ლექტრუმი

ლექტრუმი®

ლეუპროლიდის აცეტატი

ლიოფილიზებული ფხვნილი ი.მ/კქ საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად 3.75მგ და 7.5მგ

იყიდება წერილობითი რეცეპტის საფუძველზე.

დამზადებულია არგენტინაში

ხარისხობრივ-რაოდენობრივი ფორმულა:

ლექტრუმის® ყოველი ფლაკონი შეიცავს:

• 75 მგ
• 5 მგ

ლეუპროლიდის აცეტატი

• 75 მგ
• 50 მგ

ჟელატინი

• 65 მგ
• 30 მგ

PLGA*

• 10 მგ
• 20 მგ

მანიტოლი

• 60 მგ
• 20 მგ
• PLGA: DL-რძემჟავა/გლიკოლის მჟავას კო-პოლიმერი (75:25მოლ%)

გამხსნელის ყოველი ამპულა შეიცავს:

ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა 7.5 მგ

მანიტოლი 75.0 მგ

პოლისორბატი 80 1.5 მგ

საინექციო წყალი e.q 1.5 მლ

სტრუქტურული ფორმულა:

ინფორმაცია ექიმისთვის

თერაპიული მოქმედება:

გონადოტროპინ-რილიზინგ ჰორმონის ანალოგი: ანტიენდომეტრიოზული აგენტი; ანტინეოპლაზიური საშუალება; გონადოტროპინის ინჰიბიტორი.

ჩვენებები:

• საშვილოსნოს ლეიომიომების გამო განვითარებული ანემია (მკურნალობა): ლეუპროლიდი, რკინის დანამატებით თერაპიასთან კომბინაციაში ნაჩვენებია პრეოპერაციული ჰემატოლოგიური მდგომარეობის გაუმჯობესებისთვის პაციენტებში, რომლებსაც საშვილოსნოს ლეიომიომებით (ფიბროიდები) გამოწვეული ანემია აღენიშნებათ. რადგან ზოგ პაციენტში მხოლოდ რკინის დანამატებიც ეფექტურია, ლეუპროლიდით თერაპიის დაწყებამდე რკინით 1 თვიანი საცდელი მკურნალობის ჩატარება უნდა განიხილოთ. თუ რკინის დანამატებზე პასუხი არაადეკვატურია, შემდეგ შეიძლება დაემტოს ლეუპროლიდი.
• პროსტატის კარცინომა (მკურნალობა): ლეუპროლიდი ნაჩვენებია პროსტატის შორსწასული კიბოს პალიატიური მკურნალობისთვის, განსაკუთრებით ორქექტომიის ან ესტროგენის გამოყენების ალტერნატივის სახით.
• ენდომეტრიოზი (მკურნალობა): ლეუპროლიდი ნაჩვენებია ენდომეტრიოზის მკურნალობისთვის, მათ შორის ტკივილის შემსუბუქებისთვის და ენდომეტრიოზული კერების შემცირებისთვის.
• ცენტრალური ნაადრევი სქესობრივი მომწიფება (მკურნალობა): ლეუპროლიდი ნაჩვენებია ცენტრალური გენეზის ნაადრევი სქესობრივი მომწიფების მკურნალობისთვის (CPP, იდიოპათიური ან ნეიროგენული) ბავშვებში, რომლებსაც მეორადი სასქესო ნიშნები უვითარდებათ 8 წლამდე ასაკში გოგონებში და 9 წლამდე ასაკში ბიჭებში. ლეუპროლიდით თერაპიის დაწყებამდე, კლინიკური დიაგნოზი უნდა დადასტურდეს გონადორელინით სტიმულაციის ტესტზე პრეპუბერტული პასუხით და ძვლის ასაკით, რომელიც 1 წლით უსწრებს ქრონოლიგიურ ასაკს. ლეუპროლიდით მკურნალობის დაწყებამდე, CPP დიაგნოზი უნდა დადასტუდეს შრატში სასქესო სტეროიდების, სიმაღლის და წონის, გონადოტროპინების ბაზალური დონის განსაზღვრით და გონადორელინზე სტიმულაციის პასუხის ტესტირებით, ტვინის დიაგნოსტიკური ვიზუალიზაციით (ჰიპოფიზის და ჰიპოთალამუსის ჩათვლით) და მენჯის ულტრაბგერითი კვლევების საშუალებით.

CPP-თვის ლეუპროლიდით მკურნალობის დაწყებამდე, განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია დარწმუნდეთ, რომ პაციენტი თანახმაა შეასრულოს დოზირების მოთხოვნები და ჩაიტაროს ხშირი მონიტორინგი ექიმის მოთხოვნისამებრ მკურნალობის პირველი 6-8 კვირის განმავლობაში, რათა უზრუნველყოფილი იყოს გონადალ-ჰიპოფიზის ფუნქციის სწრაფი სუპრესია.

• ძუძუს კარცინომა (მკურნალობა): ლეუპროლიდი ნაჩვენებია ძუძუს შორსწასული კარცინომის პალიატიური მკურნალობისთვის პრემენოპაუზურ და პერიმენოპაუზურ ქალებში.

ფარმაკოლოგია/ფარმაკოკინეტიკა

შენიშვნა: ბავშვებში ლეუპროლიდის ფარმაკოკინეტიკური კვლევები ჩატარებული არ არის.

ფიზიკოქიმიური მახასიათებლები:

წყარო: გონადოტროპინ-რილიზინგ ჰორმონის (GnRH) სინთეზური ანალოგი.

მოლეკულური წონა: ლეუპროლიდის აცეტატი: 1269.48

მოქმედების მექანიზმი/ეფექტები:

ბუნებრივი მალუთეინიზებელი ჰორმონის-რილიზინგ ჰორმონის (LHRH) მსგავსად, ლეუპროლიდის საწყისი ან პერიოდული მიღება ადენოჰიპოფიზიდან მალუთეინიზებელი ჰორმონის (LH) და ფოლიკულო-მასტიმულირებელი ჰორმონის (FSH) გამოთავისუფლებას ასტიმულირებს.

პროსტატის კარცინომა: ადენოჰიპოფიზიდან LH და FSH გამოთავისუფლება ტრანზიტორულად ზრდის ტერსტოსტერონის და დეჰიდროტესტოსტერონის კონცენტრაციებს მამაკაცებში. თუმცა, ლეუპროლიდის უწყვეტი გამოყენება პროსტატის კარცინომის მკურნალობის დროს თრგუნავს გონადოტროპინ-რილიზინგ ჰორმონის სეკრეციას, რაც შედეგად განაპირობებს ტესტოსტერონის კონცენტრაციის დაქვეითებას და ფარმაკოლოგიურ კასტრაციას.

საშვილოსნოს ლეიომიომებით გამოწვეული ანემია; ენდომეტრიოზი; ან ძუძუს კარცინომა:

ადენოჰიპოფიზიდან გონადოტროპინების გამოთავისუფლების თავდაპირველ სტიმულაციას გამოყოფის გახანგრძლივებული სუპრესია მოყვება. ადენოჰიპოფიზიდან გონადოტროპინის გამოთავისუფლება ტრანზიტორულად ზრდის ესტრონის და ესტრადიოლის კონცენტრაციებს პრემენოპაუზურ ქალებში. თუმცა, ლეუპროლიდის უწყვეტი გამოყენება ესტრადიოლის, ესტრონის და პროგესტერონის კონცენტრაციების პოსტმენოპაუზურ დონეებამდე დაქვეითებას იწვევს. საკვერცხის ფუნქციის დათრგუნვის შედეგად, როგორც ნორმალური, ასევე ექტოპიური ენდომეტრიული ქსოვილები ინაქტიური და ატოფიული ხდება. შედეგად ვითარება ამენორეა.

ცენტრალური ნაადრევი სქესობრივი მომწიფება:

გონადოტროპინების საწყისი სტიმულაციის და პუბერტული განვითარების სისწრაფის თავდაპირველი მომატების შემდეგ, ბავშვებში ლეუპროლიდის თერაპიული დოზების უწყვეტი გამოყენება მამრობითი სქესის პაციენტებში ტესტოსტერონის, ხოლო მდედრობითი სქესის პაციენტებში ესტრადიოლის კონცენტრაციების პრებუბერტულ დონეებამდე დაქვეითებას იწვევს. აგრეთვე პრეპუბერტულ დონეებამდე ქვეითდება გონადოტროპინების სტიმულირებული და ბაზალური კონცენტრაციები. შედეგად ჩერდება მენზესი, ქვეითდება რეპროდუქციული ორგანოების განვითარება და ძვლოვანი ასაკის ზრდის სიჩქარე ნორმას უახლოვდება, იმატებს ბავშვის მიერ პროგნოზირებული მოზრდილობის სიმაღლის მიღწევის ალბათობა. ლეუპროლიდის მოხსნის შემდეგ გონადოტროპინები პუბერტულ დონეს უბრუნდება და აღდგება ბუნებრივი მომწიფების პროცესი.

სხვა მოქმედება/ეფექტები:

ლეუპროლიდს ასევე ახასიათებს გარკვეული ანდროგენური ეფექტები ქალებში.

აბსორბცია:

დეპო ფორმულაციის კუნთშიდა ინექციის შემდეგ ბიოშეღწევადობის სავარაუდო მაჩვენებელი დაახლოებით 90%-ს შეადგენს.

განაწილება:

ჯანმრთელ მამაკაც მოხალისეებში ერთჯერადი ინტრავენური დოზის შემდეგ განაწილების საშუალო მოცულობა წონასწორულ მდგომარეობაში შეადგენდა 27 ლ-ს.

ცილებთან შეკავშირება:

საშუალო (46%).

ბიოტრანსფორმაცია:

მეტაბოლიზდება უფრო პატარა არააქტიურ პეპტიდებად, მეტაბოლიტად I (პენტაპეპტიდი), მეტაბოლიტებად II და III (ტრიპეპტიდები) და მეტაბოლიტად IV (დიპეპტიდი).

ნახევარგამოყოფის პერიოდი:

დაახლოებით 3 საათი ჯანმრთელ მოხალისე მამაკაცებში 1 მგ ინტრავენური დოზის შემდეგ.

მოქმედების დაწყება:

ტესტოსტერონის და ესტრადიოლის კონცენტრაციების ტრანზიტორული მომატება აღნიშნება თერაპიის პირველი კვირის განმავლობაში, კასტრაციის და პოსტმენოპაუზურ დონეებამდე დაქვეითება ხდება 2-4 კვირის ფარგლებში.

დრო კონცენტრაციის პიკის მიღწევამდე:

• 75 მგ დეპო: 4 სთ.
• 5 მგ დეპო: 4 სთ.
• 5 მგ დეპო: 4 სთ.

პლაზმაში კონცენტრაციის პიკი:

• 75 მგ დეპო: 4.6-10.2 ნგ/მლ.
• 5 მგ დეპო: 20 ნგ/მლ.
• 5 მგ დეპო: 48.9 ნგ/მლ.

დრო ეფექტის პიკის მიღწევამდე:

ამენორეა: ჩვეულებრივ აღინიშნება 1-2 თვიანი თერაპიის შემდეგ.

მოქმედების ხანგრძლივობა:

• ჰიპოფიზ-გონადალური სისტემა: ნორმალური ფუნქცია ჩვეულებრივ აღდება თერაპიის მოხსნიდან 4-12 კვირის განმავლობაში.
• ამენორეა: ციკლური სისხლდენა ჩვეულებრივ აღდგება თერაპიის მოხსნიდან 60-90 დღის შემდეგ.

ელიმინაცია:

• 75 მგ დოზის 5%-ზე ნაკლები გამოიყოფოდა შარდში საწყისი სამკურნალო ნივთიერების და მეტაბოლიტი I-ის სახით.

უსაფრთხოების გასათვალისწინებელი ზომები

ჯვარედინი სენსიტიურობა და/ან მასთან დაკავშირებული პრობლემები:

პაციენტებს, რომლებსაც აღენიშნებათ მგრძნობელობა გონადორელინის (GNRH) ან გონადოტროპინ-რილიზინგ ჰორმონის ანალოგების (GnRHa) მიმართ, როგორიცაა ბუზერელინი, გოზერელინი, ჰისტრელინი და ნაფარელინი, შეიძლება ასევე ჰქონდეთ სენსიტიურობა ლეუპროლიდის მიმართ.

კანცეროგენულობა:

მოზრდილებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ლეუპროლიდის დღე-ღამეში 10 მგ დოზით 3 წლამდე პერიოდის განმავლობაში და დღე-ღამეში 20 მგ-ით 2 წლამდე პერიოდის განმავლობაში, ჰიპოფიზის კლინიკური პათოლოგიები არ გამოვლინდა.

ვირთხებსა და თაგვებში ჩატარებულ კვლევებში, რომლებშიც ორი წლის განმავლობაში გამოიყენებოდა დღე-ღამეში 0.6-4 მგ სხეულის კგ წონაზე (მგ/კგ) და 60 მგ/კგ-მდე კანქვეშა დოზები, შესაბამისად, აღინიშნა მხოლოდ ჰიპოფიზის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის და ჰიპოფიზის კეთილთვისებიანი ადენომების სიხშირის მომატება 24 თვეზე ვირთხებში. ამას გარდა, მდედრ ვირთხებში გამოვლინდა პანკრეასის კუნძულაკების უჯრედების ადენომების სიხშირის მნიშვნელოვანი, მაგრამ არა დოზა-დამოკიდებული მომატება და უფრო დაბალი დოზისთვის, მამრ ვირთხებში აღინიშნა სათესლეების ინტერსტიციული უჯრედების ადენომები.

მუტაგენობა:

ბაქტერიული და ძუძუმწოვრების სისტემების მუტაგენობის კვლევებში მუტაგენური ეფექტები არ გამოვლინდა.

ორსულობა/რეპროდუქცია:

ფერტილობა: მოზრდილ მამაკაცებში: ტესტოსტერონის სეკრეციის დათრგუნვა ფერტილობის დარღვევას იწვევს. თუმცა, მოზრდილების კვლევებმა, რომლებშიც ლეუპროლიდი და მსგავსი ანალოგები გამოიყენებოდა, აჩვენა ფერტილობის დათრგუნვის უკუგანვითარება როდესაც მედიკამენტების მოხსნა ხდებოდა 24 კვირამდე უწყვეტი მიღების შემდეგ.

მოზრდილ ქალებში: ლეუპროლიდი ჩვეულებრივ იწვევს ანოვულაციას და ამენორეას.

ეს ეფექტი შექცევადია და მენზესის აღდგენამდე საშუალო პერიოდი თერაპიის მოხსნის შემდეგ დაახლოებით 60-90 დღეს შეადგენს. ლეუპროლიდით თერაპიის დროს უნდა გამოიყენონ კონტრაცეფციის არაჰორმონალური მეთოდი.

მამრობითი და მდედრობითი სქესის ბავშვები: მკურნალობის შემდგომ ფერტილობაზე გრძელვადიანი დაკვირვების კვლევები ბავშვებში, რომლებიც ცენტრალური ნაადრევი სქესობრივი მომწიფებისთვის (CPP) მკურნალობდნენ, ჩატარებული არ არის.

ცხოველების კვლევები ლეუპროლიდით ან სხვა GnRH ანალოგებით ნამკურნალებ მოზრდილ და პრეპუბერტულ ვირთხებსა და მაიმუნებში ფუნქციური რეპროდუქციული უნარის აღდგენას აჩვენებს. ერთ კვლევაში, ლეუპროლიდით ნამკურნალები მოუმწიფებელი მამრი და მდედრი ვირთხები საკონტროლო ჯგუფთან შედარებისას ნორმაში იყვნენ, მიუხედავად იმისა რომ ჰისტოლოგიური კვლევით აღდგენის პერიოდის შემდეგ სათესლეების მილაკოვანი დეგენერაცია ვლინდებოდა. ორივე სქესის შთამომავლები იყვნენ ნორმალური.

ორსულობა: ორსულობის დროს ლეუპროლიდის გამოყენება რეკომენდირებული არ არის; შეიძლება განვითარდეს სპონტანური აბორტი.

კურდღლების კვლევებში 0.00024, 0.0024 და 0.024 მგ/კგ დოზებზე (მოზრდილი ადამიანის დოზის 1/600-1/6; ადამიანის პედიატრული დოზის 1/1200-1/12) მაკეობის მე-6 დღეს გამოვლინდა ნაყოფის მნიშვნელოვანი ანომალიების დოზა-დამოკიდებული მომატება; ეს ეფექტი იგივე დოზის გამოყენებისას ვირთხებში არ აღინიშნა. კურდღლებში ორი უფრო მაღალი დოზა და ვირთხებში ყველაზე მაღალი დოზა დაკავშირებული იყო ნაყოფის სიკვდილიანობის მომატებასთან და ნაყოფის წონის დაქვეითებასთან.

FDA ორსულობის კატეგორია X.

ძუძუთი კვება: უცნობია გამოიყოფა თუ არა ლეუპროლიდი რძეში. თუმცა ჩვილზე პოტენციური არასასურველი ეფექტების გამო, ლეუპროლიდით მკურნალობის დროს ძუძუთი კვება ჩვეულებრივ რეკომენდირებული არ არის.

პედიატრია: ამ დრომდე ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინა სპეციფიური პედიატრული პრობლემები რომლებიც ბავშვებში ლეუპროლიდის გამოყენებას ზღუდავს.

გერიატრია: ასაკის ლეუპროლიდის ეფექტებთან კავშირის შესაბამისი კვლევები გერიატრულ პოპულაციაში ჩატარებული არ არის. თუმცა, ეს მედიკამენტი ხანდაზმულ პაციენტებში ხშირად გამოიყენება, განსაკუთრებით პროსტატის კარცინომის მკურნალობისთვის და გერიატრიისთვის სპეციფიური პრობლემები, რომლებიც ამ მედიკამანტის ხანდაზმულებში გამოყენებას შეზღუდავს, მოსალოდნელი არ არის.

ლაბორატორიული მაჩვენებლების ცვლილებები:

ქვემოთ მოცემული ეფექტები შერჩეულია მათი პოტენციური კლინიკური მნიშვნელობის საფუძველზე:

დიაგნოსტიკური ტესტის შედეგები: გონადების ფუნქციის ტესტირება და ჰიპოფიზის გონადოტროპული ფუნქციის ტესტირება: ლეუპროლიდის თერაპიული დოზები თრგუნავს ჰიპოფიზ-გონადების უკუკავშირის მარეგულირებელ სისტემას; საბაზისო ფუნქცია ჩვეულებრივ მკურნალობის მოხსნიდან 3 თვის ვადაში აღდგება.

ფიზიოლოგიური/ლაბორატორიული ტესტების მაჩვენებლები:

• მჟავე ფოსფატაზა: მაჩვენებლების ტრანზიტორული მომატება შეიძლება აღინიშნოს პროსტატის კარცინომის ადრეული მკურნალობისას, მაგრამ როგორც წესი მეოთხე კვირისთვის საბაზისო მაჩვენებელს უბრუნდება ან უახლოვდება.
• ალანინამინოტრანსფერაზა (ALT (SGPT)), ტუტე ფოსფატაზა, ასპარტატამინოტრანსფერაზა (AST (SGOT)), ლაქტატდეჰიდროგენაზა (LDH): მაჩვენებლები შეიძლება გაიზარდოს.
• ესტრადიოლი: შრატში კონცენტრაცია ჩვეულებრივ იზრდება მოზრდილ ქალებში მკურნალობის პირველი კვირების განმავლობაში, მაგრამ შემდეგ ქვეითდება პოსტმენოპაუზურ დონემდე.
• დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინის (LDL) ქოლესტერინი, საერთო ქოლესტერინი, ტრიგლიცერიდები: კონცენტრაციები შეიძლება გაიზარდოს.
• თრომბოციტების რაოდენობა და ლეიკოციტების რაოდენობა: შეიძლება დაქვეითდეს; თრომბოციტების რაოდენობის დაქვეითება შეიძლება ტრანზიტორული იყოს და მკურნალობის მიმდინარეობისას ნორმას დაუბრუნდეს.
• ტესტოსტერონი: შრატში კონცენტრაცია ჩვეულებრივ იზრდება პროსტატის კარცინომის მკურნალობის პირველი კვირის განმავლობაში, მაგრამ შემდეგ ქვეითდება; კასტრაციის დონე 2-4 კვირის ფარგლებში მიიღწევა.

სამედიცინო საკითხები / უკუჩვენებები

მოცემული სამედიცინო საკითხები / უკუჩვენებები შერჩეულია მათი პოტენციური კლინიკური მნიშვნელობის საფუძველზე.

რისკი სარგებელი უნდა აიწონოს შემდეგი სამედიცინო პრობლემების არსებობისას:

• გონადორელინისადმი სენსიტიურობა: სინთეზური გონადოტროპინ-რილიზინგ ჰორმონი (GnRH); ასევე გონადოტროპინ-რილიზინგ ჰორმონის ანალოგების (GnRHa), მაგალითად ბუზერელინის, გოზერელინის, ჰისტრელინის, ლეუპროლიდის და ნაფარელინის მიმართ.

ენდომეტრიოზის ან საშვილოსნოს ლეიომიომებით გამოწვეული ანემიის მკურნალობისთვის:

• მდგომარეობები რომლებიც ძვლის სიმკვრივის დაქვეითებას იწვევს, ოსტეოპოროზი ან მისი არსებობა პირად ან ოჯახურ ანამნეზში: ლეუპროლიდით ნამკურნალებ ქალებში შეიძლება აღინიშნოს ძვლის მინერალური სიმკვრივის ჰიპოესტროგენიზმით გამოწვეული დაქვეითება და ის შეიძლება შეუქცევადი იყოს; მნიშვნელოვანი რისკ ფაქტორები მოიცავს ალკოჰოლის და/ან თამბაქოს ქრონიკულ მოხმარებას, მძიმე ოსტეოპოროზის ოჯახურ ანამნეზს და ისეთი მედიკამენტების (მაგალითად ანტიკონვულსანტები ან კორტიკოსტეროიდები) ქრონიკულ გამოყენებას, რომლებიც ძვლის მინერალურ სიმკვრივეს აქვეითებენ; ლეუპროლიდი ასეთ პაციენტებში სიფრთხილით უნდა გამოიყენოთ.
• საშვილოსნოდან პათოლოგიური სისხლდენა, არადიაგნოსტირებული: ლეუპროლიდის გამოყენებამ შეიძლება დიაგნოზის დასმა შეაყოვნოს.

პროსტატის კარცინომის მკურნალობისთვის:

• საშარდე ტრაქტის ობსტრუქცია ან მისი არსებობა ანამნეზში: საშარდე ტრაქტის ამჟამად არსებული ობსტრუქციის შემთხვევაში, ლეუპროლიდით თერაპიის დაწყებამდე შესაბამისი მკურნალობა უნდა ჩატარდეს; პაციენტებს, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ საშარდე ტრაქტის ობსტრუქცია, შრატში ტესტოსტერონის კონცენტრაციის საწყისი მატების გამო ლეუპროლიდით მკურნალობის დასაწყისში დაავადების გამწვავების მომატებული რისკი აქვთ; მკურნალობის პირველი თვის განმავლობაში რეკომენდირებულია ინტენსიური მონიტორინგი; განვითარების შემთხვევაში შეიძლება აუცილებელი იყოს კათეტერიზაცია.
• ვერტებრალური მეტასტაზები: სიმპტომების გაუარესება ლეუპროლიდით მკურნალობის პირველი რამდენიმე კვირის განმავლობაში, ნევროლოგიური პრობლემების, მათ შორის დამბლის რისკით.

ძუძუს მეტასტაზირებული კიბოს მკურნალობისთვის:

აუცილებელია მოხდეს ორსულობის გამორიცხვა.

როგორც სხვა GnRH ანალოგების შემთხვევაში, ხანგრძლივი მკურნალობისას სასურველია ოსტეოპოროზით დაავადებულ პაციენტებს შესაბამისი მონიტორინგი ჩაუტარდეთ.

როგორც სხვა GnRH ანალოგების შემთხვევაში, მკურნალობის დასაწყისში ძუძუს კიბოთი დაავადებულ პაციენტებში შეიძლება აღინიშნოს ნიშნების და სიმპტომების შესაძლო და ტრანზიტორული მომატება და მათი მკურნალობა სიმპტომურად უნდა მოხდეს.

პაციენტის მონიტორინგი

პაციენტების მონიტორინგისას შეიძლება განსაკუთრებით მნიშნველოვანი იყოს შემდეგი (მდგომარეობიდან გამომდინარე, ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება სხვა ტესტები იყოს საჭირო):

ძვლის სიმკვრივის შეფასება: რეკომენდირებულია საჭროებისამებრ პაციენტის პასუხის მონიტორინგისთვის ლეუპროლიდის ხანგრძლივი გამოყენებისას, მათ შორის ენდომეტრიოზის მკურნალობისას 6 თვეზე ხანგრძლივად.

ცენტრალური ნაადრევი სქესობრივი მომწიფების მკურნალობისთვის:

• ძვლის ხაზოვანი ზრდის სიჩქარის, ძვლოვანი ასაკის ზრდის სიჩქარის განსაზღვრა და ვიზუალური კვლევები: რეკომენდირებულია მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობის მიმდინარეობისას პერიოდულად, მკურნალობის დაწყების შემდეგ 3-6 თვიდან; დიაგნოსტიკის ვიზუალური მეთოდები უნდა მოიცავდეს მარცხენა მტევნის და მაჯის (ან არადომინანტური მტევნის და მაჯის) რადიოგრაფიას ძვლის ასაკის განსაზღვრისთვის, მენჯის ულტრაბგერით კვლევას და თავის ტვინის მაგნიტურ-რეზონანსულ ტომოგრაფიას.
• დეჰიდროეპიანდროსტერონის კონცენტრაციები შრატში და/ან ესტრადიოლის კონცენტრაციები შრატში და/ან ფილიკულომასტიმულირებელი ჰორმონის კონცენტრაციები შრატში და/ან ადამიანის ქორიონული გონადოტროპინის კონცენტრაციები შრატში და/ან ჰიდროქსიპროგესტერონის კონცენტრაციები შრატში და/ან მალუთეინიზებელი ჰორმონის კონცენტრაციები შრატში და/ან პროლაქტინის კონცენტრაციები შრატში და/ან ტესტოსტერონის კონცენტრაციები შრატში: რეკომენდირებულია მკურნალობის დაწყებამდე პრეპუბერტული გონადოტროპინის პასუხის დადგენისთვის. თუ გონადალური-ჰიპოფიზის ფუნქციის სუპრესია არ აღინიშნება ლეუპროლიდით თერაპიის დაწყებიდან 6-8 კვირის შემდეგ და პაციენტის მიერ დანიშნულების შეუსრულებლობა გამოირიცხება, ლეუპროლიდი უნდა მოიხსნას და უნდა განიხილოთ გონადოტროპინ-დამოუკიდებელი ნაადრევი სქესობრივი მომწიფების დიაგნოზი. ნაადრევი სქესობრივი მომწიფების სხვა შესაძლო მიზეზები მოიცავს თირკმელზედა ჯირკვლის ჰიპერპლაზიას, ტესტოქსიკოზს და ჰიპოთალამუსის ან სათესლის სიმსივნეებს.
• გონადოტროპინ-რილიზინგ ჰორმონის სტიმულაციის ტესტი: რეკომენდირებულია მკურნალობის დაწყებამდე პრებუპერტული გონადოტროპინის პასუხის დადგენისთვის.
• ორსულბის ტესტი: რეკომენდირებულია თუ მკურნალობა არ იწყება მენსტრუაციის დროს და თუ პაციენტებს არარეგულარული მენსტრუალური ციკლები აქვთ.

ენდომეტრიოზის და ძუძუს მეტასტაზირებული კიბოს მკურნალობისთვის:

• ორსულობის ტესტი: რეკომენდირებულია რეპროდუქციული პოტენციალის მქონე ქალებში თუ მკურნალობა არ იწყება მენსტრუაციის დროს, თუ არის არარეგულარული მენსტრუალური ციკლი ან თუ დაგეგმილი დოზის მიღება დაგვიანდა.
• 75 მგ ლეუპროლიდის ინექციის რეგულარული მიღება ოთხ კვირაში ერთხელ ყოველთვის იწვევს ჰიპოგონადოტროპინულ ამენორეას. მკურნალობის მიმდინარეობისას მეტრორაგიის განვითარება პათოლოგიურია; და უნდა მოხდეს პლაზმაში ესტრადიოლის შეფარდების შემოწმება და თუ ის 50პგ/მლ-ზე ნაკლებია, უნდა გამოიკვლიოთ დაკავშირებული ორგანოების შესაძლო დაზიანებები.

ხანგრძლივი გამოყენების შემთხვევაში სასურველია ძვლოვანი მასის მეთვალყურეობა ოსტეოპოროზის რისკის უკეთესი კონტროლისთვის.

იშვიათად, სხვა GnRH აგონისტების მსგავსად, ძვლის მეტასტაზების მქონე პაციენტებში მკურნალობის დაწყების შემდეგ შეიძლება განვითარდეს ჰიპერკალცემია.

პროსტატის კარცინომის მკურნალობისთვის:

• პროსტატის მჟავა ფოსფატაზას კონცენტრაციები პლაზმაში ან შრატში და/ან პროსტატის სპეციფიური ანტიგენის (PSA) კონცენტრაციები შრატში და/ან ტესტოსტერონის კონცენტრაციები შრატში: რეკომენდირებულია პერიოდულად პასუხის მონიტორინგისთვის.
• ძვლის სკანირება: რეკომენდირებულია საჭიროებისამებრ პასუხის მონიტორინგისთვის ვერტებრალური მეტასტაზების რისკის მქონე პაციენტებში.
• ვიზუალური კვლევები: ინტრავენური პიელოგრამა, კომპიუტერული ტომოგრაფიული (CT) სკანირება და/ან ულტრაბგერითი კვლევა შეიძლება გამოიყენოთ დიაგნოზის დასმისთვის ან ობსტრუქციული უროპათიის რისკის მქონე პაციენტების შეფასებისთვის: განსაკუთრებით სასარგებლოა თერაპიის პირველი კვირის განმავლობაში.

გვერდითი/არასასურველი ეფექტები

შენიშვნა: ლეუპროლიდის ბევრი გვერდითი/არასასურველი ეფექტი დაკავშირებულია ჰიპოესტროგენიზმთან ქალებში და ჰიპოტესტოსტერონიზმთან მამაკაცებში. ლეუპროლიდით გამოწვეული კლინიკური ჰიპოგონადიზმის შექცევადობა ხანგრძლივი გამოყენებისთვის დადგენილი არ არის.

ენდომეტრიოზის ან საშვილოსნოს ლეიომიომებით გამოწვეული ანემიის მკურნალობისას არსებობს ხერხემლის ტრაბეკულური ძვლის სიმკვრივის დაკარგვის მომატებული რისკი; ეს შეიძლება შეუქცევადი იყოს. თუმცა, როდესაც მკურნალობის ხანგრძლივობა 3 თვით (ფიბროიდებისთვის) ან 6 თვით (ენდომეტრიოზისთვის) შემოიფარგლება, მასის კარგვა ჩვეულებრივ მცირეა, თუ არ ჩავთვლით რისკ ფაქტორების მქონე პაციენტებს (მაგ., ოსტეოპოროზის ანამნეზი). ძვლის სიმკვრივის მკურნალობამდე არსებულ მაჩვენებლებთან შედარებით, ორმაგი ენერგიის რენტგენის აბსორბციომეტრიით (DEXA) განსაზღვრული ძვლის სიმკვრივის მაჩვენებლები პაციენტებში ენდომეტრიოზისთვის მკურნალობისას მე-6 თვისთვის 3.9%-ით დაქვეითდა; 12 თვეზე გაზომვისას, ლეუპროლიდის მოხსნიდან 6 თვის შემდეგ, ამ პაციენტებში სიმკვრივის 2%-ით შემცირება აღინიშნა. ძვლის სიმკვრივის დაქვეითება ასევე გამოვლენილია მამაკაცებში რომლებსაც ჩატარებული ჰქონდათ ორქექტომია ან რომლებსაც გონადოტროპინ-რილიზინგ ჰორმონის ანალოგით უტარდებოდათ მკურნალობა.

შემდეგი გვერდითი/არასასურველი ეფექტები შერჩეულია მათი კლინიკური მნიშვნელობის საფუძველზე.

მოვლენები, რომლებიც სამედიცინო მეთვალყურეობას საჭიროებს:

ნაკლებად ხშირი (>5%)

• მოზრდილ ქალებსა და მამაკაცებში: გულის არითმიები ან პალპიტაციები (სწრაფი ან არარეგულარული გულისცემა) 19%-მდე მამაკაცებში.

იშვიათი (<5%):

• მოზრდილ ქალებსა და მამაკაცებში: ანაფილაქსია (სახის კანის ფერის ცვლილება; სწრაფი ან არარეგულარული სუნთქვა; ქუთუთოების ან თვალის გარშემო მიდამოს შესიება ან შეშუპება; სუნთქვის უკმარისობა, სუნთქის გაძნელება, გულმკერდში შებოჭილობის შეგრძნება, და/ან მსტვინავი სუნქთქვა; კანის გამონაყარი და/ან ქავილი; არტერიული წნევის უეცარი, მძიმე დაქვეითება და კოლაფსი); ძვლის, კუნთების ან სახსრების ტკივილი, უწყვეტი; პარესთეზიები (მტევნების ან ტერფების დაბუჟება ან ჩხვლეტა); სინკოპე (გულის წასვლა).
• მხოლოდ მოზრდილ ქალებში: ანდროგენური ეფექტები (ხმის დაბოხება; თმის ზრდის მომატება; პიროვნული ან ქცევითი ცვლილებები (შფოთვა, მენტალური დეპრესია; განწყობის ცვლილებები, ნევროზულობა).
• მხოლოდ მოზრდილ მამაკაცებში: სტენოკარდია ან მიოკარდიუმის ინფარქტი (გულმკერდის ტკივილი), ფილტვის ემბოლია (სუნთქვის უეცარი უკმარისობა); თრომბოფლებიტი (ტკივილი საზარდულში ან ფეხებში, განსაკუთრებით წვივებში).
• მხოლოდ პედიატრული ასაკის მდედრობითი და მამრობითი სქესის პაციენტებში: სხეულის ტკივილი, ინექციის ადგილის რეაქციები (წვა, ქავილი, სიწითლე ან შეშუპება ინექციის ადგილზე); კანის გამონაყარი.
• პედიატრული ასაკის მდედრობითი სქესის პაციენტებში: მოსალოდნელია პირველი რამდენიმე კვირის განმავლობაში. საშვილოსნოდან სისხლდენა, უწყვეტი (საშოდან სისხლდენა); საშოდან გამონადენი, უწყვეტი (თეთრი გამონადენი საშოდან).

მოვლენები, რომლებიც სამედიცინო მეთალყურეობას მხოლოდ იმ შემთხვევაში საჭიროებს, თუ გრძელდება ან შემაწუხებელია.

უფრო ხშირი (>50%)

• მოზრდილ ქალებსა და მამაკაცებში: ალები (უეცარი გაოფლანება და სითბოს შეგრძნება).
• მხოლოდ მოზრდილ ქალებში: ამენორეა (მენსტრუალური ციკლის შეწყვეტა); ან პერიოდული სისხლდენა (მსუბუქი, არარეგულარული სისხლდენა საშოდან).

ნაკლებად ხშირი (5-13%)

• მოზრდილ ქალებსა და მამაკაცებში: მხედველობის დაბინდვა; ლიბიდოს დაქვეითება (სქესობრივი კონტაქტის ინტერესის დაქვეითება); თავბრუსხვევა, შეშუპება (ტერფების ან ფეხების ქვედა ნაწილის შეშუპება); თავის ტკივილი, ინექციის ადგილის რეაქცია (წვა, ქავილი, სიწითლე ან შეშუპება ინექციის ადგილზე); გულისრევა ან ღებინება; სარძევე ჯირკვლის შეშუპება ან მომატებული მტკივნეულობა; ძილის პრობლემები; წონაში მატება.
• მხოლოდ მოზრდილ ქალებში: ენდომეტრიოზული დაავადების გამწვავება, ტრანზიტორული (მენჯის ტკივილი); ვაგინიტი (საშოს წვა, სიმშრალე ან ქავილი).

შენიშვნა: ენდოემტრიოზისთვის თერაპიის დაწყებიდან მოკლე დროში შეიძლება განვითარდეს ენდომეტრიოზული დაავადების გამწვავება სიმპტომების ტრანზიტორული მომატებით (მენჯის ტკივილი, დისმენორეა, დისპარეუნია, მენჯის მტკივნეულობა, ინდურაცია), შრატში ესტრადიოლის კონცენტრაციის დროებითი მატების გამო.

• მხოლოდ მოზრდილ მამაკაცებში: ყაბზობა; სათესლეების ზომის შემცირება; პროსტატის კარცინომის გამწვავება; ტრანზიტორული (ძვლის ტკივილი); იმპოტენცია (ერექციის ქონის ან შენარჩუნების უუნარობა).

შენიშვნა: პროსტატის კარცინომისთვის მკურნალობის დაწყებიდან მოკლე დროში შეიძლება განვითარდეს პროსტატის კარცინომის გამწვავება, ძვლის ან სიმსივნური ტკივილის ტრანზიტორული, ზოგჯერ მძიმე მომატებით, ჩვეულებრივ დაკავშირებულია შრატში ტესტოსტერონის დონის მომატებასთან, მაგრამ როგორც წესი ლეუპროლიდით მკურნალობის გაგრძელებასთან ერთად ქრება. ამ პერიოდში შეიძლება საჭირო იყოს ანალგეზური საშუალებები. პროსტატის კარცინომის სხვა ნიშნები და სიმპტომები, მათ შორის შარდვის გაძნელება და სპინალური კომპრესია, ტრანზიტორულად შეიძლება აგრეთვე გაუარესდეს. დამატებით, ნევროლოგიური ნიშნების და სიმპტომების გაუარესებამ ვერტებრალური მეტასტაზების მქონე პაციენტებში შეიძლება ქვედა კიდურების დროებითი სისუსტე და პარესთეზიები გამოიწვიოს. შესაძლებელია განვითარდეს დამბლა, გართულებებით ან მათ გარეშე.

პაციენტის კონსულტაცია

ექიმმა პაციენტი უნდა გააფრთხილოს შემდეგის შესახებ:

ლექტრუმის® გამოყენებამდე:

მდგომარეობები რომლებიც გამოყენებაზე გავლენას ახდენს, განსაკუთრებით:

• გონადორელინის (GnRH), ლეუპროლიდის ან სხვა GnRH ანალოგების (GnRHa) მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
• ორსულობა/რეპროდუქცია:

ქალებისა და მამაკაცებისთვის: შეიძლება დააქვეითოს ნაყოფიერება სპერმის პროდუქციის დათრგუნვით მამაკაცებში და ანოვულაციის გამოწვევით ქალების უმრავლესობაში, ჩვეულებრივ შექცევადია მოხსნის შემდეგ.

ქალებისთვის: ორსულობის დროს გამოყენება რეკომენდირებული არ არის; შეიძლება გამოიწვიოს სპონტანური აბორტი, იწვევს თანდაყოლილ დეფექტებს ცხოველებში.

• ძუძუთი კვება: მეძუძურ დედებში გამოყენება რეკომენდირებული არ არის.
• სხვა სამედიცინო პრობლემები, განსაკუთრებით არადიაგნოსტირებული პათოლოგიური სისხლდენა საშოდან (ენდომეტრიოზის ან საშვილოსნოს ლეიომიომების დროს), საშარდე ტრაქტის ობსტრუქცია (პროსტატის კარცინომისთვის) ან ვერტებრალური მეტასტაზები (პროსტატის ან სარძევე ჯირკვლის კარცინომისთვის).

ლექტრუმის® სწორი გამოყენება

პაციენტის ინსტრუქციის ყურადღებით წაკითხვა.

• ერთჯერადი შპრიცების გამოყენება.
• მნიშვნელოვანია არ მიიღონ მედიკამენტის დანიშნულ რაოდენობაზე მეტი ან ნაკლები.
• გვერდითი ეფექტების მიუხედავად მკურნალობის გაგრძელების მნიშვნელობა.
• სწორი დოზირება.
• გამოტოვებული დოზა;

ყოველთვიური დოზირებისთვის: გახსენებიდან რაც შეიძლება მალე მიღება, დოზირების ჩვეული გრაფიკით გაგრძელება.

• სწორი შენახვა.

სიფრთხილის ზომები ლექტრუმის® გამოყენებისას

• ექიმის მიერ ინტენსიური მეთვალყურეობის მნიშვნელობა.

ენდომეტრიოზის ან საშვილოსნოს ლეიომიომებით გამოწვეული ანემიის მკურნალობისთვის:

• ამენორეის ან არარეგულარული მენსტრუალური ციკლის ალბათობა; ექიმთან კონსულტაცია თუ რეგულარული მენსტრუაცია არ აღინიშნება მედიკამენტის მოხსნიდან 60-90 დღის განმავლობაში.
• ექიმის ინფორმირება თუ მკურნალობის მიმდინარეობისას რეგულარული მენსტრუაცია გრძელდება; თუმცა, ლეუპროლიდის ერთი ან მეტი მომდევნო დოზის გამოტოვებამ შესაძლოა შუალედური მენსტრუალური სისხლდენა გამოიწვიოს.
• სასურველია თერაპიის მიმდინარეობისას კონტრაცეფციის არაჰორმონალური მეთოდების გამოყენება; ორალური კონტრაცეპტივების გამოყენება რეკომენდირებული არ არის.
• ორსულობაზე ეჭვის შემთხვევაში მედიკამენტის მიღების შეწყვეტა და ექიმის კონსულტაცია.

გვერდითი/არასასურველი ეფექტები:

პოტენციური გვერდითი ეფექტების ნიშნები, განსაკუთრებით გულის არითმიები ან პალპიტაციები (მოზრდილები); ანაფილაქსია (მოზრდილები); ძვლის, კუნთების ან სახსრების ტკივილი (მოზრდილები); პარესთეზიები (მოზრდილები); სინკოპე (მოზრდილები); ანდროგენური ეფექტები ქალებში (მოზრდილები); პიროვნული ან ქცევითი ცვლილებები ქალებში (მოზრდილები); სტენოკარდია ან მიოკარდიუმის ინფარქტი მამაკაცებში (მოზრდილები); ფილტვის ემბოლია მამაკაცებში (მოზრდილები); თრომბოფლებიტი მამაკაცებში (მოზრდილები); სხეულის ტკივილი (ბავშვები); ინექციის ადგილის რეაქციები (ბავშვები); კანის გამონაყარი (ბავშვები); მდედრობითი სქესის პაციენტებში საშვილოსნოდან სისხლდენა, უწყვეტი (ბავშვები); და საშოდან გამონადენი, უწყვეტი (ბავშვები).

ზოგადი ინფორმაცია დოზირების შესახებ

რეკომენდირებულია კუნთშიდა დეპო ინექცია ექიმმა ჩაატაროს.

ლეუპროლიდის აქტივობა დაახლოებით 15-50-ჯერ აღემატება ბუნებრივი მალუთეინიზებელი ჰორმონის-რილიზინგ ჰორმონის (LHRH) აქტივობას და 80-100-ჯერ აღემატება გონადოტროპინ-რილიზინგ ჰორმონის (გონადორელინი) აქტივობას.

საშვილოსნოს ლეიმიომებით გამოწვეული ანემიის მკურნალობისთვის:

თერაპია 3 თვის განმავლობაში უწყვეტად უნდა გაგრძელდეს. მკურნალობის გამეორება რეკომენდირებული არ არის. თუმცა, თუ განმეორებითი მკურნალობა იგეგმება, თერაპიის დაწყებამდე უნდა განისაზღვროს ძვლის სიმკვრივე რათა დადასტურდეს რომ მაჩვენებლები ნორმის ფარგლებშია.

ცენტრალური ნაადრევი სქესობრივი მომწიფების მკურნალობისთვის:

დოზა თითოეული პაციენტისთვის ინდივიდუალურად უნდა შეირჩეს და უნდა მოხდეს დოზის ზრდადი ტიტრაცია პაციენტის ჰიპოფიზ-გონადალური ღერძის დათრგუნვამდე, კლინიკური და/ან ლაბორატორიული პარამეტრების მიხედვით. ჩვეულებრივ დოზა, რომელიც ადეკვატურად თრგუნავს ჰიპოფიზ-გონადალურ ღერძს, გამოსადეგია მთელი თერაპიის განმავლობაში; თუმცა, მონაცემები არასაკმარისია დოზის მოდიფიკაციების რეკომენდაციისთვის ბავშვის წონის ცვლილებებთან ერთად, რაც განსაკუთრებით მნიშვნელოვანი საკითხია ბავშვებში, რომლებშიც თერაპია ძალიან ადრეულ ასაკში და დაბალი დოზით იწყება. საჭიროა ჰიპოფიზ-გონადალური ღერძის დათრგუნვის ინტენსიური მონიტორინგი, განსაკუთრებით მკურნალობის დაწყებიდან 1-2 თვის შემდეგ ან დოზის ცვლილებების შემდეგ.

თუ პაციენტი ლეუპროლიდით თერაპიას ექვემდებარება და მას კარგად იტანს, მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს მანამდე სანამ სქესობრივი მომწიფების განახლება სასურველი არ იქნება. ლეუპროლიდით თერაპიის მოხსნა უნდა განიხილოთ 11 წლის ასაკამდე გოგონებში და 12 წლის ასაკამდე ბიჭებში. ჰიპოფიზ-გონადალური ღერძის ნორმალური ფუნქცია მკურნალობის შეწყვეტიდან 4-12 კვირის განმავლობაში აღდგება.

ენდომეტრიოზის მკურნალობისთვის:

რეკომენდირებულია თერაპია ორსულობის გამორიცხვის შემდეგ, მენსტრუალური ციკლის პირველ დღეზე დაიწყოს.

ამენორეის განვითარება ჩვეულებრივ კლინიკური პასუხის მაჩვენებელია, თუმცა ატროფიული ენდომეტრიუმიდან პერიოდული გამონადენი ან სისხლდენა შესაძლოა მაინც აღინიშნოს.

თერაპია 6 თვის განმავლობაში უწყვეტად უნდა გაგრძელდეს. მკურნალობის გამეორება რეკომენდირებული არ არის. თუმცა, თუ განმეორებითი მკურნალობა იგეგმება, თერაპიის დაწყებამდე უნდა განისაზღვროს ძვლის სიმკვრივე რათა დადასტურდეს რომ მაჩვენებლები ნორმის ფარგლებშია.

პროსტატის კარცინომის მკურნალობისთვის:

პაციენტები რომლებიც ლეუპროლიდს იღებენ კიბოს ქიმიოთერაპიაში გამოცდილი ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ უნდა იყონ.

ვერტებრალური მეტასტაზების მქონე პაციენტებში, ნევროლოგიური სიმპტომების იზოლირებულმა ხანმოკლე გაუარესებამ შესაძლოა ხელი შეუწყოს დამბლის განვითარებას ფატალური გართულებებით ან მათ გარეშე. რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში, პაციენტის რეაქციაზე დაკვირვების მიზნით თერაპია დასაშვებია პირველი 2 კვირის განმავლობაში ლეუპროლიდის ყოველდღიური ინექციით დაიწყოს, რადგან სიმპტომების გაუარესების გამო ზოგიერთ შემთხვევაში თერაპიის შეწყვეტა და შესაძლო ქირურგიული ჩარევა ხდება საჭირო.

გვერდითი ეფექტების მკურნალობისთვის:

რეკომენდირებული მკურნალობა:

• ძვლის ტკივილი: მსუბუქი ორალური ანალგეზური საშუალებები დასვენებით ან, მძიმე შემთხვევებში, პარენტერალური ნარკოტიკები. ძვლის ტკივილი ჩვეულებრივ 2 კვირის შემდეგ ქრება.
• საშარდე ტრაქტის ობსტრუქცია, მისი გაუარესება პროსტატის კარცინომის მკურნალობისას: კათეტერიზაცია. საშარდე ტრაქტის ობსტრუქცია ჩვეულებრივ ქრება ლეუპროლიდით მკურნალობის პირველი კვირის შემდეგ.

პარენტერალური დოზირების ფორმები

ლექტრუმი®

ლეუპროლიდის აცეტატი საინექციო

მოზრდილთა ჩვეული დოზა

საშვილოსნოს ლეიომიომებით გამოწვეული ანემია

ინტრამუსკულარულად: 3.75 მგ თვეში ერთხელ, მაქსიმუმ სამი თვის განმავლობაში.

პროსტატის კარცინომა

ინტრამუსკულარულად: 7.5 მგ თვეში ერთხელ.

ენდომეტრიოზი:

ინტრამუსკულარულად: 3.75 მგ თვეში ერთხელ ან 11.25 მგ 3 თვეში ერთხელ მაქსიმუმ ექვსი თვის განმავლობაში.

ძუძუს მეტასტაზირებული კიბო: კანქვეშ ან ინტრამუსკულარულად: 3.75 მგ 28 დღეში ერთხელ.

ჩვეული პედიატრიული დოზა

ნაადრევი სქესობრივი მომწიფება, ცენტრალური გენეზის:

საწყისი: ინტრამუსკულარულად, 0.3 მგ სხეულის კგ წონაზე ოთხ კვირაში ერთხელ, მინიმუმ 7.5 მგ ჯამური დოზის გამოყენებით ყოველ ოთხ კვირაში.

≤ 25 კგ წონის ბავშვებისთვის: ინტრამუსკულარულად, 7.5 მგ ოთხ კვირაში ერთხელ.

25-37.5 კგ წონის ბავშვებისთვის: ინტრამუსკულარულად, 11.25 მგ ოთხ კვირაში ერთხელ.

≥ 37.5 კგ წონის ბავშვებისთვის: ინტრამუსკულარულად, 15 მგ ოთხ კვირაში ერთხელ.

შემანარჩუნებელი დოზირება: დოზა შეიძლება საჭიროებისამებრ გაიზარდოს 3.75 მგ ნამატით ოთხ კვირაში ერთხელ, მაქსიმალურ ჯამურ დოზამდე 15 მგ ოთხ კვირაში ერთხელ.

დოზირების ფორმების მომზადება:

ლექტრუმი® საინექციო ზავდება 1 მლ გამხსნელში. ნაწილაკების თანაბრად გახსნისთვის სუსპენზია კარგად უნდა შეანჯღრიოთ. გამოიყენეთ შეფუთვაში მოწოდებული ნემსები.

გამოყენების ინსტრუქცია:

• დარწმუნდით რომ მთლიანი შიგთავსი ამპულის კორპუსში არის თავმოყრილი. გახსნისთვის დააწექით ამპულის ყელს.
• ამოიღეთ 1მლ გამხსნელი. გადააგდეთ დარჩენილი სითხე.
• მოხსენით ფლაკონს სახურავი და შეიყვანეთ მასში გამხსნელი.
• შეანჯღრიეთ ფლაკონი ერთგვაროვანი რძისებრი სუსპენზიის მისაღებად.
• ამოიღეთ ფლაკონის მთლიანი შიგთავსი მისი ოდნავ დახრით და ნემსის წვეტის დახრილი ნაწილის ფსკერში მოთავსებით. არ გადააბრუნოთ ფლაკონი.

გააკეთეთ კანის დეზინფექცია იმ ადგილზე სადაც ინექცია მოხდება და შპრიცის შიგთავსი შეიყვანეთ კომპლექტში მოცემული მეორე ნემსის გამოყენებით.

სტაბილურობა:

რადგან საინექციო ლეუპროლიდი და გამხსნელი კონსერვანტებს არ შეიცავს, განზავებული ხსნარი მომზადების შემდეგ დაუყოვნებლივ უნდა გამოიყენოთ და გამოუყენებელი ნაწილი უნდა გაანადგუროთ.

ინფორმაცია პაციენტისთვის

ლეუპროლიდი სხვადასხვა სამედიცინო პრობლემების დროს გამოიყენება. ეს მოიცავს შემდეგის მკურნალობას:

• საშვილოსნოს ლეიომიომების (საშვილოსნოს სიმსივნეები) სისხლდენით გამოწვეული ანემია.
• პროსტატის ჯირკვლის კიბო მამაკაცებში.
• ცენტრალური გენეზის ნაადრევი სქესობრივი მომწიფება (CPP), მდგომარეობა რომელიც ბიჭებში (9 წლამდე) და გოგონებში (8 წლამდე ასაკში) ნაადრევ სქესობრივ მომწიფებას იწვევს.
• ძუძუს კიბო.
• ენდომეტრიოზით გამოწვეული ტკივილი ქალებში.

ლეუპროლიდი ჰგავს ჰორმონს რომელიც ბუნებრივად ჰიპოთალამუსიდან გამოიყოფა.

მამაკაცებში და ბიჭებში რეგულარული გამოყენებისას, ლეუპროლიდი ტესტოსტერონის დონეს აქვეითებს. ორგანიზმში ტესტოსტერონის რაოდენობის დაქვეითება პროსტატის კიბოს მკურნალობის ერთერთი გზაა.

ქალებში და გოგონებში რეგულარული გამოყენებისას, ლეუპროლიდი ესტროგენის დონეს აქვეითებს. ორგანიზმში ესტროგენის დონის დაქვეითება ენდომეტრიოზის მკურნალობის ერთერთი გზაა. საშვილოსნოს სიმსივნის დაპატარავებით, ლეუპროლიდი ხელს უწყობს ანემიის შეჩერებას ამ სიმსივნეებიდან ვაგინალური სისხლდენის შემცირების გზით. ანემიის მკურნალობისთვის რკინის დანამატები უნდა გამოიყენოთ.

იმ ბიჭებში და გოგონებში გამოყენებისას, რომლებსაც ადრეული მომწიფება აღენიშნებათ, ლეუპროლიდი ანელებს გენიტალური მიდამოს განვითარებას ორივე სქესში და სარძევე ჯირკვლის განვითრებას გოგონებში. ეს მედიკამენტი ბავშვის მომწიფებას აყოვნებს მხოლოდ მის მიერ ამ პრეპარატის მიღების პერიოდში.

ესტროგენის დათრგუნვამ შესაძლოა ძვლების გათხელება ან მათი ზრდის შენელება გამოიწვიოს. ეს პრობლემაა მოზრდილი ქალებისთვის, რომელთა ძვლებიც ბავშვების მსგავსად აღარ იზრდება. ძვლების ზრდის შენელება დადებითი ეფექტია გოგონებსა და ბიჭებში, რომელთა ძვლებიც ძალიან სწრაფად იზრდება როდესაც მომწიფება ძალიან ადრე იწყება. როდესაც ლეუპროლიდი ძვლებს სწორად და ბავშვებისთვის მოსალიდნელი სისწრაფით ზრდაში ეხმარება, ბიჭებმა და გოგონებმა შესაძლოა თავიანთი მოზრდილი სიმაღლისთვის რამდენიმე სანტიმეტრის დამატების სარგებელი მიიღონ.

ლეუპროლიდი მხოლოდ ექიმის უშუალო მეთვალყურეობის ქვეშ უნდა მიიღოთ.

ლექტრუმის® გამოყენებამდე

მედიკამენტის გამოყენების შესახებ გადაწყვეტილების მიღებისას, მედიკამენტის მიღების რისკები და მისი სარგებელი კარგად უნდა აიწონოს. ეს გადაწყვეტილება თქვენ და თქვენმა ექიმმა უნდა მიიღოთ. ლეუპროლიდისთვის გათვალისწინებული უნდა იყოს შემდეგი:

ალერგიები: აცნობეთ ექიმს თუ ოდესმე გქონიათ რაიმე უჩვეულო ან ალერგიული რეაქცია ლეუპროლიდის, ბუზერელინის, გონადორელინის, ჰისტრელინის ან ნაფარელინის მიმართ.

ორსულობა: აცნობეთ ექიმს თუ ბავშვების ყოლას გეგმავთ.

მამაკაცებისთვის: ლეუპროლიდმა შეიძლება გამოიწვიოს სტერილობა, რაც სავარაუდოდ მხოლოდ დროებითია. მედიკამენტის მიღებამდე აუცილებლად განიხილეთ ეს ექიმთან.

ქალებისთვის: დაორსულობის შემდეგ გამოყენების შემთხვევაში არსებობს იმის ალბათობა რომ ლეუპროლიდი თანდაყოლილ დეფექტებს გამოიწვევს. ორსულობის დროს მიღებისას მან აგრეთვე შესაძლოა გამოიწვიოს სპონტანური აბორტი. თუ მედიკამენტის გამოყენების პერიოდში ორსულობაზე გაგიჩნდებათ ეჭვი, შეწყვიტეთ მისი მიღება და დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს.

ძუძუთი კვება: უცნობია გამოიყოფა თუ არა ლეუპროლიდი რძეში. თუმცა, ლეუპროლიდის გამოყენება ძუძუთი კვების დროს რეკომენდირებული არ არის, რადგან მან შეიძლება ძუძუთი კვებაზე მყოფ ბავშვებში არასასურველი ეფექტები გამოიწვიოს.

ბავშვები: ცენტრალური ნაადრევი სქესობრივი მომწიფებისთვის მკურნალობისას ბავშვზე ლეუპროლიდის ეფექტი მიღების შეჩერებიდან მალე შეწყდება და მომწიფება ნორმალურად გაგრძელდება. უცნობია ახდენს თუ არა გავლენას ლეუპროლიდის მომწიფების პერიოდში გამოყენება მომავალში ბიჭებისა და გოგონების შვილოსნობის უნარზე. ითვლება, რომ მომავალში მათი შვილების ყოლის შანსები ნორმალურია. განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია ბავშვის ექიმთან ერთად განიხილოთ როგორც მედიკამენტის მოსალოდნელი სარგებელი, ასევე მისი გამოყენების რისკებიც.

ხანდაზმული მოზრდილები: ბევრი მედიკამენტი სპეციფიურად ხანდაზმულებში შესწავლილი არ არის. აქედან გამომდინარე, შეიძლება უცნობი იყოს მოქმედებენ თუ არა ისინი ზუსტად ისეთივე გზით როგორც უფრო ახალგაზრდა მოზრდილებში. მიუხედავად იმისა, რომ არ არსებობს სპეციფიური ინფორმაცია რომელიც ადარებს ლეუპროლიდის გამოყენებას ხანდაზმულებში და სხვა ასაკობრივ ჯგუფებში, არ არის მოსალოდნელი რომ ის ხანდაზმულებში ახალგაზრდა მოზრდილებისგან განსხვავებულ გვერდით ეფექტებს ან პრობლემებს გამოიწვევს.

სხვა მედიკამენტები: მიუხედავად იმისა, რომ ზოგიერთი მედიკამენტი ერთად საერთოდ არ უნდა იქნას გამოყენებული, სხვა შემთხვევებში ორი მედიკამენტი შეიძლება გამოიყენონ ერთად იმ შემთხვევაშიც კი თუ მოსალოდნელია ურთიერთქმედება. ასეთ შემთხვევებში ექიმმა შეიძლება დოზის შეცვლა გადაწყვიტოს ან შესაძლოა აუცილებელი გახდეს უსაფრთხოების სხვა ზომები. აცნობეთ ექიმს თუ იღებთ რეცეპტით ან რეცეპტის გარეშე გაცემულ ნებისმიერ სხვა მედიკამენტს.

სხვა სამედიცინო პრობლემები: სხვა სამედიცინო პრობლემების არსებობამ შეიძლება ლეუპროლიდის გამოყენებაზე გავლენა მოახდინოს. აუცილებლად აცნობეთ ექიმს თუ რაიმე სხვა სამედიცინო პრობლემა გაქვთ, განსაკუთრებით:

• ვაგინალური სისხლდენის უცნობი მიზეზით გამოწვეული ცვლილებები (ენდომეტრიოზის ან საშვილოსნოს სიმსივნეებით გამოწვეული ანემიის მკურნალობისთვის): ლეუპროლიდმა შეიძლება დიაგნოზის დასმა შეაფერხოს ან მდგომარეობა გააუარესოს. სისხლდენის მიზეზი ლეუპროლიდის გამოყენებამდე უნდა დადგინდეს.
• მდგომარეობები რომლებიც ძვლის გათხელების განვითარების ალბათობას ზრდის.
• ოსტეოპოროზი (მყიფე ძვლები), მისი პირადი ან ოჯახური ანამნეზი: მნიშვნელოვანია ექიმმა იცოდეს თუ უკვე გაქვთ ოსტეოპოროზის მომატებული რისკი. ზოგიერთი რამ, რასაც შეუძლია გაზარდოს ოსტეოპოროზის რისკები მოიცავს სიგარეტის მოწევას, ალკოჰოლის ბოროტად გამოყენებას, ან ოსტეოპოროზის ან ადვილად მტვრევადი ძვლების ოჯახურ ანამნეზს. ზოგიერთმა მედიკამენტმა, მაგალითად კორტიკოსტეროიდებმა (კორტიზონის მსგავსი მედიკამენტები) ან ანტიკონვულსანტებმა (კრუნჩხვების წამალი), შეიძლება ასევე გამოიწვიოს ძვლის გათხელება ხანგრძლივი გამოყენებისას.
• ხერხემლის ძვლებში კეროვანი დაზიანებებით გამოწვეული ნერვის პრობლემები (პროსტატის კიბოს დროს გამოყენებისთვის).
• შარდის გამოყოფის პრობლემები (პროსტატის კიბოს დროს გამოყენებისთვის): ლეუპროლიდით მკურნალობის დაწყების შემდეგ მდგომარეობა შეიძლება ცოტა ხნით გაუარესდეს.

ლექტრუმის® სწორი გამოყენება

ფრთხილად წაიკითხეთ მოცემული ინსტრუქციები.

• მედიკამენტი გამოიყენეთ მხოლოდ ექიმის მითითებების დაცვით. არ გამოიყენოთ მეტი ან ნაკლები დოზა და არ გამოიყენოთ ექიმის მიერ დანიშნულზე ხშირად. თქვენთვის საჭირო მედიკამენტის ზუსტი რაოდენობა ფრთხილად გამოთვლილია. ძალიან ბევრის გამოყენებამ შეიძლება გვერდითი ეფექტების შანსი გაზარდოს, ხოლო ძალიან ცოტას გამოყენებამ შეიძლება არ გააუმჯობესოს თქვენი მდგომარეობა.
• მოზრდილი პაციენტებისთვის რომლებიც ლეუპროლიდს საშვილოსნოს სიმსივნეებით გამოწვეული ანემიის ან ენდომეტრიოზის სამკურნალოდ იღებენ: ზოგჯერ ლეუპროლიდი იწვევს არასასურველ ეფექტებს როგორიცაა ალები ან სექსის ინტერესის დაქვეითება. გამოყენების დაწყებისას თავდაპირველად მან ასევე შეიძლება ტკივილის დროებით გაუარესება გამოიწვიოს. თუმცა, ძალიან მნიშვნელოვანია მედიკამენტის მიღება გააგრძელოთ მდგომარეობის გაუმჯობესების შემდეგაც. არ შეწყვიტოთ მედიკამენტის გამოყენება ექიმთან კონსულტაციის გარეშე.
• მოზრდილი პაციენტებისთვის რომლებიც ლეუპროლიდს პროსტატის კიბოს სამკურნალოდ იღებენ: ზოგჯერ ლეუპროლიდი იწვევს არასასურველ ეფექტებს როგორიცაა ალები ან სქესობრივი უნარის დაქვეითება. მიღების დასაწყისში მან ასევე შეიძლება გამოიწვიოს დროებით ტკივილის გაუარესება ან შარდვის გაძნელება, ასევე მტევნების ან ტერფების დროებით დაბუჟება, ჩხვლეტა ან სისუსტე. ძალიან მნიშვნელოვანია გააგრძელოთ მედიკამენტის მიღება მდგომარეობის გაუმჯობესების შემდეგაც. არ შეწყვიტოთ მედიკამენტის გამოყენება ექიმთან კონსულტაციის გარეშე.

გამოტოვებული დოზა: თუ ამ მედიკამენტს იღებთ თვეში ერთხელ და დოზა გაგრჩებათ, მიიღეთ ის რაც შეიძლება მალე და დოზირება ჩვეული გრაფიკით გააგრძელეთ.

როგორ ინახება ეს მედიკამენტი:

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

შეინახეთ სიცხისგან და სინათლისგან დაცულ ადგილზე.

არ გაყინოთ.

არ შეინახოთ ვადაგასულ მედიკამენტებთან ან იმ საშუალებებთან ერთად რომლებსაც აღარ იყენებთ. დარწმუნდით რომ ბავშვებს გადაგდებულ მედიკამენტებზე ხელი არ მიუწვდებათ.

უსაფრთხოების ზომები ლექტრუმის® გამოყენებისას

ძალიან მნიშვნელოვანია რომ ექიმმა შეამოწმოს თქვენი პროგრესი რეგულარულ ვიზიტებზე რათა უზრუნველყოს მედიკამენტის სათანადო მოქმედება და აკონტროლოს არასასურველი ეფექტები.

• პაციენტებისთვის რომლებიც ლეუპროლიდს ენდომეტრიოზის ან საშვილოსნოს სიმსივნეებით გამოწვეული ანემიის სამკურნალოდ იღებენ:

ლეუპროლიდის მიღების პერიოდში, თქვენი მენსტრუალური ციკლი შეიძლება არ იყოს რეგულარული და შეიძლება მენსტრუალური ციკლი საერთოდ არ გქონდეთ. ამ მედიკამენტით მკურნალობისას ეს მოსალოდნელია. თუ რეგულარული მენსტრუაცია არ იწყება მედიკამენტის მიღების შეწყვეტიდან 60-90 დღის განმავლობაში, მიმართეთ ექიმს.

ამ მედიკამენტის მიღების პერიოდში, უნდა გამოიყენოთ ჩასახვის საწინააღმდეგო ისეთი მეთოდები, რომლებიც ჰორმონებს არ შეიცავენ. თუ ამის შესახებ რაიმე შეკითხვა გაგიჩნდებათ, მიმართეთ თქვენს ექიმს.

თუ ეჭვი გაქვთ ორსულობაზე, შეწყვიტეთ ამ მედიკამენტის გამოყენება და მიმართეთ ექიმს. ორსულობის დროს ლეუპროლიდის გამოყენების გაგრძელებამ შესაძლოა თანდაყოლილი დეფექტები ან სპონტანური აბორტი გამოიწვიოს.

ლექტრუმის® გვერდითი ეფექტები

მისი საჭირო ეფექტების პარალელურად, მედიკამენტმა შეიძლება ზოგიერთი არასასურველი ეფექტიც გამოიწვიოს. მიუხედავად იმისა რომ შეიძლება ყველა ეს ეფექტი არ აღინიშნოს, მათი განვითრების შემთხვევაში შეიძლება სამედიცინო დახმარება დაგჭირდეთ.

დაუყოვნებლივ მიმართეთ სამედიცინო დახმარებას თუ შემდეგი გვერდითი ეფექტებიდან რომელიმე აღგენიშნებათ:

მოზრდილებისთვის:

ნაკლებად ხშირი: სწრაფი ან არარეგულარული გულისცემა.

იშვიათი: ძვლის, კუნთების ან სახსრების ტკივილი; სახის კანის ფერის ცვლილებები; გულის წასვლა; სწრაფი ან არარეგულარული სუნთქვა; მტევნების ან ტერფების დაბუჟება ან ჩხვლეტა; ქუთუთოების ან თვალის ირგვლივ მიდამოს შესიება ან შეშუპება; სუნთქვის უკმარისობა; კანის გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, და/ან ქავილი; არტერიული წნევის უეცარი, ძლიერი დაქვეითება და კოლაფსი; გულმკერდში მოჭერის შეგრძნება ან მსტვინავი სუნთქვა; სუნთქვის გაძნელება.

მხოლოდ მამაკაცებისთვის (მოზრდილები):

იშვიათი: ტკივილი გულმკერდის მიდამოში; საზარდულის ან ფეხების (განსაკუთრებით წვივების) ტკივილი.

რაც შეიძლება მალე მიმართეთ ექიმს რომელიმე შემდეგი გვერდითი ეფექტის განვითარების შემთხვევაში:

მხოლოდ ქალებისთვის (მოზრდილები):

იშვიათი; შფოთვა; ხმის დაბოხება; თმის ზრდის მომატება; მენტალური დეპრესია; განწყობის ცვლილებები; ნევროზულობა.

ბავშვებისთვის:

იშვიათი: სხეულის ტკივილი; ინექციის ადგილის წვა, ქავილი, სიწითლე ან შეშუპება; კანის გამონაყარი.

მხოლოდ მდედრობითი სქესისთვის (ბავშვები), მოსალოდნელია პირველი რამდენიმე კვირის განმავლობაში:

იშვიათი: საშოდან სისხლდენა (უწყვეტი): თეთრი გამონადენი საშოდან (უწყვეტი).

შეიძლება აღინიშნოს სხვა გვერდითი ეფექტები, რომლებიც ჩვეულებრივ არ საჭიროებს სამედიცინო მეთვალყურეობას. ეს გვერდითი ეფექტები შეიძლება ალაგდეს მკურნალობის მიმდინარეობისას როდესაც თქვენი ორგანიზმი მედიკამენტს შეეჩვევა. თუმცა, მიმართეთ ექიმს თუ შემდეგი გვერდითი ეფექტებიდან რომელიმე გრძელდება ან შემაწუხებელია:

მოზრდილებისთვის:

უფრო ხშირი: უეცარი ოფლიანობა და სითბოს შეგრძნება (ასევე ეწოდება ალები).

ნაკლებად ხშირი: მხედველობის დაბინდვა; წვა, ქავილი, სიწითლე ან შეშუპება ინექციის ადგილზე; სქესობრივი კონტაქტის ინტერესის დაქვეითება; თავბრუსხვევა; თავის ტკივილი; გულისრევა ან ღებინება; ფეხების ქვედა ნაწილის ან ტერფების შეშუპება; სარძევე ჯირკვლის შეშუპება ან მომატებული მტკივნეულობა; ძილის გაძნელება; წონაში მატება.

მხოლოდ ქალებისთვის (მოზრდილები):

უფრო ხშირი: მსუბუქი, არარეგულარული ვაგინალური სისხლდენა; მენსტრუალური ციკლის შეწყვეტა.

ნაკლებად ხშირი: საშოს წვა, სიმშრალე ან ქავილი; მენჯის ტკივილი.

მხოლოდ მამაკაცებისთვის (მოზრდილები):

ნაკლებად ხშირი: ძვლის ტკივილი; ყაბზობა; სათესლეების ზომის შემცირება; ერექციის ქონის ან შენარჩუნების უუნარობა.

ზოგ პაციენტს შეიძლება ასევე განუვითარდეს გვერდითი ეფექტები, რომლებიც ზემოთ მოცემული არ არის. თუ რაიმე სხვა ეფექტს შენიშნავთ, მიმართეთ ექიმს.

შეფუთვა

ლექტრუმი® 3.75 მგ X 1 ფლაკონი გამხსნელის 1 ამპულით, 1 ერთჯერადი შპრიცით და 2 22 G1½ ნემსით. რეგისტრაციის #: 005354

ლექტრუმი® 7.5 მგ X 1 ფლაკონი გამხსნელის 1 ამპულით, 1 ერთჯერადი შპრიცით და 2 22 G1½ ნემსით. რეგისტრაციის #: 005365

შეინახეთ 25°C -ზე დაბალ ტემპერატურაზე, სინათლისგან დაცულ ადგილზე, გაყინვა არ შეიძლება.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

მწარმოებელი ERIOCHEM S.A, Ruta 12, Km 452 (3107) Colonia Avellaneda,

Paraná, Entre Ríos, არგენტინა.

ვერსია: მაისი 2006