რისთვის გამოიყენება

მარტივი ჰერპესის ვირუსით გამოწვეული კანისა და ლორწოვანი გარსების ვირუსული ინფექციების მკურნალობა, პირველადი და მორეციდივე გენიტალური ჰერპესის ჩათვლით.
მარტივი ჰერპესის ვირუსით გამოწვეული ინფექციების სუპრესია (რეციდივის პრევენცია) ნორმალური იმუნიტეტის მქონე პაციენტებში.
მარტივი ჰერპესის ვირუსული ინფექციების პრევენცია იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში.
ვარიცელა ზოსტერის ვირუსით გამოწვეული ინფექციების (ჩუტყვავილა და სარტყლისებრი ჰერპესი) მკურნალობა.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა აციკლოვირის, ვალაციკლოვირის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ.

ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან

აციკლოვირსა და სხვა მედიკამენტებს შორის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება არ გამოვლენილა.

აციკლოვირი ძირითადად უცვლელი სახით გამოიყოფა თირკმელებით მილაკოვანი სეკრეციის გზით, ამიტომ მსგავსი გამოყოფის მექანიზმის მქონე ნებისმიერმა მედიკამენტმა შეიძლება გაზარდოს აციკლოვირის პლაზმური კონცენტრაცია. პრობენეციდი და ციმეტიდინი ახანგრძლივებენ აციკლოვირის ნახევარგამოყოფის პერიოდს და კონცენტრაცია-დროის მრუდის ქვეშ არსებულ ფართობს. ორგანოების გადანერგვის მქონე პაციენტებში იმუნოსუპრესანტ მიკოფენოლატ მოფეტილთან ერთდროული გამოყენება ასევე ზრდის აციკლოვირის და მიკოფენოლატ მოფეტილის არააქტიური მეტაბოლიტის პლაზმურ დონეს. თუმცა, აციკლოვირის ფართო თერაპიული ინდექსის გამო, დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

გამოყენების თავისებურებები.

აციკლოვირი ორგანიზმიდან ძირითადად თირკმლის კლირენსით გამოიყოფა, ამიტომ თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზა უნდა შემცირდეს (იხ. „დოზირება და მიღების წესი“). ხანდაზმული პაციენტები ასევე თირკმლის უკმარისობის მაღალი რისკის ქვეშ არიან, ამიტომ დოზის შემცირება შეიძლება საჭირო გახდეს პაციენტთა ამ ჯგუფისთვისაც. ორივე ეს ჯგუფი (თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები და ხანდაზმულები) ნევროლოგიური გვერდითი რეაქციების რისკის ქვეშ არიან და შესაბამისად, ამ გვერდითი რეაქციების გამო მათ მჭიდრო მონიტორინგს საჭიროებენ. არსებული მონაცემების თანახმად, ასეთი რეაქციები, როგორც წესი, შექცევადია მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.

განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს ადეკვატური ჰიდრატაციის შენარჩუნებას იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ აციკლოვირის მაღალ დოზებს.

ეს მედიკამენტი შეიცავს ლაქტოზას და არ უნდა იქნას გამოყენებული იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ გალაქტოზის აუტანლობის მემკვიდრეობითი ფორმები, ლაქტაზას დეფიციტი ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციის სინდრომი.

გამოყენება ორსულობის ან ლაქტაციის პერიოდში.

ბავშვებში, რომელთა დედებიც ორსულობის დროს აციკლოვირს იყენებდნენ, თანდაყოლილი დეფექტების ზრდა არ დაფიქსირებულა. თუმცა, აციკლოვირის ტაბლეტები უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ მაშინ, როდესაც დედისთვის პოტენციური სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს.

200 მგ აციკლოვირის პერორალურად მიღებისას, დღეში 5-ჯერ, აციკლოვირი გამოიყოფა დედის რძეში. ამიტომ, აციკლოვირი მეძუძურ ქალებს სიფრთხილით უნდა დაენიშნოთ, რისკი/სარგებლის თანაფარდობის გათვალისწინებით.

რეაქციის სიჩქარეზე ზეგავლენის უნარი სატრანსპორტო საშუალების მართვისას ან სხვა მექანიზმების გამოყენებისას.

