ცენტეპროლი

ცენტეპროლის ინექცია და ინფუზია ნაჩვენებია შემდეგ შემთხვევებში იმ პაციენტებში, რომლებთანაც პერორალური მკურნალობა არ არის შესაფერისი, როგორც პერორალური მკურნალობის ალტერნატივა:

მოზრდილები

• გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება ეზოფაგიტის და/ან რეფლუქსის მძიმე სიმპტომების მქონე პაციენტებში
• არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო თერაპიასთან დაკავშირებული კუჭის წყლულების მკურნალობა
• არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით თერაპიასთან დაკავშირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის პროფილაქტიკა რისკის ჯგუფში მყოფ პაციენტებში.

ის ნაჩვენებია ჰომეოსტაზის ხანმოკლე შენარჩუნებისა და თერაპიული ენდოსკოპიის შემდეგ ხელახალი სისხლდენის პრევენციისთვის მწვავე სისხლდენის მქონე კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მქონე პაციენტებში.

1-18 წლის ბავშვები და მოზარდები

ის გამოიყენება კუჭის ანტისეკრეტორული მკურნალობის დროს შემდეგ შემთხვევებში, როდესაც პერორალური მიღების გზა არ არის შესაფერისი:

• ის გამოიყენება ეროზიული რეფლუქსური ეზოფაგიტის მქონე პაციენტებში გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების და/ან რეფლუქსის მძიმე სიმპტომების დროს.

• შესაბამისი მეთოდისა და დოზის/სიხშირის მითითებები:

თუ ტაბლეტის მიღებას ვერ ახერხებთ, ექიმი/ექიმი დაგინიშნავთ ცენტპროლს ინექციის/ინფუზიის სახით 10 დღემდე ვადით. ექიმი გადაწყვეტს, თუ რა დოზას მიიღებთ. ექიმი გადაწყვეტს პრეპარატის დოზას თქვენი დაავადების მიხედვით და დაგინიშნავთ მას.

• მიღების გზა და მეთოდი:

საყლაპავის ტკივილისა და ანთების (ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტი) სამკურნალოდ რეკომენდებული დოზაა ცენტეპროლი 40 მგ დღეში ერთხელ. მკურნალობის საერთო ხანგრძლივობაა 4-დან 8 კვირამდე, დაავადების სიმძიმისა და მკურნალობაზე თქვენი რეაქციის მიხედვით. დაავადების რეციდივის თავიდან ასაცილებლად რეკომენდებული დოზაა 20 მგ ეზომეპრაზოლი დღეში ერთხელ.

გულძმარვისა და ღებინების მსგავსი სიმპტომების სამკურნალოდ რეკომენდებული სამკურნალო დოზა (გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების სიმპტომური მკურნალობის დროს) არის 20 მგ ეზომეპრაზოლი დღეში ერთხელ.

ჰემორაგიული გასტრიტისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მქონე პაციენტებში, განმეორებითი სისხლდენის პროფილაქტიკისთვის ან სისხლდენის ხანმოკლე შეჩერებისთვის .

ჰემორაგიული გასტრიტისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მქონე პაციენტებში 80 მგ უნდა შეიყვანონ ინტრავენური ინფუზიის სახით 30 წუთის განმავლობაში, რასაც მოჰყვება უწყვეტი ინფუზია 8 მგ/სთ სიჩქარით სამი დღის (72 საათის) განმავლობაში თერაპიული ენდოსკოპიის შემდეგ .

• სხვადასხვა ასაკობრივი ჯგუფები გამოყენება ბავშვებში

ცენტეპროლი შეიძლება გამოყენებულ იქნას 1-დან 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში.

1-18 წლის ბავშვები

• თქვენი ექიმი გადაწყვეტს პრეპარატის დოზას.
• 1-11 წლის ბავშვებისთვის, ჩვეულებრივი დოზაა 10 ან 20 მგ, დღეში ერთხელ.
• 12-18 წლის ბავშვებისთვის რეკომენდებული დოზაა 20 ან 40 მგ დღეში ერთხელ.
• მედიკამენტი შეჰყავთ ვენაში ინექციის ან ინფუზიის სახით. მისი შეყვანა უნდა მოხდეს მაქსიმუმ 30 წუთის განმავლობაში.

გამოყენება ხანდაზმულებში

ცენტრეპროლი შეიძლება დაენიშნოს ხანდაზმულებს.

• განსაკუთრებული გამოყენების პირობები ღვიძლის უკმარისობა

ეზომეპრაზოლის დაშლა შეიძლება დაქვეითდეს ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობის მქონე პაციენტებში. პრეპარატის დაშლა მცირდება ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში და შესაძლოა გაიზარდოს სისხლში მისი დონე. ამიტომ, ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში არ უნდა გადააჭარბოთ 20 მგ დღიურ დოზას. დღეში ერთხელ მიღებისას, ეზომეპრაზოლი ან მისი კატაბოლიტები არ ავლენენ დაგროვების ტენდენციას.

თირკმლის უკმარისობა:

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში კვლევები არ ჩატარებულა. ეზომეპრაზოლის დაშლის ცვლილება თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში არ არის მოსალოდნელი.

თუ ფიქრობთ, რომ ცენტეპროლის ეფექტი ძალიან ძლიერი ან ძალიან სუსტია, მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

თუ მიიღეთ საჭიროზე მეტი ცენტეპროლი

თუ ფიქრობთ, რომ მიიღეთ ცენტეპროლის ჭარბი დოზა, შეიძლება განგივითარდეთ ქვემოთ ჩამოთვლილი ზოგიერთი შესაძლო გვერდითი მოვლენა, გთხოვთ, აცნობოთ ამის შესახებ ექიმს.

თუ შესაძლოა მიიღეთ ცენტეპროლის საჭიროზე მეტი დოზა, მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს

თუ დაგავიწყდათ ცენტეპროლის გამოყენება

თუ;

• თუ გაქვთ ალერგია ეზომეპრაზოლის ან ცენტეპროლის სხვა რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ,
• გაქვთ ალერგია სხვა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების მიმართ,
• სხვა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების მსგავსად, ეზომეპრაზოლი არ უნდა იქნას გამოყენებული ატაზანავირთან ან ნელფინავირთან (აივ ინფექციის (შიდსის) სამკურნალო თერაპია).

ცენტრეპროლი სიფრთხილით გამოიყენეთ:

ცენტეპროლის მიღებამდე ან ცენტეპროლით მკურნალობის დროს მიმართეთ ექიმს.

• თუ შეამჩნევთ რომელიმე შემდეგს:
• მნიშვნელოვანი წონის კლება მიზეზის გარეშე
• ტკივილი და დისპეფსია ცენტეპროლით მკურნალობის დროს
• თუ დაიწყებთ სისხლისა და საკვების ღებინებას
• თუ თქვენი განავალი შავია და ჰემორაგიული ლაქებია, დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს.

