როლინოზი

სამკურნალო პრეპარატის

სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქცია

როლინოზი

სამკურნალო პრეპარატის დასახელება

როლინოზი, Rolinoz

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ცეტირიზინი, Cetirizine

შემადგენლობა

პრეპარატის 1 მლ შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: ცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდი 10 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: გლიცერინი, პროპილენგლიკოლი, ნატრიუმის საქარინი, მეთილპარაჰიდროქსიბენზოატი, პროპილპარაჰიდროქსიბენზოატი, ნატრიუმის აცეტატ ტრიჰიდრატი, ყინულოვანი ძმარმჟავა, გასუფთავებული წყალი.

სამკურნალწამლო ფორმა

წვეთები შიგნით მისაღებად.

აღწერილობა: გამჭვირვალე, უფერო სითხე.

გამოყენების ჩვენებები

მოზრდილებში და ბავშვებში 2 წლიდან როლინოზი ნაჩვენებია შემდეგი მდგომარეობების სიმპტომური მკურნალობისთვის:

• სეზონური ალერგიული რინიტი და მთელი წლის განმავლობაში მიმდინარე ალერგიული რინიტი (ნაზალური და ოფთალმოლოგიური სიმპტომები);
• ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციება.

გამოყენების წესი და დოზები

დოზირება

რეკომენდებული დოზა შეადგენს 10 მგ (ხსნარის 20 წვეთი) დღეღამეში ერთხელ.

პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები

არსებული მონაცემების მიხედვით, ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში თირკმლის ნორმალური ფუნქციის პირობებში პრეპარატის დოზის შემცირება აუცილებელი არ არის.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები

არ არსებობს მონაცემები თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ცეტირიზინის გამოყენების დროს ეფექტურობა/უსაფრთხოება თანაფარდობის შესახებ.

სამკურნალო საშუალება ორგანიზმიდან ძირითადად თირკმელებით გამოიყოფა, ამიტომ, იმ შემთხვევებში, როდესაც მკურნალობის ალტერნატიული მეთოდები არ არის მისაღები, როლინოზის დოზირების რეჟიმის შერჩევა უნდა მოხდეს თირკმელების ფუნქციის მდგომარეობის მიხედვით ინდივიდუალურად (იხ. ცხრილი).

ცხრილი. როლინოზის დოზირების რეჟიმები თირკმლის უკმარისობის მქონე მოზრდილ პაციენტებში

თირკმლის ფუნქციის მდგომარეობა

eGFR (მლ/წთ)

დოზა და მიღების სიხშირე

თირკმლის ნორმალური ფუნქცია

≥ 90

10 მგ დღე-ღამეში ერთხელ

უმნიშვნელოდ გამოხატული თირკმლის ფუნქციის დარღვევები

60 - <90

10 მგ დღე-ღამეში ერთხელ

ზომიერად გამოხატული თირკმლის ფუნქციის დარღვევები

30 - < 60

5 მგ დღე-ღამეში ერთხელ

მნიშვნელოვნად გამოხატული თირკმლის ფუნქციის დარღვევები

15 - < 30

5 მგ ყოველ მეორე დღეს

თირკმლის უკმარისობის ტერმინალური სტადია (დიალიზზე მყოფი პაციენტები)

< 15

გამოყენება უკუნაჩვენებია

GFR - გლომერულური ფილტრაციის სავარაუდო სიჩქარე.

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები

ღვიძლის იზოლირებული უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის დოზის კორექცია არ არის საჭირო; ღვიძლის და თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, უნდა მოხდეს დოზირების რეჟიმის კორექტირება თირკმლის ფუნქციის შესაბამისად (იხ. ცხრილი).

ბავშვები და მოზარდები

რეკომენდებული დოზა არის:

• 2-დან 6 წლამდე ასაკის ბავშვები - 2,5 მგ (ხსნარის 5 წვეთი) დღე-ღამეში ორჯერ;
• 6-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვები - 5 მგ (ხსნარის 10 წვეთი) დღე-ღამეში ორჯერ;
• 12 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდები - 10 მგ (ხსნარის 20 წვეთი) დღე-ღამეში ერთხელ.

თირკმლის უკმარისობის მქონე 2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში, დოზირების რეჟიმი უნდა შეირჩეს ინდივიდუალურად, თირკმლის ფუნქციის, ასაკის და სხეულის მასის გათვალისწინებით.