ავტომობილის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის გადაწყვეტილების მიღებისას უნდა იქნას გათვალისწინებული პაციენტის კლინიკური მდგომარეობა და პრეპარატის გვერდითი მოვლენების პროფილი. არ ჩატარებულა კლინიკური კვლევები აციკლოვირის გავლენის შესახებ რეაქციის დროზე ავტომობილის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის დროს. გარდა ამისა, აციკლოვირის ფარმაკოლოგია არ იძლევა რაიმე გვერდითი მოვლენების მოლოდინის საფუძველს.

გამოყენების წესი და დოზირება.

ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, წყლის დაყოლებით. აციკლოვირის მაღალი დოზების გამოყენებისას უნდა შენარჩუნდეს ადეკვატური ჰიდრატაცია.

მოზრდილები

მარტივი ჰერპეს ვირუსით გამოწვეული ინფექციების მკურნალობა

მარტივი ჰერპესის ვირუსით გამოწვეული ინფექციების სამკურნალოდ აუცილებელია აციკლოვირი-ასტრაფარმის ტაბლეტების მიღება 200 მგ დოზით დღეში 5-ჯერ, დაახლოებით 4-საათიანი ინტერვალებით, გარდა ღამის ინტერვალისა.

მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს 5 დღის განმავლობაში, მაგრამ მძიმე პირველადი ინფექციის შემთხვევაში შესაძლებელია მკურნალობის გახანგრძლივება.

მძიმე იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებისთვის (მაგ., ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის შემდეგ) ან ნაწლავებში შეწოვის დაქვეითების მქონე პაციენტებისთვის, დოზა შეიძლება გაორმაგდეს 400 მგ-მდე ან შესაბამისი დოზა შეიძლება შეყვანილ იქნას ინტრავენურად.

მკურნალობა ინფექციის დაწყებიდან რაც შეიძლება ადრე უნდა დაიწყოს. მორეციდივე ჰერპესის შემთხვევაში, უმჯობესია მკურნალობის დაწყება პროდრომულ პერიოდში ან კანის დაზიანების პირველი ნიშნების გამოვლენისას.

მარტივი ჰერპეს ვირუსით გამოწვეული ინფექციების რეციდივების პროფილაქტიკა (სუპრესიული თერაპია)

ნორმალური იმუნიტეტის მქონე პაციენტებში, მარტივი ჰერპეს ვირუსით გამოწვეული ინფექციების რეციდივის თავიდან ასაცილებლად, აციკლოვირი-ასტრაფარმის ტაბლეტები მიიღება 200 მგ დოზით, დღეში 4-ჯერ, 6-საათიანი ინტერვალებით.

მოხერხებულობისთვის, პაციენტების უმეტესობას შეუძლია მიიღოს 400 მგ პრეპარატი დღეში 2-ჯერ, 12-საათიანი ინტერვალებით.

მკურნალობა ეფექტური იქნება აციკლოვირი-ასტრაფარმის ტაბლეტირებული ფორმის 200 მგ-მდე დოზის შემცირების შემდეგაც კი, რომელიც მიიღება დღეში 3-ჯერ 8-საათიანი ინტერვალით ან თუნდაც დღეში 2-ჯერ 12-საათიანი ინტერვალით.

ზოგიერთ პაციენტში, აციკლოვირი-ასტრაფარმის 800 მგ დღიური დოზის მიღების შემდეგ, შეინიშნება რადიკალური გაუმჯობესება.

დაავადების ბუნებრივი მიმდინარეობის შესაძლო ცვლილებების მონიტორინგისთვის, აციკლოვირის თერაპია პერიოდულად უნდა შეწყდეს 6-12 თვიანი ინტერვალებით.

მარტივი ჰერპეს ვირუსით გამოწვეული ინფექციების პროფილაქტიკა

იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში მარტივი ჰერპესის ვირუსით გამოწვეული ინფექციების პრევენციის მიზნით, აციკლოვირი-ასტრაფარმის ტაბლეტები მიიღება 200 მგ დღეში ოთხჯერ, 6 საათიანი ინტერვალით. მნიშვნელოვანი იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებისთვის (მაგ., ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის შემდეგ) ან ნაწლავებში შეწოვის დაქვეითების მქონე პაციენტებისთვის, დოზა შეიძლება გაორმაგდეს 400 მგ-მდე ან გამოყენებულ იქნას შესაბამისი ინტრავენური დოზა.

