ესვივაპრაზოლი

გამოყენების ინსტრუქცია ესვივაპრაზოლი

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები 40 მგ

ესომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატი

სამედიცინო პროდუქტის სახელწოდება:

ესვივაპრაზოლი, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები 40 მგ.

ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა:

აქტიური ნივთიერება: ყოველი აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს 44.5 ესომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატს, რაც 40 მგ ესომეპრაზოლის ექვივალენტია.

დამხმარე ნივთიერებები: L-არგინინი, მიკროკრისტალური ცელულოზა (102), მაგნიუმის ოქსიდი, ტრიეთილის ციტრატი, Acryl-Eze 93A18597 თეთრი, Opadry II 85F18422 თეთრი, Opadry II 85F15458 წითელი, კროსპოვიდონი, პროვიდონი K30, ნატრიუმის სტეარილის ფუმარატი.

ფარმაცევტული ფორმა

ვარდისფერი, მრგვალი, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი.

თერაპიული ჩვენებები

მოზრდილები

• გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება (GERD)
• კუჭის ან ნაწლავების ზედა ნაწილში წყლულები, რომლებიც ინფიცირებულია Helicobacter pylori-ს სახელით ცნობილი ბაქტერიით
• კუჭის წყლული, გამოწვეული NSAIDs-ით (არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით)
• კუჭში ჭარბი მჟავა, გამოწვეული პანკრეასში წარმონაქმნის ზრდით (ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი)
• ინტრავენური ესომეპრაზოლით სისხლდენის თავიდან აცილების შემდეგ, წყლულების ხანგრძლივი მკურნალობა
• 12 წლის და უფროსი ასაკის მოზარდები
• გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება (GERD)
• კუჭის ან ნაწლავების ზედა ნაწილში წყლულები, რომლებიც ინფიცირებულია Helicobacter pylori-ს სახელით ცნობილი ბაქტერიით.

დოზირება და მიღების მეთოდი

ესომეპრაზოლის 40 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს სითხეებთან ერთად, (მაგალითად წყალთან ერთად) და არ უნდა დაღეჭოთ ან გატეხოთ.

მოზრდილები

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება (GERD)

• ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის მკურნალობა: 40 მგ დღეში ერთხელ, 4 კვირის განმავლობაში.
• პაციენტებს, რომლებსაც აღენიშნებათ არანამკურნალევი ეზოფაგიტი ან სიმპტომების გაგრძელება, შეიძლება მკურნალობა დამატებით 4 კვირის განმავლობაში ჩაუტარდეთ.
• ხანგრძლივად შენარჩუნებული თერაპია ეზოფაგიტის მქონე პაციენტებში, რეციდივის თავიდან ასაცილებლად: 20 მგ დღეში ერთხელ.
• სიმპტომური მკურნალობა გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების (GERD) შემთხვევაში, ესოფაგიტის გარეშე:
• 20 მგ დღეში ერთხელ. თუ სიმპტომები 4 კვირის შემდეგ არ კონტროლდება, საჭიროა დამატებითი კონსულტაცია.
• სიმპტომების შემსუბუქების შემდეგ, შემდგომი სიმპტომები უნდა გაკონტროლდეს 20 მგ დღეში ერთხელ
• მოზრდილები საჭიროებისამებრ, შესაძლებელია 20 მგ დღეში ერთხელ მიღება. პაციენტებს, რომლებსაც აქვთ არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით გამოწვეული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის განვითარების მაღალი რისკი, არ ურჩევენ შემდგომი სიმპტომების დროს საჭიროებისამებრ მიღებას.
• H. pylori-ის ერადიკაციისთვის ანტიბიოტიკებთან კომბინირებული მკურნალობა.

ესვივაპრაზოლი, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები 40 მგ, მიიღება 1 გ ამოქსიცილინთან და 500 მგ კლარითრომიცინთან ერთად, დღეში ორჯერ, 7 დღის განმავლობაში.

• არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების (არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების; COX-2 არასელექციური და სელექციური) მიღებასთან დაკავშირებული კუჭ-ნაწლავის ზედა ტრაქტის სიმპტომების (ტკივილი, დისკომფორტი და წვა) ხანმოკლე მკურნალობა - 20 მგ დღეში ერთხელ. თუ სიმპტომები 4 კვირის შემდეგ არ კონტროლდება, საჭიროა დამატებითი კონსულტაცია. 4 კვირაზე მეტი ხნის განმავლობაში კლინიკური კვლევა არ ჩატარებულა.
• პაციენტები, რომელთაც ესაჭიროებათ არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების (NSAIDs) უწყვეტი მიღება:
• NSAID-ებთან ასოცირებული კუჭის წყლულის მკურნალობა: 20 მგ დღეში ერთხელ. მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 4–8 კვირას.
• NSAID-ებთან ასოცირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის პრევენცია: 20 მგ დღეში ერთხელ.
• ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი:

რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 40 მგ-ს დღეში ორჯერ. შემდგომში დოზა უნდა დარეგულირდეს ინდივიდუალურად, თითოეული პაციენტის მიხედვით, და მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს მანამდე, სანამ კლინიკური სიმპტომები ნარჩუნდება. კლინიკური მონაცემების მიხედვით, პაციენტების უმრავლესობაში ეფექტური კონტროლი მიიღწევა დღიური 80 მგ-დან 160 მგ-მდე დოზით. 80 მგ ან მეტი დღიური დოზა უნდა გაიყოს ორ მიღებად.

• კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულით გამოწვეული სისხლდენის პროფილაქტიკის ინდუქციური თერაპიის შემდეგ ინტრავენური ინექციით: მიიღეთ 40 მგ დღეში 4 კვირის განმავლობაში.
• მოზარდები 12 წლის ასაკიდან
• გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება

ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის მკურნალობა

• 40 მგ დღეში ერთხელ, 4 კვირის განმავლობაში. არანამკურნალები ეზოფაგიტის ან სიმპტომების შენარჩუნების შემთხვევაში, მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს დამატებით 4 კვირით.
• ეზოფაგიტის მქონე პაციენტებში რეციდივის პრევენციისათვის ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი თერაპია: 20 მგ დღეში ერთხელ.
• GERD-ის სიმპტომური მკურნალობა ეზოფაგიტის გარეშე: 20 მგ დღეში ერთხელ. თუ 4 კვირის შემდეგ სიმპტომები არ კონტროლდება, საჭიროა დამატებითი კონსულტაცია. სიმპტომების შემსუბუქების შემდეგ, მათი შემდგომი კონტროლი ხორციელდება 20 მგ დღეში ერთხელ დოზით.
• 12 წლამდე ასაკის ბავშვები: ესომეპრაზოლი 40 მგ ტაბლეტების გამოყენების გამოცდილება 12 წლამდე ასაკის პედიატრიულ პაციენტებში არ არსებობს.
• თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება: დოზის ცვლილება აუცილებელი არ არის. ყურადღება უნდა მიექცეს, როდესაც პრეპარატი ენიჭება მძიმე თირკმლის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებს, რადგან ასეთი შემთხვევების შესახებ შეზღუდული მონაცემები არსებობს.
• ღვიძლის ფუნქციური უკმარისობა: გადატვირთული ღვიძლის მსუბუქი ან საშუალო დაზიანების მქონე პაციენტებში დოზის ცვლილება საჭირო არ არის. მძიმე ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში კი დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 20 მგ ესომეპრაზოლს.
• გერიატრია: დოზის კორექცია საჭირო არ არის

უკუჩვენებები

პაციენტები, რომლებსაც აქვთ ესომეპრაზოლის 40 მგ ტაბლეტების, ფორმულის ნებისმიერი კომპონენტის ან ჩანაცვლებული ბენზიმიდაზოლების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის ცნობილი აქტიური ისტორია.

პაციენტები, რომლებსაც აქვთ პენიცილინის ანტიბიოტიკების მიმართ ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობა (კომბინირებული თერაპია ამოქსიცილინთან H pylori-ს აღმოსაფხვრელად).

• პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებათ მაკროლიდური ანტიბიოტიკების მიმართ ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობა (მხოლოდ კლარითრომიცინთან კომბინირებული თერაპიის დროს H. pylori-ს აღმოსაფხვრელად.)
• პაციენტები, რომლებიც იღებენ ტერფენადინს, ცისაპრიდს, პიმოზიდს, ასტემიზოლს (მხოლოდ კლარითრომიცინთან კომბინირებული თერაპიის დროს H. pylori-ს აღმოსაფხვრელად.) (იხ. ურთიერთქმედება)
• პაციენტები, რომლებიც იღებენ ატაზანავირს და ნელფინავირს (იხ. ურთიერთქმედება)
• მეძუძური დედები
• პაციენტები, რომლებიც იღებენ რილპივირინის შემცველ ფორმულირებებს (იხ. ურთიერთქმედება)

სპეციალური გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

ესვივაპრაზოლი, 40 მგ აპკით შემოგარსული ტაბლეტები, შეიძლება ამსუბუქებდეს სიმპტომებს ან გადადებდეს ავთვისებიანი სიმსივნეების დიაგნოზირებას, ამიტომ თუ არსებობს ავთვისებიანი სიმსივნის საეჭვო გამაფრთხილებელი სიმპტომი (უნებლიე მნიშვნელოვანი წონის კლება, მორეციდივე ღებინება, დისფაგია, ჰემოპტიზი, მელანომა და ა.შ.) ან ეჭვის შემთხვევაში, მიღებამდე უნდა დაადგინოთ ავთვისებიანი სიმსივნის არსებობა.

ესვივაპრაზოლით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს (განსაკუთრებით ერთ წელზე მეტი ხნის განმავლობაში) პაციენტი რეგულარულად უნდა გამოიკვლიოს.

პაციენტებმა, რომლებიც ესვივაპრაზოლს საჭიროების მიხედვით იღებენ, სიმპტომების ცვლილების შემთხვევაში უნდა მიმართონ ექიმს. თუ ესომეპრაზოლი დანიშნულია საჭიროების მიხედვით მისაღებად, აუცილებელია გათვალისწინებულ იქნეს სხვა სამკურნალო საშუალებებთან შესაძლო ურთიერთქმედება, რაც განპირობებულია სისხლში ესომეპრაზოლის ცვალებადი კონცენტრაციებით.

H. pylori-ის ერადიკაციისთვის ანტიბიოტიკებით კომბინირებული მკურნალობისთვის იხილეთ ესვივაპრაზოლთან ერთად მისაღები ანტიმიკრობული საშუალებების ჩანართები. რადგან კლარითრომიცინი CYP3A4-ის ძლიერი ინჰიბიტორია, ისევე როგორც ცისაპრიდი, კლარითრომიცინის უკუჩვენებები და ურთიერთქმედებები უნდა იქნას გათვალისწინებული ერადიკაციული თერაპიის ჩატარებისას იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ CYP3A4-ით მეტაბოლიზებულ სხვა პრეპარატს.

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით გამოწვეული კუჭის მჟავიანობის დაქვეითება ზრდის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში ჩვეულებრივ არსებული ბაქტერიების რაოდენობას. ესვივაპრაზოლის გამოყენებამ შესაძლოა გაზარდოს ისეთი ბაქტერიებით გამოწვეული ინფექციების რისკი, როგორიცაა Salmonella, Campylobacter და Clostridium difficile, რომლებიც დაკავშირებულია კუჭ-ნაწლავის ინფექციებთან. რამდენიმე გამოქვეყნებული ობსერვაციული კვლევა მიუთითებს, რომ აღნიშნული მდგომარეობა ასოცირებულია Clostridium difficile-თან დაკავშირებული დიარეის განვითარების მომატებულ რისკთან, განსაკუთრებით ჰოსპიტალიზებულ პაციენტებში. ეს დიაგნოზი უნდა იქნას გათვალისწინებული იმ შემთხვევაში, თუ დიარეის პრობლემა არ უმჯობესდება. Clostridium difficile-თან ასოცირებული დიარეა აღწერილია პრაქტიკულად ყველა ანტიბაქტერიული პრეპარატის გამოყენებისას.