თუ თქვენ გაქვთ ღვიძლის მძიმე პრობლემები, რადგან ექიმმა შეიძლება გადაწყვიტოს დოზის შემცირება, ამის შესახებ უნდა აცნობოთ თქვენს ექიმს.

თუ თირკმლის სერიოზული პრობლემები გაქვთ, ამის შესახებ ექიმს უნდა მიმართოთ.

თუ ცენტრეპროლი „მოთხოვნისამებრ“ დაგინიშნათ, თუ სიმპტომები გაგრძელდა ან შეიცვალა, უნდა მიმართოთ ექიმს.

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორის, როგორიცაა ცენტეპროლი, მიღებამ, განსაკუთრებით ერთ წელზე მეტი ხნის განმავლობაში, შეიძლება ოდნავ გაზარდოს ბარძაყის, მაჯის ან ხერხემლის მოტეხილობის რისკი. აცნობეთ ექიმს, თუ გაქვთ ოსტეოპოროზი (ძვლის დაკარგვა) ან თუ იღებთ კორტიკოსტეროიდებს (რამაც შეიძლება გაზარდოს ოსტეოპოროზის რისკი).

აღწერილია სისხლში მაგნიუმის დონის შემცირება (ჰიპომაგნემია). თუ თქვენ მოსალოდნელია ხანგრძლივი მკურნალობის მიღება ან თუ იღებთ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორს ისეთ პრეპარატებთან ერთად, როგორიცაა დიგოქსინი ან იმ პრეპარატებთან ერთად, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიონ სისხლში მაგნიუმის დონის შემცირება (მაგ., შარდმდენები), ექიმმა შეიძლება გაკონტროლოს სისხლში მაგნიუმის დონე მკურნალობის დაწყებამდე და შემდეგ პერიოდულად.

სიმსივნეების დიაგნოსტიკურ გამოკვლევებთან ურთიერთქმედება : კუჭის მჟავიანობის დონის წამლით გამოწვეული შემცირების გამო, ცენტრალური ნერვული სისტემის და ენდოკრინული ჯირკვლების სიმსივნეების დიაგნოსტიკური გამოკვლევების დროს შეიძლება მიღებულ იქნას ცრუ დადებითი შედეგები.

კუჭის მჟავიანობის შემცირება, რომელიც გამოწვეულია ნებისმიერი საშუალებით, მათ შორის პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით, ზრდის კუჭში ბაქტერიების რაოდენობას, რომლებიც ჩვეულებრივ გვხვდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს კუჭ-ნაწლავის ინფექციების რისკის უმნიშვნელო ზრდა.

გთხოვთ, მიმართოთ ექიმს, მაშინაც კი, თუ ეს განცხადებები წარსულში თქვენზე ვრცელდებოდა.

ცენტეპროლის მიღება საკვებთან და სასმელთან ერთად

რადგან ის ინტრავენურად შეჰყავთ, საკვებთან და სასმელთან ერთად გამოყენებისას განსაკუთრებული პრობლემები არ არის მოსალოდნელი.

ურთიერთქმედების კვლევები ჩატარდა მხოლოდ მოზრდილებში.

ეზომეპრაზოლის გავლენა სხვა პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე

კუჭის მჟავიანობის დათრგუნვამ ეზომეპრაზოლით და სხვა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობის დროს შესაძლოა შეამციროს ან გაზარდოს კუჭის pH-დამოკიდებული აბსორბციის მქონე სამკურნალო საშუალებების შეწოვა. ისევე როგორც სხვა სამკურნალო საშუალებების შემთხვევაში, რომლებიც ამცირებენ კუჭის მჟავიანობას, ეზომეპრაზოლით მკურნალობის დროს შეიძლება შემცირდეს კეტოკონაზოლის, იტრაკონაზოლის და ერლოტინიბის შეწოვა და გაიზარდოს დიგოქსინის შეწოვა. ჯანმრთელ პირებში ომეპრაზოლით (20 მგ დღეში) და დიგოქსინით ერთდროულმა მკურნალობამ დიგოქსინის ბიოშეღწევადობა 10%-ით გაზარდა (ათიდან ორ პაციენტში 30%-მდე).

ეზომეპრაზოლი აინჰიბირებს CYP2C19-ს, ძირითად მეტაბოლიზმურ ფერმენტს. 30 მგ ეზომეპრაზოლისა და დიაზეპამის, CYP2C19 სუბსტრატის, ერთდროული მიღებისას დიაზეპამის კლირენსი 45%-ით შემცირდა. ამ ურთიერთქმედებას კლინიკური მნიშვნელობა არ აქვს. ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში ფენიტოინისა და 40 მგ ეზომეპრაზოლის ერთდროული პერორალური მიღებისას ფენიტოინის პლაზმური მინიმალური დონე 13%-ით გაიზარდა. ამ კვლევაში დოზის კორექცია საჭირო არ იყო.

კლინიკურ კვლევაში ვარფარინით ნამკურნალებ პაციენტებში 40 მგ ეზომეპრაზოლის ერთდროულმა პერორალურმა მიღებამ აჩვენა, რომ ვარფარინის ნაკლებად ძლიერი R-იზომერის პლაზმური კონცენტრაციის უმნიშვნელო მომატების მიუხედავად, კოაგულაციის დრო დასაშვებ დიაპაზონში იყო. თუმცა, პერორალური ეზომეპრაზოლის მარკეტინგის შემდგომ პერიოდში, თანმხლები მკურნალობის დროს კლინიკურად მნიშვნელოვანი INR-ის (საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობა) მომატების რამდენიმე იზოლირებული შემთხვევა დაფიქსირდა. ვარფარინით ან სხვა კუმარინის წარმოებულებით მკურნალობის დროს რეკომენდებულია მონიტორინგი ეზომეპრაზოლით თანმხლები მკურნალობის დაწყებისა და დასრულებისას.

ჯანმრთელ მოხალისეებზე ჩატარებულ კვლევებში დაფიქსირდა ფარმაკოკინეტიკური/ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება კლოპიდოგრელს (300 მგ დატვირთვის დოზა/75 მგ დღიური შემანარჩუნებელი დოზა) და ეზომეპრაზოლს (40 მგ პერორალურად დღიურად) შორის. შესაბამისად, კლოპიდოგრელის აქტიური მეტაბოლიტის ექსპოზიცია შემცირდა საშუალოდ 40%-ით და თრომბოციტების აგრეგაციის (მათ შორის ადფ) მაქსიმალური ინჰიბირება შემცირდა საშუალოდ 14%-ით.

რამდენიმე დაკვირვებითი კვლევის შედეგები შეუსაბამოა გაზრდილი რისკის კუთხით, ან კლოპიდოგრელისა და პროტონული ტუმბოს ინდექსის ერთდროულად გამოყენებისას არ აღინიშნება გულ-სისხლძარღვთა თრომბოემბოლიური მოვლენების გაზრდილი რისკი.