პროფილაქტიკის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია რისკის პერიოდის ხანგრძლივობაზე.

ჩუტყვავილასა და სარტყლისებრი ჰერპესის მკურბალობა

ჩუტყვავილას და ჰერპეს ზოსტერის ვირუსებით გამოწვეული ინფექციების სამკურნალოდ, აციკლოვირი-ასტრაფარმის ტაბლეტების მიღება ხდება 800მგ დოზით, დღეში ხუთჯერ, ოთხსაათიანი ინტერვალებით, ღამის საათების გამოკლებით. მკურნალობა გრძელდება 7 დღე.

მძიმე იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში (მაგ., ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის შემდეგ) ან ნაწლავებში შეწოვის დაქვეითების მქონე პაციენტებში უმჯობესია ინტრავენური შეყვანა.

მკურნალობა უნდა დაიწყოს დაავადების დაწყებიდან რაც შეიძლება ადრე; შედეგი უკეთესი იქნება, თუ მკურნალობა დაიწყება გამონაყარის გამოჩენისთანავე.

ბავშვები

იმუნოდეფიციტის მქონე ბავშვებში მარტივი ჰერპეს ვირუსით გამოწვეული ინფექციების მკურნალობისა და პროფილაქტიკისთვის შესაძლებელია გამოყენებულ იქნას ზრდასრულებისათვის განკუთვნილი დოზები.

6 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვებში ჩუტყვავილას სამკურნალოდ ინიშნება 800 მგ აციკლოვირი დღეში ოთხჯერ. 2-დან 6 წლამდე ასაკის ბავშვებს შეუძლიათ მიიღონ 400 მგ აციკლოვირი დღეში ოთხჯერ. მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 5 დღეს.

პრეპარატის უფრო ზუსტი დოზის გამოთვლა შესაძლებელია ბავშვის სხეულის წონის მიხედვით - 20 მგ/კგ სხეულის წონაზე დღეში (არაუმეტეს 800 მგ), განაწილებული 4 მიღებაზე.

არ არსებობს კონკრეტული მონაცემები აციკლოვირის გამოყენების შესახებ მარტივი ჰერპეს ვირუსით გამოწვეული ინფექციების პროფილაქტიკისთვის (რეციდივების პრევენცია), ან ჰერპეს ზოსტერის ვირუსით გამოწვეული ინფექციების სამკურნალოდ ნორმალური იმუნიტეტის მქონე ბავშვებში.

პრეპარატის ეს დოზირებული ფორმა არ გამოიყენება 2 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის.

ხანდაზმული პაციენტები

ხანდაზმულ პაციენტებში გასათვალისწინებელია თირკმლის უკმარისობის განვითარების შესაძლებლობა და პრეპარატის დოზა შესაბამისად უნდა დარეგულირდეს (იხილეთ თავი თირკმლის უკმარისობა). აუცილებელია ადეკვატური ჰიდრატაციიის შენარჩუნება.

თირკმლის უკმარისობა

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში აციკლოვირი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს. აუცილებელია ადეკვატური ჰიდრატაციის შენარჩუნება.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში მარტივი ჰერპესის ვირუსის ინფექციების პროფილაქტიკისა და მკურნალობისთვის, რეკომენდებული პერორალური დოზები არ იწვევს აციკლოვირის კუმულაციას, რომელიც აღემატება ინტრავენური შეყვანისთვის დადგენილ უსაფრთხო დონეებს. თუმცა, თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის (კრეატინინის კლირენსი <10 მლ/წთ), რეკომენდებულია 200 მგ დოზა დღეში ორჯერ, დაახლოებით 12 საათის ინტერვალით.

