რისთვის გამოიყენება

კანისა და ლორწოვანი გარსის ინფექციები, გამოწვეული I ან II ტიპის მარტივი ჰერპესის ვირუსებით და ვარიცელა-ზოსტერის ვირუსით (ჩუტყვავილა, სარტყლისებრი ლიქენი).
სხვა ვირუსული ინფექციები (მაგ., ქვემწვავე მასკლეროზირებელი პანენცეფალიტი).
დამატებითი თერაპია პირებში დასუსტებული იმუნიტეტით, რომლებსაც აღენიშნებათ ზედა სასუნთქი გზების მორეციდივე ინფექციები.

მიღების წესი და დოზირება

მხოლოდ პერორალური მიღებისთვის.

დოზა განისაზღვრება პაციენტის წონისა და დაავადების სიმძიმის მიხედვით. დღიური დოზა უნდა გაიყოს თანაბარ ნაწილებად და მიღებული იქნას დღეში რამდენჯერმე.

მკურნალობის ხანგრძლივობა, როგორც წესი, 5-14 დღეა. პრეპარატის მიღება უნდა გაგრძელდეს სიმპტომების გამოხატულების შემცირების შემდეგ კიდევ 1-2 დღის განმავლობაში.

დოზირების რეჟიმი მოზრდილ პაციენტებში, მათ შორის ხანდაზმულებში

რეკომენდირებული დღიური დოზაა 50 მგ/კგ სხეულის წონაზე (1 მლ/1 კგ სხეულის წონაზე დღეში): როგორც წესი, სულ 3 გ (60 მლ სიროფი დღეში), გაყოფილი 3 ან 4 მიღებაზე. მაქსიმალური დღიური დოზაა 4 გ (80 მლ სიროფი დღეში).

დოზირების რეჟიმი 1 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებისთვის

რეკომენდირებული დღიური დოზა, როგორც წესი, შეადგენს 50 მგ/კგ სხეულის წონაზე დღეში, რაც ექვივალენტურია 1 მლ გროპრინოსინ®-რიხტერის სიროფისა 1 კგ სხეულის წონაზე დღეში, გაყოფილი 3-4 მიღებაზე. დღიური დოზის გამოსათვლელად გამოიყენეთ შემდეგი ცხრილი:

სხეულის წონა

დღიური დოზა*

(50 მგ/კგ სხეულის წონაზე გაანგარიშებით)

10 ‒ 14 კგ

3 × 5 მლ

15 ‒ 20 კგ

3 × 5 7,5 მლ-მდე

21 ‒ 30 კგ

3 × 7,5 10 მლ-მდე

31 ‒ 40 კგ

3 × 10 15 მლ-მდე

41 ‒ 50 კგ

3 × 15 17,5 მლ-მდე

სწორი დოზირებისთვის გამოიყენეთ თანდართული შპრიცი საზომი შკალით.

დოზირების რეჟიმი ქვემწვავე სკლეროზული პანენცეფალიტის დროს

დაავადების მწვავე ფაზის დროს, პაციენტის მდგომარეობის რეგულარული შეფასებით, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 100 მგ-მდე/კგ სხეულის წონაზე დღეში (მაქსიმუმ 4 გ დღეში).

ბავშვები

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა მოქმედი ნივთიერების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.
პოდაგრის მწვავე შეტევა.
სისხლის შრატში შარდმჟავას კონცენტრაციის მომატება.
1 წლამდე ბავშვთა ასაკი.

სიფრთხილით

ერთდროული გამოყენება ქსანთინოქსიდაზას ინჰიბიტორების (მაგ., ალოპურინოლის), პრეპარატების, რომლებიც აძლიერებენ შარდმჟავას გამოყოფას თირკმელებით, თიაზიდური შარდმდენების (მაგ., ჰიდროქლოროთიაზიდი, ქლორტალიდონი, ინდაპამიდი) და მარყუჟოვანი შარდმდენების (ფუროსემიდი, ტორასემიდი, ეტაკრინის მჟავა) ჩათვლით; პოდაგრა, შარდკენჭოვანი დაავადება ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევა ანამნეზში.

გამოყენება ორსულობის დროს და ძუძუთი კვების პერიოდში

ნაყოფის განვითარებაზე და ფერტილობაზე ზემოქმედების კონტროლირებადი კლინიკური კვლევები არ ჩატარებულა.

ინოზინის გამოყოფა ადამიანის დედის რძით უცნობია.

ამიტომ, ორსულმა ან მეძუძურმა ქალებმა არ უნდა გამოიყენონ GROPRINOSIN®-RICHTER სიროფი, თუ ექიმი არ დაადგენს, რომ სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკებს.

