მონტელუკასტი-10

მონტელუკასტი ნაჩვენებია ასთმის სამკურნალოდ, როგორც დამატებითი თერაპია 15 წლის და უფროსი ასაკის მოზარდებში და მოზრდილებში, მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის მუდმივი ასთმით, რომლებიც არასაკმარისად კონტროლდებიან ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდებით და რომლებშიც „საჭიროებისამებრ“ ხანმოკლე მოქმედების β-აგონისტები ვერ უზრუნველყოფენ ასთმის საკმარის კლინიკურ კონტროლს. იმ ასთმიან პაციენტებში, რომლებშიც მონტელუკასტი ნაჩვენებია ასთმის სამკურნალოდ, მას ასევე შეუძლია სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომური შემსუბუქება. მონტელუკასტი ასევე ნაჩვენებია ასთმის პროფილაქტიკისთვის, რომლის დროსაც დომინანტური კომპონენტია ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქცია.

მონტელუკასტი ნაჩვენებია მოზრდილებსა და მოზარდებში 15 წლის ასაკიდან.

ყოველთვის მიიღეთ ეს წამალი ზუსტად ისე, როგორც დაგინიშნათ ექიმმა ან ფარმაცევტმა. თუ არ ხართ დარწმუნებული, მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

• რეკომენდებული დოზაა მონტელუკასტი-10-ის მხოლოდ ერთი ტაბლეტი დღეში ერთხელ, ექიმის დანიშნულებისამებრ.
• ის უნდა მიიღოთ მაშინაც კი, როდესაც არ გაქვთ სიმპტომები ან გაქვთ მწვავე ასთმის შეტევა.
• მიიღება პერორალურად.

ეს წამალი განკუთვნილია პერორალური გამოყენებისთვის.

მოზრდილებისა და 15 წლის და უფროსი ასაკის მოზარდებისთვის

რეკომენდებული დოზაა ერთი 10 მგ ტაბლეტი, რომელიც უნდა მიიღოთ ყოველდღიურად, საღამოს. მონტელუკასტი-10 შეიძლება მიიღოთ საკვებთან ერთად ან საკვებს გარეშე.

გამოყენება 15 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში

ეს პროდუქტი არ არის შესაფერისი 15 წლამდე ასაკის ბავშვებისა და მოზარდებისთვის, რომელთათვისაც რეკომენდებულია ალტერნატიული პროდუქტები, უფრო დაბალი კონცენტრაციით.

თუ იღებთ მონტელუკასტი-10-ს, დარწმუნდით, რომ არ იღებთ სხვა პროდუქტებს, რომლებიც შეიცავს იმავე აქტიურ ინგრედიენტს, მონტელუკასტს.

თუ მიიღეთ მეტი მონტელუკასტი-10, ვიდრე საჭიროა

დაუყოვნებლივ დაუკავშირდით ექიმს კონსულტაციისთვის.

დოზის გადაჭარბების შემთხვევების უმეტესობაში გვერდითი მოვლენები არ დაფიქსირებულა. დოზის გადაჭარბების ყველაზე ხშირად გამოვლენილი სიმპტომები მოზრდილებსა და ბავშვებში იყო მუცლის ტკივილი, ძილიანობა, წყურვილი, თავის ტკივილი, ღებინება და ჰიპერაქტიურობა.

თუ დაგავიწყდათ მონტელუკასტი-10-ის მიღება

შეეცადეთ მიიღოთ მონტელუკასტი-10 დანიშნულებისამებრ. თუმცა, თუ გამოტოვეთ დოზა, უბრალოდ განაგრძეთ ჩვეულებრივი გრაფიკი, ერთი ტაბლეტი დღეში ერთხელ.

• თუ გაქვთ ალერგია მონტელუკასტზე ან ამ პრეპარატის სხვა რომელიმე ინგრედიენტზე (ჩამოთვლილია მე-6 ნაწილში).

