იტომედი

გამოყენების ინსტრუქცია

იტომედი®

ITOMED®

სავაჭრო დასახელება

იტომედი®

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება:

იტოპრიდის ჰიდროქლორიდი

სამკურნალწამლო ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, 50 მგ.

შემადგენლობა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: იტოპრიდის ჰიდროქლორიდი 50 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, პრეჟელატინიზებული სიმინდის სახამებელი, კროსკარმელოზას ნატრიუმის მარილი, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი, ოპადრი თეთრი 85F18422.

აღწერილობა:

თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ორმაგად ამობურცული აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, დიამეტრით 7 მმ, ღარით ცალ მხარეს.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ტონუსისა და მოტორიკის მასტიმულირებელი საშუალებები. პროკინეტიკები.

ATC კოდი: A03FA07.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

იტოპრიდის ჰიდროქლორიდი აძლიერებს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პროპულსიურ მოტორიკას დოფამინერგულ D2-რეცეპტორებთან ანტაგონიზმის და აცეტილქოლინესთერაზას აქტივობის დოზადამოკიდებული ინჰიბირების ხარჯზე. იტოპრიდი ააქტიურებს აცეტილქოლინის გამოთავისუფლებას და თრგუნავს მის დაშლას.

იტოპრიდის ჰიდროქლორიდი ახდენს სპეციფიკურ მოქმედებას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილზე, აჩქარებს კუჭით ტრანზიტს და აუმჯობესებს მის დაცლას.

პრეპარატი აგრეთვე ახდენს ღებინების საწინააღმდეგო ეფექტს ტრიგერულ ზონაში განლაგებული D2-რეცეპტორებთან ურთიერთქმედების ხარჯზე. იტოპრიდი იწვევს აპომორფინით გამოწვეული ღებინების დოზადამოკიდებულ დათრგუნვას.

იტოპრიდი არ მოქმედებს პლაზმაში გასტრინის კონცენტრაციაზე.

ფარმაკოკინეტიკა

იტოპრიდის ჰიდროქლორიდი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. შედარებითი ბიოშეღწევადობა შეადგენს 60%, განპირობებულია მეტაბოლიზმით ღვიძლში პირველი გასვლის დროს (first-passe effect). საკვები არ ახდენს ზემოქმედებას პრეპარატის ბიოშეღწევადობაზე. იტოპრიდის ჰიდროქლორიდის 50 მგ პერორალურად მიღების შემდეგ სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია Cmax მიიღწევა 0,5 სთ შემდეგ და შეადგენს 0,28 მკგ/მლ. პრეპარატის განმეორებითი მიღების დროს დოზით 50-200 მგ 3-ჯერ დღე-ღამეში 7 დღის განმავლობაში პრეპარატის და მისი მეტაბოლიტების ფარმაკოკინეტიკა იყო ხაზოვანი, ხოლო კუმულაცია აღმოჩნდა მინიმალური. სისხლის პლაზმის ცილებთან (ძირითადათ ალბუმინთან) დაკავშირება 96%-ით. α1-მჟავე გლიკოპროტეინთან დაკავშირება შეადგენს საერთო დაკავშირების 15%-ზე ნაკლებს. აქტიურად ნაწილდება ქსოვილებში (ცენტრალური ნერვული სისტემის გარდა), განაწილების მოცულობა Vdß შეადგენს 6,1 ლ/კგ. დიდი კონცენტრაციებით აღმოჩენილია თირკმელებში, წვრილ ნაწლავში, ღვიძლში, თირკმელზედა ჯირკვლებში და კუჭში. მინიმალური რაოდენობით აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. გამოიყოფა დედის რძით. ღვიძლში იტოპრიდი ექვემდებარება აქტიურ ბიოტრანსფორმაციას. იდენტიფიცირებულია 3 მეტაბოლიტი, მხოლოდ ერთი მათგანი ავლენს მცირე აქტივობას, რომელსაც არ გააჩნია ფარმაკოლოგიური მნიშვნელობა (დაახლოებით 2-3 % იტოპრიდის აქტივობისა). პირველად მეტაბოლიტს წარმოადეგენს N-ოქსიდი, რომელიც წარმოიქმნება მეოთხეული ამინო-N-დიმეთილის ჯგუფის დაჟანგვის შედეგად. იტოპრიდი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ფლამინდამოკიდებული მონოოქსიგენაზას (FMOЗ) ზემოქმედების გამო. ადამიანის FMO იზოფერმენტების რაოდენობა და ეფექტურობა შეიძლება განსხვავდებოდეს გენეტიკური პოლიმორფიზმის მიხედვით, რომელიც იშვიათ შემთხვევებში იწვევს აუტოსომურ-რეცესიული მდგომარეობის განვითარებას, რომელიც ცნობილია ტრიმეთილამინურიის ("თევზის სუნის" სინდრომის) დასახელებით. ტრიმეთილამინურიით დაავადებულ პაციენტებში იტოპრიდის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება. in vivo ფარმაკოკინეტიკური კვლევების მონაცემების მიხედვით იტოპრიდი არ ახდენს მაინჰიბირებელ ან მაინდუცირებელ მოქმედებას CYP2C19 და CYP2E1-ზე. იტოპრიდით მკურნალობა არ ახდენს ზემოქმედებას CYP-ზე ან ურიდინდიფოსფატ-გლუკურონიზილტრანსფერაზას აქტივობაზე.

იტოპრიდის ჰიდროქლორიდი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადათ შარდით. იტოპრიდის და მისი N-ოქსიდის თირკმელის ექსკრეცია პრეპარატის ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ თერაპიული დოზებით ჯანმრთელ ადამიანებში შეადგენდა 3,7 და 75,4% შესაბამისად.

იტოპრიდის ჰიდროქლორიდის ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 6 საათს.

გამოყენების ჩვენებები

პრეპარატი განკუთვნილია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მოტორიკის დაქვეითებით განპირობებული კუჭ-ნაწლავური სიმპტომების სამკურნალოდ:

• მუცლის შებერილობა;
• სწრაფად დანაყრების (კუჭის გადავსების) შეგრძნება;
• ტკივილი, ან დისკომფორტი მუცლის ზედა ნაწილში, რომელიც არ არის დაკავშირებული კუჭის წყლულოვან დაავადებასთან;
• ანორექსია;
• გულძმარვა;
• გულისრევა;
• ღებინება.

მიღების წესი და დოზები

ჩვეულებრივი დოზა მოზრდილებისათვის შეადგენს 50 მგ (1 ტაბლეტი) 3-ჯერ დღე-ღამეში ჭამამდე. რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა შეადგენს 150 მგ. მითითებული დოზა შეიძლება შემცირდეს პაციენტის ასაკის გათვალისწინებით, დაავადების მიმდინარეობის სიმძიმის მიხედვით. მკურნალობის ზუსტი დოზა და ხანგრძლივობა დამოკიდებულია პაციენტის კლინიკურ მდგომარეობაზე.

ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, საკმარისი რაოდენობის სითხით.

პედიატრიული პოპულაცია

პრეპარატ იტომედის® უსაფრთხოება და ეფექტურობა 16 წლამდე ასაკის ბავშვებში დადგენილი არ არის.

ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევა

იტოპრიდი მეტაბოლიზდება ღვიძლში. იტოპრიდი და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად თირკმელებით გამოიყოფა. პაციენტები ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევით უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ და გვერდითი მოვლენების შემთხვევაში უნდა იქნას მიღებული შესაბამისი ზომები, როგორიცაა დოზის შემცირება ან მკურნალობის შეწყვეტა.

ხანდაზმული პაციენტები

კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ 65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში გვერდითი მოვლენების სიხშირე არ იყო უფრო მაღალი, ვიდრე ახალგაზრდა პაციენტებში. ხანდაზმულ პაციენტებს იტოპრიდი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოთ, ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციის დარღვევის უფრო მაღალი სიხშირის, თანმხლები დაავადებების არსებობის ან სხვა სამკურნალო საშუალებებით თერაპიის გათვალისწინებით.

გვერდითი მოქმედება

პრეპარატი იტომედი® ზოგადად კარგად გადაიტანება პაციენტების მიერ.

შეწყვიტეთ იტომედის® მიღება და დაუყოვნებლივ აცნობეთ ექიმს, თუ განგივითარდებათ ხელების, ფეხების, სახის, ტუჩების ან ყელის შეშუპება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ყლაპვისა და სუნთქვის გაძნელება. ასევე შეიძლება გამოვლინდეს გამონაყარი ან ქავილი. ეს შეიძლება ნიშნავდეს, რომ გაქვთ ალერგიული რეაქცია.

პრეპარატ იტომედით® მკურნალობის დროს შეიძლება განვითარდეს შემდეგი გვერდითი მოვლენები:

არახშირი (ვლინდება არაუმეტეს 1 ადამიანში 100-დან):

• დიარეა;
• ყაბზობა;
• ტკივილი ეპიგასტრიუმში;
• მომატებული ნერწყვდენა;
• თავის ტკივილი;
• გაღიზიანებადობა;
• ძილის დარღვევები;
• თავბრუსხვევა;
• ტკივილი ზურგის ან მკერდის არეში;
• დაღლილობა;
• ჰორმონ პროლაქტინის მომატება.
• სისხლის ლაბორატორიული პარამეტრების ცვლილებები (ლეიკოციტების რაოდენობის შემცირება, შარდოვანას და კრეატინინის დონის მატება).

იშვიათად (ვლინდება არაუმეტეს 1 ადამიანში 1000-დან):

• კანის ჰიპერემია (ერითემა), კანის ქავილი, გამონაყარი.

სიხშირე დადგენილი არ არის (არსებული მონაცემებით სიხშირის დადგენა შეუძლებელია);

• ანაფილაქსიური რეაქცია, ანაფილაქსიური რეაქცია (ჰიპერმგრძნობელობის მძიმე რეაქცია, რომელსაც შეუძლია გამოიწვიოს სუნთქვის გაძნელება);
• სისხლის ლაბორატორიული პარამეტრების მომატება (ასპარტატამინოტრანსფერაზას (AST), ალანინამინოტრანსფერაზას (ALT), გამა-გლუტამილტრანსფერაზას (GHT), ტუტე ფოსფატაზას, ბილირუბინის დონის მომატება);
• თრომბოციტების რაოდენობის შემცირება (შეიძლება გამოვლინდეს სისხლჩაქცევების წარმოქმნით და სისხლდენის გაძლიერებით)*.
• განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს პაციენტებს ჰემატოლოგიური გამოკვლევის დროს. უჩვეულო სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში, მკურნალობა უნდა შეწყდეს;
• ტრემორი;
• გულისრევა;
• სიყვითლე;
• მამაკაცებში სარძევე ჯირკვლების გადიდება.

თუ განვითარდა გალაქტორეა (რძის წარმოქმნა და გამოყოფა სარძევე ჯირკვლიდან ძუძუთი კვების პერიოდის გარეშე) ან გინეკომასტია (მამაკაცებში სარძევე ჯირკვლების გადიდება), მკურნალობა უნდა შეწყდეს ან შეჩერდეს.

უკუჩვენებები

• მომატებული მგრძნობელობა იტოპრიდის ან პრეპარატის ნებისმიერი დამხმარე კომპონენტის მიმართ;
• კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, მექანიკური ობსტრუქცია ან კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერფორაცია;

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში

პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება ორსულობის პერიოდში არ არის დადგენილი. ამიტომ, ორსულ ქალებში და იმ ქალებში, რომლებშიც ორსულობა არ გამოირიცხება, იტოპრიდი უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ იმ შემთხვევებში, როდესაც მოსალოდნელი თერაპიული სარგებელი, აღემატება პოტენციურ რისკებს.

დედის რძეში იტოპრიდის გამოყოფის შესახებ მონაცემები ცნობილია მხოლოდ ცხოველებზე. ძუძუთი კვებაზე მყოფ ჩვილებში გვერდითი მოვლენების შესაძლო განვითარების გამო, დედისთვის პრეპარატის სარგებლის შეფასების საფუძველზე უნდა იქნას მიღებული გადაწყვეტილება იტომედის® მიღების შეწყვეტის ან ძუძუთი კვების შეწყვეტის შესახებ.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

მეტაბოლური ურთიერთქმედება ნაკლებად სავარაუდოა, რადგან იტოპრიდი მეტაბოლიზდება ფლამინდამოკიდებული მონოოქსიგენაზას (FMOЗ) ზემოქმედების ქვეშ, და არა P 450 ციტოქრომის სისტემის იზოფერმენტების. პრეპარატ იტომედის® ვარფარინთან, დიაზეპამთან, ნატრიუმის დიკლოფენაკთან, ტიკლოპიდინის ჰიდროქლორიდთან, ნიფედიპინთან და ნიკარდიპინის ჰიდროქლორიდთან ერთდროული გამოყენების დროს იტოპრიდის დაკავშირება ცილებთან არ აღინიშნება. იტოპრიდი აძლიერებს კუჭის მოტორიკას, ამიტომ შესაძლოა გავლენა მოახდინოს სხვა პერორალურად გამოსაყენებელი პრეპარატების შეწოვაზე. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო ვიწრო თერაპიული ინდექსის მქონე პრეპარატების, აგრეთვე აქტიური ნივთიერების გახანგრძლივებული გამონთავისუფლების ფორმების ან ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული პრეპარატების გამოყენებისას. წყლულის საწინააღმდეგო საშუალებები, როგორიც არის ციმეტიდინი, რანიტიდინი, ტეპრენონი და ცეტრაქსატი არ ახდენენ გავლენას იტოპრიდის პროკინეტიკურ მოქმედებაზე. ანტიქოლინერგულმა საშუალებებმა შეიძლება შეასუსტონ იტომედის® ეფექტი.

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში, რომლებისთვისაც ქოლინერგული გვერდითი რეაქციების განვითარებამ (დაკავშირებული იტოპრიდის ზეგავლენის გამო აცეტილქოლინის მოქმედების გაძლიერებით) შეიძლება გააუარესოს ძირითადი დაავადების მიმდინარეობა.

პრეპარატი შეიცავს ლაქტოზას. პაციენტებმა, რომლებსაც აქვთ იშვიათი მემკვიდრეობითი დაავადებები, როგორიც არის გალაქტოზას აუტანლობა, Lapp ლაქტოზას უკმარისობა ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია არ უნდა მიიღონ ეს პრეპარატი.

პედიატრიაში გამოყენება

პედიატრიულ პრაქტიკაში პრეპარატის უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ მონაცემთა სიმცირის გათვალისწინებით, მისი დანიშვნა 16 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არის რეკომენდებული.

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებებისა და პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე

იტომედის® ზეგავლენა სატრანსპორტო საშუალების მართვისა და პოტენციურად საშიშ მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე, დადგენილი არ არის. პრეპარატ იტომედის® გამოყენებისას არ შეიძლება გამოირიცხოს ყურადღების კონცენტრაციის დაქვეითება ისეთ გვერდით რეაქციებთან დაკავშირებით, როგორიც არის თავბრუსხვევა და გაღიზიანებადობა.

ჭარბი დოზირება

მონაცემები ადამიანებში პრეპარატის ჭარბი დოზირების შესახებ არ არსებობს.

მკურნალობა: შესაძლო ჭარბი დოზირებისას ნაჩვენებია კუჭის ამორეცხვა და სიმპტომური თერაპია.

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა

20 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი პვქ/პვდქ ფოლგისა და ალუმინის ფოლგის კონტურულ-უჯრედულ შეფუთვაში. 2 ან 5 კონტურულ-უჯრედული შეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

არ საჭიროებს შენახვის განსაკუთრებულ პირობებს!

ინახება ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილას!

შენახვის ვადა

5 წელი.

არ გამოიყენება ვადის გასვლის შემდეგ!

აფთიაქიდან გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

მწარმოებელი

პრო.მედ.ცს პრაღა ა.ო.

ტელჩსკას 377/1, მიხლე, 140 00 პრაღა 4

ჩეხეთის რესპუბლიკა