ზოგიერთი უცხოური ეპიდემიოლოგიური კვლევა მიუთითებს, რომ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით თერაპია შეიძლება დაკავშირებული იყოს ბარძაყის, მაჯის და ხერხემლის მოტეხილობების გაზრდილ რისკთან. მოტეხილობის რისკი გაიზარდა პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ რეკომენდებულ დოზაზე მაღალ დოზებს და პაციენტებში, რომლებიც ხანგრძლივად იყენებდნენ ერთ წელზე მეტხანს. ომეპრაზოლს ან ეზომეპრაზოლსა და ოსტეოპოროზთან დაკავშირებულ მოტეხილობებს შორის მიზეზობრივი კავშირი არ გამოვლენილა. თუმცა, ოსტეოპოროზთან დაკავშირებული მოტეხილობების რისკის მქონე პაციენტებისთვის რეკომენდებულია კლინიკური მონიტორინგი ბოლო დროს დადგენილი მკურნალობის კლინიკური გაიდლაინების შესაბამისად.

ჰიპომაგნიემია იშვიათად აღინიშნა პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მინიმუმ სამი თვის განმავლობაში, უმეტეს შემთხვევაში თერაპიის ერთი წლის შემდეგ. პაციენტების უმეტესობაში ჰიპომაგნიემიის მკურნალობა მოითხოვდა მაგნიუმის ჩანაცვლებას და პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორის შეწყვეტას. პაციენტებისთვის, რომლებიც ხანგრძლივ მკურნალობას გადიან ან რომლებიც პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებს იღებენ ისეთ მედიკამენტებთან ერთად, როგორიცაა დიგოქსინი ან ჰიპომაგნიემიის გამომწვევი პრეპარატები (მაგ., შარდმდენები), აუცილებელია მაგნიუმის დონის მონიტორინგი მკურნალობის დაწყებამდე და პერიოდულად. სერიოზული გვერდითი მოვლენები მოიცავს ტეტანიას, არითმიებს და კრუნჩხვებს.

ლაბორატორიულ კვლევებთან ურთიერთქმედება: ქრომოგრანინ A-ს (CgA) შრატული დონის მატებამ შესაძლოა ხელი შეუშალოს ნეიროენდოკრინული სიმსივნეების დიაგნოსტიკურ კვლევებს. ამგვარი გავლენის თავიდან ასაცილებლად, ესომეპრაზოლით მკურნალობა უნდა შეწყდეს დროებით, CgA-ის დონის განსაზღვრამდე მინიმუმ 5 დღით ადრე.

მეთოტრექსატი: ლიტერატურაში არსებობს ინფორმაცია, რომ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებისა და მეთოტრექსატის ერთდროულმა მიღებამ (ძირითადად მაღალი დოზით; იხილეთ „მეთოტრექსატის გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები“) შეიძლება გაზარდოს და გაახანგრძლივოს მეთოტრექსატის და/ან მისი მეტაბოლიტის შრატის დონე, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს მეთოტრექსატის ტოქსიკურობა. მეთოტრექსატის მაღალი დოზების გამოყენებისას შეიძლება განხილული იყოს პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების დროებითი შეწყვეტა (იხილეთ „ურთიერთქმედება“).

მკურნალობა უნდა მიმდინარეობდეს ყურადღებით მონიტორინგის ქვეშ და ესვივაპრაზოლი უნდა იქნას მიღებული მკურნალობისთვის შესაძლო ყველაზე დაბალი დოზით შესაბამისი მკურნალობის პერიოდის განმავლობაში, სიმპტომების მიხედვით.

კანის და სისტემური წითელი მგლურა: კანის წითელი მგლურა (CLE) და სისტემური წითელი მგლურა (SLE) აღწერილია პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების მიმღებ პაციენტებში. ეს შემთხვევები გამოწვეულია ახალი ან არსებული აუტოიმუნური დაავადებების გამწვავებით. პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით გამოწვეული წითელი მგლურას შემთხვევების უმეტესობა არის CLE. პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების მიმღებ პაციენტებში CLE-ს ყველაზე გავრცელებული ტიპია მეორადი CLE, რომელიც ვითარდება ჩვილებიდან ხანდაზმულებამდე უწყვეტი მედიკამენტების მიღებიდან რამდენიმე კვირაში ან წლების განმავლობაში. ზოგადად, ჰისტოლოგიური შედეგები დაფიქსირდა ორგანოების ინვაზიის გარეშე. SLE ნაკლებად ხშირად აღწერილია პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების მიმღებ პაციენტებში, ვიდრე CLE. პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებთან დაკავშირებული SLE ჩვეულებრივ უფრო მსუბუქია, ვიდრე არაწამლისმიერი SLE. SLE ჩვეულებრივ ვითარდება საწყისი მედიკამენტური მკურნალობიდან რამდენიმე დღეში ან წლების განმავლობაში, ახალგაზრდა და ხანდაზმულ პაციენტებში. პაციენტების უმეტესობას ასევე აღენიშნებოდა გამონაყარი, ბუტართრალგია და ჰემატოციტოფენია. არ მიიღოთ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები სამედიცინო ჩვენებაზე მეტხანს. თუ პაციენტს, რომელიც იღებდა ესვივაპრაზოლს, განუვითარდა ქრონიკული ენცეფალოპათიის ან სისტემური წითელი მგლურას შესაბამისი რაიმე სიმპტომი ან ნიშანი, შეწყვიტეთ პრეპარატის მიღება და პაციენტი გაგზავნეთ შესაბამის სპეციალისტთან. პაციენტთა უმეტესობას მდგომარეობა მხოლოდ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების 4-12 კვირის განმავლობაში შეწყვეტით აღენიშნებოდა. სეროლოგიურ ტესტებში (მაგ., ანტინუკლეარული ანტისხეული (ANA)) შესაძლოა დადებითი აღმოჩნდეს და მაღალი სეროლოგიური შედეგების გაქრობას კლინიკურ სიმპტომებთან შედარებით შეიძლება უფრო მეტი დრო დასჭირდეს.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

