ჰელმადოლი

სამკურნალო პრეპარატის

სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქცია

ჰელმადოლი

სამკურნალო პრეპარატის დასახელება

ჰელმადოლი, Helmadol

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ალბენდაზოლი, Albendazole

შემადგენლობა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: ალბენდაზოლი 200 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, პრეჟელატინიზირებული სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის სახამებელგლიკოლატი, ტალკი, კროსპოვიდონი, პოვიდონი K25, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი.

გარსის შემადგენლობა: ოპადრი® თეთრი 03 F 180011 (ჰიპრომელოზა, მაკროგოლი, ტიტანის დიოქსიდი).

წამლის ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

აღწერა: მრგვალი, ორმხრივ ამოზნექილი, აპკიანი გარსით დაფარული თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ტაბლეტები.

გამოყენების ჩვენებები

ჰელმადოლი ნაჩვენებია შემდეგი დაავადებების სამკურნალოდ:

• ნეიროცისტიცერკოზი - პარენქიმული ნეიროცისტიცერკოზის მკურნალობა, რომელიც დაკავშირებულია Taenia solium-ის ლარვის ფორმებით გამოწვეულ ორგანოთა აქტიურ დაზიანებასთან;
• ჰიდატიდური კისტა (ექინოკოკოზი): ღვიძლის, ფილტვების და პერიტონეუმის ჰიდატიდური კისტების მკურნალობა, რომლებიც გამოწვეულია Echinococcus granulosus-ის ლარვის ფორმებით.

ალბენდაზოლით მკურნალობის 3 ციკლის ჩატარებიდან 28 დღეში კისტები ხდება არაინფექციური შემთხვევათა დაახლოებით 80-90%-ში, ქრება 30%-ში და მცირდება 40%-ში (კისტის დიამეტრი მცირდება 25%-ზე მეტით).

მკურნალობის უპირატეს მეთოდს (როდესაც ეს შესაძლებელია) წარმოადგენს რადიკალური ქირურგიული ჩარევა. კისტების სტერილიზაციის ოპტიმალური სიჩქარე მიიღწევა პრეპარატის გამოყენებისას თერაპიის 3 კურსის სახით ოპერაციამდე და მის შემდეგ.

ალბენდაზოლის ეფექტურობა Echinococcus multilocularis-ით გამოწვეული ალვეოლური ჰიდატიდური დაავადების დროს (ალვეოლური ექინოკოკოზი) არ არის დადგენილი კლინიკური კვლევებით.

ზემოაღნიშნული დაავადებების გარდა, ჰელმადოლი ასევე ნაჩვენებია შემდეგი ნაწლავური და პარენქიმული ჰელმინთოზების სამკურნალოდ, რომლებიც ადამიანებში გამოწვეულია ნემატოდების (მრგვალი ჭიები) და ცესტოდების (ლენტისებრი ჭიები) მიერ:

• ასკარიდოზი, გამოწვეული Ascaris lumbricoides-ის მიერ;
• ენტერობიოზი, გამოწვეული Enterobius vermicularis-ის მიერ;
• ანკილისტომიდოზი, გამოწვეული Necator americanus და Ancylostoma duodenale-ის მიერ;
• სტრონგილოიდოზი, გამოწვეული Strongyloides stercoralis-ის მიერ;
• ტრიქოცეფალოზი, გამოწვეული Trichuris trichiura-ით;
• კაპილარიოზი, გამოწვეული Capillaria philippinensis-ით;
• ტრიქოსტრონგილოზი, გამოწვეული Trichostrongylus-ის სახეობის ჰელმინთების მიერ;
• ტენიაზი (ნაწლავის ჰელმინთოზი), გამოწვეული Taenia saginata-ით და Taenia solium-ით;
• ტრიქინელეზი, გამოწვეული Trichinella spiralis-ის მიერ;
• ქლონორქოზი, გამოწვეული Chlonorchis sinensis-ის მიერ;
• ლამბლიოზი, გამოწვეული Giardia-ის სახეობის უმარტივესების მიერ.

გამოყენების მეთოდი და დოზები

დოზირება

პრეპარატის დოზა მერყეობს პარაზიტული ინფექციის ტიპის მიხედვით, თერაპიის სქემები მოცემულია ქვემოთ:

გამოყენების ჩვენებები

პაციენტის სხეულის მასა

დოზა

მკურნალობის ხანგრძლივობა

ჰიდატიდური კისტა (ექინოკოკოზი)

60 კგ და მეტი

400 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში ჭამის დროს

პრეპარატით თერაპიის 28 დღე, 14 დღიანი შესვენება მკურნალობის პროცესში, ამგვარი სქემის 3-ჯერ გამეორება

60 კგ-ზე ნაკლები

15 მგ/კგ დღე-ღამეში ჭამის დროს (გაყოფილი 2 თანაბარ დოზად, მიღებებს შორის ინტერვალი 12 საათია); მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 800 მგ-ს

კისტების ოპტიმალური სტერილიზაცია წინასაოპერაციო და პოსტოპერაციულ პერიოდში მიიღწევა კურსის 3-ჯერ გამეორებით.