სიფრთხილის ზომები

პრეპარატმა გროპრინოსინ®-რიხტერი სიროფი შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის შრატსა და შარდში შარდმჟავას დონის დროებითი მატება, როგორც წესი ნორმალური მნიშვნელობების ფარგლებში (ნორმის ზედა ზღვარი არის 8 მგ/დლ, რაც შეესაბამება 420 მმოლ/ლ), განსაკუთრებით მამაკაცებსა და ორივე სქესის ხანდაზმულ პირებში. შარდმჟავას დონის მატება განპირობებულია ამ მედიკამენტის ინოზინის ნაწილის შარდმჟავად კატაბოლიზაციით, რაც ხდება ადამიანის ორგანიზმში. თუმცა, ეს არ არის დაკავშირებული პრეპარატის გამო ფერმენტული ფუნქციის ან თირკმლის ექსკრეციის გლობალურ დარღვევასთან. ამიტომ, პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ პოდაგრა, ჰიპერურიკემია, უროლითიაზი ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, მათ შორის ანამნეზში, GROPRINOSIN®-RICHTER სიროფი უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ სიფრთხილით. მკურნალობის დროს ასეთ პაციენტებში შარდმჟავას დონე უნდა იყოს სათანადოდ გაკონტროლებული.

ხანგრძლივი მკურნალობის მიმღებ პაციენტებში არსებობს თირკმელებში კენჭების წარმოქმნის რისკი. ხანგრძლივი მკურნალობის დროს (3 თვე ან მეტი), თითოეულ პაციენტში რეგულარულად უნდა კონტროლდებოდეს სისხლის შრატში და შარდში შარდმჟავას დონე, ღვიძლის ფუნქცია, სისხლის საერთო ანალიზი და თირკმლის ფუნქცია.

ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება განუვითარდეს მძიმე ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (ჭინჭრის ციება, ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსია, ანაფილაქსიური შოკი). ასეთ შემთხვევებში, GROPRINOSIN®-RICHTER-ით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

პრეპარატი GROPRINOSIN®-RICHTER სიროფი შეიცავს მეთილპარაჰიდროქსიბენზოატს და პროპილპარაჰიდროქსიბენზოატს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები (შესაძლოა დაგვიანებული ტიპის).

GROPRINOSIN®-RICHTER-ის სიროფი შეიცავს საქაროზას. პაციენტებმა, რომლებსაც აქვთ ფრუქტოზის აუტანლობის, გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციის ან საქაროზა-იზომალტაზას უკმარისობის იშვიათი მემკვიდრეობითი პრობლემები, არ უნდა მიიღონ პრეპარატი GROPRINOSIN®-RICHTER-ის სიროფი.

პრეპარატი GROPRINOSIN®-RICHTER სიროფი შეიცავს 650 მგ საქაროზას 1 მლ-ზე. ეს უნდა იქნას გათვალისწინებული შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში გამოყენებისას.

GROPRINOSIN®-RICHTER-ის სიროფი შეიცავს საქაროზას, რომელიც შეიძლება საზიანო იყოს კბილებისთვის.

GROPRINOSIN®-RICHTER-ის სიროფი შეიცავს ნატრიუმს. პრეპარატი შეიცავს 1 მმოლ-ზე ნაკლებ ნატრიუმს (23 მგ) 80 მლ-ზე, რაც მას პრაქტიკულად ნატრიუმისგან თავისუფალს ხდის.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

ინოზინ პრანობექსის ფარმაკოდინამიკის გათვალისწინებით, ნაკლებად სავარაუდოა, რომ პრეპარატი GROPRINOSIN®-RICHTER სიროფი გავლენას მოახდენს ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე.

შეფუთვა

სიროფი, 250 მგ/5 მლ

მუქი შუშის ფლაკონი, 150 მლ მოცულობით, პოლიეთილენის ხრახნიანი თავსახურით, დამცავი მოწყობილობით და დალუქვის საცობით.

ერთი ფლაკონი პლასტმასის შპრიცით, გრადუირებული 0.5 მლ-დან 5 მლ-მდე, გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად, მუყაოს კოლოფში, პირველი გახსნის კონტროლით.

ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან

პრეპარატი GROPRINOSIN®-RICHTER სიროფი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ ქსანთინოქსიდაზას ინჰიბიტორებს (მაგ., ალოპურინოლი), თირკმლით შარდმჟავას ექსკრეციის გამაძლიერებელ პრეპარატებს, მათ შორის თიაზიდურ შარდმდენებს (მაგ., ჰიდროქლოროთიაზიდი, ქლორტალიდონი, ინდაპამიდი) და მარყუჟოვან შარდმდენებს (ფუროსემიდი, ტორასემიდი, ეტაკრინის მჟავა).

პრეპარატი GROPRINOSIN®-RICHTER სიროფი უნდა იქნას დანიშნული მხოლოდ იმუნოდეპრესანტების მიღების შეწყვეტის შემდეგ. ეს სამკურნალო საშუალება არ უნდა იქნას მიღებული იმუნოდეპრესანტებთან ერთად, ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების შესაძლებლობის გამო, რამაც შეიძლება გავლენა მოახდინოს მოსალოდნელ თერაპიულ ეფექტზე. ზიდოვუდინთან (აზიდოთიმიდინი) ერთდროული გამოყენება აძლიერებს ნუკლეოტიდების წარმოქმნას ზიდოვუდინის მოქმედების პოტენცირების გზით, რაც იწვევს ზიდოვუდინის ბიოშეღწევადობის გაზრდას და მონოციტებში უჯრედშიდა ფოსფორილირების გაძლიერებას. ეს იწვევს ზიდოვუდინის ეფექტების გაძლიერებას.

