ნიტოპი

პროდუქტის მახასიათებლების რეზიუმე

სამედიცინო პროდუქტის დასახელება

ნიტოპი

გარსით დაფარული ტაბლეტები 30 მგ/ტაბლეტი

ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა:

თითოეული აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს 30 მგ ნიმოდიპინს.

• წამლის ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი.

თეთრი ან მოყვითალი ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები, 10.5 მმ დიამეტრით.

• კლინიკური თვისებები
• 1. თერაპიული ჩვენება

იშემიური ნევროლოგიური დეფიციტის პრევენცია, რასაც თან სდევს ანევრიზმული სუბარაქნოიდული სისხლჩაქცევა.

ცერებრალური ცირკულაციის მწვავე დარღვევები.

ცერებრალური ცირკულაციის ქრონიკული დარღვევები: მეხსიერებისა და კონცენტრაციის დარღვევები.

ფსიქო-ემოციური ლაბილობა, გამოხატული ცერებრალური დარღვევებით ხანდაზმულ პაციენტებში.

შაკიკის პრევენცია

ინსულტის შემდეგი მდგომარეობა

კოგნიციის დაქვეითება

• 2. დოზირება და მიღების წესი:

დოზირება

ანევრიზმული სუბარაქნოიდული სისხლჩაქცევა და ცერებრალური ცირკულაციის მწვავე დარღვევები (ADCC):

მოზრდილები

რეკომენდებული დოზაა ორი ტაბლეტი 4 საათიანი ინტერვალით (მთლიანი დღიური დოზა 360 მგ) წყალთან ერთად. ნიმოდიპინის მიღება უნდა დაიწყოს სუბარაქნოიდული სისხლჩაქცევის გამოვლენიდან 4 დღეში და უნდა გაგრძელდეს 21 დღის განმავლობაში. ქირურგიული ჩარევის შემთხვევაში, ნიტოპის ტაბლეტების მიღება უნდა გაგრძელდეს (იმ დოზირებით, რომელიც ზემოთაა აღნიშნული), რათა დასრულდეს 21 დღიანი მკურნალობის პერიოდი.

პაციენტებში, რომელთაც გამოუვლინდებათ გვერდითი მოვლენები, დოზა უნდა შემცირდეს საჭიროებისამებრ ან უნდა შეწყდეს მკურნალობა.

ცერებრალური ცირკულაციის ქრონიკული დარღვევები: 1 ტაბლეტი დღეში 3-ჯერ 1-3 თვის განმავლობაში.

ცერებრალური ცირკულაციის ქრონიკული დარღვევებისთვის ხანდაზმულ პაციენტებში: 30მგ-იანი 1 ტაბლეტი დღეში 3-ჯერ.

შაკიკის შემოტევების პრევენციისთვის: 1 ტაბლეტი დღეში 3-ჯერ.

ინსულტის შემდეგი მდგომარეობა: 1 ტაბლეტი დღეში 3-ჯერ.

კოგნიტური დარღვევები: 1 ტაბლეტი დღეში 2-3-ჯერ 1 თვის განმავლობაში.

ტრავმული სუბარაქნოიდული სისხლჩაქცევა:

არ არის რეკომენდებული, ვინაიდან დადებითი სარგებლის და რისკის თანაფარდობა არ არის დადგენილი (იხ.ნაწილი 4.4).

განსაკუთრებული პოპულაციები:

პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით:

ღვიძლის ფუნქციის მწვავე დარღვევამ, კერძოდ ღვიძლის ციროზმა შეიძლება გამოიწვიოს ნიმოდიპინის ბიოშეღწევადობის გაზრდა, პირველადი გამოყოფის მოცულობის შემცირების გამო და მეტაბოლური კლირენსის შეცირება. ზემოქმედება და გვერდითი მოვლენები, მაგალითად არტერიული წნევის შემცირება, შეიძლება უფრო გამოხატული იყოს ასეთ პაციენტებში. ასეთ შემთხვევებში, დოზა უნდა შემცირდეს (დამოკიდებულია არტერიულ წნევაზე) ან საჭიროების შემთხვევაში, მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

CYP 3A4 ინჰიბიტორებთან ან CYP 3A4 ინდუქტორებთან ერთად მიღებისას შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის კორექცია (იხ. ნაწილი 4.5).