• ესვივაპრაზოლით მკურნალობის დროს კუჭის მჟავიანობის შემცირების გამო, შესაძლოა გაიზარდოს ან შემცირდეს იმ პრეპარატების შეწოვა, რომელთა შეწოვის მექანიზმზეც გავლენას ახდენს კუჭის მჟავიანობა. სხვა მჟავა სეკრეციის ინჰიბიტორებისა და კუჭის ანტაციდების მსგავსად, ესვივაპრაზოლით მკურნალობის დროს შეიძლება შემცირდეს კეტოკონაზოლის, ილრაკონაზოლის და ერლოტინიბის შეწოვა, ხოლო დიგოქსინის შეწოვა შეიძლება გაიზარდოს. ჯანმრთელ სუბიექტებში ომეპრაზოლით (20 მგ დღეში) და დიგოქსინით ერთდროულმა მკურნალობამ დიგოქსინის ბიოშეღწევადობა 10%-ით გაზარდა (10 სუბიექტიდან ორში 30%). ესომეპრაზოლი ომეპრაზოლის ენანტიომერია. ამიტომ, შესაძლოა საჭირო გახდეს პაციენტების მონიტორინგი, როდესაც დიგოქსინი მიიღება ესვივაპრაზოლთან ერთად.
• ესომეპრაზოლი მეტაბოლიზდება CYP2C19 და CYP3A4 ფერმენტული სისტემების მეშვეობით. ამასთანავე, ესომეპრაზოლი ინჰიბირებს CYP2C19-ს, რომელიც წარმოადგენს ერთ-ერთ ძირითად მეტაბოლიზებელ ფერმენტს.

CYP2C19-ის მიერ მეტაბოლიზებული პრეპარატების, როგორიცაა დიაზეპამი, ციტალოპრამი, იმიპრამინი, კლომიპრამინი, ფენიტოინი და ვარფარინი-თან ერთდროული მიღებისას მოსალოდნელია მათი პლაზმური კონცენტრაციების მატება, რის გამოც შესაძლოა საჭირო გახდეს აღნიშნული პრეპარატების დოზის შემცირება. ესომეპრაზოლის 30 მგ-ის და დიაზეპამის (CYP2C19-ის სუბსტრატი) ერთდროულმა გამოყენებამ დიაზეპამის კლირენსის 45%-იანი შემცირება გამოიწვია. ესომეპრაზოლის 40 მგ-ისა და ფენიტოინის ერთდროულმა მიღებამ ღვიძლის დაავადების მქონე პაციენტებში ფენიტოინის მინიმალური პლაზმური კონცენტრაცია 13%-ით გაზარდა. ეზვივაპრაზოლით თერაპიის დაწყების ან შეწყვეტისას რეკომენდებულია ფენიტოინის პლაზმური კონცენტრაციის მონიტორინგი. ესომეპრაზოლის (40 მგ დღეში) ერთდროულმა გამოყენებამ ვორიკონაზოლისთან (CYP2C19-ის სუბსტრატი) გამოიწვია ვორიკონაზოლის Cmax-ისა და AUC-ის ზრდა შესაბამისად 15%-ით და 41%-ით. კლინიკურ კვლევებში, როდესაც 40 მგ ესომეპრაზოლი ერთდროულად ინიშნებოდა ვარფარინის მიმღებ პაციენტებში, კოაგულაციის დრო ნორმის ფარგლებში რჩებოდა. თუმცა, პოსტმარკეტინგულ ზედამხედველობაში დაფიქსირდა რამდენიმე შემთხვევა, როდესაც ესომეპრაზოლისა და ვარფარინის ერთდროულმა გამოყენებამ გამოიწვია INR-ისა და პროთრომბინის დროის კლინიკურად მნიშვნელოვანი მატება, რაც შეიძლება დაკავშირებული იყოს პათოლოგიურ სისხლდენასთან და იშვიათ შემთხვევებში ლეტალურ შედეგთანაც კი. ამიტომ, ვარფარინის ან კუმარინის სხვა წარმოებულებისა და ესვივაპრაზოლის ერთდროული თერაპიის დაწყების ან შეწყვეტისას პაციენტების სათანადო მონიტორინგი აუცილებელია.