გამოყენების წესი

წვეთები მიიღება პერორალურად. პრეპარატის მიღება შესაძლებელია განუზავებელი (კოვზით) ან წყლით წინასწარ განზავებული სახით. განსაკუთრებით ბავშვებში გამოყენებისას, პრეპარატის განზავების დროს უნდა მოხდეს გათვალისწინება, რომ წყლის მოცულობა, რომელსაც წვეთები ემატება, უნდა შეესაბამებოდეს იმ მოცულობას, რომელიც პაციენტს ერთდროულად შეუძლია დალიოს. განზავებული ხსნარის გამოყენება უნდა მოხდეს მომზადებისთანავე.

უკუჩვენებები

• ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების, ჰიდროქსიზინის და პიპერაზინის სხვა წარმოებულების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ;
• თირკმლის უკმარისობის ბოლო სტადია (გლომერულური ფილტრაციის სავარაუდო სიჩქარე (eGFR) 15 მლ/წთ-ზე ნაკლები).

განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

თერაპიულ დოზებში ცეტირიზინის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება ალკოჰოლთან (ეთილის სპირტის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში იყო 0,5 გ/ლ) არ გამოვლენილა. ამის მიუხედავად, როლინოზით მკურნალობის დროს ალკოჰოლის მიღება უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

პრეპარატის გამოყენება პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ მიდრეკილება შარდის შეკავებისკენ (მაგალითად, ზურგის ტვინის დაზიანება, წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერპლაზია) უნდა მოხდეს სიფრთხილით, რადგან ცეტირიზინის გამოყენებისას შეიძლება გაიზარდოს შარდის შეკავების რისკი.

რეკომენდებულია სიფრთხილის დაცვა როლინოზის გამოყენების დროს ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში, ასევე კრუნჩხვების განვითარების რისკის ფაქტორების მქონე პაციენტებში.

ანტიჰისტამინური საშუალებები თრგუნავს კანის რეაქციებს, კანის ალერგიის ტესტების ჩატარების დროს, ამიტომ როლინოზის გამოყენება უნდა შეწყდეს ტესტირებამდე სამი დღით ადრე.

ცეტირიზინით თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ შეიძლება განვითარდეს ისეთი სიმპტომები, როგორიც არის ქავილი და/ან ჭინჭრის ციება, მაშინაც კი, თუ ისინი არ აღინიშნებოდა მკურნალობის დაწყებამდე. ზოგიერთ შემთხვევაში, ეს სიმპტომები შეიძლება მნიშვნელოვნად იყოს გამოხატული, რამაც შეიძლება მოითხოვოს თერაპიის განახლება; როგორც წესი, ისინი ქრებიან პრეპარატის გამოყენების განახლების შემდეგ.

ბავშვები

არ არის რეკომენდებული როლინოზის გამოყენება 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

დამხმარე ნივთიერებები

როლინოზი შეიცავს მეთილპარაჰიდროქსიბენზოატს და პროპილპარაჰიდროქსიბენზოატს, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები (მათ შორის დაყოვნებული).

როლინოზი შეიცავს 1 მმოლ-ზე (23 მგ) ნაკლებ ნატრიუმს 1 მლ ხსნარში, ე.ი. პრაქტიკულად "არ შეიცავს ნატრიუმს".

როლინოზი შეიცავს 350 მგ პროპილენგლიკოლს 1 მლ ხსნარში.

შეუთავსებლობა

არ გამოიყენება.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ფარმაკოკინეტიკური და ფარმაკოდინამიკური პროფილის, ასევე ცეტირიზინის უსაფრთხოების პროფილის შესახებ მონაცემების საფუძველზე, სხვა სამკურნალო საშუალებებთან რაიმე ურთიერთქმედება მოსალოდნელი არ არის. წამლისმიერი ურთიერთქმედების კვლევებში, არ არის აღნიშნული ცეტირიზინის მნიშვნელოვანი ფარმაკოდინამიკური ან ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება, კერძოდ, ფსევდოეფედრინთან ან თეოფილინთან (400 მგ დღე-ღამეში დოზა).

საკვებთან ერთად მიღების დროს სამკურნალო საშუალების შეწოვის ხარისხი არ მცირდება, თუმცა შეწოვის სიჩქარე მცირდება.