ხანდაზმულები:

ხანდაზმულებში გამოყენებისას არ არის საჭირო განსაკუთრებული დოზირება.

პედიატრიული პოპულაცია:

18 წლამდე ასაკის პაციენტებში ნიმოდიპინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის დადგენილი.

მიღების წესი:

ზოგადად ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს მცირე რაოდენობის სითხის დაყოლებით, საკვებთან ერთად ან საკვების გარეშე. ინტერვალი მომდევნო დოზებს შორის არ უნდა იყოს 4 საათზე ნაკლები.

მოერიდეთ გრეიპფრუტის წვენის მიღებას (იხ. ნაწილი 4.5).

• 3 უკუჩვენებები:

აქტიური ნივთიერების ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის შემთხვევაში ნიმოდიპინის მიღება არ შეიძლება.

ნიმოდიპინის მიღება არ შეიძლება პაციენტებისთვის, რომელთაც ერთი თვის წინ ან განმავლობაში გადაიტანეს მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ჰქონდათ არასტაბილური სტენოკარდიის ეპიზოდი.

ნიმოდიპინის გამოყენება რიფამპიცინთან ან ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან, ფენობარბიტალთან, ფენიტოინთან ან კარბამაზეპინთან კომბინაციაში არის უკუნაჩვენები, რადგან ნიტოპის ეფექტურობა მნიშვნელოვნად მცირდება ამ პრეპარატებთან პარალელური მიღებისას (იხ. ნაწილი 4.5).

• 4. სპეციალური გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები:

ნიმოდიპინის გამოყენება არ შეიძლება ტრავმული სუბარაქნოიდული სისხლჩაქცევის მქონე პაციენტებში, ვინაიდან არ არის დადგენილი დადებითი სარგებლის და რისკის თანაფარდობა და პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები, რომელთაც შეიძლება მიიღონ სარგებელი აღნიშნული ჩვენებით, არ არის დადგენილი.

ნიმოდიპინი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული თავის ტვინის შეშუპების ან შიდაქალის წნევის მწვავე მომატების შემთხვევაში. მიუხედავად იმისა, რომ ნიმოდიპინით მკურნალობისას არ გამოვლენილა შიდაქალის წნევის მომატება, ასეთ შემთხვევაში მაინც რეკომენდებულია მკაცრი მეთვალყურეობა, ან როცა თავის ტვინის ქსოვილებში წყლის შემცველობა არის მომატებული (გენერელიზებული თავის ტვინის შეშუპება).

სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო ჰიპოტენზიის მქონე პაციენტებში (სისტოლური არტერიული წნევა 100მმ ჰგ-ზე ნაკლები).

წამლის შემცირებული კლირენსი შეიძლება გამოვლინდეს ციროზის მქონე პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ნიმოდიპინს და ამიტომ საჭიროა ასეთ პაციენტებში არტერიული წნევის მკაცრი მეთვალყურეობა.

ნიმოდიპინი მეტაბოლიზირდება ციტოქრომ P450 3A4 სისტემით. პრეპარატებმა, რომლებიც ცნობილია, რომ აინჰიბირებენ ან აინდუცირებენ ფერმენტთა ამ სისტემას, შეიძლება შეცვალონ ნიმოდიპინის პირველადი გამოყოფა ან კლირენსი (იხ. ნაწილი 4.5’’ და ნაწილი 4.2 - „პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით “).

წამლებმა, რომლებიც ცნობილია რომ არიან ციტოქრომ P450 3A4 სისტემის ინჰიბიტორები, შეიძლება გამოიწვიონ ნიმოდიპინის პლაზმური კონცენტრაციის მომატება. ესენია:

მაკროლიდის ანტიბიოტიკები (მაგ. ერითრომიცინი),

ანტი-აივ პროტეაზას ინიბიტორები (მაგ. რიტონავირი),

აზოლის ჯგუფის სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებები (მაგ. კეტოკონაზოლი),

ანტიდეპრესანტები ნეფაზოდონი და ფლოქსეტინი

ქვინუპრისტინი/დალფოპრისტინი,

ციმეტიდინი,

ვალპროატის მჟავა.