გვერდითი მოვლენები

როგორც მოზრდილებში, ასევე ბავშვებში პრეპარატის გამოყენებასთან დაკავშირებული ერთადერთი მუდმივად დაფიქსირებული გვერდითი რეაქციაა სისხლის შრატში და შარდში შარდმჟავას კონცენტრაციის მომატება (ჩვეულებრივ, ნორმალური მაჩვენებლების ფარგლებში რჩება). შარდმჟავას დონე ნორმას უბრუნდება პრეპარატის მიღების შეწყვეტიდან რამდენიმე დღეში.

პრეპარატის გვერდითი რეაქციები (ADR) წარმოდგენილია სისტემურ-ორგანული კლასის მიხედვით MedDRA კლასიფიკაციის და გამოვლენის სიხშირის შესაბამისად: ძალიან ხშირი: ≥1/10; ხშირი: ≥1/100-დან <1/10-მდე; არახშირი: ≥1/1000-დან <1/100-მდე; სიხშირე უცნობია: არსებული მონაცემებით ვერ შეფასდება.

კლინიკურ კვლევებში პრეპარატის 3 თვემდე ან მეტი ხნის განმავლობაში გამოყენებისას დაფიქსირებული გვერდითი რეაქციები:

დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ

ხშირი: თავის ტკივილი, სისტემატური თავბრუსხვევა, დაღლილობა, სისუსტე;

არახშირი: ნევროზულობა, ძილიანობა ან უძილობა.

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ

ხშირი: გულისრევა ღებინებით ან ღებინების გარეშე, დისკომფორტი ეპიგასტრიუმში;

არახშირი: დიარეა, ყაბზობა.

დარღვევები ღვიძლის და სანაღვლე გზების მხრივ

ხშირი: ტრანსამინაზების აქტივობის, ტუტე ფოსფატაზას ან სისხლში შარდოვანას აზოტის (BUN) შემცველობის მომატებული დონე.

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ

ხშირი: კანის ქავილი, გამონაყარი.

დარღვევები თირკმლისა და საშარდე გზების მხრივ

არახშირი: პოლიურია (შარდის მოცულობის მომატება).

დარღვევები ჩონჩხ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ

ხშირი: ართრალგია.

ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული მონაცემები

ძალიან ხშირი: სისხლში შარდმჟავას დონის მომატება, შარდში შარდმჟავას დონის მომატება.

პოსტრეგისტრაციულ პერიოდში დაფიქსირებული გვერდითი რეაქციები:

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ

სიხშირე უცნობია: ანგიონევროზული შეშუპება, ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ჭინჭრის ციება, ანაფილაქსიური რეაქციები, ანაფილაქსიური შოკი.

დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ

სიხშირე უცნობია: თავბრუსხვევა.

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ

სიხშირე უცნობია: ტკივილი ეპიგასტრალურ არეში.

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ

სიხშირე უცნობია: ერითემა.

შეტყობინებები საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ

მნიშვნელოვანია პოსტრეგისტრაციულ პერიოდში საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ შეტყობინება. ეს საშუალებას იძლევა სარგებლის/რისკის შეფარდების მუდმივი მონიტორინგის ჩატარებას. ჯანდაცვის სპეციალისტებს მოეთხოვებათ, ნებისმიერი საეჭვო გვერდითი რეაქციის შესახებ მოახდინონ ინფორმირება ანგარიშგების ეროვნული სისტემის გამოყენებით.

ჭარბი დოზა

არ ყოფილა შეტყობინებები პრეპარატით GROPRINOSIN®-RICHTER სიროფი დოზის გადაჭარბების შემთხვევების შესახებ.

ცხოველებზე ჩატარებული ტოქსიკურობის კვლევების შედეგების მიხედვით, შრატში შარდმჟავას დონის მნიშვნელოვანი ზრდის გარდა სერიოზული გვერდითი მოვლენები ნაკლებად სავარაუდოა.

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში, მკურნალობა უნდა იყოს სიმპტომური და დამხმარე.

შემადგენლობა

სიროფის 5 მლ შეიცავს:

მოქმედი ნივთიერება: ინოზინ პრანობექსი - 250.00 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: საქაროზა, მეთილპარაჰიდროქსიბენზოატი (E218), პროპილპარაჰიდროქსიბენზოატი (E 216), ნატრიუმის ჰიდროქსიდი (E 524), ლიმონმჟავას მონოჰიდრატი (E 330), გასუფთავებული წყალი.

აღწერა: გამჭვირვალე სითხე.

შენახვის პირობები

შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. არ გააგრილოთ და არ გაყინოთ!

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა

2 წელი.

პრეპარატის ვარგისიანობის ვადა პირველი გახსნის შემდეგ შეადგენს 6 თვეს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

პირდაპირი მოქმედების ანტივირუსული საშუალებები.

ათქ კოდი: J05AX05

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ინოზინ პრანობექსი არის პურინის სინთეზური წარმოებული. მას გააჩნია იმუნომამოდულირებელი და ანტივირუსული თვისებები, რომლებიც განპირობებულია იმუნური პასუხის გაძლიერებით ორგანიზმში პრეპარატის ზემოქმედებით.

კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ინოზინ პრანობექსი არეგულირებს უჯრედული იმუნიტეტის დეფიციტს ან დისფუნქციას, იწვევს რა 1 ტიპის ჰელპერების T-ლიმფოციტების პასუხს, რომელიც ახდენს T-ლიმფოციტების მომწიფებას და დიფერენცირებას და მიტოგენ- ან ანტიგენ-აქტივირებული უჯრედების ინდუცირებული იმუნური პასუხების პოტენცირებას. გარდა ამისა, პრეპარატი ახდენს T-ლიმფოციტების და ბუნებრივი კილერების, T8 სუპრესორების და T4-ჰელპერების ფუნქციების ციტოტოქსიკურობის მოდელირებას, ასევე ხელს უწყობს IgG და იმუნოკომპეტენტური ზედაპირული მარკერების რაოდენობის ზრდას. In vitro კვლევებში ინოზინ პრანობექსი აძლიერებდა ციტოკინების (ინტერლეიკენების) IL-1 და IL-2 წარმოქმნას და არეგულირებდა IL-2 რეცეპტორის ექსპრესიას. ამან მნიშვნელოვნად გაზარდა ენდოგენური ინტერფერონ-γ-ს სეკრეცია in vivo და შეამცირა IL-4-ის წარმოქმნა. გარდა ამისა, ნაჩვენები იყო ნეიტროფილების, მონოციტების და მაკროფაგების ქემოტაქსისის და ფაგოციტოზის გაძლიერება.

ბუნებრივ პირობებში (in vivo) ინოზინ პრანობექსი ხელს უწყობს mRNA დაქვეითებული სინთეზის და ლიმფოციტებში ტრანსკრიპციის მაჩვენებლების პოტენცირებას, ამავდროულად ხელს უშლის ვირუსული რნმ სინთეზს იმ დონემდე, რომელიც ჯერ კიდევ საჭიროებს დაზუსტებას, შემდეგი გზით:

ინოზინ-განპირობებული ოროტის მჟავის პოლირიბოსომებში ჩართვა,
პოლიადენილის მჟავის ვირუსულ საინფორმაციო რნმ-თან მიმაგრების ინჰიბირება,
ლიმფოციტების მემბრანული ნაწილაკების (IMP) მოლეკულური გადალაგება, რომლებიც მონაწილეობენ სიგნალების გამოსხივებაში სპეციფიკური T-უჯრედული რეცეპტორების (TcR) მეშვეობით, რაც იწვევს სიმკვრივის თითქმის სამჯერად გაზრდას.

In vitro ინოზინ პრანობექსი აინჰიბირებს cGMP-ფოსფოდიესთერაზას მხოლოდ მაღალი კონცენტრაციებისას, ხოლო in vivo, კონცენტრაციებისას, რომლებიც არ იწვევს იმუნოფარმაკოლოგიურ ეფექტებს.

In vitro ინოზინ პრანობექსი ავლენს დამთრგუნველ ეფექტს ტიპი 1-ის ჰერპესის ვირუსის (HSV-1) რეპლიკაციაზე.

ფარმაკოკინეტიკა

ინოზინ პრანობექსის თითოეულ კომპონენტს აქვს საკუთარი ფარმაკოლოგიური თვისებები.

შეწოვა

ადამიანებში, პერორალური მიღების შემდეგ, ინოზინ პრანობექსი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება (≥90%) კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და ხვდება სისხლში. რეზუს მაკაკებში, ინოზინ პრანობექსის პერორალური მიღების შემდეგ, პრეპარატის კომპონენტები, როგორიცაა DIP [N,N-დიმეთილამინო-2-პროპანოლი] და PAcBA [p-აცეტამინობენზოის მჟავა], თითქმის მთლიანად აღდგა შარდში (სისხლში მნიშვნელობების 94%-100%).

განაწილება

მაიმუნებისთვის შეყვანილი რადიოაქტიური იზოტოპებით მონიშნული მასალა აღმოჩენილი იქნა შემდეგ ორგანოებში, აქტივობის კლებადობით: თირკმელები, ფილტვები, ღვიძლი, გული, ელენთა, სათესლე ჯირკვლები, პანკრეასი, ტვინი და ჩონჩხის მუსკულატურა.

მეტაბოლიზმი

1 გ ინოზინ პრანობექსის პერორალური მიღების შემდეგ, პლაზმაში განისაზღვრებოდა 3.7 მკგ/მლ (2 საათის შემდეგ) DIP (N,N-დიმეთილამინო-2-პროპანოლი) და 9.4 მკგ/მლ (1 საათის შემდეგ) PAcBA (p-აცეტამინობენზოის მჟავა). შარდმჟავას კონცენტრაციის ზრდა (ფასდება როგორც პრეპარატში ინოზინის შემცველობის საზომი) მიღების შემდეგ ატარებდა არაწრფივ ხასიათს და მერყეობდა ±10%-ის ფარგლებში 1-3 საათის განმავლობაში. ადამიანებში ძირითადი მეტაბოლიტებია N-ოქსიდი DIP-ისთვის და o-აცილგლუკურონიდი PAcBA-სთვის.