ნეიროცისტიცერკოზი

60 კგ და მეტი

400 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში ჭამის დროს

8-30 დღე

60 კგ-ზე ნაკლები

15 მგ/კგ დღე-ღამეში ჭამის დროს (გაყოფილი 2 თანაბარ დოზად, მიღებებს შორის ინტერვალი 12 საათია); მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 800 მგ-ს

ჰელმინთებითა და უმარტივესებით გამოწვეული სხვა დაავადებები:

ზრდასრულები

ასკარიდოზი, ენტერობიოზი, ანკილისტომიდოზი (N. americanus, A. duodenale), ტრიქოცეფალოზი, ტრიქოსტრონგილოზი - 400 მგ ალბენდაზოლი ერთჯერადად, მკურნალობა შეიძლება განმეორდეს 3 კვირის შემდეგ.

ტენიაზი (T. saginata , T. solium), სტრონგილოიდოზი: 400 მგ ალბენდაზოლი ერთხელ დღე-ღამეში 3 დღის განმავლობაში, მკურნალობა შეიძლება განმეორდეს 3 კვირის შემდეგ.

კაპილარიოზი - 200 მგ ალბენდაზოლი 2-ჯერ დღე-ღამეში 10 დღის განმავლობაში.

ტრიქინელოზი - 400 მგ ალბენდაზოლი 2-ჯერ დღე-ღამეში 15 დღის განმავლობაში.

ქლონორქოზი - 400 მგ ალბენდაზოლი 1 ან 2-ჯერ დღე-ღამეში 7 დღის განმავლობაში ან 10 მგ/კგ ალბენდაზოლი 2-ჯერ დღე-ღამეში 7 დღის განმავლობაში.

ლამბლიოზი - 400 მგ ალბენდაზოლი ყოველდღიურად 3 დღის განმავლობაში.

პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები

მონაცემები არ არის.

პაციენტები ღვიძლის უკმარისობით

ღვიძლის ექსტრაჰეპატური ობსტრუქციის მქონე პაციენტებში (n = 5) ალბენდაზოლის სულფოქსიდის ბიოშეღწევადობა იზრდებოდა, რაც დასტურდება სისხლის შრატში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაციის 2-ჯერ გაზრდით (Cmax) და „კონცენტრაცია-დროის“ მრუდის (AUC) ფართობის პარამეტრის 7-ჯერ ზრდით. ალბენდაზოლის სულფოქსიდის შეწოვის/მეტაბოლიზმის და გამოყოფის სიჩქარე იზრდებოდა: Cmax (Tmax)-მდე მიღწევის საშუალო დრომ შეადგინა 10 საათი, ხოლო სისხლის შრატიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდმა შეადგინა 31,7 საათი. ალბენდაზოლის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში გაუზომეს 5 პაციენტიდან მხოლოდ 1-ს.

ბავშვები

6 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია.

ასკარიდოზი, ენტერობიოზი, ანკილისტომიდოზი (N. americanus, A. duodenale), ტრიქოცეფალოზი:

• 2 წლამდე ასაკის ბავშვები - 200 მგ ალბენდაზოლი ერთჯერადად, მკურნალობა შეიძლება განმეორდეს 3 კვირის შემდეგ;
• 2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები - დოზირების რეჟიმი ზრდასრულების მსგავსია.

ტენიაზი (T. saginata , T. solium), სტრონგილოიდოზი:

• 2 წლამდე ასაკის ბავშვები: 200 მგ ალბენდაზოლი ერთხელ დღე-ღამეში 3 დღის განმავლობაში, მკურნალობა შეიძლება განმეორდეს 3 კვირის შემდეგ;
• 2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები - დოზირების რეჟიმი ზრდასრულების რეჟიმის მსგავსია.

კაპილარიოზი - 200 მგ ალბენდაზოლი 2-ჯერ დღე-ღამეში.

ტრიქოსტრონგილოზი - 400 მგ ალბენდაზოლი ერთჯერადად.

ჰიდატიდური კისტა (ექინოკოკოზი) - 15 მგ/კგ ალბენდაზოლი დღე-ღამეში (2 მიღებაზე, დილით და საღამოს). მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 800 მგ-ს. კისტების ოპტიმალური სტერილიზაცია წინასაოპერაციო და პოსტოპერაციულ პერიოდში მიიღწევა კურსის (28 დღიანი თერაპია პრეპარატით + 14 დღე მკურნალობის გარეშე) 3-ჯერადი გამეორებით.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები

65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებთან გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია.

ასაკის გავლენა ალბენდაზოლის სულფოქსიდის ფარმაკოკინეტიკაზე არცერთ კვლევაში არ ყოფილა შესწავლილი, მაგრამ ჰიდატიდური კისტების მქონე 26 პაციენტის (79 წლამდე ასაკის) მონაცემები მოწმობს იმის შესახებ, რომ ხანდაზმულ და უფრო ახალგაზრდა ასაკის პაციენტებში ალბენდაზოლის ფარმაკოკინეტიკა მსგავსია.

გამოყენების წესი

ტაბლეტები მიიღება შიგნით, სავსე კუჭზე, საკმარისი რაოდენობის წყლის (მაგალითად, 1 ჭიქა) მიყოლებით.

ტაბლეტების გადაყლაპვა შესაძლებელია წყლის მიყოლებით დაქუცმაცების ან დაღეჭვის შემდეგ.

წინააღმდეგჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების, ბენზიმიდაზოლის წარმოებულების ჯგუფის პრეპარატების ან პრეპარატის ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

განსაკუთრებული გაფრთხილებები

ალბენდაზოლით მკურნალობის დროს იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნა ლეტალური გამოსავალი, რაც დაკავშირებული იყო გრანულოციტოპენიასთან ან პანციტოპენიასთან. ალბენდაზოლი იწვევს ძვლის ტვინის ფუნქციის დათრგუნვას, აპლასტიკურ ანემიასა და აგრანულოციტოზს ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე ან არმქონე პაციენტებში. ალბენდაზოლით მკურნალობის დროს ყველა პაციენტს უნდა ჩაუტარდეს სისხლის ანალიზების მონიტორინგი მკურნალობის ყოველი 28-დღიანი კურსის დაწყებისას და შემდგომ ყოველ 2 კვირაში. პაციენტებს ღვიძლის დაავადებით, ღვიძლის ექინოკოკოზის ჩათვლით, შეიძლება ჰქონდეთ ძვლის ტვინის ფუნქციის დათრგუნვის მომატებული რისკი, რასაც ალბენდაზოლის გამოყენებასთან დაკავშირებით მოყვება პანციტოპენია, აპლასტიკური ანემია, აგრანულოციტოზი და ლეიკოპენია, ამიტომ ასეთ პაციენტებთან საჭიროა სისხლის მაჩვენებლების გულდასმითი კონტროლი. ალბენდაზოლით მკურნალობა უნდა შეწყდეს პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ სისხლის უჯრედების რაოდენობის კლინიკურად მნიშვნელოვანი დაქვეითება.

ორსულობის დროს ალბენდაზოლის გამოყენება ქალებში უნდა განიხილებოდეს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ალტერნატიული მკურნალობა არ არსებობს. ქალები, რომლებიც იტარებენ ალბენდაზოლით მკურნალობას, უნდა იქნან გაფრთხილებულნი ორსულობის თავიდან აცილების აუცილებლობის შესახებ მკურნალობის დასრულებიდან პირველი 1 თვის განმავლობაში. თუ ალბენდაზოლით მკურნალობის დროს ქალი დაორსულდება, პრეპარატით მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს. თუ ორსულობა ვითარდება პრეპარატის გამოყენების დროს, პაციენტს უნდა მიეწოდოს ინფორმაცია ნაყოფისთვის შესაძლო რისკების შესახებ.

სიფრთხილის ზომები

ზოგადი

ნეიროცისტიცერკოზის მქონე პაციენტებმა უნდა ჩაიტარონ შესაბამისი თერაპია გლუკოკორტიკოსტეროიდებით და კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებებით. ალბენდაზოლით მკურნალობის პირველი კვირის განმავლობაში ინტრაკრანიალური წნევის მომატების შეტევების თავიდან ასაცილებლად უნდა განიხილებოდეს გლუკოკორტიკოსტეროიდებით პერორალური ან ინტრავენური თერაპიის შესაძლებლობა.

პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ალბენდაზოლს სხვა დაავადებების სამკურნალოდ, შეიძლება ასევე ადგილი ჰქონდეს ნეიროცისტიცერკოზს. ანთებითი რეაქციის შედეგად, რომელიც გამოწვეულია თავის ტვინში პარაზიტის განადგურებით, ამ პაციენტებს შეიძლება განუვითარდეთ ნევროლოგიური სიმპტომები (მაგალითად, კრუნჩხვები, ინტრაკრანიალური წნევის მომატება და კეროვანი სიმპტომატიკა). სიმპტომები შეიძლება გამოვლინდეს დაუყოვნებლივ მკურნალობის შემდეგ, ამ შემთხვევაში დაუყოვნებლივ უნდა იქნას დაწყებული შესაბამისი თერაპია კორტიკოსტეროიდებით და კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებებით.

იშვიათ შემთხვევებში ცისტიცერკოზი შეიძლება განვითარდეს თვალის ბადურაში. ნეიროცისტიცერკოზის მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია პაციენტის გამოკვლევა ბადურის დაზიანების საკითხთან დაკავშირებით. თუ ასეთი დაზიანებები არსებობს, ცისტიცერკოზის მკურნალობის აუცილებლობა უნდა შეფასდეს ბადურის დაზიანების რისკის გათვალისწინებით.

ინფორმაცია პაციენტებისათვის

პაციენტებს უნდა მიეწოდოს შემდეგი ინფორმაცია:

ზოგიერთ პაციენტს, განსაკუთრებით ბავშვებს, შეიძლება გაუჭირდეს ტაბლეტების მთლიანად გადაყლაპვა. ამ შემთხვევაში, ტაბლეტები უნდა დაქუცმაცდეს ან დაიღეჭოს და დაილიოს წყლის მიყოლებით.

ალბენდაზოლმა შეიძლება უარყოფითი გავლენა მოახდინოს ნაყოფზე. ამასთან დაკავშირებით, ალბენდაზოლით მკურნალობა უნდა დაიწყოს რეპროდუქციული ასაკის ქალებში ორსულობის ტესტის უარყოფითი შედეგის შემდეგ.

