინიშნება პაციენტებში კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავების ფაზაში, ღვიძლის უკმარისობის და თირკმლის მწავავე უკმარისობის დროს, გულის დეკომპენსირებული უკმარისობის, მძიმე არტერიული ჰიპერტენზიის, ასევე, სისტემური მიკოზის, აქტიური ტუბერკულოზის დროს. არ გამოიყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები:

ბლოკარტ B-12-ის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სერიოზული ფატალური გვერდითი რეაქციები, როგორიცაა სისხლდენა, წყლული, კუჭის ან ნაწლავების პერფორაცია, ვინაიდან ის შეიცავს დიკლოფენაკს. აღნიშნული გვერდითი რეაქციები შეიძლება განვითარდეს ნებისმიერ დროს, გამაფრთხილებელი სიმპტომებით ან მათ გარეშე.

ხანდაზმული პაციენტები კუჭ-ნაწლავის სერიოზული გვერდითი რეაქციების მაღალი რისკის ქვეშ არიან. იშვიათ შემთხვევებში, დიკლოფენაკმა შეიძლება გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები, მათ შორის ანაფილაქსიური / ანაფილაქტოიდური რეაქციები.

დაავადების გამწვავების ან მისი სიმპტომების ნაწილობრივი შემსუბუქებისას, მკურნალობაზე რეაგირების შესაბამისად, სერიოზული ინფექციების, ქირურგიული ჩარევის ან ტრავმის დროს სტრესის ზღურბლის შემცირების შემთხვევაში, შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის კორექცია. კორტიკოსტეროიდების მაღალი დოზით ან ხანგრძლივად მკურნალობის შემდეგ პრეპარატის მიღების შეწყვეტისას პაციენტები უნდა იყვნენ მკაცრ სამედიცინო კონტროლის ქვეშ დაახლოებით ერთი წლის განმავლობაში. თუ კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობა მოულოდნელად შეწყდა, შეიძლება განვითარდეს თირკმელზედა ჯირკვლის უკმარისობა. აღნიშნული რისკის შემცირების მიზნით პრეპარატის მიღების შეწყვეტა უნდა მოხდეს თანდათანობით. პრეპარატით მკურნალობისას უნდა იქნას გამოყენებული ის მინიმალური დოზა, რომელიც აუცილებელია დაავადების კონტროლისთვის. თუ შესაძლებელია, დოზის შემცირება ეტაპობრივად უნდა მოხდეს.

აქტიური ტუბერკულოზის დროს პრეპარატის გამოყენება შეზღუდულია, გარდა სწრაფად გავრცელებადი და გენერალიზებული ტუბერკულოზისა, როდესაც პრეპარატი შესაბამისი ანტიტუბერკულოზური მკურნალობის დამხმარე საშუალების სახით გამოიყენება.

თუ საჭიროა კორტიკოსტეროიდების გამოყენება ლატენტური ტუბერკულოზით დაავადებულ პაციენტებში, უნდა მოხდეს პაციენტების კონტროლი, ხოლო ქიმიოპროფილაქტიკა უნდა ჩატარდეს ხანგრძლივი მკურნალობის დროს. არ არის რეკომენდებული ბლოკარტ B-12-ის მიღება 3 დღეზე მეტი ხნის განმავლობაში.

ბლოკარტ B-12 სიფრთხილით გამოიყენება თირკმელების, ღვიძლის და გულის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, ასევე იმ პირებში, რომლებსაც ჩაუტარდათ ქირურგიული ოპერაცია ან აღენიშნებათ სისხლძარღვთა შიდა შედედების უნარის შემცირება. დიკლოფენაკმა შეიძლება გამოიწვიოს მწვავე შეტევები ღვიძლის პორფირიით დაავადებულ პაციენტებში და, ასევე, შეიძლება გამოიწვიოს გამწვავება ბრონქული ასთმით დაავადებულ პაციენტებში.

განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს პაციენტებს, რომლებსაც წარსულში ჰქონდათ თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული, წყლულოვანი კოლიტი ან კრონის დაავადება. ასევე, პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებათ ჰემოსტაზის დარღვევები ან მკურნალობენ პერორალური ანტიკოაგულანტებით, უნდა იმყოფებოდნენ მკაცრი სამედიცინო კონტროლის ქვეშ.

სიფრთხილეა საჭირო კორტიკოსტეროიდების მიღებისას აცეტილსალიცილის მჟავასთან ერთად პაციენტებში ჰიპოპროთრომბინემიით.

კორტიკოსტეროიდები სიფრთხილით უნდა იქნას მიღებული პაციენტებში წყლულოვანი კოლიტით, რომელიც უკავშირდება კუჭის წყლულის, აბსცესის ან სხვა ჩირქოვანი ინფექციების პერფორაციის რისკს, დივერტიკულიტს, იმ პაციენტებში, რომლებსაც ახლახან ჩაუტარდათ ენტეროენტეროსტომია, აგრეთვე აქტიურ ან ლატენტურ ფაზაში პეპტიური წყლულის, თირკმლის უკმარისობის, ჰიპერტენზიის, ოსტეოპოროზის ან მიასთენიის მქონე პაციენტებში.

ხანდაზმულ პაციენტებში ინიშნება ბლოკარტ B-12-ის მინიმალური დოზა, რომელიც საკმარისია თერაპიული ეფექტის მისაღწევად.

პრეპარატის თითოეული ამპულა შეიცავს 60 მგ ბენზილის სპირტს. არ შეიძლება მისი დანიშვნა დღენაკლულ ჩვილებში და ახალშობილებისთვის. პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს ტოქსიკური რეაქციები და ალერგიული რეაქციები ახალშობილებში და 3 წლამდე ასაკის ბავშვებში. აღნიშნული გარემოებები მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული იმ პაციენტებშიც, რომლებიც იმყოფებიან ნატრიუმის კონტროლირებად დიეტაზე.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:

ბლოკარტ B-12 და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენების განვითარება. რეკომენდებულია სიფრთხილის გამოჩენა პრეპარატის გამოყენებისას ანტიკოაგულანტებთან და ანტითრომბოციტულ საშუალებებთან ერთად, ვინაიდან აღნიშნული კომბინაციები ზრდის სისხლდენის განვითარების რისკს.

ბლოკარტ B-12-ის გამოყენებამ შეიძლება შეასუსტოს დიურეზული ეფექტი. კალიუმშემნახველ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის შრატში კალიუმის დონის მომატება. პრეპარატის მიღებისას რეკომენდებულია სიფრთხილე, თუ მეტოტრექსატით მკურნალობამდე ან მკურნალობის შემდეგ გასულია 24 სთ-ზე ნაკლები, ვინაიდან შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში მეტოტრექსატის დონის მომატება და, შესაბამისად, მისი ტოქსიკურობის ზრდა. ერთდროული გამოყენებისას პრეპარატმა შესაძლოა გაზარდოს სისხლში ლითიუმის შემცველობა. რეკომენდებულია ლითიუმის შემცველობის კონტროლი სისხლის შტარში. ერთდროული გამოყენებისას პრეპარატმა შესაძლოა გაზარდოს დიგოქსინის დონე სისხლის პლაზმაში. რეკომენდებულია დიგოქსინის შემცველობის კონტროლი სისხლის პლაზმაში.

ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი

ორსულობა

ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში პრეპარატმა არ აჩვენა პირდაპირი ან არაპირდაპირი მავნე ზემოქმედება გესტაციური / ემბრიონული / ნაყოფის განვითარების / დაბადების და მშობიარობის შემდგომი განვითარების მხრივ.

ბლოკარტ B-12 არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის პირველ ორ ტრიმესტრში (თუ დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი არ აღემატება ნაყოფის პოტენციურ რისკს).

სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მსგავსად, კალიუმის დიკლოფენაკს აქვს მავნე ფარმაკოლოგიური ზემოქმედება ორსულობაზე და / ან ნაყოფზე / ახალშობილზე (მაგ., საშვილოსნოს შეკუმშვის შესუსტება ან/და არტერიული სადინრის ადრეული დახურვის ალბათობა). ამრიგად, ბლოკარტ B-12 არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის მესამე ტრიმესტრში. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ნაყოფის გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე ცნობილი ეფექტის გათვალისწინებით (არტერიული სადინრის დახურვა) თავიდან უნდა იქნას აცილებული დიკლოფენაკის გამოყენება ორსულობის პერიოდში (განსაკუთრებით ორსულობის გვიან ეტაპებზე).

ლაქტაცია

კალიუმის დიკლოფენაკი და ბეტამეტაზონის ნატრიუმის ფოსფატი გამოიყოფა დედის რძეში, ამიტომ არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება მეძუძურ ქალებში.

რეპროდუქციული უნარი / ნაყოფიერება

კალიუმის დიკლოფენაკის გამოყენებამ შეიძლება შეაფერხოს ნაყოფიერება ქალებში. არ არის რეკომენდებული ქალებისთვის, რომლებიც გეგმავენ ორსულობას.

ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარი

პაციენტებმა, რომლებსაც დიკლოფენაკით მკურნალობის დროს აღენიშნებათ მხედველობის დარღვევა, თავბრუსხვევა, ძილიანობა ან ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ სხვა დარღვევები, საჭიროა თავი შეიკავონ ავტოტრანსპორტის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობისგან.

შესაძლო გვერდითი მოვლენები

არასასურველი რეაქციები:

ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥1/100, <1/10), არახშირი (≥1/1000, <1/100); იშვიათი (≥1/10 000, <1/1000); ძალიან იშვიათი (<1/10 000); უცნობია (არსებული მონაცემებით სიხშირის დადგენა შეუძლებელია).

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ:

ხშირი: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, დისპეფსია, ტკივილი მუცლის არეში, მუცლის შებერვა, მადის დაქვეითება;

იშვიათი: გასტრიტი, კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა, სისხლიანი ღებინება, მელენა, სისხლიანი დიარეა, კუჭის და ნაწლავის წყლულები პერფორაციით და სისხლდენით ან მათ გარეშე, პროქტიტი;

ძალიან იშვიათი: კოლიტი (მათ შორის, ჰემორაგიული კოლიტი, წყლულოვანი კოლიტის გამწვავება ან კრონის დაავადება), შეკრულობა, სტომატიტი (წყლულოვანი სტომატიტის ჩათვლით), გლოსიტი, საყლაპავი მილის ფუნქციის დარღვევა, ნაწლავის დიაფრაგმასმაგვარი სტრიქტურა, პანკრეატიტი, ბუასილის გამწვავება;

ნერვული სისტემის მხრივ:

ხშირი:L თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა;

იშვიათი: ძილიანობა;

ძალიან იშვიათი: პარესთეზია, მეხსიერების დარღვევა, კონვულსია, აგზნება, ტრემორი, მენინგიტი, დისგევზია, თავის ტვინში სისხლის მიმოქცევის დარღვევა/ინსულტი.

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ:

ხშირი: ტრანსამინაზების დონის მატება;

იშვიათი: ჰეპატიტი სიყვითლით ან სიყვითლის გარეშე, ღვიძლის მხრივ დარღვევები.

ერთეული შემთხვევები: ფულმინანტური ჰეპატიტი, ღვიძლის დაავადება, ღვიძლის უკმარისობა.

კანის და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ:

ხშირი: გამონაყარი;

იშვიათი: ჭინჭრის ციება;

ძალიან იშვიათი: ბულოზური გამონაყარი სტივენს-ჯონსონის და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზის (ლაიელის სინდრომი) ჩათვლით, ეგზემა, ერითემა, მულტიფორმული ერითემა, ექსფოლიატიური დერმატიტი, თმის ცვენა, ფოტომგრძნობელობის რეაქციები, პურპურა, ჰემორაგიული ვასკულიტი, ქავილი.

სიხშირე უცნობია: ჭრილობების შეხორცების შეფერხება, კანის ატროფია და გათხელება, კანის ელასტიურობის დაქვეითება, პეტექიები და კანქვეშა სისხლჩაქცევები, სახის შეშუპება, მომატებული ოფილიანობა, კანის ტესტების მიმართ მგრძნობელობის დაქვეითება, ანგიონევროზული შეშუპება.

თირკმლის და შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ:

ძალიან იშვიათი: თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ჰემატურია, პროტეინურია, ნეფრიტული სინდრომი, ინტერსტიციული ნეფრიტი, თირკმლის პაპილარული ნეკროზი.

სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ:

ძალიან იშვიათი: თრომბოციტემია, ლეიკოპენია, ანემია (მათ შორის, ჰემოლიზური და აპლასტიური ანემია), აგრანულოციტოზი.

გულის მხრივ:

სიხშირე უცნობია: მიოკარდიუმის ინფარქტი, გულის უკმარისობა, პალპიტაცია, ტკივილი გულმკერდში.

ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ:

სიხშირე უცნობია: კუნთების სისუსტე, სტეროიდული მიოპათია, კუნთოვანი მასის შემცირება, ოსტეოპოროზი, ხერხემლის კომპრესიული მოტეხილობები, ბარძაყის და მხრის ძვლების ასეპტიური ნეკროზი, ლულოვანი ძვლების პათოლოგიური მოტეხილობები, მყესების გახლეჩვა, სახსრების ლაბილურობა (სახსარშიდა ინექციების შედეგად, რეციდიული).

ენდოკრინული დარღვევები:

სიხშირე უცნობია: მენსტრუალური ციკლის დარღვევები, კუშინგის სინდრომის კლინიკური სიმპტომატიკა, მეორადი ადრენოკორტიკალური უკმარისობა და ჰიპოფიზური უკმარისობა (განსაკუთრებით, ორგანიზმისთვის ისეთი სტრესული მდგომარეობების დროს, როგორიცაა ტრავმა, გადატანილი ოპერაცია ან რაიმე დაავადება), ლატენტური შაქრიანი დიაბეტის გამოვლინება, ინსულინის და პერორაური დიაბეტური საშუალებების მიმართ მოთხოვნილების ზრდა დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში.

მხედველობის ორგანოს მხრივ:

ძალიან იშვიათი: მხედველობის დარღვევა, მხედველობის სიმახვილის დაქვეითება, დიპლოპია.

სიხშირე უცნობია: უკანა სუბკაფსულარული კატარაქტა, თვალშიდა წმევის მომატება, ეგზოფტალმი.

სმენის ორგანოს და ლაბირინთის მხრივ:

ხშირი:L თავბრუსხვევა;

ძალიან იშვიათი: ტინიტუსი, სმენის დაქვეითება.

დარღვევები მეტაბოლიზმის მხრივ და კვებითი დარღვევები:

სიხშირე უცნობია: ცილოვანი ცვლით გამოწვეული აზოტის უარყოფითი ბალანსი.

ზოგადი დარღვევები და ადგილობრივი რეაქციები:

ხშირად: პრეპარატის შეყვანის ადგილას გაღიზიანება, ტკივილი, გამაგრება.

იშვიათად: შეშუპება, შეყვანის ადგილას ნეკროზი.

ჭარბი დოზირება

არ არსებობს ჭარბი დოზირების ტიპიური კლინიკური ნიშნები.

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში შესაძლოა განვითარდეს: ღებინება, კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა, დიარეა, თავბრუსხვევა, ხმაური ყურებში, კრუნჩხვები. ძლიერი მოწამვლის შემთხვევაში შესაძლებელია განვითარდეს თირკმლის მწვავე უკმარისობა და ღვიძლის ქსოვილის დაზიანება.

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში თერაპიული ღინისძიებები შემდეგია:

ისეთი გართულებები, როგორიცაა ჰიპოტენზია, თირკმლის უკმარისობა, კრუნჩხვები, გასტროინტესტინური დარღვევები და რესპირატორული უკმარისობა, საჭიროებს სამედიცინო დაკვირვებას და სიმპტომურ მკურნალობას. სპეციფიკური თერაპიული ღონისძიებები, როგორიცაა ფორსირებული დიურეზი, დიალიზი ან ჰემოპერფუზია, როგორც წესი არის უშედეგო, ვინაიდან არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები მჭირდოდ არის შეკავშირებული პლაზმის ცილებთან და ექვემდებარება ძლიერ მეტაბოლიზმს.