ამ პრეპარატებთან ერთად მიღებისას, აუცილებელია არტერიული წნევის კონტროლი, ხოლო საჭიროების შემთხვევაში უნდა შემცირდეს ნიმოდიპინის დოზა.

• 5. სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება და სხვა ურთიერთქმედების ფორმები:

ნიტოპის მიღება არ შეიძლება ნიმოდიპინის ხსნართან ერთად.

პრეპარატები, რომლებიც ზემოქმედებენ ნიმოდიპინზე

ნიმოდიპინი მეტაბოლიზირდება ციტოქრომ P450 3A4 სისტემით, რომელიც მდებარეობს როგორც ნაწლავის ლორწოვან გარსში, ასევე ღვიძლში. პრეპარატებმა რომლებიც ცნობილია, რომ აინჰიბირებენ ან აინდუცირებენ ფერმენტთა ამ სისტემას, შეიძლება შეცვალონ ნიმოდიპინის პირველადი გამოყოფა ან კლირენსი (იხ. ნაწილი 4.2 - „პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით “).

ურთიერთქმედების ხანგრძლივობა და გახანგრძლივება უნდა იყოს გათვალისწინებული, როდესაც ნიმოდიპინის მიღება ხდება შემდეგ პრეპარატებთან ერთად:

პერორალური ნიმოდიპინისა და რიფამპიცინის ან ციტოქრომ P450 3A4 სისტემის მაინდუცირებელი ეპილეფსიის საწილააღმდეგო საშუალებების ერთად მიღება, როგორებიცაა ფენობარბიტალი, ფენიტოინი ან კარბამაზეპინი, უკუნაჩვენებია (იხ. ნაწილი 4.3). ნიმიდოპინის ეფექტურობა შესაძლოა შემცირდეს ამ პრეპარატებთან პარალელურად მიღებისას.

30მგ ნიმოდიპინის დღეში 3-ჯერ და 10მგ ანტიდეპრესანტ ნორტრიპტილინის დღეში 3-ჯერ ერთად მიღებამ ხანდაზმულ პაციენტებში გამოიწვია ნიმოდიპინის დონის უმნიშვნელო შემცირება პლაზმაში, თუმცა არ ჰქონდა ზეგავლენა ნორტრიპტილინის დონეზე პლაზმაში. ამ კვლევის ფარგლებში, სუბარაქნოიდული სისხლჩაქცევის მქონე პაციენტებში გამოყენებული იყო დღიური დოზა დღეში ოთხჯერ, ამრიგად ანევრიზმული სუბარაქნოიდული სისხლჩაქცევის (aSAH) მკურნალობისას ამ ურთიერთქმედების კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია.

როდესაც მიღება ხდება ციტოქრომ P450 3A4 სისტემის ინჰიბიტორებთან ერთად, აუცილებელია არტერიული წნევის კონტროლი, ხოლო აუცილებლობის შემთხვევაში ნიმოდიპინის დოზის კორექციაც (იხ. ნაწილი 4.2):

მაკროლიდის ანტიბიოტიკები (მაგ. ერითრომიცინი),

ანტი-აივ პროტეაზას ინიბიტორები (მაგ. რიტონავირი),

აზოლის ჯგუფის სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებები (მაგ. კეტოკონაზოლი),

ნეფაზოდონი.

მიუხედავად იმისა რომ, არანაირი ოფიციალური ურთიერთქმედების კვლევები არ ჩატარებულა ნიმოდიპინისა და ამ წამლების პოტენციური ურთიერთქმედების შესასწავლად, პოტენციური წამლისმიერი ურთიერთქმედება და ნიმოდიპინის მომატებული პლაზმური კონცენტრაცია გამორიცხული არ არის (იხ. ნაწილი 4.4).

მიუხედავად იმისა, რომ აზიტრომიცინი სტრუქტურულად უკავშირდება მაკროლიდის ანტიბიოტიკების კლასს, იგი არ აინჰიბირებს CYP3A4-ს.

