მუკოგენი

გამოყენების ინსტრუქცია

რებამიპიდის ტაბლეტები 100 მგ

მუკოგენი M

შემადგენლობა: თითოეული აპკით შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:

რებამიპიდი ......... 100 მგ

დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის ლაურილ სულფატი 2.00 მგ, მანიტოლი 35.70 მგ, ნატრიუმის კროსკარმელოზა 14.00 მგ, პრეგელატინიზებული სახამებელი 80.70 მგ, ლიმონმჟავას მონოჰიდრატი 2.30 მგ,გასუფთავებული წყალი q.s., გასუფთავებული ტალკი 3.67 მგ, მაგნიუმის სტეარატი 4.20 მგ, ჰიპრომელოზა 5 cpc. 2.77 მგ, დიქლორმეთანი q.s., იზოპროპილის სპირტი q.s., ტიტანის დიოქსიდი 1.11 მგ, პროპილენგლიკოლი 0.55 მგ.

აღწერილობა

რებამიპიდი არის გასტროპროტექტორული პრეპარატი. რებამიპიდი წარმოდგენილია თეთრი კრისტალური ფხვნილის სახით. მას არ აქვს სუნი, თუმცა აქვს მწარე გემო. ის იხსნება დიმეთილფორმამიდში, ძალიან მცირედით ხსნადია მეთანოლსა და ეთანოლში, და პრაქტიკულად უხსნადია წყალსა და ეთერში.

მოქმედების მექანიზმი

პროსტაგლანდინების გამზრდელი ეფექტი

ვირთაგვებში რებამიპიდმა გაზარდა ენდოგენური პროსტაგლანდინის E2 (PGE2) შემცველობა კუჭის ლორწოში. პრეპარატმა ასევე გაზარდა PGE2 და PGI2 შემცველობა კუჭის წვენში, ისევე როგორც 15-კეტო, 13-დიჰიდრო-PGE2, PGE2-is მეტაბოლიტის შემცველობა. აღმოჩნდა, რომ ჯანმრთელ მამრ ცხოველებში, პრეპარატი ზრდის PGE2 შემცველობას კუჭის ლორწოში და იცავს კუჭის ლორწოს ეთანოლით მიყენებული ზიანისაგან.

ციტოპროტექტორული ეფექტი

ვირთაგვებში ჩატარებულ ცდებში, რებაპამიდი ავლენს ციტოპროტექტორულ ეფექტს კუჭში ეთანოლით, ძლიერი მჟავათი და ძლიერი ტუტით გამოწვეული კუჭის დაზიანების ინჰიბირებით. ინვიტრო კვლევებში, პრეპარატი ასევე იცავდა კურდღლის ნაყოფისაგან მიღებულ კულტივირებულ კუჭი ეპითელურ უჯრედებს ასპირინის ან ტაუროქოლის მჟავათი გამოწვეული დაზიანებისაგან. ჯანმრთელ მამრ ცხოველებში, პრეპარატი აინჰიბირებდა ასპირინით, ეთანოლით და HCl ეთანოლით გამოწვეულ კუჭის ლორწოვანის დაზიანებას.

ლორწოს ზრდის ეფექტი

რებაპამიდი ხელს უწყობდა მაღალ-მოლეკულური წონის მქონე გლიკოპროტეინების ბიოსინთენზის დამაჩქარებელი ფერმენტის აქტივობას და ზრდიდა კუჭის ზედაპირულ ლორწოს და ხსნადი ლორწოს რაოდენობას ვირთხების კუჭში. ენდოგენური პროსტალანდინები არ მონაწილეობდნენ ხსნად ლორწოში.

ლორწოს სისხლის დინების ზრდის ეფექტი

რებამიპიდმა გაზარდა კუჭის ლორწოში სისხლის დინება და გააუმჯობესა ჰემოდინამიკა ვირთხებში სისხლის დაკარგვის შემდეგ.

აქტივობა ლორწოვანის ბარიერზე

ზოგადად რებამიპიდი ზეგავლენას არ ახდენს ტრანსმუკოზულ პოტენციალთა სხვაობაზე, თუმცა აინჰიბირებს ვირთხებში კუჭში, ეთანოლით გამოწვეული პოტენციალთა სხვაობის შემცირებას.

აქტივობა კუჭის მიერ ტუტეს სეკრეციაზე

რებამიპიდი ხელს უწყობდა ტუტეს სეკრეციას ვირთხების კუჭში.

აქტივობა ლურწოვანის უჯრეულ ბრუნვაზე

რებამიპიდი აძლიერებდა ლორწოვანის უჯრედულ პროლიფერაციას და ზრდიდა ეპითელური უჯრედების რაოდენობას ვირთხების კუჭში.

ზეგავლენა კუჭის სეკრეციაზე რებამიპიდი

ზეგავლენას არ ახდენდა კუჭის წვენის ბაზალურ სეკრეციაზე ან მჟავას სეკრეციაზე სტიმულის საპასუხოდ.

ზეგავლენა ჟანგბადისაგან თავისუფალ რადიკალებზე

რებამიპიდი ასუფთავებს ჰიდროქსილ რადიკალებს და თრგუნავს პოლიმორფონუკლეური ლეიკოციტების ან ნეიტროფილების მიერ წარმოქმნილ სუპეროქსიდს Hელიცობაცტერ პყლორი-ს არსებობისას. პრეპატატი ასევე იცავდა კუჭის ლორწოს ბაქტერიების მიერ მიყენებული ზიანისაგან. პრეპარატი აინჰიბირებდა ლორწოს დაზიანება და ამცირებდა ლიპიდების პეროქსიდის რაოდენობას ვირთხების კუჭის ლორწოში სტრესულ პირობებში

ინდომეტაცინის დამუშავებისას.

ფარმაკოკინეტიკა

პლაზმური კონცენტრაცია ერთჯერადი პერორალური დოზის 100 მგ-ის გამოყენების შემდეგ 12 ჯანმრთელ სუბიექტში, რებამიპიდის პლაზმური კონცენტრაციამ პიკს მიაღწია (210 ნგ/მლ) 2 საათში. ნახევრად დაშლის პერიოდი სისხლის პლაზმაში იყო დაახლოებით 1.5 საათი. განმეორებითი გამოყენების შემსწავლელმა კვლევებმა უჩვენეს, რომ პრეპარატი არ აკუმულირდება ადამიანებში. ფარმაკოკინეტიკური პარამატრებით, რომლებიც მიღებულ იქნა პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით, 100 მგ რებამიპიდის ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ, გამოვლინდა პლაზმური კონცენტრაცოები და ნახევრად დაშლის პერიოდი, ისეთივე, რაც ჯანმრთელ პირებში. დიალიზებულ პაციენტებში, განმეორებითი დოზირების შემდეგ გამოვლენინი რებამიპიდის წონასწორული პლაზმური კონცენტრაციები ძალიან ახლოს იყო ერთჯერადი დოზირების თეორიულ მაჩვენებლებთან. პრეპარატი არ აკუმულირდებოდა, განმეორებითი დოზირების შემდეგადაც.

მეტაბოლიზმი ჯანმრთელ მამაკაცებში

600 მგ დოზის ერთჯერადად მიღების შემდეგ შარდში მე-8 პოზიციაზე გამოვლინდა რებამიპიდის მეტაბოლიტი ჰიდროქსილის ჯგუფი, თუმცა მეტაბოლიტის ექსკრეცია იყო ძალიან სუსტი, რაც იმაზე მიუთითებს, რომ პრეპარატი ძირითადად შეუცვლელი ნაერთის სახის გამოიყოფა ორგანიზმიდან.

• ექსკრეცია ჯანმრთელ მამაკაცებში

რებამიპიდის 100 მგ დოზის ერთჯერადად მიღების შემდეგ მიღებული დოზის დაახლოებით 10% გამოიყო შარდში

• ცილებთან შეკავშირება
• 05-5 µg/მლ რებამიპიდი დაუმატეს ადამიანის პლაზმას ინ ვიტრო, და პრეპარატის 98.4%- დან 98.8%-მდე შეკავშირებული იყო პლაზმის ცილებთან.

კლინიკური კვლევები

• კლინიკური ეფექტურობა

კუჭის წყლულის დროს პრეპარატის ობიექტური შეფასების მიზნით, რებამიპიდი შესწავლილ იქნა პაციენტებში კუჭის წყლულით ენდოსკოპის გამოყენებით. საბოლოო ენდოსკოპიურ შეფასებაში, პრეპარატმა მიააღწია საბოლოო შეხორცებას პაციენტების 60%-ში (200/335) და თითქმის სრულ განკურნებას 67%-ში (224/335). პრეპარატის კლინიკური სარგებელი, დაფუძნებული ეფექტურობასა და უსაფრთხოებაზე ნაჩვენები იყო ორმაგ-ბრმა კვლევაში. 67 პაციენტის ექვსთვიანმა დაკვირვებამ, რომლებმაც განკურნება უჩვენეს დღიურ დოზაზე 300 მგ, რეციდივი განვითარდა მხოლოდ 4 პაციენტში (დაახლოებით 6%).

• კლინიკური ეფექტურობა მწვავე გასტრიტის და ქრონიკული გასტრიტის გამწვავების დროს

რებამიპიდი შესწავლილ იქნა პაციენტებში მწვავე გასტრიტით ან ქრონიკული გასტრიტის გამწვავებით. გამოკვლეულ პაციენტებში პრეპარატმა მიაღწია 80% (370/461)-იან გლობალურ ეფექტურობას, 76% (351/461) უჩვენებს ზომიერ ან გამოხატულ გაუმჯობესებას. პრეპარატის კლინიკური გამოყენებადობა განახლებულია ორმაგ-ბრმა კვლევაში.

ჩვენებები

• კუჭის წყლულის მკურნალობა
• კუჭის ლორწოვანი გარსის დაზიანების მკურნალობა
• მწვავე გასტრიტის მკურნალობა
• ქრონიკული გასტრიტის გამწვავების მკურნალობა
• გასტრიტისა და პეპტიური წყლულოვანი დაავადების დროს H.pylori ინფექციის მკურნალობა.

დოზირება და მიღების წესი

100 მგ-იანი ერთი ტაბლეტი დღეში სამჯერ

უკუჩვენებები

რებამიპიდი უკუნაჩვენებია პაციენტებში პრეპარატში შემავალი ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობით.

გვერდითი მოვლენები

ნამკურნალევი 10,047 პაციენტიდან, გვერდითი მოვლენები, პათოლოგიური ლაბორატორიული შედეგების ჩათვლით, აღინიშნებოდა 54 პაციენტში (0.54%). 65 წლის ზემოთ 3,035 პაციენტიდან, გვერდითი მოვლენები აღინიშნებოდა 18 პაციენტში (0.59%). გვერდითი მოვლენების ხასიათი და სიხშირე ხანდაზმულებსა და ახალგაზრდა პაციენტებში არ განსხვავდებოდა.

შემდეგი მოვლენები განვითარდა შემთხვევათა < 0.1%-ში.

ჰიპერმგრძნობელობა: გამონაყარი, ქავილი, ეგზემატოზური წამლისმიერი გამონაყარი, და ჰიპერმგრძნობელობის სხვა სიმპტომები.

კუჭ-ნაწლავის მხრივ: შეკრულობა, ბოყინი, ფაღარათი, გულისრევა, ღებინება, გულძმარვა, მუცლის ტკივილი, გემოს გაუკუღმართება.

ღვიძლის მხრივ: ღვიძლის დისფუნქციის ნიშნები, მომატებული SGOT, SGPT. ჰემატოლოგიური: ლეუკოპენია, გრანულოციტოპენია.

სხვა: მენსტრუალური დარღვევები, მომატებული BUN -is დონე, შეშუპება.

განსაკუთრებული მითითებანი

გამოყენება ორსულობის დროს: რებამიპიდი ორსულობის ან ორსულობაზე ეჭვის დროს გამოიყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი დედისათვის აღემატება პოტენციურ რისკს (რებამიპიდის უსაფრთხოება ორსულ ქალებში დადგენილი არ არის).

გამოყენება ლაქტაციის დროს: რებამიპიდით მკურნალობის დროს ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს. (ვირთხებზე ჩატარებულმა კვლევებმა უჩვენეს, რომ რებამიპიდი გამოიყოფა დედის რძეში).

გამოყენება ხანდაზმულებში განსაკუთრებული სიფრთხილე არის აუცილებელი ხანდაზმულ პაციენტებში, კუჭ- ნაწლავის მხრივ დარღვევების რისკის შესამცირებლად, ვინაიდან აღნიშნული პაციენტები, შეიძლება უფრო მგრძნობიარენი იყვნენ რებამიპიდის მიმართ, ვიდრე ახალგაზრდა პაციენტები. გამოყენება ბავშვებში: რებამიპიდის უსაფრთხოება ბავშვებში დადგენილი არ არის.

შენახვა:

ინახება მშრალ ადგილას არა უმეტეს 300C ტემპერატურის პირობებში. შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

გაცემის წესი - ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე

ვარგისობის ვადა : 3 წელი

შეფუთვა: სტრიპი 10 ტაბლეტით. 3 stripi moTavsebulia muyaos kolofSi ფურცელ CanarTTan erTad.

წარმოებულია ინდოეთში

MACLEODS PHARMACEUTICALS LTDD