გამოყოფა

PAcBA-ს და მისი ძირითადი მეტაბოლიტის ყოველდღიური შარდით გამოყოფა დღეში 4 გ მუდმივი მიღებისას შეადგენს მიღებული დოზის დაახლოებით 85%-ს. შარდში ნიშნული DIP რადიოაქტიურობის 95% განპირობებული იყო უცვლელი სახით DIP-ის და DIP N-ოქსიდის სახით არსებობით. ნახევარგამოყოფის პერიოდია 3.5 საათი DIP-ისთვის და 50 წუთი PAcBA-სთვის. რადგან ინოზინი მეტაბოლიზდება პურინის გარდაქმნის გზით შარდმჟავამდე, ადამიანებში რადიოიზოტოპური ნიშნულით ექსპერიმენტები შეუძლებელია. ცხოველებში, პერორალურად მიღებული ინოზინის დაახლოებით 70% შარდში გარდაიქმნება შარდმჟავად, ხოლო დანარჩენი ნაწილი გარდაიქმნება ნორმალურ მეტაბოლიტებად ქსანტინად და ჰიპოქსანთინად.

ბიოშეღწევადობა (AUC)

სტაბილურ პირობებში, PAcBA ფრაგმენტის და მისი მეტაბოლიტის აღდგენამ შარდში შეადგინა მოსალოდნელი მაჩვენებლის ≥ 90%. DIP ფრაგმენტის და მისი მეტაბოლიტის აღდგენამ შეადგინა ≥ 76%. სისხლის პლაზმაში, DIP-ის AUC იყო ≥ 88%, ხოლო PAcBA-სთვის - ≥ 77%.

ინსტრუქციის სრული ტექსტი · სამედიცინო ინსტრუქცია

სამკურნალო საშუალების სამედიცინო გამოყენების

ინსტრუქცია

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: გროპრინოსინ®-რიხტერი (GROPRINOSIN®-RICHTER)

საერთაშორისო არაპატენტური დასახელება (INN): ინოზინ პრანობექსი (іnosine pranobex).

გამოშვების ფორმა: სიროფი

შემადგენლობა

სიროფის 5 მლ შეიცავს:

მოქმედი ნივთიერება: ინოზინ პრანობექსი - 250.00 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: საქაროზა, მეთილპარაჰიდროქსიბენზოატი (E218), პროპილპარაჰიდროქსიბენზოატი (E 216), ნატრიუმის ჰიდროქსიდი (E 524), ლიმონმჟავას მონოჰიდრატი (E 330), გასუფთავებული წყალი.

აღწერა: გამჭვირვალე სითხე.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: პირდაპირი მოქმედების ანტივირუსული საშუალებები.

ათქ კოდი: J05AX05

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ინოზინ პრანობექსი არის პურინის სინთეზური წარმოებული. მას გააჩნია იმუნომამოდულირებელი და ანტივირუსული თვისებები, რომლებიც განპირობებულია იმუნური პასუხის გაძლიერებით ორგანიზმში პრეპარატის ზემოქმედებით.

კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ინოზინ პრანობექსი არეგულირებს უჯრედული იმუნიტეტის დეფიციტს ან დისფუნქციას, იწვევს რა 1 ტიპის ჰელპერების T-ლიმფოციტების პასუხს, რომელიც ახდენს T-ლიმფოციტების მომწიფებას და დიფერენცირებას და მიტოგენ- ან ანტიგენ-აქტივირებული უჯრედების ინდუცირებული იმუნური პასუხების პოტენცირებას. გარდა ამისა, პრეპარატი ახდენს T-ლიმფოციტების და ბუნებრივი კილერების, T8 სუპრესორების და T4-ჰელპერების ფუნქციების ციტოტოქსიკურობის მოდელირებას, ასევე ხელს უწყობს IgG და იმუნოკომპეტენტური ზედაპირული მარკერების რაოდენობის ზრდას. In vitro კვლევებში ინოზინ პრანობექსი აძლიერებდა ციტოკინების (ინტერლეიკენების) IL-1 და IL-2 წარმოქმნას და არეგულირებდა IL-2 რეცეპტორის ექსპრესიას. ამან მნიშვნელოვნად გაზარდა ენდოგენური ინტერფერონ-γ-ს სეკრეცია in vivo და შეამცირა IL-4-ის წარმოქმნა. გარდა ამისა, ნაჩვენები იყო ნეიტროფილების, მონოციტების და მაკროფაგების ქემოტაქსისის და ფაგოციტოზის გაძლიერება.

ბუნებრივ პირობებში (in vivo) ინოზინ პრანობექსი ხელს უწყობს mRNA დაქვეითებული სინთეზის და ლიმფოციტებში ტრანსკრიპციის მაჩვენებლების პოტენცირებას, ამავდროულად ხელს უშლის ვირუსული რნმ სინთეზს იმ დონემდე, რომელიც ჯერ კიდევ საჭიროებს დაზუსტებას, შემდეგი გზით:

ინოზინ-განპირობებული ოროტის მჟავის პოლირიბოსომებში ჩართვა,
პოლიადენილის მჟავის ვირუსულ საინფორმაციო რნმ-თან მიმაგრების ინჰიბირება,
ლიმფოციტების მემბრანული ნაწილაკების (IMP) მოლეკულური გადალაგება, რომლებიც მონაწილეობენ სიგნალების გამოსხივებაში სპეციფიკური T-უჯრედული რეცეპტორების (TcR) მეშვეობით, რაც იწვევს სიმკვრივის თითქმის სამჯერად გაზრდას.