30მგ ნიმოდიპინის დღეში 2-ჯერ და 20მგ ანტიდეპრესანტ ფლუოქსეტინის დღიურმა მიღებამ ხანდაზმულ პაციენტებში გამოიწვია ნიმოდიპინის 50%-ით უფრო მაღალი პლაზმური დონე, ასევე აღინიშნა ფლუოქსეტინის დონის შემცირება, თუმცა მისი აქტიური მეტაბოლიტი ნორფლუოქსეტინი არ განიცდიდა ზემოქმედებას (იხ. ნაწილი 4.4).

ნიმოდიპინის და ეპილეფსიის საწინააღმდეგო ვალპროატის მჟავის ან H2-ანტაგონისტის -ციმეტიდინის ერთად მიღებამ, შეიძლება გამოიწვიოს ნიმოდიპინის პლაზმური კონცენტრაციის ზრდა (იხ. ნაწილი 4.4).

კალციუმის ანტაგონისტის ნიფედიპინის მიღების გამოცდილებიდან გამომდინარე, ქვინუპრისტინთან/დალფოპრისტინთნ ერთად მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ნიმოდიპინის პლაზმური კონცენტრაციის ზრდა (იხ. ნაწილი 4.4).

ნიმოდიპინის ზეგავლენა სხვა წამლებზე

ცხოველებში ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ როდესაც ნიმოდიპინის და ზიდოვუდინის მიღება ხდებოდა ერთად, ზიდოვუდინის AUC იზრდებოდა, ხოლო განაწილების მოცულობა და კლირენსის სიჩქარე კლებულობდა. ამ ურთიერთქმედების კლინიკური შესაბამისობა უცნობია, მაგრამ ვინაიდან ზიდოვუდინის გვერდითი მოვლენების პროფილი ცნობილია რომ არის დოზა-დამოკიდებული, ეს ურთიერთქმედება გათვალისწინებული უნდა იქნას პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ნიმოდიპინს და ზიდოვუდინს ერთად.

ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

არტერიული წნევის დამწევი პრეპარატები

ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად მიღებისას, ნიმოდიპინმა შეიძლება გაზარდოს მათი არტერიული წნევის შემცირების ეფექტი, ესენია:

დიურეზული საშუალებები,

ბეტა-ბლოკატორები,

მაო ინჰიბიტორები,

A1-ანტაგონისტები,

კალციუმის სხვა ანტაგონისტები,

ალფა-ადრენერგიულის მაბლოკირებელი საშუალებები,

PDE5 ინჰიბიტორები,

ალფა-მეთილდოფა.

თუმცა, თუ ამ სახის კომბინაციის მიღება აუცილებელია, საჭიროა განხორციელდეს პაციენტზე მკაცრი მეთვალყურეობა.

გრეიპფრუტის წვენის მიღება არ არის რეკომენდებული ნიმოდიპინთან ერთად, ვინაიდან აღნიშნულმა შეიძლება გამოიწვიოს ნიმოდიპინის გაზრდილი პლაზმური კონცენტრაცია, რაც გამოწვეულია დიჰიდროპირიდინის ჟანგვითი მეტაბოლიზმის დათრგუნვით. შედეგად შეიძლება გაიზარდოს არტერიული წნევის შემცირების ეფექტი. ეს ეფექტი შეიძლება გაგრძელდეს გრეიპფრუტის წვენის ბოლო მიღების შემდეგ, სულ მცირე 4 დღის განმავლობაში.

ურთიერთქმედებები, რომლებიც არ გამოვლინდა

კვლევაში, რომელიც იკვლევდა 90მგ ნიმოდიპინის (გაყოფილ დოზებად) ეფექტს ხანდაზმულ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ჰალოპერიდოლს, არ გამოავლინა პოტენციური ურთიერთქმედების დადასტურებული ნიშნები. დაუდგენელია შეესაბამება თუ არა ეს კვლევა სუბარაქნოიდული სისხლჩაქცევის დროს გამოყენებას, ვინაიდან გამოყენებული იყო ნიმოდიპინის მაღალი დოზები.

პერორალური ნიმოდიპინის და დიაზეპამის, დიგოქსინის, გლიბენკლამიდის, ინდომეტაცინის, რანიტიდინის და ვარფარინის ერთად მიღებამ არ გამოავლინა ორმხრივი ურთიერთქმედების რაიმე პოტენციალი.

