სიროსტინი 20

ჰიპერქოლესტერინემიის მკურნალობა

მოზრდილები, მოზარდები და 6 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვები პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიით (ტიპი IIa, მათ შორის ჰეტეროზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია) ან შერეული დისლიპიდემიით (ტიპი IIb), როგორც დიეტაზე დამატება, როდესაც დიეტაზე და სხვა არაფარმაკოლოგიურ მკურნალობაზე (მაგ., ვარჯიში, წონის დაკლება) რეაგირება არასაკმარისია.

მოზრდილები, მოზარდები და 6 წლის ან უფროსი ასაკის ბავშვები ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით, დიეტაზე და სხვა ლიპიდების დონის დამწევი მკურნალობაზე (მაგ., დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების აფერეზი) დამატება ან თუ ასეთი მკურნალობა არ არის მიზანშეწონილი.

გულ-სისხლძარღვთა მოვლენების პრევენცია

ძირითადი გულ-სისხლძარღვთა მოვლენების პრევენცია პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ პირველი გულ-სისხლძარღვთა მოვლენის მაღალი რისკი (იხ. ნაწილი 5.1), როგორც დამატება სხვა რისკ-ფაქტორების კორექციის მიზნით.

მკურნალობის დაწყებამდე პაციენტი უნდა გადაიყვანონ სტანდარტულ ქოლესტერინის დამწევ დიეტაზე, რომელიც უნდა გაგრძელდეს მკურნალობის განმავლობაში. დოზა უნდა შეირჩეს ინდივიდუალურად თერაპიის მიზნისა და პაციენტის რეაქციის მიხედვით, მიმდინარე კონსენსუსის სახელმძღვანელო პრინციპების გამოყენებით.

სიროსტინი 20 შეიძლება მიღებულ იქნას დღის ნებისმიერ დროს, საკვებთან ერთად ან მის გარეშე.

ჰიპერქოლესტერინემიის მკურნალობა

რეკომენდებული საწყისი დოზაა 5 ან 10 მგ პერორალურად, დღეში ერთხელ, როგორც სტატინების ადრე მიღების გარეშე, ასევე სხვა HMG CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორიდან გადასულ პაციენტებში. საწყისი დოზის არჩევისას უნდა გაითვალისწინონ პაციენტის ინდივიდუალური ქოლესტერინის დონე და შესაძლო გულ-სისხლძარღვთა რისკი, ასევე გვერდითი რეაქციების პოტენციური რისკი (იხილეთ ქვემოთ). საჭიროების შემთხვევაში, დოზის შემდეგი დონის კორექტირება შესაძლებელია 4 კვირის შემდეგ (იხილეთ ნაწილი 5.1). 40 მგ დოზის მიღებისას გვერდითი რეაქციების გაზრდილი შემთხვევების გათვალისწინებით, უფრო დაბალ დოზებთან შედარებით (იხილეთ ნაწილი 4.8), საბოლოო ტიტრაცია მაქსიმალურ დოზამდე 40 მგ უნდა განიხილებოდეს მხოლოდ იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ მძიმე ჰიპერქოლესტერინემია მაღალი გულ-სისხლძარღვთა რისკით (განსაკუთრებით ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პირები), რომლებიც ვერ აღწევენ მკურნალობის მიზანს 20 მგ-ით და რომლებშიც ჩატარდება რუტინული დაკვირვება (იხილეთ ნაწილი 4.4). 40 მგ დოზით დაწყებისას რეკომენდებულია სპეციალისტის მეთვალყურეობა.

გულ-სისხლძარღვთა მოვლენების პრევენცია

გულ-სისხლძარღვთა მოვლენების რისკის შემცირების კვლევაში გამოყენებული დოზა იყო 20 მგ დღეში (იხილეთ ნაწილი 5.1).

პედიატრიული პოპულაცია

პედიატრიული გამოყენება უნდა განხორციელდეს მხოლოდ სპეციალისტების მიერ.

6-დან 17 წლამდე ასაკის ბავშვები და მოზარდები (ტანერის სტადია <II-V)

ჰეტეროზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია

ჰეტეროზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე ბავშვებსა და მოზარდებში ჩვეულებრივი საწყისი დოზაა 5 მგ დღეში.

• 6-დან 9 წლამდე ასაკის ბავშვებში ჰეტეროზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით, ჩვეულებრივი დოზის დიაპაზონი არის 5-10 მგ პერორალურად დღეში ერთხელ. 10 მგ-ზე მეტი დოზების უსაფრთხოება და ეფექტურობა ამ პოპულაციაში არ არის შესწავლილი.
• 10-დან 17 წლამდე ასაკის ბავშვებში ჰეტეროზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით, ჩვეულებრივი დოზის დიაპაზონი არის 5-20 მგ პერორალურად დღეში ერთხელ. 20 მგ-ზე მეტი დოზების უსაფრთხოება და ეფექტურობა ამ პოპულაციაში არ არის შესწავლილი.

ტიტრაცია უნდა ჩატარდეს პედიატრიულ პაციენტებში ინდივიდუალური რეაქციისა და ტოლერანტობის მიხედვით, პედიატრიული მკურნალობის რეკომენდაციების შესაბამისად (იხ. ნაწილი 4.4). როზუვასტატინით მკურნალობის დაწყებამდე ბავშვებს და მოზარდებს უნდა დაენიშნოთ სტანდარტული ქოლესტერინის დონის დამწევი დიეტა; ეს დიეტა უნდა გაგრძელდეს როზუვასტატინით მკურნალობის დროს.

ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია

6-დან 17 წლამდე ასაკის ბავშვებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია, რეკომენდებული მაქსიმალური დოზაა 20 მგ დღეში ერთხელ.

რეკომენდებულია საწყისი დოზა 5-დან 10 მგ-მდე დღეში ერთხელ, ასაკის, წონის და სტატინების წინა გამოყენების მიხედვით. ტიტრაცია მაქსიმალურ 20 მგ დღეში ერთხელ დოზამდე, უნდა მოხდეს პედიატრიულ პაციენტებში ინდივიდუალური რეაქციისა და ტოლერანტობის მიხედვით, პედიატრიული მკურნალობის რეკომენდაციების შესაბამისად (იხ. ნაწილი 4.4). როზუვასტატინით მკურნალობის დაწყებამდე ბავშვებს და მოზარდებს უნდა დაენიშნოთ სტანდარტული ქოლესტერინის დამწევი დიეტა; ეს დიეტა უნდა გაგრძელდეს როზუვასტატინით მკურნალობის დროსაც.

ამ პოპულაციაში 20 მგ-ის გარდა სხვა დოზების გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია.

40 მგ ტაბლეტი არ არის შესაფერისი პედიატრიულ პაციენტებში გამოსაყენებლად.

6 წლამდე ასაკის ბავშვები

6 წლამდე ასაკის ბავშვებში გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის შესწავლილი. ამიტომ, სიროსტინი 20 არ არის რეკომენდებული 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში გამოსაყენებლად.

გამოყენება ხანდაზმულებში

70 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში რეკომენდებულია 5 მგ საწყისი დოზა (იხ. ნაწილი 4.4). ასაკის მიხედვით დოზის სხვა კორექცია საჭირო არ არის.

დოზირება თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში

თირკმლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის. თირკმლის საშუალო უკმარისობის მქონე პაციენტებში რეკომენდებული საწყისი დოზაა 5 მგ (კრეატინინის კლირენსი <60 მლ/წთ). 40 მგ დოზა უკუნაჩვენებია თირკმლის საშუალო უკმარისობის მქონე პაციენტებში. სიროსტინი 20-ის გამოყენება თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში უკუნაჩვენებია ყველა დოზისთვის (იხ. ნაწილები 4.3 და 5.2).

დოზირება ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში

როზუვასტატინის სისტემური ზემოქმედების ზრდა არ დაფიქსირებულა ჩაილდ-პიუს 7 ან უფრო დაბალი ქულის მქონე სუბიექტებში. თუმცა, სისტემური ზემოქმედების გაზრდა დაფიქსირდა ჩაილდ-პიუს 8 და 9 ქულის მქონე სუბიექტებში (იხ. ნაწილი 5.2). ამ პაციენტებში უნდა განიხილებოდეს თირკმლის ფუნქციის შეფასება (იხ. ნაწილი 4.4). არ არსებობს გამოცდილება ჩაილდ-პიუს 9-ზე მეტი ქულის მქონე სუბიექტებში. სიროსტინი 20 უკუნაჩვენებია ღვიძლის აქტიური დაავადების მქონე პაციენტებში (იხ. ნაწილი 4.3).

რასა

სისტემური ზემოქმედების გაზრდა დაფიქსირდა აზიელ სუბიექტებში (იხ. ნაწილები 4.3, 4.4 და 5.2). აზიური წარმოშობის პაციენტებისთვის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 5 მგ. ამ პაციენტებში 40 მგ დოზა უკუნაჩვენებია.

გენეტიკური პოლიმორფიზმები

როზუვასტატინის ზემოქმედების ზრდასთან ასოცირდება SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC და ABCG2 (BCRP) c.421AA გენოტიპები. პაციენტებისთვის, რომლებსაც აქვთ c.521CC ან c.421AA გენოტიპი, რეკომენდებულია სიროსტინი 20-ის რეკომენდებული დოზის ნახევარი და მაქსიმალური დღიური დოზა 20 მგ (იხ. ნაწილები 4.4, 4.5 და 5.2).

დოზირება მიოპათიისადმი წინასწარი მიდრეკილების მქონე პაციენტებში

რეკომენდებული საწყისი დოზაა 5 მგ მიოპათიისადმი წინასწარი მიდრეკილების მქონე პაციენტებში (იხ. ნაწილი 4.4).

40 მგ დოზა უკუნაჩვენებია ამ პაციენტთაგან ზოგიერთში (იხ. ნაწილი 4.3).

თანმხლები თერაპია

როზუვასტატინი არის სხვადასხვა ტრანსპორტიორი ცილების სუბსტრატი (მაგ. OATP1B1 და BCRP). მიოპათიის (მათ შორის რაბდომიოლიზის) რისკი იზრდება, როდესაც სიროსტინი 20 მიიღება გარკვეულ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად, რომლებმაც შეიძლება გაზარდონ როზუვასტატინის პლაზმური კონცენტრაცია ამ ტრანსპორტიორ ცილებთან ურთიერთქმედების გამო (მაგ., ციკლოსპორინი, ტიკაგრელორი და პროტეაზას გარკვეული ინჰიბიტორები, მათ შორის რიტონავირის კომბინაციები ატაზანავირთან, ლოპინავირთან და/ან ტიპრანავირთან; იხილეთ ნაწილები 4.4 და 4.5). შესაძლებლობის შემთხვევაში, უნდა განიხილონ ალტერნატიული მედიკამენტები და, საჭიროების შემთხვევაში, განიხილონ სიროსტინი 20-ით თერაპიის დროებით შეწყვეტის საკითხი. იმ შემთხვევებში, როდესაც ამ სამკურნალო საშუალებების სიროსტინი 20-თან ერთად მიღება გარდაუვალია, ყურადღებით უნდა იქნას განხილული სიროსტინი 20-ით ერთდროული მკურნალობის და დოზის კორექტირების სარგებელი და რისკი (იხილეთ ნაწილი 4.5).

• თუ ოდესმე გქონიათ ალერგიული რეაქცია სიროსტინზე ან მის რომელიმე ინგრედიენტზე.
• თუ ხართ ორსულად ან ძუძუთი კვებავთ ბავშვს. თუ სიროსტინის მიღების დროს დაორსულდებით, დაუყოვნებლივ შეწყვიტეთ მისი მიღება და აცნობეთ ექიმს. ქალებმა სიროსტინის მიღების დროს უნდა აიცილონ დაორსულება შესაბამისი კონტრაცეფციის გამოყენებით.
• თუ გაქვთ ღვიძლის დაავადება.
• თუ გაქვთ თირკმლის მძიმე პრობლემები.
• თუ გაქვთ კუნთების განმეორებითი ან აუხსნელი ტკივილი.
• თუ იღებთ სოფოსბუვირის/ველპატასვირის/ვოქსილაპრევირის კომბინაციას (გამოიყენება ღვიძლის ვირუსული ინფექციის, C ჰეპატიტის დროს).
• თუ იღებთ პრეპარატს სახელწოდებით ციკლოსპორინი (გამოიყენება, მაგალითად, ორგანოების გადანერგვის შემდეგ).

თუ ზემოთ ჩამოთვლილიდან რომელიმე გეხებათ (ან ეჭვი გეპარებათ), გთხოვთ, კვლავ მიმართოთ ექიმს.

გარდა ამისა, არ მიიღოთ სიროსტინი 40 მგ (ყველაზე მაღალი დოზა):

• თუ გაქვთ თირკმლის საშუალო სიმძიმის პრობლემები (ეჭვის შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს).
• თუ თქვენი ფარისებრი ჯირკვალი არ მუშაობს სწორად.
• თუ გქონიათ კუნთების განმეორებითი ან აუხსნელი ტკივილი, კუნთების პრობლემების პირადი ან ოჯახური ისტორია ან კუნთების პრობლემების ისტორია სხვა ქოლესტერინის დამწევი მედიკამენტების მიღებისას.
• თუ რეგულარულად სვამთ დიდი რაოდენობით ალკოჰოლს.
• თუ ხართ აზიური წარმოშობის (იაპონელი, ჩინელი, ფილიპინელი, ვიეტნამელი, კორეელი და ინდოელი).
• თუ ქოლესტერინის დასაწევად იღებთ სხვა მედიკამენტებს, რომლებსაც ეწოდებათ ფიბრატები.

თუ ზემოთ ჩამოთვლილი რომელიმე თქვენზე ვრცელდება (ან ეჭვი გეპარებათ), გთხოვთ, კვლავ მიმართოთ ექიმს.

სიროსტინის მიღებამდე მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

• თუ გაქვთ თირკმელების პრობლემები.
• თუ გაქვთ ღვიძლის პრობლემები.
• თუ გქონიათ კუნთების განმეორებითი ან აუხსნელი ტკივილი, კუნთების პრობლემების პირადი ან ოჯახური ანამნეზი, ან კუნთების პრობლემების ანამნეზი ქოლესტერინის დამწევი სხვა მედიკამენტების მიღებისას. დაუყოვნებლივ აცნობეთ ექიმს, თუ გაქვთ კუნთების აუხსნელი ტკივილი, განსაკუთრებით თუ თავს ცუდად გრძნობთ ან გაქვთ სიცხე. ასევე, აცნობეთ ექიმს ან ფარმაცევტს, თუ გაქვთ კუნთების მუდმივი სისუსტე.
• თუ გაქვთ ან გქონიათ მიასთენია (დაავადება, რომელსაც თან ახლავს კუნთების ზოგადი სისუსტე, ზოგიერთ შემთხვევაში, მათ შორის სუნთქვაში მონაწილე კუნთები) ან თვალის მიასთენია (დაავადება, რომელიც იწვევს თვალის კუნთების სისუსტეს), რადგან სტატინებმა ზოგჯერ შეიძლება გააუარესოს მდგომარეობა ან გამოიწვიოს მიასთენიის გაჩენა (იხილეთ ნაწილი 4).
• თუ ოდესმე გქონიათ კანის ძლიერი გამონაყარი ან კანის აქერცვლა, ბუშტუკები და/ან პირის ღრუს წყლულები სიროსტინის ან სხვა მსგავსი მედიკამენტების მიღების შემდეგ.
• თუ რეგულარულად იღებთ დიდი რაოდენობით ალკოჰოლს.
• თუ თქვენი ფარისებრი ჯირკვალი არ მუშაობს სწორად.
• თუ ქოლესტერინის დონის შესამცირებლად იღებთ სხვა მედიკამენტებს, რომლებსაც ეწოდებათ ფიბრატები. გთხოვთ, ყურადღებით წაიკითხოთ ეს ფურცელი-ჩანართი, მაშინაც კი, თუ ადრე იღებდით სხვა მედიკამენტებს მაღალი ქოლესტერინისთვის.
• თუ იღებთ აივ ინფექციის სამკურნალო მედიკამენტებს, მაგალითად, რიტონავირს ლოპინავირთან და/ან ატაზანავირთან ერთად, გთხოვთ იხილოთ „სხვა მედიკამენტები და სიროსტინი“.
• თუ ბოლო 7 დღის განმავლობაში იღებთ ან მიიღეთ ფუზიდის მჟავას (ბაქტერიული ინფექციის სამკურნალო პრეპარატი) პერორალურად ან ინექციის სახით. ფუზიდის მჟავასა და სიროსტინის კომბინაციამ შეიძლება გამოიწვიოს კუნთების სერიოზული პრობლემები (რაბდომიოლიზი), გთხოვთ იხილოთ „სხვა მედიკამენტები და სიროსტინი“.
• თუ თქვენ 70 წელზე მეტი ასაკის ხართ (რადგან ექიმმა უნდა შეარჩიოს სიროსტინის თქვენთვის შესაფერისი საწყისი დოზა).
• თუ გაქვთ სუნთქვის მძიმე უკმარისობა.
• თუ თქვენ აზიური წარმოშობის ხართ - კერძოდ, იაპონელი, ჩინელი, ფილიპინელი, ვიეტნამელი, კორეელი და ინდოელი. ექიმმა უნდა შეარჩიოს სიროსტინის თქვენთვის შესაფერისი საწყისი დოზა.

თუ ზემოთ ჩამოთვლილიდან რომელიმე თქვენ გეხებათ (ან თუ არ ხართ დარწმუნებული):

• არ მიიღოთ სიროსტინი 40 მგ (ყველაზე მაღალი დოზა) და სიროსტინის ნებისმიერი დოზის მიღებამდე მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

სიროსტინით მკურნალობასთან დაკავშირებით დაფიქსირებულია კანის სერიოზული რეაქციები, მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და წამლისმიერი რეაქცია ეოზინოფილიით და სისტემური სიმპტომებით (DRESS). შეწყვიტეთ სიროსტინის გამოყენება და დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს, თუ შეამჩნევთ მე-4 ნაწილში აღწერილ რომელიმე სიმპტომს.

მცირე რაოდენობის ადამიანებში სტატინებს შეუძლიათ ღვიძლის დაზიანება. ეს დგინდება მარტივი ტესტით, რომელიც იკვლევს სისხლში ღვიძლის ფერმენტების მომატებულ დონეს. ამ მიზეზით, ექიმი, როგორც წესი, სიროსტინით მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობის დროს ჩაგიტარებთ ამ სისხლის ანალიზს (ღვიძლის ფუნქციური ტესტი).

ამ მედიკამენტის მიღებისას ექიმი ყურადღებით გააკონტროლებს თქვენს მდგომარეობას, თუ გაქვთ დიაბეტი ან დიაბეტის განვითარების რისკი. თქვენ, სავარაუდოდ, დიაბეტის განვითარების რისკის ქვეშ ხართ, თუ სისხლში გაქვთ შაქრისა და ცხიმების მაღალი დონე, გაქვთ ჭარბი წონა და მაღალი არტერიული წნევა.

ბავშვები და მოზარდები

• თუ პაციენტი 6 წლამდე ასაკისაა: სიროსტინი არ უნდა მიეცეს 6 წლამდე ასაკის ბავშვებს.
• თუ პაციენტი 18 წლამდე ასაკისაა: სიროსტინის 40 მგ ტაბლეტი არ არის შესაფერისი 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში გამოსაყენებლად.

აცნობეთ ექიმს ან ფარმაცევტს, თუ იღებთ, ბოლო დროს იღებდით ან შესაძლოა მიიღოთ სხვა მედიკამენტები.

აცნობეთ ექიმს, თუ იღებთ შემდეგიდან რომელიმეს:

• ციკლოსპორინი (გამოიყენება, მაგალითად, ორგანოების გადანერგვის შემდეგ),
• ვარფარინი, კლოპიდოგრელი ან ტიკაგრელორი (ან ნებისმიერი სხვა პრეპარატი, რომელიც გამოიყენება სისხლის გასათხელებლად),
• ფიბრატები (მაგალითად, გემფიბროზილი, ფენოფიბრატი) ან ნებისმიერი სხვა პრეპარატი, რომელიც გამოიყენება ქოლესტერინის შესამცირებლად (მაგალითად, ეზეტიმიბი),
• საჭმლის მონელების დარღვევის სამკურნალო საშუალებები (გამოიყენება კუჭის მჟავიანობის გასანეიტრალებლად),
• ერითრომიცინი (ანტიბიოტიკი), ფუზიდის მჟავა (ანტიბიოტიკი - იხილეთ ქვემოთ და გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები),
• პერორალური კონტრაცეპტივი (აბი),
• რეგორაფენიბი (გამოიყენება კიბოს სამკურნალოდ),
• დაროლუტამიდი (გამოიყენება კიბოს სამკურნალოდ),
• კაპმატინიბი (გამოიყენება კიბოს სამკურნალოდ),
• ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპია,
• ფოსტამატინიბი (გამოიყენება თრომბოციტების დაბალი რაოდენობის სამკურნალოდ),
• ფებუქსოსტატი (გამოიყენება სისხლში შარდმჟავას მაღალი დონის სამკურნალოდ და პროფილაქტიკისთვის),
• ტერიფლუნომიდი (გამოიყენება გაფანტული სკლეროზის სამკურნალოდ),
• ვირუსული ინფექციების, მათ შორის აივ ინფექციის ან C ჰეპატიტის ინფექციის სამკურნალოდ გამოყენებული შემდეგი პრეპარატებიდან ნებისმიერი, ცალკე ან კომბინაციაში (იხილეთ გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები): რიტონავირი, ლოპინავირი, ატაზანავირი, სოფოსბუვირი, ვოქსილაპრევირი, ომბიტასვირი, პარიტაპრევირი, დასაბუვირი, ველპატასვირი, გრაზოპრევირი, ელბასვირი, გლეკაპრევირი, პიბრენტასვირი.

ამ პრეპარატების ეფექტი შეიძლება შეიცვალოს სიროსტინით ან მათ შეუძლიათ შეცვალონ სიროსტინის ეფექტი.

თუ ბაქტერიული ინფექციის სამკურნალოდ გჭირდებათ ფუზიდის მჟავას პერორალური მიღება, დროებით უნდა შეწყვიტოთ ამ პრეპარატის გამოყენება. ექიმი გეტყვით, როდის არის უსაფრთხო სიროსტინის მიღების განახლება. სიროსტინის ფუზიდის მჟავასთან ერთად მიღებამ იშვიათად შეიძლება გამოიწვიოს კუნთების სისუსტე, მგრძნობელობა ან ტკივილი (რაბდომიოლიზი). რაბდომიოლიზის შესახებ დამატებითი ინფორმაციისთვის იხილეთ მე-4 ნაწილი.

არ მიიღოთ სიროსტინი, თუ ხართ ორსულად ან ძუძუთი კვებავთ ბავშვს. თუ სიროსტინის მიღების დროს დაორსულდებით, დაუყოვნებლივ შეწყვიტეთ მისი მიღება და აცნობეთ ექიმს. ქალებმა სიროსტინის მიღების დროს უნდა აიცილონ ორსულობა შესაბამისი კონტრაცეფციის გამოყენებით.

ნებისმიერი მედიკამენტის მიღებამდე მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს რჩევისთვის.

მანქანის მართვა და მექანიზმებთან მუშაობა

ადამიანების უმეტესობას შეუძლია მანქანის მართვა და მექანიზმებთან მუშაობა სიროსტინის გამოყენების დროს - ეს არ იმოქმედებს მათ უნარზე. თუმცა, ზოგიერთ ადამიანს სიროსტინით მკურნალობის დროს თავბრუსხვევა ეწყება. თუ თავბრუსხვევას გრძნობთ, მანქანის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის დაწყებამდე მიმართეთ ექიმს.

სიროსტინი შეიცავს ლაქტოზას.

თუ ექიმმა გითხრათ, რომ გაქვთ ზოგიერთი შაქრის (ლაქტოზას ან რძის შაქრის) აუტანლობა, სიროსტინის მიღებამდე დაუკავშირდით ექიმს.

ინგრედიენტების სრული ჩამონათვალისთვის იხილეთ შეფუთვის შემცველობა და სხვა ინფორმაცია.

• როგოერ მიიღება სიროსტინი

ეს წამალი ყოველთვის მიიღეთ ექიმის დანიშნულებისამებრ. თუ არ ხართ დარწმუნებული, მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

ჩვეულებრივი დოზები მოზრდილებში

თუ იღებთ სიროსტინს მაღალი ქოლესტერინის სამკურნალოდ:

საწყისი დოზა

სიროსტინით მკურნალობა უნდა დაიწყოს 5 მგ ან 10 მგ დოზით, მაშინაც კი, თუ ადრე მიიღეთ სხვა სტატინის უფრო მაღალი დოზა. საწყისი დოზის არჩევანი დამოკიდებული იქნება:

• თქვენს ქოლესტერინის დონეზე.
• გულის შეტევის ან ინსულტის განვითარების რისკის დონეზე.
• გაქვთ თუ არა რაიმე ფაქტორი, რომელიც შეიძლება გაზარდოს თქვენი მგრძნობელობა შესაძლო გვერდითი მოვლენების მიმართ.

გთხოვთ, მიმართოთ ექიმს ან ფარმაცევტს, სიროსტინის რომელი საწყისი დოზა იქნება თქვენთვის ყველაზე შესაფერისი.

თქვენმა ექიმმა შეიძლება გადაწყვიტოს ყველაზე დაბალი დოზის (5 მგ) დანიშვნა, თუ:

• თქვენ ხართ აზიური წარმოშობის (იაპონელი, ჩინელი, ფილიპინელი, ვიეტნამელი, კორეელი და ინდოელი).
• თქვენ ხართ 70 წელზე მეტი ასაკის.
• თქვენ გაქვთ თირკმლის საშუალო სიმძიმის პრობლემები.
• თქვენ გაქვთ კუნთების ტკივილის (მიოპათიის) რისკი.

დოზის და მაქსიმალური დღიური დოზის გაზრდა

თქვენმა ექიმმა შეიძლება გადაწყვიტოს თქვენი დოზის გაზრდა. ეს კეთდება იმისათვის, რომ მიიღოთ სიროსტინის თქვენთვის შესაფერისი რაოდენობა. თუ დაიწყეთ 5 მგ დოზით, ექიმმა შეიძლება გადაწყვიტოს მისი გაორმაგება 10 მგ-მდე, შემდეგ 20 მგ-მდე და საჭიროების შემთხვევაში 40 მგ-მდე. თუ დაიწყეთ 10 მგ-ით, ექიმმა შეიძლება გადაწყვიტოს მისი გაორმაგება 20 მგ-მდე და საჭიროების შემთხვევაში 40 მგ-მდე. დოზის თითოეულ ცვლილებას შორის იქნება ოთხკვირიანი ინტერვალი.

სიროსტინის მაქსიმალური დღიური დოზაა 40 მგ. ის განკუთვნილია მხოლოდ მაღალი ქოლესტერინის დონის და გულის შეტევის ან ინსულტის მაღალი რისკის მქონე პაციენტებისთვის, რომელთა ქოლესტერინის დონე საკმარისად არ მცირდება 20 მგ-ით.

თუ იღებთ სიროსტინს გულის შეტევის, ინსულტის ან მასთან დაკავშირებული ჯანმრთელობის პრობლემების რისკის შესამცირებლად:

რეკომენდებული დოზაა 20 მგ დღეში. თუმცა, ექიმმა შეიძლება გადაწყვიტოს უფრო დაბალი დოზის გამოყენება, თუ გაქვთ ზემოთ ჩამოთვლილი რომელიმე ფაქტორი.

გამოყენება 6-17 წლის ბავშვებსა და მოზარდებში

6-დან 17 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში დოზის დიაპაზონი შეადგენს 5-დან 20 მგ-მდე დღეში ერთხელ. ჩვეულებრივი საწყისი დოზაა 5 მგ დღეში, და ექიმმა შეიძლება თანდათან გაზარდოს დოზა, რათა შეარჩიოს თქვენთვის სიროსტინის სწორი რაოდენობა. სიროსტინის მაქსიმალური დღიური დოზაა 10 ან 20 მგ 6-დან 17 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის, თქვენი ძირითადი დაავადების მიხედვით. მიიღეთ დოზა დღეში ერთხელ. სიროსტინის 40 მგ ტაბლეტი არ უნდა იქნას გამოყენებული ბავშვებისთვის.

ტაბლეტების მიღება

თითოეული ტაბლეტი იყლაპება მთლიანად, წყლის დაყოლებით.

მიიღეთ სიროსტინი დღეში ერთხელ. შეგიძლიათ მიიღოთ დღის ნებისმიერ დროს, საკვებთან ერთად ან მის გარეშე.

ეცადეთ, ტაბლეტი მიიღოთ ყოველდღე ერთი და იგივე დროს, რათა დაგეხმაროთ დამახსოვრებაში.

ქოლესტერინის რეგულარული შემოწმება

მნიშვნელოვანია, რომ რეგულარულად მიმართოთ ექიმს ქოლესტერინის შესამოწმებლად, რათა დარწმუნდეთ, რომ თქვენმა ქოლესტერინის დონემ მიაღწია და რჩება სწორ დონეზე.

ექიმმა შეიძლება გადაწყვიტოს თქვენი დოზის გაზრდა, რათა მიიღოთ სიროსტინის თქვენთვის შესაფერისი რაოდენობა.

თუ მიიღეთ სიროსტინის საჭიროზე მეტი დოზა

რჩევისთვის დაუკავშირდით ექიმს ან უახლოეს საავადმყოფოს.

თუ საავადმყოფოში მოხვდებით ან სხვა დაავადების გამო მკურნალობთ, აცნობეთ სამედიცინო პერსონალს, რომ იღებთ სიროსტინს.

თუ დაგავიწყდათ სიროსტინის მიღება

ნუ იდარდებთ, უბრალოდ მიიღეთ შემდეგი დაგეგმილი დოზა სწორ დროს. არ მიიღოთ ორმაგი დოზა გამოტოვებული დოზის კომპენსირებისთვის.

თუ წყვეტთ სიროსტინის მიღებას

თუ გსურთ სიროსტინის მიღების შეწყვეტა, მიმართეთ ექიმს. სიროსტინის მიღების შეწყვეტის შემთხვევაში, თქვენი ქოლესტერინის დონე შეიძლება კვლავ გაიზარდოს.

თუ ამ პრეპარატის გამოყენებასთან დაკავშირებით დამატებითი კითხვები გაგიჩნდებათ, მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

• შესაძლო გვერდითი მოვლენები

ყველა მედიკამენტის მსგავსად, ამ მედიკამენტმაც შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები, თუმცა ისინი ყველას არ უვითარდება.

მნიშვნელოვანია იცოდეთ, რა შეიძლება იყოს ეს გვერდითი მოვლენები. ისინი, როგორც წესი, მსუბუქია და ხანმოკლე დროის შემდეგ ქრება.

შეწყვიტეთ სიროსტინის მიღება და დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს, თუ გაქვთ შემდეგი ალერგიული რეაქციებიდან რომელიმე:

• სუნთქვის გაძნელება, სახის, ტუჩების, ენის და/ან ყელის შეშუპებით ან მის გარეშე.
• სახის, ტუჩების, ენის და/ან ყელის შეშუპება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ყლაპვის გაძნელება.
• კანის ძლიერი ქავილი (ამობურცული კვანძებით).
• მოწითალო არაამობურცული, სამიზნეს ფორმის ან წრიული ლაქები ტანზე, ხშირად ცენტრში ბუშტუკებით, კანის აქერცვლით, პირის ღრუს, ყელის, ცხვირის, სასქესო ორგანოების და თვალების წყლულებით. ამ სერიოზულ კანზე გამონაყარს შეიძლება წინ უძღოდეს ცხელება და გრიპის მსგავსი სიმპტომები (სტივენს-ჯონსონის სინდრომი).
• გავრცელებული გამონაყარი, სხეულის მაღალი ტემპერატურა და გადიდებული ლიმფური კვანძები (DRESS სინდრომი ან წამლის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის სინდრომი).

ასევე, შეწყვიტეთ სიროსტინის მიღება და დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს:

• თუ გაქვთ კუნთების უჩვეულო ტკივილი, რომელიც მოსალოდნელზე უფრო დიდხანს გრძელდება. კუნთების სიმპტომები უფრო ხშირია ბავშვებსა და მოზარდებში, ვიდრე მოზრდილებში. სხვა სტატინების მსგავსად, ძალიან მცირე რაოდენობის ადამიანს განუცდია კუნთების უსიამოვნო ეფექტები და იშვიათად ეს გადაიზარდა პოტენციურად სიცოცხლისთვის საშიშ კუნთების დაზიანებაში, რომელიც ცნობილია როგორც რაბდომიოლიზი.
• თუ აღგენიშნებათ კუნთების გაწყვეტა.
• თუ გაქვთ წითელი მგლურას მსგავსი დაავადების სინდრომი (მათ შორის გამონაყარი, სახსრების მხრივ დარღვევები და სისხლის უჯრედებზე ზემოქმედება).

ხშირი შესაძლო გვერდითი მოვლენები (შეიძლება აღენიშნებოდეს 10-დან 1-დან 100-მდე პაციენტს):

• თავის ტკივილი, კუჭის ტკივილი, ყაბზობა, გულისრევის შეგრძნება, კუნთების ტკივილი, სისუსტის შეგრძნება, თავბრუსხვევა.
• შარდში ცილის რაოდენობის მომატება - ეს ჩვეულებრივ ნორმას უბრუნდება თავისით, სიროსტინის ტაბლეტების მიღების შეწყვეტის გარეშე (მხოლოდ სიროსტინი 40 მგ).
• დიაბეტი. ეს უფრო სავარაუდოა, თუ სისხლში გაქვთ შაქრისა და ცხიმების მაღალი დონე, გაქვთ ჭარბი წონა და მაღალი არტერიული წნევა. ამ პრეპარატის მიღების დროს ექიმი გააკონტროლებს თქვენს მდგომარეობას.

არახშირი შესაძლო გვერდითი მოვლენები (შეიძლება აღენიშნებოდეს დიაპაზონით 100-დან 1-ს - 1000-დან 1 პაციენტს):

• გამონაყარი, ქავილი ან კანის სხვა რეაქციები.
• შარდში ცილის რაოდენობის მომატება - ეს ჩვეულებრივ ნორმას უბრუნდება თავისით, სიროსტინის ტაბლეტების მიღების შეწყვეტის გარეშე (მხოლოდ სიროსტინი 5 მგ, 10 მგ და 20 მგ).

იშვიათი შესაძლო გვერდითი მოვლენები (შეიძლება აღენიშნებოდეთ 1000-დან 1-დან 10000 პაციენტს):

• მძიმე ალერგიული რეაქცია - ნიშნებია სახის, ტუჩების, ენის და/ან ყელის შეშუპება, ყლაპვისა და სუნთქვის გაძნელება, კანის ძლიერი ქავილი (ამობურცული კვანძებით). თუ ფიქრობთ, რომ გაქვთ ალერგიული რეაქცია, შეწყვიტეთ სიროსტინის მიღება და დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს.
• კუნთების დაზიანება მოზრდილებში - სიფრთხილის მიზნით, შეწყვიტეთ სიროსტინის მიღება და დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს, თუ კუნთებში უჩვეულო სუსტ ტკივილს ან ტკივილს გრძნობთ, რომელიც მოსალოდნელზე დიდხანს გრძელდება.
• ძლიერი ტკივილი კუჭის არეში (პანკრეასის ანთება).
• სისხლში ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატება.
• სისხლდენა ან სისხლჩაქცევები ჩვეულებრივზე ადვილად, თრომბოციტების დაბალი დონის გამო.
• წითელი მგლურას მსგავსი დაავადების სინდრომი (მათ შორის გამონაყარი, სახსრების მხრივ დარღვევები და სისხლის უჯრედებზე ზემოქმედება).

ძალიან იშვიათი შესაძლო გვერდითი მოვლენები (შეიძლება აღენიშნებოდეს 10,000 პაციენტიდან 1-ზე ნაკლებს):

• სიყვითლე (კანისა და თვალების გაყვითლება), ჰეპატიტი (ღვიძლის ანთება), შარდში სისხლის კვალი, ფეხებისა და ხელების ნერვების დაზიანება (მაგალითად, დაბუჟება), სახსრების ტკივილი, მეხსიერების დაკარგვა და მამაკაცებში მკერდის გადიდება (გინეკომასტია).

უცნობი სიხშირის გვერდითი მოვლენები შეიძლება მოიცავდეს:

• დიარეა (თხიერი განავალი), ხველა, ქოშინი, ედემა (შეშუპება), ძილის დარღვევები, მათ შორის უძილობა და კოშმარები, სექსუალური სირთულეები, დეპრესია, სუნთქვის პრობლემები, მათ შორის მუდმივი ხველა და/ან ქოშინი ან ცხელება, მყესების დაზიანება და კუნთების მუდმივი სისუსტე.
• Myasthenia gravis (დაავადება, რომელიც იწვევს კუნთების ზოგად სისუსტეს, ზოგიერთ შემთხვევაში სასუნთქი კუნთების ჩათვლით), ოკულარული მიასთენია (დაავადება, რომელიც იწვევს თვალის კუნთების სისუსტეს). მიმართეთ ექიმს, თუ გრძნობთ სისუსტეს ხელებში ან ფეხებში, რომელიც უარესდება აქტივობის პერიოდების შემდეგ, გაორმაგებულ მხედველობას ან ქუთუთოების დაწევას, ყლაპვის გაძნელებას ან ქოშინს.

როგორ ინახება სიროსტინი

შეფუთვის შემადგენლობა და სხვა ინფორმაცია

• რა არის სიროსტინი და რისთვის გამოიყენება

სიროსტინი მიეკუთვნება მედიკამენტების ჯგუფს სახელად სტატინები.

თქვენ დაგენიშნათ სიროსტინი იმიტომ რომ:

• თქვენ გაქვთ ქოლესტერინის მაღალი დონე. ეს ნიშნავს, რომ თქვენ გაქვთ გულის შეტევის ან ინსულტის რისკი. სიროსტინი გამოიყენება მოზრდილებში, მოზარდებსა და 6 წლის ან უფროსი ასაკის ბავშვებში მაღალი ქოლესტერინის დონის სამკურნალოდ.
• თქვენ გირჩიეს სტატინების მიღება, რადგან დიეტის შეცვლა და მეტი ვარჯიში არ იყო საკმარისი ქოლესტერინის დონის კორექტირებისთვის. სიროსტინის მიღების დროს უნდა გააგრძელოთ ქოლესტერინის დონის დამწევი დიეტა და ვარჯიში.

ან

• თქვენ გაქვთ სხვა ფაქტორები, რომლებიც ზრდის გულის შეტევის, ინსულტის ან მასთან დაკავშირებული ჯანმრთელობის პრობლემების რისკს.

გულის შეტევა, ინსულტი და სხვა პრობლემები შეიძლება გამოწვეული იყოს ათეროსკლეროზით. ათეროსკლეროზი გამოწვეულია არტერიებში ცხიმოვანი დეპოზიტების დაგროვებით.

რატომ არის მნიშვნელოვანი სიროსტინის მიღების გაგრძელება

სიროსტინი გამოიყენება სისხლში ცხიმოვანი ნივთიერებების ანუ ლიპიდების დონის კორექტირებისთვის, რომელთაგან ყველაზე გავრცელებულია ქოლესტერინი.

სისხლში არსებობს ქოლესტერინის სხვადასხვა ტიპი - „ცუდი“ ქოლესტერინი (LDL-C) და „კარგი“ ქოლესტერინი (HDL-C).

• სიროსტინს შეუძლია შეამციროს „ცუდი“ ქოლესტერინის დონე და გაზარდოს „კარგი“ ქოლესტერინის დონე.
• ის მოქმედებს ორგანიზმის მიერ „ცუდი“ ქოლესტერინის გამომუშავების დაბლოკვით. ის ასევე აუმჯობესებს ორგანიზმის უნარს, გამოდევნოს იგი სისხლიდან.
• ადამიანების უმეტესობისთვის მაღალი ქოლესტერინი გავლენას არ ახდენს მათ შეგრძნებებზე, რადგან ის არ იწვევს რაიმე სიმპტომებს. თუმცა, თუ არ უმკურნალებთ, ცხიმოვანი დეპოზიტები შეიძლება დაგროვდეს სისხლძარღვების კედლებში, რაც გამოიწვევს მათ შევიწროებას.

ზოგჯერ, ეს შევიწროებული სისხლძარღვები შეიძლება დაიბლოკოს, რამაც შეიძლება შეწყვიტოს გულში ან ტვინში სისხლის მიწოდება, რაც გამოიწვევს გულის შეტევას ან ინსულტს. ქოლესტერინის დონის შემცირებით, შეგიძლიათ შეამციროთ გულის შეტევის, ინსულტის ან მასთან დაკავშირებული ჯანმრთელობის პრობლემების რისკი.

თქვენ უნდა გააგრძელოთ სიროსტინის მიღება, მაშინაც კი, თუ მან თქვენი ქოლესტერინი სასურველ დონეზეა, რადგან ის ხელს უშლის ქოლესტერინის დონის ხელახლა მატებას და ცხიმოვანი დეპოზიტების დაგროვებას. თუმცა, უნდა შეწყვიტოთ მიღება, თუ ექიმი გირჩევთ ამის გაკეთებას, ან თუ დაორსულდით.

• რა უნდა იცოდეთ სიროსტინის მიღებამდე

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში სპეციფიკური მკურნალობა არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, პაციენტს უნდა ჩაუტარდეს სიმპტომური მკურნალობა და საჭიროებისამებრ უნდა იქნას მიღებული დამხმარე ზომები. საჭიროა ღვიძლის ფუნქციის და კრეატინფოსფატის დონის მონიტორინგი. ჰემოდიალიზი ნაკლებად სარგებელს მოიტანს.

სიროსტინის აქტიური ნივთიერებაა როზუვასტატინი. სიროსტინის აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები შეიცავს კალციუმის როზუვასტატინს, რაც არის 20 მგ ან 40 მგ როზუვასტატინის ექვივალენტური.

სიროსტინი 20

სხვა ინგრედიენტებია:

მიკროკრისტალური ცელულოზა (112), ლაქტოზის მონოჰიდრატი (Supertab 11SD), უწყლო ტრიკალციუმ ფოსფატი (გრანულირებული), კროსპოვიდონი (კოლიდონი CL-F), მაგნიუმის სტეარატი, გასუფთავებული წყალი, Instacoat Universal A05R05396 ყავისფერი, გასუფთავებული წყალი

სიროსტინი 40

სხვა ინგრედიენტებია:

მიკროსკრისტალური ცელულოზა (112), ლაქტოზის მონოჰიდრატი (Supertab 11SD), უწყლო ტრიკალციუმ ფოსფატი (გრანულირებული), კროსპოვიდონი (კოლიდონი CL-F), მაგნიუმის სტეარატი, გასუფთავებული წყალი, Instacoat Universal A05R05480 ვარდისფერი, გასუფთავებული წყალი

სიროსტინის გარეგნული სახე და შეფუთვის შემცველობა

სიროსტინი გამოდის ბლისტერულ შეფუთვაში, რომელიც შეიცავს 30 ტაბლეტს.

სიროსტინი 20 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი არის ყავისფერი შეფერილობის, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, აპკით შემოგარსული ტაბლეტები, ორივე მხრიდან გლუვი.

სიროსტინი 40 მგ აპკიანი გარსით დაფარული არის ვარდისფერი შეფერილობის, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, აპკით შემოგარსული ტაბლეტები, ორივე მხრიდან გლუვი.

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

“SYREN HEALTHCARE”,

422, Forth Floor, Z-one, Sindhu Bhavan Marg,

Bodakdev, Ahmedabad-380054 Gujarat, India

მწარმოებელი

Biomatrix Healthcare Private Limited,

Survey No. 624 Sarkhej Bavla Highway,Village Rajoda,

Taluka Bavla, Ahmedabad,382220, India

ეს ფურცელი ბოლოს გადახედილია 04/2026

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

შეინახეთ არაუმეტეს 30°C-ზე.

• შეფუთვის შემცველობა და სხვა ინფორმაცია

HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორები

ათქ კოდი: C10A A07

მოქმედების მექანიზმი

როზუვასტატინი არის HMG-CoA რედუქტაზას, სიჩქარის შემზღუდავი ფერმენტის, სელექციური და კონკურენტული ინჰიბიტორი, რომელიც გარდაქმნის 3-ჰიდროქსი-3-მეთილგლუტარილ კოენზიმ A-ს მევალონატად, ქოლესტერინის წინამორბედად. როზუვასტატინის მოქმედების ძირითადი ადგილია ღვიძლი, ქოლესტერინის შემცირების სამიზნე ორგანო.

როზუვასტატინი ზრდის ღვიძლის დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების რეცეპტორების რაოდენობას უჯრედის ზედაპირზე, აძლიერებს დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების შეწოვას და კატაბოლიზმს და აფერხებს VLDL-ის ღვიძლის სინთეზს, რითაც ამცირებს VLDL და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების ნაწილაკების საერთო რაოდენობას.

ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

სიროსტინი 20 ამცირებს მომატებულ დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების ქოლესტერინს, საერთო ქოლესტერინს და ტრიგლიცერიდებს და ზრდის მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების ქოლესტერინს. ის ასევე ამცირებს ApoB-ს, არა-HDL-C-ს, VLDL-C-ს, VLDL-TG-ს და ზრდის ApoA-I-ს (იხ. ცხრილი 3). სიროსტინი 20 ასევე ამცირებს LDL-C/HDL-C, საერთო C/HDL-C და არა-HDL-C/HDL-C და ApoB/ApoA-I თანაფარდობას.

ცხრილი 3: დოზაზე რეაგირება პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში (ტიპი IIa და IIb) (საწყისი დონის კორექტირებული საშუალო პროცენტული ცვლილება)

დოზა

N

LDL-C

ტოტალური-C

HDL-C

TG

არაHDL-C

ApoB

ApoA-l

პლაცებო

13

• 7
• 5

3

• 3
• 7
• 3

0

5

17

• 45
• 33

13

• 35
• 44
• 38

4

10

17

• 52
• 36

14

• 10
• 48
• 42

4

20

17

• 55
• 40

8

• 23
• 51
• 46

5

40

18

• 63
• 46

10

• 28
• 60
• 54

0

თერაპიული ეფექტი მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 1 კვირის განმავლობაში და მაქსიმალური რეაქციის 90% მიიღწევა 2 კვირაში. მაქსიმალური რეაქციის მიღწევა, როგორც წესი, 4 კვირის განმავლობაში ხდება და ამის შემდეგაც ნარჩუნდება.

კლინიკური ეფექტურობა და უსაფრთხოება

სიროსტინი 20 ეფექტურია ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე მოზრდილებში, ჰიპერტრიგლიცერიდემიით და მის გარეშე, რასის, სქესის ან ასაკის მიუხედავად, ასევე სპეციალურ პოპულაციებში, როგორიცაა დიაბეტით დაავადებულები ან ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტები.

III ფაზის გაერთიანებული მონაცემებიდან გამომდინარე, სიროსტინი 20 ეფექტურია IIa და IIb ტიპის ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტების უმრავლესობის სამკურნალოდ (საშუალო საწყისი LDL-C დაახლოებით 4.8 მმოლ/ლ) ევროპის ათეროსკლეროზის საზოგადოების (EAS; 1998) აღიარებული სახელმძღვანელოს მიზნების შესაბამისად; 10 მგ-ით ნამკურნალები პაციენტების დაახლოებით 80%-მა მიაღწია EAS-ის მიზნებს LDL-C დონისთვის (<3 მმოლ/ლ).

ფართომასშტაბიან კვლევაში, ჰეტეროზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე 435 პაციენტს ფორსირებული ტიტრაციის მეთოდით სიროსტინი 20 მგ-დან 80 მგ-მდე მიეცა. ყველა დოზამ აჩვენა სასარგებლო გავლენა ლიპიდურ პარამეტრებზე და მკურნალობის მიზნობრივ მიზნებამდე მიღწევაზე. 40 მგ დღიურ დოზამდე ტიტრაციის შემდეგ (მკურნალობის 12 კვირა), LDL-C შემცირდა 53%-ით. პაციენტების ოცდაცამეტი პროცენტი (33%) LDL-C დონის EAS გაიდლაინებს (<3 მმოლ/ლ) შეასრულა.

ფორსირებული ტიტრაციის, ღია კვლევაში, ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე 42 პაციენტი (მათ შორის 8 პედიატრიული პაციენტი) შეფასდა სიროსტინი 20 20-40 მგ-ზე მათი რეაქციის მიხედვით. საერთო პოპულაციაში LDL-C-ის საშუალო შემცირება 22% იყო. შეზღუდული რაოდენობის პაციენტების მონაწილეობით ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში, სიროსტინი 20-ს ფენოფიბრატთან კომბინაციაში გამოყენებისას ტრიგლიცერიდების შემცირების და ნიაცინთან კომბინაციაში მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების დონის მატების დამატებითი ეფექტურობა აღენიშნებოდა (იხ. ნაწილი 4.4).

მრავალცენტრულ, ორმაგად ბრმა, პლაცებო-კონტროლირებად კლინიკურ კვლევაში (METEOR), 45-დან 70 წლამდე ასაკის 984 პაციენტი, რომლებსაც გულის კორონარული დაავადების დაბალი რისკი ჰქონდათ (განისაზღვრა, როგორც ფრემინგემის რისკი <10% 10 წელზე მეტი ხნის განმავლობაში), საშუალო დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების 4.0 მმოლ/ლ (154.5 მგ/დლ) შემცველობით, მაგრამ სუბკლინიკური ათეროსკლეროზით (გამოვლენილი საძილე არტერიის ინტიმის შუა ნაწილის სისქით), შემთხვევითი შერჩევის პრინციპით შეირჩნენ 40 მგ როზუვასტატინის მიღებაზე დღეში ერთხელ ან პლაცებოზე 2 წლის განმავლობაში. როზუვასტატინმა მნიშვნელოვნად შეანელა მაქსიმალური CIMT-ის პროგრესირების ტემპი 12 საძილე არტერიის ადგილას პლაცებოსთან შედარებით -0.0145 მმ/წელიწადში [95%-იანი სანდოობის ინტერვალი -0.0196, -0.0093; p<0.0001]. როზუვასტატინის შემთხვევაში საწყისი დონიდან ცვლილება იყო -0.0014 მმ/წელიწადში (-0.12%/წელიწადში (არამნიშვნელოვანი)), პლაცებოს შემთხვევაში კი +0.0131 მმ/წელიწადში (1.12%/წელიწადში (p<0.0001)) პროგრესირებასთან შედარებით. CIMT-ის შემცირებასა და გულ-სისხლძარღვთა მოვლენების რისკის შემცირებას შორის პირდაპირი კორელაცია ჯერ არ დადასტურებულა. METEOR-ში შესწავლილი პოპულაცია გულის კორონარული დაავადების დაბალი რისკის მქონეა და არ წარმოადგენს სიროსტინი 20 მგ-ის სამიზნე პოპულაციას. 40 მგ დოზა უნდა დაინიშნოს მხოლოდ მძიმე ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ მაღალი გულ-სისხლძარღვთა რისკი (იხილეთ ნაწილი 4.2).

კვლევაში „სტატინების გამოყენების დასაბუთება პირველად პრევენციაში: როზუვასტატინის შეფასების ინტერვენციული კვლევა“ (JUPITER), როზუვასტატინის გავლენა ძირითადი ათეროსკლეროზული გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების შემთხვევების სიხშირეზე შეფასდა 17,802 მამაკაცში (≥ 50 წელი) და ქალში (≥ 60 წელი).

კვლევის მონაწილეები შემთხვევითობის პრინციპით შეირჩნენ პლაცებოზე (n=8901) ან როზუვასტატინზე 20 მგ დღეში ერთხელ (n=8901) და მათზე საშუალოდ 2 წლის განმავლობაში მიმდინარეობდა დაკვირვება.

როზუვასტატინის ჯგუფში LDL-ქოლესტერინის კონცენტრაცია პლაცებო ჯგუფთან შედარებით 45%-ით შემცირდა (p<0.001).

ფრამინგჰემის რისკის ქულის მქონე >20%-იანი (1558 სუბიექტი) მაღალი რისკის მქონე სუბიექტების პოსტ-ჰოკ ანალიზში როზუვასტატინით მკურნალობისას პლაცებოსთან შედარებით მნიშვნელოვნად შემცირდა გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით გამოწვეული სიკვდილის, ინსულტის და მიოკარდიუმის ინფარქტის კომბინირებული საბოლოო წერტილი (p=0.028). შემთხვევების მაჩვენებლის აბსოლუტური რისკის შემცირება 1000 პაციენტ-წელზე შეადგენდა 8.8-ს. ამ მაღალი რისკის ჯგუფში საერთო სიკვდილიანობა უცვლელი დარჩა (p=0.193). 65 წელზე უფროსი ასაკის სუბიექტების მოცვის მიზნით, როზუვასტატინით მკურნალობისას მაღალი რისკის მქონე სუბიექტების (სულ 9302 სუბიექტი) პოსტ-ჰოკ ანალიზში პლაცებოსთან შედარებით მნიშვნელოვნად შემცირდა გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით გამოწვეული სიკვდილის, ინსულტის და მიოკარდიუმის ინფარქტის კომბინირებული საბოლოო წერტილი (p=0.0003). შემთხვევების მაჩვენებლის აბსოლუტური რისკის შემცირება 1000 პაციენტ-წელზე 5.1 იყო. ამ მაღალი რისკის ჯგუფში საერთო სიკვდილიანობა უცვლელი დარჩა (p=0.076).

JUPITER კვლევაში, როზუვასტატინის 6.6%-მა და პლაცებოს 6.2%-მა შეწყვიტა კვლევის მედიკამენტის გამოყენება გვერდითი მოვლენის გამო. მკურნალობის შეწყვეტის მიზეზი ყველაზე გავრცელებული გვერდითი მოვლენები იყო: მიალგია (0.3% როზუვასტატინი, 0.2% პლაცებო), მუცლის ტკივილი (0.03% როზუვასტატინი, 0.02% პლაცებო) და გამონაყარი (0.02% როზუვასტატინი, 0.03% პლაცებო). პლაცებოსთან შედარებით მეტი ან ტოლი სიხშირით ყველაზე გავრცელებული გვერდითი მოვლენები იყო საშარდე გზების ინფექცია (8.7% როზუვასტატინი, 8.6% პლაცებო), ნაზოფარინგიტი (7.6% როზუვასტატინი, 7.2% პლაცებო), ზურგის ტკივილი (7.6% როზუვასტატინი, 6.9% პლაცებო) და მიალგია (7.6% როზუვასტატინი, 6.6% პლაცებო).

პედიატრიული პოპულაცია

ორმაგად ბრმა, რანდომიზებულ, მრავალცენტრიან, პლაცებო-კონტროლირებად, 12-კვირიან კვლევაში (n=176, 97 მამაკაცი და 79 ქალი), რასაც მოჰყვა 40-კვირიანი (n=173, 96 მამაკაცი და 77 ქალი), ღია, როზუვასტატინის დოზის ტიტრაციის ფაზა, 10-დან 17 წლამდე ასაკის პაციენტები (ტანერის სტადია II-V, ქალები მენარქედან მინიმუმ 1 წლის შემდეგ) ჰეტეროზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით იღებდნენ როზუვასტატინს 5, 10 ან 20 მგ ან პლაცებოს ყოველდღიურად 12 კვირის განმავლობაში და შემდეგ ყველა იღებდა როზუვასტატინს ყოველდღიურად 40 კვირის განმავლობაში. კვლევაში ჩართვისას, პაციენტების დაახლოებით 30% იყო 10-დან 13 წლამდე ასაკის და დაახლოებით 17%, 18%, 40% და 25% იყო ტანერის სტადია II, III, IV და V, შესაბამისად. როზუვასტატინის 5, 10 და 20 მგ მიღებისას LDL-C შემცირდა შესაბამისად 38.3%-ით, 44.6%-ით და 50.0%-ით, პლაცებოს 0.7%-თან შედარებით.

40-კვირიანი, ღია ეტიკეტირების, მიზნის მისაღწევად ტიტრაციის ბოლოს, დღეში ერთხელ მაქსიმუმ 20 მგ დოზით, 173 პაციენტიდან 70-მა (40.5%) მიაღწია LDL-C მიზნობრივ დონეს, რომელიც 2.8 მმოლ/ლ-ზე ნაკლები იყო.

კვლევით მკურნალობის 52 კვირის შემდეგ, ზრდაზე, წონაზე, BMI-ზე ან სქესობრივ მომწიფებაზე გავლენა არ დაფიქსირებულა (იხილეთ ნაწილი 4.4). ეს კვლევა (n=176) არ იყო შესაფერისი იშვიათი გვერდითი მოვლენების შესადარებლად.

როზუვასტატინი ასევე შესწავლილი იყო 2-წლიან ღია ეტიკეტირების, მიზნის მისაღწევად ტიტრაციის კვლევაში, რომელშიც მონაწილეობდა 6-დან 17 წლამდე ასაკის 198 ბავშვი ჰეტეროზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით (88 მამაკაცი და 110 ქალი, ტანერის სტადია <II-V). ყველა პაციენტისთვის საწყისი დოზა იყო 5 მგ როზუვასტატინი დღეში ერთხელ. 6-დან 9 წლამდე ასაკის პაციენტებს (n=64) შეეძლოთ ტიტრაცია მაქსიმალურ დოზამდე 10 მგ დღეში ერთხელ, ხოლო 10-დან 17 წლამდე ასაკის პაციენტებს (n=134) მაქსიმალურ დოზამდე 20 მგ დღეში ერთხელ.

როზუვასტატინით 24-თვიანი მკურნალობის შემდეგ, დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (LDL-C) საბაზისო მაჩვენებლიდან საშუალო პროცენტული შემცირების LS მაჩვენებელი იყო -43% (საწყისი: 236 მგ/დლ, 24-ე თვე: 133 მგ/დლ). თითოეული ასაკობრივი ჯგუფისთვის, LDL-C-ის საშუალო პროცენტული შემცირება საბაზისო მნიშვნელობებთან შედარებით LS საშუალო პროცენტული მაჩვენებლით იყო -43% (საბაზისო: 234 მგ/დლ, 24-ე თვე: 124 მგ/დლ), -45% (საბაზისო: 234 მგ/დლ, 24-ე თვე: 124 მგ/დლ) და -35% (საბაზისო: 241 მგ/დლ, 24-ე თვე: 153 მგ/დლ) შესაბამისად, 6-დან <10 წლამდე, 10-დან <14 წლამდე და 14-დან <18 წლამდე ასაკობრივ ჯგუფებში.

როზუვასტატინმა 5 მგ, 10 მგ და 20 მგ ასევე მიაღწია სტატისტიკურად მნიშვნელოვან საშუალო ცვლილებებს საბაზისო მნიშვნელობიდან შემდეგი მეორადი ლიპიდური და ლიპოპროტეინების ცვლადებისთვის: HDL-C, TC, არა-HDL-C, LDL-C/HDL-C, TC/HDL-C, TG/HDL-C, არა-HDL C/HDL-C, ApoB, ApoB/ApoA-1. ეს ცვლილებები ლიპიდური რეაქციების გაუმჯობესებისკენ იყო მიმართული და 2 წლის განმავლობაში შენარჩუნდა.

24-თვიანი მკურნალობის შემდეგ ზრდაზე, წონაზე, სხეულის მასის ინდექსზე ან სქესობრივ მომწიფებაზე გავლენა არ დაფიქსირებულა (იხ. ნაწილი 4.4).

როზუვასტატინი შესწავლილი იქნა რანდომიზებულ, ორმაგად ბრმა, პლაცებო-კონტროლირებად, მულტიცენტრულ, ჯვარედინი კვლევის ფარგლებში, 20 მგ დღეში ერთხელ პლაცებოსთან შედარებით, 14 ბავშვსა და მოზარდში (6-დან 17 წლამდე ასაკის), რომლებსაც აღენიშნებოდათ ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია. კვლევა მოიცავდა აქტიურ 4-კვირიან დიეტურ შესავალ ფაზას, რომლის დროსაც პაციენტები მკურნალობდნენ როზუვასტატინით 10 მგ, ჯვარედინი ფაზას, რომელიც შედგებოდა 6-კვირიანი მკურნალობის პერიოდისგან როზუვასტატინით 20 მგ, რასაც წინ უძღოდა ან მოჰყვებოდა 6-კვირიანი პლაცებოთი მკურნალობის პერიოდი, და 12-კვირიანი შემანარჩუნებელი ფაზისგან, რომლის დროსაც ყველა პაციენტი მკურნალობდა როზუვასტატინით 20 მგ. პაციენტები, რომლებიც კვლევაში შევიდნენ ეზეტიმიბით ან აფერეზით თერაპიაზე, მკურნალობას მთელი კვლევის განმავლობაში აგრძელებდნენ. როზუვასტატინით 20 მგ-ით 6 კვირის განმავლობაში პლაცებოსთან შედარებით მკურნალობის შემდეგ დაფიქსირდა LDL-C-ის სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი (p=0.005) შემცირება (22.3%, 85.4 მგ/დლ ან 2.2 მმოლ/ლ). დაფიქსირდა საერთო-C-ის (20.1%, p=0.003), არა-HDL-C-ის (22.9%, p=0.003) და ApoB-ის (17.1%, p=0.024) სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი შემცირება. როზუვასტატინით 20 მგ-ით 6 კვირის განმავლობაში პლაცებოსთან შედარებით მკურნალობის შემდეგ ასევე დაფიქსირდა TG, LDL-C/HDL-C, საერთო-C/HDL-C, არა-HDL-C/HDL-C და ApoB/ApoA-1-ის შემცირება. პლაცებოთი 6 კვირის განმავლობაში მკურნალობის შემდეგ, როზუვასტატინით 20 მგ-ით 6 კვირის განმავლობაში მკურნალობის შემდეგ, LDL-C-ის შემცირება შენარჩუნდა უწყვეტი თერაპიის 12 კვირის განმავლობაში. ერთ პაციენტს 40 მგ დოზით 6 კვირის შემდეგ, დოზის გაზრდის შემდეგ, აღენიშნებოდა LDL-C (8.0%), საერთო-C (6.7%) და არა-HDL-C (7.4%) დონის შემდგომი შემცირება.

ამ პაციენტებიდან 9-ში, 20 მგ როზუვასტატინით 90 კვირამდე ხანგრძლივი ღია მკურნალობის დროს, LDL-C-ის შემცირება შენარჩუნდა -12.1%-დან -21.3%-მდე დიაპაზონში.

7 შეფასებადი ბავშვისა და მოზარდის შემთხვევაში (8-დან 17 წლამდე ასაკის), რომლებიც მონაწილეობდნენ ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში ფორსირებული ტიტრაციის ღია კვლევაში (იხ. ზემოთ), LDL-C-ის (21.0%), საერთო-C (19.2%) და არა-HDL-C (21.0%) პროცენტული შემცირება საწყის დონესთან შედარებით 20 მგ როზუვასტატინით 6 კვირის შემდეგ შეესაბამებოდა ზემოთ აღნიშნულ კვლევაში დაფიქსირებულ მაჩვენებელს, რომელიც დაფიქსირდა ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე ბავშვებსა და მოზარდებში. ევროპის მედიკამენტების სააგენტომ გააუქმა ვალდებულება, წარმოადგინოს როზუვასტატინით ჩატარებული კვლევების შედეგები პედიატრიული პოპულაციის ყველა ქვეჯგუფში ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის, პირველადი კომბინირებული (შერეული) დისლიპიდემიის მკურნალობისა და გულ-სისხლძარღვთა მოვლენების პრევენციის დროს (პედიატრიული გამოყენების შესახებ ინფორმაციისთვის იხილეთ ნაწილი 4.2).

• 2 ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

შეწოვა: როზუვასტატინის მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა პერორალური მიღებიდან დაახლოებით 5 საათის შემდეგ. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 20%-ია.

განაწილება: როზუვასტატინი ფართოდ შეიწოვება ღვიძლის მიერ, რომელიც ქოლესტერინის სინთეზის და LDL-C კლირენსის ძირითადი ადგილია. როზუვასტატინის განაწილების მოცულობა დაახლოებით 134 ლიტრია. როზუვასტატინის დაახლოებით 90% უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ძირითადად ალბუმინს.

მეტაბოლიზმი: როზუვასტატინი განიცდის შეზღუდულ მეტაბოლიზმს (დაახლოებით 10%). ადამიანის ჰეპატოციტების გამოყენებით ჩატარებული მეტაბოლიზმის in vitro კვლევები მიუთითებს, რომ როზუვასტატინი წარმოადგენს ციტოქრომ P450-ზე დაფუძნებული მეტაბოლიზმის სუსტ სუბსტრატს. CYP2C9 იყო ძირითადი იზოფერმენტი, ხოლო 2C19, 3A4 და 2D6 ნაკლებად მონაწილეობდნენ. ძირითადი მეტაბოლიტები, რომლებიც იდენტიფიცირებულია, არის N-დესმეთილის და ლაქტონის მეტაბოლიტები. N-დესმეთილის მეტაბოლიტი დაახლოებით 50%-ით ნაკლებად აქტიურია, ვიდრე როზუვასტატინი, მაშინ როდესაც ლაქტონის ფორმა კლინიკურად არააქტიურად ითვლება. როზუვასტატინი მოცირკულირე HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორის აქტივობის 90%-ზე მეტს შეადგენს.

გამოყოფა: როზუვასტატინის დოზის დაახლოებით 90% გამოიყოფა უცვლელი სახით განავალთან ერთად (შეწოვილი და შეუწოვი აქტიური ნივთიერებისგან), ხოლო დარჩენილი ნაწილი გამოიყოფა შარდთან ერთად. დაახლოებით 5% გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდთან ერთად. პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 19 საათია. ნახევარგამოყოფის პერიოდი არ იზრდება მაღალი დოზების მიღებისას. გეომეტრიული საშუალო პლაზმური კლირენსი დაახლოებით 50 ლიტრი/საათია (ვარიაციის კოეფიციენტი 21.7%). სხვა HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორების მსგავსად, როზუვასტატინის ღვიძლისმიერი შეწოვა მოიცავს მემბრანულ ტრანსპორტიორს OATP-C. ეს ტრანსპორტიორი მნიშვნელოვანია როზუვასტატინის ღვიძლისმიერი გამოყოფისთვის.

ხაზოვნება: როზუვასტატინის სისტემური ექსპოზიცია იზრდება დოზის პროპორციულად. დღიური დოზების მრავალჯერადი მიღების შემდეგ ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ იცვლება.

სპეციალური პოპულაციები:

ასაკი და სქესი: მოზრდილებში როზუვასტატინის ფარმაკოკინეტიკაზე ასაკის ან სქესის კლინიკურად მნიშვნელოვანი გავლენა არ დაფიქსირებულა. ჰეტეროზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე ბავშვებსა და მოზარდებში ექსპოზიცია მსგავსი ან უფრო დაბალია, ვიდრე დისლიპიდემიის მქონე ზრდასრულ პაციენტებში (იხილეთ „პედიატრიული პოპულაცია“ ქვემოთ).

რასა: ფარმაკოკინეტიკური კვლევები აჩვენებს საშუალო AUC-ის და Cmax-ის დაახლოებით 2-ჯერ მომატებას აზიელ სუბიექტებში (იაპონელები, ჩინელები, ფილიპინელები, ვიეტნამელები და კორეელები) კავკასიელებთან შედარებით; აზიელ-ინდოელებში საშუალო AUC-ის და Cmax-ის დაახლოებით 1.3-ჯერ მომატებას. პოპულაციური ფარმაკოკინეტიკური ანალიზით არ გამოვლინდა კლინიკურად მნიშვნელოვანი განსხვავებები ფარმაკოკინეტიკაში კავკასიელ და შავკანიან ჯგუფებს შორის.

თირკმლის უკმარისობა: თირკმლის უკმარისობის სხვადასხვა ხარისხის მქონე სუბიექტებში ჩატარებულ კვლევაში, თირკმლის მსუბუქი და საშუალო დაავადება გავლენას არ ახდენდა როზუვასტატინის ან N-დესმეთილის მეტაბოლიტის პლაზმურ კონცენტრაციაზე. მძიმე უკმარისობის მქონე სუბიექტებში (CrCl <30 მლ/წთ) პლაზმური კონცენტრაცია 3-ჯერ გაიზარდა და N-დესმეთილის მეტაბოლიტის კონცენტრაცია 9-ჯერ გაიზარდა ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით. ჰემოდიალიზზე მყოფ სუბიექტებში როზუვასტატინის სტაციონარული პლაზმური კონცენტრაციები დაახლოებით 50%-ით მეტი იყო ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით.

ღვიძლის უკმარისობა: ღვიძლის უკმარისობის სხვადასხვა ხარისხის მქონე სუბიექტებში ჩატარებულ კვლევაში, როზუვასტატინის ზემოქმედების მომატების ნიშნები არ დაფიქსირებულა იმ სუბიექტებში, რომლებსაც ჩაილდ-პიუს შკალა 7 ან უფრო დაბალი ჰქონდათ. თუმცა, ორ სუბიექტს, რომელთა ჩაილდ-პიუს შკალა 8 და 9 იყო, აღენიშნებოდა სისტემური ზემოქმედების მინიმუმ 2-ჯერ გაზრდა ჩაილდ-პიუს შკალის უფრო დაბალი ქულის მქონე სუბიექტებთან შედარებით. არ არსებობს გამოცდილება იმ სუბიექტებში, რომელთა ჩაილდ-პიუს შკალა 9-ზე მეტია.

გენეტიკური პოლიმორფიზმები: HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორების, მათ შორის როზუვასტატინის, განლაგება მოიცავს SLCO1B1 გენის (OATP1B1) და ABCG2 გენის (BCRP) მიერ კოდირებული OATP1B1 და BCRP ტრანსპორტიორ ცილებს. ამ გენების გარკვეული ვარიანტები, როგორიცაა SLCO1B1 c.521CC და ABCG2 c.421AA, დაკავშირებულია როზუვასტატინის დაახლოებით 1.6-ჯერ უფრო მაღალ ექსპოზიციასთან (AUC) ან 2.4-ჯერ უფრო მაღალ ექსპოზიციასთან, შესაბამისად, SLCO1B1 c.521TT ან ABCG2 c.421CC გენოტიპებთან შედარებით. პაციენტებისთვის, რომლებსაც აქვთ ეს გენოტიპები (SLCO1B1 c.521CC ან ABCG2 c.421AA), რეკომენდებულია სიროსტინი 20-ის უფრო დაბალი დღიური დოზა.

პედიატრიული პოპულაცია: როზუვასტატინის (ტაბლეტების სახით მიცემული) ორ ფარმაკოკინეტიკურ კვლევაში, რომელიც ჩატარდა ჰეტეროზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე 10-დან 17 წლამდე ან 6-დან 17 წლამდე ასაკის პედიატრიულ პაციენტებში (სულ 214 პაციენტი), ნაჩვენები იყო, რომ პედიატრიულ პაციენტებში ექსპოზიცია შედარებადი ან უფრო დაბალია, ვიდრე ზრდასრულ პაციენტებში. როზუვასტატინის ექსპოზიცია პროგნოზირებადი იყო დოზისა და დროის მიხედვით 2 წლის განმავლობაში.

• 3 პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

პრეკლინიკური მონაცემები არ ავლენს განსაკუთრებულ საფრთხეს ადამიანებისთვის უსაფრთხოების ფარმაკოლოგიის, გენოტოქსიკურობისა და კანცეროგენულობის პოტენციალის ტრადიციული კვლევების საფუძველზე. hERG-ზე ზემოქმედების სპეციფიკური ტესტები არ არის შეფასებული. გვერდითი რეაქციები, რომლებიც არ დაფიქსირებულა კლინიკურ კვლევებში, მაგრამ დაფიქსირდა ცხოველებში კლინიკური ექსპოზიციის დონის მსგავსი ზემოქმედების დონეზე, იყო შემდეგი: განმეორებითი დოზის ტოქსიკურობის კვლევებში ჰისტოპათოლოგიური ღვიძლის ცვლილებები, რომლებიც სავარაუდოდ გამოწვეულია როზუვასტატინის ფარმაკოლოგიური მოქმედებით, დაფიქსირდა თაგვებში, ვირთაგვებში და ნაკლებად, ძაღლებში ნაღვლის ბუშტზე ზემოქმედებით, მაგრამ არა მაიმუნებში. გარდა ამისა, სათესლე ჯირკვლების ტოქსიკურობა დაფიქსირდა მაიმუნებსა და ძაღლებში უფრო მაღალი დოზებით. ვირთაგვებში რეპროდუქციული ტოქსიკურობა აშკარა იყო, დედისთვის ტოქსიკური დოზების მიღებისას დაფიქსირდა ნაშიერების ზომის, ნაშიერების წონის და ლეკვების გადარჩენის შემცირება, სადაც სისტემური ექსპოზიცია რამდენჯერმე აღემატებოდა თერაპიულ ექსპოზიციის დონეს.

• ფარმაცევტული მახასიათებლები
• 1 დამხმარე ნივთიერებების სია

მიკროკრისტალური ცელულოზა (112)

ლაქტოზის მონოჰიდრატი (Supertab 11SD)

ტრიკალციუმ ფოსფატი (გრანულირებული)

კროსპოვიდონი (კოლიდონი CL-F)

მაგნიუმის სტეარატი

გასუფთავებული წყალი

Instacoat Universal A05R05396 ყავისფერი

გასუფთავებული წყალი

• 3 ვარგისიანობის ვადა

3 წელი.