ჯანმრთელ მოხალისეებში კლოპიდოგრელის, 20 მგ ეზომეპრაზოლის + 81 მგ აცეტილსალიცილის (ASA) ერთდროული მიღებისას, მხოლოდ კლოპიდოგრელთან შედარებით, კლოპიდოგრელის აქტიური მეტაბოლიტის ექსპოზიცია თითქმის 40%-ით შემცირდა. თუმცა, ამ სუბიექტებში თრომბოციტების აგრეგაციის (მათ შორის ADP) ინჰიბირების მაქსიმალური დონეები იგივე იყო კლოპიდოგრელის და კლოპიდოგრელის + კომბინირებული (ეზომეპრაზოლი + ASA) პროდუქტის ჯგუფებში.

ომეპრაზოლი, ისევე როგორც ეზომეპრაზოლი, მოქმედებენ როგორც CYP2C19 ინჰიბიტორები. ჯვარედინი კვლევის ფარგლებში ჯანმრთელ სუბიექტებში 40 მგ დოზით მიღებულმა ომეპრაზოლმა ცილოსტაზოლის Cmax და AUC შესაბამისად 18%-ით და 26%-ით, ხოლო მისი ერთ-ერთი აქტიური მეტაბოლიტის - შესაბამისად 29%-ით და 69%-ით გაზარდა.

ჯანმრთელ მოხალისეებში, 40 მგ ეზომეპრაზოლისა და ცისაპრიდის ერთდროულმა პერორალურმა მიღებამ გამოიწვია პლაზმური კონცენტრაცია-დროის მრუდის ქვეშ არსებული ფართობის (AUC) 32%-ით გაზრდა და ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდის (t1/2) 31%-ით გახანგრძლივება, თუმცა ცისაპრიდის პლაზმური პიკური დონის მნიშვნელოვანი ზრდა არ დაფიქსირებულა . მხოლოდ ცისაპრიდის მიღების შემდეგ დაფიქსირებული QTc ინტერვალის ოდნავ გახანგრძლივება არ გახანგრძლივებულა, როდესაც ცისაპრიდი მიიღებოდა ეზომეპრაზოლთან ერთად.

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებთან ერთად მიღებისას, ზოგიერთ პაციენტში აღინიშნა მეთოტრექსატის დონის მომატება. მეთოტრექსატის მაღალი დოზებით მიღებისას შესაძლოა საჭირო გახდეს ეზომეპრაზოლის დროებითი შეწყვეტის განხილვა.

ომეპრაზოლის ურთიერთქმედება ზოგიერთ პროტეაზას ინჰიბიტორთან დაფიქსირდა. ამ ურთიერთქმედებების კლინიკური მნიშვნელობა და მექანიზმები ყოველთვის არ არის ცნობილი. ომეპრაზოლით მკურნალობის დროს კუჭის pH-ის მომატებამ შეიძლება შეცვალოს პროტეაზას ინჰიბიტორების შეწოვა. სხვა შესაძლო ურთიერთქმედების მექანიზმებია CYP2C19-ის ინჰიბირება. ზოგიერთი ანტირეტროვირუსული პრეპარატისთვის, როგორიცაა ატაზანავირი და ნელფინავირი, ომეპრაზოლთან ერთად მიღებისას აღინიშნა შრატის დონის შემცირება და ერთდროული მიღება არ არის რეკომენდებული. ჯანმრთელ მოხალისეებში ომეპრაზოლის (40 მგ დღეში ერთხელ) ატაზანავირ 300 მგ/რიტონავირ 100 მგ-თან ერთად მიღებამ გამოიწვია ატაზანავირის ექსპოზიციის მნიშვნელოვანი შემცირება (AUC, Cmax და Cmin-ის დაახლოებით 75%-იანი შემცირება). ატაზანავირის დოზის 400 მგ-მდე გაზრდამ არ კომპენსირება მოახდინა ომეპრაზოლის ატაზანავირის ექსპოზიციაზე ზემოქმედებისთვის. ჯანმრთელ მოხალისეებში ომეპრაზოლის (20 მგ დღეში ერთხელ) ატაზანავირ 400 მგ/რიტონავირ 100 მგ-თან ერთად მიღებისას ატაზანავირის ექსპოზიცია დაახლოებით 30%-ით შემცირდა ატაზანავირის 300 მგ/რიტონავირ 100 მგ-ის გამოყენებისას დღეში ერთხელ ომეპრაზოლ 20 მგ-ის გარეშე დაფიქსირებულ ექსპოზიციასთან შედარებით. ომეპრაზოლის (40 მგ დღეში ერთხელ) ნელფინავირთან ერთად მიღებისას ნელფინავირის AUC, Cmax და Cmin და ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტის M8 საშუალო AUC, Cmax და Cmin 75-92%-ით შემცირდა.

საკვინავირის (რიტონავირთან ერთად მიღებისას) შემთხვევაში, ომეპრაზოლით (40 მგ დღეში ერთხელ) მკურნალობისას აღინიშნა შრატის დონის მომატება (80-100%). ომეპრაზოლით (20 მგ დღეში ერთხელ) მკურნალობას გავლენა არ მოუხდენია დარუნავირის (რიტონავირთან ერთად მიღებისას) და ამპრენავირის (რიტონავირთან ერთად მიღებისას) ექსპოზიციაზე. ასევე არსებობს სხვა ანტირეტროვირუსული პრეპარატები, რომელთა შრატის დონე უცვლელია ომეპრაზოლთან ერთად მიღებისას. ომეპრაზოლისა და ეზომეპრაზოლის მსგავსი ფარმაკოდინამიკური ეფექტებისა და ფარმაკოკინეტიკური თვისებების გამო, ეზომეპრაზოლისა და ანტირეტროვირუსული პრეპარატების, როგორიცაა ატაზანავირი და ნელფინავირი, ერთდროული მიღება უკუნაჩვენებია.

ეზომეპრაზოლს არ აქვს კლინიკურად მნიშვნელოვანი გავლენა ამოქსიცილინის ან ქინიდინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

სხვა პრეპარატების გავლენა ეზომეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკაზე

ეზომეპრაზოლი მეტაბოლიზდება CYP2C19-ით და CYP3A4-ით. ეზომეპრაზოლისა და კლარითრომიცინის, CYP3A4 ინჰიბიტორის, ერთდროული პერორალური მიღებისას (500 მგ დღეში ორჯერ) ეზომეპრაზოლის AUC-ის გაორმაგება შეინიშნებოდა. ეზომეპრაზოლისა და CYP2C19-ისა და CYP 3A4-ის კომბინირებული ინჰიბიტორის, როგორიცაა ვორიკონაზოლი, ერთდროული მიღებისას შეიძლება გაიზარდოს ეზომეპრაზოლის ექსპოზიცია გაორმაგებაზე მეტად. CYP2C19-ისა და CYP3A4 ინჰიბიტორი ვორიკონაზოლი ზრდიდა ომეპრაზოლის AUC-ს 280%-ით. თუმცა, ეზომეპრაზოლის დოზის კორექცია ჩვეულებრივ არ არის საჭირო არცერთ ამ სიტუაციაში.