• 6 ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობა

ორსულ ქალებში არ ჩატარებულა ადეკვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები. ცხოველებში ჩატარებულმა რეპროდუქციული ტოქსიკურობის კვლევებმა პერორალური მიღების გამოყენებით, არ აჩვენა ტერატოგენული ეფექტები, თუმცა ცხოველებში ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა (იხ. ნაწილი 5.3). ნიმოდიპინის ორსულობის დროს მიღების შემთხვევაში, სიფრთხილით უნდა შეფასდეს სარგებლისა და პოტენციური რისკის თანაფარდობა კლინიკური სურათის სიმძიმიდან გამომდინარე.

ლაქტაცია

ნიმოდიპინი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ადამიანის რძეში ისეთივე კონცენტრაციით, როგორითაც არის დედის პლაზმაში. მეძუძურმა დედებმა უნდა შეწყვიტონ ძუძუთი კვება ამ მედიკამენტის მიღების დროს.

ფერტილობა

In-vitro ფერტილიზაციის ცალკეულ შემთხვევებში კალციუმის ანტაგონისტებს უკავშირდებოდათ შექცევადი ბიოქიმიური ცვლილებები სპერმატოზოიდის თავის ნაწილში, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს სპერმის ფუნქციების დარღვევა. ამ გამოვლინებების შესაბამისობა ხანმოკლე მკურნალობის დროს უცნობია.

• 7 ზეგავლენა სატრანსპორტო საშუალების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე:

თეორიულად, თავბრუსხვევის გვერდითი მოვლენის გამოვლენის შესაძლებლობამ შეიძლება დაარღვიოს პაციენტის სატრანსპორტო საშუალების მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარი.

• 8 გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი მოვლენების (ADRs) სიხშირე ნიტოპის მიღებისას, შეჯამებულია ქვემოთ მოცემულ ცხრილში და ეფუძნება ნიმოდიპინით ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებს, ანევრიზმული სუბარაქნოიდული სისხლჩაქცევის ჩვენების მქონე პაციენტებში, რომელებიც დაჯგუფდნენ CIOMS III სიხშირის კატეგორიებად (პლაცებო-კონტროლირებადი კვლევები: ნიმოდიპინი N=703; პლაცებო N=692; არაკონტროლირებადი კვლევები: ნიმოდიპინი N=2496; სტატუსი: 31 აგვისტო 2005 წელი). თითოეულის სიხშირის ჯგუფში გვერდითი მოვლენები წარმოდგენილია სერიოზულობის კლებადობის მიხედვით.

სიხშირეები განისაზღვრა შემდეგნაირად:

ძალიან ხშირი (≥ 1,10),

ხშირი (≥ 1/100-<1/10),

არახშირი (≥ 1/1,000-≤1/100),

იშვიათი (≥ 1/10,000-≤1/1,000),

ძალიან იშვიათი (<1/1,0000).

სისტემურ ორგანოთა კლასი (MedDRA)

არახშირი

იშვიათი

სისხლისა და ლიმფური სისტემის დარღვევები

თრომბოციტოპენია

იმუნური სისტემის დარღვევები

ალერგიული რეაქცია

გამონაყარი

ნერვული სისტემის დარღვევები

თავის ტკივილი

გულის მხრივ დარღვევები

ტაქიკარდია

ბრადიკარდია

სისხლძარღვოვანი დარღვევები

ჰიპოტენზია

ვაზოდილატაცია

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დარღვევები

გულისრევის შეგრძნება

გაუვალობა

ჰეპატობილიარული დარღვევები

ღვიძლის ფერმენტების გარდამავალი მომატება

• 9 ჭარბი დოზირება:

ინტოქსიკაციის სიმპტომები

დოზის მწვავე გადაჭარბების მოსალოდნელი სიმპტომებია არტერიული წნევის შემცირება, ტაქიკარდია, ბრადიკარდია, (პერორალური მიღების შემდეგ) კუჭ-ნაწლავის გაღიზიანება და გულისრევის შეგრძნება.