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში პაციენტმა დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოს უახლოეს გადაუდებელი სამედიცინო დახმარების ცენტრს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

დიკლოფენაკის კომბინაციები.

კოდი ATC: M01AB55

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

ფარმაკოდინამიკა:

რევმატიული დაავადებების დროს დიკლოფენაკის ანთების საწინააღმდეგო და ტკივილგამაყუჩებელი თვისებები ხელს უწყობს ისეთი კლინიკური რეაქციების შემსუბუქებას, როგორიცაა ტკივილი მოსვენების დროს, ტკივილი მოძრაობისას, დილის შებოჭვა და სახსრების შეშუპება (აუმჯობესებს მათ ფუნქციონირებას).

ბეტამეტაზონის ანთების საწინააღმდეგო, ანტირევმატული და ანალგეზიური მოქმედება პრეპარატის სწრაფი შეწოვის გამო ინექციის შემდეგ დაუყოვნებლივ ვლინდება.

ჰიდროქსოკობალამინი აუცილებელია ზრდისთვის, უჯრედების ნორმალური რეპლიკაციისთვის. ასევე, ის აუცილებელია S-ადენოზილმეთიონინის და მეთიონინის წარმოქმნისთვის, მეთილკობალამინის, ჰომოციესტეინის ჩათვლით, რომლებიც წარმოადგენენ ჰიდროქსოკობალამინის წარმოებულებს.

ფარმაკოკინეტიკა

დიკლოფენაკი

შეწოვა

75 მგ დიკლოფენაკის კუნთში შეყვანის შემდეგ შეწოვა ხდება დაუყოვნებლივ, ხოლო პლაზმაში საშუალო პიკური კონცენტრაცია - 2.558±0.968 მკგ/მლ (2.5 მკგ/მლ=8 მკმოლ/ლ) მიიღწევა დაახლოებით 20 წუთის შემდეგ.

75 მგ დიკლოფენაკის ინტრავენური ინფუზიის შემდეგ 2 საათის განმავლობაში, პლაზმაში საშუალო პიკური კონცენტრაცია შეადგენს დაახლოებით 1.9 მკგ/მლ (5.9 მკმოლ/ლ). ინფუზიების დროის უფრო მოკლე პერიოდში შეყვანა იწვევს პლაზმაში უფრო მაღალი პიკური კონცენტრაციების მიღწევას, ხოლო ინფუზიების უფრო ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში შეყვანისას ვითარდება კონცენტრაციების პლატო, რომელიც 3-4 საათის შემდეგ ინფუზიის სიჩქარის პროპორციულია. ამავდროულად, პლაზმაში კონცენტრაცია სწრაფად იკლებს, როდესაც პიკური დონე მიიღწევა კუნთში შეყვანით ან ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტების ან სანთლების გამოყენების შემდეგ.

დიკლოფენაკის შიგნით და რექტალურ გამოყენებასთან შედარებით, მისი კუნთში შეყვანის შემდეგ ,,კონცენტრაცია-დრო’’ (AUC) მრუდის ქვეშ მიღწეული ფართის მაჩვენებელი არის 2-ჯერ მეტი, რადგან მითითებულ შემთხვევებში დიკლოფენაკის რაოდენობის ნახევარი მეტაბოლიზდება ღვიძლში („პირველი გასვლის ეფექტი”).

შეწოვილი აქტიური ნივთიერების რაოდენობა არის ხაზოვან დამოკიდებულებაში პრეპარატის დოზასთან.

მეორად შეყვანის შემდეგ ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები არ იცვლება. დოზირების რეკომენდებული რეჟიმის დაცვისას პრეპარატის დაგროვება არ ხდება.

განაწილება

დიკლოფენაკის კავშირი სისხლის შრატის ცილებთან შეადგენს 99.7%, ძირითადად უკავშირდება ალბუმინს (99.4%).