ქალები, რომლებიც იტარებენ ალბენდაზოლით მკურნალობას, გაფრთხილებულნი უნდა იყვნენ ორსულობის თავიდან აცილების აუცილებლობის შესახებ მკურნალობის დროს ან პირველი თვის განმავლობაში პრეპარატით მკურნალობის შემდეგ.

ვინაიდან ალბენდაზოლით მკურნალობის დროს არსებობს ღვიძლისა და ძვლის ტვინის დაზიანების რისკი, აუცილებელია სისხლის მაჩვენებლების და ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების რეგულარული (ყოველ 2 კვირაში) კონტროლი.

ალბენდაზოლი მიიღება ჭამის დროს.

გავლენა ლაბორატორიული კვლევების შედეგებზე

ლეიკოციტების რაოდენობა

იშვიათ შემთხვევებში (პაციენტთა 1%-ზე ნაკლები) ალბენდაზოლმა შეიძლება გამოიწვიოს სისხლში ლეიკოციტების საერთო რაოდენობის შექცევადი შემცირება. იშვიათ შემთხვევებში შეიძლება შეინიშნოს მაჩვენებლების უფრო მნიშვნელოვანი შემცირება (მაგალითად, გრანულოციტოპენია, აგრანულოციტოზი ან პანციტოპენია). ყველა პაციენტს უნდა ჩაუტარდეს სისხლის მაჩვენებლების კონტროლი მკურნალობის ყოველი 28-დღიანი კურსის დასაწყისში და შემდგომ ყოველ 2 კვირაში. პაციენტებს ღვიძლის დაავადებით, ღვიძლის ექინოკოკოზის ჩათვლით, შეიძლება გაეზარდოს ძვლის ტვინის ფუნქციის დათრგუნვის რისკი ალბენდაზოლით გამოყენებისას, ამიტომ ასეთ პაციენტებში უნდა ჩატარდეს სისხლის მაჩვენებლების ჯეროვანი კონტროლი. ალბენდაზოლით მკურნალობა უნდა შეწყდეს პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ სისხლის უჯრედების რაოდენობის კლინიკურად მნიშვნელოვანი დაქვეითება.

ღვიძლის ფუნქცია

კლინიკურ კვლევებში პაციენტთა დაახლოებით 16%-თან ალბენდაზოლით მკურნალობა დაკავშირებული იყო სისხლში ღვიძლის ფერმენტების დონის უმნიშვნელო და ზომიერად გამოხატულ მატებასთან. პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ ეს მაჩვენებელი, როგორც წესი, აღწევდა ნორმალურ მნიშვნელობებს. ასევე აღწერილია ღვიძლის მწვავე უკმარისობის და სხვადასხვა ხარისხის სიმძიმის ჰეპატიტის განვითარების შემთხვევები.

მკურნალობის დროს ღვიძლის ფუნქციური მაჩვენებლები (ტრანსამინაზების დონე სისხლში) უნდა შემოწმდეს ყოველი 28-დღიანი პერიოდის დასაწყისში და 2 კვირის ინტერვალით შემდგომში. თუ ღვიძლის ფერმენტების მაჩვენებლების დონე სისხლში 2-ჯერ აღემატება ნორმის ზედა ზღვარს, უნდა იქნას განხილული საკითხი ალბენდაზოლით მკურნალობის შეწყვეტის შესახებ პაციენტის მდგომარეობიდან გამომდინარე. პაციენტებში, რომლებშიც ღვიძლის ფერმენტის დონე სისხლში აღწევს ნორმალურ მნიშვნელობებს მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ, გადაწყვეტილება ალბენდაზოლით მკურნალობის განახლების შესახებ მიიღება ინდივიდუალურად, ამ შემთხვევაში უნდა იქნას განხილული ალბენდაზოლის გამოყენების გაგრძელების რისკისა და უპირატესობის თანაფარდობა. თუ ალბენდაზოლით მკურნალობა განახლდება, აუცილებელია ლაბორატორიული მაჩვენებლების ხშირი კონტროლი.

პაციენტებში, რომელთა ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლები არ შეესაბამება ნორმალურ მნიშვნელობებს, იზრდება ჰეპატოტოქსიკურობისა და ძვლის ტვინის ფუნქციის დათრგუნვის რისკი. მკურნალობა უნდა შეწყდეს, თუ აღინიშნება სისხლში ღვიძლის ფერმენტების დონის მნიშვნელოვანი მატება ან სისხლის უჯრედების რაოდენობის კლინიკურად მნიშვნელოვანი შემცირება.

ნაწლავური ინფექციების და კანის მიგრირებადი ლარვის სინდრომის დაბალი დოზით, ხანმოკლე მკურნალობა:

ზემოქმედება ღვიძლის ფერმენტებზე

ალბენდაზოლით მკურნალობა დაკავშირებულია ღვიძლის ფერმენტების მსუბუქ და საშუალო სიმძიმის მომატებასთან. ასევე აღწერილია ჰეპატიტის შემთხვევები. ღვიძლის ფერმენტების დონე, როგორც წესი, ნორმალიზდება მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პირებმა მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებლად უნდა გაიარონ ექიმთან კონსულტაცია.