პრეპარატებმა, რომლებიც იწვევენ CYP2C19-ს ან CYP3A4-ს, ან ორივეს (მაგალითად, რიფამპიცინი და კრაზანა), შეიძლება გამოიწვიონ ეზომეპრაზოლის შრატის დონის შემცირება ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის გაძლიერების გზით.

პრეპარატის მიღებამდე რჩევისთვის მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

ცენტეპროლის გამოყენებამდე აცნობეთ ექიმს, ხართ თუ არა ორსულად ან გეგმავთ ორსულობას. ორსულობის შემთხვევაში, პრეპარატი გამოიყენეთ მხოლოდ ექიმის რეკომენდაციით.

თუ მკურნალობის დროს შეამჩნევთ, რომ ორსულად ხართ, დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

ძუძუთი კვება

პრეპარატის მიღებამდე რჩევისთვის მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

ცენტეპროლის გამოყენების დაწყებამდე აცნობეთ ექიმს, რომ ძუძუთი კვებავთ ბავშვს. თუ ძუძუთი კვებავთ ბავშვს, გამოიყენეთ მხოლოდ ექიმის რეკომენდაციით.

ცენტეპროლი, სავარაუდოდ, გავლენას არ მოახდენს ავტომობილის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე.

სხვა მედიკამენტებთან ერთად გამოყენება

როდესაც ცენტეპროლი გამოიყენება შემდეგ მედიკამენტებთან ერთად, მან შეიძლება გავლენა მოახდინოს ზოგიერთი მედიკამენტის მოქმედების მექანიზმზე და ზოგიერთმა მედიკამენტმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს ცენტპროლზე.

აცნობეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს, თუ იღებთ რომელიმე შემდეგ პრეპარატს:

• კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი ან ვორიკონაზოლი (სოკოვანი ანთების პრევენციული მედიკამენტები).
• ერლოტინიბი ან იმავე კლასის სხვა პრეპარატი (გამოიყენება კიბოს სამკურნალოდ).
• ციტალოპრამი, იმიპრამინი ან კლომიპრამინი (გამოიყენება დეპრესიის სამკურნალოდ).
• დიაზეპამი (გამოიყენება შფოთვის, კუნთების მოდუნების ან ეპილეფსიის სამკურნალოდ).
• ფენიტოინი (გამოიყენება ეპილეფსიის დროს). თუ თქვენ იღებთ ფენიტოინს, ექიმმა უნდა გაკონტროლოთ ცენტეპროლის მიღების დაწყების ან შეწყვეტის დროს.
• ვარფარინი ან კლოპიდოგრელი (ანტიკოაგულანტები, რომლებიც გამოიყენება სისხლის შედედების თავიდან ასაცილებლად).

შესაძლოა, ექიმს დასჭირდეს თქვენი მონიტორინგი ცენტეპროლის მიღების დაწყების ან შეწყვეტის დროს.

• ცილოსტაზოლი (გამოიყენება წყვეტილი კოჭლობის სამკურნალოდ - სიარულის დროს ფეხებში ტკივილი, რომელიც გამოწვეულია სისხლის არასაკმარისი მიწოდებით).
• ციზაპრიდი (გამოიყენება საჭმლის მონელების დარღვევისა და გულძმარვის დროს).
• დიგოქსინი (გამოიყენება გულის პრობლემების დროს).
• მეთოტრექსატი (ქიმიოთერაპიული პრეპარატი, რომელიც გამოიყენება მაღალი დოზებით კიბოს სამკურნალოდ) - თუ იღებთ მეთოტრექსატის მაღალ დოზას, ექიმმა შეიძლება დროებით შეწყვიტოს ცენტეპროლით მკურნალობა.
• რიფამპიცინი (გამოიყენება ტუბერკულოზის სამკურნალოდ).
• კრაზანა (Hypericum perforatum) (გამოიყენება დეპრესიის სამკურნალოდ).

თუ ექიმმა Helicobacter pylori ინფექციით გამოწვეული წყლულების სამკურნალოდ დაგინიშნათ ანტიბიოტიკები ამოქსიცილინი და კლარითრომიცინი, ასევე ცენტეპროლი, აუცილებელია, აცნობოთ ექიმს თქვენს მიერ მიღებული სხვა პრეპარატების შესახებ.

გთხოვთ, აცნობოთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს, თუ იღებთ ან ბოლო დროს იღებდით სხვა მედიკამენტებს. ეს მოიცავს რეცეპტის გარეშე შეძენილ მედიკამენტებსაც.

მნიშვნელოვანი ინფორმაცია ცენტეპროლის ზოგიერთი ინგრედიენტის შესახებ

ეს წამალი შეიცავს 1 მმოლ-ზე ნაკლებ ნატრიუმს (23 მგ) დოზაზე, ამიტომ ის შეიძლება ჩაითვალოს „ნატრიუმის გარეშე“.

• როგორ შევინახოთ ცენტეპროლი?
• რა არის ცენტეპროლი და რისთვის გამოიყენება

ცენტეპროლი ერთ-ერთი პრეპარატია, რომელიც ცნობილია როგორც „პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი“. ის ამცირებს მჟავას, რომელსაც თქვენი კუჭი გამოიმუშავებს.

ცენტეპროლის ინტრავენური ინფუზიისთვის/ინექციისთვის ხელმისაწვდომია ლიოფილიზირებული ფხვნილის 40 მგ.

თითოეული დოზა ფლაკონში შეიცავს 40 მგ ეზომეპრაზოლს.

ცენტეპროლი გამოიყენება შემდეგი მდგომარეობების სამკურნალოდ:

საყლაპავის ტკივილი და ანთება, რაც გამოწვეულია კუჭიდან მჟავას გამოყოფით

საყლაპავი (ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის მკურნალობისას)

• დაავადების ნიშნები, როგორიცაა გულძმარვა და ღებინება, რაც გამოწვეულია კუჭიდან მჟავას გამოყოფით საყლაპავში მოზრდილებში, მოზარდებსა და ბავშვებში (გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების სიმპტომური მკურნალობისთვის).
• წყლულები: მოზრდილებში ტკივილისა და ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით გამოწვეული წყლულების სამკურნალოდ და პროფილაქტიკისთვის [კუჭის წყლულის და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით (არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები) გამოწვეული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების მკურნალობა].
• თერაპიული ენდოსკოპიის შემდეგ სისხლდენის ხელახალი პრევენცია ან სისხლდენის ხანმოკლე შეჩერება მწვავე ჰემორაგიული გასტრიტისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მქონე ზრდასრულ პაციენტებში.
• ცენტეპროლის გამოყენებამდე?