მომატებული მგრძნობელობის მქონე პაციენტებში ცეტირიზინით თერაპიის დროს ალკოჰოლის ან ისეთი სხვა პრეპარატების გამოყენებამ, რომლებიც დამთრგუნველ გავლენას ახდენენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, შეიძლება გამოიწვიოს ყურადღების და შრომისუნარიანობის დამატებითი შემცირება, მიუხედავად იმისა, რომ ცეტირიზინი არ აძლიერებს ალკოჰოლის მოქმედებას (0,5 გ/ლ ეთილის სპირტის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში).

ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

ორსულობის დროს ქალებში ცეტირიზინის გამოყენების შესახებ მონაცემების თანახმად, რომლებიც მიღებულია პროსპექტიულ კვლევებში, სამკურნალო საშუალება არ ახდენს პოტენციურად ტოქსიკურ ზემოქმედებას დედის ორგანიზმზე ან ემბრიონზე/ნაყოფზე.

ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში დადგენილია, რომ ცეტირიზინი არ ახდენს რაიმე პირდაპირ ან არაპირდაპირ ნეგატიურ გავლენას ორსულობაზე, ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე, მშობიარობაზე ან მშობიარობის შემდგომ განვითარებაზე. ორსულობის პერიოდში ქალებში როლინოზის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

ლაქტაცია

ცეტირიზინი გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად; მისი კონცენტრაცია დედის რძეში არის სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციის 25-90% -ის დიაპაზონში, რაც დამოკიდებულია სამკურნალო საშუალების გამოყენების შემდეგ სინჯების აღების დროზე. არ არის გამორიცხული ბავშვისთვის გვერდითი რეაქციების განვითარების რისკი, ამიტომ ქალებში ძუძუთი კვების დროს როლინოზის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

ფერტილობა

ცეტირიზინის ადამიანის ფერტილობაზე გავლენის შესახებ მონაცემები შეზღუდულია, თუმცა პოტენციური რისკები სამკურნალო საშუალების გამოყენებისას აღმოჩენილი არ არის.

ცხოველებზე ჩატარებული კვლევებიდან მიღებული მონაცემების საფუძველზე, არ არის მოსალოდნელი ადამიანის რეპროდუქციულ ფუნქციაზე პრეპარატის ნეგატიური გავლენა.

ზემოქმედება ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე

10 მგ რეკომენდებული დოზის დროს, ცეტირიზინის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ზემოქმედება ავტოტრანსპორტის მართვის უნარზე, კონვეიერზე შრომის პროდუქტიულობაზე და ობიექტური შეფასების დროს ძილის ხანგრძლივობაზე არ გამოვლენილა. ამის მიუხედავად, პაციენტებს, რომლებსაც როლინოზის გამოყენების დროს უვითარდებათ ძილიანობა, არ უნდა მართონ ავტოტრანსპორტი ან მექანიზმები და დაკავდნენ სიცოცხლისთვის პოტენციურად საშიში საქმიანობით; მათ არ უნდა მიიღონ ცეტირიზინი რეკომენდებულზე უფრო მაღალი დოზებით, ასევე რეკომენდებულია, რომ გაითვალისწინონ სამკურნალო პრეპარატზე ორგანიზმის რეაქცია.

არასასურველი რეაქციები

კლინიკური კვლევებში მიღებული მონაცემები

უსაფრთხოების პროფილის მოკლე აღწერა

კლინიკურ კვლევებში, ცეტირიზინის თერაპიული გამოყენებისათვის რეკომენდებული დოზების გამოყენების დროს აღინიშნა ცენტრალური ნერვული სისტემის (ცნს) მხრივ უმნიშვნელოდ გამოხატული გვერდითი რეაქციები, მათ შორის ძილიანობა, დაღლილობა, თავბრუსხვევა და თავის ტკივილი. ზოგიერთ შემთხვევაში აღინიშნა პარადოქსული მასტიმულირებელი მოქმედება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე.

მიუხედავად იმისა, რომ ცეტირიზინი არის პერიფერიული H1- ჰისტამინური რეცეპტორების სელექციური ანტაგონისტი და პრაქტიკულად არ ფლობს ანტიქოლინერგულ აქტივობას, არსებობს შეტყობინებები შარდვის გაძნელების, აკომოდაციის დარღვევის და პირის სიმშრალის შესახებ პრეპარატის გამოყენებისას.

