ფექსოფენადინი 180
Fexofenadine 180
ფექსოფენადინი 120 ნაჩვენებია მოზრდილებსა და 12 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვებში სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომების შესამსუბუქებლად. ფექსოფენადინის 180 ნაჩვენებია მოზრდილებსა და 12 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვებში ქრონიკული იდიოპათიური ურტიკარიის სიმპტომების შესამსუბუქებლად.
სრულად- მოქმედი ნივთიერება
- ფექსოფენადინი (fexofenadine)
- ფორმა და შეფუთვა
- 180მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი №10 (1X10)
- მწარმოებელი
- DRUG INTERNATIONAL LIMITED, ბანგლადეში
- გაცემის წესი
- III ჯგუფი, გაიცემა რეცეპტის გარეშე
რეგისტრაციის დეტალები
- ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
- ანტიჰისტამინური საშუალებები სისტემური გამოყენებისთვის, ანტიჰისტამინური სხვა საშუალებები სისტემური გამოყენებისთვის
- ATC კოდი
- R06AX26
- რეგისტრაციის ნომერი
- რ-046058
- რეგისტრირებულია
- 30 ივლისი 2026, მოქმედებს 30 ივლისი 2031-მდე
- რეგისტრაციის მფლობელი
- DRUG INTERNATIONAL LIMITED (ბანგლადეში)
- განმცხადებელი
- შპს „ინტერ ფარმა“
- GMP
- აქვს GMP სერტიფიკატი და აკმაყოფილებს კრიტერიუმებს
ფექსოფენადინი 180 — ინსტრუქცია ქართულად
რისთვის გამოიყენება
ფექსოფენადინი 120 ნაჩვენებია მოზრდილებსა და 12 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვებში სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომების შესამსუბუქებლად.
ფექსოფენადინის 180 ნაჩვენებია მოზრდილებსა და 12 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვებში ქრონიკული იდიოპათიური ურტიკარიის სიმპტომების შესამსუბუქებლად.
მიღების წესი და დოზირება
მოზრდილები
ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის რეკომენდებული დოზა მოზრდილებისთვის შეადგენს 120 მგ ან 180 მგ დღეში ერთხელ, ჭამის წინ.
ფექსოფენადინი ტერფენადინის ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტია.
პედიატრიული პოპულაცია
- 12 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვები
12 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვებისთვის ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის რეკომენდებული დღიური დოზა შეადგენს 120 მგ ან 180 მგ ერთხელ დღეში, ჭამის წინ.
- 12 წლამდე ასაკის ბავშვები
12 წლამდე ასაკის ბავშვებში ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის 120 მგ და 180 მგ ეფექტურობა და უსაფრთხოება არ არის შესწავლილი.
6-დან 11 წლამდე ასაკის ბავშვებში ინიშნება ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის 30 მგ ტაბლეტი.
სპეციალური პოპულაცია
განსაკუთრებული რისკის ჯგუფებში (ხანდაზმულები, თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები) ჩატარებული კვლევები მიუთითებს, რომ ამ პაციენტებში ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის დოზის კორექტირება საჭირო არ არის.
უკუჩვენებები
ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.
ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან
ფექსოფენადინი არ განიცდის ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლში და შესაბამისად, არ ურთიერთქმედებს სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ღვიძლის მექანიზმებით.
ფექსოფენადინი არის P-გლიკოპროტეინის (P-gp) ტრანსპორტიორი და ორგანული ანიონ-ტრანსპორტირების პოლიპეპტიდის (OATP) სუბსტრატი. ფექსოფენადინის ერთდროული გამოყენება P-გლიკოპროტეინის (P-gp) ინჰიბიტორებთან ან ინდუქტორებთან შესაძლებელია გავლენას ახდენდეს ფექსოფენადინის კონცენტრაციაზე ორგანიზმში. ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის P-გლიკოპროტეინის ინჰიბიტორებთან, როგორიცაა ერითრომიცინი ან კეტოკონაზოლი, ერთად მიღება იწვევს ფექსოფენადინის დონის 2-3-ჯერ მომატებას პლაზმაში. ცვლილებებს არ ახლდა რაიმე გავლენა QT ინტერვალზე და არ იყო დაკავშირებული გვერდითი რეაქციების რაიმე ზრდასთან ცალკე მიღებულ სამკურნალო საშუალებებთან შედარებით. კლინიკურმა წამლის ურთიერთქმედების კვლევამ აჩვენა, რომ აპალუტამიდის (P-gp-ის სუსტი ინდუქტორი) და 30 მგ ფექსოფენადინის ერთჯერადი პერორალური დოზის ერთდროული მიღება იწვევს ფექსოფენადინის AUC-ის 30%-ით შემცირებას.
ფექსოფენადინსა და ომეპრაზოლს შორის ურთიერთქმედება არ დაფიქსირებულა. თუმცა, ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის მიღებამდე 15 წუთით ადრე ალუმინის და მაგნიუმის ჰიდროქსიდის შემცველი ანტაციდის მიღებამ გამოიწვია ბიოშეღწევადობის შემცირება, სავარაუდოდ, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში შეკავშირების გამო. რეკომენდებულია ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის და ალუმინის და მაგნიუმის ჰიდროქსიდის შემცველი ანტაციდების მიღების შორის 2-საათიანი ინტერვალის დაცვა.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
ორსულ ქალებში ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის გამოყენების შესახებ ადეკვატური მონაცემები არ არსებობს. ცხოველებზე ჩატარებული შეზღუდული კვლევები არ მიუთითებს პირდაპირ ან ირიბ მავნე ზემოქმედებაზე ორსულობაზე, ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე, მშობიარობაზე ან პოსტნატალურ განვითარებაზე ზემოქმედებასთან დაკავშირებით. ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს, თუ ეს აშკარად არ არის აუცილებელი.
ძუძუთი კვება
არ არსებობს მონაცემები ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის მიღების შემდეგ დედის რძეში შემცველობის შესახებ. თუმცა, როდესაც ტერფენადინი მეძუძურ დედებს დაუნიშნეს, აღმოჩნდა, რომ ფექსოფენადინი გადადის დედის რძეში. ამიტომ, ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის მიღება არ არის რეკომენდებული ძუძუთი კვების პერიოდში მყოფი დედებისთვის.
ფერტილობა
ადამიანებზე ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის ფერტილობაზე ზემოქმედების შესახებ მონაცემები არ არსებობს. თაგვებში ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდით მკურნალობას ფერტილობაზე გავლენა არ მოუხდენია.
სპეციალური გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას
პაციენტები, რომელთაც აქვთ გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები ანამნეზში ან მიმდინარე კარდიოვასკულური პათოლოგია, უნდა იყვნენ გაფრთხილებულნი, რომ ანტიჰისტამინური პრეპარატები, როგორც მედიკამენტების კლასი, ასოცირებულია ისეთ არასასურველ რეაქციებთან, როგორიცაა ტაქიკარდია და პალპიტაციები, როგორც უმეტეს ახალი სამკურნალო საშუალებების შემთხვევაში, ხანდაზმულ პაციენტებში, აგრეთვე თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პირებში არსებული მონაცემები შეზღუდულია. აღნიშნულ განსაკუთრებულ ჯგუფებში ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდი უნდა დაინიშნოს სიფრთხილით. მნიშვნელოვანი ინფორმაცია ფექსოფენადინის ინგრედიენტების შესახებ
გავლენა ავტომობილის მართვაზე
ფარმაკოდინამიკური პროფილისა და აღწერილი გვერდითი რეაქციების საფუძველზე, ნაკლებად სავარაუდოა, რომ ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის ტაბლეტებმა გავლენა მოახდინონ ავტომობილის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე.
ობიექტური ტესტების საფუძველზე დადასტურდა, რომ ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდს არ გააჩნია მნიშვნელოვანი ზემოქმედება ცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქციაზე. აღნიშნული მიუთითებს, რომ პაციენტებს შეუძლიათ მართონ სატრანსპორტო საშუალებები ან შეასრულონ ისეთი საქმიანობები, რომლებიც საჭიროებს კონცენტრაციას. თუმცა, მგრძნობიარე ადამიანების იდენტიფიცირებისთვის, რომლებსაც აქვთ უჩვეულო რეაქცია მედიკამენტებზე, მიზანშეწონილია შემოწმდეს ინდივიდის რეაქცია მანქანის მართვამდე ან რთული სამუშაოების შესრულებამდე.
შენახვა:
შეინახეთ 30°C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე.
დაიცავით სინათლისა და ნესტისგან.
პრეპარატი შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
მოქმედების ვადა
3 წელი
სტანდარტული შეფუთვა:
10 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი თითოეულ ALU-PVC ბლისტერზე და 1 ბლისტერი თითო ჩანართით თითოეულ შიდა კოლოფში.
გაცემის წესი - ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.
მწარმოებელი:
Drug International Limited
ტონგი, გაზიპური, ბანგლადეში
გვერდითი მოვლენები
გამოყენებულია შემდეგი გვერდითი ეფექტების სიხშირის შეფასება: ძალიან ხშირი ≥1/10; ხშირი ≥1/100 და <1/10; ნაკლებად ხშირი ≥1/1 000 და <1/100; იშვიათი ≥1/10 000 და <1/1 000; ძალიან იშვიათი <1/10 000 და უცნობი (სიხშირე ხელმისაწვდომი მონაცემების მიხედვით ვერ შეფასდა).
მოზრდილებში, კლინიკურ კვლევებში შემდეგი არასასურველი ეფექტებია რეგისტრირებული:
ნერვული სისტემის დარღვევები
ხშირი: თავის ტკივილი, ძილიანობა, თავბრუსხვევა
კუჭ-ნაწლავის დარღვევები
ხშირი: გულისრევა
ზოგადი დარღვევები:
არახშირი: დაღლილობა.
მოზრდილებში, პოსტმარკეტინგული დაკვირვების დროს აღინიშნა შემდეგი არასასურველი ეფექტები. მათი გამოვლენის სიხშირე უცნობია (არსებული მონაცემებით მისი შეფასება შეუძლებელია):
იმუნური სისტემის დარღვევები: ჰიპერსენსიტიურობის რეაქციები, რომლებიც ვლინდება ანგიოედემით, მკერდის ტკივილით, სუნთქვის გაძნელებით, სახის შეწითლებით და სისტემური ანაფილაქსით.
ფსიქიკური დარღვევები
უძილობა, ნერვიულობა, ძილის დარღვევა ან კოშმარები/ჭარბი სიზმრები (პარონირია)
გულის დარღვევები
ტაქიკარდია, გულის ფრიალი
კუჭ-ნაწლავის დარღვევები
დიარეა
კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები
გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ქავილი
თვალის დარღვევები
მხედველობის დაბინდვა.
ჭარბი დოზა
ფექსოფენადინ ჰიდროქლორიდის ჭარბი დოზირების დროს აღინიშნა თავბრუსხვევა, ძილიანობა, დაღლილობა და პირის სიმშრალე. ჯანმრთელ მოხალისეების მიერ ექსპერიმენტულად მიღებული ერთჯერადი დოზები 800 მგ-მდე და ორჯერადი დღიური დოზები 690 მგ-მდე 1 თვის განმავლობაში ან 240 მგ დღეში ერთხელ 1 წლის განმავლობაში, პლაცებოსთან შედარებით, კლინიკურად მნიშვნელოვან არასასურველ რეაქციებს არ იწვევდა. ფექსოფენადინ ჰიდროქლორიდის მაქსიმალურად დასაშვები დოზა დადგენილი არ არის.
რეკომენდებულია სიმპტომური და დამხმარე მკურნალობა.
ჰემოდიალიზი ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდს სისხლიდან ეფექტურად არ გამოდევნის.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
სისტემური გამოყენების ანტიჰისტამინური საშუალებები.
ათქ კოდი: R06AX26
ფარმაკოდინამიკური თვისებები
მოქმედების მექანიზმი
ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდი არის არასედაციური H1 ანტიჰისტამინური საშუალება. ფექსოფენადინი ტერფენადინის ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტი.
კლინიკური ეფექტურობა და უსაფრთხოება
ადამიანებში ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის ერთჯერადი და ორჯერადი მიღების შემდეგ ჩატარებულმა ჰისტამინით გამოწვეული ბუშტუკებისა და გამწვავების კვლევებმა აჩვენა, რომ სამკურნალო საშუალება ავლენს ანტიჰისტამინურ ეფექტს, რომელიც იწყება ერთი საათის განმავლობაში, მაქსიმუმს აღწევს 6 საათის შემდეგ და გრძელდება 24 საათის განმავლობაში. დოზირების 28-დღიანი პერიოდის შემდეგ ამ ეფექტების მიმართ ტოლერანტობის მტკიცებულება არ დაფიქსირებულა. პერორალურად მიღებულ 10 მგ-დან 130 მგ-მდე დოზებს შორის აღმოჩნდა დადებითი დოზა-რეაქციის კავშირი. ანტიჰისტამინური აქტივობის ამ მოდელში დადგინდა, რომ სტაბილური ეფექტის მისაღწევად, რომელიც შენარჩუნებული იყო 24-საათიანი პერიოდის განმავლობაში, აუცილებელი იყო მინიმუმ 130 მგ დოზის მიღება. კანის ურტიკარული რეაქციისა (wheal) და ერითემული გაფართოების (flare) ზონებში მაქსიმალური ინჰიბიცია აღემატებოდა 80%-ს. სეზონური ალერგიული რინიტის ფარგლებში ჩატარებულმა კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ 120 მგ დოზა საკმარისია 24-საათიანი თერაპიული ეფექტის უზრუნველსაყოფად.
სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტებში, რომლებსაც ენიშნებოდათ ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდი დოზით 240 მგ-მდე ორჯერ დღეში 2 კვირის განმავლობაში, პლაცებოსთან შედარებით QTc ინტერვალის მხრივ სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი განსხვავებები არ დაფიქსირებულა. ასევე, ჯანმრთელ მოხალისეებში, რომლებსაც ენიშნებოდათ ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდი შემდეგი სქემებით — 60 მგ ორჯერ დღეში 6 თვის განმავლობაში, 400 მგ ორჯერ დღეში 6.5 დღის განმავლობაში და 240 მგ ერთხელ დღეში 1 წლის განმავლობაში — პლაცებოსთან შედარებით QTc ინტერვალში სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები არ დაფიქსირებულა. ფექსოფენადინმა, რომლის კონცენტრაციაც 32-ჯერ აღემატებოდა ადამიანში თერაპიულ კონცენტრაციას, არ მოახდინა გავლენა ადამიანის გულისგან კლონირებულ დაგვიანებულ რექტიფიკაციურ კალიუმის (K⁺) არხზე.
ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდი (5-10 მგ/კგ პერორალურად) აინჰიბირებდა ანტიგენით გამოწვეულ ბრონქოსპაზმს სენსიბილიზებული ზღვის გოჭების შემთხვევაში და აინჰიბირებდა ჰისტამინის გამოყოფას პერიტონეალური მასტოციტებიდან თერაპიული კონცენტრაციების სუპრათერაპიულ კონცენტრაციებით (10-100 μM).
ფარმაკოკინეტიკური თვისებები
აბსორბცია
ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდი პერორალური მიღების შემდეგ სწრაფად შეიწოვება ორგანიზმში, Tmax მიიღწევა დოზის მიღებიდან დაახლოებით 1-3 საათის შემდეგ. დღეში ერთხელ 120 მგ დოზის მიღების შემდეგ Cmax საშუალო მნიშვნელობა დაახლოებით 427 ნგ/მლ .
განაწილება
ფექსოფენადინი პლაზმის ცილებს 60-70%-ით უკავშირდება.
ბიოტრანსფორმაცია და ელიმინაცია
ფექსოფენადინი განიცდის უმნიშვნელო მეტაბოლიზმს (ღვიძლში ან ღვიძლის გარეთ), რადგან ის იყო ერთადერთი ძირითადი ნაერთი, რომელიც იდენტიფიცირებული იყო ცხოველებისა და ადამიანის შარდსა და განავალში. ფექსოფენადინის პლაზმური კონცენტრაციის პროფილები მიჰყვება ბიექსპონენციურ შემცირებას, ხოლო ტერმინალური ნახევარგამოყოფის პერიოდი მრავალჯერადი დოზირების შემდეგ მერყეობს 11-დან 15 საათამდე. ფექსოფენადინის ერთჯერადი და მრავალჯერადი დოზის ფარმაკოკინეტიკა წრფივია 120 მგ-მდე პერორალური დოზების დღეში ორჯერ. მიღების შემთხვევაში. 240 მგ-ის ორჯერადი დღიური დოზა იწვევს სტაბილურ მდგომარეობაში პლაზმის კონცენტრაციის მრუდის ქვეშ ფართობის (AUC) პროპორციულზე ოდნავ მეტი – 8,8% – ზრდას, რაც მიუთითებს, რომ ფექსოფენადინის ფარმაკოკინეტიკა პრაქტიკულად წრფივია დღიური 40–240 მგ დოზების ფარგლებში. ითვლება, რომ პრეპარატი ძირითადად გამოყოფა ნაღველით, ხოლო მიღებული დოზის დაახლოებით 10% გამოიყოფა უცვლელი ფორმით შარდით.
ინსტრუქციის სრული ტექსტი · სამედიცინო ინსტრუქცია
გამოყენების ინსტრუქცია
ფექსოფენადინი 120
ფექსოფენადინი 180
სამედიცინო პროდუქტის სახელწოდება:
ფექსოფენადინი 120
ფექსოფენადინი 180
ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა:
ფექსოფენადინი 120, 120 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები:
თითოეული აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს: ფექსოფენადინი ჰიდროქლორიდის 120 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, კროსპოვიდონი, ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზა (მეთოცელი E15LV), მაგნიუმის სტეარატი, კოლოიდური სილიციუმი უწყლო;
შემომგარსავი ნივთიერებები: ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზა (მეთოცელი E15LV), ტიტანის დიოქსიდი, გასუფთავებული ტალკი.
ფექსოფენადინი 180, 180 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები:
თითოეული აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:
ფექსოფენადინი ჰიდროქლორიდის 180 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, პრეჟელატინიზებული სახამებელი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, კროსპოვიდონი, ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზა, პოლივინილ პიროლიდონი, მაგნიუმის სტეარატი;
შემომგარსავი ნივთიერებები: ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზა, PEG-6000.
ფარმაცევტული ფორმა
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სისტემური გამოყენების ანტიჰისტამინური საშუალებები.
ათქ კოდი: R06AX26
ფარმაკოდინამიკური თვისებები
მოქმედების მექანიზმი
ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდი არის არასედაციური H1 ანტიჰისტამინური საშუალება. ფექსოფენადინი ტერფენადინის ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტი.
კლინიკური ეფექტურობა და უსაფრთხოება
ადამიანებში ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის ერთჯერადი და ორჯერადი მიღების შემდეგ ჩატარებულმა ჰისტამინით გამოწვეული ბუშტუკებისა და გამწვავების კვლევებმა აჩვენა, რომ სამკურნალო საშუალება ავლენს ანტიჰისტამინურ ეფექტს, რომელიც იწყება ერთი საათის განმავლობაში, მაქსიმუმს აღწევს 6 საათის შემდეგ და გრძელდება 24 საათის განმავლობაში. დოზირების 28-დღიანი პერიოდის შემდეგ ამ ეფექტების მიმართ ტოლერანტობის მტკიცებულება არ დაფიქსირებულა. პერორალურად მიღებულ 10 მგ-დან 130 მგ-მდე დოზებს შორის აღმოჩნდა დადებითი დოზა-რეაქციის კავშირი. ანტიჰისტამინური აქტივობის ამ მოდელში დადგინდა, რომ სტაბილური ეფექტის მისაღწევად, რომელიც შენარჩუნებული იყო 24-საათიანი პერიოდის განმავლობაში, აუცილებელი იყო მინიმუმ 130 მგ დოზის მიღება. კანის ურტიკარული რეაქციისა (wheal) და ერითემული გაფართოების (flare) ზონებში მაქსიმალური ინჰიბიცია აღემატებოდა 80%-ს. სეზონური ალერგიული რინიტის ფარგლებში ჩატარებულმა კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ 120 მგ დოზა საკმარისია 24-საათიანი თერაპიული ეფექტის უზრუნველსაყოფად.
სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტებში, რომლებსაც ენიშნებოდათ ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდი დოზით 240 მგ-მდე ორჯერ დღეში 2 კვირის განმავლობაში, პლაცებოსთან შედარებით QTc ინტერვალის მხრივ სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი განსხვავებები არ დაფიქსირებულა. ასევე, ჯანმრთელ მოხალისეებში, რომლებსაც ენიშნებოდათ ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდი შემდეგი სქემებით — 60 მგ ორჯერ დღეში 6 თვის განმავლობაში, 400 მგ ორჯერ დღეში 6.5 დღის განმავლობაში და 240 მგ ერთხელ დღეში 1 წლის განმავლობაში — პლაცებოსთან შედარებით QTc ინტერვალში სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები არ დაფიქსირებულა. ფექსოფენადინმა, რომლის კონცენტრაციაც 32-ჯერ აღემატებოდა ადამიანში თერაპიულ კონცენტრაციას, არ მოახდინა გავლენა ადამიანის გულისგან კლონირებულ დაგვიანებულ რექტიფიკაციურ კალიუმის (K⁺) არხზე.
ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდი (5-10 მგ/კგ პერორალურად) აინჰიბირებდა ანტიგენით გამოწვეულ ბრონქოსპაზმს სენსიბილიზებული ზღვის გოჭების შემთხვევაში და აინჰიბირებდა ჰისტამინის გამოყოფას პერიტონეალური მასტოციტებიდან თერაპიული კონცენტრაციების სუპრათერაპიულ კონცენტრაციებით (10-100 μM).
ფარმაკოკინეტიკური თვისებები
აბსორბცია
ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდი პერორალური მიღების შემდეგ სწრაფად შეიწოვება ორგანიზმში, Tmax მიიღწევა დოზის მიღებიდან დაახლოებით 1-3 საათის შემდეგ. დღეში ერთხელ 120 მგ დოზის მიღების შემდეგ Cmax საშუალო მნიშვნელობა დაახლოებით 427 ნგ/მლ .
განაწილება
ფექსოფენადინი პლაზმის ცილებს 60-70%-ით უკავშირდება.
ბიოტრანსფორმაცია და ელიმინაცია
ფექსოფენადინი განიცდის უმნიშვნელო მეტაბოლიზმს (ღვიძლში ან ღვიძლის გარეთ), რადგან ის იყო ერთადერთი ძირითადი ნაერთი, რომელიც იდენტიფიცირებული იყო ცხოველებისა და ადამიანის შარდსა და განავალში. ფექსოფენადინის პლაზმური კონცენტრაციის პროფილები მიჰყვება ბიექსპონენციურ შემცირებას, ხოლო ტერმინალური ნახევარგამოყოფის პერიოდი მრავალჯერადი დოზირების შემდეგ მერყეობს 11-დან 15 საათამდე. ფექსოფენადინის ერთჯერადი და მრავალჯერადი დოზის ფარმაკოკინეტიკა წრფივია 120 მგ-მდე პერორალური დოზების დღეში ორჯერ. მიღების შემთხვევაში. 240 მგ-ის ორჯერადი დღიური დოზა იწვევს სტაბილურ მდგომარეობაში პლაზმის კონცენტრაციის მრუდის ქვეშ ფართობის (AUC) პროპორციულზე ოდნავ მეტი – 8,8% – ზრდას, რაც მიუთითებს, რომ ფექსოფენადინის ფარმაკოკინეტიკა პრაქტიკულად წრფივია დღიური 40–240 მგ დოზების ფარგლებში. ითვლება, რომ პრეპარატი ძირითადად გამოყოფა ნაღველით, ხოლო მიღებული დოზის დაახლოებით 10% გამოიყოფა უცვლელი ფორმით შარდით.
თერაპიული ჩვენებები
ფექსოფენადინი 120 ნაჩვენებია მოზრდილებსა და 12 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვებში სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომების შესამსუბუქებლად.
ფექსოფენადინის 180 ნაჩვენებია მოზრდილებსა და 12 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვებში ქრონიკული იდიოპათიური ურტიკარიის სიმპტომების შესამსუბუქებლად.
დოზირება და მიღების წესი
დოზირება
მოზრდილები
ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის რეკომენდებული დოზა მოზრდილებისთვის შეადგენს 120 მგ ან 180 მგ დღეში ერთხელ, ჭამის წინ.
ფექსოფენადინი ტერფენადინის ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტია.
პედიატრიული პოპულაცია
- 12 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვები
12 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვებისთვის ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის რეკომენდებული დღიური დოზა შეადგენს 120 მგ ან 180 მგ ერთხელ დღეში, ჭამის წინ.
- 12 წლამდე ასაკის ბავშვები
12 წლამდე ასაკის ბავშვებში ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის 120 მგ და 180 მგ ეფექტურობა და უსაფრთხოება არ არის შესწავლილი.
6-დან 11 წლამდე ასაკის ბავშვებში ინიშნება ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის 30 მგ ტაბლეტი.
სპეციალური პოპულაცია
განსაკუთრებული რისკის ჯგუფებში (ხანდაზმულები, თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები) ჩატარებული კვლევები მიუთითებს, რომ ამ პაციენტებში ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის დოზის კორექტირება საჭირო არ არის.
უკუჩვენებები
ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.
არასასურველი ეფექტები
გამოყენებულია შემდეგი გვერდითი ეფექტების სიხშირის შეფასება: ძალიან ხშირი ≥1/10; ხშირი ≥1/100 და <1/10; ნაკლებად ხშირი ≥1/1 000 და <1/100; იშვიათი ≥1/10 000 და <1/1 000; ძალიან იშვიათი <1/10 000 და უცნობი (სიხშირე ხელმისაწვდომი მონაცემების მიხედვით ვერ შეფასდა).
მოზრდილებში, კლინიკურ კვლევებში შემდეგი არასასურველი ეფექტებია რეგისტრირებული:
ნერვული სისტემის დარღვევები
ხშირი: თავის ტკივილი, ძილიანობა, თავბრუსხვევა
კუჭ-ნაწლავის დარღვევები
ხშირი: გულისრევა
ზოგადი დარღვევები:
არახშირი: დაღლილობა.
მოზრდილებში, პოსტმარკეტინგული დაკვირვების დროს აღინიშნა შემდეგი არასასურველი ეფექტები. მათი გამოვლენის სიხშირე უცნობია (არსებული მონაცემებით მისი შეფასება შეუძლებელია):
იმუნური სისტემის დარღვევები: ჰიპერსენსიტიურობის რეაქციები, რომლებიც ვლინდება ანგიოედემით, მკერდის ტკივილით, სუნთქვის გაძნელებით, სახის შეწითლებით და სისტემური ანაფილაქსით.
ფსიქიკური დარღვევები
უძილობა, ნერვიულობა, ძილის დარღვევა ან კოშმარები/ჭარბი სიზმრები (პარონირია)
გულის დარღვევები
ტაქიკარდია, გულის ფრიალი
კუჭ-ნაწლავის დარღვევები
დიარეა
კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები
გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ქავილი
თვალის დარღვევები
მხედველობის დაბინდვა.
ჭარბი დოზირება
ფექსოფენადინ ჰიდროქლორიდის ჭარბი დოზირების დროს აღინიშნა თავბრუსხვევა, ძილიანობა, დაღლილობა და პირის სიმშრალე. ჯანმრთელ მოხალისეების მიერ ექსპერიმენტულად მიღებული ერთჯერადი დოზები 800 მგ-მდე და ორჯერადი დღიური დოზები 690 მგ-მდე 1 თვის განმავლობაში ან 240 მგ დღეში ერთხელ 1 წლის განმავლობაში, პლაცებოსთან შედარებით, კლინიკურად მნიშვნელოვან არასასურველ რეაქციებს არ იწვევდა. ფექსოფენადინ ჰიდროქლორიდის მაქსიმალურად დასაშვები დოზა დადგენილი არ არის.
რეკომენდებულია სიმპტომური და დამხმარე მკურნალობა.
ჰემოდიალიზი ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდს სისხლიდან ეფექტურად არ გამოდევნის.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები
ფექსოფენადინი არ განიცდის ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლში და შესაბამისად, არ ურთიერთქმედებს სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ღვიძლის მექანიზმებით.
ფექსოფენადინი არის P-გლიკოპროტეინის (P-gp) ტრანსპორტიორი და ორგანული ანიონ-ტრანსპორტირების პოლიპეპტიდის (OATP) სუბსტრატი. ფექსოფენადინის ერთდროული გამოყენება P-გლიკოპროტეინის (P-gp) ინჰიბიტორებთან ან ინდუქტორებთან შესაძლებელია გავლენას ახდენდეს ფექსოფენადინის კონცენტრაციაზე ორგანიზმში. ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის P-გლიკოპროტეინის ინჰიბიტორებთან, როგორიცაა ერითრომიცინი ან კეტოკონაზოლი, ერთად მიღება იწვევს ფექსოფენადინის დონის 2-3-ჯერ მომატებას პლაზმაში. ცვლილებებს არ ახლდა რაიმე გავლენა QT ინტერვალზე და არ იყო დაკავშირებული გვერდითი რეაქციების რაიმე ზრდასთან ცალკე მიღებულ სამკურნალო საშუალებებთან შედარებით. კლინიკურმა წამლის ურთიერთქმედების კვლევამ აჩვენა, რომ აპალუტამიდის (P-gp-ის სუსტი ინდუქტორი) და 30 მგ ფექსოფენადინის ერთჯერადი პერორალური დოზის ერთდროული მიღება იწვევს ფექსოფენადინის AUC-ის 30%-ით შემცირებას.
ფექსოფენადინსა და ომეპრაზოლს შორის ურთიერთქმედება არ დაფიქსირებულა. თუმცა, ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის მიღებამდე 15 წუთით ადრე ალუმინის და მაგნიუმის ჰიდროქსიდის შემცველი ანტაციდის მიღებამ გამოიწვია ბიოშეღწევადობის შემცირება, სავარაუდოდ, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში შეკავშირების გამო. რეკომენდებულია ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის და ალუმინის და მაგნიუმის ჰიდროქსიდის შემცველი ანტაციდების მიღების შორის 2-საათიანი ინტერვალის დაცვა.
ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობა
ორსულ ქალებში ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის გამოყენების შესახებ ადეკვატური მონაცემები არ არსებობს. ცხოველებზე ჩატარებული შეზღუდული კვლევები არ მიუთითებს პირდაპირ ან ირიბ მავნე ზემოქმედებაზე ორსულობაზე, ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე, მშობიარობაზე ან პოსტნატალურ განვითარებაზე ზემოქმედებასთან დაკავშირებით. ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს, თუ ეს აშკარად არ არის აუცილებელი.
ძუძუთი კვება
არ არსებობს მონაცემები ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის მიღების შემდეგ დედის რძეში შემცველობის შესახებ. თუმცა, როდესაც ტერფენადინი მეძუძურ დედებს დაუნიშნეს, აღმოჩნდა, რომ ფექსოფენადინი გადადის დედის რძეში. ამიტომ, ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის მიღება არ არის რეკომენდებული ძუძუთი კვების პერიოდში მყოფი დედებისთვის.
ფერტილობა
ადამიანებზე ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის ფერტილობაზე ზემოქმედების შესახებ მონაცემები არ არსებობს. თაგვებში ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდით მკურნალობას ფერტილობაზე გავლენა არ მოუხდენია.
სპეციალური გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას
პაციენტები, რომელთაც აქვთ გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები ანამნეზში ან მიმდინარე კარდიოვასკულური პათოლოგია, უნდა იყვნენ გაფრთხილებულნი, რომ ანტიჰისტამინური პრეპარატები, როგორც მედიკამენტების კლასი, ასოცირებულია ისეთ არასასურველ რეაქციებთან, როგორიცაა ტაქიკარდია და პალპიტაციები, როგორც უმეტეს ახალი სამკურნალო საშუალებების შემთხვევაში, ხანდაზმულ პაციენტებში, აგრეთვე თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პირებში არსებული მონაცემები შეზღუდულია. აღნიშნულ განსაკუთრებულ ჯგუფებში ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდი უნდა დაინიშნოს სიფრთხილით. მნიშვნელოვანი ინფორმაცია ფექსოფენადინის ინგრედიენტების შესახებ
გავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმების გამოყენების უნარზე:
ფარმაკოდინამიკური პროფილისა და აღწერილი გვერდითი რეაქციების საფუძველზე, ნაკლებად სავარაუდოა, რომ ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის ტაბლეტებმა გავლენა მოახდინონ ავტომობილის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე.
ობიექტური ტესტების საფუძველზე დადასტურდა, რომ ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდს არ გააჩნია მნიშვნელოვანი ზემოქმედება ცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქციაზე. აღნიშნული მიუთითებს, რომ პაციენტებს შეუძლიათ მართონ სატრანსპორტო საშუალებები ან შეასრულონ ისეთი საქმიანობები, რომლებიც საჭიროებს კონცენტრაციას. თუმცა, მგრძნობიარე ადამიანების იდენტიფიცირებისთვის, რომლებსაც აქვთ უჩვეულო რეაქცია მედიკამენტებზე, მიზანშეწონილია შემოწმდეს ინდივიდის რეაქცია მანქანის მართვამდე ან რთული სამუშაოების შესრულებამდე.
შენახვა:
შეინახეთ 30°C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე.
დაიცავით სინათლისა და ნესტისგან.
პრეპარატი შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
მოქმედების ვადა
3 წელი
სტანდარტული შეფუთვა:
10 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი თითოეულ ALU-PVC ბლისტერზე და 1 ბლისტერი თითო ჩანართით თითოეულ შიდა კოლოფში.
გაცემის წესი - ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.
მწარმოებელი:
Drug International Limited
ტონგი, გაზიპური, ბანგლადეში
წყარო: ფარმაცევტული პროდუქტების სახელმწიფო რეესტრი (ჯანდაცვის სამინისტრო). ინსტრუქცია რეესტრში ატვირთული ოფიციალური დოკუმენტია; ნაწილებად ავტომატურად დავყავით, ტექსტი არ შეგვიცვლია. თუ რამე გაუგებარია, ნახეთ ორიგინალი ან ჰკითხეთ ფარმაცევტს.