დღეისათვის განზრახ დოზის გადაჭარბების ძალიან შეზღუდული გამოცდილება არსებობს. 280 მგ პერორალური დოზის მიღებისას აღწერილი სიმპტომები იყო კუჭ-ნაწლავის სიმპტომები და სისუსტე. 80 მგ ეზომეპრაზოლის ერთჯერადი პერორალური დოზები და 308 მგ ეზომეპრაზოლის ინტრავენური დოზები 24 საათის განმავლობაში გართულებების გარეშე მიმდინარეობდა. სპეციფიკური ანტიდოტი ცნობილი არ არის. ეზომეპრაზოლი ფართოდ უკავშირდება პლაზმის ცილებს და შესაბამისად, ადვილად არ ექვემდებარება დიალიზს. როგორც დოზის გადაჭარბების ნებისმიერი შემთხვევის დროს, მკურნალობა უნდა იყოს სიმპტომური და გამოყენებული უნდა იქნას ზოგადი დამხმარე ზომები.

აქტიური ნივთიერება:

თითოეული ფლაკონი შეიცავს 42.5 მგ ეზომეპრაზოლ ნატრიუმს, რაც 40 მგ ეზომეპრაზოლის ექვივალენტურია.

დამხმარე ნივთიერებები:

დინატრიუმის EDTA 1.5 მგ ნატრიუმის ჰიდროქსიდი qs .

დამხმარე ნივთიერებების სრული სიისთვის იხილეთ 6.1 პუნქტი.

• ფარმაცევტული ფორმა

ფხვნილი ინექციის/ინფუზიის ხსნარისთვის. თეთრიდან მოთეთრო ფერამდე ლიოფილიზებული ფხვნილი.

• კლინიკური მახასიათებლები

24 თვე.

შენახვის ვადა გახსნის შემდეგ

გახსნილი ხსნარი ქიმიურად და ფიზიკურად სტაბილურია 12 საათის განმავლობაში 25°C ტემპერატურაზე. მიკრობიოლოგიური თვალსაზრისით, პროდუქტი დაუყოვნებლივ უნდა იქნას გამოყენებული.

• 4 შენახვის განსაკუთრებული ზომები

შეინახეთ 25°C-ზე დაბალ ოთახის ტემპერატურაზე. სინათლისგან დასაცავად შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში.

პროდუქტი გამოსაყენებლად მზადდება 5 მლ 0.9%-იანი NaCl ხსნარისა და 100 მლ-მდე 0.9%-იანი NaCl ხსნარის დამატებით. გახსნილი ხსნარი ქიმიურად და ფიზიკურად სტაბილურია 12 საათის განმავლობაში 25°C ტემპერატურაზე. მიკრობიოლოგიური თვალსაზრისით, პროდუქტი დაუყოვნებლივ უნდა იქნას გამოყენებული.

• 5 კონტეინერის ბუნება და შიგთავსი

6R უფერო I ტიპის შუშის ფლაკონი, დახურული 20 მმ-იანი ლიო- საკეტით და 20 მმ-იანი იასამნისფერი გამოსახსნელი თავსახურით.

• 6 განადგურების განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები

გახსნილი ხსნარი გამოყენებამდე ვიზუალურად უნდა შემოწმდეს ნაწილაკებისა და ფერის შეცვლის არსებობაზე. გამოიყენება მხოლოდ გამჭვირვალე ხსნარი. მხოლოდ ერთჯერადი გამოყენებისთვის. გახსნილი ხსნარის ნახევარი გამოიყენება 20 მგ დოზის მისაღებად. გამოუყენებელი ხსნარი უნდა გადაიღვაროს.

ინექცია 40 მგ

საინექციო ხსნარი (8 მგ/მლ) მზადდება ეზომეპრაზოლის 40 მგ ფლაკონში 5 მლ 0.9%-იანი (9 მგ/მლ) ნატრიუმის ქლორიდის (ინტრავენური გამოყენებისთვის) დამატებით.

გახსნილი საინექციო ხსნარი არის გამჭვირვალე და უფერო ან ძალიან ოდნავ მოყვითალო ფერის.

ინფუზია 40 მგ

საინფუზიო ხსნარი მზადდება ერთი ფლაკონის შიგთავსის 40 მგ ეზომეპრაზოლის შემცველობით 100 მლ-მდე 0.9%-იან ნატრიუმის ქლორიდში (ინტრავენური გამოყენებისთვის).

ინფუზიისთვის მომზადებული ხსნარი არის გამჭვირვალე და უფერო ან ძალიან ოდნავ მოყვითალო ფერის.

ნებისმიერი გამოუყენებელი პროდუქტი ან ნარჩენი მასალა უნდა განადგურდეს „სამედიცინო ნარჩენების კონტროლის შესახებ დირექტივის“ და „შეფუთვისა და შესაფუთი ნარჩენების კონტროლის შესახებ დირექტივის“ შესაბამისად.

შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ, პრეპარატი არ უნდა იქნას გამოყენებული.

გაცემის წესი - ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

• მარკეტინგული ავტორიზაციის მფლობელი

ცენტურიონი ილაჩ სანაი ვე Ticaret A.Ş. სარიერი /სტამბული

• მარკეტინგული ავტორიზაციის ნომერი(ები)

2017/176

• პირველი ავტორიზაციის/ავტორიზაციის განახლების თარიღი

პირველი ავტორიზაციის თარიღი: 29.03.2017

ბოლო განახლების თარიღი:

• ტექსტის გადახედვის თარიღი
• 04.2023

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი ათქ კოდი: A02BC05

ეზომეპრაზოლი ომეპრაზოლის S-იზომერია და ამცირებს კუჭის მჟავას სეკრეციას მოქმედების სპეციფიკურად მიზანმიმართული მექანიზმის მეშვეობით. ეზომეპრაზოლი პარიეტალურ უჯრედებში მჟავა ტუმბოს სპეციფიკური ინჰიბიტორია. ომეპრაზოლის როგორც R-, ასევე S-იზომერებს აქვთ მსგავსი ფარმაკოდინამიკური აქტივობა.

მოქმედების ადგილი და მექანიზმი

ეზომეპრაზოლი წარმოადგენს სუსტ ფუძეს და კონცენტრირდება და აქტიურ ფორმად გარდაიქმნება პარიეტალური უჯრედების სეკრეტორული არხების მაღალმჟავე გარემოში, სადაც ის აინჰიბირებს ფერმენტ H+K+-ატფაზას - მჟავა ტუმბოს და აფერხებს როგორც ბაზალურ, ასევე სტიმულირებულ მჟავას სეკრეციას.