დიკლოფენაკი აღწევს სინოვიალურ სითხეში, სადაც მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 2-4 საათით გვიან, ვიდრე სისხლის შრატში. სინოვიალური სითხიდან ნაწილობრივად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3-6 საათს. შრატში დიკლოფენაკის მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევიდან 2 საათის შემდეგ, მისი კონცენტრაცია სინოვიალურ სითხეში, შრატთან შედარებით, არის უფრო მაღალი, და ეს მნიშვნელობა რჩება უფრო მაღალი 12 საათის განმავლობაში.

დიკლოფენაკი მცირე რაოდენობით (100 ნგ/მლ) აღმოჩენილი იყო მეძუძური დედის რძეში. ბუნებრივ კვებაზე მყოფი ჩვილის მიერ ათვისებული რაოდენობა დაახლოვებით უდრის 0.03 მგ/კგ/დღეში ეკვივალენტურ დოზას.

მეტაბოლიზმი

დიკლოფენაკის მეტაბოლიზმი ხორციელდება ნაწილობრივად შეუცვლელი მოლეკულის გლუკურონიზაციის გზით, მაგრამ ძირითადად – ერთჯერადი და მრავალჯერადი მეტოქსილირების გზით, რომელიც იწვევს რამდენიმე ფენოლური მეტაბოლიტის წარმოქმნას, რომელთა უმრავლესობა გარდაიქმნება გლუკურონიდულ კონიუგატად. ამ ფენოლური მეტაბოლიტიდან ორი ბიოლოგიურად აქტიურია, მაგრამ, დიკლოფენაკთან შედარებით, მნიშვნელოვნად ნაკლები ხარისხით.

გამოყოფა

დიკლოფენაკის საერთო სისტემური კლირენსი შეადგენს 263±56 მლ/წთ. Nნახევრად გამოყოფის ტერმინალური პერიოდი შეადგენს 1-2 საათს. ოთხი მეტაბოლიტის, ორი ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტის ჩათვლით, ნახევრად გამოყოფის პერიოდი ასევე ხანმოკლეა და შეადგენ 1-3 საათს.

პრეპარატის დოზის დაახლოებით 60% გამოიყოფა შარდით შეუცვლელი აქტიური ნივთიერების გლუკურონული კონიუგატების სახით, ასევე მეტაბოლიტების სახით, რომელთა უმრავლესობა წარმოადგენს გლუკურონულ კონიუგატებს. შეუცვლელი სახით გამოიყოფა დიკლოფენაკის 1%-ზე ნაკლები. პრეპარატის დანარჩენი დოზა გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით ნაღველით და განავლით.

ხაზოვნება

პრეპარატის შეწოვილი რაოდენობა სწორხაზოვან დამოკიდებულებაშია პრეპარატის მიღებულ დოზასთან.

ბეტამეტაზონი

შეწოვა

სინთეზური ადრენოკორტიკალური ანალოგები, ბეტამეტაზონის დიპროპიონატის და ბეტამეტაზონის ნატრიუმის ფოსფატის ჩათვლით, აბსორბირდებიან ინექციის ადგილიდან და უზრუნველყოფენ სისტემურ თერაპიულ და სხვა ფარმაკოლოგიურ ეფექტებს.

განაწილება

პერორალური ან პარენტერალური მიღების შემდეგ პლაზმადან ბეტამეტაზონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 300 წუთს ან მეტს. ჰიდროკორტიზონისთვის ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ 90 წუთია. კლირენსი განსაკუთრებით მცირდება ღვიძლის დაავადებების დროს.

აქვე უნდა აღინიშნოს, რომ კორტიზოლის რუტინული ტესტები ზომავს საერთო ჰორმონის კონცენტრაციას და არა ბიოლოგიურად აქტიური, თავისუფალი კორტიზოლის კონცენტრაციას. ბეტამეტაზონი უკავშირდება პლაზმის ცილებს (საშუალო კონცენტრაციის ზღვარი: 62.5%), პლაზმის ნორმალურ დონეზე, ჰიდროკორტიზონი უკავშირდება 89%-ს. ჰიდროკორტიზონის 100% კონცენტრაციის დროს, ბეტამეტაზონი არ მოქმედებს ჰიდროკორტიზონის შეკავშირებაზე; ბეტამეტაზონი უკავშირდება ძირითადად ალბუმინს.