• ესომეპრაზოლი მეტაბოლიზდება CYP2C19-ით და CYP3A4-ით. ესომეპრაზოლისა და კლარითრომიცინის (500 მგ დღეში ორჯერ), CYP3A4 ინჰიბიტორის ერთდროული მიღება ორმაგებს ესომეპრაზოლის AUC-ს. ესვივაპრაზოლისა და CYP2C19-ისა და CYP3A4-ის კომბინირებული ინჰიბიტორის ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ესომეპრაზოლის ექსპოზიციის გაორმაგება. ვორიკონაზოლმა, CYP2C19-ისა და CYP3A4-ის კომბინირებულმა ინჰიბიტორმა, გაზარდა ომეპრაზოლის AUC 280%-მდე. ესომეპრაზოლის დოზის კორექცია ჩვეულებრივ არ არის საჭირო. თუმცა, ღვიძლის მძიმე დისფუნქციის მქონე პაციენტებში და პაციენტებში, რომლებიც საჭიროებენ ხანგრძლივ მკურნალობას, შეიძლება განიხილებოდეს დოზის კორექცია.
• პრეპარატებმა, რომლებიც იწვევენ CYP2C19-ს ან CYP3A4-ს ან ორივეს (მაგ., რიფამპინი და წმინდა იოანეს ვორტი), შეიძლება გამოიწვიონ ესომეპრაზოლის შრატის დონის შემცირება ესომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის გაძლიერების გზით. მოერიდეთ რიფამპინის ან კრაზანას ესვივაპრაზოლთან ერთად გამოყენებას.
• არა მხოლოდ ესვივაპრაზოლის 40 მგ ტაბლეტები, არამედ ომეპრაზოლიც მოქმედებს CYP2C19-ის ინჰიბიტორის როლში. ჯვარედინი კვლევის დროს ჯანმრთელ სუბიექტებში 40 მგ დოზით მიღებულმა ომეპრაზოლმა გაზარდა ცილოსტაზოლის Cmax და AUC შესაბამისად 18%-ით და 26%-ით. მისი ერთ-ერთი აქტიური მეტაბოლიტის Cmax და AUC გაიზარდა შესაბამისად 29%-ით და 69%-ით.
• ჯანმრთელ სუბიექტებში ომეპრაზოლის (40 მგ დღეში) და ატაზანავირ 300 მგ/რიტონავირ 100 მგ-ის ერთდროული მიღებისას შემცირდა ატაზანავირის ექსპოზიცია (AUC, Cmax, Cmax დაახლოებით 75%-ით შემცირება). ატაზანავირი 400 მგ დღეში ოთხჯერ არ აკომპენსირებს ომეპრაზოლის ეფექტს ატაზანავირის ექსპოზიციაზე. ატაზანავირის და პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების, მათ შორის ესვივაპრაზოლის, ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული.
• ომეპრაზოლის ურთიერთქმედება ზოგიერთ ანტივირუსულ ფორმულასთან არსებობს. ამ ურთიერთქმედებების კლინიკური მნიშვნელობა და მექანიზმი ყოველთვის არ არის ცნობილი. ომეპრაზოლით მკურნალობის დროს კუჭის მჟავიანობის შემცირებამ შეიძლება შეცვალოს ანტივირუსული ფორმების შეწოვა. სხვა შესაძლო ურთიერთქმედების მექანიზმებია CYP2C19. ზოგიერთი ანტივირუსული ფორმისთვის, როგორიცაა ალაზანავირი და ნელფინავირი, ომეპრაზოლთან ერთად მიღებისას აღინიშნა შრატის დონის შემცირება და, შესაბამისად, მათი ერთდროული მიღება არ არის რეკომენდებული. სხვა ანტივირუსული ფორმისთვის, როგორიცაა საკვინავირი, აღინიშნა შრატის დონის მომატება. ასევე არსებობს ზოგიერთი ანტივირუსული ფორმულა, რომელთა შრატის დონე ომეპრაზოლთან ერთად მიღებისას უცვლელია. ომეპრაზოლს და ესომეპრაზოლს აქვთ მსგავსი ფარმაკოკინეტიკური/ფარმაკოდინამიკური თვისებები და არ უნდა იქნას მიღებული ანტივირუსულ ფორმულაციებთან, როგორიცაა ატაზანავირი და ნელფინავირი.
• ჯანმრთელ სუბიექტებში ცისაპრიდის 40 მგ ესომეპრაზოლთან ერთად მიღებამ ცისაპრიდის AUC 32%-ით გაზარდა და ნახევარგამოყოფის პერიოდი 31%-ით გაახანგრძლივა. თუმცა, პლაზმაში პიკური კონცენტრაციის სასარგებლო ზრდა არ დაფიქსირებულა. ამ ურთიერთქმედებამ არ შეცვალა ცისაპრიდის გავლენა გულის ელექტროფიზიოლოგიაზე. სხვა სიტყვებით რომ ვთქვათ, მხოლოდ ცისაპრიდის მიღებით QTc ინტერვალის უმნიშვნელო გახანგრძლივების გარდა, ესვივაპრაზოლისა და ცისაპრიდის ერთად მიღებისას QTc ინტერვალი აღარ ხანგრძლივდებოდა.
• როგორც ჩანს, ესვივაპრაზოლმა არ იმოქმედა ამოქსიცილინის ან ქინიდინის ფარმაკოკინეტიკური პროფილის კლინიკურად მნიშვნელოვან ცვლილებაზე.
• ესვივაპრაზოლის და ნაპროქსენის ან როფეკოქსიბის ხანმოკლე გამოყენების შემფასებელ კვლევებში არ გამოვლენილა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებები.
• ჯანმრთელ სუბიექტებში კლოპიდოგრელის (საწყისი დოზა 300 მგ/შემანარჩუნებელი დოზა 75 მგ დღეში) და ესომეპრაზოლის (პერორალური მიღება 40 მგ დღეში) ერთდროული გამოყენების კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა ფარმაკოკინეტიკური/ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება, რაც საშუალოდ 14%-ით ამცირებს თრომბოციტების აგრეგაციას და საშუალოდ 40%-ით ამცირებს კლოპიდოგრელის აქტიური მეტაბოლიტის ექსპოზიციას. შედეგების საფუძველზე, თავი აარიდეთ ესომეპრაზოლის და კლოპიდოგრელის ერთდროულ მიღებას.
• გვერდითი მოვლენების შემთხვევების შესახებ ანგარიშები, პოპულაციური ფარმაკოკინეტიკური კვლევები და რეტროსპექტული ანალიზები აჩვენებს, რომ მეთოტრექსატის (ძირითადად მაღალი დოზით; იხილეთ „მეთოტრექსატის გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები“) და პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გაზარდოს და გაახანგრძლივოს მეთოტრექსატის და/ან მისი მეტაბოლიტის, ჰიდროქსიმეთოტრექსატის შრატის დონე, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს მეთოტრექსატის ტოქსიკურობა. თუმცა, მეთოტრექსატისა და პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების ურთიერთქმედების ოფიციალური კვლევები არ ჩატარებულა (იხილეთ „ზოგადი სიფრთხილის ზომები“).
• ესომეპრაზოლისა და ტაკროლიმუსის ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გაზარდოს ტაკროლიმუსის დონე სისხლის შრატში.
• H pylori-ის ერადიკაციისთვის ანტიბიოტიკებთან კომბინირებული მკურნალობა: კლარითრომიცინისა და/ან ერითრომიცინის პიმოზიდთან ერთად მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს გულის არითმიები (მათ შორის QT ინტერვალის გახანგრძლივება, პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, პარკუჭოვანი ფიბრილაცია, Torsades de pointes). საზღვარგარეთის PMS-ში აღნიშნულია, რომ ის გამოწვეულია კლარითრომიცინისა და ერითრომიცინის მიერ ღვიძლის მეტაბოლიზმის დარღვევით და ასევე დაფიქსირდა ფატალური შემთხვევები.
• ესვივაპრაზოლის რილპივირინთან ერთად მიღება რეკომენდებული არ არის, რადგან შესაძლოა შემცირდეს რილპივირინის პლაზმური კონცენტრაცია (კუჭ-ნაწლავის pH-ის მომატება). ამან შეიძლება შეამციროს რილპივირინის თერაპიული ეფექტი.

ორსულობა და ლაქტაცია

• ორსულობა

ორსულობის პერიოდში გესტაციური ზემოქმედების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ აჩვენა ემბრიონისა და ნაყოფის განვითარებასთან დაკავშირებული პირდაპირი ან ირიბი გვერდითი მოვლენები. რაცემიული ნარევების ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ აჩვენა პირდაპირი ან ირიბი გვერდითი მოვლენები ორსულობაზე, მშობიარობაზე ან მშობიარობის შემდგომ განვითარებაზე. თუმცა, ესვივაპრაზოლის ორსულ ქალებში დანიშვნისას სიფრთხილეა საჭირო.

• ძუძუთი კვება

ცნობილი არ არის, გადადის თუ არა ესვივაპრაზოლი ადამიანის დედის რძეში. რადგან მეძუძური დედები არ არიან შესწავლილნი, ესვივაპრაზოლი არ უნდა დაინიშნოს ლაქტაციის პერიოდში.

გავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმების გამოყენების უნარზე

ეზომეპრაზოლს აქვს მცირე გავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმების გამოყენების უნარზე. აღწერილია გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა (არახშირი) და მხედველობის დაბინდვა (იშვიათი). თუ ეს გავლენას ახდენს, პაციენტებმა არ უნდა მართონ ავტომობილი და არ გამოიყენონ მექანიზმები.

არასასურველი ეფექტები

• კლინიკურ კვლევებსა და პოსტმარკეტინგულ მეთვალყურეობაში გამოვლინდა ან შესაძლოდ ჩაითვალა შემდეგი გვერდითი მოვლენები.

დოზა-კორელაცია არ დაფიქსირებულა. გვერდითი მოვლენები კლასიფიცირებული იყო სიხშირის მიხედვით (ხშირი 1/100, < 1/10; არახშირი > /1,000, < 1/100; იშვიათი > 1/10'000, < /1,000; ძალიან იშვიათი < 1/10,000)

• სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ: იშვიათად ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ძალიან იშვიათად აგრანულოციტოზი, პანციტოპენია.
• იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათად ცხელება, ანგიოიდემია, ჰიპერმგრძნობელობა, როგორიცაა ანაფილაქსიური რეაქცია/შოკი.
• მეტაბოლური კვებითი სისტემის მხრივ: იშვიათად პერიფერიული შეშუპება, იშვიათად ჰიპონატრიემია, ძალიან იშვიათად ჰიპომაგნიემია (მძიმე). ჰიპომაგნიემიამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოკალციემია და/ან ჰიპოკალიემია.
• ფსიქიატრიული: იშვიათად უძილობა, იშვიათად აგზნება, ფსიქოტაქსია, დეპრესია, ძალიან იშვიათად აგრესია, ჰალუცინაციები
• ნერვული სისტემა: ხშირად თავის ტკივილი, იშვიათად თავბრუსხვევა, პარესთეზია, ძილიანობა, იშვიათად გემოს დარღვევა
• მხედველობა: იშვიათად მხედველობის დაბინდვა
• სმენა და ლაბირინთული სისტემა: იშვიათად თავბრუსხვევა
• სასუნთქი გზების: იშვიათად ბრონქოსპაზმი
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის: პანკრეატიტი, ხშირად მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, დიარეა, მუცლის გადიდება, გულისრევა/ღებინება, იშვიათად პირის სიმშრალე, იშვიათად სტომატიტი, კუჭ-ნაწლავის კანდიდოზი, ძალიან იშვიათად მიკროსკოპული კოლიტი

ჰეპატობილიარული: იშვიათად, ღვიძლის ფერმენტების მომატება, იშვიათად ჰეპატიტი სიყვითლით ან მის გარეშე, ძალიან იშვიათად ღვიძლის უკმარისობა, ენცეფალოპათია პაციენტებში აქტიური ღვიძლის დაავადებით.

• კანი და კანქვეშა ქსოვილი: იშვიათად დერმატიტი, ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, იშვიათად ალოპეცია, ფოტომგრძნობელობა,

ძალიან იშვიათად მულტიფორმული ერითემა, ლორწოვან-კანის თვალის სინდრომი (სტივენს-ჯონსონის სინდრომი), ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროზი (ლაიელის სინდრომი).

• ძვალ-კუნთოვანი სისტემა: ძვლის მოტეხილობა, იშვიათად ართრალგია, მიალგია, ძალიან იშვიათად კუნთების სისუსტე
• თირკმლის და საშარდე გზების სისტემა: ძალიან იშვიათად ინტერსტიციული ნეფრიტი
• რეპროდუქციული სისტემის სისტემა: ძალიან იშვიათად, გინეკომასტია
• მთლიანად ორგანიზმი და შეყვანის ადგილი: იშვიათად ასთენია, მომატებული ოფლიანობა
• ინფექციები: Clostridium difficile-სთან ასოცირებული დიარეა (სიხშირე უცნობია).
• ქვემოთ ჩამოთვლილია დამატებითი გვერდითი მოვლენები, რომლებიც შესაძლოა ან სავარაუდოდ დაკავშირებული იყო 40 მგ ესომერატის ტაბლეტებთან 10%-ზე ნაკლები სიხშირით.
• მთლიანად სხეული: მუცლის გადიდება, ალერგიული რეაქცია, ზურგის ტკივილი, გულმკერდის ტკივილი, გულმკერდის ქვედა ნაწილის ტკივილი, სახის შეშუპება, ალები, დაღლილობა, ცხელება, გრიპის მსგავსი აშლილობა, გენერალიზებული შეშუპება, ფეხების შეშუპება, სისუსტე, ტკივილი, შემცივნება, ასთენია, პერიფერიული შეშუპება.
• გულ-სისხლძარღვთა: სიწითლე, ჰიპერტენზია, ტაქიკარდია.
• ენდოკრინული: ჩიყვი.
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: ნაწლავების მოქმედების დარღვევა, ყაბზობის გამწვავება, დისპეფსია, დისფაგია, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დისპლაზია, ტკივილი ეპიგასტრიუმში, ბოყინი, საყლაპავის დარღვევა, ხშირი განავალი, გასტროენტერიტი, კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, სლოკინი, მელენა, პირის ღრუს დარღვევა, ხახის დარღვევა, ნაწლავის დარღვევა, შრატის გასტრინის მომატება, ენის დარღვევა, ენის შეშუპება, წყლულოვანი სტომატიტი, ფსევდოეამინაცია.
• სმენა: ყურის ტკივილი, ტინიტუსი
• ჰემატოლოგიური: ანემია, ჰიპოქრომული ანემია, საშვილოსნოს ყელის ლიმფადენოპათია, ცხვირის შეშუპება, ლეიკოციტოზი, ლეიკოპენია,

თრომბოციტოპენია

• ღვიძლის: ბილირუბინემია, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, ALT-ის მომატება, AST-ის მომატება
• მეტაბოლური/კვებითი: გლუკოზურია, ჰიპერურიკემია, ჰიპონატრიემია, ALP-ის მომატება, წყურვილი, B12 ვიტამინის დეფიციტი,

წონის მატება, წონის დაკლება

• ჩონჩხ-კუნთოვანი: ართრიტის გამწვავება, ართროპათია, სპაზმები, ფიბრომიალგიის სინდრომი, თიაქარი, რევმატული პოლიმიალგია,

ართრალგია

• ნერვული სისტემა/ფსიქიატრიული: ანორექსია, აპათია, მადის მომატება, დაბნეულობა, დეპრესიის გამწვავება, ჰიპერტონია,

ნერვულობა, ჰიპოესთეზია, იმპოტენცია, უძილობა, შაკიკი, შაკიკის გამწვავება, ძილის დარღვევა, ტრემორი, თავბრუსხვევა, ვერტიგო, მხედველობის ველის დეფექტი, პარესთეზია, ძილიანობა

• რეპროდუქციული: დისმენორეა, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, ვაგინიტი
• სასუნთქი გზები: ასთმის გამწვავება, ხველა, ქოშინი, ხორხის შეშუპება, ფარინგიტი, რინიტი, სინუსიტი
• კანისა და აპენდიქსი, აკნე, წინაგულის ქავილი, გამონაყარი, ერითემატოზული გამონაყარი, მაკულოპაპულური გამონაყარი, ანგიონევროზული შეშუპება, დერმატიტი, ქავილი, ჭინჭრის ციება, ოფლიანობის მომატება.
• განსაკუთრებული შეგრძნებები: შუა ოტიტი, პაროსმია, გემოს დაკარგვა, გემოს დარღვევა.
• შარდ-სასქესო ორგანოები: შარდის დარღვევა, ალბუმინურია, ცისტიტი, დიზურია, სოკოვანი ინფექცია, ჰემატურია, გახშირებული შარდვა, კანდიდოზი, გენიტალური კანდიდოზი, პოლიურია.
• მხედველობა: კონიუნქტივიტი, მხედველობის დარღვევა.
• ენდოსკოპიური მონაცემები, რომლებიც მოხსენებულია, როგორც გვერდითი მოვლენები, მოიცავს: თორმეტგოჯა ნაწლავი, ეზოფაგიტი, საყლაპავის სტრიქტურა, საყლაპავის წყლული, საყლაპავის ვარიკოზული ვენები, კუჭის წყლული, კეთილთვისებიანი პოლიპები ან კვანძები, ბარეტის საყლაპავი, ლორწოვანი გარსის ფერის შეცვლა და თიაქარი.
• პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების PMS-ის დროს გამოვლინდა შემდეგი გვერდითი რეაქციები. რადგან ეს რეაქციები ნებაყოფლობით არის მოხსენებული გაურკვეველი ზომის პოპულაციიდან, ყოველთვის არ არის შესაძლებელი მათი სიხშირის საიმედოდ შეფასება ან პრეპარატის ზემოქმედებასთან მიზეზობრივი კავშირის დადგენა.
• იმუნური სისტემა: სისტემური წითელი მგლურა (SLE)
• კანი და კანქვეშა ქსოვილი: კანის წითელი მგლურა (CLE)
• რაბდომიოლიზი: შესაძლოა განვითარდეს რაბდომიოლიზი, ამიტომ ყურადღებით დააკვირდით და თუ რომელიმე სიმპტომი გამოვლინდება, მათ შორის მიალგია, ასთენია, კრეატინინ კინაზას (კრეატინ ფოსფატის აქტიური ფერმენტი) მომატება, სისხლში და შარდში მიოგლობინის მომატება, შეწყვიტეთ მიღება და მიიღეთ შესაბამისი მკურნალობა.

ჭარბი დოზირება

მიზანმიმართული ჭარბი დოზირებისას აღწერილი სიმპტომები (240 მგ/დღემდე დოზებზე არსებული შეზღუდული გამოცდილების საფუძველზე) იყო გარდამავალი ხასიათის. ესომეპრაზოლის 80 მგ-ის ერთჯერადი დოზა არ იყო დაკავშირებული არასასურველ მოვლენებთან.სპეციფიკური ანტიდოტი ცნობილი არ არის. ვინაიდან ესომეპრაზოლი მნიშვნელოვნად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, მისი ელიმინაცია დიალიზის გზით მოსალოდნელი არ არის. ჭარბი დოზირების შემთხვევაში მკურნალობა უნდა იყოს სიმპტომური და დამხმარე.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

• ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: მჟავასთან დაკავშირებული დარღვევების სამკურნალო პრეპარატები, პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები
• ათქ კოდი: A02BC05

ესომეპრაზოლი ომეპრაზოლის S-იზომერია და ამცირებს კუჭის მჟავას სეკრეციას მოქმედების სპეციფიკური, მიზნობრივი მექანიზმის მეშვეობით. ის პარიეტალურ უჯრედებში მჟავა ტუმბოს სპეციფიკური ინჰიბიტორია. ომეპრაზოლის როგორც R-, ასევე S-იზომერებს აქვთ მსგავსი ფარმაკოდინამიკური აქტივობა.

მოქმედების მექანიზმი.

ესომეპრაზოლი სუსტი ფუძეა და კონცენტრირდება და აქტიურ ფორმად გარდაიქმნება პარიეტალური უჯრედის სეკრეტორული არხების მაღალმჟავე გარემოში, სადაც ის აინჰიბირებს ფერმენტ H+K+-ATPase-ს - მჟავას ტუმბოს და აფერხებს როგორც ბაზალურ, ასევე სტიმულირებულ მჟავას სეკრეციას.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

აბსორბცია

ესომეპრაზოლი არის მჟავამგრძნობიარე და ინიშნება პერორალურად, აპკიანი გარსით დაფარული გრანულების სახით. In vivo პირობებში R-იზომერად გარდაქმნა უმნიშვნელოა.ესომეპრაზოლის აბსორბცია სწრაფია; პლაზმაში პიკური კონცენტრაცია მიიღწევა დოზის მიღებიდან დაახლოებით 1–2 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64%-ს 40 მგ-ის ერთჯერადი მიღების შემდეგ და იზრდება 89%-მდე ყოველდღიური განმეორებითი მიღებისას. 20 მგ ესომეპრაზოლის შემთხვევაში შესაბამისი მაჩვენებლებია 50% და 68%. საკვების მიღება აყოვნებს და ამცირებს ომეპრაზოლი-ის აბსორბციას, თუმცა ეს არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას ესომეპრაზოლის ეფექტზე კუჭშიდა მჟავიანობის მიმართ.

განაწილება

ჯანმრთელ სუბიექტებში წონასწორობის მდგომარეობაში განაწილების აშკარა მოცულობა დაახლოებით 0.22 ვკგ სხეულის წონაა. ესომეპრაზოლი პლაზმის ცილებს 97%-ით უკავშირდება.

ბიოტრანსფორმაცია

ესომეპრაზოლი სრულად მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 სისტემის (CYP) მეშვეობით. ესომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის ძირითადი ნაწილი დამოკიდებულია პოლიმორფულ CYP2CI9-ზე, რომელიც პასუხისმგებელია ესომეპრაზოლის ჰიდროქსი- და დესმეთილის მეტაბოლიტების წარმოქმნაზე. დარჩენილი ნაწილი დამოკიდებულია სხვა სპეციფიკურ იზოფორმზე, CYP3A4-ზე, რომელიც პასუხისმგებელია ესომეპრაზოლის სულფონის, პლაზმაში მთავარი მეტაბოლიტის წარმოქმნაზე.

გამოყოფა

ქვემოთ მოცემული პარამეტრები ძირითადად ასახავს ფარმაკოკინეტიკას ფუნქციური CYP2C19 ფერმენტის მქონე პირებში, რომლებიც ინტენსიურად მეტაბოლიზებენ. პლაზმური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 17 1/სთ-ს ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ და დაახლოებით 9 1/სთ-ს განმეორებითი მიღების შემდეგ. პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1.3 საათს განმეორებითი დოზირების შემდეგ. ესომეპრაზოლი მთლიანად გამოიყოფა პლაზმიდან დოზებს შორის, დღეში ერთხელ მიღების დროს დაგროვების ტენდენციის გარეშე. ესომეპრაზოლის ძირითადი მეტაბოლიტები გავლენას არ ახდენენ კუჭის მჟავას სეკრეციაზე. ესომეპრაზოლის პერორალური დოზის თითქმის 80% გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით შარდში, დანარჩენი კი განავალში. შარდში გვხვდება საწყისი პრეპარატის 1%-ზე ნაკლები.

სწორხაზოვნება/არასწორხაზოვნება.

ესომეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკა შესწავლილია 40 მგ-მდე დოზით დღეში ორჯერ. პლაზმაში კონცენტრაცია-დროის მრუდის ქვეშ არსებული ფართობი იზრდება ესომეპრაზოლის განმეორებითი მიღებისას. ეს ზრდა დოზადამოკიდებულია და განმეორებითი მიღების შემდეგ იწვევს AUC-ის დოზაპროპორციულზე მეტად ზრდას. ამჯერად, დოზადამოკიდებულება განპირობებულია პირველი გავლის მეტაბოლიზმის და სისტემური კლირენსის შემცირებით, რაც სავარაუდოდ გამოწვეულია CYP2C19 ფერმენტის ესომეპრაზოლის და/ან მისი სულფონური მეტაბოლიტის მიერ ინჰიბირებით.

პაციენტთა სპეციალური პოპულაციები.

გენდერი

40 მგ ესომეპრაზოლის ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, პლაზმური კონცენტრაცია-დროის მრუდის ქვეშ საშუალო ფართობი ქალებში დაახლოებით 30%-ით მეტია, ვიდრე მამაკაცებში. დღეში ერთხელ განმეორებითი მიღების შემდეგ სქესთა შორის განსხვავება არ შეინიშნება. ეს მონაცემები გავლენას არ ახდენს ესომეპრაზოლის დოზირებაზე.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

ესომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი შეიძლება დაქვეითებული იყოს ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის დისფუნქციის მქონე პაციენტებში. მეტაბოლური სიჩქარე შემცირებულია ღვიძლის მძიმე დისფუნქციის მქონე პაციენტებში, რაც იწვევს ესომეპრაზოლის პლაზმური კონცენტრაცია-დროის მრუდის ქვეშ არსებული ფართობის გაორმაგებას. ამიტომ, მძიმე დისფუნქციის მქონე პაციენტებში მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 20 მგ-ს. ესომეპრაზოლი ან მისი ძირითადი მეტაბოლიტები არ ავლენენ დაგროვების ტენდენციას დღეში ერთხელ დოზირებისას.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა.

თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების მქონე პაციენტებში კვლევები არ ჩატარებულა. ვინაიდან თირკმელი პასუხისმგებელია ესომეპრაზოლის მეტაბოლიტების გამოყოფაზე, მაგრამ არა საწყისი ნაერთის გამოყოფაზე, ესომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის ცვლილება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში არ არის მოსალოდნელი.

ხანდაზმულები

ესომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი ხანდაზმულ პირებში (71-80 წლის) მნიშვნელოვნად არ იცვლება.

პედიატრიული პოპულაცია

12-18 წლის მოზარდები:

20 მგ და 40 მგ ესომეპრაზოლის განმეორებითი დოზის მიღების შემდეგ, 12-დან 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში საერთო ექსპოზიცია (AUC) და მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (tmax) მსგავსი იყო მოზრდილებში ესომეპრაზოლის ორივე დოზის მიღებისას.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე

• ვარგისობის ვადა: 36 თვე.
• შენახვის განსაკუთრებული ზომები: შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში ოთახის ტემპერატურაზე (25°C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე).
• კონტეინერის ბუნება და შემადგენლობა: ალუმინის ბლისტერული შეფუთვა. ბლისტერული შეფუთვა 28 (14x2) ტაბლეტის შემთხვევაში. არ გამოიყენოთ პრეპარატი, თუ ვიზუალური დათვალიერებისას რაიმე წუნი აღმოაჩნდა.

წარმოებულიაTHERAGEN ETEX CO., LTD-ის მიერ

58 Sandan -ro 68beon-gil,Danwon-gu, Ansan-si,Gyeonggi-do,კორეა.