როლინოზი

გამოყენების ინსტრუქცია

როლინოზი

სამკურნალო პრეპარატის დასახელება

როლინოზი, Rolinoz

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ცეტირიზინი, Cetirizine

შემადგენლობა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: ცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდი 10 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სილიციუმის უწყლო კოლოიდური დიოქსიდი, ნატრიუმის სახამებელგლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი.

გარსის შემადგენლობა: ოპადრი® II თეთრი 85F18422 (პოლივინილის სპირტი, ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი, ტალკი).

სამკურნალწამლო ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

აღწერა: მოგრძო ფორმის, თეთრიდან თითქმის თეთრ ფერამდე აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, ორივე მხარეს გამყოფი ხაზით.

გამოყენების ჩვენებები

მოზრდილებში და 6 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვებში როლინოზი ნაჩვენებია შემდეგი მდგომარეობების სიმპტომური მკურნალობისთვის:

• სეზონური ალერგიული რინიტი და მთელი წლის განმავლობაში მიმდინარე ალერგიული რინიტი (ნაზალური და ოფთალმოლოგიური სიმპტომები);
• ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციება.

გამოყენების წესი და დოზები

დოზირება

რეკომენდებული დოზაა 10 მგ (1 ტაბლეტი) დღე-ღამეში ერთხელ.

პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები

არსებული მონაცემების მიხედვით, ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში თირკმლის ნორმალური ფუნქციის პირობებში პრეპარატის დოზის შემცირება აუცილებელი არ არის.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები

არ არსებობს მონაცემები თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ცეტირიზინის გამოყენების დროს ეფექტურობა/უსაფრთხოება თანაფარდობის შესახებ.

ცეტირიზინი ორგანიზმიდან ძირითადად თირკმელებით გამოიყოფა, ამიტომ, იმ შემთხვევებში, როდესაც მკურნალობის ალტერნატიული მეთოდები არ არის მისაღები, როლინოზის დოზირების რეჟიმის შერჩევა უნდა მოხდეს თირკმელების ფუნქციის მდგომარეობის მიხედვით ინდივიდუალურად (იხ. ცხრილი).

ცხრილი. როლინოზის დოზირების რეჟიმები თირკმლის უკმარისობის მქონე მოზრდილ პაციენტებში

თირკმლის ფუნქციის მდგომარეობა

eGFR (მლ/წთ)

დოზა და მიღების სიხშირე

თირკმლის ნორმალური ფუნქცია

≥ 90

10 მგ დღე-ღამეში ერთხელ

უმნიშვნელოდ გამოხატული თირკმლის ფუნქციის დარღვევები

60 - <90

10 მგ დღე-ღამეში ერთხელ

ზომიერად გამოხატული თირკმლის ფუნქციის დარღვევები

30 - < 60

5 მგ დღე-ღამეში ერთხელ

მნიშვნელოვნად გამოხატული თირკმლის ფუნქციის დარღვევები (პაციენტები რომელთაც დიალიზის ჩატარება არ ესაჭიროებათ)

15 - < 30

5 მგ ყოველ მეორე დღეს

თირკმლის უკმარისობის ტერმინალური სტადია (დიალიზზე მყოფი პაციენტები)

< 15

გამოყენება უკუნაჩვენებია

GFR - გლომერულური ფილტრაციის სავარაუდო სიჩქარე.

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები

ღვიძლის იზოლირებული უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის დოზის კორექცია საჭირო არ არის; ღვიძლის და თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში უნდა მოხდეს დოზირების რეჟიმის კორექტირება თირკმლის ფუნქციის შესაბამისად (იხ. ცხრილი).

ბავშვები და მოზარდები

როლინოზის (აპკიანი-გარსით დაფარული ტაბლეტები) გამოყენება რეკომენდებული არ არის 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში, რადგან ამ კატეგორიის პაციენტებში არ არსებობს პრეპარატის დოზის სათანადოდ კორექტირების შესაძლებლობა.

რეკომენდებული დოზა შეადგენს:

• 6-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში - 5 მგ (1/2 ტაბლეტი) დღე-ღამეში 2-ჯერ;
• 12 წლის და უფროსი ასაკის მოზარდებში - 10 მგ (1 ტაბლეტი) დღე-ღამეში ერთხელ.

თირკმლის უკმარისობის მქონე ბავშვებში პრეპარატის დოზის შერჩევა უნდა მოხდეს ინდივიდუალურად, თირკმელების ფუნქციის, ასაკის და სხეულის მასის გათვალისწინებით.

გამოყენების წესი

ტაბლეტები მიიღება პერორალურად; უნდა მოხდეს მათი მთლიანად გადაყლაპვა, ერთი ჭიქა სითხის მიყოლებით.

უკუჩვენებები

• ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების, ჰიდროქსიზინის და პიპერაზინის სხვა წარმოებულების ან პრეპარატის რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ;
• თირკმლის უკმარისობის ბოლო სტადია (გლომერულური ფილტრაციის სავარაუდო სიჩქარე (eGFR) 15 მლ/წთ-ზე ნაკლები).

განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

თერაპიულ დოზებში, ცეტირიზინის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება ალკოჰოლთან (0,5 გ/ლ ეთილის სპირტის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში) არ გამოვლენილა. ამის მიუხედავად, როლინოზით მკურნალობის დროს ალკოჰოლის მიღება უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

პრეპარატის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ წინასწარგანწყობა შარდის შეკავების მიმართ (მაგალითად, ზურგის ტვინის დაზიანება, წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერპლაზია), რადგან ცეტირიზინის გამოყენების დროს შეიძლება გაიზარდოს შარდის შეკავების რისკი.

რეკომენდებულია სიფრთხილის დაცვა როლინოზის გამოყენების დროს ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში, ასევე, კრუნჩხვების განვითარების მიმართ წინასწარგანწყობის მქონე პაციენტებში.

კანის ალერგიის ტესტების ჩატარების დროს ანტიჰისტამინური საშუალებები თრგუნავს კანის რეაქციებს, ამიტომ, როლინოზის გამოყენება უნდა შეწყდეს ტესტირებამდე სამი დღით ადრე.

ცეტირიზინით თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ შეიძლება განვითარდეს ისეთი სიმპტომები, როგორიც არის ქავილი და/ან ჭინჭრის ციება, მაშინაც კი, თუ ისინი არ აღინიშნებოდა მკურნალობის დაწყებამდე. ზოგიერთ შემთხვევაში, ეს სიმპტომები შეიძლება მნიშვნელოვნად იყოს გამოხატული, რამაც შეიძლება მოითხოვოს თერაპიის განახლება; როგორც წესი, ისინი ქრებიან პრეპარატის გამოყენების განახლების შემდეგ.

ბავშვები და მოზარდები

როლინოზის (აპკიანი-გარსით დაფარული ტაბლეტები) გამოყენება რეკომენდებული არ არის 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში, რადგან ამ კატეგორიის პაციენტებში არ არსებობს პრეპარატის დოზის სათანადოდ კორექტირების შესაძლებლობა. რეკომენდებულია ცეტირიზინის იმ სამკურნალწამლო ფორმით გამოყენება, რომელიც ბავშვებში გამოსაყენებლად არის შესაფერისი.

დამხმარე ნივთიერებები

როლინოზი შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ, ისეთი იშვიათი მემკვიდრული დაავადებების მქონე პაციენტებმა, რომლებსაც ახასიათებს გალაქტოზას აუტანლობა, ლაქტაზას უკმარისობა ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია, არ უნდა მიიღონ ეს პრეპარატი.

როლინოზი შეიცავს 1 მმოლზე ნაკლებ (23 მგ) ნატრიუმს ერთ ტაბლეტში, ე.ი. პრაქტიკულად «არ შეიცავს ნატრიუმს».

შეუთავსებლობა

არ გამოიყენება.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ფარმაკოკინეტიკური და ფარმაკოდინამიკური პროფილის, ასევე ცეტირიზინის უსაფრთხოების პროფილის შესახებ მონაცემების საფუძველზე, სხვა სამკურნალო საშუალებებთან რაიმე ურთიერთქმედება მოსალოდნელი არ არის. წამლისმიერი ურთიერთქმედების კვლევებში, არ არის აღნიშნული ცეტირიზინის მნიშვნელოვანი ფარმაკოდინამიკური ან ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება, კერძოდ, ფსევდოეფედრინთან ან თეოფილინთან (400 მგ დღე-ღამეში დოზა).

საკვებთან ერთად მიღების დროს სამკურნალო საშუალების შეწოვის ხარისხი არ მცირდება, თუმცა შეწოვის სიჩქარე მცირდება.

მომატებული მგრძნობელობის მქონე პაციენტებში ცეტირიზინით თერაპიის დროს ალკოჰოლის ან ისეთი სხვა პრეპარატების გამოყენებამ, რომლებიც დამთრგუნველ გავლენას ახდენენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, შეიძლება გამოიწვიოს ყურადღების და შრომისუნარიანობის დამატებითი შემცირება, მიუხედავად იმისა, რომ ცეტირიზინი არ აძლიერებს ალკოჰოლის მოქმედებას (0,5 გ/ლ ეთილის სპირტის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში).

ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

ორსულობის შედეგების შესახებ მონაცემების თანახმად იმ ქალებში, რომლებიც იღებდნენ ცეტირიზინს, პოტენციური ტოქსიკური მოქმედება ქალისთვის ან ემბრიონისთვის/ ნაყოფისთვის არ არის დაკავშირებული რისკთან, რომელიც აჭარბებს სპონტანურად წარმოქმნილ განვითარების მანკების რისკს.

ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში დადგენილია, რომ ცეტირიზინი არ ახდენს რაიმე პირდაპირ ან არაპირდაპირ ნეგატიურ გავლენას ორსულობაზე, ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე, მშობიარობაზე ან მშობიარობის შემდგომ განვითარებაზე. ორსულობის პერიოდში ქალებში როლინოზის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

ლაქტაცია

ცეტირიზინი გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად. არ შეიძლება გამოირიცხოს გვერდითი რეაქციების განვითარების რისკი ძუძუთი კვებაზე მყოფი ბავშვისთვის. დედის რძეში ცეტირიზინის კონცენტრაცია შეადგენს სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციის 25-90%-ს, რაც დამოკიდებულია სამკურნალო საშუალების გამოყენების შემდეგ სინჯების აღების დროზე. ქალებში ძუძუთი კვების პერიოდში როლინოზის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

ფერტილობა

ადამიანის ფერტილობაზე ცეტირიზინის გავლენის შესახებ მონაცემები შეზღუდულია, თუმცა, სამკურნალო საშუალების გამოყენების დროს პოტენციური რისკები აღმოჩენილი არ არის.

ცხოველებზე ჩატარებული კვლევებიდან მიღებული მონაცემების საფუძველზე, ადამიანის რეპროდუქციულ ფუნქციაზე სამკურნალო საშუალების ნეგატიური გავლენა მოსალოდნელი არ არის.

ზემოქმედება ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე

ობიექტური შეფასების დროს, არ გამოვლენილა 10 მგ რეკომენდებული დოზით ცეტირიზინის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ზემოქმედება ავტოტრანსპორტის მართვის უნარზე, კონვეიერზე შრომის პროდუქტიულობაზე და ძილის ხანგრძლივობაზე. ამის მიუხედავად, პაციენტებმა, რომლებსაც როლინოზის გამოყენების დროს უვითარდებათ ძილიანობა, არ უნდა მართონ ავტოტრანსპორტი ან მექანიზმები და იმუშავონ სტაბილური მხარდაჭერის გარეშე; მათ არ უნდა მიიღონ ცეტირიზინი რეკომენდებულზე უფრო მაღალი დოზებით, ასევე, რეკომენდებულია გაითვალისწინონ ორგანიზმის რეაქცია სამკურნალო პრეპარატზე.

არასასურველი რეაქციები

კლინიკური კვლევებში მიღებული მონაცემები

უსაფრთხოების პროფილის მოკლე აღწერა

კლინიკურ კვლევებში, თერაპიული გამოყენებისათვის რეკომენდებული დოზებით ცეტირიზინის გამოყენების დროს აღინიშნებოდა უმნიშვნელოდ გამოხატული გვერდითი რეაქციები ცენტრალური ნერვული სისტემის (ცნს) მხრივ, მათ შორის ძილიანობა, დაღლილობა, თავბრუსხვევა და თავის ტკივილი, ზოგიერთ შემთხვევაში აღინიშნა პარადოქსული მასტიმულირებელი მოქმედება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე.

მიუხედავად იმისა, რომ ცეტირიზინი არის პერიფერიული H1-ჰისტამინური რეცეპტორების სელექციური ანტაგონისტი და პრაქტიკულად არ ფლობს ანტიქოლინერგულ აქტივობას, არსებობს შეტყობინებები სამკურნალო საშუალების გამოყენების დროს შარდის გამოყოფის გაძნელების, აკომოდაციის დარღვევის და პირის სიმშრალის შესახებ.

იყო შეტყობინებები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შესახებ, მათ შორის სისხლში ღვიძლისმიერი ფერმენტების და ბილირუბინის დონის მატების შესახებ; ზემოთ მითითებული ცვლილებების უმეტესობას შექცევადი ხასიათი ჰქონდა და ქრებოდა ცეტირიზინით თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ.

გვერდითი რეაქციების ჩამონათვალი

ორმაგ ბრმა კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევებში (3200-ზე მეტი პაციენტი), რომლებშიც აფასებდნენ პლაცებოსთან ან სხვა ანტიჰისტამინურ საშუალებებთან შედარებით დღე-ღამეში 10 მგ რეკომენდებული დოზით ცეტირიზინის გამოყენების უსაფრთხოებას, პაციენტების 1%-ს და უფრო მეტს (პლაცებო-კონტროლირებულ კვლევებში) აღენიშნებოდა შემდეგი გვერდითი რეაქციები:

• ფსიქიკის დარღვევები: ძილიანობა (9,63%);
• ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა (1,10%), თავის ტკივილი (7,42%);
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: მუცლის ტკივილი (0,98%), პირის სიმშრალე (2,09%), გულისრევა (1,07%);
• სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის და შუასაყარის ორგანოების მხრივ: ფარინგიტი (1,29%);
• ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას: დაღლილობა (1,63%).

მიუხედავად იმისა, რომ ძილიანობა ცეტირიზინის გამოყენების დროს სტატისტიკურად უფრო ხშირად აღინიშნებოდა, ვიდრე პლაცებოს გამოყენების დროს, უმეტეს შემთხვევაში იგი იყო უმნიშვნელოდ ან ზომიერად გამოხატული. ჯანმრთელ ახალგაზრდა მოხალისეებში ჩატარებულ ობიექტურ კვლევებში დადგინდა, რომ რეკომენდებული დოზით ცეტირიზინი ყოველდღიურ საქმიანობაზე გავლენას არ ახდენს.

ბავშვები და მოზარდები

პლაცებო-კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევებში, 6 თვიდან 12 წლამდე ასაკის პაციენტების 1%-ს და უფრო მეტს აღენიშნებოდა შემდეგი გვერდითი რეაქციები:

• ფსიქიკის დარღვევები: ძილიანობა (1,8%);
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დიარეა (1.0%);
• სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის და შუასაყარის ორგანოების მხრივ: რინიტი (1,4%);
• ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას: დაღლილობა (1,0%).

პოსტმარკეტინგულ კვლევებში მიღებული მონაცემები

ზემოთ მითითებული კლინიკური კვლევების დროს აღნიშნული გვერდითი რეაქციების გარდა, პოსტმარკეტინგულ პერიოდში იყო შეტყობინებები შემდეგი გვერდითი რეაქციების შესახებ, რომლებიც ჩამოთვლილია სტრუქტურულ-ორგანოთა კლასების შესაბამისად, MedDRA-ს მიხედვით. გვერდითი რეაქციების სიხშირის პარამეტრები განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირად (≥1/10); ხშირად (≥1/100, მაგრამ <1/10); არახშირად (≥1/1000, მაგრამ <1/100); იშვიათად (≥1/10000, მაგრამ <1/1000); ძალიან იშვიათად (<1/10000); სიხშირე უცნობია (არსებული მონაცემებით შეფასება შეუძლებელია).

სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად - თრომბოციტოპენია.

იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათად - ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები; ძალიან იშვიათად - ანაფილაქსიური შოკი.

ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრივ: სიხშირე უცნობია - მადის მომატება.

ფსიქიკის დარღვევები: არახშირად - აჟიტაცია; იშვიათად - აგრესიულობა, დაბნეულობა, დეპრესია, ჰალუცინაციები, უძილობა; ძალიან იშვიათად - ტიკი; სიხშირე უცნობია - სუიციდური აზრები, ღამის კოშმარები.

ნერვული სისტემის მხრივ: არახშირად - პარესთეზია; იშვიათად - კრუნჩხვები; ძალიან იშვიათად - დისგევზია, გონების დაკარგვა, ტრემორი, დისტონია, დისკინეზია; სიხშირე უცნობია - ამნეზია, მეხსიერების გაუარესება.

მხედველობის ორგანოს მხრივ: ძალიან იშვიათად - აკომოდაციის დარღვევა, მხედველობის სიმკვეთრის დარღვევა, ოკულოგირული კრიზი.

სმენის ორგანოს მხრივ და ლაბირინთის დარღვევები: სიხშირე უცნობია - ვერტიგო.

გულის მხრივ: იშვიათად - ტაქიკარდია.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: არახშირად - დიარეა.

ღვიძლის და სანაღვლე გზების მხრივ: იშვიათად - ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა (სისხლში ტრანსამინაზების, ტუტე ფოსფატაზას, γ-გლუტამილტრანსპეპტიდაზას და ბილირუბინის დონის მომატება); სიხშირე უცნობია - ჰეპატიტი.

კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: არახშირად - ქავილი, გამონაყარი; იშვიათად - ჭინჭრის ციება; ძალიან იშვიათად - ანგიონევროზული შეშუპება, მდგრადი წამლისმიერი ერითემა; სიხშირე უცნობია - მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემატური პუსტულოზი.

ჩონჩხ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: სიხშირე უცნობია - ართრალგია, მიალგია.

თირკმელების და საშარდე გზების მხრივ: ძალიან იშვიათად - დიზურია, ენურეზი; სიხშირე უცნობია - შარდის შეკავება.

ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას: არახშირად - ასთენია, სისუსტე (ზოგადი სისუსტე); იშვიათად - შეშუპებები.

გავლენა ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული კვლევების შედეგებზე: იშვიათად - სხეულის მასის მომატება.

ცალკეული გვერდითი რეაქციების აღწერა

იყო შეტყობინებები ცეტირიზინით თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ ქავილის (მათ შორის მნიშვნელოვნად გამოხატული) და/ან ჭინჭრის ციების განვითარების შემთხვევების შესახებ.

შეტყობინებები საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ

სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ, მნიშვნელოვანია შეტყობინება საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ. სამკურნალო საშუალების მიმართ სერიოზული გვერდითი რეაქციის განვითარების ან ისეთი ახალი გვერდითი რეაქციის განვითარების შემთხვევაში, რომელიც ამ პუნქტში აღწერილი არ არის, გთხოვთ, ინფორმაცია მიაწოდოთ ეროვნული ფარმაკოზედამხედველობის სისტემის შესაბამისად.

ჭარბი დოზირება

სიმპტომები

სიმპტომები, რომლებიც ცეტირიზინის დოზის გადაჭარბების დროს ვითარდება, ძირითადად განპირობებულია სამკურნალო საშუალების ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე გავლენით ან მისი ანტიქოლინერგული მოქმედებით.

გვერდითი რეაქციები, რომლებიც აღინიშნებოდა რეკომენდებულზე მინიმუმ 5-ჯერ უფრო მაღალი დოზებით ცეტირიზინის გამოყენების შემდეგ, მოიცავდა დაბნეულობას, დიარეას, თავბრუსხვევას, დაღლილობას, თავის ტკივილს, სისუსტეს, მიდრიაზს, ქავილს, შფოთვას, სედაციას, ძილიანობას, სტუპორს, ტაქიკარდიას, ტრემორს და შარდის გამოყოფის შეკავებას.

მკურნალობა

სპეციფიკური ანტიდოტი არ არის ცნობილი. ცეტირიზინის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდებულია სიმპტომური ან დამხმარე მკურნალობის ჩატარება. კუჭის ამორეცხვის საკითხი უნდა განიხილებოდეს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პრეპარატის პერორალურად მიღების მომენტიდან არ არის გასული დიდი დრო.

ცეტირიზინი პრაქტიკულად არ გამოიყოფა ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის საშუალებით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტიჰისტამინური საშუალებები სისტემური გამოყენებისათვის. პიპერაზინის წარმოებულები. ათქ კოდი R06AE07.

მოქმედების მექანიზმი

ცეტირიზინი არის ჰიდროქსიზინის მეტაბოლიტი; ის არის პერიფერიული H1-ჰისტამინური რეცეპტორების ძლიერმოქმედი სელექციური ანტაგონისტი. in vitro კვლევებში, სხვადასხვა ტიპის რეცეპტორებთან სამკურნალო საშუალების შეკავშირების შესწავლის დროს დადგინდა, რომ ცეტირიზინს აფინურობა (იზომება რაოდენობრივად) მხოლოდ

H1-ჰისტამინურ რეცეპტორებთან გააჩნია.

ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

ცეტირიზინს, ანტიჰისტამინური მოქმედების გარდა, გააჩნია ანტიალერგიული მოქმედებაც: ატოპიის მქონე პაციენტებში, რომლებიც განიცდიან ალერგენების ზემოქმედებას, 10 მგ დოზით დღე-ღამეში ერთხელ ან ორჯერ იგი აინჰიბირებს ეოზინოფილების კანში და კონიუნქტივაში მიგრაციის გვიანდელ ფაზას.

კლინიკური ეფექტურობა და უსაფრთხოება

ჯანმრთელი მოხალისეების მონაწილეობით ჩატარებულ კვლევებში დადგინდა, რომ 5 მგ და 10 მგ დოზით ცეტირიზინი მნიშვნელოვანი ხარისხით აინჰიბირებს ჰისტამინის ძალიან მაღალი კონცენტრაციებით კანში შეყვანასთან დაკავშირებულ ბუშტუკების და ერითემის წარმოქმნას; თუმცა, ეფექტურობასთან კორელაცია დადგენილი არ არის.

ალერგიული რინიტის და მსუბუქი და საშუალო ხარისხის სიმძიმის ბრონქული ასთმის მქონე 186 პაციენტის მონაწილეობით ჩატარებულ 6 კვირიან პლაცებო-კონტროლირებულ კვლევაში დაგინდა, რომ დღე-ღამეში ერთხელ 10 მგ დოზით ცეტირიზინი აუმჯობესებდა რინიტის სიმპტომებს, ამავდროულად, ფილტვების ფუნქცია არ იცვლებოდა. ამ კვლევის შედეგები ადასტურებს ალერგიის და მსუბუქი ან საშუალო ხარისხის სიმძიმის ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში ცეტირიზინის გამოყენების უსაფრთხოებას.

პლაცებო-კონტროლირებულ კვლევაში 7 დღის განმავლობაში ცეტირიზინის მაღალი სადღეღამისო დოზით - 60 მგ გამოყენების დროს, QT ინტერვალის სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი გახანგრძლივება არ აღნიშნულა.

ნაჩვენებია, რომ რეკომენდებული დოზით გამოყენების დროს, ცეტირიზინი აუმჯობესებს სეზონური და მთელი წლის განმავლობაში მიმდინარე ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტების ცხოვრების ხარისხს.

ბავშვები და მოზარდები

5-12 წლის ასაკის ბავშვების მონაწილეობით ჩატარებულ 35 დღიან კვლევაში დადგინდა, რომ ცეტირიზინის ანტიჰისტამინური მოქმედების (ბუშტუკების და ერითემის წარმოქმნის ინჰიბირება) მიმართ ტოლერანტობა არ ვითარდება. ცეტირიზინის მრავალჯერადი გამოყენების შეწყვეტის შემდეგ, ჰისტამინის მიმართ კანის ნორმალური რეაქციის აღდგენა ხდება 3 დღის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

ცეტირიზინის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში (Cmax) მიიღწევა 1,0 ± 0,5 საათის შემდეგ და წონასწორულ მდგომარეობაში დაახლოებით 300 ნგ/მლ-ს შეადგენს.

ისეთი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების შეფასების დროს, როგორებიც არის Cmax და «კონცენტრაცია-დრო» მრუდის ქვეშ არსებული ფართობი (AUC) დადგინდა, რომ სისხლის პლაზმაში ცეტირიზინის კონცენტრაცია იცვლება ერთკამერიანი ფარმაკოკინეტიკური მოდელის რაოდენობრივი კანონების შესაბამისად. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს ცეტირიზინის სისტემური შეწოვის ხარისხზე, თუმცა, ამასთან ერთად სამკურნალო საშუალების შეწოვის სიჩქარე მცირდება. ცეტირიზინის როგორც წვეთების, ისე კაფსულების ან ტაბლეტების ფორმით პერორალურად მიღების დროს, ბიოშეღწევადობის მაჩვენებლებს აქვთ ანალოგიური მნიშვნელობები.

განაწილება

ცეტირიზინის განაწილების მოცულობა არის 0,50 ლ/კგ; სისხლის პლაზმის ცილებთან სამკურნალო საშუალების შეკავშირების ხარისხი არის 93 ± 0,3%. ცეტირიზინი გავლენას არ ახდენს სისხლის პლაზმის ცილებთან ვარფარინის შეკავშირების ხარისხზე.

მეტაბოლიზმი

ცეტირიზინი არ განიცდის მნიშვნელოვან პრესისტემურ ელიმინაციას.

გამოყოფა

სამკურნალო საშუალების საბოლოო ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 10 საათს. დადგინდა, რომ ცეტირიზინი არ გროვდება ორგანიზმში 10 დღის განმავლობაში დღე-ღამეში 10 მგ დოზით გამოყენების დროს. სამკურნალო საშუალების შეყვანილი დოზის დაახლოებით 2/3 გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდთან ერთად.

ხაზოვანება/არახაზოვანება

5-დან 60 მგ-მდე დოზის დიაპაზონში ცეტირიზინს ახასიათებს ხაზოვანი კინეტიკა.

პაციენტების განსაკუთრებული ჯგუფები

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები

თირკმელების ფუნქციის უმნიშვნელოდ გამოხატული დარღვევების მქონე პაციენტებში ცეტირიზინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები (40 მლ/წთ-ზე მეტი კრეატინინის კლირენსი (Clcr)) ჯანმრთელი მოხალისეების პარამეტრების მსგავსი იყო. საშუალო ხარისხის სიმძიმის თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, სამკურნალო საშუალების ნახევრადგამოყოფის პერიოდი იზრდებოდა 3-ჯერ, ხოლო კლირენსი მცირდებოდა 70%-ით, ჯანმრთელ მოხალისეებში ანალოგიურ მაჩვენებლებთან შედარებით. ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების მსგავსი ცვლილებები ასევე აღინიშნებოდა ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში (7 მლ/წთ-ზე ნაკლები Clcr) 10 მგ დოზით ცეტირიზინის ერთჯერადი მიღების დროს.

ცეტირიზინი მხოლოდ უმნიშვნელო ხარისხით გამოიყოფა ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის საშუალებით. თირკმლის მძიმე უკმარისობის ან თირკმლის საშუალო ხარისხის სიმძიმის უკმარისობის მქონე პაციენტებში საჭიროა როლინოზის დოზის კორექცია.

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები

ღვიძლის ქრონიკული დაავადებების (ჰეპატოცელულარული, ქოლესტაზური და ბილიარული ციროზი) მქონე პაციენტებში, რომლებიც ერთჯერადად იღებდნენ 10 ან 20 მგ დოზებით ცეტირიზინს, აღინიშნა ნახევრადგამოყოფის პერიოდის 50%-ით გახანგრძლივება და კლირენსის 40%-ით შემცირება, ჯანმრთელ მოხალისეებში სამკურნალო საშუალების ანალოგიურ პარამეტრებთან შედარებით.

როლინოზის დოზის კორექცია აუცილებელია მხოლოდ იმ პაციენტებში, რომლებსაც ღვიძლის უკმარისობასთან ერთად აქვთ თირკმლის უკმარისობა.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში 10 მგ დოზით ცეტირიზინის ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ, სამკურნალო საშუალების ნახევრადგამოყოფის პერიოდი იზრდებოდა 50%-ით, ხოლო კლირენსი 40%-ით მცირდებოდა, უფრო ახალგაზრდა პაციენტების ანალოგიურ ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებთან შედარებით. ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში ცეტირიზინის კლირენსის შემცირება, როგორც ჩანს, თირკმელების ფუნქციის დაქვეითებასთან იყო დაკავშირებული.

ბავშვები და მოზარდები

6-12 წლის ასაკის პაციენტებში ცეტირიზინის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი იყო 6 საათი, ხოლო 2-6 წლის ასაკის პაციენტებში - 5 საათი; 6-24 თვის ასაკის პაციენტებში იგი 3,1 საათამდე მცირდებოდა.

ვარგისობის ვადა

3 წელი წარმოების თარიღიდან.

არ გამოიყენოთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

განსაკუთრებული მითითებები შენახვისას

შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

შეფუთვის ტიპი და შიგთავსი

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

10 ტაბლეტი ბლისტერში.

1 ან 2 ბლისტერი სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

წარმოებულია

„ვორლდ მედიცინ ილაჩ სან. ვე ტიჟ. ა.შ.“-ს მიერ, თუქეთი

(15 თემუზ მაჰ. ჯამი იოლუ ჯად. №50 გიუნეშლი ბაგჯილარ/სტამბოლი)

"WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.", TURKEY

(15 Temmuz Mah. Cami Yolu Cad. No: 50 Güneşli Bağcılar / İstanbul).