მეტაბოლიზმი

ისევე, როგორც სხვა გლუკოკორტიკოიდები, ბეტამეტაზონი მეტაბოლიზდება ღვიძლში. ქიმიური თვალსაზრისით, ბეტამეტაზონი განსხვავდება სხვა ბუნებრივი კორტიკოსტეროიდებისგან მეტაბოლიზმზე ზემოქმედების მხრივ.

გამოყოფა

როგორც წესი, კორტიკოსტეროიდების ფარმაკოდინამიკური მოქმედება უფრო ხანგრძლივია, ვიდრე პლაზმაში გაზომილი დონის პერიოდი, ამიტომ სისხლში კორტიკოსტეროიდების დონეს (მთლიანი ან თავისუფალი სახით) და თერაპიულ ეფექტს შორის ურთიერთქმედება არ არის აღმოჩენილი.

პლაზმაში სისტემურად მიღებული ბეტამეტაზონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 300 წუთს ან მეტს. ბიოლოგიური ნახევარგამოყოფის პერიოდი კი მერყეობს 36-დან 54 სთ-მდე. კორტიკოსტეროიდების ეფექტური და უსაფრთხო დოზები განისაზღვრება ძირითადად თეორიული გამოკვლევებით, გარდა ჩანაცვლებითი თერაპიის შემთხვევისა.

ჰიდროქსოკობალამინი ან ვიტამინი B12

შეწოვა

შეყვანის ადგილიდან ჰიდროქსოკობალამინი უფრო ნელა შეიწოვება, ვიდრე ციანოკობალამინი.

განაწილება

ჯანმრთელ ადამიანებში და ვიტამინ B12-ის დეფიციტის მქონე პაციენტებში ინტრამუსკულარულად შეყვანისას ჰიდროქსოკობალამინის კონცენტრაცია პლაზმაში მეტად სტაბილურად იზრდება ციანოკობალამინთან შედარებით.

ქსოვილებში და სისხლში ჰიდროქსოკობალამინი მეტი აფინურობით უკავშირდება სპეციფიკურ და არასპეციფიკურ ცილებს, ვიდრე ციანოკობალამინი. ვიტამინი B12 ნაწილდება ღვიძლში, ძვლის ტვინში და ქსოვილებში პლაცენტის ჩათვლით.

ვიტამინი B-12-ის საერთო რაოდენობის 90-50% გროვდება ღვიძლში.

მეტაბოლიზმი

ჰიდროქსოკობალამინის უკუმიტაცება ღვიძლიდან მეტი ინტენსივობით ხორციელდება, ვიდრე ციანოკობალამინის შემთხვევაში. მხედველობაში მიიღება ის ფაქტი, რომ ვიტამინი B-12 ღვიძლში გარდაიქმნება თავისივე კოფერმენტულ ფორმად და იგივე სახით გროვდება ქსოვილებში.

გამოყოფა

ჯანმრთელ ადამიანებში და ვიტამინ B12-ის დეფიციტის მქონე პაციენტებში ინტრამუსკულარულად შეყვანის შემდეგ ჰიდროქსოკობალამინის შარდით გამოყოფა ხდება უფრო ნელა, ვიდრე ციანოკობალამინის შემთხვევაში. კუნთში 16-66% 05-1 მგ შეყვანისას ჰიდროქსიკობალამინი გამოიყოფა შარდით 72 საათში.

ნაწლავში და ღვიძლში რეცირკულაციისას ხორცილედება ასევე ნაღველით ექსკრეცია. პრეპარატის უმეტესი ნაწილი გამოიყოფა 24 საათის განმავლობაში.