In vitro ინოზინ პრანობექსი აინჰიბირებს cGMP-ფოსფოდიესთერაზას მხოლოდ მაღალი კონცენტრაციებისას, ხოლო in vivo, კონცენტრაციებისას, რომლებიც არ იწვევს იმუნოფარმაკოლოგიურ ეფექტებს.

In vitro ინოზინ პრანობექსი ავლენს დამთრგუნველ ეფექტს ტიპი 1-ის ჰერპესის ვირუსის (HSV-1) რეპლიკაციაზე.

ფარმაკოკინეტიკა

ინოზინ პრანობექსის თითოეულ კომპონენტს აქვს საკუთარი ფარმაკოლოგიური თვისებები.

შეწოვა

ადამიანებში, პერორალური მიღების შემდეგ, ინოზინ პრანობექსი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება (≥90%) კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და ხვდება სისხლში. რეზუს მაკაკებში, ინოზინ პრანობექსის პერორალური მიღების შემდეგ, პრეპარატის კომპონენტები, როგორიცაა DIP [N,N-დიმეთილამინო-2-პროპანოლი] და PAcBA [p-აცეტამინობენზოის მჟავა], თითქმის მთლიანად აღდგა შარდში (სისხლში მნიშვნელობების 94%-100%).

განაწილება

მაიმუნებისთვის შეყვანილი რადიოაქტიური იზოტოპებით მონიშნული მასალა აღმოჩენილი იქნა შემდეგ ორგანოებში, აქტივობის კლებადობით: თირკმელები, ფილტვები, ღვიძლი, გული, ელენთა, სათესლე ჯირკვლები, პანკრეასი, ტვინი და ჩონჩხის მუსკულატურა.

მეტაბოლიზმი

1 გ ინოზინ პრანობექსის პერორალური მიღების შემდეგ, პლაზმაში განისაზღვრებოდა 3.7 მკგ/მლ (2 საათის შემდეგ) DIP (N,N-დიმეთილამინო-2-პროპანოლი) და 9.4 მკგ/მლ (1 საათის შემდეგ) PAcBA (p-აცეტამინობენზოის მჟავა). შარდმჟავას კონცენტრაციის ზრდა (ფასდება როგორც პრეპარატში ინოზინის შემცველობის საზომი) მიღების შემდეგ ატარებდა არაწრფივ ხასიათს და მერყეობდა ±10%-ის ფარგლებში 1-3 საათის განმავლობაში. ადამიანებში ძირითადი მეტაბოლიტებია N-ოქსიდი DIP-ისთვის და o-აცილგლუკურონიდი PAcBA-სთვის.

გამოყოფა

PAcBA-ს და მისი ძირითადი მეტაბოლიტის ყოველდღიური შარდით გამოყოფა დღეში 4 გ მუდმივი მიღებისას შეადგენს მიღებული დოზის დაახლოებით 85%-ს. შარდში ნიშნული DIP რადიოაქტიურობის 95% განპირობებული იყო უცვლელი სახით DIP-ის და DIP N-ოქსიდის სახით არსებობით. ნახევარგამოყოფის პერიოდია 3.5 საათი DIP-ისთვის და 50 წუთი PAcBA-სთვის. რადგან ინოზინი მეტაბოლიზდება პურინის გარდაქმნის გზით შარდმჟავამდე, ადამიანებში რადიოიზოტოპური ნიშნულით ექსპერიმენტები შეუძლებელია. ცხოველებში, პერორალურად მიღებული ინოზინის დაახლოებით 70% შარდში გარდაიქმნება შარდმჟავად, ხოლო დანარჩენი ნაწილი გარდაიქმნება ნორმალურ მეტაბოლიტებად ქსანტინად და ჰიპოქსანთინად.

ბიოშეღწევადობა (AUC)

სტაბილურ პირობებში, PAcBA ფრაგმენტის და მისი მეტაბოლიტის აღდგენამ შარდში შეადგინა მოსალოდნელი მაჩვენებლის ≥ 90%. DIP ფრაგმენტის და მისი მეტაბოლიტის აღდგენამ შეადგინა ≥ 76%. სისხლის პლაზმაში, DIP-ის AUC იყო ≥ 88%, ხოლო PAcBA-სთვის - ≥ 77%.

გამოყენების ჩვენებები

კანისა და ლორწოვანი გარსის ინფექციები, გამოწვეული I ან II ტიპის მარტივი ჰერპესის ვირუსებით და ვარიცელა-ზოსტერის ვირუსით (ჩუტყვავილა, სარტყლისებრი ლიქენი).
სხვა ვირუსული ინფექციები (მაგ., ქვემწვავე მასკლეროზირებელი პანენცეფალიტი).
დამატებითი თერაპია პირებში დასუსტებული იმუნიტეტით, რომლებსაც აღენიშნებათ ზედა სასუნთქი გზების მორეციდივე ინფექციები.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა მოქმედი ნივთიერების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.
პოდაგრის მწვავე შეტევა.
სისხლის შრატში შარდმჟავას კონცენტრაციის მომატება.
1 წლამდე ბავშვთა ასაკი.

სიფრთხილით

ერთდროული გამოყენება ქსანთინოქსიდაზას ინჰიბიტორების (მაგ., ალოპურინოლის), პრეპარატების, რომლებიც აძლიერებენ შარდმჟავას გამოყოფას თირკმელებით, თიაზიდური შარდმდენების (მაგ., ჰიდროქლოროთიაზიდი, ქლორტალიდონი, ინდაპამიდი) და მარყუჟოვანი შარდმდენების (ფუროსემიდი, ტორასემიდი, ეტაკრინის მჟავა) ჩათვლით; პოდაგრა, შარდკენჭოვანი დაავადება ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევა ანამნეზში.

გამოყენება ორსულობის დროს და ძუძუთი კვების პერიოდში

ნაყოფის განვითარებაზე და ფერტილობაზე ზემოქმედების კონტროლირებადი კლინიკური კვლევები არ ჩატარებულა.

ინოზინის გამოყოფა ადამიანის დედის რძით უცნობია.

ამიტომ, ორსულმა ან მეძუძურმა ქალებმა არ უნდა გამოიყენონ GROPRINOSIN®-RICHTER სიროფი, თუ ექიმი არ დაადგენს, რომ სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკებს.

გამოყენების წესი და დოზირება

მხოლოდ პერორალური მიღებისთვის.

დოზა განისაზღვრება პაციენტის წონისა და დაავადების სიმძიმის მიხედვით. დღიური დოზა უნდა გაიყოს თანაბარ ნაწილებად და მიღებული იქნას დღეში რამდენჯერმე.

მკურნალობის ხანგრძლივობა, როგორც წესი, 5-14 დღეა. პრეპარატის მიღება უნდა გაგრძელდეს სიმპტომების გამოხატულების შემცირების შემდეგ კიდევ 1-2 დღის განმავლობაში.

დოზირების რეჟიმი მოზრდილ პაციენტებში, მათ შორის ხანდაზმულებში

რეკომენდირებული დღიური დოზაა 50 მგ/კგ სხეულის წონაზე (1 მლ/1 კგ სხეულის წონაზე დღეში): როგორც წესი, სულ 3 გ (60 მლ სიროფი დღეში), გაყოფილი 3 ან 4 მიღებაზე. მაქსიმალური დღიური დოზაა 4 გ (80 მლ სიროფი დღეში).

დოზირების რეჟიმი 1 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებისთვის

რეკომენდირებული დღიური დოზა, როგორც წესი, შეადგენს 50 მგ/კგ სხეულის წონაზე დღეში, რაც ექვივალენტურია 1 მლ გროპრინოსინ®-რიხტერის სიროფისა 1 კგ სხეულის წონაზე დღეში, გაყოფილი 3-4 მიღებაზე. დღიური დოზის გამოსათვლელად გამოიყენეთ შემდეგი ცხრილი:

სხეულის წონა

დღიური დოზა*

(50 მგ/კგ სხეულის წონაზე გაანგარიშებით)

10 ‒ 14 კგ

3 × 5 მლ

15 ‒ 20 კგ

3 × 5 7,5 მლ-მდე

21 ‒ 30 კგ

3 × 7,5 10 მლ-მდე

31 ‒ 40 კგ

3 × 10 15 მლ-მდე

41 ‒ 50 კგ

3 × 15 17,5 მლ-მდე

სწორი დოზირებისთვის გამოიყენეთ თანდართული შპრიცი საზომი შკალით.

დოზირების რეჟიმი ქვემწვავე სკლეროზული პანენცეფალიტის დროს

დაავადების მწვავე ფაზის დროს, პაციენტის მდგომარეობის რეგულარული შეფასებით, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 100 მგ-მდე/კგ სხეულის წონაზე დღეში (მაქსიმუმ 4 გ დღეში).

ბავშვები

არ გამოიყენოთ 1 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

პერორალური მიღებისთვის საზომი შპრიცის გამოყენების ინსტრუქცია:

პირველი გამოყენების წინ, შპრიცი გაავლეთ თბილ (არა მდუღარე) წყალში სარეცხი საშუალების დამატებით.
მოხსენით თავსახური, შემდეგ მჭიდროდ დააჭირეთ შპრიცი ფლაკონის ყელში არსებულ ნახვრეტში (სურ. 1).
შპრიცის შესავსებად, ფლაკონი თავდაყირა გადააბრუნეთ (სურ. 2), შემდეგ ფრთხილად გადაწიეთ შპრიცის დგუში ქვემოთ, სიროფი შპრიცში ჩაუშვით მანამ, სანამ ის შკალაზე სასურველ პოზიციას არ მიაღწევს (სურ. 3).

დოზის ზუსტად გასაზომად, შპრიცის კორპუსის ფლანში (კიდე) უნდა იყოს გასწორებული დგუშის გრადუირებულ ნიშნულთან. თუ ჰაერის ბუშტუკები გაჩნდება, ნელა ჩაუშვით დგუში შპრიცის კორპუსში ბუშტების გამოსათავისუფლებლად.

საჭირო რაოდენობის მედიკამენტის ამოღების შემდეგ, დააბრუნეთ ფლაკონი თავდაპირველ მდგომარეობაში და ამოიღეთ შპრიცი ფლაკონიდან, ფლაკონის ყელში არსებული ნახვრეტიდან ფრთხილად ამოღებით (სურ. 4).
მოათავსეთ შპრიცის წვერი ბავშვის პირში, შემდეგ ნელა დააჭირეთ დგუშს, სანამ შპრიცი სრულად არ დაცარიელდება.

პაციენტი უნდა იყოს გონზე და იყოს ვერტიკალურ ან მჯდომარე მდგომარეობაში, რათა თავიდან აიცილოთ მედიკამენტის სასუნთქ გზებში მოხვედრა.

გამოყენების შემდეგ, დახურეთ ფლაკონი ხრახნიანი თავსახურის მოჭერით, შემდეგ გარეცხეთ და გააშრეთ შპრიცი.

შპრიცის გასარეცხად, ამოიღეთ დგუში კორპუსიდან და გარეცხეთ შპრიცის ორივე ნაწილი თბილ წყალში სარეცხი საშუალების დამატებით. გაავლეთ სუფთა წყლით და გააშრეთ სრულად. ხელახლა ჩადეთ დგუში კორპუსში.

შენიშვნა: არ შეიძლება შპრიცის პერორალური გამოყენებისთვის დამდუღვრა და ჭურჭლის სარეცხ მანქანაში გარეცხვა!

თუ შპრიცი გატეხილია, აკლია წვერი ან საზომი შკალა არ იკითხება, არ გამოიყენოთ შპრიცი პერორალური გამოყენებისთვის.

სურ.1 სურ.2 სურ.3 სურ. 4

გვერდითი მოქმედება

როგორც მოზრდილებში, ასევე ბავშვებში პრეპარატის გამოყენებასთან დაკავშირებული ერთადერთი მუდმივად დაფიქსირებული გვერდითი რეაქციაა სისხლის შრატში და შარდში შარდმჟავას კონცენტრაციის მომატება (ჩვეულებრივ, ნორმალური მაჩვენებლების ფარგლებში რჩება). შარდმჟავას დონე ნორმას უბრუნდება პრეპარატის მიღების შეწყვეტიდან რამდენიმე დღეში.

პრეპარატის გვერდითი რეაქციები (ADR) წარმოდგენილია სისტემურ-ორგანული კლასის მიხედვით MedDRA კლასიფიკაციის და გამოვლენის სიხშირის შესაბამისად: ძალიან ხშირი: ≥1/10; ხშირი: ≥1/100-დან <1/10-მდე; არახშირი: ≥1/1000-დან <1/100-მდე; სიხშირე უცნობია: არსებული მონაცემებით ვერ შეფასდება.

კლინიკურ კვლევებში პრეპარატის 3 თვემდე ან მეტი ხნის განმავლობაში გამოყენებისას დაფიქსირებული გვერდითი რეაქციები:

დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ

ხშირი: თავის ტკივილი, სისტემატური თავბრუსხვევა, დაღლილობა, სისუსტე;

არახშირი: ნევროზულობა, ძილიანობა ან უძილობა.

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ

ხშირი: გულისრევა ღებინებით ან ღებინების გარეშე, დისკომფორტი ეპიგასტრიუმში;

არახშირი: დიარეა, ყაბზობა.

დარღვევები ღვიძლის და სანაღვლე გზების მხრივ

ხშირი: ტრანსამინაზების აქტივობის, ტუტე ფოსფატაზას ან სისხლში შარდოვანას აზოტის (BUN) შემცველობის მომატებული დონე.

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ

ხშირი: კანის ქავილი, გამონაყარი.

დარღვევები თირკმლისა და საშარდე გზების მხრივ

არახშირი: პოლიურია (შარდის მოცულობის მომატება).

დარღვევები ჩონჩხ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ

ხშირი: ართრალგია.

ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული მონაცემები

ძალიან ხშირი: სისხლში შარდმჟავას დონის მომატება, შარდში შარდმჟავას დონის მომატება.

პოსტრეგისტრაციულ პერიოდში დაფიქსირებული გვერდითი რეაქციები:

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ

სიხშირე უცნობია: ანგიონევროზული შეშუპება, ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ჭინჭრის ციება, ანაფილაქსიური რეაქციები, ანაფილაქსიური შოკი.

დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ

სიხშირე უცნობია: თავბრუსხვევა.

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ

სიხშირე უცნობია: ტკივილი ეპიგასტრალურ არეში.

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ

სიხშირე უცნობია: ერითემა.

შეტყობინებები საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ

მნიშვნელოვანია პოსტრეგისტრაციულ პერიოდში საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ შეტყობინება. ეს საშუალებას იძლევა სარგებლის/რისკის შეფარდების მუდმივი მონიტორინგის ჩატარებას. ჯანდაცვის სპეციალისტებს მოეთხოვებათ, ნებისმიერი საეჭვო გვერდითი რეაქციის შესახებ მოახდინონ ინფორმირება ანგარიშგების ეროვნული სისტემის გამოყენებით.

ჭარბი დოზირება

არ ყოფილა შეტყობინებები პრეპარატით GROPRINOSIN®-RICHTER სიროფი დოზის გადაჭარბების შემთხვევების შესახებ.

ცხოველებზე ჩატარებული ტოქსიკურობის კვლევების შედეგების მიხედვით, შრატში შარდმჟავას დონის მნიშვნელოვანი ზრდის გარდა სერიოზული გვერდითი მოვლენები ნაკლებად სავარაუდოა.

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში, მკურნალობა უნდა იყოს სიმპტომური და დამხმარე.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან