მონტელუკასტი-5

მონტელუკასტი ნაჩვენებია ასთმის სამკურნალოდ, როგორც დამატებითი თერაპია, იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის მუდმივი ასთმა, რომლებიც არასაკმარისად კონტროლდებიან საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებით და რომლებშიც „საჭიროებისამებრ“ ხანმოკლე მოქმედების ბეტა-აგონისტები უზრუნველყოფენ ასთმის არაადეკვატურ კლინიკურ კონტროლს. მონტელუკასტი ასევე შეიძლება იყოს დაბალი დოზით საინგჰალაციო კორტიკოსტეროიდების ალტერნატიული მკურნალობის ვარიანტი, მსუბუქი მუდმივი ასთმის მქონე პაციენტებისთვის, რომლებსაც არ აქვთ სერიოზული ასთმის შეტევების ისტორია, რომლებიც საჭიროებენ ორალურ კორტიკოსტეროიდებს და რომლებშიც გამოვლინდა ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდების გამოყენების შეუძლებლობა (იხილეთ განყოფილება 4.2).

მონტელუკასტი ასევე ნაჩვენებია ასთმის პროფილაქტიკისთვის, რომლის დროსაც დომინანტური კომპონენტია ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქცია.

6-14 წლის პედიატრიული პაციენტებისთვის დოზა არის ერთი 5 მგ საღეჭი ტაბლეტი დღეში, რომელიც უნდა მიიღება საღამოს. ტაბლეტები გადაყლაპვამდე უნდა დაიღეჭოს. მონტელუკასტი მიიღება ჭამამდე 1 საათით ადრე ან ჭამიდან 2 საათის შემდეგ. ამ ასაკობრივ ჯგუფში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ზოგადი რეკომენდაციები:

მონტელუკასტის თერაპიული ეფექტი ასთმის კონტროლის პარამეტრებზე ვლინდება ერთი დღის განმავლობაში. პაციენტებს უნდა ურჩიონ, გააგრძელონ მონტელუკასტის მიღება მაშინაც კი, თუ მათი ასთმა კონტროლირებულიოა, ასევე ასთმის გაუარესების პერიოდებში.

თირკმლის უკმარისობის ან ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის დოზის კორექცია საჭირო არ არის. არ არსებობს მონაცემები ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტების შესახებ. დოზირება იგივეა როგორც მამრობითი, ასევე მდედრობითი სქესის პაციენტებისთვის.

მონტელუკასტი, როგორც დაბალი დოზით საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების ალტერნატიული მკურნალობის ვარიანტი მსუბუქი მუდმივი ასთმის დროს:

მონტელუკასტი არ არის რეკომენდებული მონოთერაპიის სახით, პაციენტებში, საშუალო სიმძიმის მუდმივი ასთმით. მონტელუკასტის გამოყენება, როგორც დაბალი დოზით საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების ალტერნატიული მკურნალობის ვარიანტის, მსუბუქი მუდმივი ასთმის მქონე ბავშვებისთვის, უნდა განიხილებოდეს მხოლოდ იმ პაციენტებისთვის, რომლებსაც არ აქვთ სერიოზული ასთმის შეტევების ისტორია, რომლებიც საჭიროებენ პერორალური კორტიკოსტეროიდების გამოყენებას და რომლებშიც გამოვლინდა საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების გამოყენების შეუძლებლობა (იხ. ნაწილი 4.1). მსუბუქი მუდმივი ასთმა განისაზღვრება, როგორც ასთმის სიმპტომების გამოვლენის სიხშირე კვირაში ერთზე მეტი, მაგრამ დღეში ერთზე ნაკლები, ღამის სიმპტომების გამოვლენის სიხშირე თვეში ორჯერ მეტი, მაგრამ კვირაში ერთზე ნაკლები, და ფილტვების ნორმალური ფუნქცია ეპიზოდებს შორის. თუ დაკვირვების დროს (ჩვეულებრივ, ერთი თვის განმავლობაში) ასთმის დამაკმაყოფილებელი კონტროლი ვერ მიიღწევა, უნდა შეფასდეს დამატებითი ან განსხვავებული ანთების საწინააღმდეგო თერაპიის საჭიროება, ასთმის თერაპიის საფეხურებრივი სისტემის საფუძველზე. პაციენტები პერიოდულად უნდა შეფასდნენ ასთმის კონტროლის საგანზე.

მონტელუკასტით თერაპია ასთმის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან მიმართებაში.

როდესაც მონტელუკასტით მკურნალობა გამოიყენება საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებზე დამატებითი თერაპიის სახით, მონტელუკასტი არ უნდა შეიცვალოს ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდებით მკვეთრად (იხილეთ განყოფილება 4.4).

მოზრდილებისა და 15 წლის და უფროსი ასაკის მოზარდებისთვის, ხელმისაწვდომია აპკიანი გარსით დაფარული 10მგ ტაბლეტები.

პედიატრიული პოპულაცია

არ მისცეთ 5 მგ მონტელუკასტის საღეჭი ტაბლეტები 6 წლამდე ასაკის ბავშვებს.

5 მგ საღეჭი ტაბლეტების უსაფრთხოება და ეფექტურობა 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში დადგენილი არ არის.

2-დან 5 წლამდე ასაკის პედიატრიული პაციენტებისთვის რეკომენდებულია 4 მგ საღეჭი ტაბლეტების პედიატრიული ფორმულის გამოყენება.

არსებობს ამ პრეპარატის სხვა ფორმა პედიატრიული პაციენტების ასაკობრივი ჯგუფის მიხედვით, იმ ბავშვებისთვის, რომლებსაც აქვთ საღეჭი ტაბლეტის მიღების პრობლემები.

