მაკროფლუდი

აზითრომიცინის ტაბლეტები გამოიყენება აზითრომიცინის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული შემდეგი ბაქტერიული ინფექციების დროს:

ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები: მწვავე: ბრონქიტი და მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის საზოგადოებაში შეძენილი პნევმონია

ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები: სინუსიტი და ფარინგიტი/ტონზილიტი

მწვავე შუა ოტიტი

კანისა და რბილი ქსოვილების მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ინფექციები, მაგ.: ფოლიკულიტი, ცელულიტი, ერიზიპელასი

Chlamydia Trachomatis-ით გამოწვეული ურეთრიტი და ცერვიციტი, გაურთულებელი ფორმა. ყურადღება უნდა მიექცეს ანტიბაქტერიული საშუალებების სათანადო გამოყენების ოფიციალურ რეკომენდაციებს. აზითრომიცინი არ არის პირველი რიგის პრეპარატი ინფექციების ემპირიული მკურნალობისთვის იმ ადგილებში, სადაც რეზისტენტული შტამების პრევალენტობა 10% ან მეტია.

ზრდასრულები: Chlamydia trachomatis-ით გამოწვეული გაურთულებელი ურეთრიტისა და ცერვიციტის დროს დოზა შეადგენს 1000 მგ-ს ერთჯერადი პერორალური მიღების სახით. სხვა ინფექციების შემთხვევაში ინიშნება 500მგ დღეში ერთხელ 3 დღის განმავლობაში (ჯამური დოზა 1500 მგ). მკურნალობის ალტერნატიული ვარიანტის დროს, პირველ დღეს ინიშნება 500 მგ, შემდეგ 4 დღის განმავლობაში 250 მგ დღეში ერთხელ (5-დღიანი კურსი).

ხანდაზმულები: ხანდაზმული პაციენტებისთვის გამოიყენება იგივე დოზა, რაც ზრდასრული პაციენტებისთვის. ვინაიდან, ხანდაზმულ ადამიანებს შეიძლება ჰქონდეთ მიმდინარე პროარითმული მდგომარეობები, განსაკუთრებული სიფრთხილეა რეკომენდებული გულის არითმიის და torsades de pointes-ის განვითარების რისკის გამო.

ბავშვები: აზითრომიცინის ტაბლეტები უნდა დაენიშნოთ მხოლოდ იმ ბავშვებს, რომელთა სხეულის მასა აღემატება 45 კგ-ს; ასეთ შემთხვევაში გამოიყენება მოზრდილთა სტანდარტული დოზა. 45 კგ-მდე წონის ბავშვებისთვის შეიძლება გამოყენებულ იქნას აზითრომიცინის სხვა ფარმაცევტული ფორმები, როგორიცაა სუსპენზიები.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები: თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის დარღვევის მქონე პაციენტებში (GFR 10-80 მლ/წთ) დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები: ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის დარღვევის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

მიღების წესი: აზითრომიცინის ტაბლეტები მიიღება დღეში ერთხელ. ტაბლეტების მიღება შესაძლებელია საკვებთან ერთად.

გვერდითი რეაქციები: კლინიკური კვლევისა და პოსტ-მარკეტინგული დაკვირვების შედეგად გამოვლენილი გვერდითი ეფექტები კლასიფიცირებულია ორგანოთა სისტემის კლასისა და განვითარების სიხშირის მიხედვით.

აზითრომიცინის გამოყენება უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა აზითრომიცინის, ერითრომიცინის, მაკროლიდებისა და კეტოლიდების ჯგუფების რომელიმე ანტიბიოტიკის ან მითითებული დამხმარე ნივთიერებების მიმართ; ასევე ორსულობის, ძუძუთი კვების დროს და რეპროდუქციული ასაკის ქალებში, რომლებიც არ იყენებენ შესაბამის კონტრაცეფციას.

როგორც ერითრომიცინის და სხვა მაკროლიდების შემთხვევაში, იშვიათად აღინიშნა სერიოზული ალერგიული რეაქციები, მათ შორის ანგიონევროზული შეშუპება და ანაფილაქსია (იშვიათად ფატალური). ზოგიერთი ასეთი რეაქცია აზითრომიცინის გამოყენების შემდეგ ვლინდება სიმპტომების სახით, რომელიც პერიოდულად განმეორებადია და საჭიროებს ხანგრძლივ მონიტორინგსა და მკურნალობას.

ვინაიდან, აზითრომიცინი ძირითადად ღვიძლის საშუალებით გამოიყოფა, სიფრთხილეა საჭიროა აზითრომიცინის დანიშვნისას პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მნიშვნელოვანი დარღვევებით. აზითრომიცინის გამოყენებისას დაფიქსირდა ფულმინანტური ჰეპატიტის შემთხვევები, რამაც შესაძლოა სიცოცხლისთვის საშიში ღვიძლის უკმარისობა გამოიწვიოს. ზოგიერთ პაციენტს შესაძლოა უკვე ჰქონდა ღვიძლის დაავადება ან იღებდა სხვა ჰეპატოტოქსიურ სამკურნალო საშუალებებს. პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ნიშნები და სიმპტომები, როგორიცაა სწრაფად განვითარებადი ასთენია, რომელსაც თან ახლავს სიყვითლე, მუქი შარდი, სისხლდენა ან ღვიძლის ენცეფალოპათია, ღვიძლის ფუნქციის შესამოწმებლად დაუყოვნებლივ უნდა ჩატარდეს შესაბამისი ლაბორატორიული ანალიზები/კვლევები. ღვიძლის დისფუნქციის განვითარების შემთხვევაში, აზითრომიცინის მიღება უნდა შეწყდეს.

სხვა სამკურნალო საშუალებების გავლენა აზითრომიცინზე:

ანტაციდები: ანტაციდებისა და აზითრომიცინის ერთდროული გამოყენების შედეგების შესწავლის მიზნით ჩატარებული ფარმაკოკინეტიკური კვლევით არ გამოვლინდა გავლენა საერთო ბიოშეღწევადობაზე, თუმცა მაქსიმალური კონცენტრაცია შრატში შემცირდა დაახლოებით 25% -ით. პაციენტებისთვის, რომლებიც მკურნალობენ ანტაციდებითა და აზითრომიცინით, დაუშვებელია ორივე პრეპარატის ერთსა და იმავე დროს მიღება. აზითრომიცინი უნდა დაინიშნოს ანტაციდების მიღებამდე სულ მცირე 1 საათით ადრე ან ანტაციდების მიღებიდან 2 საათის შემდეგ.

ფლუკონაზოლი: ერთდროული გამოყენებისას აზოთრომიცინის 1200მგ ერთჯერადი დოზის გამოყენებამ არ შეცვალა ფლუკონაზოლის 800მგ ერთჯერადი დოზის ფარმაკოკინეტიკა. აზითრომიცინის საერთო ზემოქმედება და ნახევარგამოყოფის პერიოდი, ფლუკონაზოლთან ერთად გამოყენებისას, უცვლელი იყო, თუმცა, გამოვლინდა აზითრომიცინის Cmax -ის კლინიკურად უმნიშვნელო დაქვეითება (18%).

ნელფინავირი: აზითრომიცინისა (1200 მგ) და ნელფინავირის წონასწორული კონცენტრაციის პირობებში (750მგ დღეში სამჯერ) ერთად გამოყენებამ გამოიწვია აზითრომიცინის კონცენტრაციების ზრდა. კლინიკურად მნიშვნელოვანი გვერდითი მოვლენები არ დაფიქსირებულა და დოზის კორექცია არ არის აუცილებელი.

ორსულ ქალებში აზითრომიცინის გამოყენების შესახებ სანდო მონაცემები არ არსებობს. ცხოველებზე ჩატარებულმა რეპროდუქციული ტოქსიკურობის კვლევებმა აჩვენა, რომ აზითრომიცინი კვეთს პლაცენტას, მაგრამ არ არის ტერატოგენული. ორსულობის დროს აზითრომიცინის, როგორც აქტიური ინგრედიენტის გამოყენების უსაფრთხოება დადგენილი არ არის. ამიტომ, აზითრომიცინი ორსულობის დროს უნდა იქნას მიღებული მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ სარგებელი აღემატება რისკებს.

ლაქტაცია

არსებობს ცნობები აზითრომიცინის დედის რძეში გამოყოფის შესახებ; თუმცა, მეძუძურ ქალებში არ ჩატარებულა ადეკვატური და კარგად კონტროლირებადი კლინიკური კვლევები, რომლებიც აზითრომიცინის ადამიანის დედის რძეში გამოყოფის ფარმაკოკინეტიკას აღწერდა. რადგან ბევრი პრეპარატი გადადის დედის რძეში, აზითრომიცინი არ უნდა იქნას გამოყენებული მეძუძურ ქალებში, თუ ექიმი არ დაადგენს, რომ პოტენციური სარგებელი აღემატება ბავშვისთვის პოტენციურ რისკს.

ფერტილობა

ვირთაგვებზე ჩატარებულ ნაყოფიერების კვლევებში, აზითრომიცინის მიღების შემდეგ დაფიქსირდა დაორსულების სიხშირის შემცირება. ამ აღმოჩენის მნიშვნელობა ადამიანებისთვის უცნობია.

ზეგავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმების გამოყენების უნარზე

არ არსებობს საფუძველი ვივარაუდოთ, რომ აზითრომიცინმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს პაციენტის ავტომანქანის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. თუმცა, ამ ქმედებების შესრულებისას უნდა გაითვალისწინოთ არასასურველი ეფექტების, როგორიცაა თავბრუსხვევა და კრუნჩხვები, განვითარების შესაძლებლობა.

კლინიკურ კვლევებში მონაწილე პაციენტების დაახლოებით 13%-ს აღენიშნებოდა გვერდითი მოვლენები, რომელთაგან ყველაზე ხშირი იყო კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დარღვევები. კლინიკური კვლევისა და პოსტ-მარკეტინგული დაკვირვების შედეგად გამოვლენილი გვერდითი ეფექტები კლასიფიცირებულია ორგანოთა სისტემის კლასისა და განვითარების სიხშირის მიხედვით. თითოეული სიხშირის ჯგუფში გვერდითი რეაქციები წარმოდგენილია სიმძიმის ხარისხის კლებადობის მიხედვით.

ინფექციები და ინფესტაციები: არახშირი (≥1/1000 - <1/100) - კანდიდოზი, ვაგინალური ინფექცია, პნევმონია, სოკოვანი ინფექცია, ბაქტერიული ინფექცია, ფარინგიტი, გასტროენტერიტი, რესპირატორული დარღვევები, რინიტი, პირის ღრუს კანდიდოზი; უცნობი სიხშირის (გამოვლენის ზუსტი სიხშირე ვერ დგინდება არსებული მონაცემებით): ფსევდომემბრანული კოლიტი.

სისხლისა და ლიმფური სისტემის დარღვევები: ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, ეოზინოფილია; თრომბოციტოპენია, ჰემოლიზური ანემია;

იმუნური სისტემის დარღვევები: ანგიოედემა, მომატებული მგრძნობელობა; ანაფილაქსიური რეაქცია;

მეტაბოლური და კვებითი დარღვევები: ანორექსია;

ფსიქიკური დარღვევები: ნევროზულობა, ინსომნია, აჟიტაცია, დეპერსონალიზაცი, აგრესია, შფოთვა, დელირიუმი, ჰალუცინაციები.

ნერვული სისტემის დარღვევები: ძილიანობა, დისგევზია, პარესთეზია; კონვულსია, ჰიპოესთეზია, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტიურობა, ანოსმია, აგევზია, პაროსმია; მიასთენია გრავისი.

დარღვევები მხედველობის ორგანოს მხრივ: მხედველობის დაქვეითება;

დარღვევები სმენის ორგანოს მხრივ: სმენის დარღვევა, ვერტიგო; სმენის დაქვეითება, მათ შორის სიყრუე და/ან ტინიტუსი.

დარღვევები გულის მხრივ: პალპიტაციები; Torsades de pointes, არითმია, მათ შორის პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, ელექტროკარდიოგრამაზე QT ინტერვალის გახანგრძლივება.

ვასკულარული დარღვევები: წამოხურება, ჰიპოტენზია

დარღვევები სასუნთქი გზების, გულმკერდისა და შუასაყარის მხრივ: დისპნოე, ეპისტაქსისი

გასტროინტესტინალური დარღვევები: დიარეა, გულისრევა, ტკივილი მუცლის არეში, ღებინება; კონსტიპაცია, მეტეორიზმი, დისპეფსია, გასტრიტი, დისფაგია, მუცლის შებერილობა, პირის სიმშრალე, ბოყინი, პირის ღრუს წყლულები, ჰიპერსალივაცია, ხშირი თხელი განავალი, კბილის დისქრომია, პანკრეატიტი, ენის ფერის შეცვლა.

ჰეპატობილიარული დარღვევები: ჰეპატიტი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, ქოლესტაზური სიყვითლე; ღვიძლის ფუნქცის დარღვევა, იშვიათად ფატალური; ფულმინანტური ჰეპატიტი, ღვიძლის ნეკროზი.

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ: გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება, დერმატიტი, კანის სიმშრალე, ჰიპერჰიდროზი; ფოტომგრძნობელობის რეაქცია, მწვავე გენერალიზებული ექზანთემატოზური პუსტულოზი (AGEP); წამლისმიერი რეაქცია ეოზინოფილიითა და სისტემური სიმპტომებით (DRESS); სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, მულტიფორმული ერითემა, მაკულოპაპულური გამონაყარი.

დარღვევები ძვალ-კუნთოვანი სისტემისა და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: ოსტეოართრიტი, მიალგია, ზურგის ტკივილი, კისრის ტკივილი; ართრალგია

დარღვევები თირკმლებისა და შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: დიზურია, თირკმლის ტკივილი; თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ინტერსტიციული ნეფრიტი;

დარღვევები რეპროდუქციული სისტემისა და სარძევე ჯირკვლების მხრივ: ვაგინიტი, მეტრორაგია, ტესტიკულარული დარღვევები;

ზოგადი დარღვევები და ადგილობრივი რეაქციები: შეშუპება, ასთენია, სისუსტე, დაღლილობა, სახის შეშუპება, ტკივილი გულმკერდის არეში, პირექსია, ტკივილი, პერიფერიული შეშუპება.

კვლევები: ლიმფოციტების რაოდენობის დაქვეითება, ეოზინოფილების რაოდენობის მომატება, სისხლის ბიკარბონატის დაქვეითება, ბაზოფილების მომატება, მონოციტების მომატება, ნეიტროფილების მომატება. ასპარტატ ამინოტრასფერაზას მომატება, ალანინ ამინოტრასფერაზას მომატება, ბილირუბინის მომატება, სისხლის შარდოვანას მომატება, სისხლში კრეატინინის მომატება, სისხლში კალიუმის დონის დარღვევა, სისხლში ტუტე ფოსფატაზას მომატება, ქლორიდის დონის მომატება, გლუკოზის მომატება, თრომბოციტების რაოდენობის მომატება, დაბალი ჰემატოკრიტი, ბიკარბონატის მომატება, ნატრიუმის დონის დარღვევა;

ტრავმული დაზიანებები, მოწამვლა და თერაპიული პროცედურების გართულებები.

Mycobacterium avium complex -ით (MAC) გამოწვეული ინფექციის პროფილაქტიკასა და მკურნალობასთან დაკავშირებით განვითარებული გვერდითი რეაქციები ეფუძნება კლინიკურ კვლევებსა და პოსტმარკეტინგულ დაკვირვებას. აღნიშნული გვერდითი რეაქციები განსხვავდება დაუყოვნებელი გამოთავისუფლების ან გახანგრძლივებული გამოთავისუფლების პრეპარატებთან დაფიქსირებული გვერდითი რექაციებისგან, როგორც კლასის, ასევე სიხშირის მიხედვით:

მეტაბოლური და კვებითი დარღვევები: ანორექსია;

ნერვული სისტემის დარღვევები: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, პარესთეზია, დისგევზია, ჰიპოესთეზია

დარღვევები მხედველობის ორგანოს მხრივ:მხედველობის დარღვევა;

დარღვევები სმენის ორგანოს მხრივ: სიყრუე; სმენის დაქვეითება, ტინიტუსი;

დარღვევები გულის მხრივ: პალპიტაციები;

გასტროინტესტინალური დარღვევები: დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში, ღებინება, მეტეორიზმი, დისკომფორტი მუცლის არეში;

ჰეპატობილიარული დარღვევები: ჰეპატიტი;

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ: გამონაყარი, ქავილი; სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ფოტომგრძნობელობა;

დარღვევები ძვალ-კუნთოვანი სისტემისა და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: ართრალგია;

ზოგადი დარღვევები და ადგილობრივი რეაქციები: დაღლილობა, ასთენია, სისუსტე.

შეტყობინება საეჭვო გვერდითი მოვლენების შესახებ:

ფარმაცევტული პროდუქტის ავტორიზაციის შემდეგ შეტყობინებას საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ დიდი მნიშვნელობა ენიჭება. მისი მეშვეობით შესაძლებელია ფარმაცევტული პროდუქტის სარგებლის/რისკის ბალანსის უწყვეტი მონიტორინგი.

რეკომენდებულზე დიდი დოზების მიღებისას განვითარებული გვერდითი მოვლენები მსგავსია ჩვეულებრივი დოზების მიღებისას დაფიქსირებული გვერდითი მოვლენებისა.

სიმპტომები: მაკროლიდური ანტიბიოტიკების დოზის გადაჭარბების ტიპური სიმპტომებია შექცევადი სმენის დაქვეითება, ძლიერი გულისრევა, ღებინება და დიარეა.

მკურნალობა: დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, საჭიროების შესაბამისად რეკომენდებულია აქტივირებული ნახშირი და ზოგადი დამხმარე და სიმპტომატური ღონისძიებები სასიცოცხლო ფუნქციების შესანარჩუნებლად.

თითო შემოგარსული ტაბლეტის შემადგენლობაში შედის: აზითრომიცინის დიჰიდრატი USP, 500მგ აზითრომიცინის ეკვივალენტური.

აღწერა: აზითრომიცინის ტაბლეტები და აზითრომიცინის ფხვნილი პერორალური სუსპენზიის მოსამზადებლად შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას — აზითრომიცინს (აზალიდი, მაკროლიდური ანტიბიოტიკების ქვეკლასი) და განკუთვნილია პერორალური გამოყენებისთვის. აზითრომიცინს აქვს შემდეგი ქიმიური სახელწოდება: (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R) 13-[(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O -methyl-α-L-ribo- hexopyranosyl) oxy]-2-ethyl-3,4,10 -trihydroxy -3,5,6,8,10,12,14-hepta- methyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino) -β-D-xylo-hexopyranosyl] oxy]-1-oxa- 6-azacyclopentadecan-15-one. აზითრომიცინი ერითრომიცინის წარმოებულია; თუმცა, ქიმიურად განსხვავდება ერითრომიცინისგან იმით, რომ ლაქტონის რგოლში შედის მეთილ-ჩანაცვლებული აზოტის ატომი. მისი მოლეკულური ფორმულა: C38H72N2O12 და მისი მოლეკულური წონა: 749.00. აზითრომიცინის სტრუქტურული ფორმულა:

ფარმაკოლოგია:

ზოგადი თვისებები

შეინახეთ არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 36 თვე

გაცემის წესი - ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

შეფუთვა: ბლისტერული შეფუთვა: 1x 3 ტაბლეტები

წარმოებულია BAFNA PHARMACEUTICALS LTD.,-ს (ინდოეთი, ჩენაი - 600052, ვადაკარაის ფოსტა, სოფელი გრანტლიონი, Madhavaram Redhills High Road #147) მიერ

წარმოებულია -თვის/სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი: Swasthya Healthcare Pvt.Ltd. (ინდოეთი)

ოფიციალური დისტრიბუტორი საქართველოში: შპს „ნიუ ფარმა“

გამოქვეყნების ან გადახედვის თარიღი: 2026 წლის 29 ივლისი.

სისტემური გამოყენების ანტიბაქტერიული საშუალებები; მაკროლიდები; აზითრომიცინი, ათქ კოდი: J01FA10.

მოქმედების მექანიზმი:

აზითრომიცინი არის აზალიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკი, რომელიც წარმოადგენს მაკროლიდური ანტიბიოტიკების ქვეკლასს. რიბოსომის 50S სუბერთეულთან შეკავშირებით, აზითრომიცინი ხელს უშლის პეპტიდური ჯაჭვების ტრანსლოკაციას რიბოსომის ერთი მხრიდან მეორეზე. შედეგად, მგრძნობიარე ორგანიზმებში რნმ-დამოკიდებული ცილის სინთეზი ფერხდება.

ფარმაკოკინეტიკური/ფარმაკოდინამიკური (PK/PD) ურთიერთკავშირი

აზითრომიცინის შემთხვევაში, AUC/MIC არის ძირითადი PK/PD პარამეტრი, რომელიც საუკეთესოდ კორელირებს აზითრომიცინის ეფექტურობასთან.

რეზისტენტობის მექანიზმი:

აზითრომიცინის მიმართ რეზისტენტობა შეიძლება იყოს თანდაყოლილი ან შეძენილი. ბაქტერიული რეზისტენტობის სამი ძირითადი მექანიზმია: ანტიბიოტიკის სამიზნე უბნის შეცვლა, ანტიბიოტიკის ტრანსპორტირების შეცვლა და ანტიბიოტიკის მოდიფიკაცია. Streptococcus pneumoniae-ს, A ჯგუფის β-ჰემოლიზურ სტრეპტოკოკს (GABHS), Enterococcus faecalis-სა და Staphylococcus aureus-ს, მათ შორის მეთიცილინ-რეზისტენტულ S. aureus-ს (MRSA) აქვს სრული ჯვარედინი რეზისტენტობა ერითრომიცინის, აზითრომიცინის, სხვა მაკროლიდებისა და ლინკოზამიდების მიმართ.

პათოგენები

მგრძნობიარე (მგ/ლ)

რეზისტენტული(მგ/ლ)

Staphylococcus spp.

=1

>2

Streptococcus spp. (Groups A, B, C, G)

=0.25

>0.5

Streptococcus pneumoniae

=0.25

>0.5

Haemophilus influenzae

=0.12

>4

Moraxella catarrhalis

=0.5

>0.5

Neisseria gonorrhoeae

=0.25

>0.5

მგრძნობელობა:

შეძენილი რეზისტენტობის გავრცელება შეიძლება გეოგრაფიული არეალისა და დროის მიხედვით განსხვავდებოდეს გარკვეული სახეობებისათვის, ამიტომ, რეზისტენტობის შესახებ ადგილობრივი ინფორმაციის გამოყენება სასურველია, განსაკუთრებით მძიმე ინფექციების მკურნალობის დროს. საჭიროების შემთხვევაში, როდესაც რეზისტენტობის ადგილობრივი გავრცელება ზოგიერთი სახეობის ინფექციისას კითხვის ნიშნის ქვეშ აყენებს პრეპარატის გამოყენებას, ექსპერტის რჩევა უნდა იქნას გათვალისწინებული. პათოგენები, რომლებისთვისაც რეზისტენტობა შეიძლება პრობლემას წარმოადგენდეს: რეზისტენტობის გავრცელება ევროკავშირის სულ მცირე ერთ ქვეყანაში 10% ან მეტია.

მგრძნობელობის ცხრილი

ჩვეულებრივ მგრძნობიარე სახეობები

აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები

Haemophilus influenzae*

Moraxella catarrhalis*

სხვა მიკროორგანიზმები

Chlamydophila pneumoniae

Chlamydia trachomatis

Legionella pneumophila

Mycobacterium avium

Mycoplasma pneumoniae*

სახეობები, რომლებისთვისაც შეძენილი რეზისტენტობა შესაძლოა პრობლემა იყოს

აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები

Staphylococcus aureus*

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae*

Streptococcus pyogenes*

კლინიკური ეფექტურობა დადასტურებულია მგრძნობიარე იზოლირებულ ორგანიზმებში დამტკიცებული კლინიკური ჩვენებების მიხედვით.

ფარმაკოკინეტიკა:

აბსორბცია

პერორალურად მიღების შემდეგ აზითრომიცინის ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 37%-ს. პლაზმაში პიკური კონცენტრაცია მიიღწევა 2-3 საათში (500 მგ ერთჯერადი პერორალური დოზის შემდეგ Cmax იყო დაახლოებით 0.4 მგ/ლ).

განაწილება

კინეტიკური კვლევებით გამოვლინდა, რომ აზითრომიცინის კონცენტრაცია ქსოვილებში გაცილებით მაღალია (50-ჯერ მეტი), ვიდრე პლაზმაში, რაც იმაზე მიუთითებს, რომ აქტიური ნივთიერება ძლიერად უკავშირდება ქსოვილებს (განაწილების მოცულობა წონასწორულ მდგომარეობაში დაახლოებით 31 ლ/კგ-ია). სამიზნე ქსოვილებში, როგორიცაა ფილტვები, ნუშურები და პროსტატა, კონცენტრაციები აღემატება MIC90-ს სავარაუდო პათოგენებისთვის 500მგ ერთჯერადი დოზის შემდეგ. ექსპერიმენტულ in vitro და in vivo კვლევებში აზითრომიცინი აკუმულირდება ფაგოციტებში, ხოლო მისი გამოთავისუფლება სტიმულირდება აქტიური ფაგოციტოზისას. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ეს პროცესი ხელს უწყობს აზითრომიცინის აკუმულაციას ქსოვილებში. სისხლის შრატში აზითრომიცინის შეკავშირება ცილებთან ცვალებადია და, შრატის კონცენტრაციიდან გამომდინარე, მერყეობს 0.05 მგ/ლ-ში 50%-დან 0.5 მგ/ლ-ში 12%-მდე.

გამოყოფა

პლაზმიდან ტერმინალური ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ზუსტად ასახავს ქსოვილებიდან ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდს (2–4 დღე). ინტრავენურად შეყვანილი დოზის დაახლოებით 12% გამოიყოფა შარდში უცვლელი სახით 3 დღის განმავლობაში, უმეტესწილად პირველი 24 საათის განმავლობაში. აზითრომიცინის ბილიარული ექსკრეცია, უპირატესად უცვლელი სახით, წარმოადგენს ელიმინაციის ძირითად გზას. იდენტიფიცირებული მეტაბოლიტები (რომლებიც წარმოიქმნება N- და O-დემეთილირებით, დეზოზამინისა და აგლიკონის რგოლების ჰიდროქსილირებით და კლადინოზის კონიუგატის გაყოფით) მიკრობიოლოგიურად არააქტიურია. 5-დღიანი მკურნალობის შემდეგ ხანდაზმულ მოხალისეებში (>65 წელი) ახალგაზრდა მოხალისეებთან (<45 წელი) შედარებით აღინიშნა AUC მაჩვენებლების უმნიშვნელო მატება, თუმცა ეს ზრდა არ განიხილება, როგორც კლინიკურად მნიშვნელოვანი და, შესაბამისად, დოზის კორექცია არ არის რეკომენდებული.