მნიშვნელოვნად დაქვეითებული იმუნიტეტის მქონე პაციენტებში Varicella zoster ვირუსით გამოწვეული ინფექციების (ჩუტყვავილა და სარტყლისებრი ჰერპესი) მკურნალობისას, თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი < 10 მლ/წთ) რეკომენდებულია 800 მგ 2-ჯერ დღეში დაახლოებით 12-საათიანი ინტერვალებით დანიშვნა, ხოლო თირკმლის ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი 10-25 მლ/წთ-ის ფარგლებში) - 800 მგ 3-ჯერ დღეში დაახლოებით 8-საათიანი ინტერვალებით.

ბავშვები.

პრეპარატის ეს დოზირებული ფორმა არ გამოიყენება 2 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის.

ჭარბი დოზა

სიმპტომები: პერორალური აციკლოვირის შემთხვევით განმეორებითმა დოზის გადაჭარბებამ შეიძლება გამოიწვიოს კუჭ-ნაწლავური (როგორიცაა გულისრევა და ღებინება) და ნევროლოგიური (თავის ტკივილი და ცნობიერების არევა) სიმპტომები რამდენიმე დღის განმავლობაში.

დოზის გადაჭარბების ნევროლოგიური გამოვლინებები შეიძლება მოიცავდეს ცნობიერების არევას, ჰალუცინაციებს, აგზნებას, კრუნჩხვებს და კომას.

მკურნალობა: პაციენტი უნდა იყოს გულდასმით გამოკვლეული ინტოქსიკაციის სიმპტომების გამოსავლენად. რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა და სიმპტომური მკურნალობა. ვინაიდან აციკლოვირი ადვილად გამოიყოფა სისხლიდან ჰემოდიალიზით, მისი გამოყენება ეფექტურია დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში.

გვერდითი რეაქციები.

ჰემატოლოგიური სისტემის მხრივ: ანემია, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია.

იმუნური სისტემის მხრივ: ანაფილაქსია.

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, აგზნებადობა, ცნობიერების არევა, ტრემორი, ატაქსია, დიზართრია, ჰალუცინაციები, ფსიქოზური სიმპტომები, კრუნჩხვები, ძილიანობა, ენცეფალოპათია, კომა.

ზემოთ ჩამოთვლილი ნევროლოგიური რეაქციები ზოგადად შექცევადია და ჩვეულებრივ ვითარდება თირკმლის უკმარისობის ან სხვა რისკ-ფაქტორების მქონე პაციენტებში გამოყენებისას.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: ქოშინი.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი.

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: ბილირუბინის და ღვიძლის ფერმენტების დონის უეცარი მატება, სიყვითლე, ჰეპატიტი.

კანის მხრივ: ქავილი, გამონაყარი (მათ შორის ფოტომგრძნობელობა), ჭინჭრის ციება, თმის ცვენის დაჩქარებული დიფუზური ფორმა (რადგან თმის ცვენა შეიძლება დაკავშირებული იყოს დაავადებებისა და მედიკამენტების ფართო სპექტრთან, აციკლოვირთან აშკარა კავშირი არ არის გამოვლენილი); ანგიონევროზული შეშუპება.

შარდსასქესო სისტემის მხრივ: სისხლში შარდოვანას და კრეატინინის დონის მომატება, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, თირკმლის ტკივილი.

თირკმლის ტკივილი შეიძლება დაკავშირებული იყოს თირკმლის უკმარისობასთან და კრისტალურიასთან.

ზოგადი დარღვევები: მომატებული დაღლილობა, ცხელება.

ვარგისობის ვადა. 5 წელი.

შემადგენლობა

მოქმედი ნივთიერება: aciclovir (აციკლოვირი);

1 ტაბლეტი შეიცავს 200 მგ აციკლოვირს;

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი; მიკროკრისტალური ცელულოზა; ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი (ტიპი A); პოვიდონი; მაგნიუმის სტეარატი;

წამლის ფორმა. ტაბლეტები.

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: თეთრი ან თითქმის თეთრი შეფერილობის, მრგვალი ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები, ცალ მხარეს გამყოფი ზოლით.

შენახვის პირობები

ინახება ორიგინალ შეფუთვაში არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვა.

10 ტაბლეტი ბლისტერზე; 1 ან 2 ბლისტერი კოლოფში.