მიღების წესი

მხოლოდ პერორალური გამოყენებისთვის

ტაბლეტები გადაყლაპვამდე უნდა დაიღეჭოს

მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან 6.1 განყოფილებაში ჩამოთვლილი რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

• 4 სპეციალური გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები გამოყენებისას

მონტელუკასტის მიმღებ ყველა ასაკობრივ ჯგუფში დაფიქსირდა ნეიროფსიქიატრიული მოვლენები, როგორიცაა ქცევითი ცვლილებები, დეპრესია და სუიციდური მიდრეკილება (იხ. განყოფილება 4.8). სიმპტომები შეიძლება იყოს სერიოზული და გაგრძელდეს, თუ მკურნალობა არ შეწყდება. ამიტომ, თუ მკურნალობის დროს გამოვლინდება ნეიროფსიქიატრიული სიმპტომები, მონტელუკასტით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

პაციენტებს და/ან მომვლელებს უნდა მიეცეს რჩევა, იყვნენ ყურადღებით ნეიროფსიქიატრიული მოვლენების მიმართ და დაევალოთ, აცნობონ ექიმს ქცევის ასეთი ცვლილებების შემთხვევაში.

პაციენტებს უნდა მიეცეს რჩევა, რომ მწვავე ასთმის შეტევების სამკურნალოდ არასდროს გამოიყენონ პერორალური მონტელუკასტი და ამ მიზნით ჩვეული შესაბამისი გადაუდებელი მედიკამენტები ხელთ ჰქონდეთ. მწვავე შეტევის შემთხვევაში, უნდა იქნას გამოყენებული ხანმოკლე მოქმედების საინჰალაციო β-აგონისტები. პაციენტებმა რაც შეიძლება სწრაფად უნდა მიმართონ ექიმს, თუ მათ ესაჭიროებათ ჩვეულებრივზე მეტი ხანმოკლე მოქმედების β-აგონისტების ინჰალაცია.

მონტელუკასტი არ უნდა ჩანაცვლდეს საინჰალაციო ან პერორალური კორტიკოსტეროიდებით.

არ არსებობს მონაცემები, რომლებიც აჩვენებს, რომ შესაძლებელია პერორალური კორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირება, მონტელუკასტის ერთდროული მიღებისას.

იშვიათ შემთხვევებში, პაციენტებს, რომლებიც მკურნალობენ ასთმის საწინააღმდეგო საშუალებებით, მათ შორის მონტელუკასტით, შეიძლება განუვითარდეთ სისტემური ეოზინოფილია, ზოგჯერ ვასკულიტის კლინიკური ნიშნებით, რომლებიც შეესაბამება ჩარგ-შტრაუსის სინდრომს, მდგომარეობას, რომელიც ხშირად ესაჭიროება სისტემური კორტიკოსტეროიდებით თერაპია (იხ. განყოფილება 4.8). ეს შემთხვევები ზოგჯერ დაკავშირებულია პერორალური კორტიკოსტეროიდების თერაპიის შემცირებასთან ან შეწყვეტასთან. მიუხედავად იმისა, რომ ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონიზმთან მიზეზობრივი კავშირი დადგენილი არ არის, ექიმებმა ყურადღება უნდა მიაქციონ ეოზინოფილიას, ვასკულიტურ გამონაყარს, ფილტვისმიერი სიმპტომების გაუარესებას, გულის მხრივ გართულებებს და/ან ნეიროპათიას. პაციენტები, რომლებსაც განუვითარდებათ ეს სიმპტომები, ხელახლა უნდა შეფასდენ და ასევე უნდა შეფასდეს მათი მკურნალობის რეჟიმი.

მონტელუკასტით მკურნალობა არ ცვლის ასპირინის მიმართ მგრძნობიარე ასთმის მქონე პაციენტების მიერ ასპირინის და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღების თავიდან აცილების აუცილებლობას.

სანამ თქვენ ან თქვენი შვილი მიიღებთ მონტელუკასტი-5-ს გაესაუბრეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს

• თუ თქვენ ან თქვენი შვილის ასთმა ან სუნთქვა გაუარესდება, დაუყოვნებლივ აცნობეთ ექიმს.
• მონტელუკასტი-5 არ არის განკუთვნილი მწვავე ასთმის შეტევების სამკურნალოდ. შეტევის შემთხვევაში, მიჰყევით ექიმის მიერ თქვენთვის ან თქვენი შვილისთვის მოოცემულ ინსტრუქციებს. ყოველთვის თან იქონიეთ თქვენი ან თქვენი შვილის ასთმის შეტევების სამკურნალოდ განკუთვნილი საიჰალაციო სამაშველო წამალი.
• მნიშვნელოვანია, რომ თქვენ ან თქვენმა შვილმა მიიღოს ექიმის მიერ დანიშნული ყველა ასთმის საწინააღმდეგო მედიკამენტი. მონტელუკასტი-5 არ უნდა იქნას გამოყენებული თქვენთვის ან თქვენი შვილისთვის დანიშნული სხვა ასთმის საწინააღმდეგო მედიკამენტების ნაცვლად.
• ასთმის საწინააღმდეგო მედიკამენტებზე მყოფმა ყველა პაციენტმა უნდა იცოდეს, რომ თუ განვითარდება სიმპტომების კომბინაცია, როგორიცაა გრიპის მსგავსი დაავადება, ხელებში ან ფეხებში ჩხვლეტის შეგრძნება ან დაბუჟება, ფილტვების მხრივ სიმპტომების გაუარესება და/ან გამონაყარი, კონსულტაციისთვის უნდა დაუკავშირდეთ ექიმს.
• თქვენ ან თქვენმა შვილმა არ უნდა მიიღოთ აცეტილსალიცილის მჟავა (ასპირინი) ან ანთების საწინააღმდეგო მედიკამენტები (ასევე ცნობილი როგორც არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები ან აასპ), თუ ისინი ასთმის სიმპტომებს აუარესებენ.