კუჭის მჟავას სეკრეციაზე გავლენა

ეზომეპრაზოლის 20 მგ და 40 მგ პერორალური დოზირების 5-დღიანი შეყვანის შემდეგ, სიმპტომური გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების მქონე პაციენტებში კუჭის pH 4-ზე მაღალი დონე შენარჩუნდა საშუალოდ 13 და 17 საათის განმავლობაში, შესაბამისად, 24 საათის განმავლობაში. ეფექტი მსგავსია იმის მიუხედავად, ეზომეპრაზოლი მიიღება პერორალურად თუ ინტრავენურად.

პლაზმური კონცენტრაციის სუროგატ პარამეტრად AUC-ის გამოყენებით, ეზომეპრაზოლის პერორალური მიღების შემდეგ ნაჩვენებია კავშირი მჟავას სეკრეციის ინჰიბირებასა და ზემოქმედებას შორის.

ჯანმრთელ სუბიექტებში 80 მგ ეზომეპრაზოლის ინტრავენური შეყვანისას ბოლუსური ინფუზიის სახით 30 წუთის განმავლობაში, რასაც მოჰყვებოდა 8 მგ/სთ უწყვეტი ინტრავენური ინფუზია 23.5 საათის განმავლობაში, კუჭის pH 4-ზე მეტი და pH 6-ზე მეტი შენარჩუნებული იყო საშუალოდ 21 საათის და 11-13 საათის განმავლობაში, შესაბამისად, 24 საათის განმავლობაში.

მჟავა ინჰიბირების თერაპიული ეფექტები

რეფლუქს-ეზოფაგიტის მქონე პაციენტების გამოჯანმრთელების მაჩვენებელი ეზომეპრაზოლის 40 მგ დოზით მიღებისას აღენიშნებათ პაციენტების დაახლოებით 78%-ს 4 კვირის შემდეგ, ხოლო პერორალური მკურნალობის 8 კვირის შემდეგ - 93%-ს.

რანდომიზებულ, ორმაგად ბრმა, პლაცებო-კონტროლირებად კლინიკურ კვლევაში, ენდოსკოპიურად დადასტურებული პეპტიური წყლულისგან სისხლდენის მქონე 764 პაციენტი რანდომიზებულად შეირჩა ეზომეპრაზოლის საინფუზიო ხსნარის (n=375) ან პლაცებოს (n=389) მისაღებად. ენდოსკოპიური ჰემოსტაზის შემდეგ , პაციენტებმა მიიღეს ან 80 მგ ეზომეპრაზოლი ინტრავენური ინფუზიის სახით 30 წუთის განმავლობაში, რასაც მოჰყვა უწყვეტი ინფუზია 8 მგ საათში, ან პლაცებო 72 საათის განმავლობაში. საწყისი 72-საათიანი პერიოდის შემდეგ, ყველა პაციენტმა მიიღო 40 მგ პერორალური ეზომეპრაზოლი 27 დღის განმავლობაში მჟავას დათრგუნვის მიზნით. 3 დღის განმავლობაში ხელახალი სისხლდენის შემთხვევები ეზომეპრაზოლით ნამკურნალებ ჯგუფში 5.9% იყო, პლაცებოს ჯგუფის 10.3%-თან შედარებით (p = 0.0256). მკურნალობიდან 7 და 30 დღის შემდეგ, ეზომეპრაზოლით ნამკურნალებ ჯგუფში პლაცებოთი ნამკურნალებ ჯგუფთან შედარებით, განმეორებითი სისხლდენის შემთხვევები შესაბამისად 7.2% 12.9%-ის წინააღმდეგ (p=0.0096) და 7.7% 13.6%-ის წინააღმდეგ (p=0.0092) იყო.

მჟავას ინჰიბირებასთან დაკავშირებული სხვა ეფექტები

ანტისეკრეტორული პრეპარატებით მკურნალობის დროს, მჟავას სეკრეციის შემცირების საპასუხოდ, შრატის გასტრინის დონე იზრდება. ქრომოგრანინ A-ს ( CgA ) დონეც იზრდება კუჭის მჟავიანობის შემცირების გამო. CgA-ს მომატებულმა დონემ შესაძლოა ხელი შეუშალოს ნეიროენდოკრინული სიმსივნეების კვლევას . ამ პრევენციის თავიდან ასაცილებლად, ეზომეპრაზოლით მკურნალობა დროებით უნდა შეწყდეს CgA-ს გაზომვამდე 5 დღით ადრე .

ზოგიერთ პაციენტში პერორალურად მიღებული ეზომეპრაზოლით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს დაფიქსირდა ენტეროქრომაფინის მსგავსი (ECL) უჯრედების რაოდენობის მომატება, რაც შესაძლოა დაკავშირებული იყოს შრატში გასტრინის დონის მატებასთან.

ანტისეკრეტორული პრეპარატებით ხანგრძლივი პერორალური მკურნალობის დროს, კუჭის ჯირკვლოვანი კისტების წარმოქმნის შემთხვევები შედარებით მომატებულია. ეს ცვლილებები მჟავას სეკრეციის გამოხატული ინჰიბირების ფიზიოლოგიური შედეგია, კეთილთვისებიანია და შექცევადი ჩანს.

კუჭის მჟავიანობის შემცირება, რომელიც გამოწვეულია ნებისმიერი საშუალებით, მათ შორის პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით, ზრდის კუჭში ბაქტერიების რაოდენობას, რომლებიც ჩვეულებრივ გვხვდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს კუჭ-ნაწლავის ინფექციების რისკის უმნიშვნელო ზრდა, როგორიცაა სალმონელა და კამპილობაქტერი და, ჰოსპიტალიზებული პაციენტებში, შესაძლოა, ასევე Clostridium difficile.

შედარებითი კლინიკური კვლევები

ხუთმხრივი ჯვარედინი კვლევის ფარგლებში, 24 სიმპტომურ გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების მქონე პაციენტში შეფასდა დღეში ერთხელ მიღებული ეზომეპრაზოლის 40 მგ, ლანსოპრაზოლის 30 მგ, ომეპრაზოლის 20 მგ, პანტოპრაზოლის 40 მგ და რაბეპრაზოლის 20 მგ 24-საათიანი კუჭის pH პროფილი. მე-5 დღეს, კუჭის pH შენარჩუნებული იყო 4.0-ზე მაღალი საშუალოდ 15.3 საათის განმავლობაში ეზომეპრაზოლის შემთხვევაში, 13.3 საათის განმავლობაში რაბეპრაზოლის შემთხვევაში, 12.9 საათის განმავლობაში ომეპრაზოლის შემთხვევაში, 12.7 საათის განმავლობაში ლანსოპრაზოლის შემთხვევაში და 11.2 საათის განმავლობაში პანტოპრაზოლის შემთხვევაში (< 0.001 ეზომეპრაზოლსა და ყველა სხვა შედარების პრეპარატს შორის განსხვავებებისთვის). ეზომეპრაზოლმა ასევე უზრუნველყო პაციენტების მნიშვნელოვნად მაღალი პროცენტული მაჩვენებელი, რომელთა კუჭის pH 4.0-ზე მეტი იყო 12 საათზე მეტი ხნის განმავლობაში, სხვა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებთან შედარებით (p < 0.05).