განსაკუთრებული პოპულაციები

თირკმლის უკმარისობა

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ერთჯერადი დოზის კინეტიკის შესწავლისას ჩვეულებრივი დოზირების რეჟიმის პირობებში არ გამოვლენილა შეუცვლელი აქტიური ნივთიერების დაგროვება. ჰიდროქსოკობალამინის მეტაბოლიტების პლაზმური წონასწორული კონცენტრაცია პაციენტებშიKკრეატინინის კლირენსით <10 მლ/წთ არის დაახლოებით 4-ჯერ მეტი, ვიდრე ჯანმრთელ პაციენტებში. მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფა ნაღველით.

ღვიძლის უკმარისობა

პაციენტებში ქრონიკული ჰეპატიტით ან ღვიძლის კომპენსირებული ციროზით დიკლოფენაკის კინეტიკა და მეტაბოლიზმი ისეთივეა, როგორც ჯანმრთელ ადამიანებში. მეტაბოლიტები გამოიყოფა ნაღველით.

პედიატრიული ასაკის პაციენტები

ბლოკარტ B-12 არ გამოიყენება ბავშვებში.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები

პრეპარატის შეწოვა, მეტაბოლიზმი და გამოყოფა განსხვავდება პაციენტის ასაკის მიხედვით.

უსაფრთხოების წინაკლინიკური მონაცემები

წინაკლინიკური კვლევების ჩატარებისას პრეპარატის ერთჯერადი და განმეორებითი გამოყენების ტოქსიკურობის, აგრეთვე დიკლოფენაკის გენოტოქსიურობის, მუტაგენობისა და კანცეროგენობის შესწავლის შედეგად არ გამოავლინა რაიმე განსაკუთრებული საფრთხე ადამიანისთვის თერაპიული დოზების გამოყენების შემთხვევაში. ცხოველებზე (თაგვებზე, ვირთხებსა და კურდღლებზე) სტანდარტული წინასწარი წინაკლინიკური გამოკვლევების შედეგად დადგინდა, რომ დიკლოფენაკს გააჩნია ტერატოგენული მოქმედება.

დიკლოფენაკმა არ იმოქმედა ვირთხების ნაყოფიერებაზე. შთამომავლობის პრენატალურ, პერინატალურ და პოსტნატალურ განვითარებაზე გავლენა არ ჰქონია.

ადამიანებზე ჩატარებული კონტროლირებადი გამოკვლევებიდან არ არსებობს არანაირი მტკიცებულება, რომ ბეტამეტაზონი არის მუტაგენური, კანცეროგენული ან ტერატოგენული.

ჰიდროქსოკობალამინი არის ნივთიერება, რომელსაც მრავალი წლის განმავლობაში იყენებდნენ ეფექტურად, რაც დადასტურებულია შესაბამისი კვლევებით.

ფარმაცევტული მახასიათებლები

დამხმარე ნივთიერებები

ფლაკონი:

ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მარილმჟავა, საინექციო წყალი.

ამპულა:

ბენზილის სპირტი, უწყლო ნატრიუმის ჰიდროფოსფატი, პროპილენ გლიკოლი, მეთილ პარაბენი, პროპილ პარაბენი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი.

შეუთავსებლობა

როგორც წესი, ბლოკარტ B-12-ის შერევა სხვა საინექციო ხსნარებთან დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა

3 წელი.

გამოყენება ვარგისობის ვადის გათვალისწინებით:

ნუ გამოიყენებთ ბლოკარტ B-12-ს კოლოფზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

შენახვის პირობები

პრეპარატი ინახება ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილას ორიგინალურ შეფუთვაში.

ინახება არა უმეტეს 25˚C ტემპერატურაზე.

ინახება ორიგინალურ შეფუთვაში.

შეფუთვა

თითოეული კოლოფი შეიცავს 4 მლ 5 ფლაკონსა და 3 მლ 5 ამპულას.

გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.

სხვა ინფორმაცია

სავაჭრო ლიცენზიის / რეგისტრაციის მფლობელი და მწარმოებელი

სავაჭრო ლიცენზიის / რეგისტრაციის მფლობელი

GM Pharmaceuticals Ltd., საქართველო

მწარმოებელი

Mefar İlaç San. A.Ş., თურქეთი