სხვადასხვა ნეიროფსიქიატრიული მოვლენები (მაგალითად, ქცევითი და განწყობის ცვლილებები, დეპრესია და სუიციდური მიდრეკილება) აღწერილია ყველა ასაკის პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ მონტელუკასტით (იხილეთ განყოფილება 4). თუ მონტელუკასტის მიღების დროს განგივითარდებათ ასეთი სიმპტომები, უნდა მიმართოთ ექიმს.

ბავშვები და მოზარდები

არ მისცეთ ეს წამალი 6 წლამდე ასაკის ბავშვებს.

6 თვიდან 2 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის ხელმისაწვდომია მონტელუკასტის 4 მგ გრანულები.

2-დან 5 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის ხელმისაწვდომია მონტელუკასტი 4 მგ საღეჭი ტაბლეტები.

აცნობეთ ექიმს ან ფარმაცევტს, თუ თქვენი შვილი იღებს, ბოლო დროს იღებდა ან შეიძლება მიიღოს სხვა მედიკამენტები, მათ შორის ურეცეპტოდ გასაცემი მედიკამენტები. ეს იმისთვის არის საჭირო, რომ ზოგიერთმა მედიკამენტმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს მონტელუკასტის მოქმედებაზე, ან მონტელუკასტმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს სხვა მედიკამენტების მუშაობაზე.

გთხოვთ, მონტელუკასტი-5-ის გამოყენებამდე აცნობოთ ექიმს, თუ თქვენი შვილი იღებს რომელიმე შემდეგ პრეპარატს:

• ფენობარბიტალი (გამოიყენება ეპილეფსიის სამკურნალოდ)
• ფენიტოინი (გამოიყენება ეპილეფსიის სამკურნალოდ)
• რიფამპიცინი (გამოიყენება ტუბერკულოზის და სხვა ინფექციების სამკურნალოდ)

მონტელუკასტი-5 საკვებთან და სასმელთან ერთად

ეს წამალი არ უნდა მიიღოთ საკვებთან ერთად; ის უნდა მიიღოთ ჭამამდე მინიმუმ 1 საათით ადრე ან ჭამიდან 2 საათის შემდეგ.

თუ ხართ ორსულად ან ძუძუთი კვებავთ ბავშვს, ფიქრობთ, რომ შეიძლება ორსულად იყოთ ან გეგმავთ ბავშვის გაჩენას, ამ წამლის მიღებამდე კონსულტაცია გაიარეთ ექიმთან ან ფარმაცევტთან.

ორსულობა

ორსულმა ქალებმა ან ორსულობის დაგეგმვისას ამ წამლის მიღებამდე უნდა მიმართონ ექიმს. თქვენი ექიმი შეაფასებს, შეგიძლიათ თუ არა ამ წამლის მიღება ამ პერიოდში.

ძუძუთი კვება

უცნობია, გამოიყოფა თუ არა ეს წამალი დედის რძეში. თუ ძუძუთი ბავშვს კვებავთ ან აპირებთ ძუძუთი კვებას, ამ წამლის მიღებამდე უნდა მიმართოთ ექიმს.

მონეტულასტი, სავარაუდოდ, გავლენას არ მოახდენს ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე. თუმცა, მედიკამენტზე ინდივიდუალური რეაქციები შეიძლება განსხვავდებოდეს. მონტელუკასტთან დაკავშირებით ძალიან იშვიათად აღწერილი გარკვეული გვერდითი მოვლენები (როგორიცაა თავბრუსხვევა და ძილიანობა), შესაძლოა გავლენას ახდენდეს ზოგიერთი პაციენტის ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე.

• როგორ მიიღება მონტელუკასტი-5

ეს წამალი ბავშვს უნდა მიეცეს ზრდასრული ადამიანის მეთვალყურეობის ქვეშ.

ყოველთვის მიეცით თქვენს შვილს ეს წამალი ზუსტად ისე, როგორც დაგინიშნათ ექიმმა ან ფარმაცევტმა. თუ არ ხართ დარწმუნებული, მიმართეთ თქვენი ბავშვის ექიმს ან ფარმაცევტს.

• თქვენმა შვილმა უნდა მიიღოს ამ წამლის მხოლოდ ერთი საღეჭი ტაბლეტი დღეში ერთხელ, ექიმის დანიშნულების შესაბამისად.
• ის უნდა მიიღოთ მაშინაც კი, როდესაც თქვენს შვილს არ აქვს სიმპტომები ან აქვს მწვავე ასთმის შეტევა.

6-დან 14 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის:

ერთი ტაბლეტი ყოველდღიურად, საღამოს.

თუ თქვენი შვილი იღებს ამ წამალს, დარწმუნდით, რომ თქვენი შვილი არ იღებს სხვა მედიკამენტებს, რომლებიც შეიცავს იმავე აქტიურ ინგრედიენტს, მონტელუკასტს.

ეს წამალი განკუთვნილია პერორალური გამოყენებისთვის.

ტაბლეტები გადაყლაპვამდე უნდა დაიღეჭოს.

ეს წამალი არ უნდა მისცეთ კვების შემდეგ დაუყოვნებლივ; ის მიიღება ჭამამდე მინიმუმ 1 საათით ადრე ან ჭამიდან 2 საათის შემდეგ.

თუ თქვენი შვილი მიიღებს საჭიროზე მეტ მონტელუკასტი-5-ს

დაუყოვნებლივ დაუკავშირდით თქვენი ბავშვის ექიმს რჩევისთვის.

დოზის გადაჭარბების შემთხვევების უმეტესობაში გვერდითი მოვლენები არ დაფიქსირებულა. მოზრდილებსა და ბავშვებში დოზის გადაჭარბების ყველაზე ხშირად გამოვლენილი სიმპტომები იყო მუცლის ტკივილი, ძილიანობა, წყურვილი, თავის ტკივილი, ღებინება და ჰიპერაქტიურობა (უჩვეულო აქტივობა).

თუ დაგავიწყდათ მონტელუკასტ-5-ის მიცემა თქვენი შვილისთვის

ყოველთვის მიეცით ეს წამალი ექიმის დანიშნულებით. თუმცა, თუ დაგავიწყდათ დოზის მიცემა თქვენი შვილისთვის, უბრალოდ განაგრძეთ ჩვეულებრივი გრაფიკი - ერთი ტაბლეტი დღეში ერთხელ. არ მისცეთ ორმაგი დოზა გამოტოვებული ტაბლეტის კომპენსაციისთვის.

თუ შეწყვეტთ მონტელუკასტ-5-ის მიცემას თქვენი შვილისთვის

ამ წამალს შეუძლია თქვენი შვილის ასთმის მკურნალობა მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ თქვენი შვილი გააგრძელებს მის მიღებას. მნიშვნელოვანია, რომ მისცეთ ეს წამალი ექიმის მიერ რეკომენდებული ხანგრძლივობით. ეს ხელს შეუწყობს თქვენი შვილის ასთმის სიმპტომების კონტროლს.

თუ თქვენ გაქვთ დამატებითი კითხვები ამ პროდუქტის გამოყენებასთან დაკავშირებით, მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

• როგორ ინახება მონტელუკასტი-5

ქრონიკული ასთმის კვლევებში, მონტელუკასტი ინიშნებოდა მოზრდილ პაციენტებში 22 კვირის განმავლობაში, 200 მგ/დღეში დოზით, ხოლო ხანმოკლე კვლევებში, პაციენტებისთვის დაახლოებით ერთი კვირის განმავლობაში 900 მგ/დღეში დოზით, კლინიკურად მნიშვნელოვანი გვერდითი მოვლენების გარეშე.

პოსტმარკეტინგულ და კლინიკურ კვლევებში დაფიქსირდა მონტელუკასტის დოზის მწვავე გადაჭარბების შემთხვევები. ეს მოიცავს მოზრდილებსა და ბავშვებში 1000 მგ-მდე მაღალი დოზით (დაახლოებით 61 მგ/კგ 42 თვის ბავშვში) ჩატარებულ კვლევებს. დაფიქსირებული კლინიკური და ლაბორატორიული მონაცემები შეესაბამებოდა მოზრდილებსა და ბავშვებში უსაფრთხოების პროფილს. დოზის გადაჭარბების შემთხვევების უმეტესობაში გვერდითი მოვლენები არ დაფიქსირებულა.

დოზის გადაჭარბების სიმპტომები

ყველაზე ხშირად გამოვლენილი გვერდითი მოვლენები შეესაბამებოდა მონტელუკასტის უსაფრთხოების პროფილს და მოიცავდა მუცლის ტკივილს, ძილიანობას, წყურვილს, თავის ტკივილს, ღებინებას და ფსიქომოტორულ ჰიპერაქტიურობას.

დოზის გადაჭარბების მართვა

მონტელუკასტის დოზის გადაჭარბების მკურნალობის შესახებ კონკრეტული ინფორმაცია არ არსებობს. უცნობია, გამოიყოფა თუ არა მონტელუკასტი პერიტონეალური ან ჰემოდიალიზით.

• რა არის მონტელუკასტი-5 და რისთვის გამოიყენება

მონტელუკასტი-5 არის ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტი, რომელიც ბლოკავს ნივთიერებას, რომელსაც ეწოდება ლეიკოტრიენები.

ლეიკოტრიენებმა შეიძლება გამოიწვიონ ფილტვებში სასუნთქი გზების შევიწროება და შეშუპება. ლეიკოტრიენების ბლოკირებით, ეს წამალი აუმჯობესებს სიმპტომებს და ეხმარება ასთმის გაკონტროლებას.

თქვენმა ექიმმა დაგინიშნათ მონტელუკასტი-5 თქვენი შვილის ასთმის სამკურნალოდ და დღისით და ღამით ასთმის სიმპტომების პრევენციისთვის.

• მონტელუკასტი-5 გამოიყენება იმ ბავშვების სამკურნალოდ, რომლებიც სათანადოდ არ კონტროლდებიან მედიკამენტებით და საჭიროებენ დამატებით თერაპიას.
• მონტელუკასტი-5 ასევე ხელს უწყობს ვარჯიშით გამოწვეული სასუნთქი გზების შევიწროების პრევენციას 6-დან 14 წლამდე ასაკის ბავშვებში.
• მონტელუკასტი-5 ასევე შეიძლება გამოყენებულ იქნას, როგორც საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების ალტერნატიული მკურნალობა 6-დან 14 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის, რომლებმაც ბოლო დროს არ მიიღეს ორალური კორტიკოსტეროიდები ასთმის შესამსუბუქებლად და დადგინდა რომ არ შეუძლიათ საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების გამოყენება.

თქვენი ექიმი განსაზღვრავს, თუ როგორ უნდა მისცეთ მონტელუკასტი-5 თქვენი ბავშვის ასთმის სიმპტომებისა და სიმძიმის მიხედვით.

რა არის ასთმა?

ასთმა არის ხანგრძლივი დაავადება.

ასთმა მოიცავს:

• სუნთქვის გაძნელებას შევიწროებული სასუნთქი გზების გამო. სასუნთქი გზების შევიწროება შეიძლება გაუარესდეს და გაუმჯობესდეს სხვადასხვა მდგომარეობის საპასუხოდ.
• მგრძნობიარე სასუნთქი გზები, რომლებიც რეაგირებენ მრავალ ფაქტორზე, როგორიცაა სიგარეტის კვამლი, ყვავილის მტვერი, ცივი ჰაერი ან ვარჯიში.
• სასუნთქი გზების ლორწოვანი გარსის შეშუპება (ანთება).

ასთმის სიმპტომებია: ხველა, ხიხინი და გულმკერდის არეში შებოჭილობა.

• რა უნდა იცოდეთ, სანამ თქვენს შვილს მისცემთ მონტელუკასტი-5-ს

გთხოვთ, აცნობოთ ექიმს ნებისმიერი სამედიცინო პრობლემის ან ალერგიის შესახებ, რომელიც თქვენს შვილს აღენიშნება ამჟამად ან ჰქონდა წარსულში.

არ მისცეთ მონტელუკასტი-5 თქვენს შვილს, თუ ის:

ავლენს ალერგიას მონტელუკასტზე ან ამ პრეპარატის რომელიმე სხვა ინგრედიენტზე (ჩამოთვლილია მე-6 განყოფილებაში).

შეინახეთ 30°C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე.

დაიცავით სინათლისა და ნესტისგან

შეინახეთ წამალი ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

• 5 კონტეინერის ბუნება და შემადგენლობა

5მგ-იანი 14 საღეჭი ტაბლეტი, თითოეულ ალუმინ-ალუმინ ბლისტერში და 2 ბლისტერი თითო ჩანართით თითოეულ კოლოფში.

• 6 განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები განადგურებისთვის და სხვა მართვისთვის

განადგურებასთან დაკავშირებით განსაკუთრებული მოთხოვნები არ არსებობს. ნებისმიერი გამოუყენებელი პროდუქტი ან ნარჩენი მასალის უტულიზაცია უნდა მოხდეს ადგილობრივი მოთხოვნების შესაბამისად.

• სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

“DRUG INTERNATIONAL LIMITED”,

Bangladesh

• მწარმოებელი

“DRUG INTERNATIONAL LIMITED”,

Bangladesh

• პირველი რეგისტრაციის/ხელახალი რეგისტრაციის თარიღი
• ტექსტის გადახედვის თარიღი

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი --II , გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

ლეიკოტრინული რეცეპტორების ანტაგონისტები

ათქ კოდი: R03D C03

მოქმედების მექანიზმი

ცისტეინილური ლეიკოტრიენები (LTC4, LTD4, LTE4) წარმოადგენენ ძლიერ ანთებით ეიკოზანოიდებს, რომლებიც გამოიყოფა სხვადასხვა უჯრედებიდან, მათ შორის მასტოციტებიდან და ეოზინოფილებიდან. ეს მნიშვნელოვანი პროასთმური მედიატორები უკავშირდებიან ადამიანის სასუნთქ გზებში არსებულ ცისტეინილ ლეიკოტრინის რეცეპტორებს (CysLT) და იწვევენ სასუნთქი გზების მოქმედებებს, მათ შორის ბრონქოკონსტრიქციას, ლორწოვანი სეკრეციის განვითარებას, სისხლძარღვთა გამტარიანობას და ეოზინოფილების რეკრუტირებას.

ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

მონტელუკასტი არის პერორალურად მისაღები აქტიური ნაერთი, რომელიც მაღალი აფინურობით და სელექციურობით უკავშირდება CysLT1 რეცეპტორს. კლინიკურ კვლევებში, მონტელუკასტი მხოლოდ 5 მგ დოზით თრგუნავს ინჰალაციური LTD4-ით გამოწვეულ ბრონქოკონსტრიქციას. ბრონქოდილატაცია დაფიქსირდა პერორალური მიღებიდან ორი საათის განმავლობაში. ბეტა-აგონისტის მიერ გამოწვეული ბრონქოდილატაციური ეფექტი იყო მონტელუკასტის მიერ გამოწვეულზე დამატება. მონტელუკასტით მკურნალობამ მოახდინა ანტიგენური ინდუცირების შედეგად ბრონქოკონსტრიქციის როგორც ადრეული, ასევე გვიანი ფაზის ინჰიბირება. მონტელუკასტმა, პლაცებოსთან შედარებით, შეამცირა პერიფერიული სისხლის ეოზინოფილები ზრდასრულ და პედიატრიულ პაციენტებში. ცალკეულ კვლევაში, მონტელუკასტით მკურნალობამ მნიშვნელოვნად შეამცირა სასუნთქ გზებში ეოზინოფილები (ნახველში გაზომვისას) და პერიფერიულ სისხლში, ამავდროულად გააუმჯობესა კლინიკური ასთმის კონტროლი.

კლინიკური ეფექტურობა და უსაფრთხოება

მოზრდილებში ჩატარებულ კვლევებში, პლაცებოსთან შედარებით, დღეში ერთხელ მონტელუკასტმა დოზით 10მგ მნიშვნელოვნად გააუმჯობესა დილის FEV1 (საწყისი დონის ცვლილება 10.4% - 2.7%), დილით პიკური ამოსუნთქვის სიჩქარის (PEFR) (საწყისი დონის ცვლილება 24.5 ლ/წთ-ში 3.3 ლ/წთ-ის წინააღმდეგ) და მნიშვნელოვნად შეამცირა ბეტა-აგონისტების საერთო გამოყენება (საწყისი დონის ცვლილება - 26.1% - 4.6%-ის წინააღმდეგ). პაციენტების მიერ მოხსენებული დღის და ღამის ასთმის სიმპტომების ქულების გაუმჯობესება მნიშვნელოვნად უკეთესი იყო პლაცებოსთან შედარებით.

ზრდასრულებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა მონტელუკასტის უნარი, გააძლიეროს საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების კლინიკური ეფექტი (საინჰალაციო ბეკლომეტაზონისა და მონტელუკასტი-ბეკლომეტაზონის საბაზისო მაჩვენებლიდან ცვლილების პროცენტული მაჩვენებელი, შესაბამისად, FEV1-ისთვის: 5.43% - 1.04%; β-აგონისტების გამოყენება: -8.70% - 2.64%). საინჰალაციო ბეკლომეტაზონთან (200 მკგ დღეში ორჯერ სპეისერის მოწყობილობით) შედარებით, მონტელუკასტმა აჩვენა უფრო სწრაფი საწყისი პასუხი, თუმცა 12-კვირიანი კვლევის განმავლობაში, ბეკლომეტაზონმა უზრუნველყო უფრო მაღალი საშუალო მკურნალობის ეფექტი (საწყისი მაჩვენებლიდან მონტელუკასტისა და ბეკლომეტაზონის შემთხვევაში % ცვლილება, შესაბამისად, FEV1-ისთვის: 7.49% - 13.3%; ბეტა-აგონისტების გამოყენება: -28.28% - 43.89%). თუმცა, ბეკლომეტაზონთან შედარებით, მონტელუკასტით ნამკურნალები პაციენტების მაღალმა პროცენტმა მიაღწია მსგავს კლინიკურ პასუხებს (მაგ., ბეკლომეტაზონით ნამკურნალები პაციენტების 50%-მა მიაღწია FEV1-ის გაუმჯობესებას დაახლოებით 11%-ით ან მეტით საწყის მაჩვენებელთან შედარებით, ხოლო მონტელუკასტით ნამკურნალები პაციენტების დაახლოებით 42%-მა მიაღწია იგივე პასუხს). 6-დან 14 წლამდე ასაკის პედიატრიულ პაციენტებში ჩატარებულ 8-კვირიან კვლევაში, დღეში ერთხელ მონტელუკასტმა 5 მგ-მა პლაცებოსთან შედარებით მნიშვნელოვნად გააუმჯობესა სასუნთქი ფუნქცია (FEV1 8.71% საწყის დონესთან შედარებით 4.16%-იანი ცვლილება; AM PEFR 27.9 ლ/წთ საწყის დონესთან შედარებით 17.8 ლ/წთ ცვლილება) და შეამცირა „საჭიროებისამებრ“ ბეტა-აგონისტების გამოყენება (-11.7% საწყის დონესთან შედარებით +8.2%-იანი ცვლილება).

12-თვიან კვლევაში, რომელშიც შედარებული იყო მონტელუკასტის ეფექტურობა საინჰალაციო ფლუტიკაზონთან ასთმის კონტროლის თვალსაზრისით 6-დან 14 წლამდე ასაკის მსუბუქი პერსისტიული ასთმის მქონე პედიატრიულ პაციენტებში, მონტელუკასტი არ ჩამოუვარდებოდა ფლუტიკაზონს ასთმისგან თავისუფალი დღეების (RFDs) პროცენტული მაჩვენებლის გაზრდაში, რაც პირველადი საბოლოო წერტილი იყო. 12-თვიანი მკურნალობის პერიოდში საშუალოდ, ასთმის RFD-ების პროცენტული მაჩვენებელი მონტელუკასტის ჯგუფში 61.6-დან 84.0-მდე და ფლუტიკაზონის ჯგუფში 60.9-დან 86.7-მდე გაიზარდა. ჯგუფებს შორის ასთმის RFD-ების პროცენტული მაჩვენებლის საშუალო ზრდის LS-ის სხვაობა სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი იყო (-2.8 95%-იანი CI-ით -4.7, -0.9), მაგრამ კლინიკურად არადამაკმაყოფილებელი წინასწარ განსაზღვრული ლიმიტის ფარგლებში. როგორც მონტელუკასტმა, ასევე ფლუტიკაზონმა ასევე გააუმჯობესეს ასთმის კონტროლი მეორადი ცვლადების მიხედვით, რომლებიც შეფასდა 12-თვიანი მკურნალობის პერიოდში:

• FEV1 გაიზარდა 1.83 ლ-დან 2.09 ლ-მდე მონტელუკასტის ჯგუფში და 1.85 ლ-დან 2.14 ლ-მდე ფლუტიკაზონის ჯგუფში. ჯგუფებს შორის FEV1-ის საშუალო ზრდის LS-ის სხვაობა იყო -0.02 ლ 95%-იანი CI-ით -0.06, 0.02. მონტელუკასტის მკურნალობის ჯგუფში პროგნოზირებული FEV1-ის საშუალო ზრდა საწყის დონესთან შედარებით 0.6% იყო, ხოლო ფლუტიკაზონის მკურნალობის ჯგუფში 2.7%. პროგნოზირებული FEV1-ის საწყის დონესთან შედარებით ცვლილების საშუალო LS-ის სხვაობა მნიშვნელოვანი იყო: -2.2% 95%-იანი CI ინტერვალით -3.6, -0.7.
• მონტელუკასტის ჯგუფში β-აგონისტების გამოყენების დღეების პროცენტული მაჩვენებელი შემცირდა 38.0-დან 15.4-მდე, ხოლო ფლუტიკაზონის ჯგუფში 38.5-დან 12.8-მდე. ჯგუფებს შორის β-აგონისტების გამოყენების დღეების პროცენტული მაჩვენებლის საშუალო LS-ის სხვაობა იყო 2.7, 95%-იანი CI ინტერვალით 0.9, 4.5.
• ასთმის შეტევის მქონე პაციენტების პროცენტული მაჩვენებელი (ასთმის შეტევა განისაზღვრება, როგორც ასთმის გაუარესების პერიოდი, რომელიც საჭიროებდა პერორალური სტეროიდებით მკურნალობას, ექიმთან დაუგეგმავ ვიზიტს, გადაუდებელი დახმარების განყოფილებაში ვიზიტს ან ჰოსპიტალიზაციას) მონტელუკასტის ჯგუფში იყო 32.2 და ფლუტიკაზონის ჯგუფში 25.6; შანსების თანაფარდობა (95% CI) მნიშვნელოვანი იყო: ტოლი 1.38-ის (1.04, 1.84).
• კვლევის პერიოდში სისტემური (ძირითადად პერორალური) კორტიკოსტეროიდების გამოყენების მქონე პაციენტების პროცენტული მაჩვენებელი მონტელუკასტის ჯგუფში იყო 17.8% და ფლუტიკაზონის ჯგუფში 10.5%. ჯგუფებს შორის LS საშუალო სხვაობა მნიშვნელოვანი იყო: 7.3% 95%-იანი CI-ით 2.9; 11.7.

ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქციის (EIB) მნიშვნელოვანი შემცირება დაფიქსირდა მოზრდილებში ჩატარებულ 12-კვირიან კვლევაში (FEV1-ის მაქსიმალური ვარდნა მონტელუკასტის შემთხვევაში 22.33% პლაცებოს შემთხვევაში 32.40%-ის წინააღმდეგ; აღდგენის დრო საწყისი FEV1-ის 5%-ის ფარგლებში 44.22 წთ-ის წინააღმდეგ 60.64 წთ). ეს ეფექტი მდგრადი იყო მთელი 12-კვირიანი კვლევის პერიოდის განმავლობაში. EIB-ის შემცირება ასევე დაფიქსირდა პედიატრიულ პაციენტებში ჩატარებულ მოკლევადიან კვლევაში (FEV1-ის მაქსიმალური ვარდნა 18.27% 26.11%-ის წინააღმდეგ; აღდგენის დრო საწყისი FEV1-ის 5%-ის ფარგლებში 17.76 წთ-ის წინააღმდეგ 27.98 წთ). ორივე კვლევაში ეფექტი დაფიქსირდა დღეში ერთხელ მიღების ინტერვალის ბოლოს. ასპირინის მიმართ მგრძნობიარე ასთმიან პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებდნენ ინჰალაციურ და/ან პერორალურ კორტიკოსტეროიდებს, მონტელუკასტით მკურნალობამ, პლაცებოსთან შედარებით, გამოიწვია ასთმის კონტროლის მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება (FEV1 8.55% -1.74%-იანი ცვლილება საწყის დონესთან შედარებით და ბეტა-აგონისტების საერთო გამოყენების შემცირება -27.78% - 2.09%-იანი ცვლილება საწყის დონესთან შედარებით).

• 2 ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

შეწოვა:

მონტელუკასტი სწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ. 10 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტის შემთხვევაში, საშუალო პიკური კონცენტრაცია პლაზმაში (Cmax) მიიღწევა მიღებიდან სამი საათის შემდეგ (Tmax) მოზრდილებში უზმოზე. საშუალო პერორალური ბიოშეღწევადობაა 64%. პერორალურ ბიოშეღწევადობასა და Cmax-ზე გავლენას არ ახდენს სტანდარტული კვება. უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადასტურდა კლინიკურ კვლევებში, სადაც 10 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი მიიღებოდა საკვების მიღების დროის მიუხედავად.

5 მგ საღეჭი ტაბლეტის შემთხვევაში, Cmax მიიღწევა მიღებიდან ორი საათის შემდეგ მოზრდილებში უზმოზე. საშუალო პერორალური ბიოშეღწევადობაა 73% და მცირდება 63%-მდე სტანდარტული კვების შემთხვევაში.

განაწილება:

მონტელუკასტი პლაზმის ცილებს უკავშირდება 99%-ზე მეტით. მონტელუკასტის განაწილების წონასწორული მოცულობა საშუალოდ 8-11 ლიტრია. ვირთაგვებზე ჩატარებული კვლევები რადიოაქტიური მონტელუკასტით მიუთითებს მინიმალურ განაწილებაზე ჰემატოენცეფალურ ბარიერში. გარდა ამისა, დოზის მიღებიდან 24 საათის შემდეგ რადიოაქტიური ნიშნით ნიშნული მასალის კონცენტრაცია მინიმალური იყო ყველა სხვა ქსოვილში.

ბიოტრანსფორმაცია:

მონტელუკასტი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება. თერაპიული დოზებით ჩატარებულ კვლევებში, მონტელუკასტის მეტაბოლიტების პლაზმური კონცენტრაციები არ არის განსაზღვრული სტაბილურ მდგომარეობაში მოზრდილებსა და ბავშვებში.

ციტოქრომები P450 2C8 არის მონტელუკასტის მეტაბოლიზმის მთავარი ფერმენტი. გარდა ამისა, CYP 3A4-ს და 2C9-ს შეიძლება ჰქონდეს მცირე წვლილი, თუმცა იტრაკონაზოლი, CYP 3A4-ის ინჰიბიტორი, არ ცვლის მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკურ ცვლადებს ჯანმრთელ სუბიექტებში, რომლებიც იღებდნენ 10 მგ მონტელუკასტს დღეში. ადამიანის ღვიძლის მიკროსომებზე ჩატარებული in vitro შედეგების საფუძველზე, მონტელუკასტის თერაპიული პლაზმური კონცენტრაციები არ თრგუნავს ციტოქრომებს P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ან 2D6. მეტაბოლიტების წვლილი მონტელუკასტის თერაპიულ ეფექტში მინიმალურია.

ელიმინაცია:

მონტელუკასტის პლაზმური კლირენსი ჯანმრთელ მოზრდილებში შეადგენს საშუალოდ 45 მლ/წთ-ს. რადიოაქტიური მონტელუკასტის პერორალური დოზის მიღების შემდეგ, რადიოაქტიურობის 86% აღირიცხა 5-დღიან განავალში და <0.2% - შარდში. მონტელუკასტის პერორალური ბიოშეღწევადობის შეფასებასთან ერთად, ეს მიუთითებს, რომ მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები თითქმის ექსკლუზიურად გამოიყოფა ნაღვლის საშუალებით.

პაციენტების მახასიათებლები:

ხანდაზმულებისთვის ან ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის დოზის კორექცია საჭირო არ არის. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში კვლევები არ ჩატარებულა. რადგან მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა სანაღვლე გზებით, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის. არ არსებობს მონაცემები მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკაზე ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (ჩაილდ-პიუს ქულა >9).

მონტელუკასტის მაღალი დოზებით მიღებისას (რეკომენდებულ ზრდასრულთა დოზაზე 20-ჯერ და 60-ჯერ მეტი) დაფიქსირდა თეოფილინის კონცენტრაციის შემცირება პლაზმაში. ეს ეფექტი არ დაფიქსირებულა რეკომენდებული დოზით 10 მგ დღეში ერთხელ მიღებისას.

• 3 პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

ცხოველებზე ჩატარებული ტოქსიკურობის კვლევებში დაფიქსირდა ALT-ის, გლუკოზის, ფოსფორის და ტრიგლიცერიდების შრატისმიერი ბიოქიმიური ცვლილებები, რომლებიც იყო გარდამავალი ხასიათის. ცხოველებში ტოქსიკურობის ნიშნები იყო ნერწყვის გამოყოფის მომატება, კუჭ-ნაწლავის სიმპტომები, ფაღარათი და იონური დისბალანსი. ეს სიმპტომები გამოვლინდა დოზების დროს, რომლებიც კლინიკურ დოზებთან შედარებით სისტემურ ექსპოზიციას 17-ჯერ აღემატებოდა. მაიმუნებში გვერდითი მოვლენები გამოვლინდა 150 მგ/კგ/დღეში დოზების მიღებისას (კლინიკური დოზის მიღებისას დაფიქსირებულ სისტემურ ექსპოზიციაზე >232-ჯერ მეტი). ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში, მონტელუკასტმა გავლენა არ მოახდინა ფერტილობაზე ან რეპროდუქციულ ფუნქციაზე სისტემური ზემოქმედებისას, რომელიც 24-ჯერ მეტად აღემატებოდა კლინიკურ სისტემურ ექსპოზიციას. ლეკვების სხეულის წონის უმნიშვნელო შემცირება აღინიშნა მდედრი ვირთაგვების ფერტილობის კვლევაში 200 მგ/კგ/დღეში დოზით (კლინიკური სისტემური ზემოქმედების >69-ჯერ მეტი). ბოცვრებზე ჩატარებულ კვლევებში, არასრული ოსიფიკაციის უფრო მაღალი მაჩვენებელი, თანმხლებ საკონტროლო ცხოველებთან შედარებით, დაფიქსირდა სისტემური ზემოქმედებისას, რომელიც კლინიკურ დოზაზე დაფიქსირებულ კლინიკურ სისტემურ ექსპოზიციაზე 24-ჯერ მეტი იყო. ვირთაგვებში დარღვევები არ დაფიქსირებულა. მონტელუკასტი კვეთს პლაცენტარულ ბარიერს და გამოიყოფა ცხოველების დედის რძეში.

ნატრიუმის მონტელუკასტის ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ თაგვებსა და ვირთაგვებში 5000 მგ/კგ-მდე დოზით (შესაბამისად 15000 მგ/მ2 და 30000 მგ/მ2 თაგვებსა და ვირთაგვებში), რაც მაქსიმალური ტესტირებული დოზაა, სიკვდილი არ დაფიქსირებულა. ეს დოზა უდრის ზრდასრული ადამიანისთვის რეკომენდებული დღიური დოზის 25 000-ჯერ მეტს (50 კგ წონის ზრდასრული პაციენტის გათვალისწინებით).

დადგინდა, რომ მონტელუკასტი არ არის ფოტოტოქსიკური თაგვებში UVA, UVB ან ხილული სინათლის სპექტრებისთვის 500 მგ/კგ/დღეში დოზით (დაახლოებით >200-ჯერ სისტემური ზემოქმედების მიხედვით).

მონტელუკასტი არ იყო მუტაგენური in vitro და in vivo ტესტებში და არ იწვევდა სიმსივნის წარმოქმნას მღრღნელებში.

• ფარმაცევტული მახასიათებლები
• 1 ექსციპიენტების სია

Disintequik ODT (ლაქტოზის, მანიტოლის, კროსპოვიდონის და დექსტროზის მონოჰიდრატის კომბინაცია),

კოპოვიდონი,

კროსპოვიდონი,

სუკრალოზა,

მაგნიუმის სტეარატი,

კოლოიდური უწყლო სილიციუმი,

ფორთოხლის არომატის ფხვნილი.

• 2 შეუთავსებლობა

არ არის წარმოდგენილი

• 3 ვარგისიანობის ვადა

36 თვე