ინტოქსიკაციის მკურნალობა

დოზის მწვავე გადაჭარბების შემთხვევაში, ნიტოპით მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს. გადაუდებელი ზომები მიიღება სიმპტომებისგან გამომდინარე. გადაუდებელი თერაპიული ზომების სახით შეიძლება გამოყენებულ იქნას კუჭის ამორეცხვა ნახშირის დამატებით. თუ აღინიშნა არტერიული წნევის ვარდნა ინტრავენურად უნდა მოხდეს დოფამინის ან ნორადრენალინის შეყვანა. ვინაიდან სპეციფიკური ანტიდოტი ცნობილი არ არის, შემდგომი მკურნალობა სხვა გვერდითი მოვლენებისთვის უნდა განხორციელდეს გამოვლენილი სიმპტომების მიხედვით.

• ფარმაკოლოგიური თვისებები:
• 1 ფარმაკოდინამიკური თვისებები:

ათქ-კოდი: C08CA06

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: კალციუმის არხების ბლოკატორები

ნიმოდიპინი არის კალციუმის არხის ბლოკატორი დიჰიდროპირიდინის ჯგუფიდან, თავის ტვინის სიხლძარღვებზე უპირატესი მოქმედებით. ნიმოდიპინი ზრდის თავის ტვინის პერფუზიას, კერძოდ კი სუსტად პერფუზირებულ სეგმენტებში არტერიული დილატაციის ეფექტით, რომელიც პროპორციულად არის მეტი მცირე სისხლძარღვებში, ვიდრე დიდში.

In-vitro ვაზოკონსტრიქციის, რომელიც გამოწვეულია სვადასხვა ვაზოაქტიური ნივთიერებებით (მაგ. სეროტონინი, პროსტაგლანდინი და ჰისტამინი), ან სისხლით ან სისხლის დაშლის პროდუქტებით, პრევენცია ან შემცირება შესაძლებელია 75%-ით განხორციელდეს ნიმოდიპინით.

• 2 ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:

პერორალური მიღების შემდეგ, სწრაფად ხდება შეწოვა. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია აღინიშნება პერორალური მიღებიდან, 30-60 წუთის შემდეგ. მიუხედავად ნიმოდიპინის მაღალი კუჭ-ნაწლავური შეწოვისა აბსოლუტური შეღწევადობა წარმოადგენს 5-15 %-ს, რასაც თან ახლავს გახანგრძლივებული პირველადი გამოყოფის მეტაბოლიზმი (დაახლოებით 85-95%).

განაწილების მოცულობა (Vss, 2 განყოფილების მოდელი) ი.ვ. შეყვანის დროს დაახლოებით არის სხეულის წონის 0,9-2,3ლ/კგ. საერთო (სისტემური) კლირენსი შეადგენს 0,8-1,6 ლ/ჰ/კგ-ს. ნიმოდიპინი 97-99%-ით უკავშირდება პლაზმურ ცილებს.

ციტოქრომი P450 3A4 სისტემა თამაშობს მთავარ როლს ნიმოდიპინის მეტაბოლურ გამოყოფაში. ნიმოდიპინი გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით, ძირითადად დიჰიდროპირიდინის სტრუქტურის დეჰიდროგენიზაციით და ჟანგვითი O-დემეთილირებით. ჟანგვის შედეგად მიღებული ეთერის გახლეჩვა, 2-და 6-მეთილ ჯგუფების ჰიდროქსილაცია და გლუკურონიდაცია კონიუგაციის რეაქციის სახით, არის სხვა მნიშვნელოვანი მეტაბოლური საფეხურები. სამი პირველადი მეტაბოლიტი, რომელიც ვლინდება პლაზმაში, არ აჩვენებს აქტიურობას ან ავლენს მხოლოს თერაპიულად უმნიშვნელო ნარჩენ მოქმედებას.

ინჰიბირების ან ინდუცირების შედეგად ღვიძლის ფერმენტებზე ზემოქმედება უცნობია. ადამიანებში მეტაბოლიტები გამოიყოფა დაახლოებით 50%-ით შარდთან ერთად და 30% - ნაღველით.

პერორალური მიღებისას, მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია და ფართობი მრუდის ქვეშ იზრდება დოზის პროპორციულად, ყველაზე მაღალ გამოსაკვლევ დოზამდე (90მგ). გამოყოფის კინეტიკა არის ხაზობრივი. ნიმოდიპინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი არის დაახლოებით 1.1 – 1.7 საათი. ტერმინალური ნახევარგამოყოფის პერიოდი არის 5-10 საათი და არ აქვს კავშირი სამედიცინო პროდუქტის რეკომენდებული დოზირების ინტერვალის დადგენასთან.

• 3 უსაფრთხოების პრეკლინიკური მონაცემები:

პრეკლინიკურმა მონაცემებმა არ გამოავლინა განსაკუთრებული საფრთხე ადამიანებისთვის, ერთჯერადი და განმეორებითი დოზის ტოქსიკურობის, გენოტოქსიკურობის, კარცინოგენულობის და მამაკაცის და ქალის ფერტილობის ტრადიციული კვლევებისას. თუმცა, ზოგიერთი პრეკლინიკური მონაცემი შესაძლებელია მნიშვნელოვანი იყოს გამომწერი ექიმებისთვის. ქრონიკული განმეორებითი დოზის ტოქსიკურობის შესწავლისას ძაღლებში დოზით - 1 და 2.5 მგ/კგ/დღეში, არ გამოვლენილა გვერდითი მოვლენები და კარგად გადაიტანებოდა. თუმცა, უფრო მაღალი დოზებისას - 6.25 მგ/კგ/დღეში, აღინიშნა მნიშვნელოვანი ცვლილება ეკგ-ში, რაც გამოწვეული იყო მიოკარდიუმში სისხლის მიმოქცევის დარღვევით, თუმცა, გულში არ გამოვლენილა ჰისტოპათოლოგიური დაზიანების ნიშნები. ორსულ ვირთაგვებში, 30 მგ/კგ/დღეში და უფრო მაღალი დოზა აინჰიბირებდა ნაყოფის ზრდას და იწვევდა ნაყოფის წონის შემცირებას. 100 მკ/კგ/დღეში დოზის მიღებისას ვლინდებოდა ნაყოფის ლეტალურობა. არ გამოვლენილა ტერატოგენულობა. ბოცვრების მონაწილეობით ჩატარებულ ერთ კვლევაში აღინიშნა ტერატოგენულობის ორაზროვანი მტკიცებულებები 10 მგ/კგ/დღეში დოზის მიღებისას. ორ მომდევნო კვლევაში (ერთერთი 30მკ/კგ/დღეში) ეს გამოვლინებები აღარ გამოვლინდა. ვირთაგვებში ჩატარებულ ერთ პერი-პოსტნატალურ კვლევაში გამოვლინდა სიკვდილიანობა და შეფერხებული ფიზიკური განვითარება 10 მგ/კგ/დღეში და მეტი დოზის მიღებისას. მომდევნო კვლევებში ეს გამოვლინებები აღარ დადასტურებულა.

ფარმაცევტული მონაცემები:

დამხმარე ნივთიერებების ჩამონათვალი

მიკროკრისტალურ ცელულოზა, პოლივიდონი, კროსპოვიდონი, სიმინდის სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიპრომელოზა, მაკროგოლი 4000, ტიტანის დიოქსიდი E171.

• 2. შეუთავსებლობა:

არ არის ცნობილი.

• 3. ვარგისიანობის ვადა

3 წელი.

• 4. შენახვის განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები:

არ შეინახოთ 25°C-ზე მეტ ტემპერატურაზე.

• 5. აღწერილობა და კონტეინერის შემცველობა:

PVC/PVDC- ალუმინის ფოლგის ბლისტერი.

თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 ტაბლეტს.

• 6. განსაკუთრებული მითითებები უტილიზაციის და სხვა სახის მოხმარების შესახებ:

არ გამოიყენება

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

• სავაჭრო ნებართვის მფლობელი:

გრანდ მედიკალ გრუპ აგ (Grand Medical Group AG)

მისამართი: St-Francois 12bis, 1003 Lausanne, Switzerland

• სავაჭრო ნებართვის ნომერი (ნომრები)
• პირველი ავტორიზაციის / ავტორიზაციის განახლების თარიღი:
• მომზადების თარიღი