პედიატრიული პოპულაცია

1 თვეზე ნაკლები ასაკის და 1-დან 11 თვემდე ასაკის ჩვილებში, 0.5 მგ/კგ და 1.0 მგ/კგ ეზომეპრაზოლის განმეორებითი პერორალური მიღების შემდეგ, კუჭის pH-ზე ზემოქმედება, რომელიც გამოიხატება pH-ის საწყისი დონის >4 დონის დროის პროცენტული ცვლილებით, მსგავსია მოზრდილებში 20 მგ ეზომეპრაზოლის მიღების შემდეგ დაფიქსირებული ეფექტისა. გარდა ამისა, 1 თვეზე ნაკლები ასაკის და 1-დან 11 თვემდე ასაკის ჩვილებში 0.5 მგ/კგ და 1.0 მგ/კგ ეზომეპრაზოლი იწვევს საყლაპავის მჟავას ზემოქმედების მნიშვნელოვან შემცირებას .

უსაფრთხოების პროფილი, როგორც ჩანს, მსგავსი იყო მოზრდილებში დაფიქსირებული პროფილისა.

კვლევაში, რომელშიც მონაწილეობდნენ პედიატრიული გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების მქონე პაციენტები (1-დან 17 წლამდე ასაკის), რომლებიც ხანგრძლივად იღებდნენ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებს, ბავშვების 61%-ს განუვითარდა ECL უჯრედების მცირე ხარისხის ჰიპერპლაზია ცნობილი კლინიკური მნიშვნელობის გარეშე და ატროფიული გასტრიტის ან კარცინოიდული სიმსივნეების განვითარების გარეშე .

• 2 ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

შეწოვა

ინტრავენური ინექციის/ინფუზიის შემდეგ შეწოვა 100%-ია.

განაწილება

ჯანმრთელ სუბიექტებში წონასწორობის მდგომარეობაში განაწილების აშკარა მოცულობა დაახლოებით 0.22 ლ/კგ სხეულის წონაა. ეზომეპრაზოლი პლაზმის ცილებს 97%-ით უკავშირდება.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა

ეზომეპრაზოლი მთლიანად მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 სისტემის (CYP) მეშვეობით. ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის ძირითადი ნაწილი დამოკიდებულია პოლიმორფულ CYP2C19-ზე, რომელიც პასუხისმგებელია ეზომეპრაზოლის ჰიდროქსი- და დესმეთილის მეტაბოლიტების წარმოქმნაზე. დარჩენილი ნაწილი დამოკიდებულია სხვა სპეციფიკურ იზოფორმზე, CYP3A4-ზე, რომელიც პასუხისმგებელია ეზომეპრაზოლის სულფონის, პლაზმაში მთავარი მეტაბოლიტის წარმოქმნაზე.

ქვემოთ მოცემული პარამეტრები ძირითადად ასახავს ფარმაკოკინეტიკას ფუნქციური CYP2C19 ფერმენტის მქონე პირებში (ფართო მეტაბოლიზატორები).

პლაზმური კლირენსი ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ დაახლოებით 17 ლ/სთ-ია, ხოლო განმეორებითი მიღების შემდეგ დაახლოებით 9 ლ/სთ. პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდი დღეში ერთხელ განმეორებითი დოზის მიღების შემდეგ დაახლოებით 1.3 საათს შეადგენს. ეზომეპრაზოლის განმეორებითი მიღებისას საერთო ექსპოზიცია (AUC) იზრდება. ეს ზრდა დოზაზეა დამოკიდებული და განმეორებითი მიღების შემდეგ დოზა-AUC-ის არაწრფივ კავშირს იწვევს. ეს დროითი და დოზადამოკიდებულება შეიძლება გამოწვეული იყოს პირველი გავლის მეტაბოლიზმის და სისტემური კლირენსის შემცირებით, რაც გამოწვეულია CYP2C19 ფერმენტის ეზომეპრაზოლით და/ან მისი სულფონური მეტაბოლიტის ინჰიბირებით.

ეზომეპრაზოლი გამოიყოფა პლაზმიდან დოზებს შორის, დღეში ერთხელ მიღებისას დაგროვების ტენდენციის გარეშე.

ეზომეპრაზოლის ძირითადი მეტაბოლიტები გავლენას არ ახდენენ კუჭის წვენის სეკრეციაზე. ეზომეპრაზოლის პერორალური დოზის თითქმის 80% გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით შარდში, დანარჩენი კი განავალში . შარდში გვხვდება საწყისი პრეპარატის 1%-ზე ნაკლები.

პაციენტების მახასიათებლები

პოპულაციის დაახლოებით 3%-ს არ გააჩნია ფუნქციური CYP2C19 ფერმენტი და მათ „სუსტი მეტაბოლიზატორები“ ეწოდებათ. ამ პირებში ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი, სავარაუდოდ, ძირითადად CYP3A4-ით კატალიზდება . 40 მგ ეზომეპრაზოლის დღეში ერთხელ განმეორებითი მიღების შემდეგ, საშუალო საერთო ექსპოზიცია დაახლოებით 100%-ით მაღალი იყო სუსტ მეტაბოლიზატორებში, ვიდრე ფუნქციური CYP2C19 ფერმენტის მქონე სუბიექტებში (ფართო მეტაბოლიზატორები). საშუალო პიკური პლაზმური კონცენტრაციები დაახლოებით 60%-ით გაიზარდა. მსგავსი განსხვავებები დაფიქსირდა ეზომეპრაზოლის ინტრავენური მიღებისას. ამ მონაცემებს არანაირი გავლენა არ აქვს ეზომეპრაზოლის დოზირებაზე.

ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი მნიშვნელოვნად არ იცვლება ხანდაზმულ პაციენტებში (71-80 წლის).

40 მგ ეზომეპრაზოლის ერთჯერადი პერორალური დოზის შემდეგ, AUC დაახლოებით 30%-ით მეტია ქალებში, ვიდრე მამაკაცებში. დღეში ერთხელ განმეორებითი მიღების შემდეგ სქესთა შორის განსხვავება არ შეინიშნება. მსგავსი განსხვავებები დაფიქსირდა ეზომეპრაზოლის ინტრავენური მიღებისას. ამ მონაცემებს გავლენა არ აქვს ეზომეპრაზოლის დოზირებაზე.

თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების მქონე პაციენტებში კვლევები არ ჩატარებულა. ვინაიდან თირკმელი პასუხისმგებელია ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიტების გამოყოფაზე, მაგრამ არა საწყისი ნაერთის გამოყოფაზე, ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის ცვლილება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში არ არის მოსალოდნელი.

ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის დისფუნქციის მქონე პაციენტებში ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი შეიძლება დაქვეითებული იყოს. ღვიძლის მძიმე დისფუნქციის მქონე პაციენტებში მეტაბოლური სიჩქარე შემცირებულია, რაც იწვევს ეზომეპრაზოლის საერთო ექსპოზიციის გაორმაგებას. ამიტომ, GORD-ის მძიმე დისფუნქციის მქონე პაციენტებში მაქსიმალური დოზა არ უნდა გადააჭარბოს 20 მგ-ს. სისხლდენის მქონე წყლულების და ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის, 80 მგ საწყისი ბოლუსური დოზის შემდეგ, ინტრავენური ინფუზიის მაქსიმალური დოზა 4 მგ/სთ 71.5 საათის განმავლობაში შეიძლება საკმარისი იყოს.

ეზომეპრაზოლი ან მისი ძირითადი მეტაბოლიტები არ ავლენენ დაგროვების ტენდენციას დღეში ერთხელ მიღებისას.

პედიატრიული პოპულაცია

რანდომიზებულ, ღია, მრავალეროვნულ, განმეორებითი დოზის კვლევაში, რომელშიც მონაწილეობდა 0-დან 50 წლამდე ასაკის პედიატრიული პაციენტი.

18 წლის ბავშვებს ეზომეპრაზოლი დღეში ერთხელ, 3-წუთიანი ინექციის სახით ეზომეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკის შესაფასებლად ეზომეპრაზოლი ენიშნებოდათ.

ეზომეპრაზოლის ინტრავენური შეყვანის შემდეგ დაფიქსირებული ეზომეპრაზოლის ზემოქმედება 0-დან 1 თვემდე ასაკის ჩვილებში* 0.5 მგ/კგ უფრო დაბალია, ვიდრე 1-დან 11 თვემდე ასაკის ჩვილებში 1.0 მგ/კგ-ის მიღებისას დაფიქსირებული მაჩვენებელი. თუმცა, ის მსგავსია 1-დან 5 წლამდე ასაკის ბავშვებში 10 მგ-ის, 6-დან 11 წლამდე ასაკის ბავშვებში 10 მგ-ის და 12-დან 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში 20 მგ-ის მიღებისას დაფიქსირებული მაჩვენებლისა. ამ დოზებით ზემოქმედების დონეები უფრო მაღალია, ვიდრე მოზრდილებში 20 მგ-ის მიღებისას დაფიქსირებული მაჩვენებელი, მაგრამ უფრო დაბალია, ვიდრე 40 მგ ეზომეპრაზოლის ინტრავენური შეყვანისას დაფიქსირებული მაჩვენებელი. ეზომეპრაზოლის 1.0 მგ/კგ ეზომეპრაზოლის 1-დან 11 თვემდე ასაკის ბავშვებში, 20 მგ 6-დან 11 წლამდე ასაკის ბავშვებში, 20 მგ 12-დან 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში 40 მგ-ის მიღების შემდეგ დაფიქსირებული ეზომეპრაზოლის ექსპოზიცია მსგავსი აღმოჩნდა მოზრდილებში 40 მგ ეზომეპრაზოლის მიღების შემდეგ დაფიქსირებული მაჩვენებლისა.

მოდელზე დაფუძნებული პროგნოზები მიუთითებს, რომ ეზომეპრაზოლის 10-წუთიანი, 20-წუთიანი და 30-წუთიანი ინფუზიების სახით ინტრავენური შეყვანის შემდეგ Css -max შემცირდება საშუალოდ 37%-დან 49%-მდე, 54%-დან 66%-მდე და 61%-დან 72%-მდე, შესაბამისად, ყველა ასაკობრივ და დოზირების ჯგუფში, იმ შემთხვევასთან შედარებით, როდესაც დოზა შეჰყავთ 3-წუთიანი ინექციის სახით.

• 0-დან 1 თვემდე ასაკობრივი ჯგუფის პაციენტი განისაზღვრა, როგორც პაციენტი, რომლის ასაკი კორექტირებულია

32 სრული კვირა და <44 სრული კვირა, სადაც კორექტირებული ასაკი წარმოადგენდა გესტაციური ასაკისა და დაბადების შემდგომი ასაკის ჯამს სრულ კვირებში. 1-დან 11 თვემდე ასაკობრივ ჯგუფში მყოფ პაციენტს კორექტირებული ასაკი 44 სრული კვირაზე მეტი ჰქონდა.

• 3 პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

პრეკლინიკური კვლევები არ ავლენს განსაკუთრებულ საფრთხეს ადამიანისთვის, ერთჯერადი და განმეორებითი დოზის ტოქსიკურობის, ემბრიონ- ფეტალური ტოქსიკურობისა და მუტაგენურობის ტრადიციულ კვლევებზე დაყრდნობით.

ვირთხებში რაცემიული ნარევის გამოყენებით ჩატარებულმა ორალურმა კანცეროგენულობამ აჩვენა კუჭის ECL-უჯრედების ჰიპერპლაზია და კარცინოიდები. ვირთხებში დაფიქსირებული კუჭის ეს ეფექტები კუჭის მჟავას გამომუშავების შემცირების შედეგად გამოწვეული მდგრადი, გამოხატული ჰიპერგასტრინემიის შედეგია და შეინიშნება ვირთხებში კუჭის მჟავას სეკრეციის ინჰიბიტორებით ხანგრძლივი მკურნალობის შემდეგ. ეზომეპრაზოლის ინტრავენური ფორმულირების არაკლინიკურ პროგრამაში არ დაფიქსირებულა ვაზო - გაღიზიანების ნიშნები, მაგრამ კანქვეშა ( პარავენური ) ინექციის შემდეგ ინექციის ადგილას აღინიშნა ქსოვილების მსუბუქი ანთებითი რეაქცია. (იხილეთ ნაწილი 4.8).

6 ფარმაცევტული მახასიათებლები

• 1.დამხმარე ნივთიერებების სია

დინატრიუმის ედეტატი ნატრიუმის ჰიდროქსიდი

• 2 შეუთავსებლობა

გახსნილი ხსნარის დაშლა მნიშვნელოვნად არის დამოკიდებული pH-ზე და შესაბამისად, პროდუქტი უნდა გაიხსნას მხოლოდ 0.9%-იანი ნატრიუმის ქლორიდით ინტრავენური გამოყენებისთვის, ინსტრუქციის „დოზირება და მიღების წესი“ ნაწილის შესაბამისად. გახსნილი ხსნარი არ უნდა შეერიოს ან ერთდროულად არ უნდა იქნას შეყვანილი იმავე საინფუზიო კომპლექტში სხვა პრეპარატებთან ერთად.