თეოფილინი

ალბენდაზოლის ერთჯერადი მიღება არ აინჰიბირებს თეოფილინის მეტაბოლიზმს, თუმცა ალბენდაზოლი აინდუცირებს ციტოქრომ P450 CYP 1A სისტემის იზოფერმენტს ადამიანის ჰეპატოციტებში. ამიტომ ალბენდაზოლით მკურნალობის დროს და მის შემდეგ უნდა შემოწმდეს სისხლის პლაზმაში თეოფილინის კონცენტრაცია.

დამხმარე ნივთიერებები

ჰელმადოლი შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ პაციენტებმა იშვიათი მემკვიდრული დაავადებებით, რომლებსაც ახასიათებს გალაქტოზის აუტანლობა, ლაქტაზას უკმარისობა ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბცია, არ უნდა მიიღონ მოცემული პრეპარატი.

ჰელმადოლი შეიცავს 1 მმოლზე ნაკლებ ნატრიუმს (23 მგ) ერთ ტაბლეტზე, ე.ი. პრაქტიკულად „არ შეიცავს ნატრიუმს“.

შეუთავსებლობა

მონაცემები არ არის.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

დექსამეტაზონი

8 პაციენტს ნეიროცისტიცერკოზით ალბენდაზოლის სულფოქსიდის წონასწორული კონცენტრაცია სისხლში ჰქონდა დაახლოებით 56%-ით მეტი ალბენდაზოლის (15 მგ/კგ დღე-ღამეში) დექსამეტაზონთან (8 მგ) ერთდროულად გამოყენების შემთხვევაში, მონოთერაპიასთან შედარებით.

პრაზიკვანტელი

ჯანმრთელ მოხალისეებში​ (n = 10) უზმოზე მიღებისას პრაზიკვანტელი (40 მგ/კგ) ზრდიდა ალბენდაზოლის სულფოქსიდის საშუალო Cmax და AUC დაახლოებით 50%-ით იმ ჯგუფთან (n = 6) შედარებით, რომელიც მხოლოდ ალბენდაზოლის სულფოქსიდს ღებულობდა. ალბენდაზოლის სულფოქსიდის Tmax-ის საშუალო მნიშვნელობა და სისხლის პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი არ შეცვლილა. პრაზიკვანტელის ფარმაკოკინეტიკა არ შეცვლილა ალბენდაზოლთან (400 მგ) კომბინირებული გამოყენებისას.

ციმეტიდინი

ჰიდატიდური კისტის მქონე იმ პაციენტების (n = 7) ნაღველსა და კისტის შიგთავსში, რომლებიც იღებდნენ ციმეტიდინს (10 მგ/კგ დღე-ღამეში) ალბენდაზოლთან კომბინაციაში, აღინიშნებოდა ალბენდაზოლის სულფოქსიდის კონცენტრაციის მომატება (დაახლოებით 2-ჯერ) იმ პაციენტებთან (n = 12) შედარებით, რომლებიც ღებულობდნენ მონოთერაპიას ალბენდაზოლით (20 მგ/კგ დღე-ღამეში). ალბენდაზოლის სულფოქსიდის კონცენტრაცია არ შეცვლილა 4 საათის განმავლობაში მიღების შემდეგ.

თეოფილინი

6 ჯანმრთელ მოხალისეში არ აღნიშნულა ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება ალბენდაზოლსა (400 მგ, პერორალური მიღება, ერთჯერადი დოზა) და თეოფილინს შორის (5,8 მგ/კგ ამინოფილინი 20 წუთის განმავლობაში).

პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები

ინფორმაცია არ არის.

ბავშვები

ინფორმაცია არ არის.

ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია

რეპროდუქციული ასაკის ქალები/კონტრაცეპცია

რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა პრეპარატით მკურნალობა უნდა დაიწყონ მხოლოდ ორსულობის ტესტის უარყოფითი შედეგის შემდეგ. ქალები, რომლებიც იტარებენ ალბენდაზოლით მკურნალობას, უნდა იქნან გაფრთხილებულნი ორსულობის თავიდან აცილების აუცილებლობის შესახებ მკურნალობის დროს ან პრეპარატით მკურნალობის დამთავრების შემდეგ პირველი თვის განმავლობაში.

ორსულობა

ორსულობისას ქალებში პრეპარატის გამოყენების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია.

ცხოველებზე ჩატარებული კვლევების მონაცემები ორსულობაზე და/ან ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე და/ან მშობიარობაზე და/ან პოსტნატალურ განვითარებაზე ზემოქმედების შესახებ შეზღუდულია.

ალბენდაზოლს გააჩნია ტერატოგენული მოქმედება, როგორც დადგენილია გესტაციის პერიოდში მყოფ ვირთაგვებსა და ბოცვრებზე ჩატარებულ კვლევებში. პოტენციური რისკი ადამიანებისთვის უცნობია.

ჰელმადოლი უნდა იქნას გამოყენებული ქალებში ორსულობის დროს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ქალისთვის სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს.

ლაქტაცია

ცხოველებში ალბენდაზოლი გამოიყოფა რძესთან ერთად. უცნობია გამოიყოფა თუ არა პრეპარატი ადამიანებში დედის რძესთან ერთად.