გაცემის რეჟიმი.

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

მწარმოებელი.

შპს „ასტრაფარმი“.

მწარმოებლის ადგილმდებარეობა და საქმიანობის განხორციელების მისამართი.

უკრაინა, 08132, კიევის ოლქი, ბუჩანსკის რაიონი, ქ.ვიშნევოიე, კიევსკაიას ქუჩა, 6.

უკანასკნელი გადახედვის თარიღი

ფარმაკოლოგიური თვისებები

სისტემური გამოყენების ანტივირუსული საშუალებები. პირდაპირი მოქმედების ანტივირუსული საშუალებები. ათქ კოდი J05АB01.

ფარმაკოლოგიური თვისებები.

ფარმაკოდინამიკა.

აციკლოვირი სინთეზური პურინის ნუკლეოზიდის ანალოგია, რომელსაც აქვს ინ ვივო და ინ ვიტრო ინჰიბიტორული აქტივობა ადამიანის ჰერპესვირუსების, მათ შორის ჰერპეს სიმპლექსის ვირუსის I და II ტიპების, ჩუტყვავილას ვირუსის, ეპშტეინ-ბარის ვირუსის და ციტომეგალოვირუსის წინააღმდეგ. უჯრედულ კულტურაში აციკლოვირი ავლენს ყველაზე მაღალ აქტივობას ჰერპეს სიმპლექსის ვირუსის I ტიპის წინააღმდეგ, შემდეგ კი, აქტივობის კლებადი თანმიმდევრობით, ჰერპეს სიმპლექსის ვირუსის II ტიპის, ჩუტყვავილას ვირუსის, ეპშტეინ-ბარის ვირუსის და ციტომეგალოვირუსის წინააღმდეგ.

აციკლოვირის ზემოაღნიშნული ვირუსების მიმართ ინჰიბიტორული აქტივობა მაღალსელექციურია. ნორმალურ, არაინფიცირებულ უჯრედებში თიმიდინკინაზას ფერმენტი არ იყენებს აციკლოვირს, როგორც სუბსტრატს, ამიტომ მისი ტოქსიკური ეფექტი მასპინძელ უჯრედებზე მინიმალურია. თუმცა, თიმიდინკინაზა, რომელიც კოდირებულია ჰერპეს სიმპლექსის, ჩუტყვავილას და ეპშტეინ-ბარის ვირუსებში, გარდაქმნის აციკლოვირ მონოფოსფატად, ნუკლეოზიდის ანალოგად, რომელიც შემდეგ უჯრედული ფერმენტების მიერ თანმიმდევრულად გარდაიქმნება აციკლოვირის დიფოსფატად და ტრიფოსფატად. ვირუსულ დნმ-ში ინკორპორაციის შემდეგ, აციკლოვირის ტრიფოსფატი ურთიერთქმედებს ვირუსულ დნმ პოლიმერაზასთან, რაც იწვევს ვირუსული დნმ ჯაჭვის სინთეზის შეწყვეტას.

დაქვეითებული იმუნიტეტის მქონე მძიმედ დაავადებულ პაციენტებში ხანგრძლივი ან განმეორებითი მკურნალობის კურსების დროს შეიძლება აღინიშნოს ვირუსის ცალკეული შტამების მგრძნობელობის დაქვეითების შემთხვევები, რომლებიც ყოველთვის არ რეაგირებენ აციკლოვირით მკურნალობაზე. მგრძნობელობის არარსებობის კლინიკური შემთხვევების უმეტესობა დაკავშირებულია ვირუსული თიმიდინკინაზას დეფიციტთან, თუმცა ვირუსული თიმიდინკინაზას და დნმ-ის დაზიანება დაფიქსირდა. ცალკეული ჰერპეს სიმპლექსის ვირუსების აციკლოვირთან ინ ვიტრო ურთიერთქმედებამ ასევე შეიძლება გამოიწვიოს ნაკლებად მგრძნობიარე შტამების წარმოქმნა. ცალკეული ჰერპეს სიმპლექსის ვირუსების ინ ვიტრო მგრძნობელობასა და აციკლოვირით მკურნალობის კლინიკურ შედეგს შორის კავშირი ბოლომდე შესწავლილი არ არის.

აციკლოვირის ანტირეტროვირუსულ პრეპარატებთან ერთად გამოყენება ამცირებს აივ ინფექციის შორსწასული სტადიის მქონე პაციენტების სიკვდილიანობას, ასევე, ინტრავენური აციკლოვირის წინა 1 თვის განმავლობაში გამოყენება ამცირებს სიკვდილიანობას პაციენტებში ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის შემდეგ.

ფარმაკოკინეტიკა.

აციკლოვირი ნაწლავიდან მხოლოდ ნაწილობრივ შეიწოვება. 200 მგ დოზის 4-საათიანი ინტერვალებით მიღების შემდეგ საშუალო პიკური სტაბილური კონცენტრაცია პლაზმაში (Сssmax) არის 3.1 μmol (0.7 მკგ/მლ), ხოლო პლაზმური დონე (Cssmin) არის 1.8 მკმოლი (0.4 მკგ/მლ). 400 მგ და 800 მგ დოზების 4-საათიანი ინტერვალებით მიღების შემდეგ შესაბამისი Сssmax დონეები შეადგენდა 5.3 მკმოლი (1.2 მკგ/მლ) და 8 მკმოლი (1.8 მკგ/მლ), ხოლო შესაბამისი Cssmin დონეები იყო 2.7 მკმოლი (0.6 მკგ/მლ) და 4 მკმოლი (0.9 მკგ/მლ).

ზრდასრულებში ინტრავენურად შეყვანილი აციკლოვირის ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი დაახლოებით 2.9 საათია. პრეპარატის უმეტესი ნაწილი უცვლელი სახით გამოიყოფა თირკმელებით. აციკლოვირის თირკმლის კლირენსი მნიშვნელოვნად მაღალია კრეატინინის კლირენსზე, რაც მიუთითებს, რომ თირკმლის ელიმინაცია მოიცავს არა მხოლოდ გლომერულ ფილტრაციას, არამედ მილაკოვან სეკრეციასაც.

9-კარბოქსიმეტოქსიმეთილგუანინი აციკლოვირის ერთადერთი მნიშვნელოვანი მეტაბოლიტია, რომელიც შარდში ვლინდება და შეყვანილი დოზის დაახლოებით 10-15%-ს შეადგენს. როდესაც აციკლოვირი მიიღება 1გ პრობენეციდის მიღებიდან 1 საათის შემდეგ, ნახევარგამოყოფის პერიოდი და კონცენტრაცია-დროის მრუდის ქვეშ არსებული ფართობი იზრდება შესაბამისად 18%-ით და 40%-ით.

ქრონიკული თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, საშუალო ტერმინალური ნახევარგამოყოფის პერიოდი 19.5 საათია. ჰემოდიალიზის დროს აციკლოვირის საშუალო ნახევარგამოყოფის პერიოდი 5.7 საათია. დიალიზის დროს პლაზმაში აციკლოვირის დონე დაახლოებით 60%-ით მცირდება.

პრეპარატის კონცენტრაცია თავ-ზურგტვინის სითხეში შეადგენს პლაზმაში შესაბამისი კონცენტრაციის დაახლოებით 50%-ს. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შედარებით დაბალია (9-დან 33%-მდე) და სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება მასზე გავლენას არ ახდენს.

აციკლოვირისა და ზიდოვუდინის ერთდროული გამოიყენებისას აივ-ინფიცირებული პაციენტების სამკურნალოდ, ამ პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაში ცვლილებები არ დაფიქსირებულა.

კლინიკური მახასიათებლები.

ინსტრუქციის სრული ტექსტი · სამედიცინო ინსტრუქცია

გამოყენების ინსტრუქცია

აციკლოვირი-ასტრაფარმი

(aciclovir- ASTRAPHARM)

შემადგენლობა:

მოქმედი ნივთიერება: aciclovir (აციკლოვირი);

1 ტაბლეტი შეიცავს 200 მგ აციკლოვირს;

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი; მიკროკრისტალური ცელულოზა; ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი (ტიპი A); პოვიდონი; მაგნიუმის სტეარატი;

წამლის ფორმა. ტაბლეტები.