იყო შეტყობინებები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შესახებ, მათ შორის სისხლის პლაზმაში ღვიძლისმიერი ფერმენტების და ბილირუბინის დონის მატების შესახებ; ზემოთ მითითებული ცვლილებების უმეტესობას შექცევადი ხასიათი ჰქონდა და ქრებოდა ცეტირიზინით თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ.

არასასურველი რეაქციების ჩამონათვალი

ორმაგ ბრმა კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში (3200-ზე მეტი პაციენტი), რომლებშიც აფასებდნენ რეკომენდებული დოზით - დღეღამეში 10 მგ-ით ცეტირიზინის გამოყენების უსაფრთხოებას, პლაცებოსთან ან სხვა ანტიჰისტამინურ საშუალებებთან შედარებით, პაციენტების 1% -ზე მეტს (პლაცებო კონტროლირებად კვლევებში) აღენიშნებოდა შემდეგი გვერდითი რეაქციები:

• ფსიქიკის დარღვევები: ძილიანობა (9,63%);
• ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა (1,10%), თავის ტკივილი (7,42%);
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: მუცლის ტკივილი (0,98%), პირის სიმშრალე (2,09%), გულისრევა (1,07%);
• სასუნთქი სისტემის, გულმკერდისა და შუასაყრის ორგანოების მხრივ: ფარინგიტი (1,29%);
• ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას: დაღლილობა (1,63%).

მიუხედავად იმისა, რომ ძილიანობა სტატისტიკურად უფრო ხშირად აღინიშნებოდა ცეტირიზინის მიღების დროს, ვიდრე პლაცებოს ჯგუფში, უმეტეს შემთხვევაში იგი იყო უმნიშვნელო ან ზომიერად გამოხატული. ჯანმრთელ ახალგაზრდა მოხალისეებში ჩატარებულ ობიექტურ კვლევებში დადგინდა, რომ ცეტირიზინი რეკომენდებული დოზით არ ახდენს გავლენას ყოველდღიურ საქმიანობაზე.

პლაცებო კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში, 6 თვიდან 12 წლამდე ასაკის პაციენტების 1% -ზე მეტს აღენიშნებოდა შემდეგი გვერდითი რეაქციები:

• ფსიქიკის დარღვევები: ძილიანობა (1,8%);
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დიარეა (1.0%);
• სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის და შუასაყრის ორგანოების მხრივ: რინიტი (1,4%);
• ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას: დაღლილობა (1,0%).

პოსტმარკეტინგულ კვლევებში მიღებული მონაცემები

ზემოთ მითითებული კლინიკურ კვლევებში აღნიშნული გვერდითი რეაქციების გარდა, პოსტმარკეტინგულ პერიოდში იყო შეტყობინებები შემდეგი გვერდითი რეაქციების შესახებ, რომლებიც ჩამოთვლილია სტრუქტურულ-ორგანოთა კლასების შესაბამისად, MedDRA-ს მიხედვით. გვერდითი რეაქციების სიხშირის პარამეტრები განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირად (≥1/10); ხშირად (≥1/100, მაგრამ <1/10); არახშირად (≥1/1000, მაგრამ <1/100); იშვიათად (≥1/10000, მაგრამ <1/1000); ძალიან იშვიათად (<1/10000); სიხშირე უცნობია (არსებული მონაცემებით შეფასება შეუძლებელია).

სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად - თრომბოციტოპენია.

იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათად - ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები; ძალიან იშვიათად - ანაფილაქსიური შოკი.

ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრივ: სიხშირე უცნობია - მადის მომატება.

ფსიქიკის დარღვევები: არახშირად - აჟიტაცია; იშვიათად - აგრესიულობა, დაბნეულობა, დეპრესია, ჰალუცინაციები, უძილობა; ძალიან იშვიათად - ტიკი; სიხშირე უცნობია - სუიციდური აზრები, ღამის კოშმარები.

ნერვული სისტემის მხრივ: არახშირად - პარესთეზია; იშვიათად - კრუნჩხვები; ძალიან იშვიათად - დისგევზია, გონების დაკარგვა, ტრემორი, დისტონია, დისკინეზია; სიხშირე უცნობია - ამნეზია, მეხსიერების გაუარესება.

მხედველობის ორგანოს მხრივ: ძალიან იშვიათად - აკომოდაციის დარღვევა, მხედველობის სიმკვეთრის დარღვევა, ოკულოგირული კრიზი.

სმენის ორგანოს მხრივს და ლაბირინთის დარღვევები: სიხშირე უცნობია - ვერტიგო.

გულის მხრივ: იშვიათად - ტაქიკარდია.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: არახშირად - დიარეა.

ღვიძლის და სანაღვლე გზების მხრივ: იშვიათად - ღვიძლის ფუნქცის დარღვევა (ტრანსამინაზების, ტუტე ფოსფატაზის, γ- გლუტამილტრანსპეპტიდაზას და ბილირუბინის დონის მომატება სისხლის პლაზმაში); სიხშირე უცნობია - ჰეპატიტი.

კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: არახშირად - ქავილი, გამონაყარი; იშვიათად - ჭინჭრის ციება; ძალიან იშვიათად - ანგიონევროზული შეშუპება, მდგრადი წამლისმიერი ერითემა; მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემატური პუსტულოზი.

ძვალ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: სიხშირე უცნობია - ართრალგია, მიალგია.

თირკმელების და საშარდე გზების მხრივ: ძალიან იშვიათად - დიზურია, ენურეზი; სიხშირე უცნობია - შარდის შეკავება.

ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას: არახშირად - ასთენია, შეუძლოდ ყოფნა; იშვიათად - შეშუპებები.

გავლენა ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული კვლევების შედეგებზე: იშვიათად - სხეულის მასის მომატება.

ცალკეული გვერდითი რეაქციების აღწერა

იყო შეტყობინებები ცეტირიზინით თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ ქავილის (მათ შორის მნიშვნელოვნად გამოხატული) და/ან ჭინჭრის ციების განვითარების შემთხვევების შესახებ.

საეჭვო გვერდითი რეაქციების შეტყობინება

სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ, მნიშვნელოვანია საეჭვო გვერდითი რეაქციების შეტყობინება. სამკურნალო საშუალების მიმართ სერიოზული გვერდითი რეაქციის განვითარების ან ისეთი ახალი გვერდითი რეაქციის განვითარების შემთხვევაში, რომელიც ამ პუნქტში აღწერილი არ არის, გთხოვთ, ინფორმაცია მიაწოდოთ ეროვნული ფარმაკოზედამხედველობის სისტემის შესაბამისად.

ჭარბი დოზირება

სიმპტომები

სიმპტომები, რომლებიც ვითარდება ცეტირიზინის დოზის გადაჭარბებისას ძირითადად განპირობებულია სამკურნალო საშუალების ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე გავლენით ან მისი ანტიქოლინერგული მოქმედებით.

არასასურველი რეაქციები, რომლებიც აღინიშნებოდა ცეტირიზინის გამოყენების შემდეგ რეკომენდებულზე მინიმუმ 5 – ჯერ უფრო მაღალი დოზებით, მოიცავდა დაბნეულობას, დიარეას, თავბრუსხვევას, დაღლილობას, თავის ტკივილს, შეუძლოდ ყოფნას, მიდრიაზს, ქავილს, ნერვოზულობას, სედაციას, ძილიანობას, სტუპორს, ტაქიკარდიას, ტრემორს და შარდის შეკავებას.

მკურნალობა

არ არსებობს სპეციფიკური ანტიდოტი. ცეტირიზინის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდებულია სიმპტომური ან დამხმარე მკურნალობა. კუჭის ამორეცხვის საკითხი უნდა განიხილებოდეს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პრეპარატის პერორალური მიღებიდან გასულია 2 საათზე მეტი.

ცეტირიზინი პრაქტიკულად არ გამოიყოფა ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის საშუალებით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტიჰისტამინური საშუალებები სისტემური გამოყენებისათვის. პიპერაზინის წარმოებულები. ათქ კოდი R06AE07.

მოქმედების მექანიზმი

ცეტირიზინი არის ჰიდროქსიზინის მეტაბოლიტი; ის არის პერიფერიული H1-ჰისტამინური რეცეპტორების ძლიერმოქმედი სელექციური ანტაგონისტი. in vitro კვლევებში, სხვადასხვა ტიპის რეცეპტორებთან სამკურნალო საშუალების შეკავშირების შესწავლის დროს დადგინდა, რომ ცეტირიზინს აფინურობა (იზომება რაოდენობრივად) მხოლოდ H1-ჰისტამინურ რეცეპტორებთან გააჩნია.

ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

ცეტირიზინს, ანტიჰისტამინური მოქმედების გარდა, გააჩნია ანტიალერგიული მოქმედებაც: ატოპიის მქონე პაციენტებში, რომლებიც განიცდიან ალერგენების ზემოქმედებას, 10 მგ დოზით დღე-ღამეში ერთხელ ან ორჯერ იგი აინჰიბირებს ეოზინოფილების კანში და კონიუნქტივაში მიგრაციის გვიანდელ ფაზას.

კლინიკური ეფექტურობა და უსაფრთხოება

ჯანმრთელი მოხალისეების მონაწილეობით ჩატარებულ კვლევებში დადგინდა, რომ 5 მგ და 10 მგ დოზით ცეტირიზინი მნიშვნელოვანი ხარისხით აინჰიბირებს ჰისტამინის ძალიან მაღალი კონცენტრაციებით კანში შეყვანასთან დაკავშირებულ ბუშტუკების და ერითემის წარმოქმნას; თუმცა, ეფექტურობასთან კორელაცია დადგენილი არ არის.

ალერგიული რინიტის და მსუბუქი და საშუალო ხარისხის სიმძიმის ბრონქული ასთმის მქონე 186 პაციენტის მონაწილეობით ჩატარებულ 6 კვირიან პლაცებო-კონტროლირებულ კვლევაში დაგინდა, რომ დღე-ღამეში ერთხელ 10 მგ დოზით ცეტირიზინი აუმჯობესებდა რინიტის სიმპტომებს, ამავდროულად, ფილტვების ფუნქცია არ იცვლებოდა. ამ კვლევის შედეგები ადასტურებს ალერგიის და მსუბუქი ან საშუალო ხარისხის სიმძიმის ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში ცეტირიზინის გამოყენების უსაფრთხოებას.

პლაცებო-კონტროლირებულ კვლევაში 7 დღის განმავლობაში ცეტირიზინის მაღალი სადღეღამისო დოზით - 60 მგ გამოყენების დროს, QT ინტერვალის სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი გახანგრძლივება არ აღნიშნულა.

ნაჩვენებია, რომ რეკომენდებული დოზით გამოყენების დროს, ცეტირიზინი აუმჯობესებს სეზონური და მთელი წლის განმავლობაში მიმდინარე ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტების ცხოვრების ხარისხს.

ბავშვები

5-12 წლის ასაკის ბავშვების მონაწილეობით ჩატარებულ 35 დღიან კვლევაში დადგინდა, რომ ცეტირიზინის ანტიჰისტამინური მოქმედების (ბუშტუკების და ერითემის წარმოქმნის ინჰიბირება) მიმართ ტოლერანტობა არ ვითარდება. ცეტირიზინის მრავალჯერადი გამოყენების შეწყვეტის შემდეგ, ჰისტამინის მიმართ კანის ნორმალური რეაქციის აღდგენა ხდება 3 დღის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

ცეტირიზინის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში (Cmax) მიიღწევა 1,0 ± 0,5 საათის შემდეგ და წონასწორულ მდგომარეობაში დაახლოებით 300 ნგ/მლ-ს შეადგენს.

ისეთი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების შეფასების დროს, როგორებიც არის Cmax და „კონცენტრაცია-დრო“ მრუდის ქვეშ არსებული ფართობი (AUC) დადგინდა, რომ სისხლის პლაზმაში ცეტირიზინის კონცენტრაცია იცვლება ერთკამერიანი ფარმაკოკინეტიკური მოდელის რაოდენობრივი კანონების შესაბამისად. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს ცეტირიზინის სისტემური შეწოვის ხარისხზე, თუმცა, ამასთან ერთად სამკურნალო საშუალების შეწოვის სიჩქარე მცირდება. ცეტირიზინის როგორც წვეთების, ისე კაფსულების ან ტაბლეტების ფორმით პერორალურად მიღების დროს, ბიოშეღწევადობის მაჩვენებლებს აქვთ ანალოგიური მნიშვნელობები.

განაწილება

ცეტირიზინის განაწილების მოცულობა არის 0,50 ლ/კგ; სისხლის პლაზმის ცილებთან სამკურნალო საშუალების შეკავშირების ხარისხი არის 93 ± 0,3%. ცეტირიზინი გავლენას არ ახდენს სისხლის პლაზმის ცილებთან ვარფარინის შეკავშირების ხარისხზე.

მეტაბოლიზმი

ცეტირიზინი არ განიცდის მნიშვნელოვან პრესისტემურ ელიმინაციას.

გამოყოფა

სამკურნალო საშუალების საბოლოო ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 10 საათს. დადგინდა, რომ ცეტირიზინი არ გროვდება ორგანიზმში 10 დღის განმავლობაში დღე-ღამეში 10 მგ დოზით გამოყენების დროს. სამკურნალო საშუალების შეყვანილი დოზის დაახლოებით 2/3 გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდთან ერთად.

პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები

თირკმელების ფუნქციის უმნიშვნელოდ გამოხატული დარღვევების მქონე პაციენტებში ცეტირიზინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები (40 მლ/წთ-ზე მეტი კრეატინინის კლირენსი (Clcr)) ჯანმრთელი მოხალისეების პარამეტრების მსგავსი იყო. საშუალო ხარისხის სიმძიმის თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, სამკურნალო საშუალების ნახევრგამოყოფის პერიოდი იზრდებოდა 3-ჯერ, ხოლო კლირენსი მცირდებოდა 70%-ით, ჯანმრთელ მოხალისეებში ანალოგიურ მაჩვენებლებთან შედარებით. ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების მსგავსი ცვლილებები ასევე აღინიშნებოდა ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში (7 მლ/წთ-ზე ნაკლები Clcr) 10 მგ დოზით ცეტირიზინის ერთჯერადი მიღების დროს.

ცეტირიზინი მხოლოდ უმნიშვნელო ხარისხით გამოიყოფა ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის საშუალებით. თირკმლის მძიმე უკმარისობის ან თირკმლის საშუალო ხარისხის სიმძიმის უკმარისობის მქონე პაციენტებში საჭიროა როლინოზის დოზის კორექცია.

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები

ღვიძლის ქრონიკული დაავადებების (ჰეპატოცელულარული, ქოლესტაზური და ბილიარული ციროზი) მქონე პაციენტებში, რომლებიც ერთჯერადად იღებდნენ 10 ან 20 მგ დოზებით ცეტირიზინს, აღინიშნა ნახევრადგამოყოფის პერიოდის 50%-ით გახანგრძლივება და კლირენსის 40%-ით შემცირება, ჯანმრთელ მოხალისეებში სამკურნალო საშუალების ანალოგიურ პარამეტრებთან შედარებით.

როლინოზის დოზის კორექცია აუცილებელია მხოლოდ იმ პაციენტებში, რომლებსაც ღვიძლის უკმარისობასთან ერთად აქვთ თირკმლის უკმარისობა.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში 10 მგ დოზით ცეტირიზინის ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ, სამკურნალო საშუალების ნახევრადგამოყოფის პერიოდი იზრდებოდა 50%-ით, ხოლო კლირენსი 40%-ით მცირდებოდა, უფრო ახალგაზრდა პაციენტების ანალოგიურ ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებთან შედარებით. ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში ცეტირიზინის კლირენსის შემცირება, როგორც ჩანს, თირკმელების ფუნქციის დაქვეითებასთან იყო დაკავშირებული.

ბავშვები

6-12 წლის ასაკის პაციენტებში ცეტირიზინის ნახევრგამოყოფის პერიოდი იყო 6 საათი, ხოლო 2-6 წლის ასაკის პაციენტებში - 5 საათი; 6-24 თვის ასაკის პაციენტებში იგი 3,1 საათამდე მცირდებოდა.

ვარგისობის ვადა

5 წელი წარმოების თარიღიდან.

არ გამოიყენოთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

განსაკუთრებული მითითებები შენახვისას

შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

შეფუთვის ტიპი და შიგთავსი

შიგნით მისაღები წვეთების 20 მლ ყვითელი მინის ფლაკონში, რომელიც აღჭურვილია საწვეთურიანი საცობით და დამცავი ხრახნიანი თავსახურით.

1 ფლაკონი სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

წარმოებულია

„ვორლდ მედიცინ ილაჩ სან. ვე ტიჟ. ა.შ.“-ს მიერ, თუქეთი

(15 თემუზ მაჰ. ჯამი იოლუ ჯად. №50 გიუნეშლი ბაგჯილარ/სტამბოლი)

"WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.", TURKEY

(15 Temmuz Mah. Cami Yolu Cad. No: 50 Güneşli Bağcılar / İstanbul).