ვინაიდან მრავალი სამკურნალო საშუალება გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად, ჰელმადოლი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ქალებში ძუძუთი კვების პერიოდში.

გავლენა რეპროდუქციულ ფუნქციაზე/ფერტილობაზე

ალბენდაზოლი არ ახდენს გავლენას ფერტილობაზე მამრ ან მდედრ ვირთაგვებში.

გავლენა ავტოტრანსპორტის ტარებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე

ალბენდაზოლი არ ახდენს ფარმაკოდინამიკურ მოქმედებას, რომელიც უარყოფით ზეგავლენას იქონიებდა ავტოტრანსპორტის ტარებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.

არასასურველი რეაქციები

არასასურველი რეაქციები ჩამოთვლილია ქვემოთ MedDRA-ის ორგანოთა სისტემური კლასების მიხედვით. არასასურველი რეაქციების სიხშირის პარამეტრები განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირად (≥ 1/10); ხშირად (≥ 1/100, მაგრამ < 1/10); არახშირად (≥ 1/1000, მაგრამ < 1/100); იშვიათად (≥ 1/10000, მაგრამ < 1/1000); ძალიან იშვიათად (< 1/10000); სიხშირე უცნობია (შეუძლებელია შეფასდეს არსებული მონაცემების მიხედვით).

ალბენდაზოლის არასასურველი რეაქციების პროფილი განსხვავდება ჰიდატიდური კისტისა და ნეიროცისტიცერკოზის სამკურნალო ჯგუფებს შორის. არასასურველი რეაქციები სიხშირით ≥ 1% ორივე ჯგუფში წარმოდგენილია ქვემოთ.

არასასურველი რეაქცია

ჰიდატიდური კისტა

ნეიროცისტიცერკოზი

ღვიძლის ფუნქციური მაჩვენებლების დარღვევა

15,6

< 1,0

მუცლის ტკივილი

6,0

0

გულისრევა/ღებინება

3,7

6,2

თავის ტკივილი

1,3

11,0

სისუსტე/თავბრუსხვევა

1,2

< 1,0

ინტრაკრანიალური წნევის მომატება

0

1,5

მენინგეალური სიმპტომები

0

1,0

შექცევადი ალოპეცია

1,6

< 1,0

ალები

1,0

0

ზემოაღნიშნული არასასურველი რეაქციები, როგორც წესი, უმნიშვნელოდაა გამოხატული და ქრება მკურნალობის გარეშე. ლეიკოპენია (0,7%) ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა (3,8%) წარმოადგენს ყველაზე გავრცელებულ არასასურველ რეაქციებს, რომლებიც საჭიროებს მკურნალობის შეწყვეტას.

შემდეგი არასასურველი რეაქციების სიხშირე შეადგენს 1%-ზე ნაკლებს.

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: არახშირად - ლეიკოპენია; იშვიათად - გრანულოციტოპენია, პანციტოპენია, აგრანულოციტოზი და თრომბოციტოპენია.

ღვიძლის დაავადებების მქონე პაციენტებთან, ღვიძლის ექინოკოკოზის ჩათვლით, მატულობს ძვლის ტვინის ფუნქციის დათრგუნვის რისკი.

იმუნური სისტემის მხრივ: არახშირად - ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ქავილისა და ჭინჭრის ციების ჩათვლით.

ღვიძლის და ნაღველგამომყოფი გზების მხრივ: არახშირად - ჰეპატიტი.

არასასურველი რეაქციები, რომლებზეც შემოვიდა შეტყობინებები პოსტმარკეტინგულ პერიოდში

კლინიკურ კვლევებში დაფიქსირებული არასასურველი რეაქციების გარდა, პოსტმარკეტინგული პერიოდის მსვლელობისას აღნიშნული იყო შემდეგი არასასურველი რეაქციები (ინფორმაცია მიღებული იყო ნებაყოფლობითი შეტყობინებებიდან უცნობი მოცულობის პოპულაციის ფარგლებში, ამიტომ შეუძლებელია მათი წარმოშობის სიხშირის შეფასება).

ქვემოთ ჩამოთვლილი არასასურველი რეაქციები შერჩეულ იქნა მათი სიმძიმის, შეტყობინებების სიხშირის ან ალბენდაზოლის გამოყენებასთან შესაძლო კავშირის მიხედვით.

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: აპლასტიკური ანემია, ძვლის ტვინის ფუნქციის დათრგუნვა, ნეიტროპენია.

ღვიძლისა და ნაღველგამომყოფი გზების მხრივ: სისხლში ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატება, ჰეპატიტი, ღვიძლის მწვავე უკმარისობა.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი.

თირკმელებისა და შარდგამომყოფი გზების მხრივ: თირკმლის მწვავე უკმარისობა.

შეტყობინებები საეჭვო არასასურველი რეაქციების შესახებ

შეტყობინებები საეჭვო არასასურველი რეაქციების შესახებ სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ მნიშვნელოვანია. თუ პაციენტს გამოუვლინდა სამკურნალო საშუალების მიმართ სერიოზული არასასურველი რეაქცია ან განვითარდა ახალი არასასურველი რეაქცია, რომელიც არ არის აღწერილი ამ ნაწილში, გთხოვთ, ინფორმაცია მიაწოდოთ ფარმაკოზედამხედველობის ეროვნული სისტემის შესაბამისად.

დოზის გადაჭარბება

გამოხატული ტოქსიკური მოქმედება და ლეტალური გამოსავალი აღინიშნებოდა პრეპარატის შეყვანისას 5000 მგ/კგ-ზე მეტი დოზებით მამრ და მდედრ თაგვებში, 1300-2400 მგ/კგ დოზებით - ვირთაგვებში, 10000 მგ/კგ-ზე მეტი დოზებით - ზაზუნებში, 500-1250 მგ/კგ დოზებით - ბოცვრებში. ცხოველებში დარეგისტრირდა დოზადამოკიდებული სიმპტომები, ისეთები, როგორიცაა დიარეა, ღებინება, ტაქიკარდია და სუნთქვის დარღვევა.

დოზის გადაჭარბება იყო დარეგისტრირებული პაციენტთან, რომელმაც მიიღო ალბენდაზოლი არანაკლებ 16 გ-ისა 12 საათის განმავლობაში, ამ დროს არანაირი არასასურველი რეაქცია არ ყოფილა აღნიშნული. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდებულია სიმპტომური და შემანარჩუნებელი მკურნალობა.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტიჰელმინთური საშუალებები. ნემატოდოზების სამკურნალო საშუალებები. ბენზიმიდაზოლის წარმოებულები. ათქ კოდი: P02CA03.

ალბენდაზოლი წარმოადგენს ბენზიმიდაზოლის წარმოებულს (ბენზიმიდაზოლის კარბამატი). აქტიურია ნემატოდების, ცესტოდების და ზოგიერთი უმარტივესის წინააღმდეგ.

ალბენდაზოლი მოქმედებს ჰელმინთების ციტოჩონჩხზე, ის არღვევს ტუბულინების პოლიმერიზაციისა და მათი მიკროტუბულებში ჩართვის პროცესს, რითაც ბლოკავს პარაზიტების მიერ გლუკოზის მოხმარებას და იწვევს მათ დაღუპვას.

ალბენდაზოლი ასევე აქტიურია Giardia intestinalis-ის (ან Giardia duodenalis-ის) წინააღმდეგ. ის შეუქცევადად მოქმედებს ტროფოზოიტის ვენტრალურ დისკზე, ახდენს რა გავლენას ტუბულინის და გიარდინის პოლიმერიზაციის პროცესზე, რაც იწვევს ციტოჩონჩხის და მიკროტუბულების დეზორგანიზაციას. ქვეითდება პარაზიტების ენტეროციტებთან ადჰეზიის უნარი, რის შედეგადაც ითრგუნება მათი ზრდა და გამრავლება.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

ზოგადი დახასიათება

შეწოვა

წყალში დაბალი ხსნადობის გამო ალბენდაზოლი შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან უმნიშვნელო რაოდენობით. ცხიმის მაღალი შემცველობის მქონე საკვებთან (საშუალოდ 40 გ ცხიმი) ერთად მიღებისას, პრეპარატის პერორალური ბიოშეღწევადობა შეიძლება გაიზარდოს 5-ჯერ უზმოზე მიღებასთან შედარებით.

ალბენდაზოლის (400 მგ) პერორალური მიღების შემდეგ ცხიმის მაღალი შემცველობის მქონე საკვებთან ერთად 6 პაციენტთან ჰიდატიდური კისტით საშუალო Cmax -მა შეადგინა 1,31 მკგ/მლ (დიაპაზონი 0,46-1,58 მკგ/მლ) და მიიღწეოდა 2-5 საათის შემდეგ. ვინაიდან ალბენდაზოლი სისტემურ მიმოქცევაში მოხვედრამდე სწრაფად გარდაიქმნება სულფოქსიდის მეტაბოლიტად, სისხლის პლაზმაში შეინიშნება პრეპარატის დაბალი კონცენტრაცია ან პრეპარატის განსაზღვა შეუძლებელია.

განაწილება

ალბენდაზოლის სულფოქსიდი 70%-ით უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს. პრეპარატი მნიშვნელოვნად გადანაწილდება ორგანიზმში; გვხვდება შარდში, ნაღველში, ღვიძლში, კისტის კედელში, კისტის სითხეში და ცერებროსპინალურ სითხეში. პრეპარატის კონცენტრაცია 3-10-ჯერ დაბალია ცისტურ სითხეში და 2-4-ჯერ დაბალია ცერებროსპინალურ სითხეში, სისხლის პლაზმაში მის კონცენტრაციასთან შედარებით. შეზღუდული in vitro მონაცემები და კლინიკური მონაცემები მიუთითებს, რომ ალბენდაზოლის სულფოქსიდი უფრო ნელა გამოიყოფა ცისტებიდან, ვიდრე სისხლის პლაზმიდან.

ბიოტრანსფორმაცია

ალბენდაზოლი ღვიძლში სწრაფად გარდაიქმნება ალბენდაზოლის სულფოქსიდად, მთავარ მეტაბოლიტად, შემდეგ კი ალბენდაზოლის სულფონად და სხვა დაჟანგულ მეტაბოლიტებად, რომელთაგანაც ძირითადები გვხვდება შარდში. ითვლება, რომ პრეპარატს აქვს სისტემური ანტიჰელმინთური მოქმედება მისი მთავარი მეტაბოლიტის, ალბენდაზოლის სულფოქსიდის მეშვეობით.

ალბენდაზოლით 4 კვირიანი მკურნალობის შემდეგ (200 მგ 3-ჯერ დღე-ღამეში), 12 პაციენტთან ალბენდაზოლის სულფოქსიდის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში იყო დაახლოებით 20%-ით დაბალი, ვიდრე მკურნალობის პირველ ნახევარში. ეს მიუთითებს იმაზე, რომ ალბენდაზოლს შეუძლია საკუთარი მეტაბოლიზმის ინდუცირება.

გამოყოფა

პერორალური მიღების შემდეგ ალბენდაზოლი შარდში არ იყო აღმოჩენილი. ალბენდაზოლის სულფოქსიდი გამოიყოფა შარდთან ერთად შეყვანილი დოზის 1%-ზე ნაკლები რაოდენობით, ამიტომ შარდთან ერთად გამოყოფა არ არის მნიშვნელოვანი. სავარაუდოა, რომ პრეპარატის მნიშვნელოვანი ნაწილი გამოიყოფა ნაღველთან ერთად, ვინაიდან პრეპარატის კონცენტრაცია ნაღველსა და სისხლის პლაზმაში მსგავსია. 25 ჯანმრთელ მოხალისესთან, 14 პაციენტთან ჰიდატიდური კისტებით და 8 პაციენტთან ნეიროცისტიცერკოზით ალბენდაზოლის სულფოქსიდის ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი შეადგენდა 8 საათიდან 12 საათამდე.

ხაზოვანი/არახაზოვანი

პრეპარატის ცხიმიან საკვებთან ერთად (ცხიმიანობა 43,1 გ) მიღების შემდეგ თერაპიული დოზის დიაპაზონში, ალბენდაზოლის სულფოქსიდის პლაზმური კონცენტრაცია იზრდება დოზის პროპორციულად.

პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები

ალბენდაზოლის ფარმაკოკინეტიკა თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში არ არის შესწავლილი. თუმცა, ვინაიდან ალბენდაზოლი და მისი ძირითადი მეტაბოლიტი ალბენდაზოლის სულფოქსიდი უმნიშვნელოდ გამოიყოფა თირკმელების მიერ, ნაკლებად სავარაუდოა, რომ ზემოაღნიშნული ნაერთების კლირენსი შეიცვალოს თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში.

პაციენტები ღვიძლის უკმარისობით

ღვიძლის ექსტრაჰეპატური ობსტრუქციის მქონე პაციენტებში (n = 5) ალბენდაზოლის სულფოქსიდის ბიოშეღწევადობა იზრდებოდა, რასაც ადასტურებს Cmax-ის 2-ჯერადი და AUC-ის 7-ჯერადი ზრდა. იზრდებოდა ალბენდაზოლის სულფოქსიდის შეწოვის/მეტაბოლიზმის და გამოყოფის სიჩქარე: Tmax-ის საშუალო მნიშვნელობამ შეადგინა 10 საათი, ხოლო სისხლის შრატიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდმა - 31,7 საათი. ალბენდაზოლის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში განისაზღვრა 5 პაციენტიდან მხოლოდ 1-თან. ბავშვები პრეპარატის უზმოზე (n = 3) და საკვების მიღებასთან ერთად (n = 2) დოზებით 200-300 მგ (დაახლოებით 10 მგ/კგ) ერთჯერადი მიღებისას, ჰიდატიდური კისტების მქონე 6-დან 13 წლამდე ასაკის ბავშვებში ალბენდაზოლის სულფოქსიდის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები შედარებადი იყო ზრდასრულების ანალოგიურ პარამეტრებთან.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები

არცერთ კვლევაში არ ყოფილა შესწავლილი ასაკის გავლენა ალბენდაზოლის სულფოქსიდის ფარმაკოკინეტიკაზე, მაგრამ ჰიდატიდური კისტების მქონე 26 პაციენტის მონაცემები (79 წლამდე ასაკისა) მოწმობს, რომ პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები ხანდაზმული ასაკისა და უფრო ახალგაზრდა პაციენტებში შედარებადია.

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი წარმოების თარიღიდან.

არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

განსაკუთრებული მითითებები შენახვისთვის

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!

შეფუთვის ტიპი და შიგთავსი

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

2 ან 6 ტაბლეტი ბლისტერში. 1 ბლისტერი სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

10 ტაბლეტი ბლისტერში. 1 ან 4 ბლისტერი სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები უტილიზაციისა და სხვა სამუშაოების დროს

ნებისმიერი გამოუყენებელი პროდუქტი ან ნარჩენები უნდა იქნას უტილიზებული ადგილობრივი წესების შესაბამისად.

აფთიაქებიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

წარმოებულია

„ვორლდ მედიცინ ილაჩ სან. ვე ტიჯ. ა.შ.“-ის მიერ, თურქეთი

(15 თემუზ მაჰ. ჯამი იოლუ ჯად No: 50 გიუნეშლი ბაგჯილარ / სტამბული).

„WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş. ” TURKEY

(15 Temmuz Mah. Cami Yolu Cad. No. 50 Güneşli Bağcılar / Istanbul)