მონტელუკასტი-10-ის მიღებამდე მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს:

• თუ თქვენი ასთმა ან სუნთქვა გაუარესდება, დაუყოვნებლივ აცნობეთ ექიმს.
• პერორალური მონტელუკასტი-10 არ არის განკუთვნილი მწვავე ასთმის შეტევების სამკურნალოდ. შეტევის შემთხვევაში, მიჰყევით ექიმის მიერ მოცემულ ინსტრუქციებს. ყოველთვის თან იქონიეთ ასთმის შეტევების საინჰალაციო გადამრჩენი წამალი.
• მნიშვნელოვანია, რომ თქვენ ან თქვენმა შვილმა მიიღოთ ექიმის მიერ დანიშნული ყველა ასთმის სამკურნალო საშუალება. მონტელუკასტი-10-მა არ უნდა ჩაანაცვლოს ექიმის მიერ დანიშნული სხვა ასთმის სამკურნალო საშუალებები.
• ასთმის საწინააღმდეგო მედიკამენტებზე მყოფმა ნებისმიერმა პაციენტმა უნდა იცოდეს, რომ თუ განუვითარდებათ სიმპტომების კომბინაცია, როგორიცაა გრიპის მსგავსი დაავადება, ხელებში ან ფეხებში ჩხვლეტის შეგრძნება ან დაბუჟება, ფილტვის სიმპტომების გაუარესება და/ან გამონაყარი, უნდა მიმართოთ ექიმს.
• არ უნდა მიიღოთ აცეტილსალიცილის მჟავა (ასპირინი) ან ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები (ასევე ცნობილი როგორც არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები ან ასას), თუ ისინი აუარესებენ თქვენს ასთმას.
• პაციენტებმა უნდა იცოდნენ, რომ მონტელუკასტი-10-ის მიღებისას მოზრდილებში, მოზარდებსა და ბავშვებში დაფიქსირდა სხვადასხვა ნეიროფსიქიატრიული მოვლენები (მაგალითად, ქცევისა და განწყობის ცვლილებები) (იხილეთ მე-4 ნაწილი). თუ თქვენ ან თქვენს შვილს მონტელუკასტი-10-ის მიღების დროს განუვითარდებათ ასეთი სიმპტომები, უნდა მიმართოთ თქვენი ბავშვის ექიმს.

მონტელუკასტით ნამკურნალებ ყველა ასაკის პაციენტებში აღწერილია სხვადასხვა ნეიროფსიქიატრიული მოვლენები (მაგალითად, ქცევითი და განწყობის ცვლილებები, დეპრესია და სუიციდური მიდრეკილება) (იხილეთ მე-4 ნაწილი). თუ მონტელუკასტის მიღების დროს განგივითარდებათ ასეთი სიმპტომები, უნდა მიმართოთ ექიმს.

ბავშვები და მოზარდები

არ მისცეთ მონტელუკასტი-10, 15 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებს, რომელთათვისაც რეკომენდებულია უფრო დაბალი კონცენტრაციით ხელმისაწვდომი ალტერნატიული პროდუქტები.

აცნობეთ ექიმს ან ფარმაცევტს, თუ იღებთ ან ცოტა ხნის წინ მიიღეთ ან შეიძლება მიიღოთ სხვა მედიკამენტები, მათ შორის რეცეპტის გარეშე გასაცემი.

ზოგიერთმა მედიკამენტმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს მონტელუკასტი-10-ის მოქმედებაზე ან მონტელუკასტი-10-მა შეიძლება გავლენა მოახდინოს სხვა მედიკამენტების მოქმედებაზე.

მონტელუკასტი-10-ით მკურნალობის დაწყებამდე აცნობეთ ექიმს, თუ იღებთ შემდეგ მედიკამენტებს:

• ფენობარბიტალი (გამოიყენება ეპილეფსიის სამკურნალოდ),
• ფენიტოინი (გამოიყენება ეპილეფსიის სამკურნალოდ),
• რიფამპიცინი (გამოიყენება ტუბერკულოზის და სხვა ინფექციების სამკურნალოდ),
• გემფიბროზილი (გამოიყენება პლაზმაში ლიპიდების მაღალი დონის სამკურნალოდ).

მონტელუკასტი-10 საკვებთან და სასმელთან ერთად

მონტელუკასტი-10 შეიძლება მიღებულ იქნას საკვებთან ერთად ან მის გარეშე.

თუ ხართ ორსულად ან ძუძუთი კვებავთ ბავშვს, ფიქრობთ, რომ შესაძლოა ორსულად იყოთ ან გეგმავთ ბავშვის გაჩენას, ამ პრეპარატის მიღებამდე მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

ორსულობა

ორსულმა ქალებმა ან დაორსულების დაგეგმვისას, მონტელუკასტი-10-ის მიღებამდე უნდა მიმართონ ექიმს. თქვენი ექიმი შეაფასებს, შეგიძლიათ თუ არა მონტელუკასტი-10-ის მიღება ამ პერიოდში.

ძუძუთი კვება

უცნობია, გამოიყოფა თუ არა მონტელუკასტი დედის რძეში. თუ ძუძუთი კვებავთ ბავშვს ან აპირებთ ძუძუთი კვებას, მონტელუკასტი-10-ის მიღებამდე უნდა მიმართოთ ექიმს.

მონელუკასტი-10, სავარაუდოდ, გავლენას არ მოახდენს თქვენს მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. თუმცა, მედიკამენტებზე ინდივიდუალური რეაქციები შეიძლება განსხვავდებოდეს. მონტელუკასტთან დაკავშირებული ზოგიერთი გვერდითი მოვლენას (როგორიცაა თავბრუსხვევა და ძილიანობა) შეიძლება გავლენა ჰქონდეს ზოგიერთი პაციენტის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე.

• როგორ ინახება მონტელუკასტი-10

ქრონიკული ასთმის კვლევებში, მონტელუკასტი შეიყვანეს 200 მგ/დღეში დოზით ზრდასრულ პაციენტებში 22 კვირის განმავლობაში და მოკლევადიან კვლევებში, პაციენტებისთვის 900 მგ/დღეში დოზით დაახლოებით ერთი კვირის განმავლობაში კლინიკურად მნიშვნელოვანი გვერდითი მოვლენების გარეშე.

პოსტმარკეტინგულ გამოცდილებასა და მონტელუკასტის კლინიკურ კვლევებში დაფიქსირდა მწვავე დოზის გადაჭარბების შემთხვევები. ეს მოიცავს მოზრდილებსა და ბავშვებში 1000 მგ-მდე (დაახლოებით 61 მგ/კგ 42 თვის ბავშვში) დოზის გადაჭარბების შესახებ ცნობებს. დაფიქსირებული კლინიკური და ლაბორატორიული მონაცემები შეესაბამებოდა მოზრდილებსა და ბავშვებში უსაფრთხოების პროფილს. დოზის გადაჭარბების შემთხვევების უმეტესობაში გვერდითი მოვლენები არ დაფიქსირებულა. დოზის გადაჭარბების სიმპტომები

ყველაზე ხშირად გამოვლენილი გვერდითი მოვლენები შეესაბამებოდა მონტელუკასტის უსაფრთხოების პროფილს და მოიცავდა მუცლის ტკივილს, ძილიანობას, წყურვილს, თავის ტკივილს, ღებინებას და ფსიქომოტორულ ჰიპერაქტიურობას.

დოზის გადაჭარბების მართვა

მონტელუკასტის დოზის გადაჭარბების მკურნალობის შესახებ კონკრეტული ინფორმაცია არ არსებობს. უცნობია, მონტელუკასტი დიალიზდება პერიტონეალური თუ ჰემოდიალიზის გზით.

• რა არის მონტელუკასტი-10 და რისთვის გამოიყენება

რა არის მონტელუკასტი-10

მონტელუკასტი-10 არის ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტი, რომელიც ბლოკავს ლეიკოტრიენებად წოდებულ ნივთიერებებს.

როგორ მოქმედებს მონტელუკასტი-10

ლეიკოტრიენები იწვევენ ფილტვებში სასუნთქი გზების შევიწროებას და შეშუპებას და ასევე იწვევენ ალერგიის სიმპტომებს.

ლეიკოტრიენების ბლოკირებით, მონტელუკასტი აუმჯობესებს ასთმის სიმპტომებს, ეხმარება ასთმის კონტროლს და აუმჯობესებს სეზონურ ალერგიულ სიმპტომებს (ასევე ცნობილია, როგორც თივის ცხელება ან სეზონური ალერგიული რინიტი).

როდის უნდა იქნას გამოყენებული მონტელუკასტი-10

თქვენმა ექიმმა დაგინიშნათ მონტელუკასტი-10 ასთმის სამკურნალოდ, რაც ხელს უშლის ასთმის სიმპტომებს დღისით და ღამით.

• მონტელუკასტი-10 გამოიყენება 15 წლის და უფროსი ასაკის მოზარდების და მოზრდილების სამკურნალოდ, რომლებიც სათანადოდ ვერ კონტროლდებიან თავის მედიკამენტებით და საჭიროებენ დამატებით თერაპიას.
• მონტელუკასტი-10 ასევე ხელს უწყობს ვარჯიშით გამოწვეული სასუნთქი გზების შევიწროების პრევენციას.
• იმ ასთმიან პაციენტებში, რომლებშიც მონტელუკასტი-10 ნაჩვენებია ასთმის სამკურნალოდ, მონტელუკასტი-10-ს ასევე შეუძლია სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომების შემსუბუქება.

თქვენი ექიმი განსაზღვრავს, თუ როგორ უნდა იქნას გამოყენებული მონტელუკასტი-10 თქვენი ასთმის სიმპტომებისა და სიმძიმის მიხედვით.

რა არის ასთმა?

ასთმა არის ხანგრძლივი დაავადება.

ასთმა მოიცავს:

• სუნთქვის გაძნელებას სასუნთქი გზების შევიწროების გამო. სასუნთქი გზების ეს შევიწროება უარესდება და უმჯობესდება სხვადასხვა მდგომარეობის საპასუხოდ;
• მგრძნობიარე სასუნთქ გზებს, რომლებიც რეაგირებენ მრავალ ფაქტორზე, როგორიცაა სიგარეტის კვამლი, ყვავილის მტვერი, ცივი ჰაერი ან ვარჯიში;
• სასუნთქი გზების ლორწოვანი გარსის შეშუპებას (ანთებას).

ასთმის სიმპტომებია ხველა, ხიხინი და გულმკერდის არეში შებოჭილობა.

რა არის სეზონური ალერგიები?

სეზონური ალერგიები (ასევე ცნობილი როგორც თივის ცხელება ან სეზონური ალერგიული რინიტი) არის ალერგიული რეაქცია, რომელიც ხშირად გამოწვეულია ჰაერწვეთოვანი გზით ხეების, ბალახების და სარეველების მტვერით. სეზონური ალერგიის სიმპტომები, როგორც წესი, შეიძლება მოიცავდეს: ცხვირის გაჭედვას, სურდოს, ქავილს;

ცემინებას; ცრემლიანი, შეშუპებული, წითელი, თვალები, ქავილის შეგრძნება.

• რა უნდა იცოდეთ მონტელუკასტი-10-ის მიღებამდე

აცნობეთ ექიმს ნებისმიერი სამედიცინო პრობლემის ან ალერგიის შესახებ, რომელიც ამჟამად გაქვთ ან გქონიათ.

შეინახეთ 30°C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე.

დაიცავით სინათლისა და ნესტისგან.

შეინახეთ წამალი ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

• 5 კონტეინერის ბუნება და შემადგენლობა

10 მგ აპკიანი გარსით დაფარული 14 ტაბლეტი თითოეულ ალუ-ალუ ბლისტერში და 2 ბლისტერი თითო ჩანართით თითოეულ კოლოფში.

• 6 განადგურებისა და სხვა დამუშავების განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები

სპეციალური მოთხოვნები არ არსებობს.

ნებისმიერი გამოუყენებელი სამკურნალო პროდუქტი ან ნარჩენი მასალა უნდა განადგურდეს ადგილობრივი მოთხოვნების შესაბამისად

• სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

“DRUG INTERNATIONAL LIMITED”,

Bangladesh

• მწარმოებელი

“DRUG INTERNATIONAL LIMITED”,

Bangladesh

• პირველი რეგისტრაციის/ხელახალი რეგისტრაციის თარიღი
• ტექსტის გადახედვის თარიღი

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი -II , გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების სამკურნალო პრეპარატები, ლეიკოტრინის რეცეპტორების ანტაგონისტები, ATC კოდი: R03D C03

მოქმედების მექანიზმი

ცისტეინილლეიკოტრიენები (LTC4, LTD4, LTE4) წარმოადგენენ ძლიერ ანთებით ეიკოზანოიდებს, რომლებიც გამოთავისუფლდებიან სხვადასხვა უჯრედებიდან, მათ შორის მასტოციტებიდან და ეოზინოფილებიდან. ეს მნიშვნელოვანი პროასთმური მედიატორები უკავშირდებიან ცისტეინილ ლეიკოტრიენის (CysLT) რეცეპტორებს. CysLT ტიპის 1 (CysLT1) რეცეპტორი გვხვდება ადამიანის სასუნთქ გზებში (მათ შორის სასუნთქი გზების გლუვი კუნთების უჯრედებსა და სასუნთქი გზების მაკროფაგებში) და სხვა პროანთებით უჯრედებში (მათ შორის ეოზინოფილებსა და გარკვეულ მიელოიდურ ღეროვან უჯრედებში). CysLT-ები კორელაციაშია ასთმისა და ალერგიული რინიტის პათოფიზიოლოგიასთან. ასთმის დროს, ლეიკოტრიენებით განპირობებული ეფექტები მოიცავს ბრონქოკონსტრიქციას, ლორწოვანი გარსის სეკრეციას, სისხლძარღვთა გამტარიანობას და ეოზინოფილების რეკრუტირებას. ალერგიული რინიტის დროს, CysLT-ები გამოიყოფა ცხვირის ლორწოვანი გარსიდან ალერგენის ზემოქმედების შემდეგ, როგორც ადრეული, ასევე გვიანი ფაზის რეაქციების დროს და ასოცირდება ალერგიული რინიტის სიმპტომებთან. CysLT-ებით ინტრანაზალური ინექცია ზრდის ცხვირის სასუნთქი გზების რეზისტენტობას და ცხვირის ობსტრუქციის სიმპტომებს.

ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

მონტელუკასტი არის პერორალურად მისაღები აქტიური ნაერთი, რომელიც მაღალი აფინურობითა და სელექციურობით უკავშირდება CysLT1 რეცეპტორს. კლინიკურ კვლევებში, მონტელუკასტი 5 მგ-მდე დაბალი დოზით თრგუნავს ბრონქოკონსტრიქციას ინჰალაციური LTD4-ით გამოწვეულს. ბრონქოდილატაცია დაფიქსირდა პერორალური მიღებიდან 2 საათის განმავლობაში. β-აგონისტით გამოწვეული ბრონქოდილატაციის ეფექტი დამატებითი იყო მონტელუკასტით გამოწვეულზე. მონტელუკასტით მკურნალობამ დათრგუნა ანტიგენური დატვირთვის გამოწვევით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქციის როგორც ადრეული, ასევე გვიანი ფაზის დროს. მონტელუკასტმა, პლაცებოსთან შედარებით, შეამცირა პერიფერიული სისხლის ეოზინოფილები ზრდასრულ და პედიატრიულ პაციენტებში. ცალკე კვლევაში, მონტელუკასტით მკურნალობამ მნიშვნელოვნად შეამცირა ეოზინოფილები სასუნთქ გზებში (ნახველში გაზომვისას) და პერიფერიულ სისხლში, ამავდროულად გააუმჯობესა კლინიკური ასთმის კონტროლი. კლინიკური ეფექტურობა და უსაფრთხოება

მოზრდილებზე ჩატარებულ კვლევებში, დღეში ერთხელ 10 მგ მონტელუკასტმა პლაცებოსთან შედარებით აჩვენა დილის FEV1-ის მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება (10.4% საბაზისო მაჩვენებელთან შედარებით 2.7%-იანი ცვლილება), დილის პიკური ამოსუნთქვის სიჩქარის (PEFR) (24.5 ლ/წთ საბაზისო მაჩვენებელთან შედარებით 3.3 ლ/წთ ცვლილება) და ბეტა-აგონისტების საერთო გამოყენების მნიშვნელოვანი შემცირება (-26.1% საბაზისო მაჩვენებელთან შედარებით -4.6%-იანი ცვლილება). პაციენტების მიერ მოხსენებული დღის და ღამის ასთმის სიმპტომების ქულების გაუმჯობესება მნიშვნელოვნად უკეთესი იყო პლაცებოსთან შედარებით.

მოზრდილებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა მონტელუკასტის უნარი, გააძლიეროს ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდების კლინიკური ეფექტი (საბაზისო მაჩვენებელთან შედარებით ინჰალაციური ბეკლომეტაზონისა და მონტელუკასტის % ცვლილება ბეკლომეტაზონის წინააღმდეგ, შესაბამისად, FEV1-ისთვის: 5.43% 1.04%-ის წინააღმდეგ; β-აგონისტების გამოყენება: -8.70% 2.64%-ის წინააღმდეგ). ინჰალაციურ ბეკლომეტაზონთან (200 მკგ დღეში ორჯერ სპეისერის მოწყობილობით) შედარებით, მონტელუკასტმა აჩვენა უფრო სწრაფი საწყისი პასუხი, თუმცა 12-კვირიანი კვლევის განმავლობაში, ბეკლომეტაზონმა უზრუნველყო უფრო მაღალი საშუალო სამკურნალო ეფექტი (საწყისი მაჩვენებლიდან მონტელუკასტისა და ბეკლომეტაზონის % ცვლილება, შესაბამისად, FEV1-ისთვის: 7.49% 13.3%-ის წინააღმდეგ; β-აგონისტების გამოყენება: -28.28% -43.89%-ის წინააღმდეგ). თუმცა, ბეკლომეტაზონთან შედარებით, მონტელუკასტით ნამკურნალები პაციენტების მაღალმა პროცენტმა მიაღწია მსგავს კლინიკურ პასუხებს (მაგ., ბეკლომეტაზონით ნამკურნალები პაციენტების 50%-მა მიაღწია FEV1-ის გაუმჯობესებას დაახლოებით 11%-ით ან მეტით საწყის მაჩვენებელთან შედარებით, ხოლო მონტელუკასტით ნამკურნალები პაციენტების დაახლოებით 42%-მა მიაღწია იგივე პასუხს).

მონტელუკასტის შესაფასებლად ჩატარდა კლინიკური კვლევა სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომური მკურნალობისთვის 15 წლის და უფროსი ასაკის ზრდასრულ და მოზარდ ასთმიან პაციენტებში, რასაც თან ახლავს სეზონური ალერგიული რინიტი. ამ კვლევაში, დღეში ერთხელ მიღებულმა მონტელუკასტის 10 მგ ტაბლეტებმა აჩვენა სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება ყოველდღიური რინიტის სიმპტომების ქულაში პლაცებოსთან შედარებით. ყოველდღიური რინიტის სიმპტომების ქულა წარმოადგენს დღის ცხვირის სიმპტომების ქულის (ცხვირის შეგუბების, რინორეის, ცემინების, ცხვირის ქავილის საშუალო) და ღამის სიმპტომების ქულის (გამოღვიძებისას ცხვირის შეგუბების საშუალო, დაძინების გაძნელების და ღამით გამოღვიძების ქულების საშუალო) საშუალოს. ალერგიული რინიტის პაციენტებისა და ექიმების მიერ გლობალური შეფასებები მნიშვნელოვნად გაუმჯობესდა პლაცებოსთან შედარებით. ასთმის ეფექტურობის შეფასება არ იყო ამ კვლევის მთავარი მიზანი.

6-დან 14 წლამდე ასაკის პედიატრიულ პაციენტებში ჩატარებულ 8-კვირიან კვლევაში, მონტელუკასტის 5 მგ დღეში ერთხელ მიღებით, პლაცებოსთან შედარებით, მნიშვნელოვნად გაუმჯობესდა სუნთქვის ფუნქცია (FEV1 8.71% 4.16%-იანი ცვლილება საწყისი მაჩვენებლიდან; AM PEFR 27.9 ლ/წთ 17.8 ლ/წთ-იანი ცვლილება საწყისი მაჩვენებლიდან) და შემცირდა „საჭიროებისამებრ“ β-აგონისტების გამოყენება (-11.7% +8.2%-იანი ცვლილება საწყისი მაჩვენებლიდან). ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქციის (EIB) მნიშვნელოვანი შემცირება დაფიქსირდა მოზრდილებში ჩატარებულ 12-კვირიან კვლევაში (FEV1-ის მაქსიმალური ვარდნა მონტელუკასტის შემთხვევაში 22.33% პლაცებოს შემთხვევაში 32.40%-ის წინააღმდეგ; აღდგენის დრო საწყისი FEV1-ის 5%-ის ფარგლებში 44.22 წთ-ის წინააღმდეგ 60.64 წთ). ეს ეფექტი მდგრადი იყო მთელი 12-კვირიანი კვლევის პერიოდის განმავლობაში. EIB-ის შემცირება ასევე დაფიქსირდა პედიატრიულ პაციენტებში ჩატარებულ მოკლევადიან კვლევაში (FEV1-ის მაქსიმალური ვარდნა 18.27% 26.11%-ის წინააღმდეგ; აღდგენის დრო საწყისი FEV1-ის 5%-ის ფარგლებში 17.76 წთ-ის წინააღმდეგ 27.98 წთ). ორივე კვლევაში ეფექტი დაფიქსირდა დღეში ერთხელ მიღების ინტერვალის ბოლოს. ასპირინის მიმართ მგრძნობიარე ასთმიან პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებდნენ ინჰალაციურ და/ან პერორალურ კორტიკოსტეროიდებს, მონტელუკასტით მკურნალობამ, პლაცებოსთან შედარებით, გამოიწვია ასთმის კონტროლის მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება (FEV1 8.55% -1.74%-იანი ცვლილება საწყის დონესთან შედარებით და β-აგონისტების საერთო გამოყენების შემცირება -27.78% - 2.09%-იანი ცვლილება საწყის დონესთან შედარებით).

• 2 ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

შეწოვა

მონტელუკასტი სწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ. 10 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტის საშუალო პიკური კონცენტრაცია პლაზმაში (Cmax) მიიღწევა მიღებიდან 3 საათის შემდეგ (Tmax) მოზრდილებში უზმოზე. საშუალო პერორალური ბიოშეღწევადობაა 64%. პერორალურ ბიოშეღწევადობასა და Cmax-ზე გავლენას არ ახდენს სტანდარტული კვება. უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადასტურდა კლინიკურ კვლევებში, სადაც 10 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი მიიღებოდა საკვების მიღების დროის მიუხედავად.

5 მგ საღეჭი ტაბლეტის შემთხვევაში, Cmax მიიღწევა მიღებიდან 2 საათის შემდეგ მოზრდილებში უზმოზე. საშუალო პერორალური ბიოშეღწევადობაა 73% და მცირდება 63%-მდე სტანდარტული კვების დროს.

განაწილება

მონტელუკასტი პლაზმის ცილებს უკავშირდება 99%-ზე მეტით. მონტელუკასტის განაწილების წონასწორული მოცულობა საშუალოდ 8-11 ლიტრია. რადიოაქტიური მონტელუკასტის მქონე ვირთაგვებზე ჩატარებული კვლევები აჩვენებს მინიმალურ განაწილებას ჰემატოენცეფალურ ბარიერში. გარდა ამისა, დოზის მიღებიდან 24 საათის შემდეგ რადიოაქტიური ნიშნით მონიშნული მასალის კონცენტრაცია მინიმალური იყო ყველა სხვა ქსოვილში. ბიოტრანსფორმაცია

მონტელუკასტი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება. თერაპიული დოზებით ჩატარებულ კვლევებში, მონტელუკასტის მეტაბოლიტების პლაზმური კონცენტრაციები არ არის განსაზღვრული სტაბილურ მდგომარეობაში მოზრდილებსა და ბავშვებში.

ციტოქრომი P450 2C8 არის მონტელუკასტის მეტაბოლიზმის მთავარი ფერმენტი. გარდა ამისა, CYP 3A4-ს და 2C9-ს შეიძლება ჰქონდეს მცირე წვლილი, თუმცა იტრაკონაზოლი, CYP 3A4-ის ინჰიბიტორი, არ ცვლის მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკურ ცვლადებს ჯანმრთელ სუბიექტებში, რომლებიც იღებდნენ 10 მგ მონტელუკასტს დღეში. ადამიანის ღვიძლის მიკროსომებზე ჩატარებული in vitro შედეგების საფუძველზე, მონტელუკასტის თერაპიული პლაზმური კონცენტრაციები არ აინჰიბირებს ციტოქრომ P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ან 2D6-ს. მეტაბოლიტების წვლილი მონტელუკასტის თერაპიულ ეფექტში მინიმალურია.

ელიმინაცია

მონტელუკასტის პლაზმური კლირენსი ჯანმრთელ მოზრდილებში საშუალოდ 45 მლ/წთ-ს შეადგენს. რადიოაქტიური მონტელუკასტის პერორალური დოზის მიღების შემდეგ, რადიოაქტიურობის 86% აღდგენილი იქნა 5-დღიანი განავლის ნიმუშში და <0.2% - შარდში. მონტელუკასტის პერორალური ბიოშეღწევადობის შეფასებასთან ერთად, ეს მიუთითებს, რომ მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები თითქმის ექსკლუზიურად გამოიყოფა ნაღვლის გზით.

ფარმაკოკინეტიკური/ფარმაკოდინამიკური ურთიერთობა(ები)

ხანდაზმულებისთვის ან ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის დოზის კორექცია საჭირო არ არის. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში კვლევები არ ჩატარებულა. რადგან მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა სანაღვლე გზებით, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის. არ არსებობს მონაცემები მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკაზე ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (ჩაილდ-პიუს ქულა >9).

მონტელუკასტის მაღალი დოზებით მიღებისას (რეკომენდებულ ზრდასრულთა დოზაზე 20- და 60-ჯერ მეტი) დაფიქსირდა თეოფილინის კონცენტრაციის შემცირება პლაზმაში. ეს ეფექტი არ დაფიქსირებულა დღეში ერთხელ 10 მგ რეკომენდებული დოზის მიღებისას.

• 3 პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

ცხოველებზე ჩატარებული ტოქსიკურობის კვლევებში დაფიქსირდა ALT-ის, გლუკოზის, ფოსფორის და ტრიგლიცერიდების შრატის ბიოქიმიური ცვლილებები, რომლებიც გარდამავალი ხასიათისა იყო. ცხოველებში ტოქსიკურობის ნიშნები იყო ნერწყვის გამოყოფის მომატება, კუჭ-ნაწლავის სიმპტომები, თხევადი განავალი და იონური დისბალანსი. ეს ხდებოდა დოზების დროს, რომლებიც უზრუნველყოფდა კლინიკური დოზის მიღებისას დაფიქსირებულ სისტემურ ზემოქმედებას 17-ჯერ მეტჯერ. მაიმუნებში გვერდითი მოვლენები გამოვლინდა 150 მგ/კგ/დღეში დოზების დროს (კლინიკური დოზის მიღებისას დაფიქსირებულ სისტემურ ზემოქმედებაზე 232-ჯერ მეტჯერ). ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში მონტელუკასტმა გავლენა არ მოახდინა ნაყოფიერებაზე ან რეპროდუქციულ ფუნქციაზე სისტემური ზემოქმედების დროს, რომელიც 24-ჯერ მეტჯერ აღემატებოდა კლინიკურ სისტემურ ზემოქმედებას. ლეკვების სხეულის წონის უმნიშვნელო შემცირება აღინიშნა მდედრი ვირთაგვების ნაყოფიერების კვლევაში 200 მგ/კგ/დღეში დოზით (კლინიკური სისტემური ზემოქმედების 69-ჯერ მეტჯერ). ბოცვრებზე ჩატარებულ კვლევებში, არასრული ოსიფიკაციის უფრო მაღალი შემთხვევები, თანმხლებ საკონტროლო ცხოველებთან შედარებით, დაფიქსირდა სისტემური ზემოქმედების დროს, რომელიც კლინიკური დოზის მიღებისას დაფიქსირებულ კლინიკურ სისტემურ ზემოქმედებაზე 24-ჯერ მეტჯერ მეტი იყო. ვირთაგვებში დარღვევები არ დაფიქსირებულა. მონტელუკასტი კვეთს პლაცენტარულ ბარიერს და გამოიყოფა ცხოველების დედის რძეში.

მონტელუკასტ ნატრიუმის ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ თაგვებსა და ვირთაგვებში 5000 მგ/კგ-მდე დოზით (შესაბამისად 15000 მგ/მ2 და 30000 მგ/მ2 თაგვებსა და ვირთაგვებში), რაც მაქსიმალური ტესტირებული დოზაა, სიკვდილი არ დაფიქსირებულა. ეს დოზა ეკვივალენტურია ზრდასრული ადამიანისთვის რეკომენდებული დღიური დოზის 25000-ჯერ მეტისა (50 კგ წონის ზრდასრული პაციენტის მიხედვით).

დადგინდა, რომ მონტელუკასტი არ არის ფოტოტოქსიკური თაგვებში UVA, UVB ან ხილული სინათლის სპექტრებისთვის 500 მგ/კგ/დღეში დოზით (დაახლოებით >200-ჯერ სისტემური ზემოქმედების მიხედვით).

მონტელუკასტი არ იყო მუტაგენური in vitro და in vivo ტესტებში და არც სიმსივნური მღრღნელების სახეობებში.

• ფარმაცევტული მახასიათებლები
• 1 დამხმარე ნივთიერებების სია

მომზადებული გრანულები (მიკროსკრისტალური ცელულოზის BP, კროსპოვიდონის BP და პოვიდონის BP კომბინაცია),

მიკროსკრისტალური ცელულოზა,

ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი,

მაგნიუმის სტეარატი,

კოლოიდური უწყლო სილიციუმი,

Sheff Coat PVA (პოლივინილის სპირტის, ლეციტინის, გასუფთავებული ტალკის და ტიტანის დიოქსიდის კომბინაცია),

გასუფთავებული წყალი,

PB 86620 ყავისფერი ფერი

• 2 შეუთავსებლობა

არ არის წარმოდგენილი

• 3 ვარგისობის ვადა

36 თვე.