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: თეთრი ან თითქმის თეთრი შეფერილობის, მრგვალი ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები, ცალ მხარეს გამყოფი ზოლით.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი.

სისტემური გამოყენების ანტივირუსული საშუალებები. პირდაპირი მოქმედების ანტივირუსული საშუალებები. ათქ კოდი J05АB01.

ფარმაკოლოგიური თვისებები.

ფარმაკოდინამიკა.

აციკლოვირი სინთეზური პურინის ნუკლეოზიდის ანალოგია, რომელსაც აქვს ინ ვივო და ინ ვიტრო ინჰიბიტორული აქტივობა ადამიანის ჰერპესვირუსების, მათ შორის ჰერპეს სიმპლექსის ვირუსის I და II ტიპების, ჩუტყვავილას ვირუსის, ეპშტეინ-ბარის ვირუსის და ციტომეგალოვირუსის წინააღმდეგ. უჯრედულ კულტურაში აციკლოვირი ავლენს ყველაზე მაღალ აქტივობას ჰერპეს სიმპლექსის ვირუსის I ტიპის წინააღმდეგ, შემდეგ კი, აქტივობის კლებადი თანმიმდევრობით, ჰერპეს სიმპლექსის ვირუსის II ტიპის, ჩუტყვავილას ვირუსის, ეპშტეინ-ბარის ვირუსის და ციტომეგალოვირუსის წინააღმდეგ.

აციკლოვირის ზემოაღნიშნული ვირუსების მიმართ ინჰიბიტორული აქტივობა მაღალსელექციურია. ნორმალურ, არაინფიცირებულ უჯრედებში თიმიდინკინაზას ფერმენტი არ იყენებს აციკლოვირს, როგორც სუბსტრატს, ამიტომ მისი ტოქსიკური ეფექტი მასპინძელ უჯრედებზე მინიმალურია. თუმცა, თიმიდინკინაზა, რომელიც კოდირებულია ჰერპეს სიმპლექსის, ჩუტყვავილას და ეპშტეინ-ბარის ვირუსებში, გარდაქმნის აციკლოვირ მონოფოსფატად, ნუკლეოზიდის ანალოგად, რომელიც შემდეგ უჯრედული ფერმენტების მიერ თანმიმდევრულად გარდაიქმნება აციკლოვირის დიფოსფატად და ტრიფოსფატად. ვირუსულ დნმ-ში ინკორპორაციის შემდეგ, აციკლოვირის ტრიფოსფატი ურთიერთქმედებს ვირუსულ დნმ პოლიმერაზასთან, რაც იწვევს ვირუსული დნმ ჯაჭვის სინთეზის შეწყვეტას.

დაქვეითებული იმუნიტეტის მქონე მძიმედ დაავადებულ პაციენტებში ხანგრძლივი ან განმეორებითი მკურნალობის კურსების დროს შეიძლება აღინიშნოს ვირუსის ცალკეული შტამების მგრძნობელობის დაქვეითების შემთხვევები, რომლებიც ყოველთვის არ რეაგირებენ აციკლოვირით მკურნალობაზე. მგრძნობელობის არარსებობის კლინიკური შემთხვევების უმეტესობა დაკავშირებულია ვირუსული თიმიდინკინაზას დეფიციტთან, თუმცა ვირუსული თიმიდინკინაზას და დნმ-ის დაზიანება დაფიქსირდა. ცალკეული ჰერპეს სიმპლექსის ვირუსების აციკლოვირთან ინ ვიტრო ურთიერთქმედებამ ასევე შეიძლება გამოიწვიოს ნაკლებად მგრძნობიარე შტამების წარმოქმნა. ცალკეული ჰერპეს სიმპლექსის ვირუსების ინ ვიტრო მგრძნობელობასა და აციკლოვირით მკურნალობის კლინიკურ შედეგს შორის კავშირი ბოლომდე შესწავლილი არ არის.

აციკლოვირის ანტირეტროვირუსულ პრეპარატებთან ერთად გამოყენება ამცირებს აივ ინფექციის შორსწასული სტადიის მქონე პაციენტების სიკვდილიანობას, ასევე, ინტრავენური აციკლოვირის წინა 1 თვის განმავლობაში გამოყენება ამცირებს სიკვდილიანობას პაციენტებში ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის შემდეგ.

ფარმაკოკინეტიკა.

აციკლოვირი ნაწლავიდან მხოლოდ ნაწილობრივ შეიწოვება. 200 მგ დოზის 4-საათიანი ინტერვალებით მიღების შემდეგ საშუალო პიკური სტაბილური კონცენტრაცია პლაზმაში (Сssmax) არის 3.1 μmol (0.7 მკგ/მლ), ხოლო პლაზმური დონე (Cssmin) არის 1.8 მკმოლი (0.4 მკგ/მლ). 400 მგ და 800 მგ დოზების 4-საათიანი ინტერვალებით მიღების შემდეგ შესაბამისი Сssmax დონეები შეადგენდა 5.3 მკმოლი (1.2 მკგ/მლ) და 8 მკმოლი (1.8 მკგ/მლ), ხოლო შესაბამისი Cssmin დონეები იყო 2.7 მკმოლი (0.6 მკგ/მლ) და 4 მკმოლი (0.9 მკგ/მლ).

ზრდასრულებში ინტრავენურად შეყვანილი აციკლოვირის ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი დაახლოებით 2.9 საათია. პრეპარატის უმეტესი ნაწილი უცვლელი სახით გამოიყოფა თირკმელებით. აციკლოვირის თირკმლის კლირენსი მნიშვნელოვნად მაღალია კრეატინინის კლირენსზე, რაც მიუთითებს, რომ თირკმლის ელიმინაცია მოიცავს არა მხოლოდ გლომერულ ფილტრაციას, არამედ მილაკოვან სეკრეციასაც.

9-კარბოქსიმეტოქსიმეთილგუანინი აციკლოვირის ერთადერთი მნიშვნელოვანი მეტაბოლიტია, რომელიც შარდში ვლინდება და შეყვანილი დოზის დაახლოებით 10-15%-ს შეადგენს. როდესაც აციკლოვირი მიიღება 1გ პრობენეციდის მიღებიდან 1 საათის შემდეგ, ნახევარგამოყოფის პერიოდი და კონცენტრაცია-დროის მრუდის ქვეშ არსებული ფართობი იზრდება შესაბამისად 18%-ით და 40%-ით.

ქრონიკული თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, საშუალო ტერმინალური ნახევარგამოყოფის პერიოდი 19.5 საათია. ჰემოდიალიზის დროს აციკლოვირის საშუალო ნახევარგამოყოფის პერიოდი 5.7 საათია. დიალიზის დროს პლაზმაში აციკლოვირის დონე დაახლოებით 60%-ით მცირდება.

პრეპარატის კონცენტრაცია თავ-ზურგტვინის სითხეში შეადგენს პლაზმაში შესაბამისი კონცენტრაციის დაახლოებით 50%-ს. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შედარებით დაბალია (9-დან 33%-მდე) და სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება მასზე გავლენას არ ახდენს.

აციკლოვირისა და ზიდოვუდინის ერთდროული გამოიყენებისას აივ-ინფიცირებული პაციენტების სამკურნალოდ, ამ პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაში ცვლილებები არ დაფიქსირებულა.

კლინიკური მახასიათებლები.

ჩვენებები.

მარტივი ჰერპესის ვირუსით გამოწვეული კანისა და ლორწოვანი გარსების ვირუსული ინფექციების მკურნალობა, პირველადი და მორეციდივე გენიტალური ჰერპესის ჩათვლით.
მარტივი ჰერპესის ვირუსით გამოწვეული ინფექციების სუპრესია (რეციდივის პრევენცია) ნორმალური იმუნიტეტის მქონე პაციენტებში.
მარტივი ჰერპესის ვირუსული ინფექციების პრევენცია იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში.
ვარიცელა ზოსტერის ვირუსით გამოწვეული ინფექციების (ჩუტყვავილა და სარტყლისებრი ჰერპესი) მკურნალობა.

უკუჩვენებები.

ჰიპერმგრძნობელობა აციკლოვირის, ვალაციკლოვირის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები